药剂第一章

药物剂型必须根据给药途径的特点来制备，必须与给 药途径相适应。
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（二）药物剂型的重要性：



剂型可改变药物的作用性质 剂型改变药物的作用速度 改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 剂型可产生靶向作用 剂型可影响疗效
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二、药物剂型的分类
按给药途径分类 经胃肠道给药剂型：口服制剂 如颗粒剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂 非经胃肠道给药剂型： 注射给药：如iv（静脉注射）. im（肌注）注射剂 呼吸道给药：如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂 皮肤给药：如洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂、糊剂
21世纪生物技术的发展为新药的研制开创了一条崭新 的道路。如预防乙肝的基因重组疫苗、治疗严重贫血 症的红细胞生长素、治疗糖尿病的人胰岛素。 生物技术药物普遍具有活性强、剂量小、治疗各种疑 难病症的优点，但同时具有分子量大、稳定性差、吸 收性差、半衰期短等问题。 寻找和发现适合于这类药物的长效、安全、稳定、 使用方便的新剂型是摆在我们药剂工作者面前的艰巨 任务。
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（三）生物药剂学（biopharmaceutics）： 是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、 代谢和排泄过程，阐明药物的剂型因素，用 药对象的生物因素与临床疗效之间的关系的 科学。对药物制剂设计和用药安全性评价具 有重要意义 （四）药物动力学（pharmacokinetics）： 是采用数学的方法，研究药物的吸收、分 布、代谢与排泄的体内经时过程与药效之间 关系的学科，对指导制剂设计、剂型改革、 安全合理用药等提供量化指标。
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三、药物的传递系统（DDS）



药物传递系统（drug delivery system, DDS） 的概念出现在20世纪70年代初，80年代开始成 为制剂研究的热门课题。 60年代生物药剂学和药物动力学的崛起可以测 定药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的定 量关系，以及药物的生物利用度。 药物在体内过程的研究结果为新剂型的开发研 究提供了科学依据：
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第一章
第一节
绪论
药剂学的概念与任务
第二节
第三节 第四节 第五节 第六节 第七节
药剂学的分支学科
药物剂型与DDS 辅料在药物制剂中的应用 药典与药品标准简介 GMP、GLP与GCP 药剂学的沿革和发展
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第一节
一
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药剂学的概念与任务
与药剂学有关的概念
药剂学 药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、
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（3）近代的时辰药理学研究指出有节律性变化的 疾病，如血压、激素的分泌、胃酸等，可根据生 物节律的变化调整给药系统，如脉冲给药系统、 择时给药系统，已取得了较好效果。自调式释药 系统（self-adjusted system）是一种依赖于生 物体信息反馈，自动调节药物释放量的给药系统。 对于胰岛素依赖的糖尿病患者来说，根据血糖浓 度的变化控制胰岛素释放的DDS的研究倍受关注。
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（1）药物的治疗作用与血药浓度有关。过高的 浓度可产生中毒，过低的浓度无治疗效果等， 为合理设计剂型提供科学依据，其相应的产物 是缓、控释制剂，使血药浓度保持平缓，这是 DDS的初期发展阶段。
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（2）当药物达到病灶部位时才能发挥疗效，其它 部位的药物不起治疗作用甚至产生毒副作用。使 药物浓集于病灶部位，尽量减少其它部位的药物 浓度，不仅有效地提高药物的治疗效果，而且可 以减少毒副作用。 常以脂质体、微囊、微球、微乳、纳米囊、纳 米球等作为药物载体进行靶向性修饰是目前制剂 研究DDS的热点之一。
是以临床病人为对象，研究安全、有效、合理用药及研究方剂 配制理论、技术和应用的科学。主要任务是指导临床正确选择 和合理用药，以提高临床治疗水平。
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第三节
药物剂型与DDS
一 药物剂型的重要性： （一）给药途径与药物剂型
给药途径：胃肠道、皮肤、静动脉、肌肉、耳道、鼻腔、 口腔、眼、舌下等
剂型：片剂、胶囊剂、注射剂、乳剂、软膏、贴剂、混 悬剂、栓剂、滴丸剂等
片剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂。
药物剂型研究具有重要意义，好的剂型能最大限 度发挥药物疗效并尽可能减少不良反应，方便使 用和贮运。
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药物制剂：以剂型制成的具体药品，简称制剂。 如阿司匹林片、胰岛素注射剂、红霉素眼药膏 等。 4 制剂：制剂的研制过程。 5 制剂学：研究制剂的理论和制备工艺的科学。
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如药物的化学稳定性和物理稳定性的理论研究； 提高难溶性药物的溶解度，以提高药物的生物 利用度的研究； 粉体性质对固体物料的处理过程和制剂质量的 影响； 片剂的压缩成形理论的研究； 流变学性质对乳剂、混悬剂、软膏剂质量的影 响；
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利用生物药剂学和药物动力学理论正确评价制 剂质量，为合理制药和合理用药提供依据； 微粒分散理论在非均相液体制剂中的应用； 表面活性剂在药剂中的重要作用等。
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5 中药新剂型的研究与开发
中医药是中华民族的宝贵遗产，在继承和发
扬中医中药理论和中药传统制剂的同时，运 用现代科学技术和方法实现中药制剂现代化， 是中药制剂走向世界所必需的努力方向。 中药制剂从传统剂型（丸、丹、膏、散等） 迈进现代剂型的行列，对提高药效具有重要 的意义。
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生物技术药物制剂的研究和开发
制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技
术科学。

药剂学研究的核心内容是将原料药物（ 天然药
物、化学药物和生物技术药物）制备成适用于疾 病治疗、预防或诊断的医药品。
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药物剂型
药 物 剂 型 （ drug dosage forms ） 简 称 剂 型 （dosage forms）是指将药物以不同给药方式和 不同给药部位等为目的制成的不同“形态”。如：
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剂型的设计还必须遵循最大限度地发挥药效 的同时最低限度地降低毒副作用的基本原则。 如一些抗癌药杀灭癌细胞的同时杀灭有益细 胞，毒性很大，因此使患者更早地离开人世的 例子并不少见。
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二、药剂学的任务
药剂学的最终任务：
将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量 生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生 的需要。
粘膜给药：如滴眼剂、滴鼻剂、贴膜剂、含漱剂
腔道给药：如栓剂、滴剂、滴丸剂
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按分散系统分类
溶液型：溶液剂、糖浆剂、甘油剂、注射液、醑剂等
胶体溶液型：涂膜剂、胶浆剂等
乳剂型：口服乳剂、静脉注射乳、部分搽剂
混悬型：合剂、洗剂、混悬剂
气体分散型：气雾剂
微粒分散型：微球、微囊、纳米囊等
固体分散型：片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等
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按制法分类（不能包含全部制剂，不常用）
浸出制剂：如流浸膏、酊剂
无菌制剂：如注射剂
按形态分类
液体剂型：如溶液剂、注射剂、洗剂 气体剂型：如气雾剂、喷雾剂 固体剂型：如散剂、丸剂、片剂 半固体剂型：如软膏剂、栓剂、糊剂
四种分类方法各有特点，但均不完善或不全面， 各有优缺点，因此采用综合分类的方法。
对开发新剂型、新技术、新产品，提高产品质 量有着重要的指导意义。
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2 新剂型的研究与开发
剂型是药物应用的具体形式，剂型因素与药效 学研究表明，除了药物本身的性质和药理作用外， 具体剂型也直接影响着该药的临床效果。 与片剂、胶囊、溶液剂、注射剂等普通制剂相比， 缓释、控释和靶向制剂等新剂型可以有效地提高 疗效，满足长效、低毒等要求。


药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用 方便的药物制剂。 随着药学科学的不断发展，人们对药物在体内 的吸收、分布、代谢、排泄等特征以及药物的 作用机理有了进一步的认识，从而为制备安全、 有效的制剂和选择合理的给药途径提供理论依 据。
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如胰岛素等多肽类药物在胃肠道中受到酶破坏 而被分解，链霉素在胃肠道中不吸收，这类药 适合制备注射剂； 红霉素在胃酸中分解并刺激性较大，制备肠溶 制剂可以克服上述问题。
药
剂
孙德福
学
dfsunyt@
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参考书：

《药剂学>（第七版），崔福德主编 人民卫生出版社
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课程内容：



第一章 第二章 第三章 第四章 第五、六章 第七章 第八章 第九章 第十章 第十一章 第十二章 第十三章 第十四章
绪论 药物代谢动力学（可参考《药理学》） 液体制剂 灭菌制剂与无菌制剂 固体制剂 半固体制剂 透皮给药制剂 气雾剂、粉雾剂与喷雾剂 缓释与控释制剂 生物技术药物制剂 浸出技术与中药制剂 药物制剂的稳定性 药物制剂的设计
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药剂学的具体任务
1． 2. 3. 4. 5． 6． 7. 药剂学基本理论的研究 新剂型的研究与开发 新技术的研究与开发 新辅料的研究与开发 中药新剂型的研究开发 生物技术药物制剂的研究与开发 制剂新机械和新设备的研究开发
三大支柱：制剂技术、药用辅料、制剂设备
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1 基本理论研究
药剂学的基本理论系指药物制剂的配制理论， 包括处方设计、制备、质量控制、合理应用 等方面的基本理论。

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3 新技术的研究与开发


新技术的应用为新剂型的开发和制剂质量的 提高奠定了技术基础。 新技术有：微囊化技术、固体分散技术、包合
技术、脂质体技术、球晶制粒技术、包衣技术、 纳米技术等 。
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4 新辅料的研究与开发




辅料有天然的、合成的和半合成的，无论来源如何， 必须是药用辅料。辅料与剂型紧密相连，新辅料的研 制对新剂型与新技术的发展起着关键作用。 乙基纤维素（EC），丙烯酸树脂系列（Eu RS100，Eu RL100等），醋酸纤维素等pH非依赖性高分子的出现 发展了缓、控释制剂； 近年来开发的聚乳酸（PLA）、聚乳酸聚乙醇酸共聚 物（PLGA）等体内可降解辅料促进了长时间缓释微球 注射剂的发展； 微晶纤维素（MCC）、可压性淀粉、低取代羟丙基纤 维素（L-HPC）等辅料的开发使粉末直接压片技术实 现了工业化。