第四十二章 抗真菌药和抗病毒药 ppt课件
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抗真菌药与抗病毒药PPT课件
5
作用机制
1.作用于真菌细胞膜
丙烯胺类 特比萘芬
角鲨烯环氧化酶
唑类
抑制
咪康唑、酮康唑、氟康唑
真菌细胞P450 14α-去甲基酶
多烯类 两性霉素B、制霉菌素
乙酰辅酶A 火落酸
角鲨烯
羊毛固醇 14α-去甲基
羊毛固醇 麦角醇
真菌细胞膜6
2.作用于真菌细胞核
氟胞嘧啶
胞嘧啶脱氨酶
氟尿嘧啶
U
T
3.作用于有丝分裂
抗真菌药与抗病毒药
1
灰指甲
甲癣，俗称”灰指甲”，中医 称“鹅爪风”，现在则叫甲真菌病，它是由 一大类称做病原真菌的微生物感染引起的。 口服药物有：伊曲康唑(斯皮仁诺)，酮康唑(里 素劳)，盐酸特比萘芬(兰美抒)等。 外用药物有：硝酸咪康唑，环吡酮胺，阿莫罗 芬等。
2
真菌感染分两类：
浅部真菌感染： 癣菌引起； 多侵犯皮肤、毛发，指（趾）甲等部位； 引起头癣、体癣等； 常用药物有灰黄霉素、咪康唑、克霉唑等
12
制霉菌素 （nystatin）
制霉菌素作用与两性霉素B基本相同，但毒性更大，不作注射用。 口服用药用于免疫缺陷患者或肿瘤患者防治消化道念珠菌病，局 部用药治疗口腔、皮肤、阴道念珠菌感染和阴道滴虫病
13
14
二、唑类
为人工合成的广谱抗真菌药 包括 咪唑类--克霉唑、咪康唑和酮康唑等
三唑类--氟康唑、伊曲康唑等
甲癣等。头癣疗效最好，体癣、股癣疗效也较好，指、 趾甲癣疗效较差。用药时间较长，需数周至数月。由 于该药毒性大，临床已少用。
9
两性霉素B
【药理作用】对多种深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、芽生 菌及荚膜组织胞浆菌等有强大抑制作用，高浓度有杀菌作用。主 要是通过与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，改变膜的通透性，引 起真菌细胞内氨基酸如甘氨酸等小分子物质和钾离子等电解质外 漏，导致真菌生长停止或死亡。
作用机制
1.作用于真菌细胞膜
丙烯胺类 特比萘芬
角鲨烯环氧化酶
唑类
抑制
咪康唑、酮康唑、氟康唑
真菌细胞P450 14α-去甲基酶
多烯类 两性霉素B、制霉菌素
乙酰辅酶A 火落酸
角鲨烯
羊毛固醇 14α-去甲基
羊毛固醇 麦角醇
真菌细胞膜6
2.作用于真菌细胞核
氟胞嘧啶
胞嘧啶脱氨酶
氟尿嘧啶
U
T
3.作用于有丝分裂
抗真菌药与抗病毒药
1
灰指甲
甲癣，俗称”灰指甲”，中医 称“鹅爪风”，现在则叫甲真菌病，它是由 一大类称做病原真菌的微生物感染引起的。 口服药物有：伊曲康唑(斯皮仁诺)，酮康唑(里 素劳)，盐酸特比萘芬(兰美抒)等。 外用药物有：硝酸咪康唑，环吡酮胺，阿莫罗 芬等。
2
真菌感染分两类：
浅部真菌感染： 癣菌引起； 多侵犯皮肤、毛发，指（趾）甲等部位； 引起头癣、体癣等； 常用药物有灰黄霉素、咪康唑、克霉唑等
12
制霉菌素 （nystatin）
制霉菌素作用与两性霉素B基本相同，但毒性更大，不作注射用。 口服用药用于免疫缺陷患者或肿瘤患者防治消化道念珠菌病，局 部用药治疗口腔、皮肤、阴道念珠菌感染和阴道滴虫病
13
14
二、唑类
为人工合成的广谱抗真菌药 包括 咪唑类--克霉唑、咪康唑和酮康唑等
三唑类--氟康唑、伊曲康唑等
甲癣等。头癣疗效最好，体癣、股癣疗效也较好，指、 趾甲癣疗效较差。用药时间较长，需数周至数月。由 于该药毒性大，临床已少用。
9
两性霉素B
【药理作用】对多种深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、芽生 菌及荚膜组织胞浆菌等有强大抑制作用，高浓度有杀菌作用。主 要是通过与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，改变膜的通透性，引 起真菌细胞内氨基酸如甘氨酸等小分子物质和钾离子等电解质外 漏，导致真菌生长停止或死亡。
药理学-抗病毒药和抗真菌药ppt参考课件
第一节 抗病毒药
• 病毒包括DNA及RNA病毒 • 病毒侵入人体的过程：病毒吸附(attachment)并穿入
(penetration)至宿主细胞内，病毒脱壳(uncoating)后利 用宿主细胞代谢系统进行增殖复制，按病毒基因组提供的 遗传信息进行病毒的核酸与蛋白质的生物合成 (biosynthesis)，然后病毒颗粒装配(assembly)成熟并从 细胞内释放(release)出来。
– 蛋白酶抑制剂(protease inhibitors，PIs)
第一节 抗病毒药
抗HIV药
• NRTI类是第一类临床用于治疗HIV阳性患者的药 物，包括嘧 啶衍生物如齐多夫定(zidovudine， AZT)、扎西他宾(zalcitabine，ddC)、司他夫定 (stavudine，d4T)和拉米夫定(1amivudine，3TC) 等和嘌呤衍生物如去羟肌苷(didanosine，ddI)和 阿巴卡韦(abacavir，ABC)
第一节 抗病毒药
蛋白酶抑制剂(PIs ) 利托那韦(ritonavir) 奈非那韦(nelfinavir) 沙奎那韦(saquinavir) 英地那韦(indinavir) 安普那韦(amprenavir)
第一节 抗病毒药
治疗疱疹病毒药物
阿昔洛韦
是目前最有效的抗单纯疱疹病毒药物之一，对乙型肝炎病毒 也有一定作用。
干扰素是美国食品与药品管理局批准的第一个抗肝炎病毒 药物，干扰素是国际公认的治疗慢性肝炎的抗病毒药。
与利巴韦林联合应用较单用效果更好。
第一节 抗病毒药
干扰素
干扰素在病毒感染的各个阶段都发挥一定的作用。 在防止再感染和持续性病毒感染中也有一定作用。 干扰素能激活宿主细胞的某些酶，降解病毒的mRNA
精品医学课件--抗真菌药和抗病毒药
• 对RNA和DNA病毒均有抵抗作用，属于广 谱作用。
• 主要用于禽流感、传喉、传支、猪传染性 胃肠炎、犬细小病毒、犬瘟热。
• 能引起动物厌食、体重下降，胃肠功能紊 乱，骨髓抑制贫血。
干扰素（Interferon, IFN）
• IFN是病毒进入机体后诱导宿主细胞产生的 一类具有多种生物活性的糖蛋白，自细胞 释放后可促使其他细胞抵抗病毒的感染。
腔、皮肤、阴道念珠菌感染（局部外用） 有致癌和致畸作用 新型制剂：制霉菌素脂质体
咪唑类抗真菌药
作用机制： 抑制真菌细胞膜 麦角固醇 的合成→细
胞膜通透性↑→胞内重要物质丢失→ 真菌死亡 治疗浅部癣病及念珠菌病的药物
注意：
• 在酸性溶液中才能溶解吸收,不能与抗酸药 、 胆碱受体阻断药、 H2受体阻断药合用，必 要时要相隔2小时服用。
鸡：传支、传喉、新城疫、流感、法氏囊病、鸡痘。 鸭：鸭瘟、鸭病毒性肝炎。 猪：猪无名高热病（蓝耳病变异株）、圆环病毒、蓝耳病、 猪繁殖与呼吸综合症、猪病毒性腹泻、非典型猪瘟等。
抗禽流感利器 中国八角奇缺
• 抗禽流感病毒新药达非（Tamiflu)，在多国供不应 求，目前只有一家瑞士制药公司能够生产该药。 达菲是从中国生产的八角中，抽取一种称为“莽 草酸”的成分，加以提炼而成。一个5天疗程需要 的10片“达菲”在美国售价为86.5美元。处在禽 流感疫区的人必须服用“达菲”长达6周时间，因 此需要花费数百美元。八角为木兰科植物，除用 作香料外，还有抗炎、镇痛之效，现时更是达菲 的原材料。罗氏从八角的种子抽取莽草酸，整个 生产过程需经10个步骤，需时1年。但并非所有 八角都能制成这种特效药。据称只有来自中国4个 省份的八角，才适合制药。
B
– 不良反应：1.静脉炎2.胃肠反应3.过敏
抗真菌药PPT课件
此外，角鲨烯环氧化酶受抑，甾醇角 鲨烯在真菌细胞内浓集，而对真菌产 生毒性作用。
37
丙烯胺类 表浅部抗真菌药 特比萘芬
• 可以外用或口服治疗甲癣和其他一些浅表部真菌 感染。对深部曲霉菌感染、侧孢感染、假丝酵母 菌感染和肺隐球酵母菌感染并非很有效，但若与 唑类药物或两性霉素B合用，可获良好结果。
• 不良反应轻微，常见胃肠道反应，较少发生肝炎 和皮疹。
用 途：
局部用于浅部真菌感染， 如头癣、体癣、手足癣、 指(趾)甲癣；亦可用于防治阴道念球菌感染及白色 念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感 染。
不良反应：
偶有严重肝毒性和过敏反应，孕妇及肝病患者 禁
止全身应用。
30
酮康唑
酮康唑是第一个广谱口服抗真菌药，口服可有效 地治疗深部、皮下及浅表真菌感染。亦可局部用 药治疗表浅部真菌感染。
Miconazole Ketoconazole Fluconazole Itraconazole
Voriconazole posaconazole ravuconazole
氟胞嘧啶 特比萘芬
卡泊芬净 米卡芬净 阿尼芬净
Flucytosine Terbinafine
Caspofungin Micafungin Anidulafungin
• 口服吸收良好，生物利用度约55%。 • 不良反应发生率低，主要为胃肠道反应、头痛、
头昏、低血钾、高血压、水肿和皮肤瘙痒等。
29
酮康唑
（ketoconazole，KCZ，康特霜）
特 点：
第一个口服用于真菌感染的唑类药物，广谱，口服 易吸收，分布广，不宜透过血脑屏障。
酮康唑抑制人的甾醇合成产生严重的肝毒性，也抑制 皮质激素和睾丸素的合成，产生男性乳房发育。
37
丙烯胺类 表浅部抗真菌药 特比萘芬
• 可以外用或口服治疗甲癣和其他一些浅表部真菌 感染。对深部曲霉菌感染、侧孢感染、假丝酵母 菌感染和肺隐球酵母菌感染并非很有效，但若与 唑类药物或两性霉素B合用，可获良好结果。
• 不良反应轻微，常见胃肠道反应，较少发生肝炎 和皮疹。
用 途：
局部用于浅部真菌感染， 如头癣、体癣、手足癣、 指(趾)甲癣；亦可用于防治阴道念球菌感染及白色 念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感 染。
不良反应：
偶有严重肝毒性和过敏反应，孕妇及肝病患者 禁
止全身应用。
30
酮康唑
酮康唑是第一个广谱口服抗真菌药，口服可有效 地治疗深部、皮下及浅表真菌感染。亦可局部用 药治疗表浅部真菌感染。
Miconazole Ketoconazole Fluconazole Itraconazole
Voriconazole posaconazole ravuconazole
氟胞嘧啶 特比萘芬
卡泊芬净 米卡芬净 阿尼芬净
Flucytosine Terbinafine
Caspofungin Micafungin Anidulafungin
• 口服吸收良好，生物利用度约55%。 • 不良反应发生率低，主要为胃肠道反应、头痛、
头昏、低血钾、高血压、水肿和皮肤瘙痒等。
29
酮康唑
（ketoconazole，KCZ，康特霜）
特 点：
第一个口服用于真菌感染的唑类药物，广谱，口服 易吸收，分布广，不宜透过血脑屏障。
酮康唑抑制人的甾醇合成产生严重的肝毒性，也抑制 皮质激素和睾丸素的合成，产生男性乳房发育。
抗真菌药及抗病毒药教学课件
抗真菌药及抗病毒药教学课件pptxx年xx月xx日•抗真菌药概述•常用抗真菌药介绍•抗病毒药概述目录•常用抗病毒药介绍•抗真菌药与抗病毒药的比较•教学总结与展望01抗真菌药概述1抗真菌药的分类与特点23通常用于治疗轻微的皮肤真菌感染，如癣病。
非处方药（OTC）适用于更严重的真菌感染，如系统性真菌感染。
处方药在没有明确感染病原体时，根据患者情况使用抗真菌药。
经验性用药以两性霉素B为代表，是早期的抗真菌药物。
抗真菌药的发展历程第一代抗真菌药以氟胞嘧啶、酮康唑、氟康唑等为代表，具有更好的抗真菌效果和更小的副作用。
第二代抗真菌药以伏立康唑、泊沙康唑等为代表，具有更广的抗菌谱和更好的疗效。
第三代抗真菌药03抑制真菌核酸合成通过干扰真菌的核酸合成，导致真菌无法分裂繁殖，从而杀死真菌。
抗真菌药的治疗原理01抑制真菌细胞壁合成通过干扰真菌细胞壁的合成，导致细胞壁破裂，从而杀死真菌。
02抑制真菌细胞膜功能通过干扰真菌细胞膜的功能，导致细胞内物质泄漏，从而杀死真菌。
02常用抗真菌药介绍氟康唑广谱抗真菌药物，主要用于治疗深部真菌感染。
总结词氟康唑是一种三唑类抗真菌药物，具有广谱抗真菌活性，对念珠菌、隐球菌、糠秕孢子菌等具有较强抗菌作用。
详细描述主要用于治疗肺、腹腔、尿路等深部真菌感染。
适应症口服或静脉注射，剂量根据感染类型和病情调整。
用法用量伊曲康唑广谱抗真菌药物，适用于多种真菌感染。
总结词详细描述适应症用法用量伊曲康唑是一种合成的三唑类抗真菌药物，对念珠菌、芽生菌、球孢子菌等具有抗菌作用。
适用于治疗口腔、阴道、肺部等部位的真菌感染。
口服，剂量根据感染类型和病情调整。
皮肤癣菌感染的首选药物。
总结词酮康唑是一种合成的咪唑类抗真菌药物，对皮肤癣菌、酵母菌等具有抗菌作用。
详细描述主要用于治疗皮肤癣病，如手足癣、体癣等。
适应症口服或外用，剂量和用药方式根据感染类型和病情调整。
用法用量酮康唑制霉菌素主要用于治疗口腔和胃肠道真菌感染。
抗真菌药及抗病毒药ppt课件
6
目前临床应用抗病毒药有五类
抑制脱氧核糖核酸型病毒（抗DNA）：阿 昔洛维，阿糖腺苷，阿糖胞苷等。
抑制核糖核酸型病毒（抗RNA）：病毒唑 （三氮唑）核苷。
激发宿主细胞合成抗病毒蛋白，抑制病毒 繁殖，干扰素等。
抑制病毒颗粒表面神经氨酸酶活性，阻止 病毒释放；异喹啉类等。
阻止病毒穿入宿主细胞和脱壳，防止宿主
细胞感染：金刚烷胺等。
7
8
抗病毒药
无环乌苷 （Aciclovir）：用于局部和 全身的治疗或预防疱疹病毒性感染。 毒性低、口服副作用小。
疱疹净 （Idoxuridinum ）：主要用于 疱疹性眼病。长期使用可影响正常角 膜上皮代谢，可有过敏症状。
9
抗病毒药
病毒唑 （Ribavirin）：用于病毒性呼吸 道感染和疱疹病毒，如角膜炎、结膜炎、 口炎、小儿腺病毒肺炎等。妊娠不足3 个月的妇女禁用。
抗真菌药及抗病毒药
1
抗பைடு நூலகம்菌药
概述 各种抗真菌药的作用特点
2
抗真菌药
两性霉素B:于该药毒性较大，已减少 了对它的使用。
灰黄霉素:毒性较大、疗效差而停用。
酮康唑 (Ketoconazole):口服用于治疗 表皮和深部霉菌病的较好药物。不宜 与制酸药、抗胆碱药或H2受体阻滞药 合用。孕妇及有过敏史者禁用。
3
抗真菌药
密康唑 (Micoflazole ):临床用于白色 念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生 菌及球孢子菌等深部霉菌病。 孕妇、 婴儿禁用。
氟康唑 (F1uconazo1e): 临床可用于 隐球菌病及阴道念珠菌病。口服或 静滴给药。 主要是胃肠道的反应， 偶有肝、肾及造血功能异常。
4
抗真菌药
伊曲康唑 (Itraconazole): 临床用于浅 表真菌感染，如体癣、股癣、手癣、 脚癣、头癣、甲癣阴道念珠菌病、霉 菌性角膜炎及某些全身性霉菌病。主 要是胃肠道反应，一般不影响用药。
目前临床应用抗病毒药有五类
抑制脱氧核糖核酸型病毒（抗DNA）：阿 昔洛维，阿糖腺苷，阿糖胞苷等。
抑制核糖核酸型病毒（抗RNA）：病毒唑 （三氮唑）核苷。
激发宿主细胞合成抗病毒蛋白，抑制病毒 繁殖，干扰素等。
抑制病毒颗粒表面神经氨酸酶活性，阻止 病毒释放；异喹啉类等。
阻止病毒穿入宿主细胞和脱壳，防止宿主
细胞感染：金刚烷胺等。
7
8
抗病毒药
无环乌苷 （Aciclovir）：用于局部和 全身的治疗或预防疱疹病毒性感染。 毒性低、口服副作用小。
疱疹净 （Idoxuridinum ）：主要用于 疱疹性眼病。长期使用可影响正常角 膜上皮代谢，可有过敏症状。
9
抗病毒药
病毒唑 （Ribavirin）：用于病毒性呼吸 道感染和疱疹病毒，如角膜炎、结膜炎、 口炎、小儿腺病毒肺炎等。妊娠不足3 个月的妇女禁用。
抗真菌药及抗病毒药
1
抗பைடு நூலகம்菌药
概述 各种抗真菌药的作用特点
2
抗真菌药
两性霉素B:于该药毒性较大，已减少 了对它的使用。
灰黄霉素:毒性较大、疗效差而停用。
酮康唑 (Ketoconazole):口服用于治疗 表皮和深部霉菌病的较好药物。不宜 与制酸药、抗胆碱药或H2受体阻滞药 合用。孕妇及有过敏史者禁用。
3
抗真菌药
密康唑 (Micoflazole ):临床用于白色 念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生 菌及球孢子菌等深部霉菌病。 孕妇、 婴儿禁用。
氟康唑 (F1uconazo1e): 临床可用于 隐球菌病及阴道念珠菌病。口服或 静滴给药。 主要是胃肠道的反应， 偶有肝、肾及造血功能异常。
4
抗真菌药
伊曲康唑 (Itraconazole): 临床用于浅 表真菌感染，如体癣、股癣、手癣、 脚癣、头癣、甲癣阴道念珠菌病、霉 菌性角膜炎及某些全身性霉菌病。主 要是胃肠道反应，一般不影响用药。
抗真菌药和抗病毒药培训课件
抗真菌药和抗病毒药
1．为何小儿不宜使用喹诺酮类药物：
E
A 光敏反应 B 引起中枢神经系统不良反应 C 肾毒性 D 耳毒性 E 引起软组织损害
抗真菌药和抗病毒药
2
2．下列药物中可用于肠道感染的是：
A 柳氮磺吡啶
A
B 磺胺多辛
C 磺胺米隆
D 呋喃妥因
E 磺胺甲氧嘧啶
抗真菌药和抗病毒药
3
3．甲氧嘧啶的作用机制是：
作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨
烯环化酶，抑制麦角固醇合成
癣菌—杀菌作用 念珠菌—抑菌
临床应用
主要用于浅部真菌病
抗真菌药和抗病毒药
29
作用于真菌细胞膜
丙烯胺类
特比萘芬
角鲨烯环氧化酶
真菌细胞P450 14-去甲基酶
抗真菌药和抗病毒药
角鲨烯
羊毛固醇 14-去甲基 羊毛固醇
麦角醇 真菌细胞膜
30
氟胞嘧啶 (flucytosine) 作用机制 转变为氟尿嘧啶，抑制胸
病毒
酶
病毒引起感染
胃肠紊乱 头痛
斑疹等 神经毒性
碘苷
DNA 抑制胸苷酸合
病毒
成酶
仅局部用
角膜浑浊
利巴韦林 (病毒唑)
金刚烷胺
DNA, RNA 病毒
流感 病毒
抑制病毒核苷 酸合成
抑制病毒吸附 浸入宿主细胞
广谱
呼吸道合胞病毒 肺炎和毛细支气
管炎
流感的预防或早 期的治疗
造血系统 的毒性致 突变性、 致畸性
药理作用 多烯类，对深部真菌有强大抑制作
用,首选治疗深部真菌感染
作用机制 选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合
高浓度杀菌，对细菌无效，对哺乳动物有毒性
1．为何小儿不宜使用喹诺酮类药物：
E
A 光敏反应 B 引起中枢神经系统不良反应 C 肾毒性 D 耳毒性 E 引起软组织损害
抗真菌药和抗病毒药
2
2．下列药物中可用于肠道感染的是：
A 柳氮磺吡啶
A
B 磺胺多辛
C 磺胺米隆
D 呋喃妥因
E 磺胺甲氧嘧啶
抗真菌药和抗病毒药
3
3．甲氧嘧啶的作用机制是：
作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨
烯环化酶，抑制麦角固醇合成
癣菌—杀菌作用 念珠菌—抑菌
临床应用
主要用于浅部真菌病
抗真菌药和抗病毒药
29
作用于真菌细胞膜
丙烯胺类
特比萘芬
角鲨烯环氧化酶
真菌细胞P450 14-去甲基酶
抗真菌药和抗病毒药
角鲨烯
羊毛固醇 14-去甲基 羊毛固醇
麦角醇 真菌细胞膜
30
氟胞嘧啶 (flucytosine) 作用机制 转变为氟尿嘧啶，抑制胸
病毒
酶
病毒引起感染
胃肠紊乱 头痛
斑疹等 神经毒性
碘苷
DNA 抑制胸苷酸合
病毒
成酶
仅局部用
角膜浑浊
利巴韦林 (病毒唑)
金刚烷胺
DNA, RNA 病毒
流感 病毒
抑制病毒核苷 酸合成
抑制病毒吸附 浸入宿主细胞
广谱
呼吸道合胞病毒 肺炎和毛细支气
管炎
流感的预防或早 期的治疗
造血系统 的毒性致 突变性、 致畸性
药理作用 多烯类，对深部真菌有强大抑制作
用,首选治疗深部真菌感染
作用机制 选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合
高浓度杀菌，对细菌无效，对哺乳动物有毒性
抗真菌药与抗病毒药ppt课件
Fra bibliotek药 物
作用及机制
t1/2 (小时)
适应证
不良反应与注意事项
24 两性霉 损 伤 菌 体 细 素B 胞膜通透性。 氟胞嘧 阻断核酸合 3～6 啶 成，与两性 霉素 B 合用有 协同作用。 抗真菌作用 酮康唑 与 灰 黄 霉 素 5～9 相似，对多 种深部真菌 病有效。
深 部 真 菌 病 首 肾毒性发生率高，循环 选药。 及神经系统毒性，变态 反应，临床应慎用。 治疗念珠菌病、 隐 球 菌 病 等 真 消化系统不良反应，转 菌感染。 氨酶升高，偶发再生障 碍性贫血。 用 于 治 疗 肝损害,干扰内分泌系统 多 种 浅 部 真 菌 功能,影响雄激素、皮质 病 ， 疗 效 比 灰 激素等代谢,引起男性乳 黄 霉 素 和 两 性 房增生、阳痿、精子减 霉素B稍强或相 少或缺乏以及女性月经 不规则, 孕妇禁用。 似。 抗真菌 注射过程中能发生寒战、 咪康唑 全 身 用 药 20～24 作用与灰黄 治 疗 不 能 耐 受 高热、过敏反应与心律 霉素相似， 两 性 霉 素 B 的 不齐、静脉滴注有心脏 对多种深部 深 部 真 菌 感 染 骤停可能。 真菌病有效。 患者。
氟 抗 真 菌 作 用 27 ～ 主 要 用 于 念 珠 消化系统症状 ，偶见 康 与 酮 康 唑 近 34 菌 病 和 隐 球 菌 病 及 肝功异常、精神症状、 唑 似。 AIDS 患者口腔咽部 过敏反应、剥脱性皮 念珠菌病感染。 炎等。 克 破 坏 真 菌 细 4.5～6 局 部 应 用 ， 治 疗 皮 局部应用不良反应较 肤 粘 膜 的 霉 菌 病 ， 少，仅少数病人可发 胞膜结构。 霉 如 白 念 珠 菌 性 粘 膜 生皮肤瘙痒、荨麻疹 唑 感染效果更好。 等过敏反应。 作 用 于 真 菌 20 浅部真菌感染,如体 不良反应较轻，主要 细 胞 色 素 P伊 癣、股癣、花斑癣、 为胃肠不适，腹泻腹 450 酶 系 统 , 16 曲 甲 真 菌 病 ； 深 部 真 痛，头痛、眩晕，皮 康 使菌体细胞 菌 感 染 ， 如 孢 子 菌 肤瘙痒及荨麻疹等 。 唑 膜通透性增 丝 病 、 系 统 性 念 珠 少数患者（＜3 ％）可 强 , 抗真菌谱 菌病、曲霉病等。 出现暂时性肝功异常。 较宽，作用 个别人有性欲减退。 比酮康唑强。
作用及机制
t1/2 (小时)
适应证
不良反应与注意事项
24 两性霉 损 伤 菌 体 细 素B 胞膜通透性。 氟胞嘧 阻断核酸合 3～6 啶 成，与两性 霉素 B 合用有 协同作用。 抗真菌作用 酮康唑 与 灰 黄 霉 素 5～9 相似，对多 种深部真菌 病有效。
深 部 真 菌 病 首 肾毒性发生率高，循环 选药。 及神经系统毒性，变态 反应，临床应慎用。 治疗念珠菌病、 隐 球 菌 病 等 真 消化系统不良反应，转 菌感染。 氨酶升高，偶发再生障 碍性贫血。 用 于 治 疗 肝损害,干扰内分泌系统 多 种 浅 部 真 菌 功能,影响雄激素、皮质 病 ， 疗 效 比 灰 激素等代谢,引起男性乳 黄 霉 素 和 两 性 房增生、阳痿、精子减 霉素B稍强或相 少或缺乏以及女性月经 不规则, 孕妇禁用。 似。 抗真菌 注射过程中能发生寒战、 咪康唑 全 身 用 药 20～24 作用与灰黄 治 疗 不 能 耐 受 高热、过敏反应与心律 霉素相似， 两 性 霉 素 B 的 不齐、静脉滴注有心脏 对多种深部 深 部 真 菌 感 染 骤停可能。 真菌病有效。 患者。
氟 抗 真 菌 作 用 27 ～ 主 要 用 于 念 珠 消化系统症状 ，偶见 康 与 酮 康 唑 近 34 菌 病 和 隐 球 菌 病 及 肝功异常、精神症状、 唑 似。 AIDS 患者口腔咽部 过敏反应、剥脱性皮 念珠菌病感染。 炎等。 克 破 坏 真 菌 细 4.5～6 局 部 应 用 ， 治 疗 皮 局部应用不良反应较 肤 粘 膜 的 霉 菌 病 ， 少，仅少数病人可发 胞膜结构。 霉 如 白 念 珠 菌 性 粘 膜 生皮肤瘙痒、荨麻疹 唑 感染效果更好。 等过敏反应。 作 用 于 真 菌 20 浅部真菌感染,如体 不良反应较轻，主要 细 胞 色 素 P伊 癣、股癣、花斑癣、 为胃肠不适，腹泻腹 450 酶 系 统 , 16 曲 甲 真 菌 病 ； 深 部 真 痛，头痛、眩晕，皮 康 使菌体细胞 菌 感 染 ， 如 孢 子 菌 肤瘙痒及荨麻疹等 。 唑 膜通透性增 丝 病 、 系 统 性 念 珠 少数患者（＜3 ％）可 强 , 抗真菌谱 菌病、曲霉病等。 出现暂时性肝功异常。 较宽，作用 个别人有性欲减退。 比酮康唑强。
抗真菌、抗病毒药ppt课件
-
7
酵母菌细胞核
核 膜
真核 核孔
染色质 核 仁
核基质
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4、酵母菌的繁殖方式和生活史
芽殖(bidding)
无性繁殖
裂殖(fission)
产无性孢子—掷孢子 (ballistospore)
有性繁殖 产子囊孢子(ascospore)
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酵母菌（Saccharomycres cervisiae）的芽殖过程
3、菌落（colony）
菌丝顶端延长，旁侧分支，相互交错成团，形成菌 丝体，称为霉菌的菌落。
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4、霉菌的个体形态和结构
根霉（rhizopus） 毛霉(mucor) 曲霉(aspergillus) 青霉(penicillium)
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根霉（rhizopus）
孢子囊 囊轴 囊 托 孢囊梗
真菌对营养的要求不高。糖、淀粉甚至纤维素均可 坐其生长所需要的碳素来源。任何氨基酸和蛋白胨都 可成为氮素来源，甚至还可以利用氨盐、硝酸盐、亚 硝酸盐和尿素进行生长。大多数真菌喜在酸性环境中 生活，适宜PH3-6。绝大多数真菌的生长适宜温度为 22-28℃。真菌在生长过程中需要有充足的氧气和较 高的湿度。在干燥的环境中，真菌的孢子可转入休眠 状态。
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浅表层真菌感染 常见病 –表现在皮肤、粘膜、皮下组织 由于居住环境较差、气候潮湿， 卫生习惯不好，生活质量低下的人群更易 发生
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深部脏器的真菌感染
发病率愈来愈高，也愈来愈严重 –抗生素的大量使用或滥用 ������ 菌群失调 –免疫抑制剂的大量应用 ������ 皮质激素 器官移植 –白血病、艾滋病等严重疾病摧毁免疫力
抗病毒药和抗真菌药PPT课件
抗菌作用
广谱抗真菌药，对多种深部真菌抗菌 作用好，高浓度杀菌： 如新生隐球菌、白假丝酵母菌、 粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、皮炎 芽生菌、申克孢子丝菌、曲霉菌、毛 霉菌
作用机制 选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇结合形成 孔道，从而增加膜的通透性，导致胞内许多 小分子物质外漏，造成细胞死亡。 人体细胞也含固醇类，对人毒性大而严重。 细菌细胞膜不含固醇类，故对细菌无效。
迄今，全世界已发现的病毒超过3000种,而且 新的病毒还在不断被发现。其中使人类致病 的病毒有1200多种，分为29个科，7个亚科， 53个属。
病毒(virus)的特点
特点：体积最小 结构最简单 不具有细胞结构 寄生于宿主细胞内
病毒分类 DNA病毒 RNA病毒 在RNA病毒中，有一组病毒含逆转录酶， 以其自身RNA合成互补的单股DNA，再转为 双股DNA，环化后整合入细胞染色体，随细 胞分裂传递给子细胞，即逆转录病毒。 如人类免疫缺陷病毒（HIV）。
三联： 齐多夫定＋拉米夫定＋阿波卡韦 齐多夫定＋拉米夫定＋蛋白酶抑制剂 （沙奎那韦等） 该疗法的优点： 可显著提高疗效 延缓耐药性产生 减轻毒性反应
二、抗பைடு நூலகம்疹病毒药
引起人类疾病的主要疱疹病毒
单纯疱疹病毒Ⅰ型(HSV-Ⅰ):口唇疱疹,溃疡
单纯疱疹病毒Ⅱ型(HSV-Ⅱ):外生殖器等处
金刚烷胺
amantadine
干扰病毒进入细胞，抑制病毒脱壳 及核酸的释放。 特异性抑制甲型流感病毒； 用于甲型流感的预防；还用于治疗 帕金森病。
四、抗肝炎病毒药
干扰素 interferon
具多种活性的糖蛋白，具有抗病毒、抗肿瘤、免 疫调节作用。 抗 • 分类： Ⅰ型： IFN-α 白细胞合成 病 IFN-β 纤维细胞合成 毒
抗菌药、抗真菌药、抗病毒药幻灯片
三、细菌的耐药性
耐药性〔resistance，也称抗药性〕 分为： 1.固有耐药性〔intrinsic resistance〕 2. 获得耐药性〔acquired resistance〕
－内酰胺类抗生素
一、分类： 青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制药 β-内酰胺类抗生素复方制剂
大环内酯类、林可霉素类 及多肽类抗生素
一、大环内酯类抗生素 按化学构造分为： 1.14元大环内酯类 红霉素、罗红霉素……， 2.15元大环内酯类 阿奇霉素 3.16元大环内酯类 麦迪霉素，交沙霉素， 螺旋霉素，罗他霉素……
〔一〕抗菌作用及机制 抗菌谱较窄： 对G+菌和局部G-菌有抗菌作用； 对某些螺旋体、衣原体、支原体及立克
次体有良好效果； 对产生 ‐内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金
葡菌有一定的抗菌活性。 通常为抑菌药，高浓度时杀菌。
作用机制：不可逆地结合到细菌核糖体
50S亚基的靶位上，抑制细菌蛋白质合成。 元大环内酯类阻断肽酰基t–RNA移٠14 位；
元大环内酯类抑制肽酰基的转移反响；٠16 L22蛋白质结合，、与50S亚基上的L27٠ 促
〕 不良反响〔
常见者为过敏反响，偶见过敏性休克。过 ٭ 对头孢菌素有穿插过敏反%10～%5敏者约有 响；
静脉给药可发生静脉炎； ٭ 第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄 ٭ 大剂量时可出现肾脏毒性，这与近曲小管细
胞损害有关；
第三、四代头孢菌素偶见二重感染； ٭ 头孢孟多、头孢哌酮高剂量可出现低凝血 ٭ 酶原血症或血小板减少。
二、抗菌作用机制
作用于青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），抑制细菌细胞壁 合成菌体失去渗透屏障膨胀裂解；
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第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
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氟康唑
• 1.氟康唑具有广谱抗真菌包括隐球菌属、念珠菌属和球孢 子菌属等作用。
• 2.是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药，与氟胞嘧 啶合用可增强疗效。口服和静脉给药均有效。
• 3.疗效低于伊曲康唑。 • 4.不良反应发生率低，常见恶心、腹痛、腹泻、胃肠胀气、
抗菌作用机制：
两性霉素B可选择性与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，从而改变膜通 透性，引起真菌细胞内小分子物质(如氨基酸、甘氨酸等)和电解质 (特别是钾离子)外渗，导致真菌生长停止或死亡。
第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
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两性霉素B
• 作用特点：
1.用于深部真菌感染，对浅部真菌无效。 2.口服、肌注难吸收，常规静脉滴注；与血浆蛋白结合超过
与食品、抗酸药或抑制胃酸分泌的药物同服可降 低酮康唑的生物利用度。
口服酮康唑不良反应较多，肝毒性很重。
第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
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酮康唑
• 作用机制:为抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生 物合成，影响细胞膜的通透性，抑制其生 长。
• 可用于治疗浅表和深部真菌病，如皮肤和 指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠真菌感 染等，以及由白色念珠菌、类球孢子菌、 组织胞浆菌等引起的全身感染。
90%，难以通过血脑屏障，对真菌性脑膜炎可以采用鞘内 注射。 3.抗真菌效力最强;同时是临床上毒性最大的抗生素，临床 地位无可替代。 4.急性毒性有寒战、高热、呼吸困难、血压下降等。 反复用药后，80%患者有肾损害，出现蛋白尿、血尿、管 型尿、尿素氮、肌酐升高等。
5.可以事先给予解热镇痛抗炎药、抗组胺药及糖皮质激素， 可减少治疗初期寒战、发热反应的发生。
• 主要用于隐球菌感染真菌败血症、肺部感染和尿路感染、 念珠菌感染和着色霉菌感染。
• 疗效不如两性霉素B。由于易透过血脑屏障，对隐球菌性 脑膜炎有较好疗效，但不主张单独应用，常与两性霉素B 合用。
• 90%以原型在肾脏排泄，可用于泌尿道感染。
第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
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唑类抗真菌药
1.咪唑类：酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑 2.三唑类：伊曲康唑、氟康唑和伏立康唑。
作用机制 可干扰真菌细胞中麦角固醇的生物合成，使真菌 细胞膜缺损，增加膜通透性，进而抑制真菌生长 或使真菌死亡。
第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
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酮康唑
酮康唑是第一个广谱口服抗真菌药，口服可有效 地治疗深部、皮下及浅表真菌感染。亦可局部用 药治疗表浅部真菌感染。
对多种真菌尤其是白色念珠菌具有较好抗菌作用，其作用 机制是抑制真菌细胞膜的合成，以及影响其代谢过程。
临床主要供外用，治疗皮肤霉菌病，如手足癣、体癣、耳
道、阴道霉菌病等。
第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
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伊曲康唑（商品名：斯皮仁诺）
第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
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伊曲康唑（商品名：斯皮仁诺）
• 局部应用时不良反应少见。口服后可引起暂时性恶心、呕 吐、食欲不振、腹泻等胃肠道反应。
第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
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氟胞嘧啶
氟胞嘧啶是人工合成抗深部真菌药。 • 氟胞嘧啶是影响真菌DNA的合成。其作用机制在于药物通
过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内，转化为氟尿嘧啶。 替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中，从而阻断核酸的 合成。
• 伊曲康唑抗真菌谱较酮康唑广，体内外抗真菌活 性较酮康唑强5～100倍，可有效治疗深部、皮下 及浅表真菌感染，已成为治疗罕见真菌如组织胞 浆菌感染和芽生菌感染的首选药物，价格较贵。
• 口服吸收良好，生物利用度约55%。
• 不良反应发生率低，主要为胃肠道反应、头痛、 头昏、低血钾、高血压、水肿和皮肤瘙痒等。
第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
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真菌感染疾病简介
第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
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真菌感染性疾病
1.深部感染：白色念珠菌、新型隐球菌、毛 霉菌等引起深部组织和内脏器 官感染。如真菌性肺炎、脑膜炎、心 内膜炎、尿路感染等。
2.表浅部感染：癣菌引起手足癣、体癣、股 癣、头 癣、甲癣等
皮疹等。因氟康唑可能导致胎儿缺陷，禁用于孕妇。
第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
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丙烯胺类 表浅部抗真菌药 特比萘芬
• 该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细 胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦 角固醇的生物合成。
• 可以外用或口服治疗甲癣和其他一些浅表部真菌 感染。对深部曲霉菌感染、侧孢感染、假丝酵母 菌感染和肺隐球酵母菌感染并非很有效，但若与 唑类药物或两性霉素B合用，可获良好结果。
第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
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咪康唑
• 咪康唑为广谱抗真菌药。
•
• 口服时生物利用度很低。
•
• 目前临床主要局部应用治疗阴道、皮肤或指甲的 真菌感染。
•
• 因皮肤和粘膜不易吸收，无明显不良反应。
• 益康唑抗菌谱、抗菌活性和临床应用与咪康唑相 仿
第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
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第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
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甲真菌病（灰指甲）
第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
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脚癣
手癣 临床症状：脱屑、水泡、糜烂、瘙痒
第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
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抗真菌药
• 一、全身性抗真菌药
1.深部抗真菌药：两性霉素B、5-氟胞嘧啶、 酮康唑、伊曲康唑、氟康唑
2.表浅部抗真菌药：特比萘芬、灰黄霉素
第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
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制霉菌素
• 抗真菌作用和机制与两性霉素B相似，对念珠菌属的抗菌 活性较高，且不易产生耐药性。
• 制霉素主要局部外用治疗皮肤、粘膜浅表真菌感染。口服 吸收很少，仅适于肠道白色念珠菌感染。注射给药时制霉 素毒性大，故不宜用做注射。常用作膀胱冲洗、阴道冲洗 等。
• 二、外用抗真菌药：克霉唑、咪康唑、制霉菌素。
第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
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全身性抗真菌药
抗生素类抗真菌药 两性霉素B(amphotericin B)
两性霉素B几乎对所有真菌均有抗菌活性，为广谱抗真菌药。对
新隐球菌、白色念珠菌、芽生菌、荚膜组织胞浆菌、粗球孢子菌、孢 子丝菌等有较强抑菌作用，高浓度时有杀菌作用。