民族药白藜芦醇药理作用研究新进展

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白藜芦醇药理作用的研究进展

白藜芦醇药理作用的研究进展
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[ 2 ] M o r i k a w a K , H o s o k a w a M, H a m a d d j , e t a l . P o s s i b l e p a r t i c i t i o no f t u m o r i c i c d a l m a c r o p l r a g e i nt h e t h e r e a p e n t i c e f f e c t o f b i e o m y c i no na t r a n s [ J ] .C a n c e r R e s , 1 9 8 6 , 4 6 ( 2 ) : 6 8 4 . p l a n t a b er a t f i b r o s a t o m a [ 3 ] 梁爱华. 近年来国内抗癌中草药药理研究 [ J ] . 中药研究, 1 9 9 1 , 5 ) : 5 5 . ( [ 4 ] 杨 桦. 人参皂苷与免疫核糖核酸对癌基因表达的协同抑制作用 J ] . 中国医科大学学报, 1 9 9 3 , 2 2 ( 4 ) : 2 5 5- 2 5 8 . [
5 ] 用的结果 [ 。因此, 近年来, 白藜芦醇对心血管系统的保护作
用也越来越引起人们的注意。 白藜芦醇可以通过减少心肌缺血 再灌注损伤、 舒张血管、
6 ] 7 ] 抗动脉粥样硬化等发挥心血管保护作用 [ 。H u n g 等[ 实验表
反式占主导地位。 目前, 研究表明它具有抗肿瘤、 抗心血管疾病、 治疗突变、 抗 氧化、 抗菌抗炎、 保肝、 诱导细胞凋亡及雌激素调节等生物药理活 性。笔者就近年来对白藜芦醇药理作用的研究进展作一综述。 1 抗肿瘤作用 在白藜芦醇的各项药理作用中最引人注目的是抗肿瘤作 用。据报道白藜芦醇可拮抗消化、 呼吸、 血液、 生殖等多个系统 来源的多种肿瘤细胞的增殖, 对鼻咽癌、 肝癌、 肺癌、 胃癌、 乳腺

白藜芦醇药理活性及作用机制研究进展

白藜芦醇药理活性及作用机制研究进展
[51] 丁涛, 尚智, 温富春, 等. 西洋参茎叶总皂甙对小鼠腹腔巨噬细胞 免疫功能作用的研究[J]. 长春中医药大学学报, 2007, (6): 14-15.
[52] 许力军, 段秀梅, 钱东华, 等. 西洋参茎叶皂苷对CPHD患者细胞 免疫功能的影响[J]. 中国药理学通报, 2004, (8): 901-903.
收稿日期:2020-11-05 基金项目:哈尔滨商业大学大学生创新创业训练计划项目(编号:202010240014) 作者简介:李延姣,研究方向为药理学,E-mail: syeiop@ *通讯作者:王淑静,博士,教授,研究方向为重大疾病的预防与治疗,Tel: 0451-84869572, E-mail: misswsj@
[41] 戴璐. 西洋参茎叶三醇组皂苷的分离,修饰及生物活性研究[D]. 长春:吉林大学, 2010.
[42] Han L, Li Z, Zheng Q, et al. A new triterpenoid compound from stems and leaves of American ginseng [J]. Nat Prod Res, 2015, 29(1): 1-7.
化、抗炎、免疫调节、血管保护、抗菌、保肝等 2(Bcl-2)家族蛋白是一类与肿瘤细胞凋亡基因
药理作用。近年,白藜芦醇广泛应用于医疗、保 相关的蛋白,其中Bcl-2、Bcl-xl等是抗凋亡基因, 健等多种行业。本文对白藜芦醇的主要药理活性 Bax、Bak等是促凋亡基因。Santosh等[6]发现白
及其作用机制进行综述,以期为白藜芦醇的进一 藜芦醇与多西紫杉醇(DTX)联合用药,可上调
瘤细胞的细胞周期进程,抑制肿瘤细胞增殖。此 1.2.2 调节信号通路 研究发现,白藜芦醇通过激

白藜芦醇的药理学作用研究进展

白藜芦醇的药理学作用研究进展

收稿日期:2008-07-08基金项目:国家自然科学基金项目(30572248);辽宁省重点实验室专项资金计划项目。

作者简介:孟雪莲(1978-),女(汉族),辽宁沈阳人,博士,T el .138********,E m ail rubymxl@;吴春福(1959-),男(汉族),山东烟台人,教授,主要从事神经精神药理学研究,T el .024-********,E m ail wucf@ 。

文章编号:1006-2858(2008)Z-0051-04白藜芦醇的药理学作用研究进展孟雪莲,杨静玉,吴春福(沈阳药科大学生命科学与生物制药学院,辽宁沈阳110016)摘要:目的综述白藜芦醇的药理学进展。

方法综述近年来发表的29篇文献。

结果与结论白藜芦醇是一种天然的多酚化合物,存在于葡萄等多种植物中,被认为是一种植物抗毒素。

研究表明,白藜醇具有抗肿瘤、心血管保护、抗炎等多种生物药理学活性。

关键词:白藜芦醇;药理作用中图分类号:R 96 文献标志码:A白藜芦醇(resveratrol,Res),化学名为3,5,4 -三羟基-反-均二苯代乙烯(3,5,4 -trihy drox ysitlbene)。

分子式为C 14H 12O 3,分子量228 25,无色针状晶体,难溶于水,易溶于乙醇、乙酸乙酯、丙酮等极性较强的溶剂。

天然的白藜芦醇还有顺、反式2种结构,这2种结构可各自与葡萄糖结合,形成顺式或反式白藜芦醇苷,它们与白藜芦醇的生物学活性有关。

白藜芦醇广泛存在于种子植物中,是一种植物抗毒素,目前至少在12科31属72种植物中被发现。

富含白藜芦醇的植物主要有葡萄、花生及中药虎杖等,尤其在新鲜的葡萄皮中含量最高,为50~100 g !g -1,并以反式占主导地位。

迄今为止的研究表明,白藜芦醇具有抗肿瘤、抗心血管疾病、抗炎、抗氧化、保肝、神经系统保护等多种药理学作用,它已成为科学家们高度重视的天然活性成分,具有很大的药用价值和市场前景。

白藜芦醇对脑缺血损伤的保护作用及机制研究进展

白藜芦醇对脑缺血损伤的保护作用及机制研究进展

白藜芦醇对脑缺血损伤的保护作用及机制研究进展脑卒中是导致全球人口死亡和残疾最常见原因之一,且发病率逐年攀升。

其由于脑组织缺血、缺氧及再灌注损伤造成一系列级联反应,如线粒体能量代谢异常、兴奋性氨基酸毒性、氧化应激、炎症反应、细胞凋亡、血脑屏障破坏等引发的神经功能损伤。

目前,溶栓药物是唯一批准的治疗脑卒中的药物,但由于有限的时间窗口及出血风险,其临床应用也非常受限。

传统中药具有良好的安全性,也是新药开发的有利资源。

而部分中药有效成分能够针对脑卒中发展的病理生理过程,所以从中药中提取开发高效能、低毒性、安全和廉价的活性物质对改善脑卒中症状的治疗替代方案具有重要意义。

白藜芦醇是一种天然多酚类化合物,主要来源于虎杖、决明子、藜芦、花生、葡萄、桑椹等多种植物,具有抗炎、抗氧化、抗凋亡、抗动脉粥样硬化和提高免疫力等作用,在治疗神经系统疾病及心脑血管疾病方面具有独特优势]。

本文就近10年白藜芦醇抗脑缺血损伤的药理作用机制进行综述,讨论其药动学、药物递送研究及安全性评价,为白藜芦醇的临床应用及开发提供新的思路。

1防治脑缺血损伤作用1.1保护血脑屏障血脑屏障是外周循环和中枢神经系统间的调节基站,可维持组织稳态并调节脑内物质交换,由脑血管内皮细胞(brain endothelial cells,BVECs)、神经胶质细胞、周细胞、基底膜等成分构成,其中BVECs是构成血脑屏障的基本单位,在生理状态下,BVECs与多种紧密连接蛋白如闭合蛋白(occludin)、跨膜连接蛋白和闭锁小带蛋白连接,形成血液和大脑间的界面,因此紧密连接蛋白被认为是血脑屏障功能紊乱的敏感指标。

脑缺血后,在持续缺氧与能量耗尽的情况下,大量坏死细胞激活白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、IL-6及肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)等促炎因子,导致脑血管基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinase,MMP)、内皮细胞间黏附分子-1(intercellular cell adhesion molecule-1,ICAM-1)及血管细胞黏附分子-1(vascular cell adhesion molecule-1,VCAM-1)异常升高,使紧密连接蛋白与胞外基质降解,血脑屏障结构破坏,造成大量神经元死亡与一系列继发性损伤。

白藜芦醇的药理功能及分离检测研究进展

白藜芦醇的药理功能及分离检测研究进展

提取剂 ( 甲醇、 乙醇 、 丙酮 、 乙酸 乙酯 )不 同 乙醇体 积 比、 、
温度 、 时间 、 物料 比对 白藜 芦醇 提取 率 的影 响 的研究表 明, 采用体积分数 5 的乙醇为提取剂 , 0/ 9 6 提取温 度 7 _ 0 C,
化 氮合成酶) 活性 , 减少 N 的生成和氧化作用 , O 从而减 轻氧化物对肝细胞 的损 害口 。白藜 芦醇能诱导 肝成纤 维细胞表型 的改变 , 著减少成 纤维 细胞 的增 殖 , 显 对肝 纤维化和肝癌的治疗 有重要 的意义 。 16 免疫调节作用 .
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北 方 园 艺 28)1 6 0 ( :~ 5 046
・ 专题 综述 ・
白藜 芦 醇 的药 理功 能 及 分 离检 测研 究 进展
马 超 , 青 南,马 兵 钢 郝
( 河子 大 学 农 学院 , 疆 石 河子 8 20) 石 新 30 3
目前 国内外 的许 多报 道都表 明 白藜芦 醇对肝脏 有 保护作用 。白藜芦醇 及 白藜芦醇苷对 脂 质过氧化有 很
强 的抑制作用 , 能降低 血清 和肝脏 的脂质 , 减少 脂 质过 氧化物在体 内的堆 积。 白藜芦醇 能提高肝 细胞 的 S D O
和 ( - x谷胱甘肽 过氧化物酶) H P ( 活性 , 减少 G H( S 还
关键词 : 白藜 醇 ; 药理学 ; 提取 ; 检测
中 图 分 类 号 : 6. 文 献 标 识 码 : S57 9 A 文 章 编 号 :0 1 00 (08 0 -0 6 -0 10 - 0 920 )4 01 5
白藜芦醇 ( searl简称 R s富含 于葡 萄属植物 r vrt , e o e) 中, 具有抗癌作 用 , 白藜 芦 醇的抗 癌作 用 的机制 尚不 但 清楚 。白藜 芦醇 的化 学 名称 为 芪 三 酚 , 色 针状 结 晶 无 体, 结构为 3 5 4 三羟基 二苯乙烯 ( , ,’ iyrxy , ,’ 3 54 th do -s r

白芦藜醇研究报告

白芦藜醇研究报告

白芦藜醇研究报告
白芦藜醇是一种天然植物化合物,其具有多种生物活性和药理作用,受到了越来越多研究人员的关注。

通过研究白芦藜醇,有望开发出更多的药物和保健品,有效改善人们的健康状况。

首先,白芦藜醇具有抗氧化作用。

研究表明,白芦藜醇能够清除自由基,减少氧化损伤,保护细胞免受损伤。

自由基的过度积累会导致许多疾病的发生和发展,如心血管疾病、肿瘤等。

因此,白芦藜醇的抗氧化作用为预防和治疗这些疾病提供了新的思路。

其次,白芦藜醇具有抗炎作用。

研究发现,白芦藜醇能够抑制炎症反应,减轻炎症症状。

炎症是许多疾病的共同特点,如关节炎、炎性肠病等。

白芦藜醇的抗炎作用有助于减轻疾病的症状,提高患者的生活质量。

此外,白芦藜醇还具有抗菌作用。

研究发现,白芦藜醇能够抑制多种细菌的生长和繁殖。

细菌感染是常见的疾病,如呼吸道感染、皮肤感染等。

白芦藜醇的抗菌作用可以有效预防和治疗这些感染,减少抗生素的使用,降低抗生素耐药性的发生。

此外,白芦藜醇还具有降血脂、抗肿瘤、保护肝脏等多种生物活性。

研究表明,白芦藜醇能够降低血脂、抑制肿瘤细胞生长、减轻肝脏损伤等。

这些发现为白芦藜醇的临床应用提供了更广阔的前景。

总之,白芦藜醇是一种具有多种生物活性和药理作用的天然植
物化合物,其在抗氧化、抗炎、抗菌、降血脂、抗肿瘤等方面具有重要的应用价值。

随着对白芦藜醇的进一步研究,相信可以开发出更多的药物和保健品,为人们提供更多的选择,改善人们的健康状况。

白藜芦醇在抗氧化防衰老中的作用及其药理学研究

白藜芦醇在抗氧化防衰老中的作用及其药理学研究

白藜芦醇在抗氧化防衰老中的作用及其药理学研究随着人们生活水平的提高,老龄化成为了一个全球性的问题。

随着年龄的增长,人体内的自由基和氧化物质会不断地累积,这些物质会对人体造成损害,加速人体的衰老。

因此,研究抗氧化防衰老成为了当前的热点之一。

而白藜芦醇作为一种有着抗氧化性质的物质,在抗氧化防衰老领域内得到了广泛的关注。

白藜芦醇,化学名称为3,5,4'-三羟基黄酮,是一种存在于低等植物、花、水果、葡萄酒等食品中的天然多酚类化合物。

近年来,研究表明,在药理学中白藜芦醇有着广泛的应用前景,其具有抗氧化、抗癌、降低血脂、调节免疫功能、改善神经功能等生物学活性。

白藜芦醇在抗氧化防衰老中的作用主要来自于它的抗氧化能力。

抗氧化能力是白藜芦醇重要的生物学活性之一,它能够清除自由基,减轻氧化应激,促进人体细胞的再生,有效地抵抗衰老。

自由基是一种可能导致衰老的有害物质,它在许多生理和病理过程中都扮演着重要的角色。

而白藜芦醇能够通过清除自由基和其他有氧化作用的物质,降低静息代谢水平,从而达到抗氧化防衰老的效果。

白藜芦醇还有其他的功效,比如抗癌。

现代医学的研究发现,白藜芦醇能够抑制肿瘤细胞的增殖和转移,促进肿瘤细胞的凋亡,从而达到抗癌的效果。

白藜芦醇同时还能够调节固有免疫和适应性免疫功能,增强人体的免疫力,从而有效地预防和治疗各种疾病。

此外,白藜芦醇还能够降低血脂,改善神经功能、增强记忆力等。

血脂水平的升高是导致心血管疾病和脑血管疾病的主要因素之一,而白藜芦醇能够有效地降低血脂水平,预防心血管疾病和脑血管疾病的发生。

此外,白藜芦醇还能够增强神经细胞的生命力,降低中风和神经退行性疾病的发生,改善人体的神经功能。

通过以上的研究可以看出,白藜芦醇在抗氧化防衰老的药理学研究中具有良好的应用前景,而且有量大、毒副作用小等优点。

此外,白藜芦醇能够从不同的角度抗氧化防衰老,具有多方面的保健作用,可以帮助人们提高生活质量,延缓衰老进程。

白藜芦醇心血管药理作用研究进展

白藜芦醇心血管药理作用研究进展

第 3 期
Vo . 7 No. 1 1 3
白藜 芦醇 心 血 管药 理 作 用研 究进 展
黄 秀 兰 , 秋 兰 周
( 央 民 族 大学 生 命 与环 境 科 学 学 院 ,f 中 r 国少 数 民族 传 统 医学 研 究 中心 , 京 108 ) l 北 00 1

要 : 多酚 类 植 物 提 取 物 白藜 芦 醇 对 心 血 管 系 统 具有 良好 的 保 护 作 用 , 文 主 要 从 抗 心 肌 缺 血 再 灌 注损 本
在心 血管 系统方 面有 如抗 氧化 、 清除 自由基 作用 , 制血 小板 聚集 , 抑 调节 血脂 , 防止 动脉粥 样硬 化等 多种 药理 功效 . 本文 主要从 抗 氧化 、 细胞 凋亡 、 抗 保护 心肌 缺血 一再 灌注损 伤 、 抗增殖 等 方面对 R s的心血 管 e
保护 作用 及其机 制作 一综 述 .
白藜芦 醇 (r vr rlR s 是一 种 多酚 类化 合 物 , e e t ,e) s ao 在植 物 中分布 广 泛而 且含 量 较高 . 目前 已发 现 7 0
多种 植 物 中含 R s 其 苷类 , 括 藜 芦 、 明 、 e及 包 决 虎杖 、 萄 、 子 、 生 、 梨等 , 中 以葡 萄皮 中含 量 最 葡 桑 花 风 其
脉 内皮 细 胞 凋 亡 , 粒 体 释 放 细 胞 色 素 c 活 csa 。 , 终 介 导 细 胞 凋 亡 0 . 经 R s 处 理 后 , 些 线 激 a s3最 p e 而 e预 这
因素所 引起 的脐 静脉 内皮 细胞凋 亡 明显减少 . e 可 增 加抗 氧化 酶 活性 , Rs 降低 R S水 平 , 通 过影 响 胞 O 并
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白藜芦醇药用价值的研究进展

白藜芦醇药用价值的研究进展

- 181 -*基金项目:国家自然科学基金资助项目(81560364,81760405,81760395,82060408);宁夏自然科学基金重点项目(2018AAC02013);宁夏医科大学校级课题重点项目(XZ2018014)①宁夏医科大学 宁夏 银川 750004②宁夏医科大学总医院通信作者:陈德胜白藜芦醇药用价值的研究进展*刘子歌① 宋国瑞① 张晨① 李燕① 陈德胜②【摘要】 白藜芦醇(Resveratrol)是一种具有多种生物活性的多酚化合物,主要存在于浆果和红葡萄中,主要来源于葡萄、花生、大豆和浆果中。

白藜芦醇在机体中的生物学特性取决于各类酶的调节,其作为抗肿瘤药、抗糖尿病药、抗肿瘤药、抗氧化剂、抗炎药、神经保护剂等的有效成分,在医药行业和化妆品工业中得到广泛应用,所以未来白藜芦醇的应用前景广阔。

本文综述了国内外白藜芦醇药用价值最新的研究进展,为白藜芦醇的进一步开发与实际利用提供了理论依据。

【关键词】 白藜芦醇 生物学活性 药理作用 Recent Advances in Medicinal Value of Resveratrol/LIU Zige, SONG Guorui, ZHANG Chen, LI Yan, CHEN Desheng. //Medical Innovation of China, 2021, 18(15): 181-184 [Abstract] Resveratrol is a polyphenol compound with different biological activities, mainly in berries and red grapes, it is abundant in grapes, peanuts, soybeans and berries. The biological properties of resveratrol depend on the regulation of various enzymes. Due to its wide application in the pharmaceutical industry and cosmetics industry, such as anti-tumour drugs, anti-diabetic drugs, anti-tumour drugs, antioxidants, anti-inflammatory drugs, neuroprotective agents etc, the future application of resveratrol broad prospects. This article summarized the latest research progress on the medicinal value of resveratrol at home and abroad, and provided a theoretical basis for its further development and practical use. [Key words] Resveratrol Biological activity Pharmacological action First-author ’s address: Ningxia Medical University, Yinchuan 750004, China doi:10.3969/j.issn.1674-4985.2021.15.044 白藜芦醇是一种从植物中提取的天然的非黄酮类多酚化合物,属于二苯乙烯类化合物。

白藜芦醇的研究进展

白藜芦醇的研究进展

白藜芦醇是植物受到外界刺激而产生的一种植物抗毒素,1940年首次从毛叶藜芦根部分离得到。

由于“法国怪圈”现象的发现,白藜芦醇开始受到人们的广泛关注与研究,我国对白藜芦醇生理功能方面的研究是由北京中医药大学于1998年开展起来的,现已经成为研究热点[1]。

目前已在虎杖、葡萄、花生等至少72种植物中发现白藜芦醇的存在,并且研究表明白藜芦醇具有多种药理活性,具有广泛的应用价值,市场需求量大。

1白藜芦醇的理化性质与来源1.1理化性质白藜芦醇化学名为3,4,5-三羟基二苯乙烯,分子式为C 14H 12O 3,属于单宁质多酚,纯品为无色针状结晶,熔点256~257℃,升华点261℃,难溶于水,易溶于有机溶剂(如丙酮、乙醚、甲醇、乙酸乙酯、氯仿等),对光不稳定。

遇醋酸镁的甲醇溶液显粉红色,遇氨水等碱性溶液显红色,能和三氯化铁-铁氰化钾反应呈蓝色。

在366nm 的紫外光激发下可产生紫色荧光;在紫外光210nm 处有强吸收,次强吸收峰分别出现在305~330、280~295nm 处[1-4]。

白藜芦醇在自然界中有顺式、反式白藜芦醇和顺式、反式白藜芦醇苷4种存在形式。

植物中白藜芦醇主要以反式构象存在,且反式白藜芦醇苷的含量远高于反式白藜芦醇的含量。

在紫外光照射下,反式构象能转化为顺式构象,其中反式异构体的生理活性大于顺式异构体,白藜芦醇活性大于白藜芦醇苷。

顺式白藜芦醇在避光条件下只有在中性环境下较稳定。

白藜芦醇在光下呈现不稳定性,反式白藜芦醇在完全避光时,可以在乙醇中稳定存在数月,在高pH 值(≥10)环境下稳定性较差[1,5]。

1.2来源白藜芦醇的来源主要有植物中提取、化学合成和生物技术生产。

从自然界的植物中提取白藜芦醇的原材料主要是含白藜芦醇较多的虎杖和葡萄,提取的天然白藜芦醇具有绿色安全的特点,符合人们追求纯天然无污染的要求。

但植物中白藜芦醇含量低,受限于原料来源、季节、生产能力和地区等问题,且提取纯化成本较高,因而人们开始寻求其他获取白藜芦醇的途径,主要有化学合成和利用生物技术生产。

白藜芦醇药理学作用的研究进展

白藜芦醇药理学作用的研究进展
肿瘤药学 2 0 1 4 年8 月第 4卷第 4期
A n t i — t u m o r P h a r m a c y , A u g u s t 2 0 1 4 ,V o 1 . 4 ,N o . 4
白藜芦醇药理学作用 的研究进展★
安 梅 ,周 瑾 ,陈 晓 宇
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
( ’ 安徽 医学高等专科 学校人体解剖学教研 室 ,安徽
As t h e r e s e a r c h mo v e s o n , t h e s c i e n t i s t s i f n d t h a t r e s v e r a t r o l h a s mu l t i p l e p h a r ma c o l o g i c a l a c t i v i t i e s , s u c h a s a n t i - i n la f m— ma t o r y , a n t i o x i d a n t , a n t i c a n e e r , i mmu n o r e g u l a t i o n , a n d n e u r o p r o t e c t i v e e f e c t s . T o d a t e , a n e f e c t i v e d r u g o f r e s v e r a t r o l f o r
A n h u i Me d i c a l u n 抽 e r 5 H e f e i , A n h u i , 2 3 0 0 3 2 , C h i n a )
Ab s t r a c t :R e s v e r a t r o l i s a p h y t o a l e x i n ou f n d i n a d i v e r s i t y o f p l a n t s , e s p e c i a l l y i n g r a p e , p e a n u t , h e l l e b o r e a n d S O O i l .

白藜芦醇的药理作用及其合成途径研究进展

白藜芦醇的药理作用及其合成途径研究进展
[1]MEISHIANG J,LINING C,GEORGE O,et a1.Cancer cL-.mopa,vefnive ac- tivity 0f resveratrol,a natural pIIodl|ct derived from grapes[J].Science,
谢产物广泛存在于多种植物中,在干燥虎杖根茎中的含量最 高,可达l一4 nl∥g;在新鲜葡萄皮中的含量达到50一100 meg;花生中也含有白藜芦醇,其含量大致为25.70 tg/g【I“,但其叶子和果仁不含白藜芦醇。目前主要以含量 相对较高的虎杖和葡萄皮为原料,采用有机溶剂提取,高效 液相色谱、硅胶柱层析或大孔吸附树脂吸附分离的方法来提 纯自藜芦醇。另外,逆流色谱作为一种不用固态支撑体或载 体的液液分配色谱技术,在分离提纯虎杖中的白藜芦醇时亦 得到了较好效果、”1。从植物中提取的自藜芦醇纯度高,无 化学污染,属纯天然绿色产品,目前市场上出售的白藜芦醇 皆从植物中提取,但使用该方法也面临诸多问题,如影响生 态环境、使资源枯竭、成本高昂、生产能力小等。 2.2转基因法 2.2.1生物反应器。由于自然条件下白藜芦醇在植物体内 的含量非常低,故用传统的植物提取法不仅成本高,且很难 得到高丰度的白藜芦醇。白藜芦醇在植物体内的合成中, 3,4’,5.三羟基二苯乙烯合酶(RS)是最后一个起作用的关键 酶,也是合成途径唯一必需的合成酶。RS对底物的作用具 有高度的专一性,它以4.香豆酰辅酶A和丙二酰辅酶A为 底物,在催化反应中丙二酰辅酶A(K。=10 p.n∞l/L)不可以
攻和环境恶化时产生的植物抗毒素,它的含量与植物抗菌能 力呈正相关。研究证明,它对灰色葡萄孢、金黄色葡萄球菌、 肺炎双球菌、绿脓杆菌、福氏痢疾杆菌和雷极氏普罗维登氏 菌等均有明显抑制作用,但对酵母菌的作用不明显。Chan 研究表明,白藜芦醇对人的皮肤真菌和皮肤细菌也有抑制作

白藜芦醇功能和作用机理研究进展

白藜芦醇功能和作用机理研究进展
进展 , 并展 望 白錾 芦 醇在 食 品 方 面 的 开发 和 应 用 。
关 键 词 白 藜芦 醇 生 物 活 性 文章编号
作 用机 理
10 — 8 8 2 0 ) 10 1- 6 0 9 74 (0 6 0 — 4 1 0
白藜 芦醇 ( rsea o, R evrt l简称 R S , r E ) 化学 名 3 ,
因反式激活以及通过抑制 自由基的产生 。来控制 肿瘤始 发 突变[4。 在体外 和体 内的很 多 器官 中 , 17 61 -
白藜 芦 醇 能 有 效 地 阻 断 C P A1的 表 达 【. 时 Y1 I同 8 】 肿瘤 细胞 内的 C P B Y 1 1能通 过催 化 白藜 芦 醇生 成
然 状态 下可 以合 成 高浓 度 的 白藜芦 醇 .但 在其 成
熟过程中合成能力下降[1 花生仁约含白藜芦醇 13 21  ̄:
1 ~. . 3 g花 生根 、 中的 白藜 芦 醇含 量 为 8 7 7 : 茎 O
10 i 不 同的加 工方 法 也会 影 响其 含量 , 0 g g 如煮
Vo N . L6 o 1
Ma .2 O 0 6 r
白藜芦醇功能和作用机理研究进展
郜 海燕 于震 宇 陈杭君 陈文煊 张 俊 毛金林
( 江省 农 科 院 食 品研 究所 杭 州 3 02 ) 浙 10 1
摘要 白藜芦醇主要存在于葡萄 、 虎杖、 生等植物 中。 一种天然 的抗肿 瘤、 花 是 抗心 血管疾病 、 突变、 茼、 抗 抗 抗 炎、 氧化 、 导细胞凋 亡及雌激 素调 节物质 。文章介绍 了近年 来对 白藜芦 醇生物 活性 和作用机理方面 的研 究 抗 诱
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第 6卷 第 1 期 2006 年 3 月

白藜芦醇抗肺癌作用机制的研究进展

白藜芦醇抗肺癌作用机制的研究进展

白藜芦醇抗肺癌作用机制的研究进展综述近5年来白藜芦醇抗肺癌作用机制的研究进展,结果显示,白藜芦醇可通过诱导细胞凋亡、抑制肺癌细胞侵袭与转移、抑制血管生长因子、调节MicroRNA的水平、抗氧化及辅助化疗药物等达到抗肺癌作用。

白藜芦醇(Resveratrol,Res),又称为芪三酚,是一种天然多酚类物质,1940年首次从毛叶藜芦的根部中分离得到的,分子式为C14H12O3,其化学名称为反式-3,4,5-1,2二苯乙烯,广泛存在于葡萄、虎杖、花生中。

早期研究表明,白藜芦醇具有抗炎、抗菌、平喘、保护心肌,抗血小板凝集、免疫调节等药理作用。

此外,白藜芦醇对多种肿瘤有显著的抗肿瘤效应,如肝癌、乳腺癌、前列腺癌等。

近年来多项研究证明,白藜芦醇对多种肺癌细胞有明显的抑制增殖的作用。

本文对白藜芦醇的抗肺癌的具体作用机制综述如下。

1 白藜芦醇诱导肺癌细胞凋亡研究发现白藜芦醇可通过多种机制诱导肺癌凋亡。

Wang等[1]发现在肺腺癌A549细胞中,白藜芦醇能有效诱导A549细胞凋亡,以25 μmol/L和200 μmol/L 白藜芦醇作用24 h后,增殖抑制率分别为12.4%和89.7%。

该研究通过DAPI染色观察到,用药组见凋亡细胞的核分裂像明显,细胞核边缘不规侧,细胞核碎片增多,而对照组细胞核完整,药物浓度越高,该现象越明显。

此外,进一步研究发现,白藜芦醇可上调p53、Bax、cleaved caspase-3蛋白的表达,同时下调Bcl-2蛋白的表达。

也有研究表明,以白藜芦醇处理肺腺癌A549细胞后,线粒体电位显著下降,且细胞周期阻滞于G2期和S期,从而诱导凋亡[2]。

Zhang等[3]发现白藜芦醇在肺腺癌A549细胞中,可有诱导凋亡与自噬的作用,p62在细胞自噬向细胞凋亡转变过程中起连接作用,p62通过抑制Fas/Cav-1复合物的形成抑制凋亡,但白藜芦醇诱导的自噬性p62降解可促进Fas/Cav-1复合物的形成,这可激活caspase-8并介导Beclin-1裂解,导致Beclin-1 C末端片段易位至线粒体,启动细胞凋亡。

白藜芦醇的研究进展

白藜芦醇的研究进展

1a 反式白藜芦醇 1b 顺式白藜芦醇
图1 白藜芦醇的结构图
2 白藜芦醇的生物学活性
2.1 抗氧化、抗自由基作用
白藜芦醇可通过多种方式发挥抗氧化作用。

Kimura等人研究表明,白藜芦醇可抑制大鼠肝中脂质过氧化物的沉积,并可抑制大鼠肝脏微粒体中由ADP 和NADPH引起的脂质过氧化反应[3]。

Hung等证实白藜芦醇可清除羟基自由基使DNA免受损伤,还可抑制二硫化谷胱甘肽的形成,使谷胱甘肽处于还原状态,从而抑制羟基自由基的形成[4]。

2.2 抗癌、抗肿瘤活性
白藜芦醇可通过调解基因表达、激活或抑制信号通路、诱导细胞周期延迟、细胞凋亡等方式作用于癌细胞,发挥抗癌抗肿瘤活性[5]。

Sabry等研究表明,白藜芦醇可以减少小鼠体内和生殖细胞中顺铂诱导的细胞毒性和细胞凋亡,对于已治愈的因暴露于顺铂的癌症患者,白藜芦醇可作为一种有益补充剂来避免二次恶性肿瘤和变态生殖的产生[6]。

2.3 改善心脑血管系统
近年来,白藜芦醇对心脑血管的保护作用成为研究的热点,大量研究也表明白藜芦醇是一种可有效预防心血管疾病的物质。

Nicholson等发现白藜芦醇可显著增加血管舒张分子NO合酶的表达,同时降低血管收缩剂内皮素的表达,进而使血管舒张,降低血压和
40-46.方向为微生物分子生物学与基因工程。

每一食,便念稼墙之艰难;
每一衣,则思纺织之辛苦。

白藜芦醇的药理作用研究进展_黎永胜

白藜芦醇的药理作用研究进展_黎永胜

[14] Hainworth JD,Burris HA,Li they S,e t al .Weekly docetaxel in thetreatment of el derly patients with advanced non -s mall cell lung cancer:a Minnie Pear Cancer Res earch Net work phase Òtrial [J ].Cancer,2000,89(2):328-333.[15] Michael H,Gabriela VK,Markus R,et al .Treatment of patients withadvanced non -s mll cell lung carcino ma a usi ng docetaxel and gemcit -abin plus granul ocy-t col ony s ti mulati ng factor [J ].Cancer,2000,89(3):516-522.[16] Pujol J L,Breton J L,Gervais R.Gemci tabi ne -docetaxel vers us cisplatin -vinorelbine i n advanced or metasatic non -smal-l cell l ung cancer:aphase Óstudy addressing the case for cis plati n[J].Ann Oncol,2005,16(4):602-610.[17] Rosell R,Danenberg KD,Albeiola V,e t al Ribonucleotide reduetas emes senger RNA expressi on and survi val in ge mcitabine P cisplati n -treated advanced non -sa mll cell cancer patients[J].Clin Cancer Res,2004,10(4):1318-1325.[18] Honnappa S,J ahnke W,Seelig J,e t al .Control of intrinsicall y di sorde -red s tathmi n by multisite phosphorylation [J].J Biol Chem,2006,281(23):16078-16803.[19] Seve P,Mackey J,Is aac S,et al .Clas s Óbeta -tubuli n e xpression intumor cells predicts response and outcome in patients with non -small cell lung cancer receivi ng pacli taxel [J ].Mol Cancer Ther,2005,4(12):2001-2007.收稿日期:2007-09-15 修回日期:2007-11-11白藜芦醇的药理作用研究进展黎永胜,文 军(汕头大学医学院第二附属医院普外科,广东汕头515041)中图分类号:R285 文献标识码:A 文章编号:1006-2084(2008)03-0469-03摘要:白藜芦醇是一种天然的植物抗体,是植物在遇到真菌感染、紫外线照射等不利条件时产生的植物防御素,对植物本身起保护作用。

白藜芦醇代谢和药理学研究进展

白藜芦醇代谢和药理学研究进展

白藜芦醇代谢和药理学研究进展白藜芦醇是一种天然存在于多种植物中的保健成分,被认为具有抗氧化、抗炎、抗衰老等多种保健作用。

近年来,白藜芦醇在药理学研究领域也备受关注,其代谢和作用机制的研究正在不断深入。

白藜芦醇的代谢途径白藜芦醇在人体内的代谢途径非常复杂,但可以简单分为两类:一类是直接代谢,即白藜芦醇通过肝脏中的乙酰化酶和硫酸酯转移酶等酶类,被代谢成为硫酸化物、葡萄糖半醛和醛类代谢产物,最终通过肾脏排泄出体外。

另一类是通过肠道中的细菌转化代谢,即白藜芦醇经过一系列的代谢反应转化成为代谢产物,例如白藜芦醇硫酸化物、孪晶菌酸等,这些代谢产物可能对人体健康产生重要的作用。

白藜芦醇的药理学作用白藜芦醇对人体健康的影响与其多种保健作用密切相关,其作用可归纳为以下几个方面:1.抗氧化作用白藜芦醇是一种强效的自由基清除剂,可以有效抑制自由基在体内的产生和对细胞的氧化损伤,从而减缓或预防老年疾病和癌症的发生。

2.抗炎作用白藜芦醇可以抑制多种炎症反应,包括过氧化物酶体、核转录因子κB、肿瘤坏死因子α等,从而减缓炎症反应的进展,缓解炎症反应的症状。

3.调节代谢作用白藜芦醇可以调节血糖、血脂、脂肪酸代谢等,从而对糖尿病、心血管疾病等代谢性疾病有一定的预防和治疗作用。

4.神经保护作用白藜芦醇可以改善神经细胞的功能和结构,缓解神经退行性变,对脑部神经退行性疾病如帕金森氏症和阿尔茨海默症有一定的预防和治疗作用。

5.抗肿瘤作用白藜芦醇可以抑制肿瘤细胞的生长和分裂,同时可以促进免疫系统对肿瘤的清除,从而对癌症的预防和治疗有一定的作用。

白藜芦醇作用的机制虽然白藜芦醇的作用在诸多方面都有所涉及,但其具体的作用机制还有待深入研究。

目前来看,白藜芦醇特别是其对氧化损伤和炎症反应的抑制作用与下列机制密切相关:1.抗氧化作用机制白藜芦醇可以促进细胞内抗氧化酶的表达,增强细胞的自我保护能力。

另外,白藜芦醇还可以通过抑制氧化酶等酶类活性,减少自由基的产生和活性,从而保护细胞免受氧化损伤的侵害。

民族药白藜芦醇药理作用研究新进展

民族药白藜芦醇药理作用研究新进展

民族药白藜芦醇药理作用研究新进展
邓伟峰
【期刊名称】《中国民族医药杂志》
【年(卷),期】2007(13)11
【摘要】白藜芦醇具有广泛的药理活性,近年来受到人们的广泛关注.研究表明:白藜芦醇具有抗肿瘤、抗肝纤维化、体外抗氧化、抗炎等药理作用,本文就近年来白藜芦醇药理作用研究进展进行综述.
【总页数】4页(P56-59)
【作者】邓伟峰
【作者单位】湖南省怀化医学高等专科学校药学系,418000
【正文语种】中文
【中图分类】R297;R2
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民族药白藜芦醇药理作用研究新进展湖南省怀化医学高等专科学校药学系(418000) 邓伟峰摘 要:白藜芦醇具有广泛的药理活性,近年来受到人们的广泛关注。

研究表明:白藜芦醇具有抗肿瘤、抗肝纤维化、体外抗氧化、抗炎等药理作用,本文就近年来白藜芦醇药理作用研究进展进行综述。

关键词:白藜芦醇;抗肿瘤作用;新进展中图分类号:R297,2 文献标识码:B 文章编号:1006-6810(2007)11-0056-04 白藜芦醇具有广泛的药理活性,近年来受到人们的广泛关注。

研究表明:白藜芦醇具有抗动脉粥样硬化、抗心律失常和抗心肌缺血、抗炎和抗肿瘤等药理作用,本文就近年来白藜芦醇抗肿瘤作用研究进展进行综述,归纳如下。

1 抗肿瘤1.1 鼻咽癌[1]:采用M TT法检测IC50值,流式细胞术、Hoechst33258ΠPI荧光染色和DNA琼脂糖凝胶电泳分析细胞凋亡。

不同浓度Res分别处理细胞24,48和72h,其IC50值分别为(109.2±7.5),(83.6±6.0),(54.3±2.8)μmolΠL,各IC50值间比较差异显著(P<0.01)。

25,50, 100和200μmolΠL Res分别处理细胞24h后,50,100, 200μmolΠL Res处理组经流式细胞术和荧光染色检测出的细胞凋亡率均明显高于对照组(P<0.01),荧光染色可见典型的凋亡形态学改变,100,200μmolΠL Res处理组可见明显的DNA梯带。

1.2 骨髓瘤[2]:用M TT法检测白藜芦醇对骨髓瘤细胞系RPMI-8226和KM3增殖的影响;Annexin-VΠPI双标流式细胞术检测白藜芦醇对RPMI-8226细胞凋亡的影响; PI单标流式细胞术测定白藜芦醇对RPMI-8226、KM3细胞DNA分布的影响;Western-blotting方法检测白藜芦醇对RPMI-8226细胞Bcl-2、Bax、XIAP、c-IAP-1、c-IAP-2蛋白表达的影响。

白藜芦醇对RPMI-8226和KM3细胞具有明显的增殖抑制作用,其抑制增殖作用呈时效和量效关系。

25~100μmolΠL白藜芦醇作用24h可诱导RPMI-8226细胞凋亡,100μmolΠL作用24h时KM3细胞凋亡率达(26.5±2.7)%。

白藜芦醇处理组RPMI-8226及KM3细胞周期均发生变化,细胞周期被阻滞于S 期和G0ΠG1期。

白藜芦醇以时间依赖方式下调抗凋亡蛋白Bcl-2、XIAP、c-IAP-1、c-IAP-2的表达,并可上调促凋亡蛋白Bax的表达,但白藜芦醇对各蛋白作用的动力学不同。

1.3 胃癌:采用M TT法检测不同浓度(0,10,20,50,100, 200μmolΠL)Res处理24h,48,72h对SGC7901细胞的抑制率。

流式细胞仪采用AnnexunV和PI双染检测细胞的早期凋亡率。

电镜扫描观察SGC77901细胞形态学改变,分光光度法检测caspase-3活性。

Res在20~300μmolΠL浓度范围内,以浓度和剂量依赖的方式抑制胃癌细胞的增殖(P<0.01)。

经0,10,20,50,100,200μmolΠL Res处理24h,细胞凋亡率分别为1.17%,3.73%,8.75%,23.35%,63. 97%,和70.10%,晚期凋亡和坏死的细胞比例分别为5. 66%,7.22%,9.86%,6.91%,12.51%及11.98%,各组之间差异不大,电镜下见到典型的细胞凋亡的细胞形态学改变。

100μmolΠL Res处理6hcaspase-3活性增加,18h达高峰,24h后下降,48h仍高于正常(0.135±0.036vs0.096±0.008,P<0.05)。

经20,50,100μmolΠL Res处理18h后的细胞的6hcaspase-3活性分别为0.169±0.017,0.247±0.028,0.035±0. 044(P<0.01),较对照组(0.063±0.006)分别增加2.68倍、3.92倍和5.61倍[3]。

采用细胞形态学观察、Annxin-V和PI细胞染色和流式细胞仪检测,观察白藜芦醇(0.1、0.2、0.5mmolΠL)对脱落培养胃癌细胞B GC823、SGC7901和HGC27的生长状态、细胞周期的影响及诱导脱落凋亡的作用。

在倒置显微镜下发现脱落培养的胃癌细胞聚集成团生长,0.1mmolΠL 白藜芦醇作用细胞后可抑制抗脱落凋亡的胃癌细胞聚集成团;流式细胞仪器检测Annxin-V和PI细胞染色表明0.5mmolΠL白藜芦醇可分别阻滞脱落培养的B GC823、SGC7901和HGC27细胞于G0ΠG1、S、G2、M期,并可诱导这3株胃癌细胞发生脱落凋亡,其中白藜芦醇诱导HGC27细胞脱落凋亡比例大19.3%,远高于其他两株胃癌细胞[4]。

1.4 肝癌[5]:采用M TT法、流式细胞仪来分析白藜芦醇对H22细胞生长的影响及细胞周期的变化。

白藜芦醇对H22细胞的增殖具有抑制作用,IC50为6.12mgΠL,流式细胞术证实,白藜芦醇能引起H22细胞S期阻滞。

1.5 喉癌[6]:采用四氮唑溴盐(M TT)法测定经Res处理后的Hep-2细胞的生长抑制率,并以流式细胞术分析细胞周期,检测细胞凋亡;建立喉癌小鼠模型,检测N K细胞杀伤率、刺激指数、抗体释放量及IL-2、IL-8、TGF-β1和V EGF的含量。

Res呈时间-剂量依赖性抑制Hep-2细胞增殖,促进细胞凋亡,出现明显的凋亡峰和G0ΠG1期阻滞现象;喉瘤小鼠生长状况改善,免疫功能增强。

1.6 胆囊癌[7]:采用M TT法测定肿瘤细胞生长抑制率;流式细胞术分析细胞周期,检测细胞凋亡;SABC法检测细胞bcl-2、c-myc、p53蛋白表达。

Res呈浓度依赖性抑制G BC细胞的生长与增殖(P<0.01),抑制率最高可达54%。

Res能明显诱导G BC细胞凋亡,凋亡率最高为30. 52%;处理组较对照组G1期细胞由34.88%上升至55.47±3.95%,S期细胞减少8.41%~17.54%,呈明显的G0ΠG1期阻滞现象。

G BC细胞的bcl-2、c-myc基因蛋白表达降低,而p53基因蛋白表达增强。

1.7 人脑胶质瘤[8]:采用M TT法检测白藜芦醇对U251细胞的增殖活性的影响,采用流式细胞仪检测白藜芦醇对U251细胞早期、晚期凋亡率的影响,用倒置显微镜观察不同浓度的白藜芦醇作用后U251细胞的形态学改变。

白藜芦醇对U251脑胶质瘤生长有抑制作用,且具时间及剂量依赖性;白藜芦醇能诱导U251细胞早、晚期凋亡,且具时间及剂量依赖性。

1.8 卵巢癌:以M TT法检测白藜芦醇对高转移卵巢癌细胞HO-8910PM的细胞毒作用;用Transwell小室法检测白藜芦醇对HO-8910PM细胞侵袭能力和趋化运动能力的影响;以细胞粘附人工重组基底膜实验检测白藜芦醇对HO-8910PM细胞粘附能力的影响。

白藜芦醇作用细胞6h后能抑制HO-8910PM细胞体外趋化运动和粘附能力,其中100μmolΠL抑制率分别为(30.1±10.8)%,(34. 27±1.28)%,但白藜芦醇并不影响HO-8910PM细胞侵袭人工基底膜能力[9]。

采用Hoechst33258和PI荧光染色法、DNA电泳及流式细胞术分析法,检测Res对COC1细胞的作用。

经Res 处理的COC1细胞出现核固缩,胞浆凋亡小体形成,琼脂糖凝胶电泳呈现出细胞凋亡特征性的DNA梯状带。

凋亡细胞发生率与药物浓度和作用时间呈正相关[10]。

2 抗肝纤维化[11]采用原位灌流分离大鼠肝细胞,以维生素E作阳性对照,检测不同浓度白黎芦醇对四氯化碳(CCl4)损伤后肝细胞中丙二醛(MDA)、丙氨酸氨基转移酶(AL T)活性和肝细胞存活率的影响;并用肝星状细胞(HSC)与次氮基三醋酸铁共同培养产生氧应激后,检测不同浓度白黎芦醇对HSC 增殖和Ⅰ型胶原生成的影响,并测定细胞培养液中MDA、超氧化物歧化酶(SOD)活性。

结果:白黎芦醇明显改善CCl4损伤后肝细胞存活率,抑制CCl4引起的AL T、MDA 性升高,并能明显抑制HSC氧应激后MDA活性升高和SOD活性的降低,抑制HSC增殖和Ⅰ型胶原的生成。

白黎芦醇抗肝纤维化作用可能与其抗脂质过氧化有关。

3 对白血病细胞增殖的抑制作用[12]对体外培养的K562细胞体系,采用M TT,放免的测定方法。

结果表明Res对K562细胞有明显的抑制作用,其抑制增殖作用呈时间、剂量依赖性。

Res作用48h后细胞上清液中血管紧张素Ⅱ(AngII)含量明显降低。

Res可通过抑制AngII的生成而抑制K562细胞的增殖。

4 对肝脏缺血再灌注损伤的保护作用[13]将雄性SD大鼠随机分为空白对照组、缺血再灌注组( IΠR组)、IΠR加生理盐水处理组和IΠR加白藜芦醇处理组。

观察肝脏缺血40min再灌注1,3,6,12h后血清谷丙转氨酶(AL T)、谷草转氨酶(AST)及肝组织丙二醛(MDA)含量的变化以及肝组织病理学改变。

结果示肝脏IΠR后血清AL T,AST及肝组织MDA含量均显著升高,肝脏缺血再灌注前用白藜芦醇15mgΠkg者,血清AL T,AST及肝组织MDA含量均明显降低,且肝组织病理学损害明显减轻。

结果表明白藜芦醇对肝脏IΠR损伤具有保护作用。

5 对老年性痴呆小鼠认知功能的影响[14]采用成年健康昆明种雌性小鼠84只,根据跳台实验成绩随机分为6组,每组14只,A组行假手术,B组为模型组[OVX+D-galatose(D-gal)],C组为灌胃雌激素对照组(OVX+D-gal+己烯雌酚),D为Res低剂量组(OVX+D-gal+低剂量Res),E为Res中剂量组(OVX +D-gal+中剂量Res),F为Res高剂量组(OVX+D-gal+高剂量Res)。

结果:各剂量Res均可在一定程度上提高模型小鼠行为学测试成绩,抑制血清和脑组织SOD活力下降,减少MDA生成,同时抑制脑组织乙酰胆碱酯酶活力,减少海马bax表达;Res各剂量组小鼠子宫内膜均呈萎缩性改变。

Res对老年性痴呆小鼠认知功能具有一定保护作用,其作用机制可能为抗氧化、抑制乙酰胆碱酯酶活力和抗凋亡,Res无促进老年性痴呆小鼠子宫内膜增生作用。

6 艾滋病[15]BALBΠC小鼠50只,随机分成正常组,模型组,白藜芦醇高、低剂量组(剂量分别为20、4mg.kg- 1.d-1),齐多呋定(AZT)组(剂量为100mg.kg-1.d-1);除正常组外,其他组小鼠均腹腔接种Friend型鼠白血病病毒(FLV),复制小鼠艾滋病模型;病毒攻击后1d,各组均按设计剂量给药,连续21d;剖杀小鼠,观察白藜芦醇对模型小鼠的脾指数(质量比)及脾指数抑制咯、胸腺指数(质量比)、外周血白细胞和红细胞计数以及CD3+、CD4+、CD8+T淋巴细胞亚群水平的影响。

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