阿司匹林临床应用进展
阿司匹林临床应用
出血发生率(95%CI)
出血类型 氯吡格雷组(%) 阿司匹林+埃 两组差值
P值
索美拉唑组
(%)
复发性溃疡出
8.6
0.7
7.9
0.001
血
(4.1~13.1) (0~2.0) (3.0~12.4)
下消化道出血
4.6
4.6
0.0
0.98
(1.3~7.9) (1.3~8.0) (﹣4.6~4.6)
结论:
Schrőr K指出,阿司匹林一级预防在男 性中降低心梗危险,女性中降低缺血性 中风危险,美国心脏学会建议用75~ 160mg/d,有胃肠道反应加用质子泵抑 制剂(PPI)。
(中国医学论。 5.呼吸系统:哮喘、肺水肿、鼻息肉。 6.泌尿系统:肾功能不全。
7.内分泌系统/代谢: 小剂量可抑制血浆皮质激素浓度,升高胰岛 素浓度。 中~大剂量可降低糖尿病患者的血糖。 大剂量可抑制胆固醇浓度。 抑制胶原酶延缓创伤愈合。
8.过敏反应
(药物临床信息参考.四川科技出版社.2004,Vol 2:992~994.)
5. 联合用药:
阿司匹林和抗凝药联合应用显著增加颅 内出血率。 A Kins在美国卒中学会第30届卒中会议 报道(2005):
应用希美拉群(Ximelagatran,新的凝 血酶抑制剂)或华法林和阿司匹林合用 的结果,认为联合用药并不比单用抗凝 剂效果更好,并且脑出血明显增加,前 者为2.5%→3.8%,后者为2.9%→5.01 %。
(BMJ, 2005, 330: 1306)
4. 阿司匹林的剂量与出血的关系:
192036例
剂量
小 <110mg 中 100~200mg 大 >200mg
出血率 (胃、 中风) 3.72% 11.31%
阿司匹林研究现状与进展
药物化学论文题目:阿司匹林的研究现状与进展课程:药物化学系(部):化学化工学院专业:应用化学班级: 12应卓BS学生姓名:杨超洪学号: 14121821511指导教师:刘立超完成日期: 2014年 12月 8日1.【化学结构及理化性质】化学名称:阿司匹林化学结构:性状:白色结晶粉末。
熔点:136-140℃沸点:321.4℃水溶性:3.3g/L(20℃)蒸汽压:0.000124mmHg at 25℃溶解性:微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液,同时分解。
2.【历史过程】早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1897年德国化学家菲利克斯·霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。
阿司匹林于1898年上市,发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。
将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。
根据文献记载,阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。
阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。
1934年,费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。
当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。
在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上,为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。
阿司匹林临床应用
8(4):323—324. 2 王祥 群.阿 司匹林 防治 白内障研究 的现状
及展望 [J].国外医 学 ·眼科 学分册 ,1997。 21(4):211—216. 3 陈 新 谦 ,金 有 豫 ,汤 光 .新 编 药 物 学 [M ].北 京 :人 民 卫 生 出 版 社 ,2003.
预 防糖 尿 病 视 网 膜 病 变 最 近 研 究 者 报 告 ,栩 埘 低 浓 度 的 阿
林 【J『预 防糖尿 病性 视 网膜病 鼠模 型 的 微血 管 病 。哈 佛 医 学 院 的 Mara I ̄renzi 博 士 说 :在 我 们 能 够 建 议 人 们 使 用 阿 司 匹 林 预 防 糖 尿 病 性 视 网膜 病 之 fii『,我们 需 要 史好的弄清最低有效剂 量 ,以及 药物 靶向 视 网 膜 血 管 的 过 程 。
司匹林 和降低胆固醇的药 物 “斯塔 丁”并 用 ,可降低结肠癌 的危险 。该研究 中心 对 1.5万名心脏病 患者进行 r 3次研 究 ,所 获 得 的 数 据 表 明 ,这 两 种 常 用 药 同 时 使 用 ,能 杀 死 早 期 的 癌 细 胞 ,医 学 专 家 对 1000名 结 肠 癌 的 患 者 进 行 研 究 ,发 现 他 们服 用 阿 司 匹 林 后 的 发 病 率 下 降 了
匹林 作 为 心 血 管疾 病 一 级 预 防 ,包 括 年 龄 >40岁或 有 下述 任一 危 险因 素者 (心 血 管疾病家族史 、高血压 、吸烟 、血脂异 常或 蛋 白尿 )。对 下 述 糖 尿病 患 者 使 用 阿 司 匹林作为心血管疾病二级预 防 ,合并 心肌 梗死 、血管旁路术 、卒 巾/qIA、外周血 管疾
阿 司 匹 林 可 防 妊 娠 毒 血 症 芬 兰有 研 究 发 现 ,让 可 能 出 现 妊 娠 血
阿司匹林的临床应用
阿司匹林的临床应用阿司匹林的临床应用尽管阿司匹林已经在市场上存在了很长时间,但其临床应用范围仍然十分广泛。
阿司匹林是一种非常常见的非处方药,其主要成分为水杨酸乙酯,可以用于多种治疗目的。
本文将详细介绍阿司匹林的临床应用,并提供相关信息供参考。
一、阿司匹林的抗炎作用阿司匹林具有显著的抗炎作用,可用于治疗一系列炎症相关疾病,如关节炎、痛风、风湿病等。
其通过抑制前列腺素合成来发挥其抗炎作用,从而减轻炎症反应和疼痛。
二、阿司匹林的抗血小板聚集作用阿司匹林还具有抗血小板聚集作用,可以用于预防和治疗心脑血管疾病,如心肌梗死、中风等。
它通过抑制血小板膜上的血小板活化因子的产生来降低血小板的聚集能力。
三、阿司匹林的镇痛作用阿司匹林的镇痛作用使其成为一种常用的药物,可缓解头痛、牙痛、肌肉酸痛等疼痛症状。
它通过抑制前列腺素合成来减轻疼痛感。
四、阿司匹林的抗热作用由于其抗炎作用,阿司匹林也可用于降低体温,对于发热病人来说具有一定的疗效。
五、阿司匹林的抗血栓作用阿司匹林还被广泛应用于预防血栓形成,并减少慢性心脏病患者的心脏病发作风险。
其抗血栓作用可通过抑制血小板的聚集和血管内皮细胞的凝血因子合成来实现。
附件:本文档涉及的附件为临床研究报告及相关病例数据。
如需查阅,请与相关医院或临床研究机构联系。
法律名词及注释:1、非处方药:指不需要医生处方即可购买的药物。
2、抗炎作用:指减轻或抑制炎症反应的药物作用。
3、抗血小板聚集作用:指减弱血小板之间的结合,防止血栓形成的药物作用。
4、镇痛作用:指缓解疼痛感觉的药物作用。
5、抗热作用:指降低体温、缓解发热症状的药物作用。
6、抗血栓作用:指减少血栓形成的药物作用,降低心脏病发作风险。
阿司匹林在高血压中的应用进展
2 阿司 匹林与血 管 紧张素转化 酶抑 制剂 ( CE ) 用的 疗 A 1联
效
有研究认 为 , 阿司匹林与 A E 联 用可降低 后者 治疗 心 CI 力衰竭的疗效 ; 另有研究显示 , 缺血性心脏病患者 服用 A E CI 可减弱阿司 匹林 的疗效 』 C I 。A E 具有促进前列腺素 及缓激
维普资讯
山东医药 2 0 年第 4 卷第 1 期 08 8 3
阿司 匹林 在 高 血压 中 的应 用 进 展
黄 东芳 , 赵子 彦
( 山东省 医学科学院基础 医学研 究所, 山东济南 2 06 ) 5 02
[ 关键词 ] 阿司匹林 ; 高血压 ; 良反应 不 [ 图分类号 ] R 7 中 93 [ 文献标识码 ] A [ 文章编号] 10 -6 X 2 0 )30 1 -2 0226 ( 0 8 1-160 例非抗血小板治疗患者 中, 前者所有严重心血管事件约 减少 14; 中非致死性 MI / 其 减少 / , 13 非致 死 性脑卒 中减少 I' / 4,
t —e e d n f cs o s ii n lo rsue n dp e n i d p n e t e t faprn o bo d pe sr i ip ra d me e
患者发生心肌梗 死 和冠心 病死 亡 的风 险降低 2% , 年预 6 每
尽管阿司匹林 用于临床 已有 10多年历史 , 0 但人 们对它
的探 索还 在继续。近年研究 表明 , 阿司匹林对心血管 的有 益
作用 除了对血小板 的直接抑 制作用外 , 还包括抑 制血 管内皮 细胞增 殖、 减轻动脉粥样硬化 、 减少致炎介质生成 、 护张 索 I 向血管 紧张素 Ⅱ转化 , 从
阿司匹林的应用及发展前景
:阿司匹林是抗血小板治疗的经典药物,在心脑血管系统疾病应用最多,但近年来关于阿司匹林的报导逐渐增多,本文主要对阿司匹林应用现状及阿司匹林研究最新发展进行了概述,同时对对农业领域新应用方面进行了研究。
:阿司匹林、心脑血管、环氧化物酶、抗癌、新应用、农业领域、阿司匹林反抗、发展前景阿司匹林是应用最广泛的解热镇痛药和抗炎药,是第一个用于临床的抗血小板会萃药。
阿司匹林具有较强的解热镇痛作用,广泛用于抗炎、抗风湿,小剂量的阿司匹林可用于预防心脑血管病和短暂性缺血性疾病的发作。
但随着阿司匹林临床应用研究的不断深入,新的药理作用也不断发现。
不仅在医学上有较大的研究发展,而且在农业领域有新的妙用。
1.解热镇痛解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用。
镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或者化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。
但不能排除中枢镇痛 (可能作用于下视丘)的可能性。
药理作用温和而确实,用于感冒发热、头痛、神经痛、肌肉痛、痛经。
2.消炎抗风湿用于控制急性风湿热的疗效迅速而确实,也可用于鉴别诊断。
为风湿性关节炎及类风湿性关节炎、风湿热的首选药物。
但由于抗风湿治疗剂量大,易引起胃溃疡和胃出血。
长期用药对肝、肾都有伤害,但伤害是可逆的,停药后可恢复。
3.防止血栓形成及预防血栓栓塞疾病小剂量阿司匹林能抑制血小板会萃,预防血管内血栓形成。
因此,可作为治疗脑血栓及预防心肌梗塞发生的常规治疗药物[1]。
随着对血栓在心脑血管事件中认识程度的提高及使用阿司匹林的循证医学证据的增多,我国专家共识明确提出了对阿司匹林使用的意见和建议[2],让心脑血管患者服用小剂量的阿司匹林即可以防止血栓形成从而达到预防心脑血管事件发生。
随着临床研究的发展,近年又发现阿司匹林可降低消化系统恶性肿瘤的发生率和死亡率、降压以及防治老年痴呆等作用, 并认为这些作用都与抑制环氧化酶2的活性及抑制血栓素A2有关[3]。
阿司匹林临床新用途及药物相互作用分析
阿司匹林临床新用途及药物相互作用分析阿司匹林是一种镇痛、解热、抗炎的药物。
但是在临床中发现,它不仅具有镇痛抗炎的作用,还可以对冠状动脉、老年痴呆等疾病进行防治。
并且它在与其他药物共同使用时,会产生相互作用,本文主要是对于这些问题进行详细的分析,以期在今后的临床医学中更好地使用阿司匹林。
1 阿司匹林的新用途1.1对于老年痴呆的作用有研究发现,老年痴呆之所以会不断恶化,其中一个重要的原因就是中枢系统的炎症问题。
因此,要想使得老年痴呆患者的病情不再继续恶化,让患者按时服用该药物,这样,可以使得老年痴呆患者的病情进行有效的遏制[1]。
1.2对于由抗生素所导致的听力障碍所产生的作用有研究发现,当使用氨基糖苷类抗生素时,这些抗生素会进入人体,与人体中含有的铁元素结合形成自由基。
这种自由基的分子很不稳定,对于各种细胞都会进行损害,包括内耳中的各种细胞[2]。
当内耳的毛细胞受到损害的时候,内耳的探测声音的功能就会丧失,导致听力的丧失。
通过对一些动物进行实验表明,将阿司匹林进行分解之后,它会变为水杨酸盐,从而对于自由基的形成造成阻碍,进而使得听力丧失的状况不会实现。
1.3对于脚癣的作用用牙膏与阿司匹林融合,并将其搅拌成糊状,对于脚癣的治疗具有很好的作用。
这是因为牙膏有很好的抗菌效用,而阿司匹林对于真菌也有很好的抑制作用,因而将这两者结合在一起,对于脚癣的治疗具有很好的效果[3]。
1.4对于卵巢癌、肠癌的作用有研究表明,定期连续服用阿司匹林的女性与没有服用阿司匹林的女性相比,她们患有卵巢癌的风险要小得多。
而在定期连续服用阿司匹林的人群中,发生肠癌的比例要比未服用的人小得多。
1.5对于白内障的作用有研究表明,长期连续服用阿司匹林的人群发生白内障的概率要比未服用人群发生白内障的概率小得多。
这是因为阿司匹林可以对血糖进行降低,同时可以导致多种反应,使得患白内障的概率降低。
1.6对于因糖尿病导致的心脏病的作用一般来说,凝血素可以使得血小板发生凝聚作用。
阿司匹林临床应用范围和趋势扩展概况
p o e n kia e n AP b o y a c a i e s l td b m h rti n ss a d —I y p ls c h rd ioa e te
独 应 用 铂 者 相 比听 阈改 变 明 减 轻 . 蜗 下 毛 细 胞 损 伤减 耳
有两种 异构酶 .称为环氧化 酶一 c x一 )和环氧化 酶一 1( o 1 2
( O 一 ) 前 者 出 现在 茸 ( ) 、 C X 2。 肠 壁 忤脏 和 血 小 板 , 者 出 现在 后
炎症组织 。C X 1 O 一 属正常的组织 成分 , 具有维持 血流量及
mu 0 h nlc l 0 4 ( 11 7 n D a 1 0 2 0 .4 I :4 7 a 2 2 Le 4 e KY, u t,J o g Yo lJ e n HG,e a.P ls c h r e s lt{ rm l 1 oya c ai ioaeI o d f
P ra C C S c e o i m i d c s o i O O s lr tu n u e Nl-k p a / l c ia in n : a p B Re a t 't a d ; o
肖 黏膜 正常 分 泌 。 保护 黏 膜 不 受 损 害 . 保持 忤 血流 量 、 电 解 水
质平衡 以及 血管 的稳定等作用 。i C X 1 h O 一 催化 产生的血
栓 素 A ( X 2 能 使 血 小 板 聚 集 . 出 血 叫 』 进 血 液 凝 2T A ) 在 I促
轻 , 功 能得 到 保 护 。 i 肾 L 等指 出 , 水杨 酸 : 能通 过 对抗 顺铂 t 。 N 'r b
阿司匹林的临床应用进展
阿司匹林的临床应用进展阿司匹林是应用最广泛的解热镇痛药和抗炎药,是第一个用于临床的抗血小板聚集药。
阿司匹林具有较强的解热镇痛作用,广泛用于抗炎、抗风湿。
小剂量的阿司匹林可用于预防心脑血管病和短暂性缺血性疾病的发作,如脑血栓、冠心病、心肌梗死、人工心脏瓣膜或其他手术后的血栓形成及血栓闭塞性脉管炎等。
随着阿司匹林临床应用研究的不断深入,新的药理作用也不断发现。
笔者现将近年发现的新用途分别叙述,供医护人员在临床使用时参考。
1防治糖尿病及并发症在Ⅱ型糖尿病病人中由含淀粉的多肽组成的含淀粉沉淀有细胞毒素作用,并有明显的引起β-细胞功能退化作用,而阿司匹林可以作为维持β-细胞功能的药物而减慢β-细胞功能退化进度。
同时,研究发现糖尿病患者体内凝血素的分泌量明显增多,从而增加了血小板的凝集作用,小剂量阿司匹林可阻止凝血素在体内合成,从而降低血小板的凝集作用。
有资料显示,服用阿司匹林的男性,心脏病的发病率减少44%,而患糖尿病的男性,其心脏病的发病率下降更为明显。
因此,成年的糖尿病患者应长期服用小剂量的阿司匹林,以减少患心脏病的危险[1]。
2治疗偏头痛急性发作阿司匹林对偏头痛急性发作期的治疗效果较好,阿司匹林对前列腺素血栓烷A2合成有阻断作用,并可抑制血小板聚集和血小板因子的分泌而起作用。
在偏头痛早期使用,可有效缓解轻、中度疼痛。
阿司匹林在头痛发作时口服0.3 g/d,如效果不理想可每8 h口服0.3 g,在偏头痛前期或出现头痛先兆时用药,可制止或明显减少头痛发作,早期用药效果最好[2]。
3抗肿瘤作用大量的研究资料表明阿司匹林具有抗肿瘤作用,其机制是抑制了COX2的作用,从而抑制了肿瘤的生长和转移。
免疫细胞化学显示,阿司匹林是浓度依赖性降低细胞中COX2,VEGF蛋白的表达,提示阿司匹林对肿瘤的血管生成起抑制作用,其机制是通过抑制COX2的表达,从而下调VEGF等血管生成相关因子而起作用[3]。
另有研究资料指出,定时服用阿司匹林的人群,结肠、直肠癌发生率或死亡率降低40%~50%,连续6个月每周服用3次阿司匹林的妇女与没有服用阿司匹林的妇女相比,前者发生上皮卵巢癌的风险减少40%[4]。
阿司匹林的研究进展及发展前景
阿司匹林的研究进展及发展前景1.1名称中文名称:阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)中文别名:醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等英文名称:Aspirin英文简写:ASR化学名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸,2-ethanoylhydroxybenzoic acid分子结构式为:C9H 8 O4分子相对质量:180.161.2药品简介阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。
早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。
到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛与抗炎药,也是作为比较与评价其他药物的标准制剂。
在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与血栓素A2 ( TXA2 )生成的减少有关。
临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
1.3药物药理1.3.1药物效力动力学①镇痛作用:要紧是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或者化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。
但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②消炎作用;可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或者其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关;③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用;④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,要紧在于消炎作用;⑤对血小板聚集的抑制作用:是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。
阿司匹林的起源和发展
阿司匹林的起源和发展一、阿司匹林的历史背景阿司匹林,也被称为乙酰水杨酸,是一种非处方药物,常用于缓解疼痛、退烧和抗炎。
它的起源可以追溯到19世纪末。
二、水杨酸的发现水杨酸是一种天然存在的物质,早在古代,人们就发现了柳树皮具有缓解疼痛的功效。
然而,直到19世纪,化学家们才成功地从柳树皮中提取出水杨酸。
三、阿司匹林的发明阿司匹林的发明归功于德国化学家费利克斯·霍夫曼。
在1897年,霍夫曼成功地合成了乙酰水杨酸,这种合成物比水杨酸更加稳定,不会引起胃肠道不适。
四、阿司匹林的药理作用阿司匹林具有多种药理作用。
首先,它可以抑制体内的前列腺素合成,从而减轻疼痛和发热。
其次,阿司匹林还可以抑制血小板聚集,预防血栓形成。
此外,它还具有一定的抗炎作用。
五、阿司匹林的临床应用阿司匹林广泛应用于临床,主要用于缓解头痛、关节炎、肌肉疼痛和牙痛等疼痛症状。
此外,阿司匹林还可以用于降低心脏病和中风的风险,由于其抗血小板聚集的作用,可以预防血栓形成。
六、阿司匹林的不良反应阿司匹林虽然具有广泛的临床应用,但也存在一些不良反应。
最常见的是胃肠道不适,包括胃痛、恶心、呕吐和消化不良等。
此外,长期大剂量使用阿司匹林还可能导致胃溃疡和出血。
对于过敏体质的人群,使用阿司匹林还可能引发过敏反应。
七、阿司匹林的研究进展近年来,阿司匹林的研究取得了一些新的进展。
一些研究表明,阿司匹林可能对预防癌症具有一定的效果,特别是结直肠癌。
此外,阿司匹林还可能对预防心血管疾病、糖尿病和阿尔茨海默病等疾病有一定的保护作用。
八、结语阿司匹林作为一种常用的非处方药物,在临床中发挥着重要的作用。
它的发明和发展是医学史上的重要里程碑,为人类提供了一种安全有效的药物选择。
然而,在使用阿司匹林时,我们也需要注意其不良反应和使用方法,以确保安全有效地使用。
同时,对于阿司匹林的进一步研究仍然需要我们的关注和努力。
阿司匹林临床应用
04
阿司匹林在疼痛治疗中的应用
阿司匹林在轻度至中度疼痛治疗中的应用
总结词
有效、安全
详细描述
阿司匹林在轻度至中度疼痛治疗中具有确切的疗效和安全性,可有效缓解疼 痛并减少疼痛持续时间。阿司匹林对于轻度至中度疼痛的治疗效果与其他非 处方止痛药相当,但其副作用较少。
阿司匹林在术后疼痛治疗中的应用
总结词
详细描述
对于已经确诊为冠心病的患者,阿司匹林可以作为二级预防的重要措施之一,显 著降低再次发生心肌梗死、脑卒中等心血管事件的风险。但是,阿司匹林在二级 预防中的具体应用还需要考虑患者的具体病情、治疗方案等多方面因素。
阿司匹林在其他心血管疾病预防中的应用
总结词
待进一步探讨
详细描述
尽管阿司匹林在心血管疾病预防中的重要作用已经得到广泛认可,但是其在其他类型的心血管疾病预防中的作 用还需要进一步探讨和研究。例如,阿司匹林对于心律失常、心力衰竭等心血管疾病的预防作用还需要更多的 临床证据支持。
02
阿司匹林在心血管疾病预防中的作用
阿司匹林在冠心病一级预防中的作用
总结词
有效、简便
详细描述
阿司匹林通过抑制血小板聚集,减少血栓形成的风险,从而有效预防冠心病 的发生。在健康人群中,长期规律服用阿司匹林可以显著降低心肌梗死、脑 卒中等心血管事件的发生率。
阿司匹林在冠心病二级预防中的作用
总结词
重要、复杂
对于急性心肌梗死患者,阿司匹林应作为紧 急治疗药物,尽快使用以开通血管,减少心 肌损伤。
脑卒中的预防
联合治疗
对于具有脑卒中高危因素的人群,阿司匹林 可以降低脑卒中的发生风险。
阿司匹林可以与其他药物联合使用,例如与 氯吡格雷联合用于急性冠脉综合征的治疗。
阿司匹林的临床新用途及不良反应
阿司匹林的临床新用途及不良反应阿司匹林是一种历史悠久的药物,自1899年以来一直被广泛用于镇痛、抗炎和抗血小板治疗。
然而,随着科学技术的不断进步,阿司匹林的临床应用已不再局限于这些传统领域。
本文将探讨阿司匹林的临床新用途及不良反应,以帮助读者更全面地了解这一药物。
肿瘤预防:研究表明,阿司匹林可以抑制肿瘤细胞的增殖和扩散,降低癌症发病率。
一项基于超过名受试者的研究发现,长期服用阿司匹林可以降低结直肠癌、食管癌和胃癌等消化系统肿瘤的发病率。
心血管保护:阿司匹林通过抗血小板作用,可以降低心血管事件的风险。
根据一项涉及名受试者的研究,长期服用阿司匹林可以使心肌梗死和脑卒中的发生率降低25%。
糖尿病防治:阿司匹林可以改善胰岛素抵抗和血糖控制,降低糖尿病的发病率。
一项为期12年的研究发现,服用阿司匹林可以将糖尿病的发病风险降低18%。
胃肠道反应:阿司匹林最常见的不良反应是胃肠道反应,包括胃痛、恶心、呕吐等。
这些症状通常在服药初期出现,但随着时间的推移会逐渐缓解。
出血倾向:长期服用阿司匹林可能导致出血倾向增加。
虽然这种风险相对较低,但仍需注意。
如有出血迹象,应立即就医。
肾功能损害:部分研究表明,阿司匹林可能会影响肾功能,加重肾病患者的病情。
但对于大多数健康人来说,阿司匹林对肾功能的负面影响并不明显。
精准医疗:随着精准医疗技术的发展,阿司匹林的使用将更加个性化。
基于基因和表型特征,针对不同患者制定最合适的用药方案,以提高疗效并减少不良反应。
新型制剂:目前,新型阿司匹林制剂的研究正在进行中。
这些新制剂可能具有更好的生物利用度、更长的半衰期和更少的不良反应,为患者提供更多选择。
联合治疗:未来阿司匹林可能会与其他药物联合使用,以治疗多种疾病。
例如,将阿司匹林与抗肿瘤药物、抗炎药物或降糖药物联合使用,可提高疗效并降低不良反应。
阿司匹林作为一种经典药物,在镇痛、抗炎、抗血小板等领域仍具有广泛应用。
然而,随着科学研究的深入,其临床新用途不断被发现,如肿瘤预防、心血管保护和糖尿病防治等。
阿司匹林临床新用及常见不良反应
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[] 杨顺昱 . 8 苯磺酸左旋氨氯地平片治疗原发性高血压合并左室肥
[】 适合 中国人 的更 优化 高 血压 联合 治 疗 策略 … 钙拮 抗 剂为 基 础 5 与 肾索 血 管 紧 张 素 系 统抑 制剂 为 基 础 比 较 [ . 高 血压 杂 J 中华 】
志, 1,8 ) 0 -1. 2 01( : 63O 0 4 3
【】 任海舟, 6 刘树琴, 以林. 刘 氨氯地平与地尔硫卓缓释片联合治疗显 著 改善原发性高血压患者血管内皮功能[] J. 中华高血压杂志,
2 1 年 1 月第 9 第 3 01 1 卷 3期
有研究证明苯磺酸左氨氯地平具有更好的降压作用的同时,能降
低血肌酐及 1微球蛋 白 , 效改善高血压 患者的早期 肾功能损 害 ,而 3 有 对患 者肝功能及心 功能无明显影响…。 】 23对 糖脂代谢 的影响 . 有研 究对有 明确胰 岛素抵抗 的高 血压病 患者 ,分别 给予地尔硫 卓 和赖 诺普利 ,经过1周 的观察 ,发现地尔硫卓对 高血压病 患者 的空腹 2 血 糖和 空腹胰 岛索 均有 下调效 果。循证 医学 证 明A E 具有胰 岛素增 C I 敏 作用 ,而该研究则 发现地尔硫 卓较赖诺普 利的效果更 为显著 ,可 改
【 要 】 随着 研 究 的深 入 ,阿 司匹林 的 临床 应 用 已不再 局 限于 传统 的解 热 镇痛 、抗 风 湿方 面 ,而是 有 了更多新 的 用途 ,但也 应认 识 到阿 司 摘 匹林 这 一 经典 药物 仍有 不可 忽视 的不 良反应 ,老 药新 用使 惠者 最 大限度 地从 中获益 。 【 关键 词 】 阿 司匹林 ;新 用法 ;不 良反 应 中 图分 类号 :R 7 1 91 . 文献 标识 码 :A 文章 编号 :17- 14 (0 1 3 0 3 - 3 61 8 9 2 1)3 - 07 0
阿司区林的临床应用进展
芪 甙 是 非 洋 地 黄 类 正 性 肌 力 药 物 口 : 参 活 血 丹 化 瘀 , 代 药 理 证 实 其 具 有 扩 张 冠 状 动 脉 、 低 现 降 血 牯 度 、 善 循 环 、 缺 氧 、 轻 心 脏 负 荷 的 功 改 抗 减 效 ; 苓 健 脾 利 水 , 改 善 心 力 衰 竭 症 状 ; 沙 茯 能 北 参 益 气 养 阴 , 加 强 心 肌 收 缩 功 能 。 药 合 用 能 能 诸 改善 心 肌代 谢 及 血 液 循 环 , 轻 心 脏 负 荷 。 而 减 从 提 高 了 心 功 能 从 本 组 临 床 观 察 来 看 , 8例 慢 性 肺 心 病 心 4 衰 病 人 采 用 硫 酸 镁 加 益 气 活 血 中 药 治 疗 , 有 总 效 率 9 . 明 显 优 于 对 照 组 疗 效 7 . ( < 0 58 38P . 0 ) 且 未 见 明 显 不 良反 应 , 全 稳 定 , 得在 基 1, 安 值 层 医院 推 广 应 用 。
维普资讯
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《 国 医 药 情 报 > 0 2年 第 8 卷 第 1期 中 > 0 2
高度显 著性差 异 ( 8 7 .< 00 ) X 一 . 8 P q 1
d2 . 良 反 应
治 疗 组 耒 见 不 良 反 应 . 照 组 2周 内 有 4 对 例 出 现 恶 心 、 吐 . 2例 出 现 室 早 呈 现 二 联 呕 有
阿 司 匹 林 的 临 床 应 用 进 展
肖 卫 雯 陈丽文。
t 南 医药 工 业研 究 所 . 沙 湖 长
4 0 1 ;. 南 医科 太 学 学报 编 辑 部 , 沙 104 2湖 长
40 0 ) 10 8
阿 司 匹 林 ( P) 1 9 AS 在 8 9年 由 一 家 德 国 公 司 正 式 上 市 , 今 整 整 一 个 世 纪 , 要 用 于 发 距 主 热 、 痛 、 经 痛 、 肉 痛 、 湿 热 和 活 动 性 风 湿 头 神 肌 风 性 关 节 炎 等 疾 病 , 疗 效 显 著 。 近 年 来 . 过 药 且 通
阿司匹林相关基因的研究及临床应用进展
DOI:10 3969/j.issn.1007 ̄5062 2020 10 025基金项目:福州市科技计划项目(2018 ̄S ̄105 ̄2)ꎻ福建医科大学启航基金项目(2017XQ1206)作者单位:350009福建医科大学附属福州市第一医院(戴亨纷刘云春)ꎻ福建医科大学附属福清市医院(郑彩云)通信作者:郑彩云ꎬ初级药师ꎬ研究方向:抗肿瘤临床药学ꎮE ̄mail:saiun1992@163.com 综述阿司匹林相关基因的研究及临床应用进展戴亨纷㊀郑彩云㊀刘云春[关键词]㊀阿司匹林ꎻ相关基因ꎻ药物基因组学[中图分类号]㊀R54㊀㊀[文献标志码]㊀A㊀㊀[文章编号]㊀1007 ̄5062(2020)10 ̄1282 ̄04㊀㊀阿司匹林在心脑血管疾病的一级和二级预防中均显示出良好的作用ꎬ有研究表明ꎬ阿司匹林抵抗(aspirinresistanceꎬAR)的发生率为8%~45%[1]ꎬ且存在明显种族差异性ꎮ近年ꎬ我国北京一项调查研究发现ꎬ阿司匹林在心血管疾病一级和二级预防中的应用情况受患者的疾病类型ꎬ就诊的医院以及患者的认知等影响[2]ꎮ患者产生AR的机制主要有:药物的因素(包括药物动力学改变㊁药物剂型改变㊁药物相互作用以及用药依从性差等)ꎬ机体因素(包括血小板活性上调㊁药物作用靶点的变化等)以及环境和生活方式的影响等ꎬ已有大量文献深入分析过ꎮ其次还有阿司匹林加重性呼吸系统疾病(aspirin ̄exacerbatedrespiratorydiseaseꎬAERD)或称阿司匹林哮喘(aspirin ̄inducedasthmaꎬAIA)的发生ꎬ为哮喘㊁慢性鼻 ̄鼻窦炎伴鼻息肉病的患者ꎬ在摄入阿司匹林和其他非甾体类抗炎药(nonsteroidalanti ̄inflammatorydrugsꎬNSAIDs)后出现的急性上㊁下呼吸道反应统称ꎮ既往研究显示ꎬ不同基础疾病AERD的发生率不同ꎬ总体发病率为5 5%~12 4%ꎬ但临床上AERD的实际发生率可能更高[3]ꎮ研究表明ꎬ基因多态性在阿司匹林抵抗中起着重要作用ꎬ主要集中在血小板受体糖蛋白PIA1/A2亚型(plateletre ̄ceptorglycoproteinPIA1/A2ꎬGPIIIaPIA1/A2)㊁血小板内皮聚集受体1(plateletendothelialaggregationreceptor ̄1ꎬPEAR1)㊁前列腺素 ̄内过氧化物合酶(prostaglandin ̄endoperoxidesynthase1ꎬPTGS1)㊁糖蛋白 ̄1BA受体(glycoprotein ̄1BAꎬGP1BA)㊁纤溶酶原激活物抑制剂1(plasminogenactivatorin ̄hibitortypeꎬPAI ̄1)㊁谷胱甘肽巯基转移酶(glutathioneS ̄transferaseꎬGSTP1)和白三烯C4合成酶(leukotrieneC4syn ̄thaseꎬLTC4S)的基因多态性ꎮ应用血栓弹力图技术监测抗血小板治疗的差异性和影响因素发现ꎬ高脂血症ꎬ患者年龄及性别等都会影响AR的发生[4]ꎮ精准医学临床研究证据表明ꎬ阿司匹林的药效与不良反应ꎬ除了受病理㊁生理㊁环境因素影响外ꎬ也受患者自身的基因特征影响[5]ꎮ本文主要利用分子生物学知识ꎬ从药物基因组学角度探讨与阿司匹林相关基因位点的研究现状及其临床应用ꎮ1.阿司匹林抗血小板药效相关的基因位点(1)血小板受体糖蛋白基因㊀GPIIIa是一种多型蛋白ꎬ等位基因亚型主要是PIA1和PIA2ꎬ体外研究发现ꎬPIA2基因突变可增加血小板表面的GPIIb/IIIa对纤维蛋白原的反应ꎬ从而增加血小板聚集ꎬ是导致AR的主要原因ꎮ最新的一项Meta分析[6]研究的目的是ꎬ调查PIA1/A2基因多态性ꎬ实验室阿司匹林抵抗和冠状动脉疾病(CAD)患者接受阿司匹林维持治疗的不良临床结果之间的关联ꎮ结果发现在CAD患者中ꎬ与具有PIA1/A1基因型的患者相比ꎬPIA2基因携带者具有相似的实验室阿司匹林抵抗发生率(29 7%vs.28 3%ꎬOR=0 94ꎬ95%CI:0 63~1 40ꎬP=0 74)ꎬ并且PIA2携带者与PIA1/A1基因型患者之间的不良临床结局无显着差异[7]ꎮ从而得出GPIIIaPIA1/A2的基因多态性既不用于预测实验室阿司匹林的反应ꎬ也不用于预测临床结局ꎮ(2)血小板内皮聚集受体1基因㊀(PEAR1)是一种150kDa的I型跨膜蛋白和MEGF蛋白家族的成员ꎮ人类PEAR1是由1037个氨基酸(aa)前体合成的ꎬ其含有20个氨基酸的信号序列ꎬ735个氨基酸的细胞外结构域(ECD)ꎬ21个氨基酸的跨膜区和261个氨基酸的细胞质区ꎮFisch等[8]认为PEAR1是一种血小板受体基因ꎬ只在在血小板 ̄血小板相互接触形成时发出信号ꎬ不依赖于血小板活化ꎬ可继发于血小板聚集时段ꎮ通过PubMed网站搜索 PEAR1aspirin 共出现16篇文献ꎬ其中针对PEAR1这个基因研究的位点[9 ̄10]主要包括:rs12041331ꎬrs12566888ꎬrs2644592ꎬs2768759ꎬrs11264579ꎬrs11264580ꎬrs822441ꎬrs822442ꎬrs3737224ꎬrs41273215ꎬrs4661012ꎬrs56260937ꎬrs57731889ꎮ最近大量基因组学研究显示PEAR1rs12041331多态性会影响血小板反应性ꎬ我国一项前瞻性队列研究结果:接受冠状动脉支架置入术的中国患者中约有15%为PEAR1rs12041331的AA纯合子ꎮ与非AA纯合子相比ꎬ这些患者的短期主要不良心血管事件风险增加约3倍[11]ꎮPEAR1A/G等位基因的检测已应用于临床ꎬ临床药师将针对患者基因型对患者进行疗效预测ꎬ并对高风险患者提前干预ꎬ以降低患者用药风险ꎬ保障临床用药安全㊁有效ꎮ(3)前列腺素 ̄内过氧化物合酶基因㊀PTGSꎬ也称为环加氧酶ꎬ是前列腺素生物合成中的关键酶ꎬ并且作为双加氧酶和过氧化物酶起作用ꎮPTGS有两种同工酶:组成型PTGS1和诱导型PTGS2ꎬ它们在表达和组织分布的调节方面不同ꎮPTGS1主要调节内皮细胞中的血管生成ꎬ并可被非甾体类抗炎药如阿司匹林抑制ꎮPTGS1可参与细胞 ̄细胞信号传导和维持组织稳态ꎮ通过检索筛选PubMed和EMBASE数据库中关于PTGS1&aspirin的文献ꎬ发现PTGS1基因多态性对阿司匹林反应性差的作用得到了广泛的研究ꎬ可结果甚至相互矛盾ꎮ最近一项Meta分析[12]研究结果表明:PTGS1rs1330344多态性可以作为某些种族群体对阿司匹林反应性差的遗传生物标志物ꎮ临床应用于个体化用药建议:GG基因型ꎬ阿司匹林抵抗风险高(HR:10)ꎬ心血管事件发生率高(HR:2 55)ꎮAG基因型ꎬ风险中等应密切关注阿司匹林治疗效果ꎻAA基因型ꎬ阿司匹林较敏感ꎬ心血管事件发生率较低[13]ꎮ(4)血小板膜糖蛋白基因㊀血小板抗体主要指的是GP1BA抗体ꎬGP1BA的变异有可能使得机体易产生相应的抗体ꎬ也可能使得血小板激活增加ꎬ导致血小板型假性血友病ꎮ血小板抗体的产生与病毒感染有关ꎬ机体抗病毒时(病毒致敏)产生了GP1BA抗体进而导致血小板的破坏增加ꎮ一项利用实验室方法来评估阿司匹林耐药性的研究发现:GP1BA基因(-5T>Cꎻrs2243093)多态性可能阿司匹林的耐药发生率有关ꎬ但目前GP1BA( ̄5T>C)尚不能用于监测阿司匹林耐药的血小板功能检测技术[即富血小板血浆透光率聚集测定法(LTA)和全血阻抗聚集测定法/多电极聚集测定法(MEA)]中[14]ꎮ(5)纤溶酶原激活物抑制剂14G/5G基因㊀PAI ̄1是血浆中组织纤溶酶原激活物的主要抑制剂ꎬ能编码磷酸核糖基邻氨基苯甲酸酯异构酶ꎬ该酶催化色氨酸生物合成途径的第三步ꎬ是PAI基因家族成员之一ꎮ许多流行病学研究已经研究了PAI ̄1基因4G/5G多态性ꎬPAI ̄1基因研究较多是PAI ̄14G/5G插入或缺失多态性ꎬ并发现其与冠心病(CAD)相关[15]ꎮ已有资料发现某些病人基因上易产生血浆PAI ̄1升高ꎬPAI ̄1的升高而纤溶能力下降可增加冠心病的危险ꎮPAI ̄14G纯合子及4G/5G杂合子患者血浆PAI ̄1水平增高增加发生心肌梗死的危险ꎬ5G纯合子病人PAI ̄1水平低ꎬ心肌梗死危险性低ꎮ4G等位基因与PAI ̄1血浆水平升高有关ꎬ导致血小板聚集趋势增加ꎬ导致心肌梗死和冠心病发生风险增加ꎬ所以携带4G等位基因的患者比5G心肌梗死风险高5倍ꎬ需要更高剂量的阿司匹林ꎮ2.与阿司匹林不良反应相关的基因位点(1)谷胱甘肽巯基转移酶基因㊀GSTs是体内生物转化最重要的Ⅱ相代谢酶之一ꎬ是细胞抗损伤㊁抗癌变的主要解毒系统ꎮGSTs是一个家族酶体系ꎬ在还原性谷胱甘肽和许多疏水及亲电化合物的催化解毒过程中扮演重要角色ꎮ基于生化㊁免疫㊁结构特异性ꎬ可溶性GSTs分为α㊁μ㊁π㊁θ四个亚组ꎻGST家族成员受基因多态性影响活性ꎬ功能不同GSTP1变异蛋白被认为在外源性有毒物质的代谢和癌症易感性及其他疾病方面发挥作用ꎮ据报道ꎬGSTP1(Ile105Val)基因多态性与哮喘相关表型如特应性和支气管高反应性相关[16]ꎮ韩国纳入88例AIA受试者中使用单一基于延伸的方法测定GSTP1Ile105Val多态性ꎬ该研究结果表明GSTPIIlel105Val基因多态性与韩国人群中AIA表型缺乏有关联[17]ꎮ近年日本学者使用TaqManSNP基因分型测定试剂盒和直接测序调查和确定小剂量阿司匹林诱导的小肠出血的药物基因组学特征ꎬ结果发现:GSTP1(rs1695)G等位基因(P=0 04)在小肠出血组中与对照相比显着更频繁[18]ꎮ目前GSTP1药物基因组学的检测尚未应用于临床ꎮ(2)白三烯C4合成酶基因㊀LTC4S是半胱酰白三烯合成通路中一个重要的酶ꎬ半胱酰白三烯是很强的炎症介质ꎬ广泛参与多种炎症病理过程ꎬ半胱氨酰白三烯能通过激活其受体半胱酰白三烯受体1(CysTL1)和半胱酰白三烯受体2(CysTL2)ꎬ改变内皮细胞通透性以及血管内皮细胞的迁移ꎬ介导平滑肌痉挛㊁微血管渗透等ꎮ针对LTC4S基因中的 ̄444A/C多态性与哮喘易感性的关系ꎬ已有的大量研究报道了不确定的结果ꎮ在纳入13项对照研究中共包括3042例病例和1902例对照组的一项Meta分析[19]的结果表明ꎬ与纯合子AA相比ꎬ变异C等位基因携带者(CC/AC)并没有增加/减少哮喘风险ꎬ综合亚组分析结果表明ꎬLTC4S基因中的 ̄444A/C多态性将成为高加索人和阿司匹林耐受人群哮喘的危险因素[20]ꎮLTC4S基因中的AA基因型ꎬ使用阿司匹林发生荨麻疹的风险较AC和CC型低ꎬ突变患者应注意药源性皮疹的发生[21]ꎮ这个药物基因组学的检测可应用于临床个体化药物的治疗ꎮ3.个体化用药建议除患者自身因素外ꎬ影响阿司匹林临床疗效和不良反应的因素还包括:单核苷酸多态性(SNPs)㊁代谢综合征和特定的miRNA等[22]ꎮ近年来ꎬ在药物基因组学的发展上ꎬ一些大医院的药学部纷纷开展了阿司匹林药物基因检测ꎬ主要用于预测阿司匹林抵抗ꎬ阿司匹林哮喘以及消化道出血的风险等基因(如GPIIIaPLA㊁PEAR1㊁PTGS1㊁GP1BA和LTC4S)的检测分析ꎮ早在2015年ꎬ山东千佛山医院㊁卫计委中日友好医院和首都医科大学附属北京妇产医院联合发布的阿司匹林精准治疗指南中ꎬ发表了以GPIIIaPLA㊁PEAR1㊁PTGS1和GP1BA4个影响阿司匹林抗血小板疗效的基因检测个体化建议ꎬ以及LTC4S1个影响阿司匹林不良反应的基因检测个体化建议[23]ꎮ基于阿司匹林相关基因检测的个体化药物治疗ꎬ经过临床实践总结ꎬ得出使用阿司匹林的个体化治疗建议:①GPIIIaPLA[24]ꎬTT:对阿司匹林应答好ꎻCT:对阿司匹林应答中等ꎻCC:对阿司匹林应答较差ꎮ结合临床建议同时关注血小板凝集等指标ꎮ②PEAR1(rs12041331G>A)[8]基因表型GG:对阿司匹林应答好ꎬ心肌梗死风险较低ꎻAG:对阿司匹林应答中等ꎬ有一定心血管事件发生风险ꎻAA:对阿司匹林低应答ꎬ单应用阿司匹林心肌梗死风险为GG型的2 03ꎬPCI术后患者应用阿司匹林联合氯吡格雷ꎬ发生心血管事件为GG型的3 97倍ꎮ低应答:结合血小板功能检测和临床情况ꎬ建议换药或者单用200mg以上剂量ꎮ③168PTGS1(-842A>G)[25]:GG基因型ꎬ冠心病患者应用阿司匹林ꎬ心血管事件发生率(即抵抗风险)高(HR:10)ꎬ而对ST段抬高型心肌梗死患者ꎬ阿司匹林联用氯吡格雷时ꎬ心血管事件发生率高(HR:2 55)ꎻAG基因型ꎬ风险中等应密切关注阿司匹林治疗效果ꎻAA基因型ꎬ阿司匹林较敏感ꎬ心血管事件发生率较低ꎮ如发生突变用药建议同上ꎮ④GP1BA(rs1045642C>T)[26]:TT基因型ꎬ阿司匹林抵抗风险低(高应答)ꎻTC基因型ꎬ阿司匹林中等抵抗风险(中间应答)ꎻCC基因型ꎬ阿司匹林抵抗风险高(低应答)ꎮ高应答:建议单用剂量75~100mgꎻ中间应答:建议单用剂量150mgꎮ⑤LTC4S(rs730012A>C)[27]:AA基因型ꎬ低风险ꎬ用药安全ꎬ不作提示ꎻAC基因型ꎬ一定风险ꎬ提示具有一定过敏反应风险ꎬ嘱咐患者注意观察ꎻCC基因型ꎬ高风险ꎬ建议密切注意不良反应风险ꎬ一旦发生换用其他药物ꎮ使用阿司匹林发生荨麻疹的风险AA型较AC型和CC型低ꎬ突变患者应注意药源性皮疹的发生ꎮ将患者基因特征纳入个体化治疗中ꎬ让我们得以更全面㊁更准确地把握影响阿司匹林药效和不良反应的因素ꎬ并能根据明确的指征实施精准治疗ꎮ因此ꎬ建议在使用阿司匹林前检测GPIIIaPLA㊁PEAR1(rs12041331G>A)㊁168PTGS1(-842A>G)㊁GP1BA(rs1045642C>T)和LTC4S(rs730012A>C)等基因ꎬ临床药师将针对患者基因型对患者进行疗效预测ꎬ并对高风险患者提前干预ꎬ以降低患者用药风险ꎬ保障临床合理用药安全㊁有效ꎮ阿司匹林是抗血小板治疗的黄金药物ꎬ目前日常低剂量阿司匹林被广泛用于心血管疾病的预防和治疗ꎮ然而阿司匹林抵抗ꎬ阿司匹林加重性呼吸系统疾病或阿司匹林哮喘以及阿司匹林导致的消化道出血等是造成阿司匹林临床应用疗效降低和不良反应增加的常见原因ꎬ降低患者用药的依从性ꎮ除了患者个体疾病因素和用药依从性因素以外ꎬ阿司匹林相关基因的突变也与阿司匹林治疗的临床结局有很大的关系ꎮ药物基因组学的发展为阿司匹林的基因型检测提供了基础ꎬ可以结合临床实际情况和相关实验室检查结果ꎬ对阿司匹林的临床用药进行个体化指导ꎮ临床上根据阿司匹林相关基因多态性的研究ꎬ可预测阿司匹林的敏感度ꎬ为患者用到安全有效的剂量提供有力依据ꎮ参考文献[1]㊀MacchiLꎬSorelNꎬChristiaensL.Aspirinresistance:defini 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阿司匹林肠溶片临床应用新进展
阿司匹林肠溶片临床应用新进展“阿司匹林”自问世以来,因其在抑制血小板聚集、降低血小板粘附率、阻止血栓形成等方面的独特功效,被广泛用于防治冠脉和脑血管栓塞性疾病,为无数患者送去了福音。
神威牌阿司匹林肠溶片是神威药业生产的优质良药,具有优良的品质和可靠的疗效,多年来深受广大患者的信赖和推崇。
据报道阿司匹林在原有功能主治的基础上又有了新的进展:糖尿病引发的心脏病:凝血素具有促进血小板凝集之作用。
目前,研究人员发现,糖尿病患者体内凝血素的分泌量明显增高。
据统计,糖尿病人死于心脏病患者的确2~4倍。
阿司匹林之所以能防治糖尿病引发的心脏病,部分原因就在于它阻止了凝血素在体内的合成。
迈阿密大学医学院的翰尼肯斯博士执导的一项具有重要意义的临床试验------“医师健康研究”揭示:服用阿司匹林的男性,心脏病发生率减少了44%,而患有糖尿病的男性,其心脏病发病率的下降幅度更为明显。
因此,美国糖尿病协会建议:成年糖尿病患者,应服用小剂量阿司匹林,经减少心脏病的发生。
老年痴呆症:纽约艾伯塔爱因斯坦医学院里查理科普顿博士,是精神学、神经学及流行病学三栖教授,他研究发现,大脑内发生的炎症,对于老年痴呆症的不断恶化起到了推动助澜之作用,而按时服用抗炎药物(如阿斯匹林)治疗或预防其他疾患(如关节炎、心脏病)的患者,一般不会患老年痴呆症。
癌症:十几年来,科研人员一直致力于用阿司匹林防治癌症方面的研究。
米歇尔洒恩博士是美国癌症学会流行病学及疾病监测研究分会副主席,他说:诸多试验显示,非类固醇类抗炎药物(包括阿司匹林)具有防治如结肠癌、食道癌及胃癌等肿瘤之功用。
冠心病发作:阿司匹林不仅可以用于预防心脏病发作,而且还可以用于心脏病发作时的急救。
翰尼肯斯博士主持的一项国际性研究:涉及对象为17,187名患者。
研究表明,在冠心病发作的24小时之内服用阿司匹林的患者,其死亡率减少了23%。
冠心病发作时,延迟时间愈长,心肌受损的范围就愈大。
因此,心脏病专家建议说:冠心病一旦发作,应立即咀嚼两片阿司匹林,因为嚼服比吞服吸收更迅速。
阿司匹林在临床中的应用
阿司匹林在临床中的应用摘要】目的综述阿斯匹林的临床应用,提高对阿斯匹林在临床应用中的认识,方法通过查阅文献,整理阿斯匹林的主要临床用途及新的用途简述。
阿司匹林是解热镇痛类药物的代表药,医药史上三大经典药物之一,通过分析阿司匹林的药理作用,归纳、整理阿司匹林在解热、镇痛抗风湿、心脑血管疾病及预防消化道肿瘤方面的一些应用。
【关键词】阿司匹林临床应用阿司匹林是解热镇痛类药物的代表药,自1897年,德国化学家霍夫曼将纯水杨酸制成乙酰水杨酸,沿用至今的阿斯匹林有100多年的历史了,成为医药史上三大经典药物之一。
虽然有了百年的历史,临床上仍然广泛用于发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿热、急性风湿性关节炎及类风湿性关节炎等,并且随着临床研究的不断深入,新的药理作用不断在临床上应用。
一、阿司匹林的药理作用1解热、镇痛作用:通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用;通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。
但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)。
2 抗炎、抗风湿作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。
抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关。
阿斯匹林通过抑制前列腺素的合成,因而减轻发炎与疼痛从而进到抗风湿作用。
3抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用,这也是临床用于心、脑血管疾病的理论基础。
二、阿司匹林在临床的应用1、常规用于感冒引起的发热、头痛、全身肌肉酸痛等。
一般普通感冒,笔者认为不需要用其他复方感冒制剂,只要服用同几片阿司匹林片,多喝开水,不需要几日自然就会好。
2、用于各种风湿性关节炎、类风湿关节炎、痛风等;服用阿司匹林片剂,能迅速缓解上述疾病的临床症状,但不能从根本上治愈上述疾病。
阿司匹林的历史起源与发展(2024)
引言概述:阿司匹林是一种被广泛使用的非处方药,用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症。
它的历史起源可以追溯到古代文明时期,经过了漫长的发展和改进。
本文将重点探讨阿司匹林的历史起源与发展,包括其发现、制剂改进和应用领域的拓展。
正文内容:一、阿司匹林的发现1.阿司匹林的发现者与时间2.发现阿司匹林的重要科学突破3.阿司匹林命名的由来二、阿司匹林的制剂改进1.阿司匹林制剂的早期制备方法与特点2.阿司匹林制剂的工业化生产3.阿司匹林制剂的改进措施与副作用的降低三、阿司匹林的临床应用1.阿司匹林在疼痛缓解领域的应用a.阿司匹林对急性疼痛的作用机制b.阿司匹林在慢性疼痛治疗中的应用c.阿司匹林对神经性疼痛的疗效2.阿司匹林在降热领域的应用a.阿司匹林降热的机制b.阿司匹林在发热疾病中的应用c.阿司匹林与其他降热药物的比较3.阿司匹林在炎症抑制领域的应用a.阿司匹林对炎症的作用机制b.阿司匹林在风湿性疾病治疗中的应用c.阿司匹林与其他非甾体抗炎药的比较四、阿司匹林的副作用与注意事项1.阿司匹林的常见副作用a.胃肠道不良反应b.过敏与药物相互作用2.阿司匹林的禁忌症和警示事项a.阿司匹林在孕妇和儿童中的应用限制b.阿司匹林的禁忌症与预防措施五、阿司匹林的未来发展与研究展望1.阿司匹林在心血管疾病预防中的作用2.阿司匹林与肿瘤治疗的相关研究3.阿司匹林衍生物的研究与创新4.阿司匹林在个体化医疗中的发展前景总结:阿司匹林作为一种重要的非处方药,经历了漫长的历史发展,其作用机制、制剂改进和临床应用不断完善。
使用阿司匹林仍需谨慎,因其可能出现的副作用和禁忌症而引起注意。
未来,阿司匹林在心血管疾病预防和个体化医疗方面的研究将进一步推动其发展。
随着研究的深入和技术的进步,阿司匹林有望在更多疾病的治疗中发挥重要作用。
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林就 可能 增加 出血 危 险 。 E q 此 提醒 有脑 卒 中危 险 因素 的患 者 , 一 定 要遵 医 嘱服 药 。 有研 究 显示 , 对 于轻 度 高血 压 患者 , 睡前 服用 阿司 匹林 具 有 轻度 降压 作用 , 而 上午 服 用则 无此 作 用 , 说 明阿 司 匹林 的服 用 方
萤 要 的价 值 。 心 脑 血管 事 件 的一级 预 防是 指 , 对于 从 未发 生过 血 管 事件 的人群 , 采 用 各种 措 施预 防首 次 血管 事件 的发 生 。 二级 预 防 则是 针 对 已经 出 现心 脑血 管 问题 的患 者 ,如 心绞 痛 和 已经 发 生 过心 梗 、 脑 梗 的 患者 采 取 防治 措 施 , 改 善 症状 , 降 低病 死 病 残 率, 同时 防止 脑 梗塞 、 冠 心病 等 复发 。 虽 然 阿司 匹林 应 用普 遍 ,但 掌握 正 确 的用 法用 量 仍 然很 重 要 。研 究 显示 , 长期 服 用小 剂量 阿 司匹林 ( 7 5 — 1 5 0毫 克 ) , 能获 得
法具 有生 物 时效 性… 。
型, 而非肠 溶剂型建议在饭后服 用 , 以 减 少 不 良 反应 , 提 高 耐 受性。 关 于 阿 司匹林 的“ 早 服 晚用 之争 ” 。心脑 血 管事 件 高 发 时段
为 6 — 1 2时 , 肠 溶 阿 司匹林 服 用后 需 3 — 4小 时才 能达 到血 药浓 度 高峰 。如 果 每天 上 午服 用 阿司 匹林 ,则 不能 起 到最 佳 的保护 作 用 。1 8 — 2 4时是 人 体新 生 血 小板 的主 要时 间段 , 因此 部分 学者 提 出唾前 服 用 阿 司匹林 疗 效最 佳 。
目前 , 心脑 血 管疾 病 在 中国 已经成 为 死亡 率最 高 的疾 病 。 研 大学第 一 医 院神经 内科 主 任黄 一 宁指 出 ,阿司 匹林 主 要起 防堵 究 表 明 ,阿 司匹林 对 心脑 血 管疾病 的一 级和 二 级预 防都有 极 其 塞 的作用 , 对 于血 压 高 、 有 脑 出 血危 险 的患 者 来说 , 服 用阿 司匹
要有 使用 阿司 匹林积极 预 防心血管疾 病 的意识 , 还要 遵循 医嘱 , 坚 持按 时按 量服 用 , 不擅 自停药 , 如此才 能最大 程度获 益 , 阿司 匹林 抵抗 的 争议 :① 服 用常 规 剂量 阿司 林 不 能 有效 阿 司 匹林 足 心脑 血管 疾病 患 者 预防 心脑 血 管 急性 发作 的必 抑制 血小 板 功能 及血 栓合 成 者 。②治 疗 剂 量 的阿 司 匹林 仍 发生 备 药 之一 。 不过 专 家提 醒 , 服用 阿 司匹 林预 防脑 卒 中也有 讲 究 , 血栓 事件 。全 球 大约 有 1 0 0 多 项 大规 模 随 机对 照 实验 证 实 阿 司 如 血 压高 的 人就 不 宜服 用 阿 司匹林 , 否 则可 能增 加 脑 出血 危 险 。 匹林 对各 种病 人 均有 心血 管 保护 作 用 ,而 且足 费用效 益 比很好 专 家指 出 , 冬 天 里多 发 的脑 卒 中和夏 天 的类 型有 所 区别 。 冬 天天 药物 之一 , 但 任何 药物 都 不是 百分之 百 有效 。 治疗 方 面不 同患者 气寒冷 , 人 的血 压 容 易升 高 , 发生 的脑 卒 中 以脑 出血 居 多 ; 而 夏 对不 同剂 量 阿 司 林 存在 差 异 ,阿 司 匹林 仅 仅 抑 制血 小 板 凝聚 天 出汗多 、 血 液 黏稠 度 高 , 更 易 发生 血管 堵塞 , 导致 脑梗 塞 。 北 京 过程 中一 个途 径 。
在我国, 虽然 大部 分老 年病 的意 识 , 但是 不能够 坚持按 时按量 服用 的情 况还很 普遍 , 很 多人甚 至不 管医生 叮嘱 , 擅 自停用 阿司匹林 , 造成严 重后 果。专 家 指出 ,高危 患者服用 阿司 匹林 预防 心脑血管 事件是 一个终 身过 程, 如无禁 忌症 , 应终 身服用 小剂量阿 司匹林 。 因此 , 高危人 群不仅
渭南 市药材 公司 ( 7 1 4 0 0 0 ) 陕西省 合 阳县 医院 ( 7 2 3 0 0 0 ) 2 0 1 4年 0 1 月2 3日收稿
部 分 学者 会 考 虑 到 阿 司 林 空腹 服 用 的 生 物 利 用度 问题 , 但综 合考 虑 阿司 匹林 不可 逆 抑 制环 氧 化 酶 ( C O X) 的机 制 和血 小 板 的生理 特性 ,以 冒 胃肠 道刺 激 风险 为代 价 而 去空 腹 服 药提 高 定 的生 物利 用度 着 实是 不可 取 的 , 尤其 是对 十一 级 预 防 、 消化 道溃 疡等 人群 。 长 期 服用 阿 司 匹林 会增 加 眼病 风 险 ,长期 服 用 阿 司 匹林 会 使患 老年 性黄 斑 变性 这种 眼病 的风 险提 高 一倍 。美 国威 斯康 星 大学 的研 究人 员 搜 集 了参 与 一 项 眼 部研 究 的 近 5 0 0 0名成 年 人 的数 据 。 研 究 开始 时 , 研 究 对 象 的年龄 在 4 3 岁至 8 6岁之 间 。他 们报 告 日常服 用 阿 司匹林 的情 况 , 并每 5 年做 1 次 眼部 检 查 。 在 2 O 年 的研 究时 问 里 , 6 2 9 人新 诊 断 出患 老年 性 黄斑 变性 。 研 究人 员分 析结 果并 校 正其 他 因素后 发现 ,不 服 用阿 司 匹林 的 人 患老 年性 黄斑 变性 的风险 不 到 1 % ,而 服用 阿 司 匹林 1 0 年 以 上 的人 患老 年性 黄斑 变 性 的风 险会 上升 一倍 。 研究 报告 1 9口将 发 表在 新一 期《 美 国医学 会杂 志 》 上。 研 究人 员表 示 , 尽 管长 期服 用 阿 司 匹林 的人 患老 年 性黄 斑变 性 的绝 对 风 险不 是很 高 ,但 由于 美 国 约1 , 5 的成 年 人 日常服 用 阿 司匹林 , 这 一 发现 仍应 引 起关 注 。
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内蒙 古 中医药
阿 司 匹林 临床应 用进展
景 宏志 党彦 杰 关键 词 : 阿 司匹林 ; 心 脑血管 疾病
中图分类 号 : R 5 4 4 . 1 文献 标识码 : B 文章 编号 : 1 0 0 6 — 0 9 7 9 ( 2 0 1 4) 0 6 — 0 0 8 8 — 0 1