片剂

(3) 羟 丙 甲 纤 维 素 （ Hydroxypropylmethyl cellulose，HPMC）
是一种最为常用的薄膜衣材料，因其溶于冷水成 为粘性溶液,故亦常用其2%～5%的溶液作为粘合 剂使用。 制备 HPMC 水溶液时，最好先将 HPMC 加入到总 体积 1/5 ～ l/3 的热水（ 80℃～ 90℃）中，充分分 散与水化，然后在冷却条件下，不断搅拌，加冷 水至总体积。 本品不溶于乙醇 、乙醚和氯仿 ，但溶于 10% ～ 80%的乙醇溶液或甲醇与二氯甲烷的混合液。
第二节 片剂常用辅料



1、辅料 (赋形剂，excipients，adjuvants) 辅料系指片剂中除主药以外的一切其他成分的统 称，亦称赋形剂。 目前还没有任何一种药物，不用赋形剂而能直接 压片的，所以，赋形剂是片剂成型不可缺少的成 分。
2、片剂的赋形剂要求必须具备

(1)较高的化学稳定性，不与主药发生任何物理化

特 点


优 点
(1)片剂剂量准确，片剂内药物含量差异较小；
(2)质量稳定，利用包衣技术可避免或保护，有不
良臭味、对胃肠道有刺激，与外界环境不稳定的
药物；

(3)便于标记，体积小，携带便利，服用方便； (4)机械化生产， 产量大， 成本低； (5) 可制成不同类型片剂，如速效、缓释等。
(1)色白味甜，易吸水受潮结块。 (2)糖粉具有稀释、矫味、粘合等作用。 (3)糖粉易吸湿受潮，造成片剂发霉变质。

3、糊精(dextrin) (1)淀粉的水解产物，为白色或微黄白色粉末，在 热水中易溶，不溶于乙醇。 (2)糊精用量要少，并与糖粉合用为宜(易造成片 剂的麻点和水印)。 (3)影响崩解度和主药含量测定。
（3）分散片（Dispersible Tablets）
快速崩解－高效崩解剂
形成粘稠均匀的混悬液， 可吞服、咀嚼或吮服。
（4）泡腾片(effervescent tablets)
碱: NaHCO3 Na2CO3 K2CO3
KHCO3等
酸: citric acid, tartaric acid 遇水产生化学反应


7.无机盐类
主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药 用碳酸钙（由沉降法制得，又称为沉降碳酸钙） 等。其中硫酸钙较为常用，其性质稳定，无嗅无 味，微溶于水，与多种药物均可配伍，制成的片 剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药物也无吸附 作用。 在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸 钙对某些主药（四环素类药物）的吸收有干扰， 此时不宜使用。
1. 水 (distilled water)

1）水系指蒸馏水或去离子水等纯水。

2）水是片剂制备中最常用的润湿剂，是无色无臭
无味的液体。

3）水本身无粘性，适用于遇水便能诱发出粘性的
制粒物料。

2. 乙醇 (ethanol)
乙醇也是一种润湿剂。可用于遇水易分解的药物， 也可用于遇水粘性太大的药物。随着乙醇浓度的 增大，湿润后所产生的粘性降低，因此，醇的浓 度要视原辅料的性质而定，一般为30%-70%。 中药浸膏片常用乙醇做润湿剂，但应注意迅速操 作，以免乙醇挥发而产生强粘性团块。

4、乳糖

(lactose)



(1)白色无臭略带甜味的粉末，能溶于水，微溶于乙醇。 (2)化学性质稳定，不易吸水而吸收臭味，适用于具有引 湿性的药物。 (3)乳糖是一种优良稀释剂，制成的片剂光洁明亮美观， 对主药含量测定无影响。 (4)一般所说的乳糖就是α -乳糖， 溶解度很小。在加热 至93.5℃时，由α -乳糖转化为β -乳糖，溶解度增大，适 用于做溶液片或注射用片。 (5)由于乳糖价格昂贵，很少单独使用，多半由其他辅料 代替，即由淀粉7份、糊精1份、糖粉1份替代。

将无菌药片植入皮下后缓缓释药，维持疗效几周、几月直 至几年的片剂。 适用于需长期且频繁使用的药物，如避孕植入片。

(2)皮下注射用片(hypodermic tablets)

经无菌操作制作的片剂。用时溶解于灭菌注射用水中，供 皮下或肌内注射。
4、外用片
包括溶液片（solution
tablets）和阴道片

三、黏合剂

黏合剂 (adhesives)系指使无粘性或粘性 不足的药物粉末聚结成颗粒，或作压缩成 型时具有粘性的固体或液体的赋形剂。
在片剂生产中，常用的是液态粘合剂如淀 粉浆，偶尔也用固态的粘合剂。

1.

淀粉浆
淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，常用 8% ～ 15% 的浓度， 并以10%淀粉浆最为常用； 淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利用了淀 粉能够糊化的性质。 冲浆是将淀粉混悬于少量（1～1.5倍）水中，然后根据浓 度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成； 煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加热并 不断搅拌（不宜用直火加热，以免焦化），直至糊化。

片剂的分类按给药途径，结合制备与作用分类
如下：
1、口服用片剂－应用最广泛
2、口腔用片剂
3、皮下给药片剂 4、外用片剂
1、口服用片剂（内服片）
（1）普通片（Conventional tablets）
压制片指药物与赋形剂混合后，经加工压制而成
的片剂，一般不包衣的片剂多属此类，应用最广。
形剂。
1、淀粉

(starch)
(1)本品为白色粉末，化学性质很稳定，与大多数 药物不起化学反应。 (2)不溶于醇，很少溶于水，吸水膨胀而不潮解， 遇热易于糊化。 (3)质优价廉，被广泛的普遍应用于片剂生产中。 淀粉种类很多，玉米淀粉最为常用，水分含量在 10－15%。

2、糖粉(sugar)
（4）口腔贴片

将片剂粘贴于口腔，经粘膜吸收后起局部治疗或全身作用， 可在口腔内缓慢释放药物、用于口腔及咽喉疾病的治疗， 如甲硝唑口腔贴片等。
（5）口腔崩解片（Orally disintegrating tablets）


快速崩解与溶解：速崩片、速溶片
特殊技术
3、皮下用药片
(1)植入片(implant tablets)

系指药物从制剂中能恒速地释放到体内而发挥治疗作用的 一类片剂。
如氯化钾控释片。

（8）多层片(multilayer

tablets)
指片剂各层含有不同赋形剂组成的颗粒或不同的
药物，可以避免复方药物的配伍变化，使药片在
体内呈现不同的疗效或兼有速效与长效的作用。

如用速效、长效两种颗粒压成的双层复方氨茶碱
学反应，不影响主药的疗效和含量测定。

(2)对人体无毒无害无不良反应。
3、赋形剂在片剂中有五大功能


①有粘性，可使片剂成型。
②有吸湿性，可使片剂迅速崩解。 ③有润滑性，可使颗粒具有流动性。 ④有吸收性，可使液体药物成为固态。 ⑤有稀释性，能使任何小剂量的药物均可制成片剂。
片剂附加剂口诀
第七章 片剂
教学内容


一、概述 二、片剂的赋形剂（辅料） 三、片剂的制备 四、片剂生产中可能遇到的问题 五、片剂质量检查 六、片剂举例 七、片剂的包衣
第一节 概 述
一、片剂的概念和特点
片剂 （Tablets）是指药物与辅料均匀混合后，用 压片机压制成圆片状或异形片状的分剂量的固体 制剂，可供内服或外用。 它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之 一。 创始于19世纪40年代。 Nhomakorabea
(2)羟丙基纤维素（hydroxypropylcellulose，HPC）
是 纤 维 素 的 羟 丙 基 醚 化 物 ， 含 羟 丙 基 53.4% ～ 77.5%。 其羟丙基含量为 17% ～ 19% 的低取代物称为低取 代羟丙基纤维素，即L-HPC，见崩解剂。 本品既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直 接压片的粘合剂。
5.

可压性淀粉
亦称为预胶化淀粉（ Pregelatinized starch ）， 是新型的药用辅料，英、美、日及中国药典皆已 收载，我国于1988年研制成功，现已大量供应市 场。 本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流 动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较 好的崩解作用。 若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超 过0.5%，以免产生软化效应。
缺 点


(1)老人、儿童和昏迷病人不易吞服；
(2)片剂中药物的溶出速率较散剂及胶囊剂为慢，
其生物利用度稍差些；（药物在体内首先经过溶
解后才能透过生理膜，被吸收入血）


(3)含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降；
(4)制备或储存不当会造成崩解或溶出迟缓 。
二、片剂的种类与质量要求
（一）片剂的种类
片。
2、口腔用片剂
(1)舌下片(sublingual tablets)

舌下片指置于舌下使用的压制片，能在舌下唾液中溶解后 被粘膜吸收，起效迅速，可起到局部和全身治疗作用。

如硝酸甘油片、喘息定片等。
(2)口颊片（buccal tablets）

贴在口腔黏膜，药物直接由黏膜吸收，发挥全身作用的片 剂。适用于肝脏首过作用较强的药物。
6.微晶纤维素（Microcrystalline cellulose， MCC） 是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性 纤维素，具有良好的可压性，有较强的结合力， 压成的片剂有较大的硬度，可作为粉末直接压片 的“干粘合剂”使用。 国外产品的商品名为 Avicel ，并根据粒径约不同 有若干规格。 片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。