片剂基本特征及制备

良好的润滑性
片剂不粘冲，可得到完整、光洁的片剂。
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片剂的制备方法
• 按制备工艺分类：
制粒压片法
湿法制粒压片法 干法制粒压片法
直接压片法
直接粉末（结晶）压片法
半干式颗粒（空白颗粒）压片法
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一、湿法制粒压片法
• 湿法制粒（wet granulation)是将药物和辅料的粉 末混合均匀后加入液体粘合剂制备颗粒的方法。
5．乳糖
应用广泛，性能优良，但价格较贵。
6．微晶纤维素 干黏合剂，兼有崩解作用。
7．甘露醇 8．无机盐类
凉爽有甜味，很适于制备口含片及舌下片。
磷酸氢钙、磷酸钙、硫酸钙、轻质氧化镁
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一、片剂的常用辅料 （二）润湿剂和黏合剂
湿润剂 药物粉末本身具有粘性，加入适当的液
体就可将其本身固有的粘性诱发出来。 结合剂
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（二）片剂的分类 2、包衣片
包衣片是在片芯的外表面包上一层衣膜的片剂。 （1）糖衣片：盐酸黄连素片、土霉素片。 （2）薄膜衣片：尼索地平薄膜衣片。 （3）肠溶衣片：肠溶阿司匹林片。
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（二）片剂的分类
3、含片
易溶性的药物制成的含于口腔缓慢溶化产生局部 或全身作用的片剂。 复方草珊瑚含片
③ 符合重量差异的要求，含量准确；
④ 符合崩解度或溶出度的要求；
⑤ 小剂量或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀
度的要求；
⑥ 符合微生物限度的要求。
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第二节 片剂的常用辅料
• 辅料（excipients /adjuvants）——片剂中除
药物以外的所有附加物料的总称，亦称赋形剂。
作用
填充作用 粘合作用 吸附作用 崩解作用 润滑作用
21℃±1℃，3min崩解分散并通过180μm筛网。
8、口腔崩解片
遇唾液迅速溶解或崩解，借吞咽动作入胃起效。 氯雷他定口腔崩解片、硫酸沙丁胺醇口腔崩解片
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（二）片剂的分类 9、泡腾片
含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈 泡腾状的片剂。 有机酸一般用枸橼酸、酒石酸、富马酸。
一般为易溶性药物
• 优点：外观美观、流动性好、耐磨性较强、压缩 成形性好。
• 应用最为广泛的压片方法。
适用于对湿热稳 定的药物
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湿法制粒压片法工艺流程图：
粘合剂
主药 粉过混
辅料 碎 筛 合
制干 整 粒燥 粒
填充剂、吸收剂、崩解剂
压
混
片
合
润滑剂 崩解剂
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（一）原辅料的控制
原、辅料一般均需经过粉碎、过筛及干燥处理。 一般要求过80-100目筛。 尤其是毒性药物、有色药物。
吸水膨胀率高，崩解后颗粒较细小，利于药 膨物胀的体溶积出为，4近-8年倍来，应与用CM较S多-N。a合用 崩解效果更好。
水中溶胀但不溶解，崩解效果优越。
6．泡腾崩解剂
专属于泡腾片，碳酸氢钠和枸橼酸
7．其他类
的混合物。 微晶纤维素、海藻酸钠、可压性淀粉、
表面活性剂如泊洛沙姆、吐温80。
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崩解剂的加入方法
——降低颗粒之间摩擦力，改善粉末流动性的物质。
抗粘剂
保证压片操作的顺利进行以 及片剂表面光洁。
——防止原辅料粘着于冲头表面的物质。
保证压片时应力分布均匀，
（狭义）润滑剂 防止裂片等。
——降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质。
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（四） 润滑剂
1．硬脂酸镁 2．微粉硅胶
最常用润滑剂，用量一般为0.1-1%，用 量不宜过大，否则会使崩解迟缓。
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二、片剂的特点
优点： 剂量准确。 质量稳定。 携带、储输、服用方便。 机械化程度高、成本较低。 不同类型的片剂适应不同需求。 缺点： 婴幼儿及昏迷病人不易吞服。 药物溶出和生物利用度不稳定。
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二、片剂的质量要求
① 硬度适中； ② 色泽均匀，外观光洁；
2010版《中国药典》 二部附录IA制剂通则
1. 外加法——压片之前加入，片剂的崩解发生在颗粒之间。 2. 内加法——制粒过程中加入，崩解将发生在颗粒内部。
75%～50% 3. 内外加法——内加一部分淀粉，然后再外加一部分淀粉的
“内外加法”，崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间，从 而达到良好的崩解效果。
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（四）润滑剂
助流剂
减少重量差异
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（二）制软材和制粒
➢ 制软材：
软材：原、辅料混合→润湿剂/粘合剂→混匀
பைடு நூலகம்
判断标准：“握之成团，轻压即散”
➢ 制湿颗粒：
软材→筛网
分类：①单次制粒 ②多次制粒
小量生产：手工
大量生产：颗粒机制粒
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制湿颗粒
——最简单、最直观的办法，就是将软材用手工或机械挤压 通过筛网， 例如：用摇摆式颗粒机，即可制得湿颗粒 。
摇
高
摆
速
制
搅
粒
拌
机
制
粒
机 Page 28
水溶或水不溶以及对水敏感药物的黏
5．聚维酮（PVP） 合剂，最常占片剂重量的0.5%-2%。
6．纤维素衍生物
黏合剂：HPMC、HPC、CMC-Na、
MC、EC。
7．聚乙二醇（PEG） 黏合剂，多个规格，最常用
8．其他类
PEG 4000和PEG 6000。 黏合剂：明胶、阿拉伯胶、海藻酸钠。
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药物
辅料
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一、片剂的常用辅料
（一）填充剂和吸收剂 用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片的
一类辅料总称。
片剂直径一般不能小于6mm、片重0.1g以上。
常用的填充剂：淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类。 吸收剂：片剂中含挥发油或其他液体成分时，吸收后再压
片的辅料。
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（一） 填充剂
第一节 概述
一、片剂的概念及种类
片剂 （Tablets）是指药物与辅料均匀混合后压制 而成的片状制剂。
圆形片
异形片（椭圆形、三 角形、棱形、心形）
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（二）片剂的分类 1、普遍压制片
普遍压制片是药物与辅料混合压制而成的、未包 衣的普通片剂（素片或片芯）。 磺胺嘧啶片、复方乙酰水杨酸片。 片重一般为0.1 g～0.5g。
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（二）片剂的分类 10、植入片
植入片是指埋植到人体皮下缓缓溶解、吸收的 片剂，一般长度不大于8mm的圆柱体，灭菌后单片 避菌包装。 醋酸亮丙瑞林植入片
多为剂量小，作用 强烈的激素类药物。
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（二）片剂的分类 11、缓释片或控释片
缓释片（或控释片）是指能够延长作用时间或 控制药物释放速度的片剂。 茶碱缓释片 硝苯地平控释片
4、舌下片
置于舌下迅速经舌下粘膜吸收的发挥速释、全身
作用的片剂。
硝酸甘油片
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（二）片剂的分类 5、口腔贴片
粘贴于口腔经粘膜吸收起局部或全身作用的片剂。 意可贴
6、咀嚼片
经咀嚼和吮服后在胃肠道发挥作用的片剂。 维生素C咀嚼片
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（二）片剂的分类
7、分散片
主要是难溶性药物
药物在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。
粘合剂 药物粉末本身不具有粘性或粘性较小，
需要加入淀粉浆等粘性物质。
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（二） 结合剂
1．蒸馏水
最常用的润湿剂，常用于水中不易溶解 的药物，较易发生湿润不均匀的现象。
2．乙醇
润湿剂，遇水易分解或遇水黏性太大
的药物，中药浸膏片常用。
3．淀粉浆 最常用的黏合剂，常用浓度为10%，制法有
4．糖浆 黏冲合浆剂法，和主煮要浆适法用。于植物性药物。
优良助流剂，可用于粉末直接压片。
3．滑石粉 优良助流剂，最多不超过5%。
4．氢化植物油
良好润滑剂，喷于颗粒上，常与滑 石粉合用。
5．聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁
水溶性润滑剂
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第三节 片剂的生产工艺
良好的可压性
压
可塑性大，硬度好，不出现裂片、松片现象；
片 三 良好的流动相
要 素
使流动、充填顺利进行，可减少片重差异；
1．淀粉
玉米淀粉最常用，但加入过多易于“松 片”，常与糖粉、糊精混合使用。
2．预胶化淀粉 多功能辅料，良好的流动性、可压性、
3．糊精
粘合力自强身，润增滑大性片和剂干硬黏度合；性味。甜，改善口感； 水吸溶湿性性有强较，强硬的度黏过性大，，不不宜宜单单独独使使用用，。与糊
4．糖粉
精、淀粉及蔗糖混合使用。
（三）崩解剂 ——崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗
粒的物质。
除了缓（控）释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的
片剂中都应加入崩解剂。
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（三） 崩解剂
1．干淀粉 2．CMS-Na 3．L-HPC 4．CCNa 5．PVPP
经典崩解剂，适用于水不溶性或微溶性 药物的片剂。
吸水膨胀至原体积的300倍，适用于 水溶性和水不溶性药物。