片剂.知识点梳理

第六章片剂

★一、片剂定义：药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状固体制剂，可供内服和外用。

★二、片剂特点：

（1）密度高、体积小：运输、贮存、携带、服用比较方便；

（2）生产的机械化、自动化程度高：质量稳定，剂量准确，成本及售价较低；

（3）可以制成不同类型的各种片剂，以满足临床的不同需要。

三、片剂种类：

（1）普通压制片compressed tablets：药物与辅料混合压制而成，未包衣的片剂；包衣前称为素片和片芯；片重一般为0.2-0.5g。

（2）包衣片(coated tablets)：不同目的应用。

①糖衣片：以蔗糖为包衣材料；

②薄膜衣片：以高分子成膜材料为包衣材料；

③肠溶衣片：以胃液中不溶，肠液中溶解的材料包衣

（3）泡腾片effervescent tablets：碳酸氢钠+有机酸→ CO2；药物易溶；适合儿童、吞咽困难患者。例：维生素C泡腾片。

（4）咀嚼片chewable tablets：口中嚼碎溶化后吞服；常加入甘露醇、蔗糖、山梨醇等甜味剂；加速崩解困难的药物吸收；适合儿童患者。例：维生素C咀嚼片、三合钙咀嚼片。

（5）多层片multilayer tablets：避免配伍变化；缓释、控释效果。例：维U铝镁双层片(胃仙-U)。

（6）分散片dispersible tablets：遇水迅速崩解并均匀分散的片剂（在20℃±1℃的100ml水中振摇3分钟即可崩解分散并通过180μm孔径的筛网）；适合难溶性药物；口服、加水分散饮用、咀嚼、含服。

例：阿奇霉素分散片、罗红霉素分散片、盐酸氟西汀分散片。

（7）舌下片sublingual tablets：药物经舌下迅速溶化，经舌下粘膜吸收发挥全身作用的片剂。可防止胃肠液pH及酶对药物的不良影响。避免药物的肝脏首过效应。

例：硝酸甘油舌下片、盐酸丁丙诺啡舌下片。

（8）口含片buccal tablets：缓慢溶解而发挥局部作用的片剂，又称含片。硬度一般较大，多用于口腔及咽喉疾患，药效发挥迅速，如含碘喉片等。

（9）缓释片(sustained release tablets)：非恒速释放药物，达到有效血药浓度，维持相当长时间。

（10）控释片(controlled release tablets)：恒速或接近恒速释放药物。

（11）溶液片solution tablets：临用前加水溶解成溶液后使用。一般供漱口、消毒、洗涤伤口等用，如复方硼砂漱口片。

（12）阴道片vaginal tablets：起消炎、杀菌及收敛等作用。

★四、片剂的质量要求：

含量准确，重量差异小；硬度适宜；色泽均匀，完整美观；崩解度和溶出度应符合要求；小剂量药物或药效强药物应符合含量均匀度要求；符合卫生学检查的要求。

★五、辅料（excipients or adjuvants）：系指片剂内除药物以外没有生理活性的附加物料的总称，亦称赋形剂。

（1）稀释剂(diluents) ：又称为填充剂(fillers)，主要增加片剂的重量或体积，利于成型和分剂量的辅料。

（2）粘合剂（adhesives）：系指使无粘性或粘性不足的物料给予粘性，从而使物料聚结成粒的辅料。

①淀粉浆：常用浓度8%～15%，最常用10%。冲浆是将淀粉混悬于少量（1～1.5倍）水中，然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化

而成；煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加热并不断搅拌（不宜用直火加热，以免焦化），直至糊化。

②聚维酮（povidone, PVP）：常用规格K30，分子量5万；溶于水或乙

醇形成粘性溶液；可用于水溶性、水不溶性物料或对水敏感性药物的制粒，亦可作直接压片的干粘合剂；常用于泡腾片及咀嚼片的制粒中；最大缺点：吸湿性强。

③明胶（gelatin）：制粒时应保持较高温度以防止胶凝，缺点是制粒物随

放置时间变硬。适用于松散且不易制粒的药物以及在水中不需崩解或延长作用时间的口含片等。

④其它：聚乙二醇： PEG4000，PEG6000。蔗糖：50-70％。海藻酸钠。

（3）润湿剂(moistening agent)：系指本身无粘性，但能诱发待制粒物料的粘性以利制粒的液体。蒸馏水、乙醇(30-70%)。

（4）崩解剂(disintegrants)：促使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的辅料。

崩解时限为检查片剂质量的主要内容，快速崩解对于难溶性药物的片剂更具实际意义。缓控释片、口含片、咀嚼片不加崩解剂。

崩解剂的作用：消除因粘合剂或高度压缩产生的结合力而使片剂瓦解。毛细管作用、膨胀作用、润湿热、产气作用。

①干淀粉：最为经典的崩解剂，在100~105℃下干燥1h，含水量在8%以下。膨胀率(186%)。

②羧甲基淀粉钠CMS-Na：膨胀率为300倍。

③低取代羟丙基纤维素L-HPC：国内近年来应用较多。膨胀率为500%～700%。

④交联羧甲基纤维素钠CCNa：与羧甲基淀粉钠合用时，崩解效果更好。膨胀率为400%～800%。

⑤交联聚维酮PVPP：毛细管活性强、水化能力佳。吸水量为60%。

⑥泡腾崩解剂（effervescent disintegrants）：泡腾崩解剂是专用于泡腾

片的特殊崩解剂。常用：枸椽酸、酒石酸、碳酸钠、碳酸氢钠等；最常用的是由碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。应妥善包装，避免受潮造成崩解剂失效。

崩解剂加入方法：

①外加法：崩解剂加入压片前的干颗粒中，崩解发生在颗粒之间。

②内加法：崩解剂于制粒过程中加入，崩解发生在颗粒内部。

③内、外加法：内加一部分，外加一部分，崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间，崩解效果良好。通常内加崩解剂占崩解剂总量50~75%，外加的占25%~50%。