中枢神经系统药理学概论
《药理学》中枢神经系统药理笔记
《药理学》中枢神经系统药理笔记第三部分中枢神经系统药理I（包括12,15,18章中枢类药物）A.中枢神经系统（CNS）药理学概论（了解）一．中枢神经系统（CNS）的细胞学基础1.神经元(neuron)：CNS的基本结构和功能单位。
主要功能是传递信息。
2.神经胶质细胞(neuroglia): 数量占90%以上；填充神经元间空隙，支持营养和绝缘作用，维持神经组织内环境稳定。
3.神经环路(neuronal circuit)：聚合：多处神经元影响同一神经元辐射：一个神经元同时与多个神经元建立突触联系4.突触(synapses)与信息传递二．中枢神经递质及其受体神经递质：在神经元中合成，而后储存于突触前囊泡内，在信息传递过程中由突触前膜释放到突触间隙，作用于效应细胞上的受体，能直接引起突触后生物学效应。
传递信息快、作用强、选择性高. 如: 氨基酸类、Ach (N-R)和单胺类神经调质：本身不具有递质活性，不能直接引起突触后生物学效应，但可通过与G蛋白耦连的受体结合（M、α、β），从而发挥调节神经递质在突触前的释放及突触后细胞的兴奋性，调制突触后细胞对递质的反应。
作用慢而持久，范围广。
如:NE、Ach (M-R)、神经类固醇、NO,AA神经激素：由神经末梢释放的化学物质，进入血液循环，在远隔的靶器官发挥作用。
主要是神经肽类。
中枢神经递质或调质相应受体作用乙酰胆碱（Ach）M受体：绝大多数N受体：不到10%维持觉醒（组胺）;促进学习记忆(AD) ;升高体温;运动调节(PD); 抑制摄食和饮水;多巴胺（DA）D1受体：D1，D5D2受体：D2，D3，D4精神活动；锥体外系运动功能认知思想感觉理解和推理能力调控；调控垂体激素分泌抑制性氨基酸：氨基丁酸(GABA) 牛磺酸(Tau)GABA A受体：镇静催眠药靶点GABA B受体GABA C受体抑制大脑兴奋兴奋性氨基酸：谷氨酸(Glu)天冬氨酸(Asp)NMDA受体：Na，K，CaAMPA受体：Na，KmGlu受体：G蛋白偶联促进大脑兴奋去甲肾上腺素NA NE受体NE摄取转运体抑制药为抗抑郁症药的主要靶标脑内NA神经元分布相对集中在脑桥和延脑，以蓝斑核密度最高;参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、三．中枢神经系统药理作用特点：影响递质的合成，储存，释放和灭活：抗抑郁药激动或拮抗受体：抗精神分裂症药物；镇痛药影响神经细胞能量代谢或膜稳定性：全身麻醉药B. 镇静催眠药抑制CNS功能，镇痛药和催眠药间无明显质的区别。
中枢神经系统药理概论-V1
中枢神经系统药理概论-V1正文：一、中枢神经系统药理概论中枢神经系统药理学是研究影响中枢神经系统（CNS）功能的药物的学科。
CNS药物包括了各种精神药物、麻醉药物、镇痛药物以及治疗中枢神经系统疾病的药物。
了解中枢神经系统药理学对于临床医学工作者至关重要，因为这些药物可能会对患者的健康产生不良影响，而适当使用则可以大大改善患者的病情。
二、中枢神经系统药物分类中枢神经系统药物可以根据不同的作用机制和临床用途进行分类：1. 麻醉药物：主要用于手术和其他不适宜进行的医疗操作。
常用的麻醉药物有芬太尼、丙泊酚等。
2. 镇静催眠药物：用于治疗失眠、焦虑等症状。
常见的镇静催眠药物有地西泮、劳拉西泮等。
3. 抗抑郁药物：用于治疗抑郁症。
常用的抗抑郁药物有氯丙嗪、丙米嗪、阿米替林、帕罗西汀等。
4. 抗精神病药物：用于治疗精神分裂症等精神疾病。
常见的抗精神病药物有氯丙嗪、舒必利、奥氮平、利培酮等。
5. 神经保护药物：用于治疗中风、脑外伤等中枢神经系统疾病。
常见的神经保护药物有麦角新碱、脑复康等。
三、中枢神经系统药物作用机制中枢神经系统药物作用机制可以分为以下几类：1. 作用于神经传递介质：中枢神经系统药物可以通过调节神经传递介质的分泌、转运、降解以及受体的激活等方式影响神经传递过程。
例如，抗抑郁药物可以增加5-羟色胺和去甲肾上腺素的浓度，抗精神病药物可以阻断多巴胺等神经传递介质的作用。
2. 作用于离子通道：中枢神经系统药物可以通过调节离子通道的开闭状态来影响神经元的兴奋或抑制状态。
例如，麻醉药物可以阻滞钠离子通道，从而抑制神经元兴奋。
3. 作用于神经调节系统：中枢神经系统药物可以通过作用于各种神经调节系统来影响中枢神经系统的功能。
例如，镇静催眠药物可以作用于GABA受体、苯二氮䓬受体，从而抑制中枢神经系统的兴奋。
四、中枢神经系统药物不良反应与运用提示中枢神经系统药物的不良反应包括了神经系统、胃肠道、呼吸道、心血管系统等系统的不良反应。
中枢神经系统药物
中枢神经系统药物一．中枢神经系统药理学概论1.填空题：1）中枢神经系统的重要递质有乙酰胆碱、γ-氨基丁酸、兴奋性氨基酸、多巴胺、5-羟色胺（去甲肾上腺素）等2.简答题：1）中枢神经药物分类：中枢抑制药：全身(局麻)麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗震颤麻痹药、抗精神失常药、镇痛药、解热镇痛抗炎药；中枢兴奋药：主要兴奋大脑皮层的药物：咖啡因主要兴奋延髓呼吸中枢：尼可刹米、二．镇静催眠药1.单选题1）苯二氮卓类与巴比妥类比较，前者没有哪一项作用（）A、镇静、催眠B、抗焦虑C、麻醉D、抗惊厥、抗癫痫E、中枢性肌肉松弛2.多选题2）苯二氮卓类有如下不良反应（）A、乏力、头昏B、嗜睡C、大剂量可致共济失调D、静注对心血管有抑制作用E、明显诱导肝药酶，产生耐受性3.名词解释：1）镇静药：是一类通过抑制中枢神经系统而达到能缓和激动，消除躁动恢复安静情绪。
2）催眠药（hypnotics）：是一类通过抑制中枢神经系统而促进和维持近似生理睡眠的药物。
2. 填空题1）镇静催眠药按化学结构不同分为：苯二氮卓类（地西泮、氯氮卓）、巴比妥类（苯巴比妥、戊巴比妥钠）、其它类（水合氯醛）3. 简答题1）试述地西泮（安定）的作用机制、药理作用和临床应用。
作用机制：苯二氮卓类通过与脑内苯二氮卓受体结合，促进了GABA与GABAA受体的结合，使Cl-通道开放的频率增加，更多的Cl-内流，使神经细胞超极化，从而增强了GABA能神经的抑制效应。
药理作用及临床应用1. 抗焦虑作用:主要用于焦虑症和神经官能症等、麻醉前给药、心脏电击复律、内镜检查2.镇静催眠作用:目前是临床最常用的镇静催眠药，治疗失眠3. 抗惊厥作用和抗癫痫作用: 治疗癫痫持续状态的首选药。
有很强的抗惊厥作用, 临床上常用于破伤风、子痫、小儿高热及药物中毒所致惊厥。
4 .中枢性肌松作用:可用于缓解中枢神经病变及局部病变引起的肌肉强直或肌肉痉挛。
2）苯二氮卓类与巴比妥类相比，前者的镇静催眠作用有何优点？1.对REMS影响小,停药后反跳现象轻。
2009 第13章 中枢神经系统药理学概论
3.信息在突触中的传递。
4.突触间隙递质的消除：突触前膜及
神经胶质细胞的摄取或酶解作用。
五、离子通道
1.离子通道(ion channel)是生物电活动的基础。 2.目前已知有 100多种不同的通道存在于各生物体 3.离子通道不仅直接与细胞的兴奋性相关，并可进 一步影响和控制递质释放、腺体分泌、肌肉运动， 细胞分裂、生殖，甚至还对维持细胞体积恒定及 内环境稳定起着重要的作用。
2.典型的神经元由树突、胞体和轴索三个部分组成。
3.与中枢神经系统疾病的关系。
二、神经胶质细胞
1.神经胶质细胞按形态可分为星状胶质细胞、少突
胶质细胞和小胶质细胞。
2.胶质细胞的功能：主要功能是支持作用、绝缘作
用和维持神经组织内环境稳定。另外，还具有引 导神经元走向、参与递质的灭活过程及修复过程 的作用。 3.与中枢神经系统疾病的关系。
②D2样受体。 黑质纹状体通路主要存在D1样受体（D1和D5亚型）和D2 样受体（D2和D3亚型）； 中脑-边缘通路和中脑-皮层通路主要存在D2样受体（D2 、 D3和D4亚型）； 结节-漏斗通路主要存在D2样受体中的D2亚型。
（三）DA受体与神经精神疾病
①黑质-纹状体通路的DA功能减弱可导致帕金森病；
调质的作用慢而持久，但范围较广。
神经激素
神经末稍释放的化学物质，主要是神经肽类。神
经激素释放后，进入血液循环，达到远隔的靶器
官发挥作用 。
一、乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）
（一）中枢乙酰胆碱能通路
①局部分布的中间神经元，参与局部神经回路的组成
②胆碱能投射神经元
（二）脑内乙酰胆碱受体：绝大多数是M受体，N受 体仅占不到10%。 （三）中枢乙酰胆碱的功能：觉醒、学习、记忆和
第十二章 中枢神经系统药理学概论
第十三章中枢神经系统药理学概论学习要点中枢神经系统(CNS)的主要作用是维持内环境的稳定并对外环境变化做出即时反应。
作用于CNS的药物主要通过影响中枢突触传递的不同环节(如递质、受体、受体后的信号转导等)，从而改变人体的生理功能。
中枢神经递质主要包括以下几种。
1．乙酰胆碱：中枢乙酰胆碱主要参与觉醒、学习、记忆、运动的调节。
2．r-氨基丁酸：是脑内最重要的抑制性神经递质。
3．兴奋性氨基酸：谷氨酸是CNS内主要的兴奋性递质。
4．去甲肾上腺素：抑制NE、5-HT等的再摄取是抗抑郁药的主要作用机制。
5．多巴胺：中枢存在4条多巴胺通路。
①黑质-纹状体通路，减弱该通路的DA功能可导致帕金森病：②中脑-边缘通路，主要调控情绪反应；③中脑-皮层通路，主要参与认知、思想、感觉等过程的调控；④结节-漏斗通路，主要调控垂体激素的分泌。
6．5-羟色胺：参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情绪和神经内分泌活动的调节。
7．组胺：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌调节。
8．神经肽：在突触传递过程中起神经调质的作用。
专业术语神经递质(neurotransmitter) 神经肽(neuropeptides)神经调质(neuromodulator) 谷氨酸(glutamate)神经激素(neurohormone) 组胺(histamine)r-氨基丁酸(r-butylamino acid) 多巴胺(dopamine)去甲肾上腺素(noradrenaline，norepinephrine)5—羟色胺(5-Hydroxytryptamine)一．试题精选（一）选择题A型题1．中枢神经系统中最重要的信息传递结构是( )。
A．突触B．电化学性突触C. 电突触D．化学性突触E．以上都不是2．下列属于神经调质的是( )。
A. 细胞因子B．去甲肾上腺素C．酪氨酸D. 一氧化氮E．神经激素3. 具有递质与调质双向功能的物质是( )。
A．乙酰胆碱B．细胞因子C．化学因子D. 酪氨酸E．类固醇激素4．脑内第一个被发现的神经递质是( )。
药理学——第13章 中枢神经概论
联合用药主要优点 1、提高左旋多巴疗效（增效） 2、减少外周副作用 3、减少左旋多巴用量（70~80%）
二、单胺氧化酶B抑制药（MAO—BI）
司来吉兰（ 司来吉兰（Selegiline） ） A型（外周肠道） 为特异性MAO—BI。MAO B型（中枢） 共同参与酪胺和DA的降解。 近年研究发现：MAO—B在PD的发病机制中起重要 作用。MPTP
三、其他
金刚烷胺（ 金刚烷胺（amantadine） ） 机制：促进黑质—纹状体DA神经末稍释放 DA。 溴隐亭（bromocriptine） 溴隐亭（ ） 机制：多巴胺受体激动剂。 培高利特（ 培高利特（pergolide） ） 机制：多巴胺受体激动剂（D1、D2受体）， 作用比溴隐亭强10倍
四、中枢肮胆碱药 苯海索（ 苯海索（benzhexol)，又称安坦（Artane） ，又称安坦（ ） 机制：中枢抗胆碱作用，主要用于抗 精神病药引起的锥体外系症状 （帕金森综合症）。
研究进展
1、外因：近年来认为PD与接触一种甲苯四氢吡定（MPTP）物质 外因 有关，该物质是有机合成中一种常用的化学原料。
MPTP
MAO-B
MPP+（神经毒性）
致DA神经变性坏死
且用这种物质复制灵长类动物（猴）的震颤麻痹病理模型。
2、内因变化：正常时，脑内CA递质（DA、NA等），代谢产生过 内因变化 氧化氢（H2O2），需通过过氧化氢酶 过氧化物酶 H 过氧化氢酶和过氧化物酶 过氧化氢酶 过氧化物酶来清除，随 着年龄的增长（老年人），这两种酶的含量活性减少（PD病人 此二酶更少），DA氧化代谢过程中产生的H2O2和O2在黑质部位 Fe+1催化下生成O2 和OH自由苦，导致DA神经细胞膜脂质过氧 化变性坏死。 医源性：PD病人长期大量应用左旋多巴，脑内DA增加。 3、医源性
药理学笔记：中枢神经系统药理概论
中枢神经系统的递质和受体已知中枢递质达30余种，现介绍几种重要的递质、受体和功能。
1、乙酰胆碱（Ach）在中枢分布广泛，受体分M及N型，功能与运动、记忆、警觉及内脏活动有关，中枢Ach主要为兴奋性递质，如动物激怒时，脑内Ach释放，睡眠时Ach释放减少。
2、去甲肾上腺素（NA）NA在中枢内分布较集中，主要在下丘脑等处，受体分α和β型，功能与警觉、睡眠、情绪等等调节有关，当中枢NA能神经元活性增高时，表现愉快、激动等效应。
3、多巴胺（DA）DA在脑内分布很不均匀，大部分DA 集中分布在纹状体、黑质和苍白球，受体D1及D2型。
脑内DA能神经通路有来源：考试资料网①黑质－纹状体通路：属于锥体外系，使运动协调。
当此通路的功能减弱时引起怕金森病，功能亢进则出现多动症。
②中脑－边缘系统通路：功能与情绪、情感有关。
③中脑－皮质通路：功能与精神、理智有关。
④结节－漏斗通路：主管垂体前叶的内分泌功能。
精神分裂症患者的第②、③条通路第功能失常，并伴有脑内DA受体增多。
抗精神分裂症药通过阻断这两条通路的D2受体发挥疗效。
阻断黑质－纹状体和结节－漏斗通路分别引起锥体外系副作用和内分泌方面改变。
4、5－羟色胺（5－HT）在中枢内以松果体含量最多，受体分S1及S2型。
功能是维持情绪和情感的稳定，参与体温、睡眠、内分泌等调节。
5－HT 的功能以抑制、稳定为主，而NA以兴奋、激动为主。
5、γ－氨基丁酸（GABA）存在于脑内，以黑质、苍白球中含量最高。
GABA是中枢抑制性递质，如癫痫患者大脑皮层缺乏GABA可引起惊厥，丙戊酸钠因能抑制GABA降解而对各种癫痫发作有效。
6、内阿片肽为内源性阿片样肽对简称，脑内以纹状体、下丘脑垂体含量最高。
阿片（主要有效成分为吗啡）有镇静、催眠、镇咳、抑制呼吸等作用。
来源：考试资料网7、组胺（H）脑内组胺的分布很不均匀，以下丘脑和网状结构含量较高，受体分H1及H2型。
有调节精神活动、降低体温、增加水摄入和引起呕吐等作用，脑内H1受体激动呈现兴奋，H2受体激动呈现抑制，抗组胺药的嗜睡副作用可能与阻断H1受体有关。
第九版药理学配套课件 12 中枢神经系统药理学概论
第一节
中枢神经系统的细胞学基础
中枢神经系统的细胞学基础
neuron neuroglia neuronal circuit synaptic transmission ion channel
第二节
中枢神经递质及其受体
一、乙酰胆碱（acetylcholine）
1
中枢乙酰胆碱能通路
2
脑内乙酰胆碱受体
二、中枢神经系统药理学特点
中枢兴奋药（central stimulants ） 中枢抑制药（ central depressant ）
中枢神经系统含有大量神经元和神经胶质细胞。 神经细胞之间有多种形式的突触联系，由各种神经递质传递信息，通 过激活相应的受体、离子通道和逐级放大的细胞内信号转导途径偶联，调节 机体的感觉、运动、内脏活动及精神活动。 作用于中枢神经系统的药物主要通过影响中枢突触传递的不同环节（ 如递质、受体、受体后的信号转导等），从而改变细胞、组织、器官和系统 的功能。
概
组胺
DA转运体
论
神经肽
5体
中枢神经系统药理学特点
谢谢聆听
THANK YOU FOR YOUR ATTENTION
-
5-羟色氨酸
5 羟 色 氨 酸 脱 羧 酶
5-HT1~7
5-HT
七、组胺
脑内组胺可能与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌的调节有关。 组胺受体：H1、H2、H3 。
八、神经肽
1
神经肽的代谢
2
神经肽受体
第三节
中枢神经系统药理学特点
一、中枢神经系统药物作用的靶点
1. 递质的合成、储存、释放和灭活。 2. 突触后递质受体。 3. 中枢神经系统药物作用的选择性。
药理学课件中枢神经系统药理概论
作用于CNS药物按其作用机制可分为：
一、中枢特异性药物 影响化学传递某-环节：受体、递质、特殊
部位(边缘系统,黑质-纹状体等).有竞争性拮抗 药或特效解毒药. 二、中枢非特异性药物
作用只一般影响神经细胞能量代谢或膜稳定 性。这类药没有竞争性拮抗药或特效解毒药，如 全麻药。 绝大多数中枢药属特异性药。
学习是获得经验，记忆是经验的储存和再现－ 胆碱能系统障碍与老年痴呆有密切关系;ACh与 多巴胺系统间平衡失调，可出现帕金森病的症 状
γ-氨基丁酸 (γ-butylamino acid, GABA)
脑内最重要的抑制性神经递质，分布广泛均匀， 30％中枢突触部位以GABA为递质。
GABA受体分为GABAA、GABAB、GABAC三型。脑内 主要为GABAA受体，最为重要。
神经系统由脑、脊髓和它们所发出的神经组成。 脑和脊髓是神经系统的中枢部分，为中枢神经系统。
中枢神经系统药理概论
中枢神经系统的细胞学基础 中枢神经递质及其受体 中枢神经系统药理学特点
中枢神经递质及其受体
神经递质 指神经末梢释放的活学物质，作用于突 触后膜受体，从而完成信息传递。作用特点：信息 传递快、作用强、选择性高 。 神经调质 指神经元产生的另一类化学物质，本身 不具有递质活性，它能调节信息传递的效率，增强 或削弱递质的效应。作用特点：其作用慢而持久， 但范围广。 神经激素 神经末梢释放的化学物质(神经肽类),释 放后进入血液循环，到达远隔的靶器官起作用。
GABAA 受体功能障碍与神经和精神紊乱症如抑 郁症、失眠、焦虑、癫痫等也密切相关，是镇 静催眠药和部分抗癫痫药的作用靶点
多巴胺 (dopamine，DA)
多巴胺系统是与神经活动关系最为密切的 神经递质系统，参与运动、情感和神经内 分泌的调节
中枢神经系统药理学概论.优秀精选PPT
3
中枢乙酰胆碱的功能
（一）中枢乙酰胆碱能通路
•脑内的胆碱能神经元分布存在二种类型：
①局部分布的中间神经元，参与局部神经回路 的组成。纹状体最多。
②胆碱能投射神经元，这些神经元在脑内分布 较集中，分别组成胆碱能基底前脑复合体和胆碱 能桥脑-中脑-被盖复合体。
（二）脑内乙酰胆碱受体
• 乙酰胆碱受体 N受体 （＜10%） M受体 M1、M2、M3、M4、M5
-
5-HT3配体门控离子通道偶联5受体 与痛觉传递、焦虑、认知、药物依羟赖有关
色 氨 酸 脱 பைடு நூலகம் 酶
5-HT1~7
5-HT
七、组胺
• 脑内组胺可能与饮水、摄食、体温调节、 觉醒和激素分泌的调节有关
• 组胺受体：H1、H2、H3
八、神经肽
1 神经肽的代谢
2
神经肽受体
第三节
中枢神经系统药物作用的靶点 及药理学特点
N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体
α-氨基羧甲基恶唑丙酸（AMPA）受体 海人藻酸（KA）受体
代谢型受体 （mGluRs, mGluR1~ mGluR8 ） 自身L-AP4受体
GABAA受体兴奋产生抑制性效应
脑内存在5种DA亚型受体：
六、5-羟色胺
三、γ-氨基丁酸 （5-hydroxytryptamine，5-HT）
四、去甲肾上腺素
1.维持觉醒 2.镇痛调节 3.自主神经和内分泌活动调节 4.参与学习和记忆机制 5.参与情绪反应
五、多巴胺(dopamine,DA )
• 人类中枢DA通路：
• 黑质-纹状体系统 • 中脑-皮层系统 • 中脑-边缘系统 • 结节-漏斗系统
D1、D5和D2、D3 D2、D3、D4 D2、D3、D4 D2
中枢神经系统药理学
二、神经胶质细胞
——填充神经元之间的空隙。
（1）纤维性星形胶质细胞 （2）原浆性星形胶质细胞 （3）少突胶质细胞
(许旺氏细胞，髓鞘） （4）小胶质细胞
帕金森病、 中风、精神 分裂症、药 物成瘾……..
支持、绝缘、 维持内环镜稳定、 递质再摄取、修复
(1)
(2)
(3)
(4)
三、神经环路——神经元之间的联系
5-羟色胺
9个核团：以中脑核群含量最高，其次为黑质、红核、 丘脑及丘脑下部、杏仁核、壳核、尾核和海马含量较 低。 受体： 5 -HT 1- 5 -HT 7 功能：心血管、睡眠、痛觉、精神情感、神经内分泌。 5 -HT 的突触前膜摄取转运体:抗抑郁症药的主要作 用靶标 5 –HT受体:非经典抗精神病药的靶点
选择性作用：如镇痛、抗精神病、解热等。作用方 式是影响突触化学传递的某一环节， 如递质的生成、 贮存、释放和灭活过程，激动或阻断受体等。
非特异性作用：只一般地影响神经细胞的能量代谢 或膜稳定性。随剂量增加药物的作用加强并且作用范 围扩大。如全身麻醉药等。这类药物无竞争性拮抗药 或特效解毒药。
组胺
通路：主要位于下丘脑结节乳头核和中脑的网状结 构，发出上、下行纤维。上行纤维经内侧前脑束弥 散投射到端脑，下行纤维可投射到低位脑干及脊髓。 受体：H 1-H3 受体 功能：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分 泌的调节。
网状结构上行投射纤维H 1受体可能与觉醒有关,脂 溶性好的Hl 受体阻断药镇静作用 。
黑质-纹状体多巴胺系统和5-羟色胺功能相互作用的模式图。 Ach=乙酰胆碱；DA=多巴胺；5-HT=5-羟色胺
调节皮层锥体细胞活动 的皮层下传入部分相互作用的模式图。 5-HT1A受体是抑制作用而5-HT2A受体是刺激作用。 DR=背侧缝核；Glu=谷氨酸；5-HT=5-羟色胺；KA=红藻 氨酸盐；mGLUR=代谢性谷氨酸能受体；mPFC=内侧前 额叶。
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受体：GABAA,B,C
β亚基：GABA结合位点
B型受体：G蛋白偶联受体； 突触前膜，关闭钙通道； 突触后膜，开放钾通道； 最终介导抑制效应。
其他亚基上存在调节位点； α亚基：BZ结合位点
γ－氨基丁酸（GABA）
相关疾病：
1.惊厥和癫痫 2.PD、AD 3.精神分裂症
功能： 1.直接参与调节痛觉、食欲及心血管活动等； 2.间接参与运动、性行为、体温、肌紧张、睡眠、应
乙Ac酰etylc胆holi碱ne
CNS递质
HO
HO
NH2
HO
NH2
HO
去N甲orad肾rena上line腺素
HO
多Dop巴ami胺ne
ne(SumraollpPeeppttiiddeess)
E神ndo经rph肽ins
O
O
HO
NH2
HN
HO
NH2
HO
OH
N H
(5-H5y-dS羟roerxoy色ttornypi胺ntamine)
• 主要的临床用途：镇痛，抗精神病，解热等
• 药物的作用靶点： 影响突触化学传递的环节
酶解、摄取、弥散
单向
信
息
传 递
辐散
的
几
种
形
聚合
式
第2节 中枢神经递质与受体
神经递质 信息传递快，作用强，选择性高
neurotransmitter
神经调质 作用慢、持久，范围较广
neuromodulator
神经激素 主要是神经肽类，进入血液循环
neurohormone
O H3C O
Me Me
N Me
分布：
1.中间神经元：纹状体最多 2.投射神经元：
3. 基底前脑复合体、脑桥-中脑-被盖复合体
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
受体： M（M M 1,3,5-IP3\DG , 2,4-cAMP↓） 90%以上
N－胆碱受体
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
• 功能：觉醒、学习、记忆、运动调节
激的调节及醉后精神异常。
谷氨酸 --- 兴奋性递质
受体：
高钙电导
配体门控离子通道受体：NMDA、非NMDA（AMPA和KA)
亲代谢型谷氨酸受体：G蛋白耦联
1组：兴奋效应
相关疾病：
2、3组：负反馈调节
缺血性脑病、低血糖脑病、癫痫、脑外伤
多亚型的谷氨酸受体--高效安全药物的靶点
多 巴 胺(dopamine,DA)
• 相关疾病 AD、PD、 Huntington舞蹈病
梅奈特基底核（NBM）的胆碱 能神经元显著丢失与老龄认知
功能的变化密切相关。
γ－氨基丁酸（GABA）
GABA能神经元 脑内最重要的抑制性神经递质 分布： 广泛不均匀：大脑皮层、海马、小脑 投射通路： 小脑-前庭外侧核通路 纹状体-中脑黑质
γ－氨基丁酸（GABA）
• 中枢DA通路
➢ 黑质－纹状体通路（帕金森病、多动症）
➢ 中脑－边缘通路 ➢ 中脑－皮质通路
Ⅰ型精神分裂症
➢ 结节－漏斗通路（调控垂体激素分泌）
• 受体：D1样（D1,5），D2样（D2,3,4） • 疾病：PD和舞蹈病、精神分裂症
D1样受体
D2样受体
多巴胺受体家族
5-羟色胺（5-hydroxytryptamine,5-HT)
分布：与NA能神经元分布相似；
受体： 5-HT 1～7，除5-HT3 外，与Gs,i,p蛋白耦联
功能：参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情感活 动以及小丘脑-垂体神经内分泌活动的调节。
相关疾病：抑郁症 （突触前膜5-HT转运体是抗抑郁症药的靶标）
去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)
分布： NA能神经元胞体集中在脑桥、延髓的网状结构
功能： 参与多种生理活动
相关疾病及药物作用： 情感性精神障碍、镇痛、中枢抗高血压药 其转运体与可卡因等成瘾相关
单胺类转运体与中枢兴奋剂成瘾
单胺类转运体： • 多巴胺转运体(DAT) • 5-HT转运体(SERT) • 去甲肾上腺素转运体(NET) 可卡因等能阻止该转运体将神经递质转运回突触前膜神经末 梢，从而增强单胺能神经递质的作用而产生精神兴奋效应。 当然，这只是其成瘾机制之一。
中枢神经系统药理学概论
胶质细胞的功能
• 支持、营养和保护作用； • 参与免疫应答，表现为吞噬、抗原呈递、释放炎症因子； • 胶质递质可调节神经递质、影响突触的功能…… • 决定着几乎所有脑疾病的发生、发展和转归！
胶质细胞已成为研制神经系统药物的重要靶点！
神经突触传递 (synaptic transmit)
N
NH2
组Hi胺stamine
O
gγamm-a-a(氨mGiAno基BbAu)t丁yric酸acid
NH2
G谷lut氨ama酸te
分类：5-胆HT碱类、胺类、氨基酸类、肽类、嘌呤类、气体、脂类等
“非典型性神经递质 (atypical transmitters)”
乙酰胆碱(acetylcholin源自, Ach)神经肽(neuropeptides)
代谢：与经典的N递质在合成、存储、释放、与 受体作用等不同。
功能：可执行递质、调质、激素等多重功能。
特点：含量低、活性高、作用缓慢持久。
中枢神经系统药物分类
• 兴奋与抑制
兴奋从弱到强：欣快、失眠、不安、幻觉、妄想、躁狂、惊厥 抑制从弱到强：镇静、抑郁、睡眠、昏迷