药理学知识点归纳说课讲解

药理学知识点归纳

药理学

受体简介

一、胆碱受体和肾上腺素受体兴奋时效应

1、M效应：心脏抑制，血管扩张，腺体分泌，胃肠和支气管平滑肌收缩，缩

瞳。

2、N效应：骨骼肌收缩，神经节兴奋，肾上腺髓质分泌NA增加。

3、α1效应：血管收缩、胃肠道平滑肌松弛、唾液分泌和肝糖原分解。

4、α2效应：递质释放抑制、血小板聚集，胰岛素释放抑制，血管平滑肌收缩。

5、β1效应：心率和心肌收缩增加。

6、β2效应：支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛、肝糖原降解、肌肉颤动

二、胆碱受体和肾上腺素受体的主要分布：

1、M受体：心血管，胃肠，支气管，眼，腺体

2、N受体：1神经节和肾上腺髓质2骨骼肌

3、α1受体：皮肤，黏膜，腹腔内脏血管，瞳孔扩大肌及腺体。

4、α2受体：突触前膜，皮肤，黏膜血管。

5、β1受体：心脏。

6、β2受体：骨骼肌血管，冠状血管。腹腔内脏血管，支气管及胃肠道平滑肌（主

要的）。

药效学

药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。

一、药物的不良反应：（概念会考）

1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。

2、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应，可以预知避免。（药理作用的延伸，急性慢性，致畸致癌致突变）

3、后遗效应：停药后机体血药浓度虽然已降至最低有效浓度以下，但仍残存的药理效应。

4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，又称反跳反应。

5、变态反应：机体受药物刺激发生异常的免疫反应，而引起生理功能障碍或组织损伤。

6、特异性反应：特异质病人对某种药物反应异常增高。

二、竞争性拮抗剂与：（量效曲线会考）

1、竞争性拮抗剂：降低激动药亲和力，而不改变内在活性，增加激动药剂量后量效曲线平行右移，最大效应不变。

2、非竞争性拮抗剂：激动药的亲和力和内在活性均降低，增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的Emax，即曲线右移，最大效应降低。

三、治疗指数TI=半数致死量LD50/半数有效量ED50. 用它估计药物的安全性，此数值越大越安全。

药动学

药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的动态变化。

一、生物利用度：是表示药物活性成分到达体内循环的程度和速度的一种量度，它用来评价药物制剂质量、保证药品安全有效的重要参数。经任何给药途径给予一定剂量的药物后

到达全身血循环内药物的百分率

二、药动学参数：

1、一级消除动力学特点：消除速率与血浆中药物的浓度成正比。血浆半衰期为定值t=0.693/k，与血药浓度无关。每隔一个t给药一次，经过大约4-5个t血药浓度稳定，基本消除。是药物的主要消除方式。

2、零级：t不是定值，与血药浓度有关。消除速率为定值。当药物总量超过机体最大消除能力时采用的方式。

3、消除率（CL）：CL=FD/AUC（吸收药量/药时曲线下的面积）

4、药时曲线包括消除相，平衡相，吸收相。

5、快速达到Css稳态血浆浓度：首次剂量加倍

三、主要的氧化酶系：细胞色素P-450（肝药酶特点：特异性低，活性低，易受药物影响）

1、药酶诱导剂：连续用药产生的耐受性，交叉耐受性停药现象等，使药物代谢快，药效下降。

2、药酶抑制剂：与上相反。（上为巴比妥类，下为氯霉素与苯妥英钠的合用）。

四、排泄方式：肾。胆汁、乳腺，其他。

第六章胆碱受体激动药

一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH)

1、M样作用：（1）心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血

管，血压下降。

（2）胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳

孔括约肌和睫状收缩。

2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为胃肠道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，

腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量

由兴奋转入抑制。能兴奋肾上腺髓质嗜咯细胞释放AD。激动N2胆

碱受体，使骨骼肌收缩。

3、中枢作用：不易透过血脑屏障

二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱（眼的药理作用考点）（毒蕈碱）

药理作用：1、眼：缩瞳（兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使其收缩）、降低眼内压（虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流

通）、调节痉挛（视近物清晰，视远物模糊）

2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

临床应用：1、青光眼（对闭角型青光眼效果好，开角型严重的无效

2、缩瞳(治疗虹膜炎，与阿托品交替使用防止炎症时虹膜与晶状体

粘连。)

三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林

四、蘑菇中毒治疗：1、症状：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹

痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、BP下降、休克等。

2、治疗：洗胃，阿托品1-2mg每30min肌内注射。

抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

一、易逆性胆碱酯酶抑制剂（拟胆碱作用）：

新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用，不透过血脑屏障。

临床应用： 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解毒（筒箭毒碱中毒）

禁忌症：机械性肠梗阻、尿路闭塞、支气管哮喘等

二、青光眼治疗比较：

毒扁豆碱（易透过血脑屏障）：治疗青光眼。降低眼内压，通过抑制胆碱酯酶间接作用于睫状肌。

毛果芸香碱：降低眼内压，兴奋M受体，直接作用于睫状肌。

三、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类

中毒症状：1、M样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制系统症状

胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药氯磷定：肌注或静注三、有机磷中毒：1、阿托品消除M样症状 2、胆碱酯酶复活剂（碘、氯解磷定）

使胆碱酯酶恢复活性。

胆碱受体阻滞药

一、M胆碱受体阻滞药：

阿托品：

药理作用：1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹

4、心血管系统：低剂量心率减慢

5、中枢神经系统，中毒剂量兴

奋，严重时转为抑制。

应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药

2、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克：大剂量治疗感染性

中毒性休克（解除血管痉挛，改善微循环，缓解休克症状。5、抗心率

失常（窦房阻滞、房室阻滞等慢型心率失常）6、解救有机磷酸酯类中

毒