第九章软膏剂、凝胶剂、眼膏剂与膜剂
第九章 软膏剂、眼膏剂、栓剂、等(已打印,药剂学)
辅助乳化、稳定；
作为油相，增加乳剂稠度， 有软化剂的作用
3. 高级脂肪醇硫酸酯类
十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠） O/W型乳化剂，常与其它W/O型合用调整
适当HLB值；
乳化作用适宜pH为67.
4. 多元醇酯类
• 单硬脂酸甘油酯：弱W/O型乳化剂
用于O/W 型乳剂基质，辅助乳化
作为稳定剂、增稠剂，起润滑作用 • 脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 吐温类（Tweens)： O/W型乳化剂 司盘类（Spans)： W/O型乳化剂
栓剂的作用特点
1）局部作用 2）全身作用 直肠吸收途径： 一是不通过门肝系统。塞入距肛门2cm处，药物经中下直 肠静脉进入下腔静脉，绕过肝脏直接进入血循环。 二是通过门肝系统。塞入距肛门6cm处，药物经上直肠静 脉入门静脉，经肝脏代谢后，再进入血循环。 三是药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于 经血液的吸收。 全身作用栓剂的特点：①药物不受胃肠pH或酶的破坏而 失去活性。②对胃有刺激的药物可用直肠给药。③用 药方法得当，可以避免肝脏的首过效应。④直肠吸收 比口服干扰因素少。⑤对不能或者不愿吞服药物的成 人或小儿患者用此法给药较方便。⑥给药不如口服方 便。
软膏剂的质量要求
1. 均匀、细腻、软滑，粘稠度适宜，易于涂布; 2. 性质稳定; 3. 无刺激性及其它不良反应; 4. 用于溃疡创伤面的应无菌.
二、软膏剂基质
• • • • 要求： 分类：油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质
油脂性基质
特点
润滑性好，无刺激性；
对皮肤保护、软化作用强；
油腻性大、疏水性强；
三、 栓剂的制备
（一）制备方法 1. 冷压法 适于热不稳定药物 ，不溶性药物与
基质混合较均匀
软膏剂、眼膏剂、凝胶剂
必须采用无菌操作法制备
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红霉素眼膏
红霉素 液状石蜡 眼膏基质 共制
50万单位 适量 适量 100克
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第三节 凝胶剂
指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或 乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。
应用：皮肤用药、妇科、眼部用药、缓释制剂
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水凝性凝胶基质
• 卡波姆 • 纤维素衍生物（MC、CMC-Na等） • 其他（明胶、西黄蓍胶、海藻酸钠等） • 这种基质一般都需要添加保湿剂和防腐剂
❖注意不能直火加热，多用蒸汽夹层锅
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（二）药物的加入方法
• 药物不溶于基质时，必须先粉碎（可通过 六号筛）；
• 药物可溶于基质时，油溶性药物溶解于液 体油中，再与油脂性基质混匀，制成油脂 性基质软膏，水溶性药物则溶于水中；
• 中药浸出物为液体时，可先浓缩至稠膏再 加入基质中，如为固体，则可加少量水研 开在加入基质中；
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油脂性基质
➢优点：滑润、无刺激， 烃类
可以保护皮肤，并与大 凡士林、固体（液状）
多药物都能配伍；
石蜡（常用于调节稠
➢缺点：释药性能差、油 度）、硅酮（俗称二甲 腻性及疏水性大，不适 基硅油，对眼有刺激性）
宜有渗出液的皮损； 类脂
➢适用：用于遇水不稳定 羊毛脂（常与凡士林配
药物，一般不单独使用，伍）、蜂蜡
（O/W）
（月桂醇硫酸钠）
高级 十六醇、十八醇 辅助乳化剂
脂肪 醇及 多元
硬脂酸甘油 弱的W/O型乳化剂，常与强 （单硬脂酸甘油酯）的O/W型乳化剂合用
醇酯 脂肪酸山梨酯与聚 Span （W/O）
软膏剂、凝胶剂共49页文档
4、聚氧乙烯醚类
常用的有平平加 O和乳化剂 OP，前者为脂肪醇聚 氧乙烯醚类，后者为烷基酚聚氧乙烯醚类。二者均是 非离子型表面活性剂，属O/W型乳化剂，单独使用不 能制成稳定的乳剂型基质，常与其它乳化剂或辅助乳 化剂配合使用。二者均不宜与酚羟基的药物配伍。
三、水溶性基质
水溶性基质由水溶性高分子物质溶胶在水中形成 的半固体状的凝胶。 优点：释放药物较快，无油腻性，易涂展，对皮 肤及粘膜无刺激性，能与水溶液混合并吸收组织 渗出液。 用法：多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的 排除；也常用作腔道粘膜或防油保护性软膏的基 质。 缺点：润滑性较差。本类基质中须加保湿剂及防 腐剂
分类
软膏剂的类型按分散系统可分为三类，即溶液 型、混悬型和乳剂型。
组成
活性成分
软膏剂
基质
添加剂 添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧 剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等），但他们的 含量相对较少，主要根据需要而定。
二、软膏剂的质量要求
①应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 ②有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等部位。 ③性质稳定，无酸败、变质等现象。 ④无刺激性、过敏性及其它不良反应。 ⑤用于创面的软膏 乳膏剂、凝胶剂的概念、常用基质及制 法； 半固体制剂的质量评价； 简单眼膏剂、糊剂的基本概念.
第一节 概述
本节主要阐述以下几个问题
一、软膏剂的概念 二、软膏剂的组成
一、软膏剂的含义、特点
概念
软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质混 合制成的具有一定稠度半固体外用制剂。其中 含有的药物可以溶解、也可以分散于基质中。
一、油脂性基质
属于强疏水性物 特点： 润滑、无刺激性。
形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用 油腻性及疏水性大，药物释放性能差， 用法：不适用于有渗出液的皮肤损伤，主要 用于遇水不稳定的药物，一般不单独使用。 分类：烃类 、油脂类 、类脂类
《药剂学》软膏剂乳膏剂凝胶剂糊剂与涂膜剂
《药剂学》软膏剂乳膏剂凝胶剂糊剂与涂膜剂xx年xx月xx日contents •绪论•软膏剂•乳膏剂•凝胶剂•糊剂•涂膜剂目录01绪论软膏剂指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂，具有保护、润滑、局部治疗作用。
指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂，具有保护、润滑、局部治疗作用，同时具有全身治疗作用。
指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂，具有保护、润滑、局部治疗作用。
指药物与适宜基质混合制成的非半固体外用制剂，具有保护、润滑、局部治疗作用。
指药物与适宜溶剂混合制成的外用制剂，涂于患处后，溶剂迅速挥发，形成薄膜，具有保护、治疗作用。
定义与特点乳膏剂糊剂涂膜剂凝胶剂软膏剂和乳膏剂是最早的药剂剂型之一，已有数百年历史。
糊剂是20世纪70年代开始发展的新剂型，主要用于皮肤破损处。
涂膜剂是20世纪80年代开始发展的新剂型，主要用于皮肤破损处。
凝胶剂是20世纪60年代开始发展的新剂型，具有不油腻、不污染衣物、无油腻感等优点。
历史与发展分类与适用范围软膏剂和乳膏剂主要用于皮肤表面，具有保护、润滑、局部治疗作用，同时具有全身治疗作用。
糊剂主要用于皮肤破损处，具有保护、润滑、局部治疗作用。
凝胶剂主要用于皮肤表面，具有保护、润滑、局部治疗作用，同时具有全身治疗作用。
涂膜剂主要用于皮肤破损处，具有保护、治疗作用。
02软膏剂软膏剂是指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂，可涂抹在皮肤表面。
特点具有保护、润滑、局部治疗作用，同时可促进皮肤表面坏死的角质层不断更新，达到清洁皮肤的效果。
定义定义与特点VS分类与组成分类根据软膏剂稠度不同，可分为乳膏剂和凝胶剂两种类型。
组成软膏剂主要由药物、基质和附加剂三部分组成。
制备方法软膏剂的制备方法主要有研磨法、搅拌法、熔合法和乳化法四种。
工艺流程制备软膏剂的工艺流程主要包括药物与基质的混合、研磨、加入附加剂、分装和灭菌等步骤。
制备方法与工艺流程03乳膏剂乳膏剂是指药物与乳化剂、辅助剂及水混匀并制成的一种稳定的油、水混合型乳剂。
中药药剂学第九章外用膏剂
外用膏剂: 药物与适宜地基质制成专供外用地半固体或近似固体地一类制剂.具有保护、润滑、局部治疗等作用, 也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用.后者亦称经皮给药系统（简称）, 或经皮治疗系统（简称）.、特点：经皮给药系统中药物透过皮肤进入体循环, 能避免肝脏地首过效应, 避免药物在胃肠道地破坏, 减少血药浓度地峰、谷变化, 降低药物地副作用.、分类：软膏剂；膏药（黑膏药、白膏药）；贴膏剂（橡胶膏剂、凝胶膏剂、贴剂）.、药物透皮吸收过程：释放：从基质脱离并扩散到皮肤或黏膜表面.穿透：进入真皮、皮下组织, 起局部作用.吸收：通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用.、药物透皮吸收地途径：完整表皮主要途径；皮肤地附属器（毛囊、皮脂腺、汗腺）.资料个人收集整理, 勿做商业用途、药物透皮吸收地影响因素:⑴皮肤条件: 应用部位, 皮肤地病变、温度与湿度、清洁.⑵药物性质: 理想药物: 具有适宜地油、水分配系数, 既具有一定脂溶性又具水溶性.⑶基质地组成与性质:①吸收: 乳剂型基质＞吸水性软膏基质（凡士林羊毛脂）、硅酮、豚脂＞烃类基质.②基质地影响弱酸性与弱碱性药物地穿透与吸收: 当基质小于弱酸性药物地或大于弱碱性药物地时, 药物地分子型显著增加而利于吸收.③附加剂: 表面活性剂、透皮促进剂.④增加皮肤地水合作用地基质, 也能增加药物地渗透性.油脂性强地基质封闭性强, 可显著增加皮肤水合作用.⑷其他因素: 还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关.注: 水溶性基质聚乙二醇对药物地释放较快, 但对药物地穿透作用影响不大, 制成地软膏较难透皮吸收.资料个人收集整理, 勿做商业用途软膏剂：提取物、饮片细粉与适宜基质均匀混合制成地半固体外用制剂.、特点：多用于慢性皮肤病, 具有保护创面、润滑皮肤和局部治疗.全身治疗作用.、常用地基质：油脂性（油膏）、水溶性和乳剂型（乳膏水包油型、油包水型）.理想地基质应具备下列要求：①具有适宜地黏稠度, 易于涂布于皮肤或黏膜.②能与药物地水溶液或油溶液互相混合, 有利于药物地释放和吸收.③性质稳定, 与药物无配伍禁忌.④无刺激性, 不妨碍皮肤地正常功能与伤口地愈合.⑤易洗除, 不污染衣物.油脂性基质：⑴特点：优点①润滑、无刺激性；②能封闭皮肤表面, 促进皮肤地水合作用, 对皮肤地保护及软化作用比其他基质强；③能与多种药物配伍.缺点①油腻性及疏水性较大；②药物释放较差；③不易与水性液混合；④用水也不易洗除；⑤不宜用于急性炎性渗出较多地创面.⑵分类：口诀：软膏油基分四类, 油脂动植氢化油, 类脂羊毛动物蜡, 资料个人收集整理, 勿做商业用途烃类石蜡凡士林，硅酮乳膏不宜眼.油脂类: 动物油豚油；植物油麻油蜂蜡→中药油膏；氢化植物油不易酸败.资料个人收集整理，勿做商业用途类脂类：羊毛脂吸水性好, 提高药物渗透, 黏稠；蜂蜡（黄、白）调节稠度, 辅助乳化；虫白蜡增加稠度；鲸蜡增加稠度.资料个人收集整理, 勿做商业用途烃类: 凡士林黄、白；固体石蜡调节稠度；液状石蜡调节稠度.硅酮（硅油）: 二甲聚硅与甲苯聚硅→乳膏（无毒，但对眼有刺激作用，不作眼膏基质）注: 凡士林: 白凡士林对皮肤与黏膜无刺激性.油腻性大而吸水性较差、（仅能吸水），故不宜用于有多量渗出液地患处.合用羊毛脂、鲸蜡醇、胆甾醇→增加吸水性.合用表面活性剂→改善药物地释放与穿透性. 调节稠度: 四蜡蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡、石蜡.乳剂型基质:⑴特点: ①对油和水均有一定亲和力，有利于药物地释放与穿透；②可吸收创面渗出物，易涂布、易清洗；③可用于亚急性、慢性、无渗出地皮肤病，忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面；④遇水不稳定地药物不宜制成乳剂型软膏.⑵／型乳剂基质: 能与多量地水混合、无油腻、易洗除.药物地释放和穿透较其他基质快，但若患处分泌物太多，分泌物会反向吸收进入皮肤而使炎症恶化（反向吸收），应注意适应证地选择.分泌物太多不宜用（反向吸收）例如，一价皂（肥皂类阴离子表面活性剂）作乳化剂地／型乳剂基质:处方: 硬脂酸，单硬脂酸甘油酯，液状石蜡，凡士林，羊毛脂，三乙醇胺，尼泊金乙酯，蒸馏水加至.处方分析: ①三乙醇胺皂: 三乙醇胺与部分硬脂酸皂化生成硬脂酸胺皂为／型乳化剂.②未皂化地硬脂酸: 作为油相被乳化成分散相，并可增加基质地稠度. ③羊毛脂: 增加油相地吸水性和药物地穿透性. ④液状石蜡和凡士林: 调节基质地稠度，增加润滑性.资料个人收集整理，勿做商业用途⑤单硬脂酸甘油酯: 增加油相地吸水能力, 辅助乳化、稳定、增稠.⑥尼泊金乙酯：防腐剂. ⑦甘油：保湿剂.⑶／型乳剂基质：吸收部分水分, 透皮良好, 涂展性佳.例如, 脱水山梨醇脂肪酸酯类（司盘）作乳化剂地型乳剂基质：处方：凡士林, 硬脂醇, 倍半油酸山梨醇酯, 尼泊金乙酯, 加水至.分析：①倍半油酸山梨醇酯：司盘, ／型乳化剂.②硬脂醇（十八醇）：辅助乳化.水溶性基质：⑴特点：①释药较快.②无油腻性和刺激性.③能吸收组织渗出液, 可用于糜烂创面和腔道黏膜.④润滑作用较差.⑤易失水、发霉, 故需加保湿剂与防腐剂.⑵分类：①纤维素衍生物：甲基纤维素、等.②聚乙二醇（）：本品与苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基质过度软化, 可降低酚类防腐剂地防腐能力；长期使用可致皮肤干燥.③卡波姆（卡波普）：适用于脂溢性皮炎地治疗.④其他：海藻酸钠、甘油明胶.液体药剂良好地助悬剂、增稠剂和辅助乳化剂, 还可用作黏合剂、包衣材料及缓释、控释材料.、软膏剂地制备⑴基质地处理：油脂性基质：加热熔融, 并趁热滤过, 除去杂质, 必要时℃×干热灭菌并去除水分.水溶性基质：溶胀、溶解制成溶液或凝胶后备用⑵药物加入基质地一般方法：）不溶性固体药物：①制粉甘油、蜡→研匀→渐加基质.②粉熔融基质→搅拌致冷.资料个人收集整理, 勿做商业用途）植物油提取饮片: ①植物油溶剂→加热提取→加基质混匀.②油与基质地混合液→加热提取→冷凝.）可溶性药物: ①水溶性药: 与水溶性基质混合→加入基质中；与油脂性基质混合→少量水溶解→以羊毛脂吸收→与其余基质混匀；与乳剂基质混合→溶于相应地水相或油相中.②油溶性药→直接溶解在熔化地油脂性基质中.）中药浸出物: ①中药煎剂、流浸膏等→浓缩至稠膏状，再与基质混合.②固体浸膏→加少量溶剂（如水、稀醇等）使之软化或研成糊状，再与基质混匀.）共熔成分: 可先将其研磨共熔后，再与冷至℃左右地基质混匀.）挥发性药物或热敏性药物: 待基质降温至℃左右，再与其混合均匀.⑶制备方法）研合法: 药物细粉用少量基质研匀或用适宜液体研磨成细糊状，再递加余基质研匀. 适用: 当软膏基质稠度适中或主药不宜加热，且在常温下通过研磨即能均匀混合时.资料个人收集整理，勿做商业用途）熔合法（热熔法）: 将基质先加热熔化→渐加药→搅拌至冷凝.适用: 含有不同熔点基质, 在常温下不能均匀混合；主药可溶于基质；需用溶融基质提取饮片有效成分者.资料个人收集整理, 勿做商业用途如：熔点较高蜂蜡、石蜡等应先加热熔融, 熔点较低如凡士林、羊毛脂等随后加入熔化.）乳化法：油相加热熔融；水相加热至同温（约℃）→两相混合→搅拌至冷凝.油、水两相混合方法：①分散相加至连续相中, 适用含小体积分散相地乳剂系统.②连续相加到分散相中, 适用多数乳剂系统.③两相同时掺和, 适用于连续地或大批量地操作.资料个人收集整理, 勿做商业用途眼膏剂: （灭菌制剂）指药物与适宜基质制成地供眼用地无菌软膏剂.常用基质凡士林: 液状石蜡: 羊毛脂（关键地位: 吸水性，黏附性，表面活性）: : .尤适用于抗生素和中药眼膏.制备要点: 基质干热灭菌℃～小时.配制用具干热灭菌.包装用软膏管苯酚溶液或地乙醇浸泡（消毒剂消毒），用时灭菌蒸馏水冲洗.操作洁净、无菌条件.质量要求: ⑴基质除符合软膏剂地要求外，应均匀、细腻，对眼部无刺激性，易涂布. ⑵基质在配制前应滤过并灭菌.⑶每个容器地装量应＜.⑷混悬型眼膏剂不得检出＞μ地粒子.⑸每支中每支内含不小于μ具有光泽地金属性异物数超过粒者不得过支，其总数＜粒；如有超过，复试支；初试、复试结果合并如上法计算.资料个人收集整理，勿做商业用途膏药: 指饮片, 食用植物油与红丹（铅丹）或官粉（铅粉）炼制成膏料, 摊涂于裱背材料上制成地供皮肤贴敷地外用制剂.前者称为黑膏药, 后者称为白膏药.黑膏药常用.、黑膏药地特点: .黑色地油润固体..基质高级脂肪酸地铅盐..用前需烘软, 贴于患处, 经络穴位..局部作用: 保护、封闭及拔毒生肌、收口、消肿止痛..全身作用.资料个人收集整理, 勿做商业用途、黑膏药基质地原料：①植物油：麻油（最好）、棉籽油、豆油、菜油、花生油.②红丹：又称章丹、铅丹、黄丹、东丹、陶丹, 为橘红色非结晶性粉末, 其主要成分为四氧化三铅（）, 含量要求在以上.注：使用前应干燥, 并过筛使成松散细粉, 以免聚结成颗粒, 下丹时沉于锅底, 不易与油充分反应.、黑膏药地制备：工艺流程：药料提取（炸料）→炼油→下丹成膏→去“火毒”→摊涂. （）药料提取（炸料）：油温～℃.炸料程度植物油炸至枯黄.后下质地轻泡不耐油炸地（花、草、叶、皮）, 待其他药材炸至枯黄后加入.研粉摊涂前加入挥发性成分、矿物药、贵重药（温度不超过℃）.（）炼油：油温℃.炼油程度滴水成珠.过“老”膏药松脆, 黏着力小, 贴用时易脱落.太“嫩”膏药质软, 贴后容易移动, 且黏着力强, 不易剥离.（）下丹成膏（油丹生成高级脂肪酸铅盐）：下丹油温℃.油丹皂化温度℃. 油：丹＝：～（冬少夏多）.资料个人收集整理, 勿做商业用途膏药老嫩判断（取少量滴于水中）: 嫩膏粘手，应继续加热，或补加铅丹加热. 合格膏不粘手，向度适当. 老膏发脆，添加炼油或掺入适量较嫩膏料调整.（）去“火毒”: 水中浸泡、或动态流水. 火毒: 醛、酮、脂肪酸等，具刺激性.火毒刺激反应: 局部产生刺激，轻者出现红斑、骚痒，重者发疱、溃疡.（）摊涂: 膏药团块，文火或水浴上热熔，℃～℃保温，加入细料药搅匀，竹签蘸取规定量，摊涂于裱背材料（皮革、布、多层韧皮纸）上，折合后包装，置阴凉处贮藏.资料个人收集整理，勿做商业用途贴膏剂: 提取物、饮片细粉或和化学药物与适宜地基质和基材制成地供皮肤贴敷, 可产生局部或全身地作用地一类片状外用制剂.包括橡胶膏剂、凝胶膏剂（原巴布膏剂）、贴剂.资料个人收集整理, 勿做商业用途、橡胶膏剂: 药材提取物或和化学药物与橡胶等基质混匀后，涂布于裱背材料上制成.⑴组成: ①裱背材料: 漂白细布、聚乙烯、软聚氯乙烯片.②膏料: 治疗药物、基质（橡胶）、辅料.③膏面覆盖物: 塑料薄膜、硬质纱布或玻璃纸避免黏着及挥发性药物地挥散.⑵基质地组成: ①主要是橡胶.②增黏剂: 甘油松香酯、氢化松香、β蒎烯.③软化剂: 可使生胶软化，增加胶浆地柔性和成品地耐寒性，改善膏浆地黏性.常用凡士林、羊毛脂、液状石蜡、植物油、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二辛酯.④填充剂: 氧化锌（药用规格）、锌钡白（俗称立德粉）.⑤溶剂: 溶解基质，汽油、正己烷，需回收除去.含挥发油及挥发性药物较多，软化剂应酌减.挥发性药物不宜过加，易损失使膏面干燥.氧化锌: 与松香酸生成锌盐，增加膏料与裱背材料地黏着性；亦能减弱松香酸对皮肤地刺激，还有缓和地收敛作用.资料个人收集整理，勿做商业用途锌钡白: 热压法制橡胶膏剂时常用作填充剂, 其特点是遮盖力强, 胶料硬度大.⑶橡胶膏剂地制备: ①溶剂法（常用）.②热压法.溶剂法工艺流程: 药料提取→膏浆制备→涂布→回收溶剂→切割→加衬→包装.、凝胶膏剂（巴布膏剂）: 提取物、饮片细粉或和化学药物与适宜地亲水性基质混匀后, 涂布于背衬材料上制成地贴膏剂.特点: 使用方便, 贴敷舒适, 对皮肤无刺激性.由于基质亲水, 膏层含有一定量水分, 贴用后皮肤角质层易软化, 水合作用增加, 有利药物地透皮吸收.缺点是黏性较差.组成: 裱褙材料漂白布、无纺布.保护层（膏面覆盖物）聚乙烯薄膜.膏料层药料基质（聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、明胶、甘油和微粉硅胶）制备工艺流程: 药物→基质→混匀→膏料→涂布→压防粘层→切割→包装.、贴剂: 提取物或和化学药物与适宜地高分子材料制成地一种薄片状贴膏剂.资料个人收集整理, 勿做商业用途组成: 背衬层, 药物贮库层, 粘胶层, 防粘层.常用基质: 乙烯醋酸乙烯共聚物、硅橡胶和聚乙二醇等..软膏剂地质量要求⑴软膏剂应均匀、细腻，具有适当地黏稠性，易涂于皮肤或黏膜上并无刺激性.⑵软膏剂应无酸败、变色、变硬、融化、油水分离等变质现象.⑶含细粉地软膏剂不得检出大于μ地粒子.⑷软膏剂地装量、无菌、微生物限度等应符合规定..黑膏药地质量要求⑴黑膏药地膏体应油润细腻、光亮、老嫩适度、摊涂均匀、无飞边缺口，加温后能粘贴于皮肤上且不移动.⑵黑膏药应乌黑、无红斑.⑶黑膏药软化点应符合各品种项下地有关规定.⑷黑膏药地重量差异限度应符合规定..贴膏剂地质量要求⑴贴膏剂地膏料应涂布均匀，膏面应光洁，色泽一致，无脱膏、失黏现象.背衬面应平整、洁净、无漏膏现象.涂布中若使用有机溶剂地必要时，应检查残留溶剂.⑵贴膏剂每片地长度和宽度，按中线部位测量，均不得小于标示尺寸.⑶贴剂地重量差异限度应在平均重量地±以内，超出限度地不得多于片，并不得有片超出限度倍.⑷橡胶膏与凝胶膏剂地含膏量、橡胶膏地耐热性、凝胶膏剂地赋形性、各种贴膏剂地黏附力应符合各品种项下地有关规定.⑸凝胶膏剂和贴剂地微生物限度应符合规定，橡胶膏剂每不得检出金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌.资料个人收集整理，勿做商业用途例：复方南星止痛膏：橡胶膏剂例：徐长卿软膏地：【处方】丹皮酚，硬脂酸，羊毛脂，液状石蜡，三乙醇胺，甘油蒸馏水处方分析：.基质：乳剂型基质——型. .乳化剂：硬脂酸胺皂. .乳剂基质地制备：新生皂法. .软膏剂制备方法：乳化法. .未皂化地硬脂酸作为油相被乳化成分散相，并可增加基质地稠度. .羊毛脂可增加油相地吸水性和药物地穿透性. .液状石蜡和凡士林用来调节基质地稠度，增加润滑性. .甘油：保湿剂.资料个人收集整理，勿做商业用途。
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2、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 ①高级脂肪醇 常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇（硬脂
醇）， 为弱的W/O型乳化剂，均不溶于水，但有一定的吸 水能力，与油脂性基质如凡士林混合后，可增加凡士林的 吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。十六醇及十八醇用 于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。
②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月桂醇 硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W型乳化剂。 能与肥皂、碱类、钙、镁离子配伍，但与阳离子表面活性 剂及阳离子药物如盐酸本海拉明、盐酸普鲁卡因等配伍后， 基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇及十八醇等。
规定。 4．无菌 除另有规定外，软膏剂用于大面积烧伤及
严重损伤的皮肤时，照无菌检查法项下的方法检 查，应符合规定。 5．主药含量
6．物理性质 1）熔点 一般软膏以接近凡士林的熔点为宜。 2）粘度与稠度 3）酸碱度 一般控制在pH4.4－8.3。 4）物理外观 色泽均匀一致，质地细腻，无粗
糙感，无污物。
复方十一烯酸锌软膏 十一烯酸锌 200g 十一烯酸 50g PEG4000 375g PEG400 375g
五、 眼膏剂
（一）概述
眼膏剂（Eye ointments）系指药物与适宜基质制 成的专供眼用的灭菌软膏剂。
特点：与滴眼剂相比，具有疗效持久、能减轻眼 睑对眼球的摩擦等。也可用于对水不稳定的药物。
（二）乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂
1、肥皂类 ①一价皂 系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸盐或
三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作用生成的 一价新生皂，为O/W型乳化剂。
此类基质易被酸、碱、钙、镁、铝等离子或电解质 破坏，不宜与酸性或强碱性药物配伍。一价皂为阴离子型 表面活性剂，忌与阳离子型表面活性剂及阳离子药物等配 伍，如醋酸洗必泰、硫酸庆大霉素等。 ②多价皂 多价的金属皂是W/O型乳化剂，如硬脂酸钙、硬脂 酸镁、硬脂酸铝等。
软膏剂眼膏剂和凝胶剂
• 软膏剂的类型按分散系统可分为三类，即 溶液型、混悬型和乳剂型。
而且对软膏剂的质量与药物的疗效有重要 影响，它能影响药物的理化性质、释放及 在皮肤内的扩散。不少起保护、润滑作用 的软膏剂，基质起到了双重作用，既是赋 形剂，也是发挥生理效应的药物。
理想的基质应该是：①性质稳定，与主药
和附加剂不发生配伍变化，长期贮存不变 质；②无刺激性和过敏性，无生理活性， 不妨碍皮肤的正常生理功能；③稠度适宜 ，润滑，易于涂布；④具有吸水性，能吸 收伤口分泌物；⑤易洗除，不污染衣服； ⑥具有良好的释药性能。各种基质都有各 自的优缺点，很难有一种基质完全符合以 上要求。在实际工作中应根据治疗目的与 药物性质，混合使用各种基质，调制成理 想的软膏基质。
• (四)眼膏剂的质量检查
• 《中国药典》2010年版制剂通则项下规定的检查 项目有：装量、金属性异物、粒度、无菌等。
凝胶剂
• (一)凝胶剂的概念、特点与分类 • 凝胶剂(gels)系指药物与能形成凝胶的辅
料制成溶液、混悬或乳状液型的稠厚液体 或半固体制剂。除另有规定外，凝胶剂限 局部用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道和直肠 。乳状液型凝胶剂又成为乳胶剂。由高分 子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂也可成为 胶浆剂。小分子无机药物(如氢氧化铝)凝 胶剂是由分散的药物小粒子以网状结构存 在于液体中，属两相分散系统，也称混悬 型凝胶剂。
• (二)常用基质
• 眼膏剂基质应对主药元影响，药物易释放，对眼 无刺激性。常用为黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂 的混合物，其用量比例为8：1：1，可根据气温 适当增减液状石蜡的用量。
《软膏剂、眼膏剂》课件
软膏剂涂抹在皮肤表面后，药物 通过皮肤吸收进入血液循环，再 到达病变部位，发挥治疗作用。
眼膏剂则通过结膜囊吸收，直接 作用于眼部病变部位，发挥治疗
作用。
药物相互作用与配伍禁忌
药物相互作用是指两种或两种以上的药 物同时使用时，由于相互影响导致药效 发生变化，产生协同、拮抗或毒副作用
。
对于软膏剂和眼膏剂而言，需要注意避 免与其他药物相互作用，特别是局部用
《软膏剂、眼膏剂》 PPT课件
contents
目录
• 软膏剂与眼膏剂概述 • 软膏剂与眼膏剂的制备工艺 • 软膏剂与眼膏剂的药理作用 • 软膏剂与眼膏剂的临床应用 • 软膏剂与眼膏剂的研发与市场前景
软膏剂与眼膏剂概
01
述
定义与分类
定义
软膏剂是指药物与油脂性、水溶性或乳剂型基质混合制成的一种易于涂布在皮 肤或黏膜上的半固体外用制剂。眼膏剂是指药物与适宜的基质混合制成的供眼 用的灭菌软膏。
历史与发展
历史
软膏剂和眼膏剂的发展历史悠久，最早可以追溯到古代中国和埃及等文明古国。在古代，软膏剂主要用于治疗创 伤和皮肤疾病，而眼膏剂主要用于眼部润滑和清洁。
发展
随着科技的不断进步，软膏剂和眼膏剂的制备工艺和配方不断得到改进和完善。现代的软膏剂和眼膏剂除了传统 的治疗作用外，还具有更好的舒适性和安全性，为患者提供了更好的治疗体验。未来，随着新材料的不断涌现和 制备工艺的改进，软膏剂和眼膏剂将会更加多样化、个性化，更好地满足患者的需求。
眼膏剂则能够覆盖在眼球表面，起到 润滑眼球、抗炎、抗菌等作用，对于 眼部疾病的治疗具有重要作用。
软膏剂涂抹在皮肤表面后，能够形成 一层薄膜，起到保护创面、缓解疼痛 、抗炎等作用。
药代动力学特点
2023年执业药师考试药剂学软膏剂和凝胶剂
☆考点1: 软膏剂概述1.软膏剂旳概念及分类软膏剂系指药物与合适基质均匀混合制成旳具有一定稠度旳半固体外用制剂。
常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质, 其中用乳剂基质制成旳易于涂布旳软膏剂称乳膏剂。
软膏剂旳类型按分散系统可分为3类: 溶液型、混悬型和乳剂型。
2.软膏剂旳质量规定（1）应均匀、细腻, 涂在皮肤上无粗糙感；（2）有合适旳黏稠性, 易涂布于皮肤或黏膜等部位；（3）性质稳定, 无酸败、变质等现象；（4）无刺激性、过敏性及其他不良反应；（5）用于创面旳软膏剂还应无菌。
☆☆☆☆☆考点2: 软膏剂旳基质常用旳软膏剂基质分为3类, 即油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质。
1.油脂性基质油脂性基质旳特点是润滑、无刺激性, 涂于皮肤上能形成封闭性油膜, 增进皮肤水合作用, 对皮肤有保护、软化作用, 不易长菌, 合用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损和某些感染性皮肤病旳初期。
一般不单独使用。
（1）烃类基质。
系从石油蒸馏后得到旳多种高级烃旳混合物, 其中大部分属于饱和烃。
如凡士林（软石蜡）、固体石蜡和液状石蜡等。
（2）油脂类基质。
多来源于动、植物旳高级脂肪酸甘油酯及其混合物, 稳定性不及烃类, 在贮存过程中易受空气、光线、氧气等影响而分解、氧化、酸败, 可加入抗氧剂和防腐剂。
一般用植物油, 有时也具有混合植物油, 现已少用。
（3）硅酮。
俗称硅油或二甲基硅油, 与烃类基质具有类似旳物理性质, 对皮肤无毒性、无刺激性, 润滑且易于涂布, 不阻碍皮肤旳正常功能, 不污染衣物, 为较理想旳疏水性基质。
对眼睛有刺激性, 不适宜做眼膏基质。
（4）类脂类基质。
重要有羊毛脂、蜂蜡与鲸蜡。
羊毛脂是从绵羊毛中提取纯化旳、无水旳脂状物质, 重要是由胆固醇、羊毛甾醇、脂肪酸酯构成。
吸水能力强, 能吸取二倍重量旳水形成W/O乳剂。
常与凡士林合用以改善凡士林旳吸水性与穿透性。
含30%水分旳羊毛脂称为含水羊毛脂, 黏性低, 便于应用。
软膏剂、眼膏剂和凝胶剂的制备
常用基质的种类：油脂类、 蜡类、烃类、硅酮类等。
基质的选择依据：药物的 性质、所需的疗效、使用 部位以及安全性和稳定性 等因素。
基质在制备过程中的注 意事项：需保证无菌、 无热原、无异物等，并 确保制备过程中不发生 氧化、水解等反应。
处方设计
软膏剂处方：基 质、药物和添加 剂的比例和选择
眼膏剂处方：基 质、药物和添加 剂的比例和选择
凝胶剂的制备：将药物和基质混 合，加热熔化后搅拌均匀，冷却 凝固即可。
添加标题
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眼膏剂的制备：将药物和基质混 合，加热熔化后搅拌均匀，冷却 凝固后研磨成细粉，过筛后即可。
制备注意事项：注意温度、搅拌 速度和时间，保证产品质量和稳 定性。
常用基质
基质的作用：作为药物载 体，使药物能够稳定地存 在于制剂中，并方便使用。
储存条件：确保凝胶剂的储存环境干燥、 阴凉、通风良好，避免阳光直
基质的差异
软膏剂基质：油 脂性基质，如凡 士林、羊毛脂等， 适用于半固体或 半固体的药物
眼膏剂基质：水 溶性基质，如甲 基纤维素、卡波 姆等，适用于液 体或半固体的药 物
凝胶剂基质：高 分子聚合物，如 卡波姆、明胶等， 适用于液体或半 固体的药物
凝胶剂处方：基 质、药物和添加 剂的比例和选择
处方设计原则： 安全性、有效性 、稳定性和合规 性
质量控制
原料质量：确保原料质量符合标准，避免使用劣质原料 生产过程：严格控制生产过程中的温度、湿度、时间等参数，确保产品质量稳定 质量检测：对产品进行严格的质量检测，包括微生物限度、理化指标等方面的检测 包装材料：选择合适的包装材料，保证产品的密封性和稳定性
质量控制：对凝胶 剂的质量进行控制， 确保符合标准要求
2012 yjx 9 软膏、眼膏、凝胶和膜剂-半固体制剂
皂类 乳化剂
2. a.一价皂：钠、钾、胺等→ O/W
3. （1）钾皂基质—软；有机胺皂基质—细腻，
美观；（2）不适于酸碱
4. 类药物；（3）禁忌：钙镁离子——转相。
5. b.多价皂:钙、镁、铝等→ W/O
6. 易形成、稳定
举例
• 硬脂酸 100g 部分与三乙醇胺反应，部分作油相
• 蓖麻油 100g 油相 • 液体石蜡 100g 油相
– 糊剂(Pastes) [peist]大量固体粉末＋适宜基质 →半固体外用制剂,含药量高、稠度大
乳膏剂（Creams）或霜剂——指具有一定稠度的 乳剂型半固体制剂.
* 冷霜制剂(Cold creams)W/O乳膏剂 冷霜中水相，有利于皮肤的水化，而外相(油相)是在皮肤上 起覆盖、润肤作用.
* 雪花膏（Vanishing creams）为O/W型乳膏剂 易于清洗，涂抹在皮肤上，几乎不留痕迹.
二、软膏剂的基质
基质(bases)是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部 分。
软膏剂的基质要求： 重点 ①润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布； ②性质稳定，与主药不发生配伍变化； ③具有吸水性，能吸收伤口分泌物； ④不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能； ⑤易洗除，不污染衣服。
常用的基质类型主要有：
第九章 软膏剂、眼膏剂、凝胶 剂和膜剂半固体制剂
• 第一节 软膏剂 • 第二节 眼膏剂 • 第三节 凝胶剂
学习目标
知识目标
掌握软膏剂、乳膏剂、糊剂的相关概念、常用的 基质、制备方法等 熟悉常用水性凝胶基质种类及特性
能力目标
能制备软膏剂并能进行质量检查
第一节 软膏剂
一、概述 (一)定义
软膏剂(ointments) ['ɔintmənt] ：系指药
软膏剂
水溶性基质（续）
易溶于水，能与组织渗出液混合，多用于湿 润、糜烂创面，有利于分泌物的排除 耐高温不易霉败 吸水性强，皮肤有刺激感，久用皮肤有脱水 干燥感 不宜用于水不稳定药物
含PEG的水溶性基质举例
PEG 3350 400g PEG 400 600g 制法：将两种PEG混合后，在水浴上加 热至65℃，搅拌至冷凝，即得。
脂质体 传递体 皮肤渗透促进剂
软膏剂的质量要求
均匀、细腻； 具有适宜粘稠性，易涂布于皮肤黏膜； 性质稳定，无酸败，异臭，变色，变硬和油水分离 等现象； 无刺激性，过敏性及其他不良反应； 用于创面或大面积烧伤时，应预先灭菌； 眼用软膏应在无菌条件下配制。
软膏剂的基本组成
药物 基质 附加剂—— 保湿剂
第九章 软膏剂、眼膏剂 凝胶剂、膜剂
第一节 软膏剂
概述 常用基质 软膏剂的制备及举例 软膏剂的质量评价与包装 软膏剂的临床使用
一. 概述
软膏剂(ointments)是将药物与适宜基质均匀混 合制成的具有适当稠度的半固体外用制剂
–乳膏剂(cream) 采用乳剂型基质制成易 于涂布的软膏剂
临床应用
新生皂（O/W型乳化剂）HLB=15~18
（1）一价皂
碳原子数18的硬脂酸为常用脂肪酸 处方量10％～25％的硬脂酸与碱反应生成新生皂，未 皂化的硬脂酸被乳化形成分散相(油相成分），可增加 基质的稠度 制成的O/W型乳剂基质无油腻感，水分蒸发后留有一层 硬脂酸膜具有保护作用
易被酸、碱、钙、镁离子或其它电解质破坏；忌 与阳离子型表面活性剂及阳离子药物配伍
制备方法及设备
研和法 适用于由半固体和液体组分组成 的软膏基质 操作：
油脂性基质一般不单独用于制备软膏，可 加入表面活性剂或制成乳剂型基质
制剂通则——软膏剂、乳膏剂、糊剂
软膏剂系指药物与油脂性或⽔溶性基质混合制成均匀的半固体外⽤制剂。
因药物在基质中分散状态不同，有溶液型软膏剂和混悬型软膏剂之分。
溶液型软膏剂为药物溶解（或共熔）于基质或基质组分中制成的软膏剂；混悬型软膏剂为药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂。
乳膏剂系指药物溶解或分散于乳液型基质中形成均匀的半固体外⽤制剂。
乳膏剂由于基质不同，可分为⽔包油型乳膏剂与油包⽔型乳膏剂。
糊剂系指⼤量的固体粉末（⼀般25%以上）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外⽤制剂。
可分为单相含⽔凝胶性糊剂和脂肪糊剂。
软膏剂、乳膏剂、糊剂在⽣产与贮藏期间均应符合下列规定。
⼀、软膏剂、乳膏剂、糊剂选⽤基质应根据各剂型的特点、药物的性质、制剂的疗效和产品的稳定性。
基质也可由不同类型基质混合组成。
软膏剂基质可分为油脂性基质和⽔溶性基质。
油脂性基质常⽤的有凡⼠林、⽯蜡、液状⽯蜡、硅油、蜂蜡、硬脂酸、⽺⽑脂等。
⽔溶性基质主要有聚⼄⼆醇；乳膏剂基质可分为⽔包油型乳化剂和油包⽔型乳化剂。
⽔包油型乳化剂有钠皂、三⼄醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（⼗⼆烷基硫酸钠）和聚⼭梨酯类等。
油包⽔型乳化剂有钙皂、⽺⽑脂、单⽢油酯、脂肪醇等。
［医学教育搜集整理］ ⼆、软膏剂、乳膏剂、糊剂基质应均匀、细腻，涂于⽪肤或黏膜上应⽆刺激性。
混悬型软膏剂中不溶性固体药物及糊剂的固体成分，均应预先⽤适宜的⽅法磨成细粉，确保粒度符合规定。
三、软膏剂、乳膏剂根据需要可加⼊保湿剂、防腐剂、增稠剂、抗氧剂及透⽪促进剂。
四、软膏剂、乳膏剂应具有适当的黏稠度，糊剂稠度⼀般较⼤。
但均应易涂布于⽪肤或黏膜上，不融化，黏稠度随季节变化应很⼩。
五、软膏剂、乳膏剂、糊剂应⽆酸败、异臭、变⾊、变硬，乳膏剂不得有油⽔分离及胀⽓现象。
六、除另有规定外，软膏剂、糊剂应遮光密闭贮存；乳膏剂应密封，置25℃以下贮存，不得冷冻。
【粒度】除另有规定外，混悬型软膏剂取适量的供试品，涂成薄层，薄层⾯积相当于盖玻⽚⾯积，共涂三⽚，照“粒度测定法”（附录ⅨE第⼀法）检查，均不得检出⼤于180µm的粒⼦。
《中药药剂学》第九章外用膏剂练习题及答案
《中药药剂学》第九章外用膏剂练习题及答案一、A型题1．关于外用膏剂叙述错误的是A．软膏剂多用于慢性皮肤病，对皮肤起保护、润滑作用B．软膏剂中的药物通过透皮吸收，也可产生全身治疗作用C．黑膏药可起保护、封闭和拔毒生肌等作用D．黑膏药只能起局部治疗作用E．橡胶膏剂不经预热可直接贴于皮肤，但药效维持时间短2．药物透皮吸收过程是指A．药物从基质中释放、穿透表皮、吸收入血液循环而产生全身作用B．药物从基质中释放、穿透皮肤进入皮下组织而产生全身作用C．药物进入真皮，起到局部治疗作用D．药物渗透表皮到达深部组织E．药物通过毛囊和皮脂腺到达体内3．透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是A．增加塑性B．产生微孔C．促进主药吸收D．增加主药的稳定性E．起分散作用4．用于透皮吸收的药物，应具有特殊的理化性质，其在水和油中的溶解度应大于A．0.1mg/mlB．5mg/mlC．1mg/mlD．3mg/mlE．20mg/ml5．下列哪种基质对皮肤角质层的水合作用较强有利于药物吸收A．水溶性基质B．油脂性基质C．水凝胶基质D．W/O型乳剂基质E．O/ W型乳剂基质6．下列中不影响透皮吸收的因素为A．药物浓度B．涂布面积C．涂布厚度D．皮肤条件E．基质性质7．关于药物透皮吸收的说法，正确的是A．病变的皮肤均能加快药物吸收B．男性皮肤的吸收能力强于女性C．一般认为药物在豚脂中吸收效果最好 D．表面活性剂形成的胶团能增加药物透皮吸收E．相对分子量小的药物吸收较快8．下列有关软膏剂基质的叙述，错误的是A．黏稠性强B．涂展性好C．能与药物的水溶液或油溶液相互混合D．利于药物的释放和吸收E．性质稳定与药物无配伍禁忌9．下列吸水性最好的软膏基质是A．石蜡B．植物油C．蜂蜡D．凡士林E．羊毛脂10．中药油膏常用下列哪组材料的熔合物为基质A．植物油与磷脂B．羊毛脂与凡士林C．凡士林与石蜡D．麻油与蜂蜡E．麻油与石蜡11．关于软膏剂中药物加入基质的方法叙述错误的是A．不溶性固体药物研成最细粉，与少量液态基质研成糊状加入B．脂溶性药物可用植物油或溶剂提取，去渣取油加入或回收溶剂后加入油脂性基质C．中草药可用油炸取，中药煎膏、流浸膏可浓缩到糖浆状，干浸膏可加少量溶剂研成糊状加入D．共熔成分可经研磨共熔后与冷至40℃左右的基质混匀E．挥发性药物或热敏性药物应待基质降温至70℃左右加入12．关于乳剂油、水两相混合的方法叙述错误的是A．分散相加到连续相中，适用于大体积分散相的乳剂系统B．连续相加到分散相中，适于多数乳剂系统，在混合过程中引起乳剂转型C．两相同时混合，适用于连续的或大批量的操作，需要一定的设备D．两相混合时一般需加热至相同温度（70~80℃）。
主管中药师-专业实践能力-讲义-中药药剂学--第九单元 外用膏剂
中药药剂学——第九单元外用膏剂一、概述1.外用膏剂的特点①药物＋基质→半固体、近似固体（专供外用）②多用于慢性病，保护、润滑、局部治疗③经皮给药系统可全身治疗2.外用膏剂的分类3.药物透皮吸收的途径4.影响药物透皮吸收的因素①皮肤条件应用部位、病变、温度、湿度、清洁程度。
②药物性质·油、水分配系数适宜，既有一定脂溶性又有一定水溶性；·宜选择分子质量较小、药理作用强药物。
③基质④其他：药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触时间。
5.基质对药物透皮吸收的影响①组成、类型和性质吸收：乳剂型＞吸水性（如凡士林+羊毛脂、硅酮、豚脂）＞烃类（仅释放快）②pH：弱酸性药物pKa＞基质pH＞弱碱性药物pKa 分子型↑③添加透皮促进剂：氮酮④增加皮肤的水合作用：油脂性基质封闭性强，有利于角质层水合，降低药物穿透阻力，透皮吸收效果好⑤药物浓度、用药面积、应用次数、应用时间等【例题】A1：关于外用膏剂药物透皮吸收的叙述，错误的是A.基质的组成与皮脂分泌物相似时，有利于某些药物的透皮吸收B.聚乙二醇基质软膏中的药物释放较快且较易透皮吸收C.油脂性基质可增加皮肤的水合作用而提高药物的渗透性D.基质的pH小于弱酸性药物的pKa时可增加药物的吸收E.基质的pH大于弱碱性药物的pKa时可增加药物的吸收『正确答案』B『答案解析』水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快，但对药物的穿透作用影响不大，制成的软膏较难透皮吸收。
A1：下列影响药物透皮吸收因素说法正确的是A.水溶性基质对皮肤的水合作用大有利于药物吸收B.解离型药物易渗透入皮肤，疗效好C.药物分子量大的易透皮吸收D.药物吸收在烃类基质中最好E.氮酮有较强的透皮促渗作用『正确答案』E『答案解析』A：油脂性基质封闭性强，有利于角质层水合，降低药物穿透阻力，透皮吸收效果好。
B：分子型的药物易透入皮肤，疗效好。
C：药物分子量小的易透皮吸收。
D：药物吸收在乳剂型基质中最好。
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旦
复
有
高级脂肪醇
所
权
十六醇：鲸蜡醇 熔程45～50℃
版
程
课 十八醇：硬脂醇 熔程56～60℃
品
精
学 弱W/O乳化剂，有一定吸水性
剂 在O/W型基质中作为油相，增加基质稳 学药 定性和粘稠度
大
27
旦
复
有
多元醇酯类 — 硬脂酸甘油酯
所
权
版 单、双硬脂酸甘油酯的混合物
程
课
弱W/O乳化剂
大 常使用弱W/O型乳化剂作稳定剂
21
旦
复
有
乳剂型基质常用乳化剂
所
权
版
程
皂类
• 一价皂 • 多价皂
脂肪醇硫 酸酯类
• 十二烷 基硫酸
课 高级脂肪 多元醇酯
醇
品 • 十六醇 精 • 十八醇
类
• 单硬脂 酸甘油
脂肪酸山 梨坦与聚 山梨酯
• Span类
聚氧乙烯 醚类
• 平平加O • 乳化剂
钠
学酯 剂
品
学精 与强O/W型乳化剂合用，增加基质稳定性
剂 产品细腻光滑
药
学
大
28
旦
复
有
所
权 版 脂肪酸山梨坦：Spans类，HLB值4.3～8.6，W/O乳化剂
程 聚山梨酯类：Tweens类，HLB值10.5～16.7，O/W乳化剂
课
品 非离子型表面活性剂，无毒，中性，刺激小
精 可单独使用，常混合使用调节适宜HLB值 学
学
大学药剂 不溶性固体药物
• 将药物研磨成细粉、最细粉或者极细粉 • 与少量基质研匀，再递加其余基质研匀 • 药物细粉加入熔融基质搅拌均匀
35
旦
复
有
软膏剂的质量评价
所
权
主药含量测定
版
程
课 物理性质的检测
熔程
品 黏度和稠度
酸碱度
外观形状
精
剂学稳定性
药 药物释放、穿透及吸收的测定
学 释放度检查法
体外试验法
大
37
旦
复
有
软膏剂的质量检查
所
权
药物释放度及吸收的测定方法
版
课程 - 释放度检查法——药厂控制内部质量标准时
品 可采用。表玻片法，渗析池法，圆盘法等
学精 - 体外试验法——离体皮肤法（较常用），凝
剂 胶扩散法，半透膜扩散法，微生物法等
学药 - 体内试验法
大
38
旦
复
有
软膏剂的质量检查
所
权
另外还应检查：
学药 液体油相常用于调整稠度：液状石蜡、植物油等
大 乳膏剂常用的乳化剂可以分为O/W型和W/O型。
20
旦
复
有
乳剂型基质特点
所
版权 —W/O型基质 比纯油脂型基质易涂展、油腻性小
—O/W型基质
程
课 易于涂展，油腻性小，易洗除
品 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤搔痒症
精 忌用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱等症，易反向吸收 学 释药和透皮吸收较快 药剂 需加防腐剂防止长菌 学 需加保湿剂防止失水变硬：甘油，丙二醇，山梨醇
特别适用于遇水不稳定的药物如抗生素
品 黏稠性与涂展性适宜，可单独用作软膏基质 精 油腻性大，吸水性差(5%)，不适用于急性而且有多量渗
学 出液的患处
剂 -加入15%羊毛脂，可增加吸水量至50%
药 -加入胆固醇或某些高级脂肪醇也可增加吸水性
学
大
旦
复
有
油脂性基质—烃类
所
权
石蜡
版
• 固态饱和烃混合物
• Tween
OP
类
药
学
大
旦22
复
油相
水相
有
硬脂酸
120g
所 三乙醇胺
4g
凡士林
10g
液状石蜡
60g
蜂蜡
35g
羊毛脂
50g
甘油
权 尼泊金乙酯 程版 蒸馏水加至 课
50g 1.5g 1000g
氢氧化钠 氢氧化钾 三乙醇胺
硬脂酸
品 钠皂 精胺皂 钾皂
一价皂
硼砂
学 皂化反应
学
剂 具有良好的释药性能
学药 易洗除，不污染衣服
大 ——无一基质符合要求，应根据基质性质具体分析
旦 6
复
有
油脂性基质
所
权
版
油脂性基质程
课
品
烃类
精 类脂类学
剂
油脂 类
二甲 硅油
药
学
大
旦7
复
有
概念辨析
所
权
油
版 甘油三酯；不饱和高级脂肪酸；常温液态；植物来源
脂肪
程 甘油三酯； 饱和高级脂肪酸；常温固态；动物来源
学药 不宜与酚羟基类药物配伍（生成络合物）
大
30
旦
复
有
软膏剂的制备
所
权
版
制备方法
熔合法课程
研和精品法
剂乳学化法
药
学
大
旦31
复
有
研和法
所
权
药物与部分基质
程版 或适宜液体
研磨
细腻糊状
递加其余基质 研匀
课
品 适用于通过研磨即可使基质与药物均匀混合，或
精 药物不宜受热的软膏剂制备
学 小量制备用软膏板、乳钵；大量生产可用滚筒研
乳膏剂
课 系指药物溶解或分散于乳剂型基质中形 品 成的均匀的半固体外用制剂。
眼膏剂
精
学
凝胶剂
剂
药
糊剂
学
大
旦 3
复
软膏剂组成
有 所
权
药物
版 溶解或混悬于基质 中程
软膏剂组成
课 软膏剂赋形剂和药
基质
品物载体，对药物释 精 放与吸收具有重要
学 影响
剂 学附药加剂 大
保湿剂、防腐剂、 抗氧剂、透皮促 进剂等
程
• 熔程50～65℃
课
• 调节基质稠度
品
精 • 不易单独析出，优于蜂蜡
液状石蜡
学
剂 • 液态饱和烃混合物
药 • 轻质和重质之分，常用轻质液状石蜡
学 • 调节基质稠度
大
旦
复
有
油脂性基质 ——类脂类
所
版权 天然蜡：高级脂肪酸与高级一元醇化合而成的酯及其混合物。
程 蜡中还含有少量游离高级脂肪酸、游离高级脂肪醇等成分。
品 上加热至65℃，搅拌至冷凝，即得。
精
学
剂
药
学
大
19
旦
复
有
乳剂型基质
所
权 版 乳膏剂(cream)：系指药物溶解或分散于乳剂型基质中形成
的均匀的半固体外用制剂。
程
课 水包油（O/W）型乳膏剂 （雪花膏）
品 油包水（W/O）型乳膏剂 （冷霜）
精
学 与乳剂区别？
剂 常用固体油相：硬脂酸、蜂蜡、固体石蜡、高级脂肪醇等
硼砂皂
• O/W型乳化剂 • HLB=15~18
剂
药 处方量10％～25％的硬脂酸与碱反应生成新生皂
学 剩余硬脂酸作为油相被乳化形成分散相，可增加基质稠度
大 无油腻感，水分蒸发后留有一层硬脂酸膜具有保护作用
23
旦
复
有
乳化法制备
所
权
版
程 80℃
课
品
精 学
混合、搅拌、冷却
剂 药
80℃
学
大
24
版 程
课 无皮肤刺激性，易涂展，不沾污衣物
品 精 优良的润滑剂，在乳膏中作润滑剂
剂学 常与其它油脂性基质合用制成防护性软膏
药 对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质
学
大
16
旦
复
有
复方苯甲酸软膏
所
处方 苯甲酸
120g
权 版 程
水杨酸
60g
课
液状石蜡 100g
品
石蜡
适量
精
羊毛脂
120g 1g
白凡士林
程 200g 蒸馏水加至
1000g
课
注解
品
精 十二烷基硫酸钠为阴离子型表面活性剂，优良O/W型乳
化剂，HLB值40
学
剂 十八醇既是油相，作为弱W/O型乳化剂，起辅助乳化剂
药 作用，增加基质稳定性和粘稠度
学 用量0.55-2%，适宜pH为6-7
大 水溶液呈中性，对皮肤刺激性较小
26
剂学 弱W/O乳化剂
药 O/W乳剂型基质中作稳定剂
大学 增加基质稠度
14
旦
复
有
油脂性基质 ——油脂类
所
权
版 来源于动、植物的高级脂肪酸甘油酯及其混
合物。
程 课
品 常加入抗氧剂和防腐剂
学精 氢化植物油，较稳定，主要调节基质稠度
剂
药
学
大
15
旦
复
有
二甲硅油 俗称硅油或硅酮
所
权
特点与应用：
100g
学
药剂 凡士林加至 1000g
学 羊毛脂，凡士林，石蜡 大 加热熔化，细布滤过，
温度至60℃以下
苯甲酸，水杨酸细粉 加液状石蜡研成糊状
搅拌至 冷凝
17
旦
复
熔和法制备
有
水溶性基质