盐酸莫西沙星片处方筛选及制备工艺的优化

释 放 完全 。
关键词： 盐 酸莫 西 沙 星 片 ； 用和抗菌活性的 ８ 一 甲氧基氟喹诺酮类抗 匀 ， 压片， 即得 。 菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌 ， 革兰阴性细菌 ， 厌氧菌， 根据溶出度测定结果可知， 该处方溶出较好， 在压片过程中颗粒流 生 较好 ， 故选 定此为最优 处方 。 抗酸菌和非典型微生物如支原体 ， 衣原体和军团菌有广谱抗菌活眭。 莫 动 『 最终制 备工艺 为 ： 称取 盐酸莫西 沙星和处 方量 的其他辅料 ， 分 别过 西沙星以广谱 ， 高效 ， 抗耐药 陛强 ， 副作用较小等优势， 得到广泛的临床 应用 很好的发展前景。 为此， 对盐酸莫西沙星片的处方进行了筛选 ８ ０目筛， 将盐酸莫西沙星 、 微晶纤维素和预胶化淀粉混匀 ， 用５ ％ 羟丙甲 纤维素制软材， 制粒， 在４ 烘箱中干燥 ２ ｈ ， 整粒， 加入交联羧甲基纤维 并 对制备 工艺进 行了优化 。 １仪器与材料 素钠 、 硬脂酸镁 ， 混合均匀， 压片， 配制含量为 １ ０ ％的薄膜包衣液 ， 进行 控制包 衣增重 ２ ％－ － ３ ％， 即得 。 Ｅ Ｖ Ｏ Ｌ Ｕ Ｌ Ｏ Ｎ ２ ２ ０ 型紫外 分光光 度计 （ Ｔ ｈ ｅ ｒ ｍ ｏ ｓ ｃ ｉ ｅ ｎ ｔ ｉ ｆ ｉ ｃ 公司） ， Ａ Ｇ 包衣 ， ２ ． ２优选处方 的实验 考察 １ ３ ５型电子天平（ 梅特勒 侨０ 多上海有限公司） ， Ｒ Ｃ ８ ０ ６ 型智能药物溶 出仪 （ 天大天发） ， Ｓ Ｈ １ ０ Ａ型水分测定仪 （ 上海越平科学仪器有限公 ２ ． ２ ． １ 脆碎度。 取盐酸莫西沙星片 ｌ ０ 片。 用吹风机吹去脱落的粉末 ， 置圆筒中， 转动 １ ０ ０ 次。 取出， 同法除去粉末 ， 精密称重。 测得 司） ， Ｚ Ｂ － １ Ｃ型崩解时限检查仪 （ 天津大学精密仪器厂） ， Ｃ Ｓ Ｄ 一 １ 型脆碎 精密称重 ， 度测定仪（ 天津市富兰斯电子科技有限公司） ， 单冲压片机（ 上海第一制 脆碎度为 ０ ． １ ２ ％。 一 ｛ ６ 一 辎鞲 聪憔晕 药机械 厂 ） ， Ｂ Ｇ Ｉ Ｏ 型包 衣机 鸡 诺凯 技术 开发有 限公 司） 。 ２ ． ２ ． ２崩解 时限 。取 盐酸莫西沙 星片 ６ 片， 依 法 启动崩解仪进 行检 ａ ｒ ｉ ｎ 左趵 右。 盐酸莫西沙星原料药（ 南京优科制药有限公司） ， 微晶纤维素（ 安徽 查 。测得崩 解时 限为 ３ ∞ ∞ 蛐 曲 ０ 山河药用辅料有限公司） ， 预胶化淀粉（ 安徽山河药用辅料有限公司） ， 交 ２ ２ Ｉ ３溶出度。 取盐酸莫西沙星片 ６ 片， 依法［ ３ ９ 定其溶出度。 测定 测定波 长 ２ ９ ３ ｎ ｍ， 溶 出介质为 ０ ． １ ｍ ｏ ｌ ／ Ｌ的盐 酸溶液 ， 介质体 积为 联羧甲基纤维素钠 徽山河药用辅料有限公司） ， 聚维酮 徽山河药用 条件为 ： 辅料有 限公司） ， 羟丙甲纤维素 徽山河药用辅料有限公司） ， 硬脂酸镁 ９ ０ ０ ｍ ｌ ， 转速为 ５ ０ ￣ ｍｉ ｎ ， 温度为 ３ ７ ％， 与盐酸莫西沙星市售片作比较， 结 。 陵 徽 山河药用辅料有限公 司） 等辅料 ， 均为药用级， 其余所用化学试剂 果 见图 １ 均为分 析纯 。 ２方法与缩果 ２ ． １处 方 的筛 选和优化 根 据文 献和预 实验确 定基 本辅料用 量哪 处 方一 如下 ： 片 芯 中盐 酸 莫西沙星占 ６ ６ ． ７ ％， 微晶纤维素占 ３ ０ ０ ／ ｏ ， 交联羧甲基纤维素钠占 Ｚ ５ ％， 硬脂酸镁占Ｑ ８ ％。制备工艺： 称取盐酸莫西沙星和处方量的其他辅料 ， 分别过 ８ Ｏ目筛 ，将盐酸莫西沙星和微晶纤维素混匀 ，用水制软材， 制 粒， 在４ ０ ｑ Ｃ 烘箱中干燥 ２ ｈ ， 整粒 ， 加入交联羧甲基纤维素钠、 硬脂酸镁， 混 合均 匀 ， 压片， 即得 。 ０ １ ０ ２ ０ ３ ０ ４ ０ ５ ０ ６ ０ ７０ 根据溶出度测定结果可知， 该处方的溶出度较好， 主药可以完全释 时间（ ａ ｒ ｉ ｎ ） Ｆ ｉ ｇ ． １ Ｄ ｉ ｓ ｓ ｏ ｌ ｕ ｔ ｉ ｏ ｎ ｃ ｕ ｒ ｖ ｅ ｏ ｆ ｍｏ ｘ ｉ ｌ ｆ ｏ ｘ ａ ｃ ｉ ｎ ｈ ｙ ｄ ｒ ｏ ｃ ｈ ｌ ｏ ｒ ｉ ｄ ｅ ｔ ａ ｂ ｌ ｅ ｔ ｓ 放， 但是在前两个点的释放与市售相比过陕， 试着把以水制粒改为以粘 图１ ０ ． １ ｍ ｏ ｌ ／ Ｌ盐酸 中莫西 沙 星的 溶 出 曲线 合剂制粒。 ３讨 论 优 化 后的处方如下 ：片芯 中盐 酸莫 西沙 星 占 ６ ５ ％，微 晶纤维素 占 ３ ． １由于盐 酸莫西沙 星在 Ｏ ． １ ｍ ｏ ｌ ／ Ｌ 盐酸溶液 中的溶解度最好 ， 随着 ３ ０ ％， 交联羧甲基纤维素钠占 ２ ． ５ ％， 硬脂酸镁 占ｎ ８ ％， 选用的粘合剂包 括乙醇（ 处方－ － ） 、 １ ％ 淀粉浆 （ ０ 处方三 ） 、 ５ ％羟丙甲纤维素（ 处方四） 、 ５ ％ ｐ Ｈ的增加 ， 莫西沙星的溶解度降低， 故选择 ０ ． １ ｍ ｏ ｌ ／ Ｌ 盐酸溶液作为溶出 聚维酮 Ｋ ３ ０ （ 处方五 ） 等， 均在湿法制粒的过程中加入适量 。 制备工艺： 称 介质 。 取盐酸莫西沙星和处方量的其他辅料 ， 分别过 ８ Ｏ目筛， 将盐酸莫西沙 ３ ． ２原料药盐酸莫西沙星和 ＭＣ Ｃ等辅料易ｑ Ａ ， ￣ ｋ ， 整粒前需要在适 星和微晶纤维素混匀 ， 用粘合剂制软材， 制粒 ， 在４ 烘箱中干燥 ２ ｈ ， 整 宜的温度 下进行充分 的干燥 。 ３ ＿ ３本处方采用湿法制粒的制备工艺， 其颗粒、 片剂含量均匀度符 粒， 加入交联羧甲基纤维素钠、 硬脂酸镁 ， 混合均匀 ， 压片， 即得。 根据溶出度测定结果可知 ，改用粘合剂制粒后第—个点的释放与 合要求 。湿 法制粒压 片外形美观 、 流动性 好 、 耐磨 『 生 较强 、 压 缩成形性 在医药工业 中广泛应用 。 市售的相似因子提高 ， 处方四的相似因子是最优， 但是粘合剂的使用又 好 ， 参考 文献 带来粘冲问题和硬度增大的问题， 试着增加预胶化淀粉， 起到润滑作用 和稀 释剂作 用 ， 增 加硬脂 酸镁 的用 量 ， 起 到润滑作 用 。优 化后 的处方 六 ［ １ ｊ 孟静娟 ． 新抗 生素莫 西 沙星 国 内外研 究应 用最新 进展 【 Ｊ Ｊ ． 微 生物 学杂 如下 ： 片 芯 中盐 酸莫 西沙 星 占 ６ ５ ％， 微 晶纤维 素 占 ２ ０ ％， 预 胶化 淀粉 占 志， ２ ０ ０ ７ ， ２ ７ （ ５ ） ： ９ ８ － １ ０ １ ． １ ０ ％， 交联 羧 甲基 纤维素 钠 占 ｚ ５ ％， 硬脂 酸镁 占 １ ６ ， ５ ％羟丙 甲纤维 素 【 ２ Ｊ 罗明生 ， 高文 惠． 药用辅 料 大全【 ｆ 川 ． 四川： 科 学技 术 出版社 ， １ ９ ９ ３ ． ７ ３ ． ３ ］ 中国药典． ２ ０ １ ０年版『 ｓ １ ． ２ ０ １ ０ ． ： １ ￣录 ＸＡ ～ ＸＣ ． 适量。称取盐酸莫西沙星和处方量的其他辅料 ， 分别过 ８ ０目筛， 将盐酸 ［ 莫西沙星 、 微晶纤维素和预胶化淀粉混匀 ， 用粘合剂制软材 ， 制粒 ， 在 ４ ０ ￣ Ｃ 烘箱中干燥 ２ ｈ ， 整粒， 加入交联羧甲基纤维素钠 、 硬脂酸镁 ， 混合均 综上所述 ， 结构刚性化设计能够提高一阶谐振频率以及 响应峰 值下降 ， 对于器件处抗振加 固能够起到一定作用。但在宽带 随机振 动 中， 其它频 段响应却 因为结构动态特性变化而升高 ， 因此整体效 果 并不 明显 。而采 用 阻 尼结 构 抗 振 加 固措 施 ， 器件 处 均 方根 加 速 度 下降明显 ， 其对功率谱密度峰值也起到了抑 制作用 ， 尤其是对高频 部分作用非常明显 。 因此阻尼减振方案可以作为更为有效的抗振加 固措施 ， 提 高 电子设 备 中元 器件 及 其 组件 的抗 振 性 能 。
科 技 创 新
２ ０ ｌ ４ 年 第１ ３ 期Ｉ 科技创新与应用
盐酸莫西沙星片处 方筛选及制备工艺 的优化
高 宏伟
（ 哈药集 团三精 制药诺捷有 限责任公 司， 黑龙 江 绥化 １ ５ ２ ０ １ ５ ）
摘 要： 目的 ： 筛选 盐酸 莫 西 沙 星 片的 处 方。 方法： 将 交联羧 甲基 纤 维素 钠 、 微 晶 纤微 素按 一 定 比例 混 合 ， 作 为片 剂基 本 处 方 ， 以片 剂 的 外观 、 崩解时限、 体 外溶 出度 为指 标进 行 处 方 筛选 。 结果 ： 所 筛选处 方 压制 片剂 外观 光 洁 ， 在３ ｍ ｉ ｎ内完全 崩解 ， 药物 溶 出快 ，