第九章栓剂
栓剂(药物制剂课件)
栓剂的作用 局部治疗和全身治疗：
• 局部治疗：肛门、阴道等部位，起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等作用 。
• 全身治疗：直肠给药，可以避免肝首过作用和不受胃肠道的影响，而且， 适合于对于口服片剂、胶囊、散剂有困难的患者用药。
• 平时用得比较多的是起局部作用的栓剂。
栓剂的质量要求
• 药物与基质应混和均匀，栓剂外形应完整光滑； • 塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐
肛门栓作用过程
释放 扩散 吸收(全身)
药物从基质中释放出来
药物扩散、溶解入直肠分泌液
通过血管、淋巴管进入体循环产生 全身作用或局部作用
肛门栓药物吸收过程
栓剂给药后，药物在直肠吸收主要有两条途径：
1.药物 大循环
直肠粘膜
直肠上静脉
门静脉（距肛门6cm）
肝脏
2.药物 脉
直肠粘膜 下腔大静脉
直肠中、下静脉；肛门静脉（距肛门2cm）；髂内静 大循环
栓剂的基质——油脂性基质
1.可可豆脂： •可可豆脂是梧桐科植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪。 •为白色或淡黄色、脆性蜡状固体。 •有 α 、 β 、 β ` 、 γ 四 种 晶 型 ， 其 中 以 β 型 最 稳 定 ， 熔 点 为 3 0 - 3 5 ℃ ， 加 热 至 2 5 ℃ 即 开 始 软化，在体温下能迅速熔化； •通 常 应 缓 缓 升 温 加 热 待 熔 化 至 2 / 3 时 ， 停 止 加 热 ， 让 余 热 使 其 全 部 熔 化
2．冷压法 •将药物与基质的锉末置于冷却的容器内混合均匀，然后装入制栓模型机内压 成一定形状的栓剂。 •主要用于油脂性基质栓剂。 •特点： •冷压法避免了加热对主药或基质稳定性的影响， 不溶性药物也不会在基质中沉降； •需要特殊设备。
栓剂(新20110819)
栓剂知识目标●掌握栓剂的概念、种类及质量要求●掌握栓剂的作用特点●理解栓剂制备及处方分析●了解栓剂的质量评价能力目标●能制备栓剂，能解释栓剂中药物的吸收途径学习重点●掌握栓剂的概念和特点及制备方法。
栓剂第一节 栓剂的组成栓剂的分类： • 按腔道分—→ 肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 • 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形、尿道栓• 按范围分 —→ 局部作用、全身作用• 按剂型分 —→ 普通栓、中空栓、双层栓一、栓剂的作用特点释放——→药物从基质中释放出来↓扩散——→药物扩散、溶解入直肠分泌液↓吸收——→通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或1.局部作用 常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用2.全身作用 主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用直肠吸收途径：门肝系统药物经上直肠静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；栓剂塞入距肛门6cm处。
非门肝系统药物经中、下直肠静脉肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处淋巴系统药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收3.全身作用栓剂与口服制剂比较：◆不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活◆胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应)◆减少药物的首过消除作用及对肝毒性◆对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿给药方便◆对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径◆缺点：传统观念不用、成本高4.影响吸收的因素：⏹生理因素 1.吸收位置（2cm）2.pH（7.4）3.粪便4.保留时间⏹药物的理化性质 1.溶解度（分泌液少）2.粒径(非溶解性药物)3.脂溶性与解离度（吸收过程）⏹基质（释放） 1.油脂性基质：Ko/w小，（释放快）2.水溶性基质：Ko/w大，（释放快）3.加入表面活性剂。
5.栓剂的质量要求：☐外形完整光滑，无刺激性☐有适宜的硬度、韧性☐塞入腔道后，应能溶化、软化、融化二、栓剂的基质1.基质的要求（理想基质条件）室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定冷却时能充分收缩，易脱模无毒、无刺激性、稳定具有润湿和乳化的性质，水值较高。
第九章栓剂PPT课件
1.分类、作用特点与吸收 ①分类 ②作用特点 ③直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素 2. 栓剂的基质 ①基质的要求 ②基质的种类、代表品种及应用 3. 栓剂的质量要求与贮藏 ①栓剂质量检查项目与要求 ②贮藏
.
1
一、栓剂的分类 药物+基质 供腔道给药（固体） ➢直肠栓：鱼雷形、圆锥形、圆柱形 ➢阴道栓：鸭嘴形、球形、卵形 ➢尿道栓：棒状
2.不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前 取代天然油脂的理想栓剂基质
3.对直肠粘膜有刺激性，制成的栓剂夏天 不软化，不需冷藏，但易吸湿受潮变形
4.阴道栓基质，但不适用于鞣酸、重金属 盐等药物
.
12
答案：A
.
10
A.聚乙二醇 B.可可豆脂 C.半合成山苍子油脂 D.半合成椰子油脂 1.可作为栓剂亲水性基质的是 2.具有同质多晶性、过热易使其熔点Байду номын сангаас降
而不易成型的栓剂基质是
.
11
A聚乙二醇 B.可可豆脂 C.甘油明胶
D. 半合成脂肪酸甘油酯类 E.聚山梨酯
1.制备时应缓缓加热至总量2/3熔化时停止 加热，利用余热使其全部熔化
.
2
二、栓剂的作用特点 1.局部治疗 2.经腔道吸收，全身治疗； 3.药物不受胃肠道ph值或酶的破坏，可避
免药物对胃肠道的刺激； 4.大部分药物直肠吸收，避免首过作用的
的破坏； 5.适用于不能、不愿口服给药的患者。
.
3
三、直肠给药栓剂中药物的吸收途径
1.直肠上静脉 门静脉 肝脏 大循环 2.直肠下静脉+肛门静脉 髂内静脉（绕
类药物（与蛋白质有配伍禁忌）； 聚乙二醇类：不软化，无需冷藏，易吸
湿变形。
.
中药药剂学-栓剂
第15章栓剂教学目的与要求：（1）理解药物吸收的途径与影响吸收的因素；（2）掌握栓剂的制法；熟悉栓剂常用基质的种类；（3）掌握置换价的含义及其计算方法；（4）了解栓剂的质量要求。
第1节概述一、栓剂的含义栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂在常温下应是有适宜硬度和弹性的固体，放人腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
二、栓剂的特点栓剂在人体腔道中起到润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部治疗作用，亦可通过吸收入血发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管等全身治疗作用。
栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点：①药物在直肠吸收，药物不受胃肠道pH、酶的破坏或影响较小；②可避免药物对胃黏膜的刺激；③可减少肝脏首过效应；④适于不能口服或不愿口服给药的患者；④栓剂的使用不便是其缺点。
三、栓剂分类（一）按给药途径分类栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓等，其中最常用的是直肠栓和阴道栓。
1.直肠栓直肠栓的形状有鱼雷形、圆锥形、圆柱形等，每粒重量约2g，长约3～4cm，其中鱼雷形较多用，此种形状的栓剂塞人肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。
2.阴道栓阴道栓的形状有鸭嘴形、球形、卵形等，重约2～5g，直径1．5～2.5cm，其中以鸭嘴形较好，因为相同重量的栓剂，鸭嘴形表面积最大。
尿道栓一般为棒形。
各种栓剂外形如下图所示。
图15-1各种栓剂的外形图（二）按制备工艺和释药特点分类按特殊制备工艺可制成双层栓、中空栓或其他缓释栓、控释栓等。
1.双层栓常用的双层栓有两种：一种为内外两层含不同药物的栓剂，另一种为上下两层，分别使用水溶性基质或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化或熔化，使药物具有不同的释放速度；或上半部分制成空白基质，减少药物吸收入血程度，提高药物的生物利用度。
2.中空栓中空栓中药物的释放不依赖基质的性质，可达到快速释药的特点，中空部分可填充固体或液体药物。
9第九章栓剂
5、刺激性试验 对粘膜刺激性检查，一般用动物实验。
水溶性基质
(1)甘油明胶(gelatin glycerin) 系将明胶、甘油、水按一定的比例在水浴上加热融和， 蒸去大部分水，放冷后经凝固而制得。 具有较好的弹性，不易折断，且在体温下不融化，但能 软化并缓慢溶于分泌液中缓慢释药等特点。 通常用量为明胶与甘油约等量，水分含量在10%以下。 本品多用于阴道栓剂基质。 凡与蛋白质能产生配伍变化的药物，如鞣酸、重金属盐 等均不能用甘油明胶作基质。
95%乙醇五份混合所得； (2)水溶性或亲水性基质的栓剂：用油性润滑剂，
如液体石蜡、植物油等。
冷压法：制栓机制备。将药物与基质粉末置于 冷容器内混合均匀，然后置于模型中挤压定形
热熔法：应用广泛
油脂性基质可采用任何一种方法 水溶性基质采用热熔法
栓剂制备方法
热熔法
栓剂的制备
化胶
注模
栓剂的制备
成型
拆模
栓剂的制备
成品
热熔法的制备流程
一、选择基质种类、计算基质用量 二、加热熔化 三、 混 匀 四、涂膜与注模 五、冷却 六、刮平 七、启模 八、质量检查
置换价
药物的重量与同体积基质重量的比值 称为该药物对基质的置换价 （displacement value，DV）
5、着色剂
6、抗氧剂 如叔丁基羟茴香醚(HBA)、叔丁基对甲酚(BHT)、没食
子酸酯类。
7、防腐剂 如对羟基苯甲酸酯类。
三、 栓剂的制备及处方举例
（一）制备方法 （二）包装材料和储藏 （三）处方举例 （四）质量评价
制备方法
(1)冷压法(cold compression method) (2)热熔法(fusion method) 模孔内涂润滑剂： (1)脂肪性基质的栓剂：用软肥皂、甘油各一份与
栓剂(药物制剂技术课件)
8
水溶性基质--甘油明胶
用水、明胶、甘油组成按一定的比例（1:2:7）在 水浴上加热溶和，蒸去大部分水，放冷后凝固而 成.
优点: 弹性较强，不易折断，且在体温下不融化，但能
软化并缓慢地溶于分泌液中,故药效缓慢,持久. 其溶解速度与明胶、甘油及水三者用量有关，甘
油与水的含量越高则越容易溶解、且甘油能防止 栓剂干燥变硬.
31
基质用量的确定--置换价
举例：吲哚美辛栓 处方： 吲哚美辛 1g 半合成脂肪酸甘油酯 适量 共制10枚 问：需加多少克基质？
32
置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值。
1)空白栓制备-->称量，得G 2)含药栓制备-->称量，得M
W (M-W)
G
M
DV
W
G (M W )
X (G Y ) n DV
14
保妇康栓
【注解】 ①莪术油，含有20多种化学成分。 ②本品应密闭、避光、在30℃以下保存。
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保妇康栓
【作用与用途】
行气破瘀，生机、止痛。用于霉菌阴道炎，老年性阴 道炎和宫颈糜烂。
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甘油栓
【处方】甘油
16 g
硬脂酸钠 2.0g
纯化水 2.0g
制成1000 粒
（主药） （脂肪性基质） （溶剂）
10
水溶性基质--聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类
商品代号为“S-40”，商品名Myrj52，为水溶性 基质.
呈白色至徽黄色，无臭或稍具脂肪臭味的蜡状固 体，熔点为39～45℃；酸值≤2，皂化值25～35. 可溶于水、乙醇、丙醇等，不溶于液体石蜡.
11
3、附加剂
(1)硬化剂 (2)增稠剂 (3)乳化剂 (4)吸收促进剂：氮酮 (5)着色剂 (6)抗氧剂 (7)防腐剂
药剂学第09章 散剂、胶囊剂和丸剂
22
二、硬胶囊剂的制备
3 封口 填充物料后套合胶囊帽：
锁口：密封性好 平口：需封口
封口材料：
明胶20%+水40%+乙醇40% PVP2.5%+聚乙烯聚丙二醇共聚物0.1%+乙醇97.4%
23
三、软胶囊剂的制备
1 囊壁组成
软胶囊的性质：可塑性强、弹性大 组成比例：明胶:增塑剂:水=1:0.4-0.6:1 其它：防腐剂、遮光剂、色素等
第九章
散剂、胶囊剂和丸剂
赵
峡
中国海洋大学医药学院
1
第一节
一、固体制剂的吸收过程
1 固体制剂的一般吸收过程
概述
限速过程
固体制剂→崩解(分散、熔化)→溶出→生物膜吸收→体循环
↓ 散剂 ↓ 栓剂 ↓ 胃肠道上皮细胞
↑
2
一、固体制剂的吸收过程
2 固体制剂吸收的两个阶段
以剂型因素为主的药物从制剂中的释放过程 以生理因素为主的药物通过的生物膜吸收过程
制备：将麝香草酚、薄荷、樟脑研磨成低共熔物，并与 薄荷油混合→其它成分粉碎为100-120目细粉→置V形混 合筒中→将油状低共熔物喷雾→混匀→过筛即得。 作用：吸湿、止痒、收敛，用于汗疹、痱子等。
16
第三节
一、含义与特点
胶囊剂
含义 Capsules：将药物盛装于空心硬质胶囊或密封于弹性软 质胶囊中制成的固体制剂。 1
14
三、散剂的质量检查
① 药物含量检查 ② 均匀度检查：无花纹、色斑 ③ 水分检查： ≯9.0% ④ 装量差异检查：0.3-1.5g，±7.5%
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四、散剂实例
痱子粉：
滑石粉 升华硫 水杨酸 氧化锌 硼酸 67.7% 4.0% 1.4% 6.0% 8.5% 麝香草酚 薄荷 薄荷油 樟脑 淀粉 0.6% 0.6% 0.6% 0.6% 10%
基质的选择
应根据主药的药理，考虑用药目的，确定局部 还是全身
1. 基质的分类： 油脂性基质
•
可可豆脂：来源于可可树种
仁，是固体脂肪
型最稳定，熔点为34℃
•
半合成脂肪酸甘油酯
椰子或棕榈椰子等天然植物油水解、分馏所
得 C12~C18 游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油酯
化而得的三酯、二酯、一酯的混合物。 半合成椰油酯 、半合成棕榈酸酯、半合成山 苍子油脂
•
全合成脂肪酸甘油酯
硬脂酸丙二醇酯
• •
•
•
水溶性基质 甘油明胶：多用作阴道栓 PEG：体温不熔化，但可缓缓溶于体液中而释放 药物。 聚氧乙烯 (40) 单硬脂酸酯类 (polyoxyl 40 stearate) ： 商品名Myri52，商品代号 S-40，可与 PEG混合使 用，可制得崩解、释放性能较好的稳定性栓剂 泊洛沙姆(poloxamer 188)：商品名pluronic F68，促 进药物吸收并起到缓释与延效的作用
3. 基质的选择：
局部作用的栓剂：
局部起作用，应 减少吸收， 选择融化、或溶
解、释药速度慢，使药物不被吸收的基质。
腔道中的液体量有限，水溶性基质溶解速度
受限，释放药物缓慢， 利于发挥局部药效。
局部作用时间在0.5~4h。
全身作用
要求迅速释放药物，特别是解热镇痛药物宜
迅速释放、吸收。
根据药物的性质选择与药物溶解性相反的基
W：栓剂的平均含药重量
W DV G (M W )
X：含药栓所需基质的重量
n：拟制备栓剂枚数。
W X (G )n DV
五、 质量检查
一般质量要求：
• 药物与基质应混合均匀；外形光滑完整；应有适
第九章 栓剂
二、栓剂的包装与贮存
1.栓剂的包装 2. 栓剂的贮存
蜡纸或锡纸包裹小纸盒或塑料 盒内
要求每个栓剂都要包裹，不得 外露；栓剂之间要有间隔，不
得互相接触。
一般栓剂应贮存于30℃以下，油脂性基质栓剂应格外注 意避热，最好在（＋2℃∽-2℃）保存。甘油明胶类水溶 性基质栓剂，应密闭、低温贮存。
第四节、栓剂的质量评价
• 体外溶出速度试验 • 体内吸收试验 家兔
4.稳定性实验
• 25℃± 3℃；4℃
刺激性实验 • 黏膜刺激检查，一般用动物，家兔眼粘膜。
栓剂的作用特点
释放 扩散 吸收
药物从基质中释放出来
药物扩散、溶解入直肠分泌液
通过血管、淋巴管进入体循环 产生全身作用或局部作用
1.局部作用
只在腔道起作用，少吸收，选熔化或溶解慢的基质，
➢ 冷压法 ➢ 热熔法
主要用于油脂性基质栓剂。 冷压法避免了加热对主药 或基质稳定性的影响，不 溶性药物也不会在基质中 沉降。
卧式制栓机
应用最广泛
➢ 简易栓模法
全自动旋转式制栓机 注意事项： 1.基质需事先算好用量 2.加热时温度不能过高 3.注模时需迅速 4.一般需涂润滑剂
– 脂肪性基质—两者均可
• 国外则在公元16世纪始有记载，当时仅以 发挥局部疗效为目的。1852年发现可可豆 脂做栓剂基质的特点后，欧洲开始研究以 直肠为给药途径的栓剂，并得到普遍使用。
3质量要求 ➢ 外形完整光滑，无刺激性 ➢ 有适宜的硬度和韧性 ➢ 塞入腔道后，体温下应能溶解、软化或熔融
四栓剂的特点
• 1.可降低药物在胃肠道的降解。 • 不会被胃肠道酶和ph破坏。 • 2.可改变对胃肠道有刺激性药物的给药方式 • • 3.可发挥全身治疗作用 • 直接进入血液 • 4.可发挥局部治疗作用 • 5.更适于某些特殊人群的用药。 • 不适合口服。 • 缺点：成本高，生产效率低。
第9章栓剂
一、脂肪性基质
（一）可可豆脂：
•操作时如加热至３６℃迅速冷至凝点（１５℃） 以下，则得到的可可豆脂熔点仅为２４℃，原 因是生成了不稳定晶型，而使熔点降低，以致 难于成型和包装。
•应缓缓升温加热待熔化至２／３时，停止加热， 让余热使其全部熔化，以避免生成α、γ型， 也可在熔化凝固时，将温度控制在２８－３２ ℃几小时或几天，使不稳定晶型转变成稳定性。
一、脂肪性基质
（二）半合成脂肪酸酯：
１．混合脂肪酸甘油酯：月桂酸、硬脂酸与 甘油酯化而成的脂肪酸甘油酯混合物。性质较 稳定，我国应用较多。白色或类白色蜡状固体
３４型：mp：３３～３５℃ ３６型：（应用最多）mp：３５～３７℃ ３８型：mp：３７～３９℃ ４０型：mp：３９～４１℃
一、脂肪性基质
（二）半合成脂肪酸酯：
以适量羊毛脂吸收 • 不溶性-研细过六号筛（100目）
第三节 栓剂的生产工艺及设备
（2）热熔法流程： • 基质水浴熔化加药物混匀注模
冷却成型刮平脱模包装
• ★水性润滑剂：肥皂：甘油：95%乙醇
（1：1：5） 油性润滑剂：液状石蜡
第三节 栓剂的生产工艺及设备
热熔法举例：
• 吡罗昔康栓
处方 吡罗昔康 10g
部融化、软化或触压时无硬心； • 水溶性栓剂3粒在60分钟内全部溶解。
第五节 包装与贮存（自学）
包装 • 单独包装，互不接触 • 包装材料：无毒塑料 贮存 • 密闭低温，30℃ ，最好置冰箱。
本章要求Байду номын сангаас
• 掌握栓剂中药物的吸收途径及全身治疗 用栓剂的作用特点；
中药制剂之栓剂
（1）栓剂的定义、种类及规格栓剂亦称坐药或塞药，是由药物和基质混合制成，专供纳入肛门、阴道等腔道的一种固体剂型，其形状与重量因施用于不同的腔道而异。
栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温时能迅速软化熔融或溶解，并易与分泌液混合，逐渐释放药效而产生局部或全身作用。
栓剂为古老剂型之一，在公元前1550年的埃及《伊伯氏纸草本》中即有记载。
中国使用栓剂也有悠久的历史，《史记·仓公列传》有类似栓剂的早期记载，后汉张仲景的《伤寒论》中载有蜜煎导方，就是用于通便的肛门栓；晋葛洪的《肘后备急方》中有用半夏和水为丸纳入鼻中的鼻用栓剂和用巴豆鹅脂制成的耳用栓剂等；其他如《千金方》、《证治准绳》等亦载有类似栓剂的制备与应用。
栓剂应用的历史已很悠久，但都认为是局部用药起局部作用的。
随着医药事业的发展。
逐渐发现栓剂不仅能起局部作用，而且还可以通过直肠等吸收起全身作用，以治疗各种疾病。
由于新基质的不断出现和使用机械大量生产，以及应用新型的单个密封包装技术等，近几十年来国内外栓剂生产的品种和数量显著增加，中药栓剂不断涌现，有关栓剂的研究报道也日益增多，这种剂型又重新被重视起来了。
栓剂的种类按其作用可分为两种。
一种是在腔道起局部作用的，如起滑润、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻等作用，例如甘油栓、蛇黄栓、紫珠草栓及苯佐卡因栓等。
另一种是主药由腔道吸收至血液起全身作用，如起镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌等作用，例如吗啡栓、苯巴比妥钠栓及氨哮素栓等。
所以栓剂给药除治疗局部疾病外，也是起全身作用的重要途径之一。
栓剂按其应用部位可分肛门栓与阴道栓两种，其形状和大小也各不相同。
肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等，此形状的栓剂塞入肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。
阴道栓，亦称阴道弹剂，其形状有球形、卵形、鸭嘴形等。
其中以鸭嘴形较好，因相同重量的栓剂，鸭嘴形的表面积较大。
以上所述栓剂的重量均按可可豆油（或香果脂）为基质制成而言，若基质比重不同，栓剂重量亦不同。
栓剂PPT精品课程课件讲义
有弹性、不易折断，且在体温下不熔化，但塞入腔道
后能软化并缓慢地溶于分泌液中，使药效缓和而持久。 通常以水:明胶:甘油=10:20:70为宜。
2．聚乙二醇类（PEG）分子量为200、400及600者为无色 透明液体； 1000 者为软蜡状，熔点为 38℃ － 40℃ ； 4000以上者为固体，4000者熔点为40℃－48℃，6000 者为49℃。本品对直肠粘膜有刺激作用，为避免其刺 激性，可加入约20％的水，或在塞入腔道前先用水润 湿，亦可在栓剂表面涂一层鲸蜡醇或硬脂醇薄膜。本 品吸湿性较强，受潮容易变形。 • 聚乙二醇基质不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、 水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类 配伍。水杨酸能使聚乙二醇软化，乙酰水杨酸能与聚 乙二醇生成复合物，巴比妥钠等许多药物可从聚乙二 醇中析出结晶。
2．半合成脂肪酸甘油酯
系由天然植物油经水解、分馏所 得C12－ C18游离脂肪酸，部分氢化后再与甘油酯化而得的甘油三 酯、二酯、一酯的混合物。
1）椰油酯 系由椰油加硬脂酸再与甘油酯化而成。本品为白色块状物， 具有油脂臭，不溶于水，熔点35.7℃－37.9℃，凝固点30.6℃ － 32.6 ℃。
2）山苍子油酯 亦称为混合脂肪酸酯，是由山苍子油水解、分离得月 桂酸再加硬脂酸与甘油经酯化而得，为三酯、二酯、一酯的混合 物，三种酯混合的比例不同，成品的熔点也不同，规格有 34 型 （ 33℃ － 35℃ ）、 36 型（ 35 ℃ － 37℃ ）、 38 型（ 37 ℃ － 39 ℃ ）、40 型（39℃－41℃）等，其中36 型、38型最常用。本品 为黄色或乳白色块状物，具有油脂臭，几乎不溶于水或乙醇。 3）棕榈酸酯 系由棕榈酸油加硬脂酸与甘油酯化而成，酸价和碘价低， 为较好的半合成脂肪酸酯。
栓剂名词解释医学
栓剂名词解释医学
栓剂是一种药物剂型，适用于直肠和阴道给药。
其特点是药物以软膏或凝胶的形式注入到体腔内，通过黏附于粘膜上的固体基质，使药物局部滞留、缓慢释放，增加了药物的接触时间和吸收效果。
栓剂的用途主要有两个方面，一方面用于局部治疗，在直肠和阴道黏膜上释放药物，对炎症、溃疡、瘘管等局部病变起到治疗作用；另一方面，通过这种途径，药物可以绕过肠道和肝脏的首过效应，直接进入血液循环，用于全身治疗，如治疗癌症、血液疾病等。
栓剂一般通过直肠给药(直接将栓剂
插入肛门)或阴道给药(塞入阴道)的方式使用，能够达到药物在局部黏膜上较长时间的停留，提高药物的局部疗效。
第九节 栓剂
牛刀小试
答案:B
牛刀小试
答案
牛刀小试
答案ABCDE
牛刀小试:
答案:ACE
小结
1、分类、作用特点与吸收 （1）分类 （2）作用特点 （3）直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素 2、栓剂的基质
（1）基质的要求
（2）基质的种类、代表品中种及应用 3、栓剂的质量要求与贮存
（1)栓剂质量检查项目与要求
（3）基质因素：水溶性药物分散在油脂性基质中，药物能较快释放 或分散至分泌液中，故吸收较快。脂溶性药物分散于油脂性基质，药 物须由油相转入水性分泌液中方能被吸收，吸收速度与药物的油水分 配系数有关。表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌液 中转移，有助于药物的释放。但表面活性剂的浓度不宜过高，以免在 分泌液中形成胶束而使吸收下降。
2.水溶性基质
（1 ）甘油明胶：常用作阴道栓剂基质，但不适用于鞣酸 与蛋白质有配伍禁忌的药物。 （2）聚乙二醇类：聚乙二醇 1000、4000、6000，以两种 或两种以上的聚乙二醇加热熔融可制得理想硬度和释药速 度的栓剂基质。本类基质在体温条件下不熔化，能缓缓溶 于直肠液中。 该类基质尚有聚氧乙烯（40）单硬脂酸脂、聚山梨酯61等。
（一）栓剂的质量要求
融变时限除另有规定外，脂肪性基质的栓剂应在30分钟内全部融化、 软化或触压时无硬芯；水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。
（二）栓剂的贮藏
除另有规定外，栓剂应在30℃以下密闭贮存和运输，防止因受热、受 潮而变形、发霉、变质。生物制品应在2℃～8℃贮存和运输。
牛刀小试
答案:C
2.影响直肠给药栓剂中药物吸收的因素
（1）生理因素：栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收，当栓剂塞入 距肛门口2cm处时，其给药量的50%～70%可不经过门肝系统。 直肠有粪便存在、腹泻及组织脱水等均能影响药物从直肠部位的吸收。 直肠液的pH约为7.4，且无缓冲能力，对弱酸弱碱性药物的吸收都有 影响。 （2）药物因素
中药药剂学课件：栓剂
由樟科植物香果樹的成熟種仁得到的固體脂肪。或壓榨提取香果樹成熟種子的 油脂再經氫化精製而成 可溶於極性有機溶劑，在水中不溶，與烏桕脂配合使用可克服易於軟化的缺點。
2.半合成脂肪酸甘油酯類
系由天然植物油(如椰子油或棕櫚油等)水解、分餾所得游離脂肪酸， 經部分氫化再與甘油酯化而得，性質穩定，成形性能好，具有保濕性 和適宜的熔點，不易酸敗
第三節、栓劑的製備
藥物
基質→熔融──混合
栓模→潔淨、潤滑→灌模→冷凝→刮平→啟 模→質檢→包裝
一、栓模準備
1.栓模選擇與清洗乾燥
根據用藥途徑製備工藝特點選擇合適的模型，並清洗 乾燥 陰道栓一般選擇鴨嘴形栓模，肛門栓一般選擇魚雷形 等
2.潤滑劑的選用
脂肪性基質的栓塞，常用軟肥皂、甘油各1份與90%乙 醇5份混合製成的潤滑劑 水溶性或親水性基質的栓劑，則用油類潤滑劑，如液 狀石蠟或植物油
微生物限度 按《中國藥典》附錄XIIIC微生物限度檢查 法檢查，應符合規定。 必要時還可檢查熔點範圍、變形試驗、刺激性試驗、 穩定性試驗、藥物的溶出速度與吸收試驗等專案
二、包裝
單獨包裝，互不接觸 包裝材料：無毒塑膠
三、貯存
密閉低溫30℃ ，最好置冰箱
復習思考題
１、栓劑可分為哪幾種？其作用有哪些特點？ ２、栓劑的基質有哪些要求？常用種類有哪些？ ３、熱熔法制備栓劑的工藝過程如何？藥物與
（3）半合成棕櫚油酯：由棕櫚油用堿處理後形成的皂化物經酸化得棕 櫚油酸，再加入不同比例硬脂酸與甘油經酯化而得的油脂 為乳白色固體，抗熱能力強，酸值和碘值低，刺激性小，化學性質穩 定，對直腸和陰道黏膜均無不良影響。
（二）水溶性與親水性基質
1．甘油明膠 系用等量明膠、甘油與水按一定的比例在水溶上加熱融合，蒸去大部分水後放冷凝固而 制得。 本品彈性很好，在體溫下不融化，但能軟化並緩慢地溶於分泌液中，本品多用作陰道栓 劑基質 明膠是膠原的水解產物，凡與蛋白質能產生配伍變化的藥物如鞣酸、重金屬鹽等均不能 用甘油明膠作基質。
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二、栓剂的作用特点 1.局部治疗 2.经腔道吸收，全身治疗； 3.药物不受胃肠道ph值或酶的破坏，可避 免药物对胃肠道的刺激； 4.大部分药物直肠吸收，避免首过作用的 的破坏； 5.适用于不能、不愿口服给药的患者。
三、直肠给药栓剂中药物的吸收途径 1.直肠上静脉 门静脉 肝脏 大循环 2.直肠下静脉+肛门静脉 髂内静脉（绕 过肝脏） 下腔大静脉 大循环 3.直肠淋巴系统
A：栓剂在距肛门2cm处给药后药物的吸收 途径为： A.药物 直肠上静脉 门静脉 大循环 B.药物 门静脉 肝脏 大循环 C.药物 门静脉 直肠下静脉和肛门静脉 下腔大静脉 大循环 D.药物 直肠下静脉和肛门静脉 肝脏 大循环 E.药物 直肠下静脉和肛门静脉 大部分药 物进入下腔大静脉 大循环
A：某水溶性药物制备栓剂，为使快速释药 打到全身治疗的作用，应选用下列哪种基 质： A.半合成棕榈油脂 B.甘油明胶 C.PEG类 D.吐温80 E.吐温61
四、影响直肠给药栓剂中药物吸收的因素
1.生理因素 3.基质因素 塞入直肠深度（2cm） 水溶性药物 粪便、腹泻及组织脱水 + 直肠液的pH值7.4 油脂性基质 2.药物因素 释放吸收较快 溶解度 脂溶性、非解离型易吸收 粒径：难容减少粒径
五、栓剂基质的要求
1.室温时具有适宜的硬度和韧性，塞入腔道时 不变形、不碎裂。在体温下易软化、熔融或 溶解； 2.无配伍禁忌，无毒性、无过敏、无黏膜刺激 性，不影响药物的含量测定； 3.熔点与凝固点相距较近 4.具有润湿与乳化能力，能混入较多的水； 5.不易霉变，稳定。
栓剂
1.分类、作用特点与吸收 ① 分类 ② 作用特点 ③ 直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素 2. 栓剂的基质 ① 基质的要求 ② 基质的种类、代表品种及应用 3. 栓剂的质量要求与贮藏 ① 栓剂质量检查项目与要求 质 供腔道给药（固体） 直肠栓：鱼雷形、圆锥形、圆柱形 阴道栓：鸭嘴形、球形、卵形 尿道栓：棒状
答案：A
A.聚乙二醇 B.可可豆脂 C.半合成山苍子油脂 D.半合成椰子油脂 1.可作为栓剂亲水性基质的是 2.具有同质多晶性、过热易使其熔点下降 而不易成型的栓剂基质是
A聚乙二醇 B.可可豆脂 C.甘油明胶 D. 半合成脂肪酸甘油酯类 E.聚山梨酯 1.制备时应缓缓加热至总量2/3熔化时停止 加热，利用余热使其全部熔化 2.不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前 取代天然油脂的理想栓剂基质 3.对直肠粘膜有刺激性，制成的栓剂夏天 不软化，不需冷藏，但易吸湿受潮变形 4.阴道栓基质，但不适用于鞣酸、重金属 盐等药物
六、栓剂基质的类型、代表品种及应用 1.油脂性基质 可可豆脂：同质多晶性 半合成脂肪酸甘油酯（椰子/山苍子/棕榈 ） 2.水溶性及亲水性基质 甘油明胶：阴道栓常用，不适于于鞣酸 类药物（与蛋白质有配伍禁忌）； 聚乙二醇类：不软化，无需冷藏，易吸 湿变形。
七、栓剂的质量要求
1.塞入腔道后应无刺激性应能融化、软化 或溶化能与分泌液混合，逐渐释药。 2.固体原料药物：细粉或最细粉。 3.融变时限：脂肪性基质30min，水溶性基 质60min。 4.贮藏、运输＜30℃。