第三十五讲抗肿瘤 PPT课件
合集下载
抗肿瘤药物PPT课件
而抑制RNA合成的药物。
放线菌素D(更生霉素，DACT)、多柔比星、柔红霉素
7
抗肿瘤药物的分类
——化疗药物根据作用分 为
四、抑制蛋白质合成与功能的药物
⒈微管蛋白活性 抑制剂：长春碱 类、紫杉醇类
⒊影响氨基
酸供应的药 物：L-门冬酰
胺酶
⒉干扰核蛋 白体功能的 药物：三尖 杉生物碱类
8
抗肿瘤药物的分类
——化疗药物根据作用分 为
五、调节体内激素平衡的药物：
适用于某些与相应激素水平有关的肿瘤如乳腺癌、前列 腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢癌、睾丸肿瘤等。应用 激素或其拮抗药来改变激素平衡失调状态，以抑制这些 激素依赖肿瘤的生长，且无骨髓抑制等不良反应。
常用药物：雌激素类、雄激素类、甲羟孕酮酯、他莫昔芬、 糖皮质激素类、安鲁米特（AG）
1
内容提要
2
定义
肿瘤：（Tumor）是机体在各种 致癌因素作用下，局部组织细胞 异常增生而形成的新生物。一般 将肿瘤分为良性和恶性两大类。
抗肿瘤药：（Antineoplastic Agents）是指抗恶性肿瘤的药物，
又称抗癌药。
3
抗肿瘤药物的分类
简单分为化疗药物
和生物制剂。
4
抗肿瘤药物的分类
20
化疗药物使用注意事项
1、用紫杉醇化疗前必须用地塞米松、西咪替丁、苯海拉明预处理，开 始输注15min内要有医生在岗，及时处理可能发生的过敏反应。
2、用多西紫杉醇化疗必须用地塞米松预处理3-5天，从化疗前1天开始。 3、单次顺铂静脉给药剂量超过60mg时必须先水化，并用生理盐水配制。 4、奥沙利铂（Oxaliplatin）必须用葡萄糖注射液配制。 5、异环磷酰胺的毒性必须用美司钠解毒。 6、注意其它化疗药物的特殊注意事项。 7、大剂量MTX（氨甲喋呤）化疗必须有血药浓度监测和相应解毒措施。
放线菌素D(更生霉素，DACT)、多柔比星、柔红霉素
7
抗肿瘤药物的分类
——化疗药物根据作用分 为
四、抑制蛋白质合成与功能的药物
⒈微管蛋白活性 抑制剂：长春碱 类、紫杉醇类
⒊影响氨基
酸供应的药 物：L-门冬酰
胺酶
⒉干扰核蛋 白体功能的 药物：三尖 杉生物碱类
8
抗肿瘤药物的分类
——化疗药物根据作用分 为
五、调节体内激素平衡的药物：
适用于某些与相应激素水平有关的肿瘤如乳腺癌、前列 腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢癌、睾丸肿瘤等。应用 激素或其拮抗药来改变激素平衡失调状态，以抑制这些 激素依赖肿瘤的生长，且无骨髓抑制等不良反应。
常用药物：雌激素类、雄激素类、甲羟孕酮酯、他莫昔芬、 糖皮质激素类、安鲁米特（AG）
1
内容提要
2
定义
肿瘤：（Tumor）是机体在各种 致癌因素作用下，局部组织细胞 异常增生而形成的新生物。一般 将肿瘤分为良性和恶性两大类。
抗肿瘤药：（Antineoplastic Agents）是指抗恶性肿瘤的药物，
又称抗癌药。
3
抗肿瘤药物的分类
简单分为化疗药物
和生物制剂。
4
抗肿瘤药物的分类
20
化疗药物使用注意事项
1、用紫杉醇化疗前必须用地塞米松、西咪替丁、苯海拉明预处理，开 始输注15min内要有医生在岗，及时处理可能发生的过敏反应。
2、用多西紫杉醇化疗必须用地塞米松预处理3-5天，从化疗前1天开始。 3、单次顺铂静脉给药剂量超过60mg时必须先水化，并用生理盐水配制。 4、奥沙利铂（Oxaliplatin）必须用葡萄糖注射液配制。 5、异环磷酰胺的毒性必须用美司钠解毒。 6、注意其它化疗药物的特殊注意事项。 7、大剂量MTX（氨甲喋呤）化疗必须有血药浓度监测和相应解毒措施。
抗肿瘤药物PPT课件
拮抗
肿瘤细胞生长
影响 抑制 嘌呤及嘧啶类
核苷酸合成
抑制
正常细胞生长
亚叶酸钙（CF）
Page ▪ 23
叶酸还原型的甲酰化衍生物 （叶酸在体内的活化形式）
.
促进
直接提供细胞 四氢叶酸（FH4）
23
谢谢！
抗肿瘤药物
抗肿瘤药物分类
1.影响核酸生物合成的药物 2.调节体内激素平衡的药物 3.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 4.抑制蛋白质合成与功能的药物 5.烷化剂 6.破坏DNA的抗生素 7.铂类
Page ▪ 2
.2影响核Fra bibliotek生物合成的药物
盐酸吉西他滨
盐酸阿糖胞苷
培美曲塞二钠
磷酸氟达拉滨
雷替曲塞（赛维健）
甲氨蝶呤
地西他宾（达珂）
阿糖胞苷
替加氟
复方苦参注射液（岩舒）
氟尿嘧啶注射液
Page ▪ 3
.
3
盐酸吉西他滨
Page ▪ 4
.
4
盐酸阿糖胞苷
Page ▪ 5
.
5
注射用培美曲塞二钠
Page ▪ 6
.
6
雷替曲塞（赛维健）
Page ▪ 7
.
7
磷酸氟达拉滨
Page ▪ 8
.
8
甲氨蝶呤
Page ▪ 9
Page ▪ 21
.
21
案例
彭健军 男 30岁
诊断：白血病
大剂量甲氨蝶呤的解毒疗程：
静脉滴注亚叶酸钙注射液100mg（每6小时25mg）， 化疗后20小时一次，化疗后44小时一次
Page ▪ 22
.
22
亚叶酸钙解毒机理
抗肿瘤药物医学知识培训课件
03 抗肿瘤药物临床应用与适应症
常见抗肿瘤药物介绍
细胞毒类药物
通过干扰细胞代谢和 DNA合成，抑制肿瘤 细胞生长，如环磷酰胺 、甲氨蝶呤等。
激素类药物
通过调节激素水平，抑 制肿瘤生长或促进肿瘤 细胞凋亡，如他莫昔芬 、来曲唑等。
靶向药物
针对肿瘤细胞特定靶点 进行治疗，如酪氨酸激 酶抑制剂、单克隆抗体 等。
靶向治疗药物
小分子靶向药物
针对肿瘤细胞中的特定分子靶点，如酪氨酸激酶、血管生成因子等，设计合成 的小分子化合物，能够进入细胞内与靶点结合，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩 散。
大分子靶向药物
包括单克隆抗体和抗体偶联药物等，通过与肿瘤细胞表面的特定抗原结合，发 挥抗肿瘤作用。单克隆抗体可以激活免疫系统攻击肿瘤细胞，而抗体偶联药物 则可以将细胞毒药物精确地导向肿瘤细胞。
对机体影响
良性肿瘤对机体影响较 小，而恶性肿瘤可严重 危害机体健康，甚至危 及生命。
常见肿瘤类型及其特点
A
上皮性肿瘤
包括癌和肉瘤，分别来源于皮肤和内脏器官的 上皮组织。癌多发生于中老年人，肉瘤则多见 于青少年。
间叶组织肿瘤
包括纤维瘤、脂肪瘤、平滑肌瘤等，多发 生于软组织、骨和关节等部位。这类肿瘤 多为良性，但部分类型有恶变可能。
免疫治疗药物
通过激活患者自身免疫 系统，攻击肿瘤细胞， 如PD-1抑制剂、CART细胞疗法等。
药物选择原则及适应症判断
个体化治疗原则
01
根据患者的病理类型、分期、身体状况等因素，制定个体化的
治疗方案。
药物适应症判断
02
根据药物的适应症范围，结合患者的具体情况，选择合适的药
物进行治疗。
药物副作用及风险评估
抗肿瘤药课件ppt课件
二.毒性反应
目前临床使用的细胞毒抗肿瘤药 物在杀伤恶性肿瘤细胞的同时，对某 些正常的组织也有一定程度的损害， 毒性反应成为化疗时使用剂量受到限 制的关键因素，同时影响患者的生命 质量。
毒性反应可分为近期毒性和远期毒性。
近期毒性
（1）共同的毒性反应 1.消化道反应：恶心和呕吐是最常见的毒 性反应。 2.骨髓抑制：骨髓抑制是肿瘤化疗的最 大障碍之一。 3.脱发
禁忌症：
1、肾功能损害、严重骨髓抑制、 对本品有过敏史者及孕妇禁用。
2、有潜在的致畸、致突变和致 癌作用，孕妇，哺乳期妇女禁用。 3、老人和儿童要慎重用药。
常见抗恶性肿瘤药物：
常见抗恶性肿瘤药物：
常见抗恶性肿瘤药物：
常见抗恶性肿瘤药物：
常见抗恶性肿瘤药物：
第四节 抗恶性肿瘤药 的应用原则和毒性反应
不良反应： 1、骨髓抑制最为突出，白细胞， 血小板减少（甲酰四氢叶酸）；
2、消化道反应，如口腔炎、胃炎、 腹泻，便血； 3、长期使用可致肝、肾损伤；
4、妊娠早期使用可致畸胎，死胎。
骨髓抑制：
是指骨髓中的血细胞前体的活性下降。 血流里的红细胞和白细胞都源于骨髓中 的干细胞。 血流里的血细胞寿命短，常常需要不断 补充。为了达到及时补充的目的，作为 血细胞前体的干细胞必须快速分裂。 化学治疗和放射治疗、以及许多其它抗 肿瘤治疗方法，都是针对快速分裂的细 胞，因而常常导致正常骨髓细胞受抑。
一.应用原则
肿瘤的治疗需要多方面结合考虑， 例如：患者的机体状况，肿瘤的病 理类型，侵犯范围（分期）和发展 趋势。 抗肿瘤药常需联合用药，合理地联 合应用抗肿瘤药物不但可以增加疗 效，而且可以减少毒性反应和耐药
主要用药原则如下：
从细胞增殖动力学考虑 从药物作用机制考虑
抗肿瘤药物pptppt课件
氮芥类：
氮芥：硫芥衍生物。
1941年Gilman.Goodman治疗晚期 NHL。半衰期短，10-15分钟，24小时内 50%药物以代谢形式从尿中排出。主要 分布在肺、小肠、脾、肾、肌肉。 7.是周期非特异性药物，对G1、S. G2 .M. G0均有作用。但多核苷酸最易烷化 ，所以对G1、G2、S作用最明显。
5.食管癌
单药 22% DDP+5-FU 32-80% DDP+VDS+BLM 56% 6.胃癌单药 22% DDP+ADM+5-FU 30% 7.膀胱癌 单药 33% DDP+ADM+CTX
毒副反应：
1.胃肠道反应：严重，恶心、呕吐。发 生率60-100%，2小时起，6-8小时高峰， 持续24小时，最长1周。 呕吐机制：药物到达小肠，肠黏膜中嗜铬 细胞释放大量5-HT， 5-HT与迷走神经及 内脏神经5-HT受体结合使之兴奋，反射 性兴奋呕吐中枢； 5-HT直接兴奋延髓中 的化学感应区（Ctzone) 动物实验：广泛胃黏膜损伤。
MeCCNU 对大肠Ca有一定疗效 ＋5Fu 45％ 延迟性肾毒性 BuN 、Cr 与剂量有关 成人1.4 g/m2以上 25％肾功能异常 6例儿童 1.5 g/m2，5例肾毒性 肝功能异常，肺纤维化。 CCNU 肝毒性，肾毒性 神经毒性：定向障碍，乏力，步态不稳
甲基磺Leabharlann 脂类 白消安①主要抑制粒细胞，大剂量时对红细胞 和淋巴细胞也抑制。对慢粒有明显疗效 。 ②口服吸收好，1－2h后达高峰浓度。T 1/2 2.5h在体内代谢成甲基磺酸及烷化丁烯 的衍生物。 可透血脑屏障。CSF中药物浓度＝ 血浓度95％，主要经尿排出。
后1小时血药浓度达高峰。半衰期1.5小时。代 谢产物苯乙酸氮芥半衰期2.5小时。大部分以 代谢产物形式从尿中排出。 3.有明显的溶淋巴细胞作用。适用于慢淋、 NHL，75%外周血改善、50%淋巴结缩小。 4.卵巢Ca、MM、乳腺Ca、睾丸肿瘤、绒Ca 、神经母细胞瘤。 5.最常见不良反应是BM抑制，作用缓慢。连 续300mg有蓄积作用。
抗肿瘤药教学课件ppt
2. 研究新的作用机制：除了传统的细胞毒药物和靶向药物，目前还有许多新型的抗肿瘤药物正处于研发阶段，如抗体偶联药物(ADC)、双特异性抗体等
3. 降低药物毒性：传统抗肿瘤药物的毒性较大，往往会对患者造成一定的损害。因此，研发人员正在致力于开发低毒性的抗肿瘤药物，提高患者的生活质量和生存期。
抗肿瘤药的研发动态
1. 靶向治疗药物的兴起：随着生物学和分子生物学的发展，人们发现了肿瘤细胞内一些特定基因突变或蛋白表达异常与肿瘤的发生发展密切相关
2. 免疫治疗的崛起：近年来，免疫治疗成为肿瘤治疗领域的研究热点。免疫治疗通过激活患者自身的免疫系统，增强其对肿瘤细胞的识别和攻击能力，达到治疗肿瘤的目的
抗肿瘤药的发展历程是一个漫长而不断进步的过程。早期抗肿瘤药主要是从天然产物中提取出来的，如长春碱、紫杉醇等
抗肿瘤药的特殊情况处理
药物相互作用
抗肿瘤药物与其他药物之间的相互作用也需要密切关注。如需联合用药，需要进行药物相互作用的研究和评估。
特殊人群用药
对于特殊人群如孕妇、哺乳期妇女、儿童等，抗肿瘤药物的用法和用量需要特别注意，需根据具体情况制定合理的用药方案。
05
抗肿瘤药的临床应用及案例分析
抗肿瘤药在临床广泛应用于各种肿瘤的治疗，包括但不限于肺癌、乳腺癌、胃癌、肝癌、淋巴瘤等。
抗肿瘤药的发展历程
抗肿瘤药的研发方向主要包括发现新的靶点、研究新的作用机制、降低药物毒性等方面，未来抗肿瘤药的研发将更加注重个性化治疗和综合治疗。
抗肿瘤药的研发是一个不断探索和创新的过程。目前，抗肿瘤药的研发方向主要包括以下几个方面
1. 发现新的靶点：随着生物学和分子生物学技术的发展，人们不断发现新的肿瘤相关基因突变或蛋白表达异常，为开发新的靶向药物提供了更多的机会。
3. 降低药物毒性：传统抗肿瘤药物的毒性较大，往往会对患者造成一定的损害。因此，研发人员正在致力于开发低毒性的抗肿瘤药物，提高患者的生活质量和生存期。
抗肿瘤药的研发动态
1. 靶向治疗药物的兴起：随着生物学和分子生物学的发展，人们发现了肿瘤细胞内一些特定基因突变或蛋白表达异常与肿瘤的发生发展密切相关
2. 免疫治疗的崛起：近年来，免疫治疗成为肿瘤治疗领域的研究热点。免疫治疗通过激活患者自身的免疫系统，增强其对肿瘤细胞的识别和攻击能力，达到治疗肿瘤的目的
抗肿瘤药的发展历程是一个漫长而不断进步的过程。早期抗肿瘤药主要是从天然产物中提取出来的，如长春碱、紫杉醇等
抗肿瘤药的特殊情况处理
药物相互作用
抗肿瘤药物与其他药物之间的相互作用也需要密切关注。如需联合用药，需要进行药物相互作用的研究和评估。
特殊人群用药
对于特殊人群如孕妇、哺乳期妇女、儿童等，抗肿瘤药物的用法和用量需要特别注意，需根据具体情况制定合理的用药方案。
05
抗肿瘤药的临床应用及案例分析
抗肿瘤药在临床广泛应用于各种肿瘤的治疗，包括但不限于肺癌、乳腺癌、胃癌、肝癌、淋巴瘤等。
抗肿瘤药的发展历程
抗肿瘤药的研发方向主要包括发现新的靶点、研究新的作用机制、降低药物毒性等方面，未来抗肿瘤药的研发将更加注重个性化治疗和综合治疗。
抗肿瘤药的研发是一个不断探索和创新的过程。目前，抗肿瘤药的研发方向主要包括以下几个方面
1. 发现新的靶点：随着生物学和分子生物学技术的发展，人们不断发现新的肿瘤相关基因突变或蛋白表达异常，为开发新的靶向药物提供了更多的机会。
抗肿瘤药(药物化学)ppt课件
病例，其中死亡人数将达到400万。
2
恶性肿瘤的治疗
手术治疗
放射治疗
化学治疗（药物治疗）
3
肿瘤化疗里程碑
1. 1946年Gilman和Philips用氮芥来治疗淋巴瘤(
化疗开端)
2. 1957年Amold合成了环磷酰胺, Duschinsky
合成了氟尿嘧啶
3. 70年代初进入临床的顺铂和阿霉素
抑制、死亡
11
烷化剂分类-化学结构
氮芥类
乙撑亚胺类
甲磺酸酯及多元醇类
亚硝基脲类
肼类等
12
一、氮芥类（双β-氯乙胺）
（一）结构
分类：P182
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
S
R
H
N
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
芥子气
载体部分
C
H
C
H
C
l
2
2
N
C
H
C
H
C
l
2
2
烷基化部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布；
N上电子云密度高，烷化能力
强 ，毒性 大
16
（三）结构改造
目的：提高选择性，降低毒性
CH2CH2Cl
1、N上引入O
CH3 N
HCl
CH2CH2Cl
2、R为芳环
H
O
O
2
恶性肿瘤的治疗
手术治疗
放射治疗
化学治疗（药物治疗）
3
肿瘤化疗里程碑
1. 1946年Gilman和Philips用氮芥来治疗淋巴瘤(
化疗开端)
2. 1957年Amold合成了环磷酰胺, Duschinsky
合成了氟尿嘧啶
3. 70年代初进入临床的顺铂和阿霉素
抑制、死亡
11
烷化剂分类-化学结构
氮芥类
乙撑亚胺类
甲磺酸酯及多元醇类
亚硝基脲类
肼类等
12
一、氮芥类（双β-氯乙胺）
（一）结构
分类：P182
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
S
R
H
N
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
芥子气
载体部分
C
H
C
H
C
l
2
2
N
C
H
C
H
C
l
2
2
烷基化部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布；
N上电子云密度高，烷化能力
强 ，毒性 大
16
（三）结构改造
目的：提高选择性，降低毒性
CH2CH2Cl
1、N上引入O
CH3 N
HCl
CH2CH2Cl
2、R为芳环
H
O
O
抗肿瘤药物教学课件ppt
详细描述
这些反应通常在化疗期间或之后出现，医生会给予相应的止吐药、止泻药等处理 。对于严重的消化道反应，可能需要调整化疗方案或暂停治疗。
心脏毒性
总结词
某些抗肿瘤药物可能导致心脏毒性，表现为心肌损伤、心律 失常等。
详细描述
心脏毒性的症状可能在化疗期间或之后出现，医生会密切监 测患者的心脏功能，如发现异常，会采取相应的治疗措施， 如使用保护心脏的药物或调整化疗方案。
分类
分子靶向类抗肿瘤药物包括EGFR抑制剂、VEGFR抑制剂 、BRAF抑制剂等。
适应症
分子靶向类抗肿瘤药物主要用于治疗肺癌、结直肠癌、乳 腺癌等实体瘤。
免疫疗法类
01
定义
免疫疗法类抗肿瘤药物是通过激 活患者自身的免疫系统来攻击肿 瘤细胞，包括免疫检查点抑制剂 、细胞因子治疗等。
03
02作用机制Fra bibliotek分类抗肿瘤药物的分类
根据作用机制和作用特点，抗肿瘤药物主要分为细胞毒药物 、调节免疫药物、分子靶向药物等。
抗肿瘤药物的研发历程
1 2
早期抗肿瘤药物
主要包括烷化剂、抗代谢物等，这些药物的开 发和应用对肿瘤化疗的发展起到了重要的推动 作用。
细胞毒药物的研发
随着细胞毒药物的发展，如环磷酰胺、阿霉素 等，肿瘤化疗逐渐成为一种重要的治疗手段。
新型抗肿瘤药物的研究热点
介绍了当前抗肿瘤药物研究的热点领域，包括免疫治疗、靶向治疗、细胞治 疗和纳米技术等，并探讨了这些领域未来的发展趋势和前景。
抗肿瘤药物的研究展望
从临床需求、药理学研究和新药研发等方面，展望了未来抗肿瘤药物的研究 方向和发展趋势，强调了基础研究和临床应用相结合的重要性。
对未来临床工作的启示与思考
这些反应通常在化疗期间或之后出现，医生会给予相应的止吐药、止泻药等处理 。对于严重的消化道反应，可能需要调整化疗方案或暂停治疗。
心脏毒性
总结词
某些抗肿瘤药物可能导致心脏毒性，表现为心肌损伤、心律 失常等。
详细描述
心脏毒性的症状可能在化疗期间或之后出现，医生会密切监 测患者的心脏功能，如发现异常，会采取相应的治疗措施， 如使用保护心脏的药物或调整化疗方案。
分类
分子靶向类抗肿瘤药物包括EGFR抑制剂、VEGFR抑制剂 、BRAF抑制剂等。
适应症
分子靶向类抗肿瘤药物主要用于治疗肺癌、结直肠癌、乳 腺癌等实体瘤。
免疫疗法类
01
定义
免疫疗法类抗肿瘤药物是通过激 活患者自身的免疫系统来攻击肿 瘤细胞，包括免疫检查点抑制剂 、细胞因子治疗等。
03
02作用机制Fra bibliotek分类抗肿瘤药物的分类
根据作用机制和作用特点，抗肿瘤药物主要分为细胞毒药物 、调节免疫药物、分子靶向药物等。
抗肿瘤药物的研发历程
1 2
早期抗肿瘤药物
主要包括烷化剂、抗代谢物等，这些药物的开 发和应用对肿瘤化疗的发展起到了重要的推动 作用。
细胞毒药物的研发
随着细胞毒药物的发展，如环磷酰胺、阿霉素 等，肿瘤化疗逐渐成为一种重要的治疗手段。
新型抗肿瘤药物的研究热点
介绍了当前抗肿瘤药物研究的热点领域，包括免疫治疗、靶向治疗、细胞治 疗和纳米技术等，并探讨了这些领域未来的发展趋势和前景。
抗肿瘤药物的研究展望
从临床需求、药理学研究和新药研发等方面，展望了未来抗肿瘤药物的研究 方向和发展趋势，强调了基础研究和临床应用相结合的重要性。
对未来临床工作的启示与思考
抗肿瘤药物培训ppt课件
1360.38 1172.05
1
2014年
2015年
抗肿瘤药 A类抗肿瘤药
1503.34 1320.19
2016年
3
+ 定义：对年度药品消耗量和费用进行分析，确定哪些药品消耗 量最多，资金比例最大，占据了绝大部分药费开支。分析这些 药品是否与疾病发病率和公共卫生实际需求相符，从而确定哪 些是不合理用药的潜在问题。
四川省医疗机构抗肿瘤药物处方点评标准16
化疗药物 顺铂 多西他赛
紫杉醇
吉西他滨 依托泊苷
长春瑞滨
溶媒选择 NS或5%GS
NS或5%GS
稀释浓度
备注
不超过1mg/ml
在低氯或无氯的环境中不稳定， 容易水解，生理盐水浓度是顺 铂最稳定的浓度
不超过0.74mg/ml
NS或5%GS/5%GNS等 0.3-1.2mg/ml
护剂美司钠。
抗肿瘤药物临床应用指导原则29
代表药物 适应症
注意事项
顺铂 卡铂 奥沙利铂
顺铂和卡铂主要用于治疗 1.对含铂化合物有过敏史的患者，孕妇及哺 肺癌、卵巢癌、膀胱癌、 乳期妇女，严重肾功能不全者及严重骨髓抑 头颈部鳞癌和生殖细胞癌；制患者禁用。
奥沙利铂主要用于治疗转 2.顺铂的主要限制性毒性是肾功能不良，一 移性结直肠癌，原发肿瘤 般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险 完全切除后的III期结肠癌。 因素，注意水化问题。避免使用与肾毒性或
耳毒性叠加的药物，如氨基糖苷类、两性霉 素B、头孢噻芬等。几乎所有患者均可发生程 度不同的恶心、呕吐，应对症治疗。静脉滴 注时注意避光。
3.卡铂的剂量限制性毒性是骨髓抑制，在治 疗前后应定期复查血象。出血性肿瘤患者禁 用。
抗肿瘤药物ppt课件
奥沙利铂 31
4.96
氟尿嘧啶 27
4.32
表柔比星 23
3.68
卡铂
21
3.36
吡柔比星 19
3.04
奈达铂 17
2.72
阿糖胞苷 14
2.24
培美曲塞二钠 13
2.08
长春瑞滨 13
2.08
伊立替康 12
1.92
长春新碱 12
1.92
洛铂
11
1.76
合计
554
88.64
注：只包含 ADR 大于PP1T0课例件次的药品。
16
顺铂
铂类 配合 物
卡铂
影响DNA结构和 功能
细胞周期非特异 非精原细胞性睾丸瘤、肺
性药物
癌、头颈部鳞状细胞癌、
卵巢癌、膀胱癌、前列腺
癌、淋巴肉瘤
细胞周期非特异 小细胞肺癌、头颈部鳞癌、
性药物
卵巢癌及睾丸肿瘤
喜树 碱类
鬼臼 生物 碱类
喜树碱
依托泊 苷
影响DNA结构和 功能
细胞周期非特异 胃癌、绒毛上皮癌、恶性
低
依托泊甙、培美曲塞、甲氨蝶呤、丝裂霉
（10％～30％） 素、吉西他滨、阿糖胞苷（用量≤1g／m2
时）、氟尿嘧啶、硼替佐米、西妥昔单抗、
曲妥珠单抗
极低 （＜10％）
贝伐单抗、博来霉素、白消安、克拉屈滨、
氟达拉滨、利妥昔单抗、长春碱、长春新 碱、长春瑞滨
中国医院药PP学T课杂件 志2009年第29卷第15期(1340-134229 )
核苷酸还原酶抑 择性杀伤作用， 显著疗效，对黑色素瘤有暂
制剂
可使肿瘤细胞 时缓解作用，可用作同步化
集中于G1期 药物，增加化疗和放疗的敏
抗肿瘤药物ppt课件
FUDRP:氟尿嘧啶脱氧核苷酸 TS:胸腺嘧啶合成酶
氟尿嘧啶（5-FU）
抗瘤谱
显效 –绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎 有效 –结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等 治疗实体肿瘤的首选药物
不良反应
毒性较大 –引起严重的消化道反应和骨髓抑制等副作用
氟尿嘧啶的前药—卡莫氟
类似药物
异环磷酰胺 曲磷胺
塞替派--乙撑亚胺类
结构特点
乙撑亚胺基团 思考：乙撑亚胺的作用是什么？
前 药
以下药物哪个是生物烷化剂？
卡莫司汀—亚硝基脲类
结 构 特 点
β氯乙基亚硝基脲
作用特点
能提高脂溶性较强，使其易通过血脑屏障 －－对脑瘤等有效
卡铂
Carboplatin 碳铂 生化性质，抗肿瘤活性，和抗瘤谱与Cisplatin类似 –但肾脏毒性、消化道反应和耳毒性均较低 –但仍需静脉注射给药
顺铂类似物
铂类配合物的构效关系
主要内容
重点药物 –环磷酰胺 –顺铂 烷化剂的类别和作用机制 顺铂类药物的构效关系
水溶液中很不稳定 氮芥在pH 7 以上的水溶液将分解而失活 水溶液pH为3～5， 注射剂的pH必须保持在3.0～5.0 Fra bibliotek缺点
只对淋巴瘤有效 –对其它肿瘤如肺癌、肝癌、胃癌等无效 不能口服 选择性差 –毒性大 –（特别是对造血器官）
结构改造
先导化合物----氮芥 降低毒性 –减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性 同时，也降低了氮芥的抗瘤活性
盐酸阿糖胞苷
盐酸阿糖胞苷
治疗白血病 口服差
阿扎胞苷
阿扎胞苷
在体内转化为氮杂嘧啶核苷酸掺如RNA，DNA，形成非功能性氮杂RNA，DNA ，抑制DNA 的合成
抗肿瘤药物 ppt课件
ppt课件
21
第二节 常用抗肿瘤药物 • 一、影响核酸生物合成的药物
• 又称抗代谢药，是模拟正常代谢物质，如 叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等的化学结构所合 成的类似物，与有关代谢物质发生特异性 的拮抗作用，从而干扰核酸，尤其是DNA的 生物合成，阻止瘤细胞的分裂繁殖。它们 是细胞周期特异性药物，主要作用于S期。
ppt课件
35
（二）破坏DNA的抗生素
博来霉素 Bleomycin 临床主要用于各种鳞状上皮癌的治疗。 不良反应较轻，肺毒性是本药的最严重 的不良反应。几无骨髓抑制作用，除消 化道反应外还可产生：发热反应 ；皮肤 反应；过敏反应。
ppt课件
36
丝裂霉素 Mitomycinc （MMC）
丝裂霉素对多种实体瘤有效，特别是消 化道癌，为目前各国常用的药物之一。 也用于慢性粒细胞白血病、恶性淋巴瘤 等。主要不良反应是骨髓抑制和消化道 反应，偶见心脏的毒性。局部刺激性大， 忌漏血管外。
ppt课件
9
二、抗恶性肿瘤药物的分类
• （一）按细胞增殖周期分为
• 1.周期非特异性药物： 主要杀灭增殖各期细胞， 以及G0期的细胞。比如抗肿瘤抗生素及烷化剂， 代表药物如丝裂霉素、博来霉素；环磷酰胺、塞 替派、白消安以及激素类。
• 2.周期特异性药物 ：这类药物仅对细胞增殖周期 某一期细胞比较敏感。
第三章 抗肿瘤药物
ppt课件
1
• 癌症(cancer)也称恶性肿瘤，和它相对的是良性 肿瘤。癌症是由于机体细胞失去正常调控, 过度 增殖而引起的疾病。过度增殖的细胞称癌细胞， 癌细胞常可侵犯周围组织(浸润，invasion), 甚至 可经体内循环系统和/或淋巴系统转移到身体其他 部分(癌症转移)。 癌症有许多类型，而病症的严 重程度取决于癌细胞所在部位、恶性程度及是否 发生转移。一旦确诊，常以结合手术、化疗和放 疗的方式进行治疗。如果癌症未经治疗，通常最 终结果将导致死亡。 各个年龄层的人都有可能患 癌症，由于去氧核糖核酸的损伤会随着年龄而累 积增加，年纪越大得癌症的机会也随之增加。癌 症在发达国家中已成为主要死亡原因之一。
抗肿瘤药物PPT课件
复一次。
用法用量2
胰腺癌：推荐1000mg/㎡，静 脉滴注30min
疗程
连续7次，停用一周，以 后每4周治疗3次
副作用 主要表现为骨髓抑制、过敏反应，其次出现轻度蛋白尿和血尿。
某些副作 用的处理 方法
溶媒选择 注意事项
Page 4
胃肠道反应：化疗前后口服或静滴胃粘膜保护药、止吐药或抑酸 药
静脉滴注最长不超过60分钟
Page 16
16
盐酸多柔比星（阿霉素）
药品名称：盐酸多柔比星（阿霉素）
抗有丝分裂和细胞毒性药物。多柔比星能成功地诱导多种恶性肿瘤 适应症： 的缓解，包括急性白血病、淋巴瘤、软组织和骨肉瘤、儿童恶性肿
雷替曲塞（赛维健）
甲氨蝶呤
地西他宾（达珂）
阿糖胞苷
替加氟
复方苦参注射液（岩舒）
氟尿嘧啶注射液
Page 3
3
盐酸吉西他滨
药品名称：盐酸吉西他滨
适应症 非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。
用法用量1
成人非小细胞肺癌：推荐 1000mg/㎡，静脉滴注30min
每周一次，连续三周， 疗程 然后休息一周，每四周重
溶媒选择 注Pag意e 1事5 项
5％葡萄糖注射液或0.9％氯化 钠注射液，每次静脉滴注时间 不得少于6～8小时
给药注 意事项
妊娠初期三个月内和哺 乳期，伴发水痘或带1状5 疱 疹，衰弱病人禁用
干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
盐酸柔红霉素 盐酸多柔比星（阿霉素） 盐酸表柔比星（表阿霉素） 盐酸吡柔比星（法玛新） 米托蒽醌
大剂量疗法导致的严重不良反应：静脉滴注亚叶酸钙
溶媒选择注 意事项
动 时注脉 ，射、 鞘用鞘 内水内 注2注 射毫射 制升， 剂溶滴 应解注不，时含可不防供宜腐静超剂脉过。、6肌小内、给事药项注意
用法用量2
胰腺癌：推荐1000mg/㎡，静 脉滴注30min
疗程
连续7次，停用一周，以 后每4周治疗3次
副作用 主要表现为骨髓抑制、过敏反应，其次出现轻度蛋白尿和血尿。
某些副作 用的处理 方法
溶媒选择 注意事项
Page 4
胃肠道反应：化疗前后口服或静滴胃粘膜保护药、止吐药或抑酸 药
静脉滴注最长不超过60分钟
Page 16
16
盐酸多柔比星（阿霉素）
药品名称：盐酸多柔比星（阿霉素）
抗有丝分裂和细胞毒性药物。多柔比星能成功地诱导多种恶性肿瘤 适应症： 的缓解，包括急性白血病、淋巴瘤、软组织和骨肉瘤、儿童恶性肿
雷替曲塞（赛维健）
甲氨蝶呤
地西他宾（达珂）
阿糖胞苷
替加氟
复方苦参注射液（岩舒）
氟尿嘧啶注射液
Page 3
3
盐酸吉西他滨
药品名称：盐酸吉西他滨
适应症 非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。
用法用量1
成人非小细胞肺癌：推荐 1000mg/㎡，静脉滴注30min
每周一次，连续三周， 疗程 然后休息一周，每四周重
溶媒选择 注Pag意e 1事5 项
5％葡萄糖注射液或0.9％氯化 钠注射液，每次静脉滴注时间 不得少于6～8小时
给药注 意事项
妊娠初期三个月内和哺 乳期，伴发水痘或带1状5 疱 疹，衰弱病人禁用
干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
盐酸柔红霉素 盐酸多柔比星（阿霉素） 盐酸表柔比星（表阿霉素） 盐酸吡柔比星（法玛新） 米托蒽醌
大剂量疗法导致的严重不良反应：静脉滴注亚叶酸钙
溶媒选择注 意事项
动 时注脉 ，射、 鞘用鞘 内水内 注2注 射毫射 制升， 剂溶滴 应解注不，时含可不防供宜腐静超剂脉过。、6肌小内、给事药项注意
相关主题