最新 子宫平滑肌兴奋药与抑制药
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作用于子宫的药物
临床应用
1．催产和引产 对胎位正常、头盆相称、无产道障碍的产妇，由
于宫缩乏力难产时，可用小剂量缩宫素，以增强子宫 节律性收缩，促进分娩而用于催产。 2．产后止血
产后出血时，立即皮下或肌内注射较大剂量(5～ 10u)缩宫素，迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌 层内血管而止血。但作用短暂，常需加用麦角生物碱 制剂维持疗效。
垂体后叶素（pituitrin）
垂体后叶素（pituitrin）是从牛、猪的垂体后 叶中提取的粗制品，内含缩宫素及抗利尿激素二种 成分。二者的化学结构及组成基本相似，均为含有 二硫键的9个氨基酸的多肽。抗利尿激素较大剂量 时，可收缩血管，特别是收缩毛细血管及小动脉， 升高血压，故又称加压素，临床用于治疗尿崩症及 肺出血。垂体后叶素兴奋子宫的作用已逐渐被缩宫 素代替。不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、 腹痛及过敏反应等。
腺素F2α）
药理作用与机制
•PG对子宫有收缩作用，其中以PGE2和PGF2α在分 娩中具有重要意义。 1．PGE2和PGF2α对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分 娩前的子宫尤为敏感，妊娠初期和中期效果较缩宫 素强。 2．PGE2和PGF2α引起子宫收缩的特性与生理性的阵 痛相似，在增强子宫平滑肌节律性收缩的同时，尚 能使子宫颈松弛。
麦角生物碱
药理作用与机制
1．子宫 麦角生物碱类均有选择性兴奋子宫平滑肌的作用， 其中以麦角新碱最为显著。与缩宫素比较，其作用强而持久， 剂量稍大即引起子宫强直性收缩。 2．血管 麦角胺及麦角毒能收缩末梢血管，损伤血管内皮 细胞，大剂量反复应用引起血栓和肢端坏疽。麦角胺亦能使 脑血管收缩，减少脑动脉搏动幅度，从而减轻偏头痛。 3．阻断α受体 氨基酸麦角碱类尚有阻断α肾上腺素受体作 用，能使肾上腺素的升压作用翻转，具有中枢抑制作用，使 血压下降。
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
【不良反应】
过量→持续性子宫强直收缩（窒息或子宫破裂）。
【注意事项]
1. 严格掌握剂量，避免发生子宫强直性收缩（防窒息、子 宫破裂，控制速度和胎心音变化）
2. 严格掌握禁忌证，凡产道异常，胎位不正，头盆不称， 前置胎盘，三次妊娠以上的经产妇，有剖宫史者禁用。
3. 大剂量可出现抗利尿作用----H2O、Na+潴留
硝苯地平(nifedipine)
松弛子宫平滑肌，拮抗缩宫素所致的子宫兴奋作用， 可用于治疗早产。
吲哚美辛
1.使胎儿动脉导管提前关闭→肺动脉高压。 2.仅在其他药无效或受限时使用（34周前）。
summary
1. Three classes of drugs are effective for stimulating uterine contractions: oxytocin,ergot and prostaglandins
【药理作用】 1.PGs收缩子宫，其中PGE2和PGF2α活性最强。 2.对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前的子宫 尤为敏感，对妊娠初、中期作用>缩宫素。 3.对子宫的兴奋作用同生理性收缩 (宫颈松弛)
【临床应用】
可用于足月或过期妊娠引产，28周前的宫腔内死
胎及良性葡萄胎时排除宫腔内异物。
【不良反应】 主要为消化道兴奋症状；
2）肽生物碱类： 麦角胺 ergotamine 麦角毒 ergotoxine
[药理作用]
1、兴奋子宫
麦角新碱和甲基麦角新碱——兴奋子宫平滑肌，强而持久 妊娠后期子宫对其敏感性增强，剂量稍大会引起强直性收缩， 因此，不宜用于催产和引产。
2、收缩血管
麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管 大剂量可损伤血管内皮——肢端干性坏疽 麦角胺可收缩脑血管，缓解偏头痛
药理学习题二十二(子宫平滑肌兴奋药及抑制药 )练习题库及参考答案
药理学第三十三章子宫平滑肌兴奋药及抑制药章节练习题库及答案一、填空题：1．催产素的主要用途有___________， ___________， ___________。
催产引产产后止血2．催产和引产可选用__________、___________而产后出血应首选_________止血。
缩宫素前列腺素麦角新碱3．催产引产时缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，可致或。
胎儿窒息子宫破裂二、单项选择：1．缩宫素的临床应用( A )A小剂量缩宫素可用于催产和引产 B小剂量缩宫素可用于产后止血C缩宫素具有抗利尿活性，可用于治疗尿崩症 D临床应用与麦角类生物碱相似E抑制乳腺分泌2．麦角新碱临床应用( A )A产后子宫出血 B催产 C引产 D扩张及软化宫颈 E抗早孕3．麦角新碱治疗产后出血的机理是( B )A直接收缩血管B收缩子宫平滑肌 C促进凝血过程 D抗纤溶作用4．关于缩宫素对子宫平滑肌作用的描叙错误的是( C )A与子宫的部位有关 B与子宫的生理状态有关C与剂量无关 D与女性激素水平有关三、多项选择：1．缩宫素兴奋子宫的特点( ABDE )A直接兴奋子宫平滑肌，加强其收缩B子宫平滑肌对缩宫素的敏感性与体内激素水平相关C雌激素可降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性而孕激素可提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性D小剂量缩宫素对妊娠末期子宫平滑肌可产生类似分娩时收缩活动，促进胎儿娩出E对妊娠末期子宫，大剂量缩宫素可引起子宫平滑肌肌张力持续增高，最终出现强直性收缩2．催产素和麦角制剂的药物作用和用途相似之处有( BDE )A可用于催产与引产 B可用于产后子宫出血 C有收缩血管的作用D其缩宫作用与子宫功能状态有关 E大剂量可引起子宫肌强直性收缩3．小剂量缩宫素用于催产的依据是( AC )A加强子宫体节律性收缩 B子宫体呈强直性收缩 C宫颈平滑肌松弛D宫颈、宫体同时收缩 E扩张血管、增加血液供应4．可用于尿崩症的药物有( AC )A垂体后叶素 B缩宫素 C噻嗪类利尿药 D醛固酮 E胰岛素四、简答题：1．简述催产素在产科上应用及注意事项。
_子宫平滑肌兴奋药与抑制药_1
三、用药护理要点 1. 药物相互作用 尤其要注意增强子宫平滑肌收缩作用，以免 引起严重不良后果
2.安全性评价 （1）严格控制剂量，有下列情况应停药 1）静止状态子宫内压大约升高2～2.6kPa 2）收缩持续时间超过2～3 min 3）每2～3min发生一次以上收缩 4）胎儿心率、心音有明显改变
麦角生物碱
A. 雌激素：可提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。
B. 孕激素：可降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。 妊娠初期：孕激素水平高，子宫对缩宫素不敏感， 可保证胎儿安全发育。 妊娠末期：雌激素水平逐渐升高，使子宫对缩宫 素的敏感性逐渐增加，在临产时最敏 感，有利于胎儿娩出。 作用机理：目前认为子宫平滑肌有缩宫素受体，缩 宫素通过与其受体结合而发挥作用。妊 娠期间缩宫素受体数目增加。 2. 其它作用 （1）促进排乳 （2）大剂量扩张血管，血压下降。有抗利尿作用。
五、用药护理要点 1. 严格掌握适应症 2. 催产和引产为什么禁用？
3. 用药期间严密观察心率、血压？
4. 口服或注射给药均可，但是只有在紧急情况下 才可缓慢静脉注射。
二、子宫平滑肌抑制药
1. 具有子宫平滑肌抑制作用的药物 （1）β2受体激动药：作用于子宫平滑肌细胞上 β2受体，引起平滑肌松弛 沙丁胺醇，克仑特罗，利托君。 （2） 钙拮抗剂 （3） 硫酸镁 （4）前列腺素合成酶抑制剂 （5）缩宫素拮抗药 2. 主要用于：防治早产和痛经。
子宫平滑肌兴奋药
与抑制药
主要内容
一、子宫平滑肌兴奋药 二、子宫平滑肌抑制药
一、子宫平滑肌兴奋药
子宫兴奋药： 能选择性兴奋子宫平滑肌，引起子 宫收缩的药物。
常用的药物 ：缩宫素，垂体后叶素，前列腺素， 麦角生物碱和益母草。
缩宫素（oxytocin）
子宫平滑肌兴奋药和抑制药ppt课件
缩宫素能使乳腺泡周围的肌上皮细胞 (属平滑肌)收缩，促进排乳。
大剂量可松弛血管平滑肌，引起血压下 降，并有抗利尿作用。
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2
Pharmacokinetics
口服无效。肌内注射3～5min内生效。效 果维持20～30min。
Clinical uses
1.催产和引产 小剂量静滴(2-5U)
2.产后止血 大剂量肌注(5-10U)
Adverse reactions
①严格掌握剂量 ②严格掌握禁忌证，以 防引起子宫破裂或胎儿窒息。
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3
垂体后叶素(pituitrin)
所含加压素能与肾脏集合管的受体相 结合，增加集合管对水分的再吸收，使 尿量明显减少；可用于治疗尿崩症。
加压素能收缩血管(特别是毛细血管和小
spontaneous and oxytocin-induced
contractions of the pregnant uterus.
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9
产后子宫复原第二节子宫平滑肌抑制药受体激动药如沙丁醇胺舒喘灵利托君nitodrine克伦特罗clenbuterol等都有松弛子宫平滑肌作用可用于防治早产
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
一、子宫平滑肌兴奋药(oxytocics)
缩宫素(oxytocin；催产素pitocin)
半-酪-异-谷 ·NH2-门 ·NH2-半-脯-亮-甘 ·NH2
动脉)，在肺出血时可用来收缩小动脉而
止血。它也能收缩冠状血管，故冠心病
者禁用。
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4
前列腺素(prostaglandins，PGs)
地诺前列酮(PGE2)，地诺前列素(PGF2α) 对各期妊娠子宫都有显著的兴奋作用，
大剂量可松弛血管平滑肌，引起血压下 降，并有抗利尿作用。
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2
Pharmacokinetics
口服无效。肌内注射3～5min内生效。效 果维持20～30min。
Clinical uses
1.催产和引产 小剂量静滴(2-5U)
2.产后止血 大剂量肌注(5-10U)
Adverse reactions
①严格掌握剂量 ②严格掌握禁忌证，以 防引起子宫破裂或胎儿窒息。
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3
垂体后叶素(pituitrin)
所含加压素能与肾脏集合管的受体相 结合，增加集合管对水分的再吸收，使 尿量明显减少；可用于治疗尿崩症。
加压素能收缩血管(特别是毛细血管和小
spontaneous and oxytocin-induced
contractions of the pregnant uterus.
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9
产后子宫复原第二节子宫平滑肌抑制药受体激动药如沙丁醇胺舒喘灵利托君nitodrine克伦特罗clenbuterol等都有松弛子宫平滑肌作用可用于防治早产
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
一、子宫平滑肌兴奋药(oxytocics)
缩宫素(oxytocin；催产素pitocin)
半-酪-异-谷 ·NH2-门 ·NH2-半-脯-亮-甘 ·NH2
动脉)，在肺出血时可用来收缩小动脉而
止血。它也能收缩冠状血管，故冠心病
者禁用。
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4
前列腺素(prostaglandins，PGs)
地诺前列酮(PGE2)，地诺前列素(PGF2α) 对各期妊娠子宫都有显著的兴奋作用，
27 - 子宫平滑肌兴奋药与抑制药
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【不良反应】
1．缩宫素剂量过大可致子宫持续性强直收缩，导致胎 儿窒息或子宫破裂，故应严格掌握剂量和禁忌证。
2．缩宫素的生物制剂偶尔引起过敏反应。大量使用 缩宫素时，可导致抗利尿作用。若输液过多或过快， 可引起水潴留和低血钠体征。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
二、垂体后叶
肾消除和排泄，其血浆t1/2约5～12分钟。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【药理作用】
1．子宫收缩 缩宫素可选择性兴奋子宫平滑肌，使 子宫收缩力增强，收缩效率加快。
2．其他作用 缩官素可与乳腺的缩宫素受体结合, 引起射乳反射，促进排乳。大剂量缩官素能短暂而显著 松弛血管平滑肌，引起血压下降。
药理学
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【不良反应】
1.有面色苍白、出汗、心悸、胸闷、恶心及过敏反应等。 2.高血压、冠心病、心力衰竭、胎位不正、产道狭窄或 障碍者禁用。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
三、麦角生物碱类
【药理作用】 1.兴奋子宫 麦角生物碱类可选择性兴奋子宫平滑肌。 2.收缩血管 可直接兴奋血管平滑肌，收缩动静脉血管。 麦角胺还可收缩脑血管，减轻偏头痛。 3.阻断α-受体 麦角胺和麦角毒通过阻断血管平滑肌 α-受体，使肾上腺素的升压作用翻转。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【临床应用】
1．子宫出血 2．产后子宫复原 产后子宫复原缓慢，易引起出血和感 染。 3．偏头痛 麦角胺与咖啡因合用可治疗偏头痛。 4．人工冬眠 与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂，用于人 工冬眠。 5. 氢麦角毒还有增加智力、改善记忆作用。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
子宫平滑肌兴奋药概述
2．其他：缩宫素可刺激乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩促进乳 汁排出。
【临床应用】
1.催产和引产：对胎位正常，无产道障碍的宫缩无力性 难产，可用小剂量缩宫素促进分娩；对于死胎，过期妊 娠或妊娠合并严重疾病（如心脏病）等需提前终止妊娠 者，可用小剂量缩宫素做引产。
2.产后止血：发生产后出血时，应立即肌内或者皮下注 射较大剂量缩宫素，使子宫迅速产生强直性收缩，压迫 子宫肌层内血管而止血。由于其作用时间较短，故应加 用麦角制剂使子宫维持收缩状态。
受体有选择性激动作用。刺激β2受体可抑制子宫平 滑肌的收缩，从而致子宫平滑肌松弛，宫缩强度与 频率降低。可以使子宫活动下降，妊娠期延长，推 迟分娩以利于胎儿发育成熟。静脉给药可立即引起 与剂量有关的心率增加，口服则心率增加少且延缓。 用于防治妊娠早产。 【不良反应】 由于利托君在兴奋肾上腺素β2受体的 同时也兴奋β1受体，因而可使心率加快、胸闷以及 心律失常等。静脉点滴时患者可有心悸，有的甚至 震颤、恶心、呕吐、头痛等。口服的影响较轻，可 使心率略增加。妊娠不足20周的孕妇以及有严重的 心血管疾病者禁用。
垂体后叶素（Pituitrin）
垂体后叶素是从动物垂体中提取的粗制剂，里面含有缩宫 素和血管升压素两种成分，故对子宫平滑肌的选择性低， 且不良反应多，所以作为子宫兴奋药已被缩宫素所取代。 由于血管升压素有强烈的缩血管升压作用，所以高血压、 冠心病、妊娠高血压等患者禁用垂体后叶素。
二、前列腺素类
• 前列腺素（prostaglandin，PG）
【临床应用】
• 1．子宫出血：用于产后、刮宫术后、月经过多等 引起的子宫出血。常采用肌内注射的方法使子宫平 滑肌出现强直性收缩，机械性压迫血管而止血。
• 2．产后子宫复原：产后子宫复原缓慢者容易出血 和感染，麦角制剂通过收缩子宫以加速其复原。
【临床应用】
1.催产和引产：对胎位正常，无产道障碍的宫缩无力性 难产，可用小剂量缩宫素促进分娩；对于死胎，过期妊 娠或妊娠合并严重疾病（如心脏病）等需提前终止妊娠 者，可用小剂量缩宫素做引产。
2.产后止血：发生产后出血时，应立即肌内或者皮下注 射较大剂量缩宫素，使子宫迅速产生强直性收缩，压迫 子宫肌层内血管而止血。由于其作用时间较短，故应加 用麦角制剂使子宫维持收缩状态。
受体有选择性激动作用。刺激β2受体可抑制子宫平 滑肌的收缩，从而致子宫平滑肌松弛，宫缩强度与 频率降低。可以使子宫活动下降，妊娠期延长，推 迟分娩以利于胎儿发育成熟。静脉给药可立即引起 与剂量有关的心率增加，口服则心率增加少且延缓。 用于防治妊娠早产。 【不良反应】 由于利托君在兴奋肾上腺素β2受体的 同时也兴奋β1受体，因而可使心率加快、胸闷以及 心律失常等。静脉点滴时患者可有心悸，有的甚至 震颤、恶心、呕吐、头痛等。口服的影响较轻，可 使心率略增加。妊娠不足20周的孕妇以及有严重的 心血管疾病者禁用。
垂体后叶素（Pituitrin）
垂体后叶素是从动物垂体中提取的粗制剂，里面含有缩宫 素和血管升压素两种成分，故对子宫平滑肌的选择性低， 且不良反应多，所以作为子宫兴奋药已被缩宫素所取代。 由于血管升压素有强烈的缩血管升压作用，所以高血压、 冠心病、妊娠高血压等患者禁用垂体后叶素。
二、前列腺素类
• 前列腺素（prostaglandin，PG）
【临床应用】
• 1．子宫出血：用于产后、刮宫术后、月经过多等 引起的子宫出血。常采用肌内注射的方法使子宫平 滑肌出现强直性收缩，机械性压迫血管而止血。
• 2．产后子宫复原：产后子宫复原缓慢者容易出血 和感染，麦角制剂通过收缩子宫以加速其复原。
药理学——子宫平滑肌兴奋药和抑制药
诊断：子宫破裂；休克；胎儿窘迫；持续性枕横位 处理：剖宫产 分析？
第二节
子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
分类 β肾上腺受体激动药
硫酸镁
钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制剂
商品名
临床应用
舒喘灵(沙 丁胺醇 )、 克伦特罗 利君托
硫酸镁
早产
早产 妊高征 子痫发作
硝苯地平
早产
吲哚美辛
痛经
机理 兴奋β2RcAMP Ca2+
一、 缩宫素
体内来源：左图
临床制剂： 人工合成 垂体后叶提取 （含微量ADH）
体内过程： 鼻口粘膜、肌 注或静脉给药 口服无效
缩宫素药理作用与机制
兴奋子宫平滑肌： 剂量； 雌激素 子宫对缩宫素敏感性 孕激素 子宫对缩宫素敏感性 缩宫素受体密度 缩宫素促进前列腺素的产生和释放
促进排乳：乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩
降压作用：大剂量作用,松弛血管平滑肌 抗利尿作用：大剂量，轻微
缩宫素临床应用
1 催产和引产：
小剂量
节律性收缩
适应证
胎位正常，头盆相称， 催产 无产道障碍，宫缩乏力
死胎，过期妊娠，需提前终止妊娠
引产
2 产后止血：
大剂量
3 催乳：
强直性收缩
缩宫素注意事项
催产和引产时：严格掌握剂量 禁忌证：经产妇，产道异常，前置胎盘
平滑肌细胞内钙 运动神经末梢释 放Ach 松弛子宫平滑肌 抑制PG合成
小结
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
分类
兴奋药 抑制药
缩宫素 垂体后叶素 前列腺素 麦角生物碱
Β肾上腺素受体激动药 硫酸镁 钙拮抗药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药
胎位不正，头盆不称, 瘢痕子宫
第二节
子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
分类 β肾上腺受体激动药
硫酸镁
钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制剂
商品名
临床应用
舒喘灵(沙 丁胺醇 )、 克伦特罗 利君托
硫酸镁
早产
早产 妊高征 子痫发作
硝苯地平
早产
吲哚美辛
痛经
机理 兴奋β2RcAMP Ca2+
一、 缩宫素
体内来源：左图
临床制剂： 人工合成 垂体后叶提取 （含微量ADH）
体内过程： 鼻口粘膜、肌 注或静脉给药 口服无效
缩宫素药理作用与机制
兴奋子宫平滑肌： 剂量； 雌激素 子宫对缩宫素敏感性 孕激素 子宫对缩宫素敏感性 缩宫素受体密度 缩宫素促进前列腺素的产生和释放
促进排乳：乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩
降压作用：大剂量作用,松弛血管平滑肌 抗利尿作用：大剂量，轻微
缩宫素临床应用
1 催产和引产：
小剂量
节律性收缩
适应证
胎位正常，头盆相称， 催产 无产道障碍，宫缩乏力
死胎，过期妊娠，需提前终止妊娠
引产
2 产后止血：
大剂量
3 催乳：
强直性收缩
缩宫素注意事项
催产和引产时：严格掌握剂量 禁忌证：经产妇，产道异常，前置胎盘
平滑肌细胞内钙 运动神经末梢释 放Ach 松弛子宫平滑肌 抑制PG合成
小结
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
分类
兴奋药 抑制药
缩宫素 垂体后叶素 前列腺素 麦角生物碱
Β肾上腺素受体激动药 硫酸镁 钙拮抗药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药
胎位不正，头盆不称, 瘢痕子宫
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
第三十三章
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
DRUGS ACTING ON THE UTERINE SMOOTH MUSCLE
第一节 子宫平滑肌兴奋药
子宫平滑肌兴奋药：
是一类选择性兴奋子宫平滑肌，引起子宫收缩的 药物。
因子宫生理状态及所用制剂和剂量的不同，使子 宫产生节律性收缩，或产生强直性收缩。
[麦角生物碱的分类]
① 胺生物碱类
代表：麦角新碱(ergonovine) 特点：易溶于水，对子宫的兴奋作用快而强，维持
时间较短。
② 肽生物碱类
代表：麦角胺(ergotamine)、麦角毒(ergotoxine) 特点：难溶于水，对血管作用显著，起效缓慢但维
持时间较久。
第一节 子宫平麦滑角肌生兴物奋碱药
第一节 子宫平滑前肌列腺兴素奋药
[作用]
1. 对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前的子宫 尤为敏感。妊娠初期和中期效果远比缩宫素强 。
2. 引起子宫收缩的特性与生理性阵痛相似，在增 强子宫平滑肌节律性收缩的同时，尚能使子宫 颈松弛。
第二节 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
又称抗分娩药
抑制子宫平滑肌收缩,减少子宫活动； 主要用于防止痛经和早产。
❖ 缩宫素 (oxytocin)，又名催产素 ❖ 由丘脑下部生成，沿下丘脑-垂体束转运至神经
垂体贮存及分泌的激素。 ❖ 人工合成或动物提取（有少量抗利尿激素）获得
[体内过程]
口服易被消化酶破坏而无效。 肌内注射吸收良好，但维持时间短。常采用静脉
滴注以维持疗效。 大部分经肝肾消除，小部分以结合的形式由尿液
第二节 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药物：
β2受体激动药 硫酸镁 钙通道阻滞药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药 ...其他等
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
DRUGS ACTING ON THE UTERINE SMOOTH MUSCLE
第一节 子宫平滑肌兴奋药
子宫平滑肌兴奋药：
是一类选择性兴奋子宫平滑肌，引起子宫收缩的 药物。
因子宫生理状态及所用制剂和剂量的不同，使子 宫产生节律性收缩，或产生强直性收缩。
[麦角生物碱的分类]
① 胺生物碱类
代表：麦角新碱(ergonovine) 特点：易溶于水，对子宫的兴奋作用快而强，维持
时间较短。
② 肽生物碱类
代表：麦角胺(ergotamine)、麦角毒(ergotoxine) 特点：难溶于水，对血管作用显著，起效缓慢但维
持时间较久。
第一节 子宫平麦滑角肌生兴物奋碱药
第一节 子宫平滑前肌列腺兴素奋药
[作用]
1. 对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前的子宫 尤为敏感。妊娠初期和中期效果远比缩宫素强 。
2. 引起子宫收缩的特性与生理性阵痛相似，在增 强子宫平滑肌节律性收缩的同时，尚能使子宫 颈松弛。
第二节 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
又称抗分娩药
抑制子宫平滑肌收缩,减少子宫活动； 主要用于防止痛经和早产。
❖ 缩宫素 (oxytocin)，又名催产素 ❖ 由丘脑下部生成，沿下丘脑-垂体束转运至神经
垂体贮存及分泌的激素。 ❖ 人工合成或动物提取（有少量抗利尿激素）获得
[体内过程]
口服易被消化酶破坏而无效。 肌内注射吸收良好，但维持时间短。常采用静脉
滴注以维持疗效。 大部分经肝肾消除，小部分以结合的形式由尿液
第二节 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药物：
β2受体激动药 硫酸镁 钙通道阻滞药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药 ...其他等
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
不良反应主要有过敏反应，如面色苍白、心悸、胸闷、恶心及腹痛等。
药理学（第9版）
垂体后叶素与缩宫素的药理作用比较
作用 子宫收缩作用（人）
垂体后叶素 （含加压素10U/ml，
缩宫素10U/ml）
未孕 妊娠初期 妊娠末期 排乳作用 抗利尿作用 血压（人） 冠状血管收缩作用 肠环状肌收缩作用
＋＋ ±
＋＋＋＋ ＋＋＋＋ ＋＋＋
药理学（第9版）
三、钙通道阻滞药
• 钙通道阻滞药主要作用于子宫平滑肌细胞动作电位的复极阶段，能选择性抑制钙离子内 流，从而抑制子宫收缩，松弛子宫平滑肌。如硝苯地平可拮抗缩宫素所引起的子宫兴奋 作用，故可以用于早产的治疗。
药理学（第9版）
四、环氧酶抑制药
• 环氧酶抑制药如吲哚美辛能引起胎儿动脉导管的提前关闭，导致肺动脉高压继而损害肾 脏，减少羊水等，故本药在临床使用时应十分慎重。仅在β2受体激动药、硫酸镁等药物 使用无效或使用受限时，且仅限于妊娠34周内的妇女使用。
性坏疽和血栓。 阻断α受体 氨基酸麦角碱类可阻断α受体，翻转肾上腺素的升压作用。
药理学（第9版）
【临床应用】
子宫出血 麦角新碱和甲基麦角新碱主要用于预防和治疗产后或其他原因引起的子宫出血。 子宫复原 偏头痛 麦角胺能使脑血管收缩。可与咖啡因联合应用。 人工冬眠 氢化麦角碱对中枢神经系统有抑制作用，可以与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。
• 地诺前列素（PGF2α，前列腺素F2α） 地诺前列酮（PGE2，前列腺素E2）
• 以PGE2和PGF2α的活性最强，对妊娠各期子宫都有兴奋作用。 • 在增强子宫平滑肌节律性收缩作用的同时，尚能使子宫颈松弛。可以用于终止早期或中期
妊娠，还可以用于足月或过期妊娠引产，发生良性葡萄胎时可用于排除宫腔内的异物。 • 不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛等。不宜用于支气管哮喘患者和青光眼患者。
药理学（第9版）
垂体后叶素与缩宫素的药理作用比较
作用 子宫收缩作用（人）
垂体后叶素 （含加压素10U/ml，
缩宫素10U/ml）
未孕 妊娠初期 妊娠末期 排乳作用 抗利尿作用 血压（人） 冠状血管收缩作用 肠环状肌收缩作用
＋＋ ±
＋＋＋＋ ＋＋＋＋ ＋＋＋
药理学（第9版）
三、钙通道阻滞药
• 钙通道阻滞药主要作用于子宫平滑肌细胞动作电位的复极阶段，能选择性抑制钙离子内 流，从而抑制子宫收缩，松弛子宫平滑肌。如硝苯地平可拮抗缩宫素所引起的子宫兴奋 作用，故可以用于早产的治疗。
药理学（第9版）
四、环氧酶抑制药
• 环氧酶抑制药如吲哚美辛能引起胎儿动脉导管的提前关闭，导致肺动脉高压继而损害肾 脏，减少羊水等，故本药在临床使用时应十分慎重。仅在β2受体激动药、硫酸镁等药物 使用无效或使用受限时，且仅限于妊娠34周内的妇女使用。
性坏疽和血栓。 阻断α受体 氨基酸麦角碱类可阻断α受体，翻转肾上腺素的升压作用。
药理学（第9版）
【临床应用】
子宫出血 麦角新碱和甲基麦角新碱主要用于预防和治疗产后或其他原因引起的子宫出血。 子宫复原 偏头痛 麦角胺能使脑血管收缩。可与咖啡因联合应用。 人工冬眠 氢化麦角碱对中枢神经系统有抑制作用，可以与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。
• 地诺前列素（PGF2α，前列腺素F2α） 地诺前列酮（PGE2，前列腺素E2）
• 以PGE2和PGF2α的活性最强，对妊娠各期子宫都有兴奋作用。 • 在增强子宫平滑肌节律性收缩作用的同时，尚能使子宫颈松弛。可以用于终止早期或中期
妊娠，还可以用于足月或过期妊娠引产，发生良性葡萄胎时可用于排除宫腔内的异物。 • 不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛等。不宜用于支气管哮喘患者和青光眼患者。
第28章_子宫平滑肌兴奋药和抑制药
2、血管： 麦角胺及麦角毒可收缩动、静脉，大剂 量可损伤血管内皮→肢端干性坏疽 麦角胺可↓脑血管搏动幅度，缓解偏头痛 3、阻断α受体 (氨基酸麦角碱类) 使肾上腺素作用翻转，中枢抑制作用
【体内过程】
口服无效，鼻、口粘膜可吸收 i.m. i.v. 3ˊ—5ˊ起效 快、短 维持20ˊ—30ˊ 需要静脉滴注维持疗效。
大部分经肝代谢，少部分以原形经肾排泄。
【药理作用及机制】
1.兴奋子宫平滑肌，收缩力↑、频率加快
作用特点：
（1）与剂量有关
小剂量：2—5 U
1 U=2μ g纯缩宫素，呈节律性收
第二十八章
子宫平滑肌收缩药和舒张药
修水县第一人民医院药剂科朱烈彬
学习目标
1.掌握缩宫素的药理作用和临床应用和应用注意事项。
2.熟悉麦角生物碱的药理作用和临床应用。
3.了解其它子宫平滑肌收缩药和舒张药的药理作用和 临床应用。
第一节
子宫平滑肌收缩药
是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的， 使子宫产生节律性收缩或强直性收缩的药 物。其作用因药物种类、用药剂量和子宫 的生理状态而差异。 小剂量—节律性收缩—催生、引产 大剂量—强直性收缩—产后出血及产后子 宫复原
缩，子宫颈松弛，同正常分娩 ，促进胎儿娩出。
半衰期(t1/2)较短,多在5～12分钟之间
可透过胎盘
大部分经肝、肾破坏
大剂量：5—10U
对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩。
（2）作用受体内性激素的影响：
雌激素↑子宫对催产素的敏感性，孕激素↓其敏感
性。 妊娠期：孕激素水平 由高→低 雌激素水平 由低→高 子宫浆膜有缩宫素受体，不同妊娠期，受体密度 不同。 （3）作用出现快维持时间短。
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二、麦角新碱
1、寄生在黑麦及其他禾本科植物子房中的一种麦角菌的 干燥菌核 2、含多种活性成分，主要有麦角胺、麦角毒和麦角新
二、麦角新碱
【作用与用途】 1、作用强而持久，易引起子宫强直性收缩 2、对宫体和宫颈的兴奋作用强度无明显差别 不利于胎儿娩出
与催产素比较
→禁用于催产、引产
3、妊娠末期>妊娠中、早期>未孕子宫 4、子宫强直性收缩，压迫血管有止血作用
第九章 子宫平滑肌兴奋药与抑制药
学习目标
熟悉缩宫素、麦角新碱、前列腺素的作用、适 应证及用药注意事项 能针对不同用药目的对病人进行缩宫素及麦角 新碱的用药护理
第一节 子宫平滑肌兴奋药
学习内容
1、缩宫素 2、麦角新碱 3、前列腺素
一、缩宫素
【来源】
垂体后叶素主要成分 猪和牛的垂体后叶提取物 人工合成品
一、缩宫素
【临床应用】 1、催产引产 小剂量 2、产后止血及子宫复旧 大剂量（皮下或肌内） 3、促进排乳
一、缩宫素
【不良反应与注意事项】 （1）胎儿宫内窒息或子宫破裂 1、严格掌握剂量 ：静脉滴注速度要慢 根据胎儿情况与宫缩调整速度 2、严格掌握禁忌证：凡产道异常、胎位不正、头盆不称、 前置胎盘、三次妊娠以上的经产妇、有剖宫史者禁用 （2）恶心、呕吐、心律失常、过敏反应等
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三、前列腺素
【常用药物】 地诺前列酮 、地诺前列素 、硫前列酮、卡前列素 【作用特点】 1、对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用 2、使子宫内膜脱落形成月经，催经抗孕 【注意事项】 1、不宜用于支气管哮喘患者 2、不宜用于青光眼患者 3、用于引产时的禁忌证和注意事项同缩宫素
第二节 子宫平滑肌抑制药
→用于产后止血、子宫复旧
二、麦角新碱
缩宫素与麦角新碱的作用比较
缩宫素 麦角新碱
作用强度
维持时间
强（与剂量有关）
短
强
久
子宫底
子宫颈 临床用途
节律性收缩
松弛 催产、引产 产后止血、子宫复旧
强直性收缩
与宫底同等收缩 产后止血、子宫复旧
二、麦角新碱
【不良反应与注意事项】
1、注射可引起恶心、呕吐、血压升高等 →注意监护病人胃肠道、血压、精神及四肢皮肤情况 2、妊娠毒血症、高血压及冠心病病人禁用 3、偶见变态反应，严重者出现呼吸困难、血压下降 4、禁用于催产、引产
国际 单位： （U）
【体内过程】
口服易被消化酶破坏而无效 常采用静脉滴注以维持疗效
一、缩宫素
【药物作用】 1、兴奋子宫平滑肌 （1）剂量影响：小剂量（2~5U）→加强子宫节律性收缩 大剂量（5~10U）→子宫强直收缩 （2）女性激素影响：雌激素：提高子宫对催产素的敏感性 孕激素：降低子宫对催产素的敏感性 2、促进排乳 3、降压作用