(优选)传出神经系统药物第一节
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传出神经系统药物ppt课件
胆碱＋乙酸
?
12
四、传出神经系统药物的分类
拟似药
胆碱受体激动药 M受体激动药（毛果芸香碱）
拮抗药
胆碱受体阻断药 M受ห้องสมุดไป่ตู้阻断药（阿托品）
胆碱酯酶抑制药 新斯的明，有机磷酸酯类
胆碱酯酶复活药 氯解磷定
肾上腺素受体激动药 α 、 β 受体激动药（肾上腺素） α受体激动药（去甲肾上腺素） β 受体激动药（异丙肾上腺素） β 2受体激动药（沙丁胺醇）
肾上腺素受体阻断药 α受体阻断药（酚妥拉明、哌唑嗪） β 受体阻断药（普萘洛尔） α、β受体阻断药（拉贝洛尔）
13
小练习
? 受体分布在下列哪些器官上？
βMα1受受体体
唾液腺、汗腺
14
血压升高是 哪些受体兴 奋产生的效 应？
15
胆碱能神经：末梢释放乙酰胆碱（Ach）
传 出
⊕
神
胆碱受体
经
去甲肾上腺素能神经:末梢释放去甲肾上腺素（NA）
⊕
肾上腺素受体
6
7
二、传出神经受体及分布
毒蕈碱型受体 （M受体）
平滑肌
受体
胆碱受体
腺体(汗腺、唾液腺）
烟碱型受体（N受体）
α 受体
肾上腺素
能受体
β1
β受体
β2
支气管平滑肌 8
M 受 体 兴 奋 产 生 的 效 应
传出神经系统的药物
1
第一节 传出神经系统药理概述
2
什么是传出神经 ?
这是一个什么结构？
3
一、传出神经的分类及递质
脑
中枢神经
神
脊髓
经
系
统
传入神经
周围神经
C4传出神经系统药
治疗：常用0.5%~1%的溶液滴眼 （1）虹膜睫状体炎 有利于松弛瞳孔括约肌和睫状肌，预防虹膜与晶状 体粘连。 （2）检查眼底 （3）验光配镜，使调节麻痹，晶状体固定。利于 检查 ，现 已少用，仅儿童验光 时用.
5）解救有机磷酸酯类中毒。 （1）、缓解有机磷引起的M样症状和部分中枢症 状 （2）、与胆碱脂酶复活药合用治疗有机磷中毒 用法：大剂量至“阿托品化” 主要指征：瞳孔扩大，皮肤变干，颜面潮红，肺部 罗音减少或消失，意识好转。
用途：对胃肠绞痛疗效较好，治疗膀胱刺激症、小 儿遗尿症。
2）抑制腺体分泌：唾液腺>汗腺>泪腺、
呼吸道腺体>胃腺 治疗（1）、严重盗汗\流涎症. （2）、麻醉前给药抑制腺体分泌 阻止因唾液及呼吸道分泌过多引起呼吸 道阻塞，造成吸入性肺炎。
3）兴奋心脏：
心率增加和传导加速：阻断 M受体，解除迷走神经对心脏 的抑制. 用途：治疗房室传导阻滞及心动过缓。
蓄能量
M样作用：抑制心脏，扩张血管，内脏平
滑肌收缩、瞳孔缩小， 腺体分泌增加等。 N样作用：神经节兴奋、骨骼肌收缩，肾 上腺髓质分泌增加等。 由于N受体时,钠通道开放,钠离子内流,使细 胞膜除极化, 故可引起细胞兴奋效应.
去甲肾上腺素能神经兴奋：有利于机
体运动、观察、反应等
α型作用：皮肤粘膜、内脏血管收缩，
注意事项： 青光眼及有眼压升高者禁用 前列腺肥大患者禁用 体温在39℃以上的病人，应事先降温。
中毒解救 用量超过5mg时，即产生中毒，但死亡者不 多，因中毒量（5～10mg)与致死量（80～ 130mg)相距甚远。急救口服阿托品中毒者可洗胃、 导泻，以清除未吸收的阿托品。兴奋过于强烈时可 用短效巴比妥类或水合氯醛。呼吸抑制时用尼可刹 米。另外可皮下注射新斯的明0.5～1mg，每15分
第5章-传出神经系统药药理概论
3．中枢作用: 学习记忆 镇痛 觉醒睡眠 运动控制 体温调节 心血管活动调节。
肾上腺素受体的生理效应
、受体激动
➢1受体:血管收缩。 ➢2受体:突触前膜递质释放减少。 ➢1受体: 心脏兴奋 ➢2受体: 支气管平滑肌、冠状血管、骨骼
肌血管扩张, 突触前膜递质释放增加。
其它递质与受体
多巴胺 5－羟色胺 兴奋性氨基酸 组胺 神经肽
③释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。
二、传出神经系统的受体
（一）、受体的类别 1、胆碱受体
能选择性与Ach相结合的受体。 2、肾上腺素受体
能选择性与NA.AD相结合的受体。
（二）受体分型
M1、M2、
M 受体 M3、M4.
1、胆碱受体
M5
N 受体 N1 神经节
N2 骨骼肌细胞
Muscaria mushroom (muscarine)
练习题
胆碱能神经不包括： A、运动神经 B、全部副交感神经节前纤维 C、全部交感神经节前纤维 D.绝大部分交感神经节后纤维 E、少部分支配汗腺的交感神经节后纤维
合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料 是：
A、谷氨酸 B、酪氨酸 C、蛋氨酸 D.赖氨酸 E、丝氨酸
外周肾上腺素能神经合成与释放的主要 递质是：
第一节 概述
一、传出神经系统的解剖学分类 ➢ 自主神经系统：主要支配心肌、平滑肌和
腺体等效应器,可分为交感神经和副交感神 经。自中枢神经系统发出后经过神经节中 的突触更换神经元才能到达所支配的效应 器，因此有节前纤维和节后纤维之分。 ➢ 运动神经系统：自中枢神经系统发出后中 途不需要更换神经元，支配骨骼肌。
传出神经系统模式图
Ach:乙酰胆碱
NA:去甲肾腺素
第2章第1节传出神经系统药物概论PPT课件
β2受体 支气管平滑肌 骨胳肌 血管 突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放(负反馈) 突触前膜的β2兴奋时，促进递质释放(正反馈)
18
19
概述 – 受体及效应
效应器
胆碱能神经兴奋 去甲肾上腺素能神经兴奋
受体 效应
受体
效应
窦房结
M2 心率减慢
β1
心率加快
心脏 传导系统 心肌
M2 收缩力减弱 β1
M2 传导减慢
Ｎ－受体兴奋，促进ACh释放（正反馈）
Ｍ１ Ｍ３ Ｍ２ Ｍ３
15
16
概述 – 受体及效应
肾上腺素受体及效应
α1
肾
α肾上腺素受体
上
α2
腺
β1
素
受
β 肾上腺素受体
β2
体
β3
17
２.肾上腺素受体： 与Ad/NA结合的受体
α1受体 皮肤 、粘膜、内脏血管 α受体
α2受体 突触前膜 β受体 β1受体 心肌
21
概述 – 受体及效应
眼 瞳孔开大肌
内 瞳孔括约肌 M3 收缩
肌 睫状肌
肝脏 代
骨骼肌 谢
脂肪
M3 收缩
其 汗腺
M3 分泌增加
他 肾上腺髓质 N1
骨骼肌
N2 收缩
α1
收缩
β β2、α β2 β3 α
舒张 肝糖原分解及异生 肌糖原分解 脂肪分解 分泌增加 儿茶酚胺释放
22
(四)传出神经系统受体功能及其分子机制 1.传出神经系统的生理功能
α1受体阻断药（哌唑嗪） α2受体阻断药（育亨宾） β受体阻断药（普萘洛尔）
β1受体激动药（多巴酚丁胺）
β1受体阻断药（阿替洛尔）
β2受体激动药（羟甲叔丁肾上腺素）
18
19
概述 – 受体及效应
效应器
胆碱能神经兴奋 去甲肾上腺素能神经兴奋
受体 效应
受体
效应
窦房结
M2 心率减慢
β1
心率加快
心脏 传导系统 心肌
M2 收缩力减弱 β1
M2 传导减慢
Ｎ－受体兴奋，促进ACh释放（正反馈）
Ｍ１ Ｍ３ Ｍ２ Ｍ３
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概述 – 受体及效应
肾上腺素受体及效应
α1
肾
α肾上腺素受体
上
α2
腺
β1
素
受
β 肾上腺素受体
β2
体
β3
17
２.肾上腺素受体： 与Ad/NA结合的受体
α1受体 皮肤 、粘膜、内脏血管 α受体
α2受体 突触前膜 β受体 β1受体 心肌
21
概述 – 受体及效应
眼 瞳孔开大肌
内 瞳孔括约肌 M3 收缩
肌 睫状肌
肝脏 代
骨骼肌 谢
脂肪
M3 收缩
其 汗腺
M3 分泌增加
他 肾上腺髓质 N1
骨骼肌
N2 收缩
α1
收缩
β β2、α β2 β3 α
舒张 肝糖原分解及异生 肌糖原分解 脂肪分解 分泌增加 儿茶酚胺释放
22
(四)传出神经系统受体功能及其分子机制 1.传出神经系统的生理功能
α1受体阻断药（哌唑嗪） α2受体阻断药（育亨宾） β受体阻断药（普萘洛尔）
β1受体激动药（多巴酚丁胺）
β1受体阻断药（阿替洛尔）
β2受体激动药（羟甲叔丁肾上腺素）
传出神经系统药物-PPT文档资料101页
[临床应用] 主要用于眼科 治疗青光眼 毛果芸香碱对闭角型青光眼 疗效较好，用药后由于缩瞳，使前房角间 隙扩大，眼内压迅速降低，从而缓解或消 除青光眼的各种症状。对开角型青光眼也 有一定疗效，可能是由于此药扩张巩膜静 脉窦周围的小血管，收缩睫状肌，扩大小 梁间的空间，导致眼内压降低。
[注意事项] 滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流 人鼻腔，因吸收而产生副作用。
[临床应用及用药注意事项]
毒扁豆碱滴眼后易透过角膜，能缩小 瞳孔，降低眼内压，收缩睫状肌而引起调 节痉挛等。
现主要局部用于治疗青光眼。本品毒 性较大，滴眼时应压迫内眦，避免药液经 鼻泪管流人鼻腔，因大量吸收而引起中毒 。
第3节 抗胆碱药
一、 M胆碱受体阻断药
（一）阿托品类生物碱 阿托品类生物碱包括：阿托品、东莨
毒扁豆碱(physostignine)
又称依色林，是从西非洲产毒扁豆种 子中提得的一种生物碱，已能人工合成。 脂溶性较高，口服、注射和粘膜给药均易 吸收，也易透过血脑屏障进人中枢神经系 统。
毒扁豆碱(physostignine) [药理作用] 本品吸收后在外周可 产生完全拟似ACh的作用，如兴奋胃肠道 和支气管平滑肌，促使腺体分泌。使心率 先慢后快，血压先降后升。这主要是因为 其作用缓慢持久，N样作用得以表现之故 。对骨骼肌和中枢神经系统小剂量兴奋， 大剂量抑制，中毒时可引起呼吸麻痹。
三、传出神经系统的受体及效应
传出神经系统的受体是根据能与之选 择性结合的递质来命名的，如胆碱受体、 肾上腺素受体和多巴胺受体。
胆碱受体 (cholinergic receptor，cho1inoceptor)
是能选择性地与ACh结合的受体，可分为 两类: （1）.毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体) ：
传出神经系统药物ppt课件
一、M受体激动药
毛果芸香碱 （pilocarpine） 【临床应用】 1.青光眼 2.虹膜睫状体炎 3.M-R阻断药中毒等 【不良反应与注意事项】 滴眼时注意压迫内眦
10/16/2024
§2-2 拟胆碱药
内 眦
二、胆碱酯酶抑制药
§2-2 拟胆碱药
新斯的明 （neostigmine）
【作用与用途】 易逆性胆碱酯酶抑制药 强大 1.兴奋骨骼肌 ---用于治疗重症肌无力
避免出现 心动过缓
10/16/2024
二、胆碱酯酶抑制药
§2-2 拟胆碱药
毒扁豆碱 (physostigmine)
仅用于眼科，作用强而持久 ---治疗青光眼
避光保 存
其他药物：吡斯的明、安贝氯铵等 用于治疗重症肌无力
10/16/2024
三、有机磷酸酯类中毒及解救
§2-2 拟胆碱药
有机磷酸酯类介绍
简称有机磷。难逆性抑制胆碱酯酶， 为农业生产中广泛使用的杀虫剂，若生产 或使用过程中管理或防护不当易中毒。
10/16/2024
三、有机磷酸酯类中毒及解救
【有机磷中毒途径】 皮肤
呼吸道 消化道
§2-2 拟胆碱药
10/16/2024
三、有机磷酸酯类中毒及解救
§2-2 拟胆碱药
【有机磷中毒机制和症状】 P + 胆碱酯酶
瞳孔缩小
N1：神经节兴奋 肾上腺髓质分泌 N2：骨骼肌收缩
血管收缩(皮肤、黏膜、内脏 ) 瞳孔开大 递质释放减少
1:心脏兴奋、肾素分泌 2:血管扩张(骨骼肌、冠脉)
支气管扩张、糖原分解 3:脂肪分解
10/16/2024
三、传出神经系统药物作用方式及分类 §2-1 传出神经系统药物概述
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胆
碱
拮
药
M受体阻断药：阿托品 N2受体阻断药：琥珀胆碱、箭毒
抗
⒉胆碱酯酶复活剂：：酚妥拉明、酚苄明
上 ⒈阻断肾上腺素受体
腺
药
素
药
β受体阻断药：普萘洛尔
⒉抗肾上腺素能神经药：利血平
第二节 拟胆碱药
拟胆碱药：与乙酰胆碱作用相似的药物，包括胆
碱受体激动药和拟胆碱酯酶药。
胆
M、N胆碱受体激动药
去甲肾上腺素能神经：
几乎全部交感神经节后纤维
骨骼肌血管
传 出 神 经 系 统 自 主 神 经
递质：当神经冲动传至神经末梢时， 从神经末梢释放的传递神经冲动的 化学物质。
递质通过与次级神经元或效应器突 出后膜的受体结合产生生物效应。
传出神经递质的体内过程
• 传出神经的突触结构：
突触：神经末梢与下级 神经元 或神经末梢与 效应器细胞之间的衔结 处，包括突触前膜、突 触后膜和它们之间的突 触间隙。
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
2.腺体 ➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑ ➢其他腺体----分泌↑
如泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体
3.平滑肌-----收缩（弱） 4.心血管（弱）
【临床应用】
1 .青光眼
①降低眼内压
闭角型--充血性青光眼
②渗透性好、刺激性小 ③作用快、温和、短暂
前房角间隙狭窄---眼内压升高
α受体
α1 血管平滑肌，瞳孔开大肌。
兴奋时血管收缩，瞳孔扩大。
α2
去甲肾上腺素能神经的突触前膜， 兴奋时抑制递质释放(负反馈),
β肾上腺素受体 β受体又分为β1和β2 分布： β1 心脏和脂肪等组织 激动时心脏兴奋，脂肪分解。 β2 支气管和冠脉骨骼血管平滑肌等 兴奋时支气管平滑肌 松弛、骨骼肌血管及冠脉扩张
舒张
2.外分泌腺
汗腺、唾液腺 分布多 胃腺、呼吸道腺 分布少
激动
分泌增加
3.心脏(少,窦房结、心房、房室结) 4.中枢
激动
抑制
激动
增进学习记忆
Nm受体（N2） 骨骼肌（运动终板）
Nn受体（N1）：神经节
收缩 复杂
肾上腺素受体
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受体称为肾 上腺素型受体,分为α,β两型。 • α肾上腺素受体
（二）、传出神经系统药物分类
拟 胆 碱 药
拟 似拟 药肾
上 腺 素 药
⒈激动胆碱受体药
M型拟胆碱药：毛果芸香碱
N型拟胆碱药：烟碱
⒉抗胆碱酯酶药：新斯的明、有机磷酸酯类
⒈激动肾上腺素 α、 β受体激动药：Adr
受体药
α受体激动药：NA 等
β受体激动药：异丙肾上腺素等
⒉促NA释放药
麻黄碱、间羟胺
抗 ⒈阻断胆碱受体药
• 自主神经有节前纤维和节后纤维之分。
中枢
节前 纤维 神经节
节后纤维
效应器
运动神经
• 自中枢发出后，中途不更换神经元，直接到 达所支配的效应器，即骨骼肌。
• 运动神经无节前纤维和节后纤维之分。 • 主要支配骨骼肌，调节骨骼活动，维持正常
的呼吸、运动和姿势。
中枢
效应器
胆碱能神经：
1.全部自主神经的节前纤维 2.运动神经 3.副交感神经的节后纤维 4.少数交感神经节后纤维 （汗腺和骨骼肌血管舒张神经）
传出 神经 系统 受体
胆碱 受体
副交感神经节后纤维所支配的效应器，如心脏、
M受体
胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺 体。
N受体
N1 分布于神经节，肾上腺髓质 N2 分布于神经肌肉接头
肾上 α受体 腺素 受体
β受体
α1 血管平滑肌，瞳孔开大肌。 α2 去甲肾上腺素能神经突触前膜
β1 心脏和脂肪等组织
胆碱受体
根据其对药物 的反应不同
毒蕈碱受体
Muscarine receptor
M受体
配体对不同组织 M受体亲和力不同
M1、M2 、M3、M4、M5
烟碱受体
Nicotine receptor
N 受体
Nm、Nn
1.平滑肌
胃肠、膀胱逼尿肌
R密集
激动
瞳孔括约肌、睫状肌
收缩
支气管、胆道、尿道 血管
分布少
激动
递质
囊 泡
突触前膜 突触后膜
突触间隙
受体
二、传出神经的递质
三、传出神经系统受体的分类、分布及效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
胆碱受体 肾上腺素受体
胆碱受体
• 是能选择性地与ACh结合的受体，可分为两类: • （1）毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体) ：
此型受体能与毒蕈碱特异性结合.主要分布：在副 交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上。 如：血管，支气管及胃肠平滑肌，瞳孔, 腺体。
碱 胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药
能 系
N 胆碱受体激动药
统
激 动
易逆性抗胆碱脂酶药 抗胆碱脂酶药
难逆性抗胆碱脂酶药
药
一、M受体激动药
毛果芸香碱
选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用 特点：对眼和腺体的作用明显
对心血管、胃肠平滑肌作用弱
【药理作用】 1. 眼
（1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体 （2）降低眼内压：通过缩瞳作用 （3）调节痉挛
（优选）传出神经系统药物第 一节
一、传出神经系统的分类
支配心脏、平滑肌 和腺体等效应器
传出神经
自主神经
运动神经
节前
交感神经 节后
节前
副交感神经 节后
支配骨骼肌
传出神经的解剖学分类
自主神经
• 包括交感神经和副交感神经，主要支配心 脏、平滑肌、腺体、眼等效应器官。
• 它们自中枢发出后，一般先经过神经节更 换神经元，再到达所支配的效应器。
β2 支气管和血管平滑肌等处
传出神经系统的生理效应
α样作用：扩瞳，收缩皮肤、粘膜、腹腔内血管
β样作用：心脏兴奋（心率加快，收缩力增强， 传导加快，输出量增加，血压升高），支 气管和胃肠道平滑肌松弛，腺体分泌减少， 血糖升高，脂肪分解
M样作用：心脏抑制（心率减慢，收缩力减弱， 传导减慢，输出量减少，血压下降），支气 管和胃肠道平滑肌收缩，腺体分泌增加，瞳 孔缩小
开角型---单纯性青光眼
巩膜静脉窦血管硬化----眼内压升高
2 .虹膜炎
用药目的:防止虹膜与晶状体粘连 用药注意:与扩瞳药交替使用
【不良反应】
局部用药无明显不良反应; 剂量过大或口服给药：出现M受体过度兴奋的症状 可用阿托品对抗。 【应用注意】
滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用
N样作用：骨骼肌收缩，神经节兴奋
四、 传出神经系统药物作用机制及分类
（一）、传出神经系统药物作用机制
1、直接作用于受体 药物与胆碱受体或肾上腺 素受体结合后，产生激动或阻断受体的效应，分 别称为该受体的激动药或阻断药（拮抗药）。
2、影响递质的生物合成、转化、释放或贮存 如抗胆碱酯酶药即属这类作用方式。