抗精神失常药
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药理学课件14.抗精神失常药药学
病情特点进行精准治疗。
联合治疗
针对单一药物治疗效果不佳的情 况，未来将探索多种药物的联合
治疗方案，以提高治疗效果。
预防性治疗
未来的研究方向还将包括预防性 治疗，即在精神疾病发生前进行
干预，以降低疾病的发生率。
对社会的意义与影响
提高患者生活质量
有效的抗精神失常药物能够显著改善患者的生活质量，使他们更 好地融入社会。
注意避免与其他药物发生相互作用，特别是与抗精神病药物有 相互作用的药物。
定期评估患者的病情和治疗效果，以便调整药物剂量或更换药 物。
药物治疗应与心理治疗相结合，以提高治疗效果，促进患者康 复。
特殊人群用药指导
老年人用药
老年患者肝肾功能减退，药物代谢和排泄能力下降，应谨慎选择 药物和调整剂量。
儿童用药
随着对精神疾病发病机制的深入了解，新型抗精神失常药的研究和开发不断涌现，未来将会有更多高效、安全、 副作用小的药物问世，为患者提供更好的治疗选择。
02 抗精神失常药的种类与作 用机制
抗精神病药
种类
典型抗精神病药和非典型抗精 神病药。
作用机制
主要通过阻断多巴胺受体和5羟色胺受体，抑制中枢神经系 统多巴胺和5-羟色胺功能，缓 解精神分裂症等精神障碍症状。
虑作用。
代表药物
03
地西泮、阿普唑仑、氯硝西泮等。
03 抗精神失常药的适应症与 副作用
适应症
精神分裂症
抗精神失常药主要用于治疗精神分裂 症，帮助缓解阳性症状，如幻觉、妄 想等。
双相情感障碍
对于双相情感障碍的躁狂发作，抗精 神失常药可起到稳定情绪的作用。
抑郁症
在某些情况下，抗精神失常药也可用 于治疗抑郁症，特别是当抑郁症伴有 焦虑症状时。
联合治疗
针对单一药物治疗效果不佳的情 况，未来将探索多种药物的联合
治疗方案，以提高治疗效果。
预防性治疗
未来的研究方向还将包括预防性 治疗，即在精神疾病发生前进行
干预，以降低疾病的发生率。
对社会的意义与影响
提高患者生活质量
有效的抗精神失常药物能够显著改善患者的生活质量，使他们更 好地融入社会。
注意避免与其他药物发生相互作用，特别是与抗精神病药物有 相互作用的药物。
定期评估患者的病情和治疗效果，以便调整药物剂量或更换药 物。
药物治疗应与心理治疗相结合，以提高治疗效果，促进患者康 复。
特殊人群用药指导
老年人用药
老年患者肝肾功能减退，药物代谢和排泄能力下降，应谨慎选择 药物和调整剂量。
儿童用药
随着对精神疾病发病机制的深入了解，新型抗精神失常药的研究和开发不断涌现，未来将会有更多高效、安全、 副作用小的药物问世，为患者提供更好的治疗选择。
02 抗精神失常药的种类与作 用机制
抗精神病药
种类
典型抗精神病药和非典型抗精 神病药。
作用机制
主要通过阻断多巴胺受体和5羟色胺受体，抑制中枢神经系 统多巴胺和5-羟色胺功能，缓 解精神分裂症等精神障碍症状。
虑作用。
代表药物
03
地西泮、阿普唑仑、氯硝西泮等。
03 抗精神失常药的适应症与 副作用
适应症
精神分裂症
抗精神失常药主要用于治疗精神分裂 症，帮助缓解阳性症状，如幻觉、妄 想等。
双相情感障碍
对于双相情感障碍的躁狂发作，抗精 神失常药可起到稳定情绪的作用。
抑郁症
在某些情况下，抗精神失常药也可用 于治疗抑郁症，特别是当抑郁症伴有 焦虑症状时。
《药理学》第18章抗精神失常药
镇静作用弱，但锥体外系反应常见。
第一节 抗精神病药
三、丁酰苯类
氟哌啶醇（haloperidol）：可显著控制各 种精神运动兴奋的作用，同时对慢性症状 有较好疗效。
锥体外系副作用发生率高、程度严重。
第一节 抗精神病药
三、丁酰苯类
氟哌利多（droperidol）：作用时间短，主要用于 增强镇痛药的作用。
抑制，镇静及抗胆碱作用也较明显。
氯米帕明（clomipramine） 对5-HT再摄取有较强的抑制作用，其代谢产物去甲
氯丙米嗪对NE再摄取有相对强的抑制作用。
第三节 抗抑郁症药
多塞平（doxepin） 抗焦虑作用强。
曲米帕明（trimipramine） 治疗抑郁症、消化性溃疡。
第三节 抗抑郁症药
氯丙嗪（chlorpromazine）
低温麻醉：配合物理降温（冰袋、冰浴）应用氯丙嗪可降 低患者体温，用于低温麻醉。
人工冬眠：冬眠合剂 （氯丙嗪、哌替啶、异丙嗪）
可使患者深睡，体温、基础代谢及组织耗氧量均降低，增 强患者对缺氧的耐受力，减轻机体对伤害性刺激的反应， 并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低。
应用：严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热、 甲状腺危象等。
氯丙嗪（chlorpromazine）
不良反应 常见不良反应 • 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力等； • M受体阻断症状：视力模糊、口干、无汗、 便秘、眼压升高等； • α受体阻断症状：鼻塞、血压下降、直立性 低血压及反射性心动过速等； • 局部刺激性。
曲唑酮（trazodone） 治疗抑郁症，具有镇静作用，适于夜间给药。
2. 治疗遗尿症 3. 焦虑和恐怖症
米帕明（丙米嗪imipramine）
第一节 抗精神病药
三、丁酰苯类
氟哌啶醇（haloperidol）：可显著控制各 种精神运动兴奋的作用，同时对慢性症状 有较好疗效。
锥体外系副作用发生率高、程度严重。
第一节 抗精神病药
三、丁酰苯类
氟哌利多（droperidol）：作用时间短，主要用于 增强镇痛药的作用。
抑制，镇静及抗胆碱作用也较明显。
氯米帕明（clomipramine） 对5-HT再摄取有较强的抑制作用，其代谢产物去甲
氯丙米嗪对NE再摄取有相对强的抑制作用。
第三节 抗抑郁症药
多塞平（doxepin） 抗焦虑作用强。
曲米帕明（trimipramine） 治疗抑郁症、消化性溃疡。
第三节 抗抑郁症药
氯丙嗪（chlorpromazine）
低温麻醉：配合物理降温（冰袋、冰浴）应用氯丙嗪可降 低患者体温，用于低温麻醉。
人工冬眠：冬眠合剂 （氯丙嗪、哌替啶、异丙嗪）
可使患者深睡，体温、基础代谢及组织耗氧量均降低，增 强患者对缺氧的耐受力，减轻机体对伤害性刺激的反应， 并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低。
应用：严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热、 甲状腺危象等。
氯丙嗪（chlorpromazine）
不良反应 常见不良反应 • 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力等； • M受体阻断症状：视力模糊、口干、无汗、 便秘、眼压升高等； • α受体阻断症状：鼻塞、血压下降、直立性 低血压及反射性心动过速等； • 局部刺激性。
曲唑酮（trazodone） 治疗抑郁症，具有镇静作用，适于夜间给药。
2. 治疗遗尿症 3. 焦虑和恐怖症
米帕明（丙米嗪imipramine）
人卫版药理学第8版 018抗精神失常
（四）其 他 类
五氟利多：长效，1次/周，疗效同氟哌醇, 用于慢性分裂的维持巩固治疗。
舒 必 利：无明显镇静，不影响植物 NS， 锥体外反应轻，有抗抑郁作用。
氯 氮 平：BZ类。阻断5-HT受体和D4, 用于急、 慢性分裂/其他药物无效者, 无锥体外 反应, 主要不良反应为粒细胞↓。
利 培 酮：阻断 D2 及 5-HT受体，对阳性及阴性 症状均有效,锥体外反应轻。
临床分型
（1）偏执型 最常见 （2）青春型 在青少年时期发病 （3）紧张型 以紧张综合征为主要表现 （4）单纯型 该型主要在青春期发病，主要表现为阴 性症状。 （5）未分化型 该型具有上述某种类型的部分特点 （6）残留型 该型是精神分裂症急性期之后的阶段， 主要表现为性格的改变或社会功能的衰退。
第1节 抗精神病药 （antipsychotic drugs）
第18章 抗精神失常药
【目的要求】
1．掌握抗精神病药作用机制，氯丙嗪的药理 作用及作用机制、临床应用和不良反应； 2．熟悉其他抗精神病药的作用特点与应用。
概述
精神失常是由多种原因引起的知、情、意、行等 精神活动障碍的一类疾病。常见的有: 精神分裂 症、躁狂症、抑郁症、焦虑症等。
抗精神失常药：1.抗精神病药 2.抗躁狂症药 3.抗抑郁症药 4.抗焦虑症药
奥氮平的体外和体内5-HT2 受体亲和力大于其 与多巴胺D 2 受体的亲和力。
不良反映是嗜睡和体重增加，34%服用奥氮平 的患者血浆催乳素浓度有一过性的轻度升高。
阿立哌唑
用于治疗各类型的精神分裂症。本品对精神分裂症的阳性和 阴性症状均有明显疗效，也能改善伴发的情感症状，降低精 神分裂症的复发率。
2. 阻断5-HT2 受体及边缘和皮层D4，对阴性症状疗 效好（如非典型药物氯氮平、利培酮）。
医学专题第17章抗精神失常药
与DA-R增敏或DA释放增多有关，抗DA药（如氯氮
平）可使之减轻。
应用胆碱受体阻断(zǔ duàn)药反使之加重
第二十页，共四十五页。
2) 神经系统(shénjīngxìtǒng)其他不良反应
➢ 药源性精神失常: 阳性、阴性症状均可引起，注意与原 有疾病鉴别
➢ 惊厥与癫痫 ➢ 神经阻滞药恶性综合征：
2.实验依据 氯丙嗪
▪ 能提高实验动物脑内DA主要代谢产物香草酸（HVA）
生成率
▪ 可与3H-DA竞争脑内DA受体，竞争力强弱(qiánɡ ruò)与其
抗精神病作用强度平行
▪ 能对抗去水吗啡通过兴奋延髓CTZ-D2受体引起的呕
吐
第十二页，共四十五页。
3.脑内多巴胺能神经通路
➢ 黑质-纹状体通路: D1样和D2样DA受体 ➢ 中脑-边缘系统通路:主要存在D2样受体 ➢ 中脑-皮质通路: 存在D1样和D2样DA受体 ➢ 结节(jié jié)-漏斗通路： 存在D2样受体
第三十六页，共四十五页。
丙米嗪非选择性地抑制突触前膜再摄取NA、 5-HT，使NA、5-HT在突触间隙浓度(nóngdù) 增高，促进突触传递。
第三十七页，共四十五页。
临床 应用 (lín chuánɡ)
➢ 治疗抑郁症: 内源性抑郁症、更年期抑郁症效果较
好，已可用于强迫症的治疗。
➢ 小儿遗尿症：疗程(liáochéng)<3M. ➢ 焦虑症和恐怖症：伴有焦虑的抑郁症病人有效。
用于：精神分裂症、躁狂症、迟发型(fā xínɡ)运动障碍 主要不良反应为粒细胞减少
第二十七页，共四十五页。
▪ 奥兰轧平（olanzepine)：第二代非典型抗精神病
药，疗效与clozapine相似，而无粒细胞减少的不 良反应。
平）可使之减轻。
应用胆碱受体阻断(zǔ duàn)药反使之加重
第二十页，共四十五页。
2) 神经系统(shénjīngxìtǒng)其他不良反应
➢ 药源性精神失常: 阳性、阴性症状均可引起，注意与原 有疾病鉴别
➢ 惊厥与癫痫 ➢ 神经阻滞药恶性综合征：
2.实验依据 氯丙嗪
▪ 能提高实验动物脑内DA主要代谢产物香草酸（HVA）
生成率
▪ 可与3H-DA竞争脑内DA受体，竞争力强弱(qiánɡ ruò)与其
抗精神病作用强度平行
▪ 能对抗去水吗啡通过兴奋延髓CTZ-D2受体引起的呕
吐
第十二页，共四十五页。
3.脑内多巴胺能神经通路
➢ 黑质-纹状体通路: D1样和D2样DA受体 ➢ 中脑-边缘系统通路:主要存在D2样受体 ➢ 中脑-皮质通路: 存在D1样和D2样DA受体 ➢ 结节(jié jié)-漏斗通路： 存在D2样受体
第三十六页，共四十五页。
丙米嗪非选择性地抑制突触前膜再摄取NA、 5-HT，使NA、5-HT在突触间隙浓度(nóngdù) 增高，促进突触传递。
第三十七页，共四十五页。
临床 应用 (lín chuánɡ)
➢ 治疗抑郁症: 内源性抑郁症、更年期抑郁症效果较
好，已可用于强迫症的治疗。
➢ 小儿遗尿症：疗程(liáochéng)<3M. ➢ 焦虑症和恐怖症：伴有焦虑的抑郁症病人有效。
用于：精神分裂症、躁狂症、迟发型(fā xínɡ)运动障碍 主要不良反应为粒细胞减少
第二十七页，共四十五页。
▪ 奥兰轧平（olanzepine)：第二代非典型抗精神病
药，疗效与clozapine相似，而无粒细胞减少的不 良反应。
18章-抗精神失常药
ne,丙咪嗪），
阿米替林（amitriptyline）
多塞平（doxepin，多虑平）
（一）米帕明（imipramine,丙咪嗪）
药理作用：
对中枢神经系统
对正常人：抑制效应。 对抑郁症患者：精神振奋。
对自主神经系统：阻断M-受体
对心血管系统： 血压下降，心动过速。
丁酰苯类（butyrophenones） 其他抗精神病药
一、吩噻嗪类 （一）氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵）
药理作用
1. 对中枢神经系统的作用
（1）抗精神病作用
机制：阻断中枢DA受体 特点如下:
有较强的神经安定作用；
治疗量使正常人 安静、淡漠、易入睡； 显著控制活动和躁狂而又不损失感觉； 能迅速控制兴奋躁动状态； 大剂量连续应用能消除幻觉、妄想症状； 对抑郁无效甚至加重。
（一）米帕明（imipramine,丙咪嗪）
临床应用
治疗抑郁症
治疗遗尿症（抗胆碱作用）
焦虑和恐怖症
不良反应
阻断M受体：口干、便秘、扩瞳等 其他：低血压、共济失调、等。
（二）阿米替林（Amitriptyline）
药理作用等与米帕明相似。
对5-HT再摄取的抑制作用明显强于对 NA的再摄取抑制。
四、其他抗精神病药
氯氮平（clozapine）
特点：
属苯二氮卓类，为新型抗精神病药。 抗精神病作用强，对急慢性均有效， 对阴性、阳性症状均有效。 锥体外系反应更轻。
第二节 抗躁狂症药（antimanic
drugs）
概述：躁狂症
特征：情绪高涨、联想敏捷、活动增多 发病机制：NA功能亢进 常用的抗躁狂症药
与镇痛药一起用 于神经阻滞镇痛 术：痛觉消失、 精神恍惚、对环 境淡漠 。
阿米替林（amitriptyline）
多塞平（doxepin，多虑平）
（一）米帕明（imipramine,丙咪嗪）
药理作用：
对中枢神经系统
对正常人：抑制效应。 对抑郁症患者：精神振奋。
对自主神经系统：阻断M-受体
对心血管系统： 血压下降，心动过速。
丁酰苯类（butyrophenones） 其他抗精神病药
一、吩噻嗪类 （一）氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵）
药理作用
1. 对中枢神经系统的作用
（1）抗精神病作用
机制：阻断中枢DA受体 特点如下:
有较强的神经安定作用；
治疗量使正常人 安静、淡漠、易入睡； 显著控制活动和躁狂而又不损失感觉； 能迅速控制兴奋躁动状态； 大剂量连续应用能消除幻觉、妄想症状； 对抑郁无效甚至加重。
（一）米帕明（imipramine,丙咪嗪）
临床应用
治疗抑郁症
治疗遗尿症（抗胆碱作用）
焦虑和恐怖症
不良反应
阻断M受体：口干、便秘、扩瞳等 其他：低血压、共济失调、等。
（二）阿米替林（Amitriptyline）
药理作用等与米帕明相似。
对5-HT再摄取的抑制作用明显强于对 NA的再摄取抑制。
四、其他抗精神病药
氯氮平（clozapine）
特点：
属苯二氮卓类，为新型抗精神病药。 抗精神病作用强，对急慢性均有效， 对阴性、阳性症状均有效。 锥体外系反应更轻。
第二节 抗躁狂症药（antimanic
drugs）
概述：躁狂症
特征：情绪高涨、联想敏捷、活动增多 发病机制：NA功能亢进 常用的抗躁狂症药
与镇痛药一起用 于神经阻滞镇痛 术：痛觉消失、 精神恍惚、对环 境淡漠 。
抗精神失常药专业知识培训
3、内分泌系统反应 长久用药可致内分泌系 统功能紊乱，如乳腺增大、泌乳、闭经、 阳痿、克制小朋友生长等。乳腺增生、乳 腺癌患者禁用。
4、过敏反应 常见皮疹、皮炎、光敏性皮 炎，少数患者出现肝损害、黄疸、粒细胞 降低，溶血性贫血及再障等，应立即停药， 对症处理。
5、急性中毒 一次吞服大剂量氯丙嗪，可 致急性中毒，出现昏睡、血压下降至休 克，并出现心肌损害、心电图异常（P-R 间期或Q-T间期延长，T波低平或倒置）， 应立即停药，对症处理。
表1 吩噻嗪类抗精神病药作用比较
药物
抗精神病 剂量
（mg/日）
镇定作用
氯丙嗪 300~800
+++
氟奋乃静 2.5~20
+
三氟拉嗪
6~20
+
奋乃静
8~32
++
硫利达嗪 200~300
+++
+++强 ++次 +弱
作
锥体外系 反应
用 降压作用
++ +++
+++（肌注）
+
+++
+
+
++
二、硫杂蒽类
氯普噻吨（chlorprothixene，泰尔登） 作用特点 其调整情绪，控制焦急抑郁旳作用较
氯丙嗪强，但抗幻觉妄想作用不如氯丙嗪，抗肾上 腺素与抗胆碱作用较弱，故不良反应较轻，锥体外 系症状也较少。
临床合用于带有逼迫状态或焦急抑郁情绪旳精 分症患者。
三、丁酰苯类
氟哌啶醇（haloperidol） 作用特点 选择性阻断D2样受体，有很强旳抗精神病作
抗精神失常药
第十七章抗精神失常药精神失常（psychiatric disorders）是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病。
治疗这类疾病的药物统称为抗精神失常药。
根据临床用途，分为三类：即抗精神病药（antipsychotic drugs）、抗躁狂抑郁症药（antimanic and antidepressive drugs）及抗焦虑药（antianxiety drugs）第一节抗精神病药抗精神病药主要用于治疗精神分裂症及其他精神失常的躁狂症状。
根据化学结构可将常用抗精神病药分为吩噻嗪类（phenothiazines）、硫杂蒽类（thioxanthenes）、丁酰苯类（butyrophenones）、及其他药物。
一、吩噻嗪类吩噻嗪是由硫、氮原子联结两个苯环（称为吩噻嗪母核）的一类化合物。
根据其侧链基团不同，分为二甲胺类、哌嗪类及哌啶类（表17-1）。
以上三类中，以哌嗪类抗精神病作用最强，其次是二甲胺类，哌啶类最弱。
目前国内临床常用的有氯丙嗪、氟奋乃静及三氟拉嗪等，以氯丙嗪应用最广。
氯丙嗪氯丙嗪（chlorpromazine）又称冬眠灵（wintermin）。
「体内过程」口服或注射均易吸收，但吸收速度受剂型、胃内食物的影响，如同时服用胆碱受体阻断药，可显著延缓其吸收。
口服氯丙嗪2～4小时血浆药物浓度达峰值，肌注吸收迅速，但因刺激性强应深部注射，其生物利用度比口服大3～4倍，这与口服具有首过效应有关。
吸收后，约90%与血浆蛋白结合。
氯丙嗪具有高亲脂性，易透过血脑屏障，脑组织中分布较广，以下丘脑、基底神经节、丘脑和海马等部位浓度最高，脑内浓度可达血浆浓度的10倍。
氯丙嗪主要经肝微粒体酶代谢成去甲氯丙嗪、氯吩噻嗪、甲氧基化或羟化产物及葡萄糖醛酸结合物。
氯丙嗪及其代谢物主要经肾排泄。
老年患者对氯丙嗪的代谢与消除速率减慢。
不同个体口服相同剂量氯丙嗪后，血浆药物浓度相差可达10倍以上，因此，临床用药应个体化。
氯丙嗪排泄缓慢，停药后2～6周，甚至6个月，尿中仍可检出，这可能是氯丙嗪脂溶性高，蓄积于脂肪组织的结果。
抗精神失常与致幻药课件
病例三 患者，男性，22岁，因强迫症接受心理医生治疗， 医生建议服用氯米帕明，患者服用后病情有所好 转。
致幻药滥用案例
案例一
某大学生，出于好奇心理，在网上购买并尝试了LSD（一种致幻药） ，逐渐陷入对药物的依赖，影响学业和生活。
案例二
某公司职员，因工作压力大，尝试使用MDMA（一种致幻药）以 减轻焦虑，导致药物成瘾，最终被送入戒毒所。
奋乃静（Perphenazine）: 药效与氯丙嗪相似，但镇静作用较小。
氟哌啶醇（Haloperidol）: 较强的抗幻觉和妄想作用，主要用于治疗急性精神分裂 症和躁狂症。
第二代抗精神失常药物
利培酮（Risperidone）
01
高效、安全、耐受性好，可用于治疗多种精神疾病，如精神分
裂症、双相情感障碍等。
抗精神失常与致幻药课件
• 抗精神失常药物概述 • 抗精神失常药物的种类与作用机制 • 抗精神失常药物的疗效与副作用 • 致幻药的种类与作用机制 • 抗精神失常药物与致幻药的比较与关联 • 抗精神失常药物与致幻药的案例分析
01
抗精神失常药物概述
定义与分类
抗精神失常药物是指一类用于治 疗精神失常的药物，通常包括抗 精神病药物、抗抑郁药物、抗焦
案例三
某青少年，在朋友介绍下尝试了PCP（一种致幻药），出现严重药物 反应，甚至威胁生命。
抗精神失常药物与致幻药的法律与伦理问题探讨
法律问题
对抗精神失常药物的滥用以及致幻药的非法使用都存在明确的法律约束和惩罚规 定。医生在开具处方时应当遵循相关法规，避免不合理用药情况的发生。
伦理问题
医生在为患者开具抗精神失常药物时，应当充分评估患者的病情以及潜在风险， 避免药物滥用。对于致幻药的滥用问题，医生应提高警惕，避免患者陷入药物困 境。
致幻药滥用案例
案例一
某大学生，出于好奇心理，在网上购买并尝试了LSD（一种致幻药） ，逐渐陷入对药物的依赖，影响学业和生活。
案例二
某公司职员，因工作压力大，尝试使用MDMA（一种致幻药）以 减轻焦虑，导致药物成瘾，最终被送入戒毒所。
奋乃静（Perphenazine）: 药效与氯丙嗪相似，但镇静作用较小。
氟哌啶醇（Haloperidol）: 较强的抗幻觉和妄想作用，主要用于治疗急性精神分裂 症和躁狂症。
第二代抗精神失常药物
利培酮（Risperidone）
01
高效、安全、耐受性好，可用于治疗多种精神疾病，如精神分
裂症、双相情感障碍等。
抗精神失常与致幻药课件
• 抗精神失常药物概述 • 抗精神失常药物的种类与作用机制 • 抗精神失常药物的疗效与副作用 • 致幻药的种类与作用机制 • 抗精神失常药物与致幻药的比较与关联 • 抗精神失常药物与致幻药的案例分析
01
抗精神失常药物概述
定义与分类
抗精神失常药物是指一类用于治 疗精神失常的药物，通常包括抗 精神病药物、抗抑郁药物、抗焦
案例三
某青少年，在朋友介绍下尝试了PCP（一种致幻药），出现严重药物 反应，甚至威胁生命。
抗精神失常药物与致幻药的法律与伦理问题探讨
法律问题
对抗精神失常药物的滥用以及致幻药的非法使用都存在明确的法律约束和惩罚规 定。医生在开具处方时应当遵循相关法规，避免不合理用药情况的发生。
伦理问题
医生在为患者开具抗精神失常药物时，应当充分评估患者的病情以及潜在风险， 避免药物滥用。对于致幻药的滥用问题，医生应提高警惕，避免患者陷入药物困 境。
第16章抗精神失常药
部分患者还可引起一种特殊而持久的运动障碍
④迟发性运动障碍
3、内分泌系统反应：内分泌紊乱（乳
腺增大、泌乳、抑制儿童生长等）
4、其他 精神异常、惊厥与癫痫、 过敏性皮炎。
5、急性中毒：
剂量大于１－２克出现昏睡、血压骤降、 达休克水平、心动过速、心律失常（心电图
P-R和Q-T延长 T波低平或倒置）。应立即 进行对症治疗，但禁用肾上腺素
2、止吐
尿毒症、癌症、放射病、胃肠炎等引起 的呕吐，妊娠呕吐、顽固性呃逆。对刺激 前庭引起的呕吐无效
3、人工冬眠
在物理降温(冰袋、冰浴)的配合下，使 体温降至正常范围以下。
人工冬眠合剂：氯丙嗪＋哌替啶＋异丙嗪 用于治疗严重创伤、感染性休克、高热
惊厥、中枢性高热、甲状腺危象等
【不良反应】
1、一般不良反阻应断了副黑作质用-纹（状中体枢通神路经的及D2植受物体，
她老师看她精神状态不好后，通知她父母。患者在她 父母要求下来我处求诊。患者既往身体健康，无特殊遭遇 事件。
精神检查：有被害妄想和关系妄想，有思维被洞悉感， 觉得自己想什么别人都会知道，有被监视感，紧张、情绪 激动，不承认自己有病，不配合治疗。经过检查，患者被 诊断为精神分裂症，用氯丙嗪等药物治疗及心理治疗3个 月后，上述症状消失。
注意监测血药浓度，高 于1.6mM立即停药，补盐， 透析
二、抗抑郁症药
（5-HT缺乏、NA功能低下）
药物分类 ：
1、三环类：丙米嗪（米帕明）
多数具有 抗胆碱样作
地昔帕明 阿米替林 多塞平
用，阻断α、 H1受体
2、四环类：马普替林、米安色林
3、其他类：诺米芬新 氟西汀 文拉
法辛
对M、α、H1受 体无影响，不良反 应少。
药理学(山东大学)14.第十四章 抗精神失常药
第十四章 抗精神失常药
精神失常（Psychiatric disorders）由
多种原因引起的精神活动障碍，表现 为思维、情感、知觉、智能、意志和
行为诸方面的障碍，治疗这类疾病的
药物统称为抗精神失常药。
根据临床用途，可将其分为三类：抗精 神病药（Antipsychotic drugs）、抗抑
郁症药（Antidepressive drugs）和抗
正常人：一次口服氯丙嗪100mg后，
出现安定、镇静、感情淡漠，对周围
事物不感兴趣，在安静环境中能诱导 入睡，但易于唤醒，大剂量也不引起
麻醉，连续用药后作用逐渐减弱，产
生耐受性。
精神病人：用药后在不引起过分镇静的情
况下（清醒状态），可迅速控制兴奋躁动,
连续服用可使幻觉、妄想、躁狂及精神运 动性兴奋逐渐消失, 使理智恢复, 情绪安定， 生活自理。氯丙嗪的抗幻觉及抗妄想作用 一般需要连续用药6周至6个月才充分显效，
临床上可用于治疗多种疾病（如癌症、 放射病、尿毒症、胃肠炎、妊娠）以
及一些药物（如雌激素、四环素类、
吗啡、哌替啶、洋地黄和抗癌药等） 引起的呕吐和顽固性呃逆, 但对晕动病 呕吐效差。
（3）降温作用：氯丙嗪抑制丘脑下部的
体温调节中枢, 使体温调节失灵，恒温动物
不能保持恒定温度而随外界环境温度的变
（4）迟发性运动障碍（tardive
dyskinesia，TD）：又称迟发性多动症。
表现为口-舌-颊（咀嚼肌）三联症：吸
允、舔舌、咀嚼，以及四肢舞蹈样动作，
系长期（数月至数年）大量用药所致，
停药后仍长期不消失，甚至恶化；
中枢抗胆碱药不但无效，反而使之加重。 若早期发现，及时停药，可以恢复，或试 用利血平或氯氮平治疗。发生机制可能与
精神失常（Psychiatric disorders）由
多种原因引起的精神活动障碍，表现 为思维、情感、知觉、智能、意志和
行为诸方面的障碍，治疗这类疾病的
药物统称为抗精神失常药。
根据临床用途，可将其分为三类：抗精 神病药（Antipsychotic drugs）、抗抑
郁症药（Antidepressive drugs）和抗
正常人：一次口服氯丙嗪100mg后，
出现安定、镇静、感情淡漠，对周围
事物不感兴趣，在安静环境中能诱导 入睡，但易于唤醒，大剂量也不引起
麻醉，连续用药后作用逐渐减弱，产
生耐受性。
精神病人：用药后在不引起过分镇静的情
况下（清醒状态），可迅速控制兴奋躁动,
连续服用可使幻觉、妄想、躁狂及精神运 动性兴奋逐渐消失, 使理智恢复, 情绪安定， 生活自理。氯丙嗪的抗幻觉及抗妄想作用 一般需要连续用药6周至6个月才充分显效，
临床上可用于治疗多种疾病（如癌症、 放射病、尿毒症、胃肠炎、妊娠）以
及一些药物（如雌激素、四环素类、
吗啡、哌替啶、洋地黄和抗癌药等） 引起的呕吐和顽固性呃逆, 但对晕动病 呕吐效差。
（3）降温作用：氯丙嗪抑制丘脑下部的
体温调节中枢, 使体温调节失灵，恒温动物
不能保持恒定温度而随外界环境温度的变
（4）迟发性运动障碍（tardive
dyskinesia，TD）：又称迟发性多动症。
表现为口-舌-颊（咀嚼肌）三联症：吸
允、舔舌、咀嚼，以及四肢舞蹈样动作，
系长期（数月至数年）大量用药所致，
停药后仍长期不消失，甚至恶化；
中枢抗胆碱药不但无效，反而使之加重。 若早期发现，及时停药，可以恢复，或试 用利血平或氯氮平治疗。发生机制可能与
药物化学知识点—抗精神失常药
药物化学知识点—抗精神失常药根据药物的主要适应症，抗精神失常药可分为抗精神病药、抗抑郁药、抗狂躁症药和抗焦虑药4类。
一．抗精神病药这类药物又称强安定药或神经阻滞药。
抗精神病药物是多巴胺（AD）受体阻断剂。
目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内DA过多有关。
本类药物能阻断中脑——边缘系统及中脑——皮质通路的DA受体，减低DA功能，从而发挥其抗精神病作用。
抗精神病药按其化学结构可分为5类：1.吩噻嗪类以盐酸氯丙嗪（Chlorpromazine Hydrochloride）为例。
吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神病药，其母环吩噻嗪的基本结构为2个苯环联结1个含硫和氮原子的主环的三环结构化合物。
3个环不在同一平面，2个苯环沿N——S軸折叠形成平面弯曲角α（page35）。
根据其侧链基团不同分为二甲胺类、哌嗪类及哌啶类。
Chlorpromazine和多巴胺的X-线衍射结构测定表明，两者的构象能部分重叠，在Chlorpromazine 的构象中，侧链倾斜于有氯取代的苯环方向（见page37 图2——15）。
Chlorpromazine 的苯环2位的氯原子引起分子不对称性，侧链倾斜于含氯原子的苯环一边是这类药物分子抗精神病作用的重要的结构特征，失去氯原子则无抗精神病作用。
Chlorpromazine 为强抗精神病药，但其毒副作用大，为寻找毒副作用小，疗效好的新药，对Chlorpromazine 进行了大量的构效关系研究工作，其改造规律如下：①2位氯原子取代是活性必必需的，用其他吸电子基取代也有效，取代基的吸电子作用越强，活性越强，如三氟甲基取代活性增强3——5倍。
用弱吸电子基取代活性降低，而毒副作用也降低，如乙酰基取代。
②5位硫原子可由甲撑、乙撑、乙烯撑取代，仍具有抗精神病活性。
③10位氮原子可用甲叉取代仍保持药效。
④10位上的侧链可以改变，如用哌嗪代替二甲胺基形成新的类型，由于改善了油水分配系数活性增强，如奋乃静的抗精神病作用为氯丙嗪的6——10倍。
18抗精神失常药
药理作用
4.加强中枢抑制药的作用： 氯丙嗪等酚噻嗪类可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、解 热镇痛药和乙醇的作用。
5.对锥体外系的影响: 长期应用时出现锥体外系反应
药理作用
二、对内分泌系统的影响： 阻断D2受体使催乳素分泌增加，使乳房肿胀、溢乳，乳癌患 者禁用。 使卵泡刺激素和黄体生成素释放减少，可发生闭经、排卵延 迟和男性性功能障碍等。 抑制ACTH的释放，使糖皮质激素分泌减少。 抑制垂体生长激素的分泌，会影响儿童患者生长发育，可试 用于巨人症的治疗。
药理作用
治疗剂量下：
*对正常人的精神活动几无影响 *对躁狂症患者和精神分裂症的躁狂、兴奋症状具有 显著作用，使言谈和行为变得正常。 锂盐不仅能控制发作症状，还能预防复发
碳酸锂
作用机制 抑制脑内NA的释放，促进突触膜对NA再摄取，结果可降 低突触间隙中NA浓度
临床应用 治疗躁狂症，精神分裂症的兴奋躁动
氯丙嗪
药理作用
氯丙嗪主要通过阻断D2受体发挥抗精神病
作用，此外也阻断a受体和 M受体等。因此作 用广泛，副作用也较多
作用机制
DA神经通路及生理功能：
•中脑-边缘系统--调控精神活动
DA功能减弱可致 帕金森综合征
•黑质－纹状体：调控锥体外系运动功能
调控情绪
•中脑-皮质
认知、思想、感觉、理解 和推理能力的调控
作用机制： 阻断中脑－边缘系统、中脑－皮质通路的D2受体。
药理作用
2.镇吐作用：强大
能有效对抗阿扑吗啡的催吐作用。
作用机制：小剂量可抑制延脑第四脑室底部极后区的催吐 化学感受区(chemoreceptor trigger zone，CTZ)，阻断CTZ 的D2受体；大剂量直接抑制呕吐中枢。 可对抗顽固性呃逆——抑制位于延脑与CTZ旁呃逆的中枢 调节部位。
药理学课件第十三章抗精神失常药
03
二、丁酰苯胺类
氟哌啶醇（氟哌丁苯） 为第二代。
【特点】：1. 抗精神病作用比氯丙嗪强50倍； 2. 锥体外系反应高达80%； 3. 镇吐作用明显； 4. 降压、镇静作用小于氯丙嗪；
02
[机理] 氯丙嗪能选择性阻断中脑—皮质和中脑—边缘系统通路中D2Ｒ而发挥抗精神病作用。氯丙嗪是 D2-R的阻断剂。
镇吐作用：有强大的镇吐作用。但对晕动病（晕车、晕船）引起的呕无效。
作用特点： 小剂量能选择性抑制延脑催吐化学感受区（CTZ）的 D2-R。 大剂量直接抑制呕吐中枢。
01
主要是阻断DA-R，还可阻断α-R 和 Ｍ-R。
02
机理：与阻断α1-R 和H1-R有关。
03
【药理作用】
1.对中枢神经系统的作用
抗精神病作用：可消除幻觉、妄想、躁狂等症状，生活自理，恢复理智。需长期服药，无耐受性。
01
病因：与大脑内DA能神经功能过强有关，使DA-R中D2Ｒ密度过高， DA与D2Ｒ结合产生兴奋Ｒ作用。
影响体温调节：抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度的变化而升降 。
01
特点：对正常或发热的体温均可降低，在低温环境（如冰敷）下，可使体温降至34℃左右。
02
加强中枢抑制药的作用：氯丙嗪可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。合用时，应适当减少后者的用量。
抑制催乳素抑制因子--催乳素分泌增加
促性腺激素释放
3
促皮质激素（ACTH）
4
生长素分泌
5
机理：下丘脑-垂体通路的DA-R。
6
各型的精神分裂症：有效率约70%以上，不能根治。对精神病患者，该药不产生耐受性。
01
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2. 抗躁狂抑郁症药 抗躁狂药: 碳酸锂 抗抑郁药: 三环类：药
【药理作用】 1.中枢神经系统 （1）对精神行为的影响 ①选择性地抑制动物的条件性回避反应，不影响非 条件性回避反应
一、吩噻嗪类 氯丙嗪
②正常人服用，变得安静，活动减少，注意力下降， 感情淡漠，思维迟缓，嗜睡但易唤醒，醒后头脑清 醒
（3） 镇吐作用
镇吐作用强大，对妊娠、化学物质和 疾病引起的呕吐均有效，但对晕动性 呕吐（前庭刺激所致）无效
作用机制
1. 小剂量抑制延髓第四脑室底部催吐化 学感受区（CTZ） 2. 大剂量直接抑制呕吐中枢
（4） 对体温调节的影响
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节 失灵，随外界环境温度的变化而升降 附注：不仅可使发热病人的体温降低， 而且可使正常人的体温下降
促进
催乳素 引起乳房肿大和泌乳
(抑制催乳素释放抑制因子）
抑制
促性腺激素 使卵泡刺激素和黄体生成释放
减少，引起排卵延迟
生长激素 影响生长发育 促皮质激素 皮质激素减少
【作用机制】 多巴胺受体阻断学说
1. 精神病发生的可能机制 ① 促进DA释放的药物（如苯丙胺）可致急性或慢 性妄想型精神分裂症
状加重
（2） 神经系统其他不良反应
• 药源性精神失常: 阳性、阴性症状均可引起，
• 惊厥与癫痫
注意与原有疾病鉴别
• 神经阻滞药恶性综合征
是因剂量过大，多药合用引起的体温调节中枢、 锥体外系功能紊乱: 高热、肌僵直、妄想、意识不清、循环衰竭， 可致死 处理:停药、DA激动剂溴隐亭、肌松药丹曲林 和其他对症治疗
2. 止吐
治疗除晕动症外的各种呕吐，如妊 娠、尿毒症、癌症、放射、药物中 毒、胃肠炎等引起的呕吐
3．人工冬眠
临床常用氯丙嗪与哌替啶、异丙嗪组成 冬眠合剂，用于严重感染、高热惊厥、 甲状腺危象和妊娠高血压综合征等
目的 降低体温、基础代谢、组织耗氧量和器 官活动，增加耐受性，减轻机体对伤害 性刺激的反应，有助于机体度过危险期
【不良反应】 神经系统
心血管系统 内分泌系统
其他
1. 神经系统
（1）锥体外系症状
帕金森综合征(Parkinson’s disease):肌张 力增高,表情呆滞,动作迟缓，震颤，流涎等
静坐不能(Akathisia)： 表现坐立不安，反 复徘徊、心烦意乱等 急性肌张力障碍 (Acute dystonia) ：多见于 青少年，起病急，主要累及头颈部、舌、口、 眼、面等肌群，造成吞咽困难，口难张开， 斜颈,颜面怪象等
（5） 增强中枢抑制药物的作用
氯丙嗪可以增强镇静催眠药、麻醉药、 镇痛药的作用
2. 对植物神经系统及心血管系统的影响
①降压作用（可引起直立性低血压）
Ⅰ.阻断α受体，引起血管扩张
Ⅱ.抑制血管运动中枢
Ⅲ.对心脏直接抑制 ②有弱的M受体阻断作用，其表现有口干、便 秘、视力模糊
3. 对内分泌系统的影响
能提高动物脑内DA主要代谢产物 香草酸（HVA）生成率 可与3H-DA竞争脑内DA受体，竞争 力强弱与其抗精神病作用强度平行 抗精神病药是D2受体强大的拮抗剂， 但吩噻嗪类及硫杂蒽类与D1受体亲 合力也很高，而丁酰苯类与D1受体 亲和力很弱
3.多巴胺受体分型
• 现将DA受体分为D1～D5五个亚型 • 其中D1、D5药理学特征相似，称为D1样 受体(D1-like receptor) D2、D3、D4药理学特征相似，称为D2样 受体（D2-like receptor)
第十八章
Antipsychotic drugs
概述
精神失常
是由多种原因引起的思维、情感和 行为等精神活动障碍的一类疾病 包括: 精神分裂症、躁狂抑郁症、 焦虑症等
抗精神失常药物分类
1. 抗精神病药
吩噻嗪类：氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静 硫杂蒽类：氯普噻吨 丁酰苯类：氟哌啶醇 非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平
2. 吸收后分布全身，以脑、肺、肝、 脾、肾中较多
3. 主要在肝脏代谢，其中7-羟氯丙 嗪仍具有药理活性
【临床应用】
1. 治疗精神病
可治疗各型精神分裂症，对急性患者 疗效较好. 对阳性症状（I型）效果较好：控制躁狂、 兴奋，缓解幻觉、妄想，改善某些思维联想 障碍和运动抑制症状。 对阴性症状（II型）无效，甚至加重症状。 无根治作用，必须长期服用以维持疗效、 减少复发
③作用机制与阻断脑干网状结构上行激活系统有关
（2） 抗精神病作用
• 具有较强的镇静作用，对兴奋、激动、焦 虑、躁狂等症状疗效较好 • 精神病患者服用后可消除精神分裂症的幻 觉，妄想，行为障碍等症状，缓解思维和 情感障碍，恢复理智和生活自理能力
• 其作用可能与阻断中脑-边缘、中脑皮质 通路的D2受体有关
D1样受体 与Gs蛋白偶联, 激活腺苷酸环化酶, 使cAMP增加, 产生兴奋性效应
D2样受体 与Gi蛋白偶联， 抑制腺苷酸环化酶， 使cAMP减少 阻断钙通道 开放钾通道
瑞典隆德大学药理学家 发现多巴胺的信号传送功能 2000 年 获Nobel Prize
4.脑内多巴胺能通路
• 黑质-纹状体通路
属锥体外系，使运动协调
• 中脑-边缘系统通路
与情绪情感有关
• 中脑-皮质通路
与认知、思维、感觉、理解和推理能力有关
• 结节-漏斗通路
调控垂体激素的分泌
5. 氯丙嗪抗精神病作用机制 • 吩噻嗪类等主要是通过阻断 中脑－边缘系统和 中脑－皮质系统的D2样受体而 发挥治疗作用
【体内过程】
1. 口服吸收慢且不安全
原因：DA能神经功能减弱，而胆碱能神经 功能增强。处理：安坦
• 迟发性运动障碍(Tardive dyskinesia)：仅见
于部分长期用药患者，可见口-舌-咀嚼肌不自 主刻板运动，四肢舞蹈样动作，停药后难以消 失
原因：DA-R长期被阻断，敏感性增加 或反馈抑制减弱，使突触前DA释放增 多
处理：氯氮平可使之减轻，而安坦可使症
② 目前各种高效抗精神病药均为DA受体阻断药
③ 用3H-Halaperidal和3H-Spiperone与受体结合 的方法，发现精神分裂症病人尾状核和壳核与上述 同位素标记的神经阻滞剂的结合力明显高于对照组 病人－突触后DA受体增敏 ④ PET扫描发现精神分裂症病人纹状体D2受体增 加3倍
2.氯丙嗪的DA受体阻断作用的实验依据