药理学课件--N胆碱受体阻断药PPT课件

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第二节 骨骼肌松弛药
一、除极化型肌松药
——琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林 scoline)
是目前常用肌松药
【药动学】
1.PO：不易吸收。
2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。
【药理作用】
1.iv10～30mg，先为肌束颤动, 1分钟转松弛，2分钟肌松作
用最强,5-8分钟后作用消失.静脉滴注可延长肌松时间.
除极化型肌松药
（depolarizing muscular relaxants）
非除极化型肌松药
2020年10月（2日nondepolarizing muscular relaxants）
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第二节 骨骼肌松弛药
一、除极化型肌松药
除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分子结构与ACh相似，
能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N2 胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。
2.治疗量：
四肢、颈部 ＞ 面、舌、咽喉部肌肉 ＞ 呼吸肌.
中毒时则致呼吸麻痹。
2020年10月2日
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第二节 骨骼肌松弛药
一、除极化型肌松药——琥珀胆碱
【临床应用】
1. 气管内插管，气管镜、食管镜检查。
2. 辅助麻醉。
【不良反应】
1.窒息：过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少
AChE的病人。
2.眼内压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压
是南美印地安人用数种植物制成的植物浸膏箭毒（curarc）中 提取出的生物碱，右旋体具有活性，是临床应用最早的典型非去极 化型肌松药。
1.iv筒箭毒碱，4-6min产生肌松作用, 眼→头颈部→躯干四肢→膈肌→呼吸肌麻痹而死亡 解救： 人工呼吸和注射新斯的明。
2.剂量大可引起心率减慢, 血压下降, 支气管痉挛,唾液 分泌过多。 原因： 阻断神经节和促进组胺释放。现已少用。
作用特点：
1.最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化
出现的时间先后不同有关；
2.连续用药可产生快速耐受性；
3.抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过
量时不能用新斯的明解救；
4.治疗剂量并无神经节阻断作用；
5.目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。
2020年10月2日
3.重症肌无力, 支气管哮喘和严重休克患者禁用. 10岁以
2020年10下月2日儿童高敏反应较多, 不宜使用。
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2020年10月2日
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第一节 神经节阻断药
植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较
2020年10月2日
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第一节 神经节阻断药
【药理作用】美卡拉明（ 美加明），樟磺咪芬
交感占优势： 血压显蓍下降.产生体位性低血压. 副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，产生便秘、
扩瞳、尿潴留和口干等症状。
【临床应用】
• 神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）又称为NN受体阻断药，能与神经 节的NN受体结合，竞争性地阻断ACh与 其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极 化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传 递。
• 这类药物对交感神经节和副交感神经节都 有阻断作用，因此其具体效应常视两类神 经对该器官支配以何者占优势而定。
又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜的NM胆 碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药 （neuromuscular blocking agents），为全麻用药的重要组
成部分。
肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使 病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。
按其作用机制不同，可将其分为两类：
胆碱受体阻断药（Ⅱ） -N胆碱受体阻断药
Cholinoceptor-Blocking Drugs（Ⅱ） - nicotinic acetylcholine receptor blocking agents
第一课件网 （）
2020年10月2日
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内容提要
1. 神经节阻断药 能与神经节的Nl受体结合，阻断
升高，故禁用于青光眼等。
3.肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有
肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3—5天。
4.血钾升高：持续去极化，释放K+入血。
5.其它：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。
2020年10月2日
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第二节 骨骼肌松弛药
二、非除极化型肌松药
又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）。 能与ACh竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体，使骨骼肌松弛，其本身不 引起突触后膜的去极化，抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。 本类药物多为天然生物碱及其类似物，化学上属苄基异喹啉类 （benzylisoquinolines和类固醇铵类（ammonio steroids）。
特点：
1.其作用可被同类药增强。
2.吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此类物的肌松作用。
3.抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用，故过量时可用新斯的明解救。
4.兼有一定的神经节阻断和释放组胺作用,可使血压下降。
2020年10月2日
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第二节 骨骼肌松弛药
二、非除极化型肌松药
——筒箭毒碱（d-tubocurarine）
神经冲动在神经节中的传递。 2. 骨骼肌松弛药 ① 除极化型肌松药 ② 非除极化型肌松药
2020年10月2日
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教学基本要求
掌握：琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要 不良反应。
熟悉：筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反 应。
了解：神经节阻断药的作用特点和用途。
2020年10月2日
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第一节 神经节阻断药
1. 麻醉时控制性降压，减少手术出血。 2. 主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神 经兴奋。 3. 用于高血压危象,不做常规降压药。
【副作用】
嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。Leabharlann 2020年10月2日6
第二节 骨骼肌松弛药
骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants）