促性腺激素释放激素拮抗剂PPT精品医学课件
合集下载
促性腺激素释放激素拮抗剂和激动剂对不孕患者体外受精——胚胎移植的疗效
促性腺激素释放激素拮抗剂和激动剂对不孕患者体外受精——胚胎移植的疗效厉丹丹;舒静【摘要】目的探讨促性腺激素释放激素拮抗剂(gonadotropin releasing hormone antagonist,GnRH-ant)方案和GnRH激动剂(gonadotropin releasing hormone agonist,GnRH-a)方案对不孕患者体外受精—胚胎移植(in vitro fertilizati on and embryo transfer,IVF-ET)的不同疗效.方法选取2013年1月～12月于浙江省嵊州市人民医院进行初次控制性促排卵及IVF-EF助孕的不孕症患者400例,其中200例采用GnRH-ant方案(低龄组和高龄组),200例采用GnRH-a(低龄组和高龄组).通过检测患者的一般情况、治疗及妊娠结果及其临床意义,确定GnRH拮抗剂方案和GnRH激动剂方案的可行性.结果 GnRH-ant低龄组(A组)和GnRH-ant高龄组(B组)在Gn使用时间、Gn用量、促排时间、取卵数及成熟卵数上,分别低于GnRH-a低龄组和GnRH-a高龄组.其中Gn使用时间、Gn用量和促排时间上差异具有统计学意义(P＜0.05),取卵数和成熟卵数无统计学意义.IVF-ET 治疗妊娠结果显示GnRH-ant低龄组和GnRH-ant高龄组在胚胎种植率、临床妊娠率和流产率上,均分别低于GnRH-a低龄组和GnRH-a高龄组,而持续妊娠率高于GnRH-a低龄组和GnRH-a高龄组,差异均无统计学意义.结论对于控制性促排卵及IVF-EF助孕的不孕症患者,GnRH拮抗剂方案和GnRH激动剂方案临床妊娠结果均良好,无明显差异.【期刊名称】《中国生化药物杂志》【年(卷),期】2015(000)002【总页数】3页(P149-151)【关键词】促性腺激素释放激素;临床方案;体外受精;胚胎移植;妊娠率【作者】厉丹丹;舒静【作者单位】浙江省嵊州市人民医院妇产科,浙江嵊州312400;浙江大学医学院邵逸夫医院妇产科,浙江杭州310016【正文语种】中文【中图分类】R321随着试管婴儿技术的发展和1978年第1例试管婴儿的诞生，体外受精—胚胎移植(in vitro fertilizati on and embryo transfer，IVF-ET)技术受到了更加广泛的关注[1-3]。
促性腺激素药物ppt课件
【药理作用】具有FSH活性。 促进卵泡募集与发育。 对非原发性卵巢功能衰竭妇女效果好。 在缺少内源性LH峰时，应用本药后卵泡已充分发育时，应注射hCG，以促进卵泡发育成熟而排卵。
【临床应用】 用于不排卵者，且对氯米芬治疗无效者； 用于辅助生殖技术超促排卵者。
【不良反应】 局部反应：发热、关节疼痛； 胃肠反应：胃胀，消化不良； 骨盆疼痛、乳房胀痛、卵巢增大、卵巢囊肿等。卵巢过度刺激征较少见。 多胎儿，双胞胎常见。 【禁忌症】同hCG
【药理作用】 GnRH-a在用药初期可引起一个短促的促性腺激素高峰（激发作用）。 ——激动GnRH受体促进LH、FSH分泌。 在用药后的5~7d，腺垂体分泌的LH、FSH明显减少，14d以内降到基础值以下，呈药物去垂体状态。 ——GnRH-a与受体的结合能力强，使大部分受体被占领而移至细胞内，腺垂体细胞表面受体数量减少，不能对内源性GnRH起反应。持续性作用于腺垂体可使其对GnRH无反应性。—垂体的降调节。
五、GnRH类药物
促性腺激素释放激素激动剂 (gonadotropic releasing hormone agonist，GnRH-a) 在天然的GnRH10肽基础上，在第6、第10以不同的氨基酸、酰胺取代原来的氨基酸而得的一类化合物。与GnRH比较，这类化合物的性质更稳定，半衰期更长，与GnRH受体结合能力更强，从而使生物效应提高了50~200倍。
【临床应用】 不孕症，黄体功能不足，功能性子宫出血，先兆流产或习惯性流产，隐睾症和男性性腺功能减退症。 【不良反应】 卵巢肿大，伴胃胀、胃痛、盆腔痛； 卵巢过度刺激综合征（OHSS），胸腔、腹腔积液，血容量降低，电解质紊乱等。 男性性早熟：痤疮，阴茎睾丸增大，阴毛增生，身高过高。 少见不良反应：乳房肿大、头痛、易激动、精神抑郁、疲劳、注射部位疼痛、过敏等。 促排卵时可增加多胎率和新生儿发育不良、早产等。
【临床应用】 用于不排卵者，且对氯米芬治疗无效者； 用于辅助生殖技术超促排卵者。
【不良反应】 局部反应：发热、关节疼痛； 胃肠反应：胃胀，消化不良； 骨盆疼痛、乳房胀痛、卵巢增大、卵巢囊肿等。卵巢过度刺激征较少见。 多胎儿，双胞胎常见。 【禁忌症】同hCG
【药理作用】 GnRH-a在用药初期可引起一个短促的促性腺激素高峰（激发作用）。 ——激动GnRH受体促进LH、FSH分泌。 在用药后的5~7d，腺垂体分泌的LH、FSH明显减少，14d以内降到基础值以下，呈药物去垂体状态。 ——GnRH-a与受体的结合能力强，使大部分受体被占领而移至细胞内，腺垂体细胞表面受体数量减少，不能对内源性GnRH起反应。持续性作用于腺垂体可使其对GnRH无反应性。—垂体的降调节。
五、GnRH类药物
促性腺激素释放激素激动剂 (gonadotropic releasing hormone agonist，GnRH-a) 在天然的GnRH10肽基础上，在第6、第10以不同的氨基酸、酰胺取代原来的氨基酸而得的一类化合物。与GnRH比较，这类化合物的性质更稳定，半衰期更长，与GnRH受体结合能力更强，从而使生物效应提高了50~200倍。
【临床应用】 不孕症，黄体功能不足，功能性子宫出血，先兆流产或习惯性流产，隐睾症和男性性腺功能减退症。 【不良反应】 卵巢肿大，伴胃胀、胃痛、盆腔痛； 卵巢过度刺激综合征（OHSS），胸腔、腹腔积液，血容量降低，电解质紊乱等。 男性性早熟：痤疮，阴茎睾丸增大，阴毛增生，身高过高。 少见不良反应：乳房肿大、头痛、易激动、精神抑郁、疲劳、注射部位疼痛、过敏等。 促排卵时可增加多胎率和新生儿发育不良、早产等。
性早熟ppt精品医学课件
05
并发症预防与处理措施
常见并发症类型及危害
生长加速和骨骼成熟加速
导致身高增长过早停止和最终身高受损。
心理问题
如自卑、焦虑、抑郁等，影响社交和心理健康。
性行为提前
增加性传播疾病和早孕的风险。
预防措施建议
1 2
健康饮食
避免过度摄入高热量、高脂肪食物，减少肥胖风 险。
规律作息
保证充足的睡眠和适当的运动，有助于生长激素 的正常分泌。
影像学检查辅助诊断
盆腔B超
其他相关检查
观察女孩子宫、卵巢发育情况，男孩 睾丸大小等。
根据具体情况选择相应的影像学检查 ，如肾上腺CT等。
头颅MRI或CT
排除颅内肿瘤等引起的中枢性性早熟 。
03
治疗原则与药物选择
治疗目标及原则
抑制性发育进程，延缓骨骼过快成熟和改善最终成人身 高。 避免女孩月经初潮过早发生。
合成和分泌。
用药注意事项和副作用管理
GnRH类似物（GnRHa）治疗 期间需定期监测身高、骨龄和性 激素水平等指标，及时调整治疗
方案。
芳香化酶抑制剂治疗期间需注意 监测肝功能和骨密度等指标，预
防骨质疏松等副作用的发生。
孕激素类药物治疗期间需注意监 测子宫内膜厚度和乳腺发育等指 标，预防子宫内膜增生和乳腺癌
案例二
针对一位10岁男孩的性早熟症状，通过生活方式调整和药 物治疗的综合干预，成功减缓了骨骼成熟速度，为其身高 的增长争取了更多时间。
案例三
一位12岁女孩因性早熟导致心理问题严重，通过心理干预 和药物治疗的双重措施，不仅控制了性早熟症状，还显著 改善了其心理健康状况。
06
总结回顾与展望未来发展
关键知识点总结回顾
促性腺激素释放激素拮抗剂在防治卵巢过度刺激综合征中的应用
Ａｐ ｐ ｌ ｉ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ｇ ｏ ｎ ａ ｄ ｏ ｔ ｒ ｏ ｐ ｉ ｃ ｒ ｅ ｌ ｅ ａ ｓ ｉ ｎ ｇ ｈ ｏ ｒ ｍｏ ｎ ｅ ａ ｎ ｔ ａ ｇ ｏ ｎ ｉ ｓ ｔ ｉ ｎ ｔ ｈ ｅ ｐ ｒ ｅ ｖ ｅ ｎ ｉｏ ｔ ｎ ａ ｎ ｄ ｔ ｒ ｅ ａ ｔ ｍｅ ｎ ｔ ｏ ｆ ｏ ｖ ａ ｒ ｉ ａ ｎ
曲瑞克 ０ ． ２ ５ ｍｇ ，每 日一次 ，共 ７ ｄ 。检 测血清 Ｅ ２水平，计算 Ｏ ＨＳ Ｓ 、中重度 Ｏ ＨＳ Ｓ的发生率 。结果
两组
血清 Ｅ ２水平均逐步下降，而拮抗剂组治疗后第 ３ 、５ 、７天血清 Ｅ ２水平均低于对照组 （ Ｐ ＜０ ． ０ ５ ）；拮抗剂
组未出现 Ｏ ＨＳ Ｓ的 比例显著高于对照组 （ ４ ２ ． ９ ％ｖ ｓ ． １ ３ ． ０ ％，Ｐ ＝０ ． ０ ２ ７ ），而中重度 Ｏ ＨＳ Ｓ的发生率明显低 于 对照组 （ ２ ３ ． ８ ％ｖ ｓ ． ６ ９ ． ６ ％，Ｐ ＝０ ． ０ ０ １ ）。结论 Ｇ ｎ Ｒ Ｈ 拮抗剂可以降低 Ｏ ＨＳ Ｓ的发生比率 、减少轻度 向中重 度Ｏ ＨＳ Ｓ发展 。Ｃ ｍ Ｒ Ｈ拮 抗剂 是预防和治疗 Ｉ Ｖ Ｆ － Ｅ Ｔ中 ＯＨ Ｓ Ｓ的有效措施 之一。 【 关键词 】 卵巢过度 刺激 综合征 ； 受精，体外； 胚胎移 植； 促性腺激素释放激素拈抗剂 ຫໍສະໝຸດ ・临 床 论 著
促性腺激 素释放激 素拮抗剂在 防治 卵巢过度刺激综合征 中的应用
王培 凌秀凤 李秀玲 卢莹 苏雁 张娟 赵纯
【 摘要 】 目的 探讨促性腺 激素释放激素 （ Ｇｎ Ｒ Ｈ） 拮抗剂在 预防和 治疗体外受精． 胚胎移植 （ Ｉ ＶＦ ． Ｅ Ｔ）
过程中并发卵巢 过度刺激综合征 （ Ｏ ＨＳ Ｓ ）的作 用。方法 选择我院生殖医学中心 ２ ０ １ １ 年 １ 月至 ２ ０ １ ３年 ６ 月接受 Ｉ Ｖ Ｆ ． Ｅ Ｔ助孕 ，Ｈ Ｃ Ｇ 日血清雌二醇 （ Ｅ ２ ）＞４ ０ ０ ０ ｐ ｇ ／ ｍｌ 且获卵数 ＞ ／２ ０个而取 消新鲜胚胎移植 的患者 ４ ４例 ，随机 分为 ２组 。对 照组 （ ＝２ ３ ）予 临床 常规处理 ；拮抗 剂组 （ Ⅳ ＝２ １ ）在 此基础 上加用 醋酸 西
曲瑞克 ０ ． ２ ５ ｍｇ ，每 日一次 ，共 ７ ｄ 。检 测血清 Ｅ ２水平，计算 Ｏ ＨＳ Ｓ 、中重度 Ｏ ＨＳ Ｓ的发生率 。结果
两组
血清 Ｅ ２水平均逐步下降，而拮抗剂组治疗后第 ３ 、５ 、７天血清 Ｅ ２水平均低于对照组 （ Ｐ ＜０ ． ０ ５ ）；拮抗剂
组未出现 Ｏ ＨＳ Ｓ的 比例显著高于对照组 （ ４ ２ ． ９ ％ｖ ｓ ． １ ３ ． ０ ％，Ｐ ＝０ ． ０ ２ ７ ），而中重度 Ｏ ＨＳ Ｓ的发生率明显低 于 对照组 （ ２ ３ ． ８ ％ｖ ｓ ． ６ ９ ． ６ ％，Ｐ ＝０ ． ０ ０ １ ）。结论 Ｇ ｎ Ｒ Ｈ 拮抗剂可以降低 Ｏ ＨＳ Ｓ的发生比率 、减少轻度 向中重 度Ｏ ＨＳ Ｓ发展 。Ｃ ｍ Ｒ Ｈ拮 抗剂 是预防和治疗 Ｉ Ｖ Ｆ － Ｅ Ｔ中 ＯＨ Ｓ Ｓ的有效措施 之一。 【 关键词 】 卵巢过度 刺激 综合征 ； 受精，体外； 胚胎移 植； 促性腺激素释放激素拈抗剂 ຫໍສະໝຸດ ・临 床 论 著
促性腺激 素释放激 素拮抗剂在 防治 卵巢过度刺激综合征 中的应用
王培 凌秀凤 李秀玲 卢莹 苏雁 张娟 赵纯
【 摘要 】 目的 探讨促性腺 激素释放激素 （ Ｇｎ Ｒ Ｈ） 拮抗剂在 预防和 治疗体外受精． 胚胎移植 （ Ｉ ＶＦ ． Ｅ Ｔ）
过程中并发卵巢 过度刺激综合征 （ Ｏ ＨＳ Ｓ ）的作 用。方法 选择我院生殖医学中心 ２ ０ １ １ 年 １ 月至 ２ ０ １ ３年 ６ 月接受 Ｉ Ｖ Ｆ ． Ｅ Ｔ助孕 ，Ｈ Ｃ Ｇ 日血清雌二醇 （ Ｅ ２ ）＞４ ０ ０ ０ ｐ ｇ ／ ｍｌ 且获卵数 ＞ ／２ ０个而取 消新鲜胚胎移植 的患者 ４ ４例 ，随机 分为 ２组 。对 照组 （ ＝２ ３ ）予 临床 常规处理 ；拮抗 剂组 （ Ⅳ ＝２ １ ）在 此基础 上加用 醋酸 西
促性腺激素类药物和拮抗药物讲解材料
心理支持与辅导服务
心理评估
对患者进行心理评估，了解患者的情绪状态、心理需求及存在的心 理问题。
心理导
针对患者的心理问题，提供个性化的心理辅导服务，如认知行为疗 法、放松训练等，帮助患者缓解焦虑、抑郁等不良情绪。
家属支持
鼓励家属参与患者的心理支持过程，提供家庭支持和关爱，共同帮助 患者度过治疗过程中的心理难关。
针对患者的具体情况，选择适合的促 性腺激素类药物或拮抗药物进行治疗。
药物剂量调整原则
初始剂量设定
根据患者的病情和药物的特性， 设定合理的初始剂量。
剂量调整时机
在治疗过程中，根据患者的反应和 疗效，适时调整药物剂量。
剂量调整幅度
根据患者的具体情况和药物的特性， 合理控制剂量调整的幅度，避免剂 量过大或过小。
生理作用及机制
生理作用
促进性腺发育和成熟，刺激生殖细胞 的生长和分化，调节性激素的合成和 分泌。
作用机制
通过与性腺细胞膜上的特异性受体结合， 激活腺苷酸环化酶，促进细胞内环磷酸 腺苷（cAMP）的合成，进而调节性激 素的合成和分泌。
临床应用与适应症
临床应用
主要用于治疗性腺功能减退、性早熟、不孕症、多囊卵巢综合症等疾病。
提高患者依从性的措施
1 2 3
健康宣教
通过健康讲座、宣传册等多种形式，向患者普及 疾病知识和药物治疗的重要性，提高患者对治疗 的认知度和重视程度。
定期随访
建立定期随访制度，及时了解患者的用药情况和 病情变化，对出现的问题给予及时解决，增强患 者对治疗的信心。
患者互助组织
鼓励患者加入患者互助组织，与其他患者交流治 疗经验和心得，相互鼓励和支持，共同提高治疗 依从性。
促性腺激素类药物和拮抗 药物讲解材料
《内分泌治疗》PPT课件
• 停药标准：PSA≤0.02，维持3-6个月
• 重新开始标准：PSA＞4
• 优点：生活质量提高，治疗成本下降
精选ppt课件
22
辅助内分泌治疗
• 适应症：
根治术后切缘阳性 术后病理淋巴结阳性 病理证实为T3期
精选ppt课件
23
新辅助内分泌治疗
• 目的：在根治术前或者放疗前应用，缩小 肿瘤，使肿瘤降期，提高手术切除或者放 疗的治愈率。
精选ppt课件
9
三苯氧胺
• 又名他莫昔芬，TAM
• 为雌激素衍生物，结构与雌激素相似，竞 争结合雌激素受体，不产生雌激素作用
• 不良反应：食欲减退、恶心呕吐、面色潮
红、皮疹、阴道干燥、出血、月经失调、
白带过多等。
精选ppt课件
10
注意事项
• ER（+）、PR（+）时使用
• 5年
• 绝经前后都可使用
• 疗效有待进一步证实
精选ppt课件
24
• 相当于卵巢切除的去势
精选ppt课件
12
甲孕酮
• 他莫昔芬治疗失败后孕激素仍有26％一60 ％的有效率
• 为二线治疗，少用于术后辅助治疗
• 骨转移，其疗效和止痛作用优于他莫昔芬， 应为首选
• 副作用大
精选ppt课件
13
来曲唑（弗隆）
• 适应症：绝经后激素受体阳性的晚期乳腺 癌患者，为二线治疗方案
• 乳腺癌 • 前列腺癌 • 睾丸癌 • 其他肿瘤
子宫内膜癌 卵巢癌 甲状腺癌
精选ppt课件
4
治疗方法
• 外科治疗：手术切除分泌腺 • 放射治疗：用反射线破坏内分泌腺体 • 药物治疗：激素替代治疗和激素拮抗治疗
促性腺激素释放激素PPT课件
11
3、各种催产素和加压素的分子结构
催产素 精加压素(人）
S——S
Cys—Tyr—Ile—Gln—Asn—Cys—Pro—Leu—Gly—NH2 Cys—Tyr—Phe—Gln—Asn—Cys—Pro—Arg—Gly—NH2
• 羊卵巢大黄体细胞和牛卵巢上的黄体细胞以 及松果体也可分泌催产素。松果体分泌的催 产素，主要有8-精加催素(AVT）和8-赖加催 素(LVT）两种。
• 一般动物都同时存在催产素和加压素，唯原 始 的 脊 椎 动 物 ─ ─ 原 口 类 鱼 仅 有 8- 精 加 催 素 (又称管催产素，vasotocin，简写AVT），它 实际上是一个前半部象催产素、后半部象加 压素的分子
七鳃鱼(lamprey） pGlu-His-Tyr-Ser-Leu-Glu-Trp-Trp-Pro-Gly-NH2
l-GnRH-II 七鳃鱼(lamprey） pGlu-His-Tyr-Ser-His-Asp-Trp-Trp-Pro-Gly-3NH2
激动剂：
• 促排I号，促排II号，促排III号 • 巴塞林(Buserelin, 又名Receptal或
7
(二）催产素
• 上世纪初发现，垂体抽提液能刺激血管收缩、 使机体血压升高，并引起子宫平滑肌收缩和 泌乳等生理功能
• 1954 年 ， du Vigneaud 等 分 离 纯 化 得 到 催 产 素 (oxytocin, OXT）和加压素(vasopressin，VP；又名 抗利尿素antidiuretic hormone，ADH）纯品，并阐 明其化学结构与功能的关系
GnRH的分泌活动
6
5、GnRH分泌调节中枢
• 紧张中枢(tonic center），位于下丘脑的弓状核和腹内 侧核，控制GnRH的持续释放量。雌激素对该中枢有负 反馈调节作用。
3、各种催产素和加压素的分子结构
催产素 精加压素(人）
S——S
Cys—Tyr—Ile—Gln—Asn—Cys—Pro—Leu—Gly—NH2 Cys—Tyr—Phe—Gln—Asn—Cys—Pro—Arg—Gly—NH2
• 羊卵巢大黄体细胞和牛卵巢上的黄体细胞以 及松果体也可分泌催产素。松果体分泌的催 产素，主要有8-精加催素(AVT）和8-赖加催 素(LVT）两种。
• 一般动物都同时存在催产素和加压素，唯原 始 的 脊 椎 动 物 ─ ─ 原 口 类 鱼 仅 有 8- 精 加 催 素 (又称管催产素，vasotocin，简写AVT），它 实际上是一个前半部象催产素、后半部象加 压素的分子
七鳃鱼(lamprey） pGlu-His-Tyr-Ser-Leu-Glu-Trp-Trp-Pro-Gly-NH2
l-GnRH-II 七鳃鱼(lamprey） pGlu-His-Tyr-Ser-His-Asp-Trp-Trp-Pro-Gly-3NH2
激动剂：
• 促排I号，促排II号，促排III号 • 巴塞林(Buserelin, 又名Receptal或
7
(二）催产素
• 上世纪初发现，垂体抽提液能刺激血管收缩、 使机体血压升高，并引起子宫平滑肌收缩和 泌乳等生理功能
• 1954 年 ， du Vigneaud 等 分 离 纯 化 得 到 催 产 素 (oxytocin, OXT）和加压素(vasopressin，VP；又名 抗利尿素antidiuretic hormone，ADH）纯品，并阐 明其化学结构与功能的关系
GnRH的分泌活动
6
5、GnRH分泌调节中枢
• 紧张中枢(tonic center），位于下丘脑的弓状核和腹内 侧核，控制GnRH的持续释放量。雌激素对该中枢有负 反馈调节作用。
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
本品从大鼠垂体LHRH受体处取代放射性125I标 记过的亮丙瑞林的pKi值为10.78，因此与受体结 合力是LHRH的2倍。在培养大鼠垂体细胞中，本 品竞争性抑制亮丙瑞林诱导LH释放的pA2值为 11.37。在实验中，1μg本品能抑制90%大鼠排卵， 2μg则100%抑制。而0.5μg本品抑制50%排卵。 本品在发情完盛期雌性大鼠中的半数有效剂量 ED50值为1.4μg/kg。本品在培养大鼠乳腺细胞诱 导组胺释放的半数有效浓度EC50值为5.3～ 11μg/ml，而亮丙瑞林的对应值为1.8μg/ml，说明 本品作为组胺释放诱导剂其能力弱6倍。更重要的 是，在麻醉的雄性大鼠，通过低血压效应评价体 内过敏性样能力跟早期LHRH拮抗剂值（20～ 40μg/kgiv）相比，
3. 控制性超排卵的治疗疗程缩短：也就是与 受体的作用时间短
4、控制性超排卵时减少促性腺激素（Gn) 用 量（有关研究发现） 5、具有灵活性： GnRH拮抗剂可应用于月经周
期的任何阶段，应用后，能快速抑制垂体分泌 FSH、LH 6、快速逆转性 ：由于GnRH拮抗剂应用后，垂体 GnRH受体仍保持功能。因此，足量的GnRH或 GnRH激动剂应用后，可与GnRH拮抗剂竞争 GnRH受体，从而使垂体分泌FSH、LH。
【思则凯适应症】
在接受控制性超排卵辅助生殖治疗的 妇女，防止过早出现的LH峰及控制随 后的排卵；子宫内膜异位症。
【思则凯禁忌】 对cetrorelix、外源性多肽激素及甘露醇过 敏者；妊娠及哺乳期；绝经期妇女；严重 的肝肾功能损害者。
【思则凯给药方案】 方案一：在促排卵的第七天(相当于开始促 性腺素治疗后132-144小时)给予 Cetrotide3mg，如果卵泡发育不同步，则 在注射Cetrotide后的96小时开始每天注射 0.25mg Cetrotide直至诱发排卵。
• 3、黄体功能不足 可能造成黄体功能不足， 适当进行黄体支持治疗。 • 4、禁忌症 对西曲瑞克、加尼瑞克、外源 性肽类或甘露醇过敏者，以及妊娠及哺乳 期、绝经期妇女禁用；中、重度肝肾功能 损害者禁用。
思则凯(注射用醋酸西曲瑞克) 说明书 • • • • 药品名称： 思则凯 药品通用名： 注射用醋酸西曲瑞克 思则凯规格：0.25mg 思则凯单位：瓶
方案二：在促排卵的五天或第六天(相当于开 始促性腺素治疗后96-120小时)每天注射 Cetrotide0.25mg直至诱发排卵，注射时间 可选择早上或晚上，如果选择在早上，则 最后一支Cetrotide应在诱发排卵当日早上 注射；如果选择在晚上，则最后一支 Cetrotide应在诱发排卵前一日晚上注射。
பைடு நூலகம்
2.其他治疗
• GnRH拮抗剂也可用于治疗子宫内膜异位症、 子宫腺肌症、子宫肌瘤等雌激素依赖性疾 病。 • 不过目前国内尚缺乏这方面的临床报道。
四、不良反应及禁忌症
• 1、注射部位的不良反应 轻微而短暂，表 现为红斑、瘙痒及肿胀。 • 2、偶尔系统性不良反应 表现为恶心、头 痛。然而，曾有报道1例应用西曲瑞克 (10mg/d)治疗卵巢癌的患者，在治疗7个月 后出现严重的过敏反应，伴随咳嗽、皮疹 和低血压、但患者在20分钟内完全恢复， 目前尚不能排除因果关系。
卵巢泡膜细胞 （分泌雄激素）
与GnRH激动剂相比， GnRH拮抗
剂在卵巢刺激过程中的作用特点：
1. 不发生“flare-up”效应：也就是不会刺激 垂体分泌FSH和LH 2. 控制性超排卵时无低雌激素症状： GnRH
拮抗剂在卵巢刺激后才开始使用，因此不会出 现垂体—卵巢处于抑制状态而引起低雌激素症 状
醋酸加尼瑞克注射剂
药理作用 醋酸加尼瑞克是一合成的与内源性促性腺素释放素 （GnRH）（又称促黄体生成素释放素，LHRH）类似的 十肽化合物，是GnRH的拮抗剂。 本品竞争性拮抗促性腺的GnRH受休，从而变异途径，引 起快速、可逆性地抑制促性腺激素（黄体生成素LH和促 卵泡激素FSH）分泌。其抑制垂体分泌LH比抑制分泌 FSH更显著，从而降低性激素的产生。通过抑制中周期 GnRH对LH诱导波动，本品能够抑制排卵、卵母细胞成熟 分裂和黄体化。 对患卵巢过度刺激症妇女，本品能够预防LH波动及相关 刺激，并提高植入和妊娠比率。
促性腺激素释放激素拮抗剂
一、促性腺激素释放激素拮抗剂的结构
1. 促性腺激素释放激素拮抗剂是经过人工改造后 的一种应用于临床的药物； 2. 促性腺激素释放激素拮抗剂是在促性腺激素释 放激素(GnRH)的基础上经过人工改造后使其在 体内不容易被肽链内切酶裂解，稳定性增强， 半衰期延长，临床应用更安全，与GnRH受体的 亲和力是GnRH的20倍； 3. 临床上常用的促性腺激素释放激素拮抗剂： 西曲瑞克、加尼瑞克。
三.适应证及用法
促性腺激素释放激素拮抗剂应用于治疗 子宫 肌瘤、 卵巢癌、性早熟等 目前根据拮抗剂的使用时机或应用剂量分为 以下方案： 1、固定用药方案：即在应用促性腺激素 （Gn）后点的第5-6天加用拮抗剂；
2、灵活用药方案：即根据卵泡的大小加用拮抗剂： 1 . 多剂方案：在卵巢刺激过程中，当达到 注射拮抗剂标准时，每日皮下注射西曲瑞克 0.25mg，直至注射HCG日 2 . 单剂方案：在卵泡刺激过程中，当达到注射拮 抗剂标准时，首先皮下注射西曲瑞克3mg。若在 应用96小时内，达到注射HCG的标准，则注射 HCG；若应用第5天（即96小时后），未达到注 射HCG的标准，则加用西曲瑞克0.25mg/d直至注 射HCG日。
【思则凯特性】 Cetrotide是一种促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗 剂。GnRH与垂体细胞膜上的受体结合，刺激黄 体生成素(LH)及促卵泡成熟激素(FSH) 释放。 Cetrotide与内源性GnRH竞争垂体细胞上的受体， 从而抑制内源性LH及FSH的释放。Cetrotide 的抑 制作用在注射后即时产生，没有刺激作用。在女 性，Cetrotide 的作用是推迟LH峰的出现，从而控 制排卵。Cetrotide的作用是剂量依赖性的， Cetrotide3mg 可维持4天的药效，第4天的抑制作 用约为70%。每24小时注射一次Cetrotide0.25mg 可以使抑制作用持续。动物试验及人体试验均显 示，停止注射Cetrotide后，内源性的LH及FSH的 分泌可迅速恢复。
作用原理
GnRH拮抗剂主要通过 快速竞争性结合GnRH受体 结合来阻断GnRH与其受体 结合，从而阻断二聚体复合 物的形成和信号的传递。
作用原理（下图）
下丘脑GnRH神经元 （分泌GnRH ）
+
GnRH拮抗剂 阻断GnRH的作用
垂体促性腺激素细胞 （分泌FSH、LH）
+ +
卵巢颗粒细胞 （分泌雌二醇）