第7章 抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药
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抗胆碱酯酶药及胆碱酶复活
【临床应用】
表现：受累骨骼肌极易疲劳； 病因：抗Ach受体的抗体； 处理：新斯的明等
1、重症肌无力——新斯的明、吡斯的明、安贝氯胺
2、腹气胀和尿潴留——新斯的明 3、青光眼——毒扁豆碱 4、解救竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒——新斯的明等 5、阿尔茨海默病——他克林
原发性痴呆症：进行性认知障碍和记忆力损害为主的 中枢神经系统退行性疾病
收缩睫状肌，调节 痉挛，可致视力模糊
性质不稳定，易分解，应 避光保存，刺激性强；滴 眼后5分钟起效，1-2小时 达高峰，维时12-36小时 调节痉挛，常有眼痛、
头痛、视力模糊
常用抗AChE药用途的比较
（二）难逆性抗AChE药－有机磷酸酯类
【分类】
医疗用药类：乙硫磷、异氟磷 剧毒类：对硫磷、内吸磷（LD50<10mg/kg）
③ 重度中毒：除上述以外，神志不清，昏迷，瞳孔针尖大小， 肺水肿，全身肌束震颤，大小便失禁，呼吸衰竭。 全血胆碱酯酶活力下降到正常值的30%以下。
2.慢性中毒
❖ 发生在生产农药的工人或长期接触农药的人 员中；
❖ 表现为血中胆碱酯酶活性显著而持久地下降， 主要症状有神经衰弱征候群和腹胀、多汗、 偶有肌束颤动及瞳孔缩小。
【药理作用】（-）AChE——ACh 1.M样作用： 1）眼 缩瞳，眼内压下降，调节痉挛； 2）腺体分泌增加 3）平滑肌兴奋 胃肠道、支气管、泌尿道 4）心血管系统 ：心率减慢，心输出量减少等
【药理作用】
2.N样作用： 骨骼肌兴奋——抗AChE药+骨骼肌直接兴奋作用；3.中枢神经系统作用： 来自奋中枢，高剂量常引起抑制或麻痹
❖ 毒物进入人体的途径：主要经过消化道，呼吸道， 皮肤粘膜三条途径
❖ 毒物的代谢：肝脏内浓度最高 ❖ 毒物的排泄：24小时经肾脏排出，48小时完 全
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
分布：血浆、肝、肾、肠； 作用：水解琥珀胆碱等其 他胆碱酯类。
抗胆碱酯酶药
Anticholinesterase agents
与AChE的亲和力比ACh大，与AChE结合牢固，使其活 性受抑，水解ACh减慢，ACh堆积，间接产生持久拟胆碱作用。 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明,毒扁豆碱； 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类。
＋
N HO
RY
P
R1
+ HX
＋
N: O
胆碱酯酶与有机磷酸酯复合物 磷酰化胆碱酯酶
23
（一）急性中毒表现
1. 胆碱能神经突触（M样症状） 眼：瞳孔缩小、结膜充血、睫状肌痉挛、 视力模糊； 腺体：分泌↑、流涎出汗，严重口吐白沫、大汗淋漓； 呼吸系统：支气ห้องสมุดไป่ตู้平滑肌收缩和腺体分泌增加，引起呼吸困难，
常用易逆抗胆碱酯酶药 新斯的明--体内过程
1. 本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜， 对眼睛无明显作用。
2. 口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床可采用 皮下或肌肉注射。注射后5-10min起作用，维持2-4h。
3. 新斯的明在体内部分被血浆胆碱酯酶水解，部分以原形肾排。
用于非去极化型骨骼肌松弛药，如筒箭毒碱。 禁用于去极化型骨骼肌松弛药如琥珀胆碱过量的解毒。
新斯的明—不良反应
治疗量时可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌肉颤动等。
过量可引起“胆碱能危象”。其中M样作用可用阿托品对抗。
反复大量使用新 斯的明，使骨骼 肌兴奋过度转入 抑制，反使肌无 力症状加剧
禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻
2. 战争毒剂类：沙林、塔崩和梭曼； 3. 医疗用药类：乙硫磷、异氟磷。
中毒的途径
抗胆碱酯酶药
Anticholinesterase agents
与AChE的亲和力比ACh大，与AChE结合牢固，使其活 性受抑，水解ACh减慢，ACh堆积，间接产生持久拟胆碱作用。 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明,毒扁豆碱； 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类。
＋
N HO
RY
P
R1
+ HX
＋
N: O
胆碱酯酶与有机磷酸酯复合物 磷酰化胆碱酯酶
23
（一）急性中毒表现
1. 胆碱能神经突触（M样症状） 眼：瞳孔缩小、结膜充血、睫状肌痉挛、 视力模糊； 腺体：分泌↑、流涎出汗，严重口吐白沫、大汗淋漓； 呼吸系统：支气ห้องสมุดไป่ตู้平滑肌收缩和腺体分泌增加，引起呼吸困难，
常用易逆抗胆碱酯酶药 新斯的明--体内过程
1. 本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜， 对眼睛无明显作用。
2. 口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床可采用 皮下或肌肉注射。注射后5-10min起作用，维持2-4h。
3. 新斯的明在体内部分被血浆胆碱酯酶水解，部分以原形肾排。
用于非去极化型骨骼肌松弛药，如筒箭毒碱。 禁用于去极化型骨骼肌松弛药如琥珀胆碱过量的解毒。
新斯的明—不良反应
治疗量时可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌肉颤动等。
过量可引起“胆碱能危象”。其中M样作用可用阿托品对抗。
反复大量使用新 斯的明，使骨骼 肌兴奋过度转入 抑制，反使肌无 力症状加剧
禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻
2. 战争毒剂类：沙林、塔崩和梭曼； 3. 医疗用药类：乙硫磷、异氟磷。
中毒的途径
胆碱受体激动药7抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
过敏反应
部分患者可能对这类药物产生过敏反应，如皮疹、 瘙痒、呼吸困难等症状，应立即停药并就医。
3
眼内压升高
长期使用抗胆碱酯酶药可能导致眼内压升高，进 而引起青光眼或加重青光眼的症状，应定期监测 眼内压。
禁忌症
01
对胆碱受体激动药、抗 胆碱酯酶药或胆碱酯酶 复活药过敏者禁用。
02
患有闭角型青光眼的患 者禁用抗胆碱酯酶药。
药物相互作用
抗胆碱酯酶药激动药可能与多种药物发生相互作用 ，影响其他药物的疗效。
适用人群
抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药适用于不同年龄段的人群；而胆碱受体激动药一般不适用于儿童和老年 人。
05
药物使用注意事项
使用方法
严格按照医嘱使用
在使用胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药时，应严格按照医生的处方和 医嘱进行，不得自行增减剂量或改变用药方式。
的药物。
双复磷
双复磷也是常用的胆碱酯酶复活药， 其药效与氯解磷定相似。
碘解磷定
碘解磷定是另一种常用的胆碱酯酶 复活药，其作用与氯解磷定相似， 但毒性较小。
药理作用
胆碱酯酶复活
胆碱酯酶复活药可以与磷酰化胆碱酯酶形成复合物，将胆碱酯酶 从磷酰化状态解离出来，恢复其水解乙酰胆碱的活性。
抑制胆碱酯酶老化
胆碱酯酶复活药可以抑制胆碱酯酶的老化过程，防止乙酰胆碱的水 解被过度抑制。
药物稳定性
抗胆碱酯酶药在酸性环境中不稳定，易分解；胆碱酯酶复活药在碱性环境中不稳定，易水 解。
药物疗效比较
01
起效时间
抗胆碱酯酶药起效较快，一般在用药后1小时内起效；胆碱受体激动药
和胆碱酯酶复活药起效时间相对较慢，通常在用药后2-3小时起效。
部分患者可能对这类药物产生过敏反应，如皮疹、 瘙痒、呼吸困难等症状，应立即停药并就医。
3
眼内压升高
长期使用抗胆碱酯酶药可能导致眼内压升高，进 而引起青光眼或加重青光眼的症状，应定期监测 眼内压。
禁忌症
01
对胆碱受体激动药、抗 胆碱酯酶药或胆碱酯酶 复活药过敏者禁用。
02
患有闭角型青光眼的患 者禁用抗胆碱酯酶药。
药物相互作用
抗胆碱酯酶药激动药可能与多种药物发生相互作用 ，影响其他药物的疗效。
适用人群
抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药适用于不同年龄段的人群；而胆碱受体激动药一般不适用于儿童和老年 人。
05
药物使用注意事项
使用方法
严格按照医嘱使用
在使用胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药时，应严格按照医生的处方和 医嘱进行，不得自行增减剂量或改变用药方式。
的药物。
双复磷
双复磷也是常用的胆碱酯酶复活药， 其药效与氯解磷定相似。
碘解磷定
碘解磷定是另一种常用的胆碱酯酶 复活药，其作用与氯解磷定相似， 但毒性较小。
药理作用
胆碱酯酶复活
胆碱酯酶复活药可以与磷酰化胆碱酯酶形成复合物，将胆碱酯酶 从磷酰化状态解离出来，恢复其水解乙酰胆碱的活性。
抑制胆碱酯酶老化
胆碱酯酶复活药可以抑制胆碱酯酶的老化过程，防止乙酰胆碱的水 解被过度抑制。
药物稳定性
抗胆碱酯酶药在酸性环境中不稳定，易分解；胆碱酯酶复活药在碱性环境中不稳定，易水 解。
药物疗效比较
01
起效时间
抗胆碱酯酶药起效较快，一般在用药后1小时内起效；胆碱受体激动药
和胆碱酯酶复活药起效时间相对较慢，通常在用药后2-3小时起效。
胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药课件
发挥拟胆碱作用
抑制胆碱酯酶活性
部分胆碱受体激动药能够抑制胆碱酯 酶活性，减少乙酰胆碱的水解，提高 乙酰胆碱的浓度，从而增强拟胆碱作 用。
通过激动胆碱受体，胆碱受体激动药 发挥拟胆碱作用，如兴奋平滑肌、收 缩血管、增加心率等。
代表性药物
01
02
03
毛果芸香碱
毛果芸香碱是M型胆碱受 体激动药，主要用于治疗 青光眼和虹膜炎。
02
这些药物主要用于治疗重症肌无 力、肌萎缩侧索硬化症等神经系 统疾病，也可用于治疗有机磷中 毒等急性中毒病症。
药物应用与注意事项
胆碱酯酶复活药应在医生指导下 使用，患者不可自行调整剂量或
停药。
在使用胆碱酯酶复活药时，应注 意观察患者的反应，如出现过敏 反应或严重不良反应，应及时停
药并就医。
对于患有癫痫、心绞痛、青光眼 等疾病的患者，应慎用胆碱酯酶
胆碱受体激动药抗胆碱 酯酶药和胆碱酯酶复活 药课件
目录
• 胆碱受体激动药 • 抗胆碱酯酶药 • 胆碱酯酶复活药 • 三类药物的比较与选择 • 药物不良反应与处理 • 药物相互作用与配伍禁忌
胆碱受体激动药
01
药物作用机制
作用于胆碱受体
胆碱受体激动药能够与胆碱受体结合 ，激活受体，产生相应的生理效应。
烟碱
烟碱主要激动N型胆碱受 体，用于治疗有机磷中毒 和缓慢型心律失常。
乙酰胆碱
乙酰胆碱是天然存在的胆 碱受体激动药，参与神经 冲动的传递。
药物应用与注意事项
适应症
主要用于治疗青光眼、虹膜炎 、有机磷中毒等病症。
不良反应
使用胆碱受体激动药可能会出 现口干、眼干、皮肤干燥、瞳 孔扩大、心率加快等不良反应 。
药物相互作用
医学专题抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药
一、胆碱酯酶水解Ach三步骤：
1、Ach分子结构中带正点荷的季铵阳离子 头以静电引力与AChE的阴离子保卫结合； 同时Ach分子中的羰基碳与AChE的酯解部 位的丝氨酸的—OH以共价键形式形成Ach 与AChE的复合物。
2、Ach的酯键断裂，乙酰基转移到AChE 的丝氨酸的-OH上，生成乙酰化的AChE， 从而使Ach释放出来。
芸香碱，但较强而持久，表现为瞳孔缩小，眼内压下 降，可维持1-2天。
2.吡斯的明（pyridostigmine） 作用较新斯的明稍 弱。主要用于治疗重症肌无力，肌力改善作用起效缓慢，
作用时间较长。
其它抗胆碱酯酶药
3.安贝氯铵（ambenonium,酶抑宁mytelase）：抗胆 碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用类似新斯的明，但较持久。
临床应用： ①重症肌无力 ②腹胀气和尿潴留 ③阵发性室上性心动过速 ④非去极化型肌松药过量中毒
不良反应：
副作用较小，过量可产生恶心、呕吐、腹 痛、肌肉颤动等，其M样作可用阿托品对抗。
禁忌症：机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气 管哮喘患者。
其它抗胆碱酯酶药
1.毒扁豆碱（physostigmine）又名依色林 （eserine），主要局部用于治疗青光眼。类似于毛果
（4）胃肠道： 由于胃肠道平滑肌的兴奋 和有机磷酸酯类对胃肠道粘膜的刺激作用 ，可引起恶心、呕吐、腹痛和腹泻等。
（5）泌尿系统：膀胱逼尿肌收缩而引起小 便失禁。
（6）心血管系统：M样作用可引起心率减 慢和血压下 降， but同时有N样作用，故 有时也可引起血压升高。
2．N样症状 神经节兴奋（交感和副交感神经节N1受体都 被 激动）。其症状在胃肠道、腺体、眼等方
四、胆碱酯酶复活药
是一类肟结构的化合物，能使失活 的胆碱酯酶恢复活性。
1、Ach分子结构中带正点荷的季铵阳离子 头以静电引力与AChE的阴离子保卫结合； 同时Ach分子中的羰基碳与AChE的酯解部 位的丝氨酸的—OH以共价键形式形成Ach 与AChE的复合物。
2、Ach的酯键断裂，乙酰基转移到AChE 的丝氨酸的-OH上，生成乙酰化的AChE， 从而使Ach释放出来。
芸香碱，但较强而持久，表现为瞳孔缩小，眼内压下 降，可维持1-2天。
2.吡斯的明（pyridostigmine） 作用较新斯的明稍 弱。主要用于治疗重症肌无力，肌力改善作用起效缓慢，
作用时间较长。
其它抗胆碱酯酶药
3.安贝氯铵（ambenonium,酶抑宁mytelase）：抗胆 碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用类似新斯的明，但较持久。
临床应用： ①重症肌无力 ②腹胀气和尿潴留 ③阵发性室上性心动过速 ④非去极化型肌松药过量中毒
不良反应：
副作用较小，过量可产生恶心、呕吐、腹 痛、肌肉颤动等，其M样作可用阿托品对抗。
禁忌症：机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气 管哮喘患者。
其它抗胆碱酯酶药
1.毒扁豆碱（physostigmine）又名依色林 （eserine），主要局部用于治疗青光眼。类似于毛果
（4）胃肠道： 由于胃肠道平滑肌的兴奋 和有机磷酸酯类对胃肠道粘膜的刺激作用 ，可引起恶心、呕吐、腹痛和腹泻等。
（5）泌尿系统：膀胱逼尿肌收缩而引起小 便失禁。
（6）心血管系统：M样作用可引起心率减 慢和血压下 降， but同时有N样作用，故 有时也可引起血压升高。
2．N样症状 神经节兴奋（交感和副交感神经节N1受体都 被 激动）。其症状在胃肠道、腺体、眼等方
四、胆碱酯酶复活药
是一类肟结构的化合物，能使失活 的胆碱酯酶恢复活性。
第七章-抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
2.禁用于：机械性肠梗阻，尿路阻塞，支气 管哮喘病人。
毒扁豆碱(physostigmine, 依色林,eserine)
本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已 人工合成。水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化 成红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。 [作用机制] 抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上 的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于 回流而降低眼内压。
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
Anticholinesterase Drugs and Cholinesterase Reactivators
第一节 胆碱酯酶
真性胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶（AChE）
胆
主要存在于胆碱能神经末梢和突触间隙。
碱
水解乙酰胆碱，专一性强
酯
酶 假性胆碱酯酶 丁酰胆碱酯酶
第二节 抗胆碱酯酶药
relaxants）
（一）除极化型肌松药
除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分 子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的 除极化作用，使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不 能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。
琥珀胆碱(succinylcholine,司可林scoline)
【药动学】 1.PO：不易吸收。 2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。
第 八 章 胆碱受ng Drugs
概述
能与胆碱受体结合，不产生或较少产生拟胆碱 作用，妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合， 从而拮抗拟胆碱作用的药物。
M胆碱受体阻断药 阿托品 NN胆碱受体阻断药 美加明 （神经节阻断药） NM胆碱受体阻断药 琥珀胆碱 (骨骼肌松弛药） 筒箭毒碱
二、非除极化型肌松药
又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）。
毒扁豆碱(physostigmine, 依色林,eserine)
本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已 人工合成。水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化 成红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。 [作用机制] 抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上 的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于 回流而降低眼内压。
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
Anticholinesterase Drugs and Cholinesterase Reactivators
第一节 胆碱酯酶
真性胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶（AChE）
胆
主要存在于胆碱能神经末梢和突触间隙。
碱
水解乙酰胆碱，专一性强
酯
酶 假性胆碱酯酶 丁酰胆碱酯酶
第二节 抗胆碱酯酶药
relaxants）
（一）除极化型肌松药
除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分 子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的 除极化作用，使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不 能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。
琥珀胆碱(succinylcholine,司可林scoline)
【药动学】 1.PO：不易吸收。 2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。
第 八 章 胆碱受ng Drugs
概述
能与胆碱受体结合，不产生或较少产生拟胆碱 作用，妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合， 从而拮抗拟胆碱作用的药物。
M胆碱受体阻断药 阿托品 NN胆碱受体阻断药 美加明 （神经节阻断药） NM胆碱受体阻断药 琥珀胆碱 (骨骼肌松弛药） 筒箭毒碱
二、非除极化型肌松药
又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）。
7-抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
[中毒的防治] 中毒的防治]
1.预防 1.预防 2.急性中毒的治疗 2.急性中毒的治疗 一般处理:清除毒物， 1）一般处理:清除毒物，清除和避免再吸 收毒物 清洗皮肤, ①清洗皮肤, 忌用热水 洗胃灌肠宜用NS NS或 ②洗胃灌肠宜用NS或2%NaHCO3 ③敌百虫中毒忌用碱性液 ④对硫磷中毒忌用高锰酸钾 ⑤硫酸镁导泻
地美溴铵 (demecarium bromide) [特点] 抗AchE作用快、持久，滴眼后15~60Min使 瞳孔缩小，24h眼内压降低达高峰，可持续1 周或9天以上。 主要用于青光眼治疗 青光眼治疗。特别适应于开角型青 青光眼治疗 光眼及其它药治疗无效者。
他克林 (tacrine) [特点 特点] 特点
安贝氯铵
(ambenonium chloride,酶抑宁) [特点] 抗AchE作用持久，主要用于重症肌 无力的治疗，特别是不能耐受新斯的 明或吡斯的明的患者。
加兰他敏 (galanthamine)
[特点] 抗AchE作用只有毒扁豆碱的1/10，对重 症肌无力疗效较差。 主要用于脊髓灰质炎 (小儿麻痹症 后遗 脊髓灰质炎 小儿麻痹症 小儿麻痹症)后遗 症的治疗，以改善肌无力症状。 也用于非去极化肌松药中毒的解救
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶 复活药
第一节 胆碱酯酶
(cholinesterase,ChE)
乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶 真性胆碱酯酶) 真性胆碱酯酶 (acetylcholinesterase,AChE) ChE 假性胆碱酯酶 (pseudocholinesterase)
Glu:谷氨酸
[作用特点 作用特点] 作用特点
1.脂溶性低,口服吸收少, 1.脂溶性低,口服吸收少,难透过血脑屏障 脂溶性低 及角膜 2.对骨骼肌作用最强 2.对骨骼肌作用最强 3.对胃肠 对胃肠、 3.对胃肠、膀胱作用次之 4.对心血管 腺体、 对心血管、 4.对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑 肌的作用较弱
第6、7章-胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药本科
表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障 碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动 过缓、血压下降和休克等
治疗：每隔30 min，肌内注射1～2 mg阿托品
试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后， 可能出现 哪些症状，怎样处理？
N胆碱受体激动药
烟碱（nicotine，尼古丁） 烟草提取。 癌症、冠心病、消化性溃疡、呼吸系统疾患 与之有关。 吸烟毒理研究 新用途
Chapter6 Cholinoceptor agonists 胆碱受体激动药
是一类通过和胆碱受体结合并激动受体， 发挥与递质ACh相似作用的药物
胆碱受体激动药分类
胆碱受体 激动药
M胆碱受体激动药:
临床药物较多，具有较好 的临床实用价值。
N胆碱受体激药:
主要有尼古丁，对 N1、N2 体均有激动作用，无实价值， 仅具有毒理学上的意义。
交感 神 经节 和 肾 兴奋 上腺髓质
骨骼肌神经肌肉接头 （包括肢体、肋间 肌、膈肌等）
先兴奋 后麻痹
症状体征 出汗 流涎 流泪 流涕
分泌多，肺湿罗音 胸闷、气短、呼吸困难 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、肠鸣亢
进、大便失禁 尿频 尿失禁
眼痛、视力模糊 缩瞳
心动徐缓、血压下降
皮肤苍白、心率快、轻度血压 增高
胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌 恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便
泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张， 膀胱排空↑
眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 腺体：分泌增加
2．N 样作用：
1) 兴奋N1胆碱受体
交感N节后纤维兴奋
副交感N节后纤维兴奋
2)兴奋N2胆碱受体: 表现肌肉收缩，甚 至颤动
乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)
对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥。
治疗：每隔30 min，肌内注射1～2 mg阿托品
试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后， 可能出现 哪些症状，怎样处理？
N胆碱受体激动药
烟碱（nicotine，尼古丁） 烟草提取。 癌症、冠心病、消化性溃疡、呼吸系统疾患 与之有关。 吸烟毒理研究 新用途
Chapter6 Cholinoceptor agonists 胆碱受体激动药
是一类通过和胆碱受体结合并激动受体， 发挥与递质ACh相似作用的药物
胆碱受体激动药分类
胆碱受体 激动药
M胆碱受体激动药:
临床药物较多，具有较好 的临床实用价值。
N胆碱受体激药:
主要有尼古丁，对 N1、N2 体均有激动作用，无实价值， 仅具有毒理学上的意义。
交感 神 经节 和 肾 兴奋 上腺髓质
骨骼肌神经肌肉接头 （包括肢体、肋间 肌、膈肌等）
先兴奋 后麻痹
症状体征 出汗 流涎 流泪 流涕
分泌多，肺湿罗音 胸闷、气短、呼吸困难 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、肠鸣亢
进、大便失禁 尿频 尿失禁
眼痛、视力模糊 缩瞳
心动徐缓、血压下降
皮肤苍白、心率快、轻度血压 增高
胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌 恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便
泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张， 膀胱排空↑
眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 腺体：分泌增加
2．N 样作用：
1) 兴奋N1胆碱受体
交感N节后纤维兴奋
副交感N节后纤维兴奋
2)兴奋N2胆碱受体: 表现肌肉收缩，甚 至颤动
乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)
对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥。
7.抗胆碱酯酶药(案例版)
22
阿托品（atropine）
【解毒机制】
1、阻断M，迅速解除 M 症状； 2、对中枢症状对抗作用差；
3、大剂量可阻断N1，对抗神经节兴奋症状。
【疗效特点】
1、不阻断N2, 也不使AChE复活，故不缓解肌震颤。
2、有机磷中毒者对阿托品耐受性大, 故用量较大, 应 及早、足量、反复给药至阿托品化再改维持量。
14
二、难逆性抗胆碱酯酶药－有机磷酸酯类
有机磷酸酯类（有机磷）：
内吸磷、对硫磷、甲拌磷； 敌敌畏、敌百虫(美曲膦酯)、马拉硫磷； 沙林、梭曼、塔崩 等。
15
案例7-2：急性有机磷中毒（重度）
问题：
1. 有机磷中毒的机制是什么？
2. 急性有机磷中毒的表现有哪些？
3. 急性有机磷中毒的解救原则是什么？
重度中毒: M 样+ N样 + CNS 症状
18
1、M样症状：
眼: 腺 瞳孔↓，视物不清 体: 汗↑，唾液↑，支气管分泌物↑
呼吸道: 支气管痉挛,呼吸困难,肺部湿罗音 消化道: 恶心，呕吐，腹痛腹泻，大便失禁 泌尿道: 膀胱逼尿肌收缩→尿失禁 心血管: 心率↓，血管扩张，BP↓
19
2、N样症状：
对乐果中毒无效。
26
【不良反应&用药注意】
1、静注过快/剂量过大(>2g) → 抑制AChE，并阻滞 神经肌肉 → 头晕、头痛、视力模糊、复视，恶 心、呕吐、心率↑。 2、偶致腮腺肿大，碘过敏者禁用。 3、刺激性较大，仅 iv 给药。 4、用药原则：及早、反复、适量。
27
氯解磷定 （pralidoxime chloride, PAM-Cl）
12
毒扁豆碱（依色林）
●特点：
阿托品（atropine）
【解毒机制】
1、阻断M，迅速解除 M 症状； 2、对中枢症状对抗作用差；
3、大剂量可阻断N1，对抗神经节兴奋症状。
【疗效特点】
1、不阻断N2, 也不使AChE复活，故不缓解肌震颤。
2、有机磷中毒者对阿托品耐受性大, 故用量较大, 应 及早、足量、反复给药至阿托品化再改维持量。
14
二、难逆性抗胆碱酯酶药－有机磷酸酯类
有机磷酸酯类（有机磷）：
内吸磷、对硫磷、甲拌磷； 敌敌畏、敌百虫(美曲膦酯)、马拉硫磷； 沙林、梭曼、塔崩 等。
15
案例7-2：急性有机磷中毒（重度）
问题：
1. 有机磷中毒的机制是什么？
2. 急性有机磷中毒的表现有哪些？
3. 急性有机磷中毒的解救原则是什么？
重度中毒: M 样+ N样 + CNS 症状
18
1、M样症状：
眼: 腺 瞳孔↓，视物不清 体: 汗↑，唾液↑，支气管分泌物↑
呼吸道: 支气管痉挛,呼吸困难,肺部湿罗音 消化道: 恶心，呕吐，腹痛腹泻，大便失禁 泌尿道: 膀胱逼尿肌收缩→尿失禁 心血管: 心率↓，血管扩张，BP↓
19
2、N样症状：
对乐果中毒无效。
26
【不良反应&用药注意】
1、静注过快/剂量过大(>2g) → 抑制AChE，并阻滞 神经肌肉 → 头晕、头痛、视力模糊、复视，恶 心、呕吐、心率↑。 2、偶致腮腺肿大，碘过敏者禁用。 3、刺激性较大，仅 iv 给药。 4、用药原则：及早、反复、适量。
27
氯解磷定 （pralidoxime chloride, PAM-Cl）
12
毒扁豆碱（依色林）
●特点：
药理学抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
仅少数如乙硫磷(echothiophate iodide)和异氟磷(isoflurophate， dyflos)等。
2. 中毒作用机制
有机磷酸酯类的作用机制与易逆性抗AChE药相似，但其与 AChE结合更为牢固，呈难逆性结合，形成难以水解的磷酰化
AChE，使AChE失去水解ACh的能力，造成体内 ACh大量积聚而引起一系列中毒症状。若不及时 抢救AChE可在几分钟或几小时内就“老化”。 “老化”过程可能是磷酰化AChE的磷酰化基团上 的一个烷氧基断裂，生成更稳定的单烷氧基磷酰 化AChE。此时即使再用AChE复活药，也不能恢 复酶的活性，必须等待新生的人ChE出现，才可 水解ACh，此过程可能需要几周时间。
解磷定复活胆碱酯酶过程
磷酰化解磷定
磷酰化胆碱酯酶
解磷定
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
AChE
临床应用：
1.碘解磷定可恢复有机磷酸酯类中毒者的胆碱酯酶活性。对 不同的有机磷酸酯类中毒的疗效存在差异，其中对内吸磷、 马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好；对敌百虫、敌敌畏中毒 的疗效稍差；而对乐果中毒则无效。 2.碘解磷定对骨骼肌的作用最为明显，能迅速控制有机磷酸酯 类中毒患者的肌束颤动，但对植物神经系统功能的恢复较差。 3.碘解磷定对中枢神经系统的中毒症状也有一定的改善作用。
及血压下降等。
（2） N样症状 激动N2 体， 表现为手指抖动，全身
肌肉颤动；激动N1受体，交感兴奋。 （3）中枢神经系统症状
先兴奋，后抑制,呼吸抑制可危及生命。
轻度中毒：一般以M样症状为主；中度 中毒：除了M样症状，还出现N样症状；重 度中毒：除M和N样症状外,尚有中枢症状。
4.治疗原则 （1）清除毒物 注意：敌百虫中毒不能用碱性 液洗胃，对硫磷中毒忌用高锰酸钾洗胃。 （2）对症治疗 吸氧，人工呼吸，补液等。 （3）使用特殊解毒药 轻度中毒可单用抗胆碱 药，如阿托品，中度及重度中毒除了应用抗胆碱 药，还应联合应用胆碱酯酶复活药，如碘解磷定。
2. 中毒作用机制
有机磷酸酯类的作用机制与易逆性抗AChE药相似，但其与 AChE结合更为牢固，呈难逆性结合，形成难以水解的磷酰化
AChE，使AChE失去水解ACh的能力，造成体内 ACh大量积聚而引起一系列中毒症状。若不及时 抢救AChE可在几分钟或几小时内就“老化”。 “老化”过程可能是磷酰化AChE的磷酰化基团上 的一个烷氧基断裂，生成更稳定的单烷氧基磷酰 化AChE。此时即使再用AChE复活药，也不能恢 复酶的活性，必须等待新生的人ChE出现，才可 水解ACh，此过程可能需要几周时间。
解磷定复活胆碱酯酶过程
磷酰化解磷定
磷酰化胆碱酯酶
解磷定
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
AChE
临床应用：
1.碘解磷定可恢复有机磷酸酯类中毒者的胆碱酯酶活性。对 不同的有机磷酸酯类中毒的疗效存在差异，其中对内吸磷、 马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好；对敌百虫、敌敌畏中毒 的疗效稍差；而对乐果中毒则无效。 2.碘解磷定对骨骼肌的作用最为明显，能迅速控制有机磷酸酯 类中毒患者的肌束颤动，但对植物神经系统功能的恢复较差。 3.碘解磷定对中枢神经系统的中毒症状也有一定的改善作用。
及血压下降等。
（2） N样症状 激动N2 体， 表现为手指抖动，全身
肌肉颤动；激动N1受体，交感兴奋。 （3）中枢神经系统症状
先兴奋，后抑制,呼吸抑制可危及生命。
轻度中毒：一般以M样症状为主；中度 中毒：除了M样症状，还出现N样症状；重 度中毒：除M和N样症状外,尚有中枢症状。
4.治疗原则 （1）清除毒物 注意：敌百虫中毒不能用碱性 液洗胃，对硫磷中毒忌用高锰酸钾洗胃。 （2）对症治疗 吸氧，人工呼吸，补液等。 （3）使用特殊解毒药 轻度中毒可单用抗胆碱 药，如阿托品，中度及重度中毒除了应用抗胆碱 药，还应联合应用胆碱酯酶复活药，如碘解磷定。
《药理学》抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
【缺点】 对体内积聚的Ach无直接作用 对不同有机磷酸酯类中毒的解毒效果存在差异： 疗效较好— 内吸磷，马拉硫磷，对硫磷中毒 疗效稍差— 敌百虫，敌敌畏中毒 无效— 乐果中毒
本章节重点
1.新斯的明的临床用途和禁忌症 2.毒扁豆碱对眼的作用 3.有机磷急性中毒的症状和解救药物，用药原理
新斯的明（neostigmine）
【不良反应】 过量↗M样症状— 恶心、呕吐、腹痛、腹泻 ↘N样症状— 肌肉颤动，肌无力加重
【禁忌症】 机械性肠梗阻 尿路梗阻 支气管哮喘
吡斯的明（pyridostigmine）
特点： ① 作用同新斯的明，但较弱，持续时间较长 ② 主要用于重症肌无力
毒扁豆碱 （physostigmine） 依色林（eserine）
【中毒防治】
1.预防
2.急性中毒的治疗 ① 迅速清除毒物以免继续吸收 ② 对症治疗 ③ 尽快使用解毒药物 M受体阻断药：阿托品 胆碱酯酶复活药：碘解磷定
氯解磷定
M受体阻断药 阿托品
【作用特点】 ①阻断M受体，消除M样症状 ②阻断Nn (N1)受体，拮抗神经节兴奋 ③拮抗中枢抑制及呼吸中枢抑制 【缺点】 ① 不能阻断Nm (N2)受体，对肌束颤动无效 ② 对中毒晚期呼吸肌麻痹无效 ③ 不能复活AChE
抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
湖州师范学院
授课提纲
一、胆碱酯酶 二、易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明、毒扁豆碱 三、难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷 四、胆碱酯酶复活药—氯解磷定、碘解磷定
激动M、N受体效应
Ach
Ach
M受体 N受体
M样作用
N样作用
AchE
胆碱＋乙酸
图 胆碱酯酶的作用
抑制
抗胆碱 酯酶药
7抗胆碱胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药
碘解磷定（ 碘解磷定（pralidoxime iodide, PAM） ）
在体内与磷酰化胆碱酯酶结合，使 胆碱酯酶复合。基本过程如下： • (1)碘解磷带正电荷的季铵氮与磷酰化胆 碱酯酶的阴离子部位结合。 (2) 肟基与磷酰基形成共价键。 (3)裂解为磷酰化碘解磷定，胆碱酯酶恢 复活性。 • 此外，碘解磷定也能与体内游离的有机 磷酸酯类直接结合，然后经肾排出。
解毒疗效
(1)因不同有机磷酸酯类而异 内吸磷、马拉硫磷、对硫磷—疗效较好。 敌百虫、敌敌畏—疗效稍差 乐果—无效 (2)因不同部位而异 骨骼肌的神经肌接头处—效果最明显 植物神经系统—效果较差 中枢神经系统—可能有作用 (3)合用阿托品可明显增强 chloride, PAM-Cl） ）
• 水溶液较稳定。可肌注，且肌注效果与 静脉给药相当。 • 给药方便，适合于基层使用。 • 副作用较碘磷定小。
(2)积极合用解毒药 ①须及早、足量、反复地注射阿托品。 阿托品能缓解M样症状、中枢症状、大 剂量能缓解NN 受体兴奋症状。但阿托品 对NM受体无效。 ②合用胆碱酯酶复活药。 3、慢性中毒的治疗： 药物疗效差。主要需脱离接触有机磷酸 酯类。
胆碱酯酶复活药
是一类能使已被有机磷酸酯类抑制 的胆碱酯酶恢复活性的药物。常用的有 碘解磷定和氯解磷定 。
新斯的明 (neostigmine)
体内过程：口服吸收少，不规则。 体内过程：口服吸收少，不规则。因此剂量 要个体化，无明显中枢作用，对眼作用弱。 要个体化，无明显中枢作用，对眼作用弱。 作用机制： 可逆性抑制胆碱酯酶。 由于新斯 作用机制 ： 可逆性抑制胆碱酯酶 。 由于 新斯 的明酶复合物裂解生成的 裂解生成的二甲胺基甲酰化胆 的明酶复合物 裂解生成的 二甲胺基甲酰化胆 碱酯酶的水解速度较慢 的水解速度较慢， 碱酯酶 的水解速度较慢 ， 所以酶被抑制的时 间较长。 间较长。
抗AChE药和AChE复活药(ZHT)
南华大学教案第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药第一节胆碱酯酶胆碱酯酶(Cholinesterase，ChE)：一、丁酰胆碱酯酶（BCHE）：假性胆碱酯酶，肝脏合成，存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肾、肠及神经胶质细胞中，对ACh特异性低，水解ACh的作用较弱。
也可水解其他胆碱酯类，如琥珀胆碱，先天性缺少PChE的人琥珀胆碱易中毒。
二、乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase ，ChE, 真性胆碱酯酶)：1.为糖蛋白，存在于胆碱能神经末梢突触间隙及效应器接头2.活性高，1个酶分子在1分钟可水解6×105 分子ACh分子3.ChE酶分子表面有两个能与ACh结合的活性部位：3.1阴离子部位（带负电）含谷AA残基，羧基构成3.2酯解部位由丝氨酸残基上的羟基构成的酸性作用点，由组氨酸残基上的咪唑基构成碱性作用点，两者通过氢键结合，增强了丝氨酸羟基的亲核活性，使之易与ACh结合4.ChE 通过三个步骤水解ACh：4.1 ACh季铵阳离子头，以静电引力与酶的阴离子部位结合，酶酯解部位丝氨酸羟基与ACh羰基碳共价结合，形成Ach与AchE的复活物；4.2 ACh与ChE复合物裂解，释放胆碱和乙酰化ChE；4.3 乙酰化ChE迅速水解，分离出乙酸，并使AchE游离，使酶的活性恢复第二节抗胆碱酯酶药（Anticholinesterase Drugs）定义：能与AChE牢固结合，使AChE活性受到抑制，从而使胆碱能神经末梢释放的ACh 增多或堆积，产生拟胆碱作用，分为两类。
易逆性抗ChE药：毒扁豆碱、新斯的明难逆性抗ChE药：有机磷酸酯类。
一、易逆性抗AchE药：【药理作用】1.眼：缩瞳（可缩小至针尖样，对光反射不消失）、调节痉挛、降低眼内压；2.胃肠道：新斯的明：↑胃肠平滑肌收缩，↑肠蠕动，促进肠内容物排出；3.骨骼肌神经肌肉接头：①主要是抑制AchE，使得ACh↑ ② 直接兴奋骨骼肌（新斯的明）竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛：可逆转除极化型肌松药引起的肌肉麻痹：主要是由于神经肌肉运动终板去极化所致，不能有效拮抗4.其他部位作用：4.1腺体分泌增加（支气管、泪腺、汗腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等）4.2呼吸系统：支气管收缩；4.3泌尿系统：输尿管、逼尿肌收缩，膀胱括约肌松弛，增加排尿；4.4心血管系统：较复杂，主要表现为心率减慢、心输出量减少。
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2.平滑肌（胃肠、膀胱） 兴奋
〔应用〕
1.重症肌无力：轻者po或sc，重者im
2. 肌松药过量解救（非除极化型） 3. 腹气胀和尿潴留 4.阵发性室上性心动过速
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〔不良反应及注意〕
禁用于：机械性肠梗阻，泌尿道梗阻病人。
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其他抗胆碱酯酶药作用比较
AChE活性 70％
50％ 30％
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（二）慢性中毒
〔中毒防治〕 急性中毒的治疗原则： 1.离开现场 2.清除毒物： 清洗；反复洗胃：2%NaHCO3溶液或1％NaCl溶液 导泻：MgSO4 注意：敌百虫不用碱性溶液；对硫磷不用高锰 酸钾溶液 3.解毒药：阿托品，胆碱酯酶复活药
分类： 1.剧毒：内吸磷（E1059），对硫磷（605） 2.强毒：敌敌畏（DDVP） 3.低毒：敌百虫，乐果，马拉硫磷 4.战争毒气：沙林，梭曼，塔崩 5.缩瞳：乙硫磷、异氟磷
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齐
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〔中毒机制〕
有机磷酸酯类
胆碱酯酶
胆碱酯酶与有机磷 酸酯类的复合物
磷酰化胆碱酯酶
有机磷酸酯类抗胆碱酯酶作用示意图
（－）AChE
新斯的明 （neostigmine）
Ach
（＋）
M-R,N-R
本药的选择性高
1.骨骼肌 兴奋
Ach （－） AChE （1） （2）直接（＋）NM-R
（＋）
NM-R
（＋）
（3）促进运动神经末梢释放Ach
NM-R
制作人：许莉
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新斯的明（neostigmine）
〔作用〕
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碘解磷定
（pralidoxime iodide ，派姆 PAM） 〔性质〕水溶性小，且不稳定 〔应用〕中、重度有机磷酸酯类中毒 一.疗效 ： 1.对内吸磷，马拉硫磷，对硫磷疗效好。
2.对敌百虫，敌敌畏疗稍差。
3.对乐果无效。
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分为 可逆性 难可逆性 一.可逆性抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药理作用过程
以新斯的明为例
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新斯的明
胆碱酯酶
新斯的明-酶复合物
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3-羟苯三甲铵
二甲胺基甲酰化酶
3-羟苯三甲铵
胆碱酯酶
二甲胺基甲酸
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〔作用〕
制作人：许莉
制作人：许莉
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〔中毒表现〕
（－） AChE
（＋）
Ach
M-R,N-R
（一）急性中毒 1. M样症状 眼：瞳孔缩小，眼眉痛，头痛，视物不清 腺体 分泌增加： 汗，泪，呼吸腺，消化腺 呼吸困难 兴 支气管 平滑肌： 奋 胃肠：厌食，恶心，呕吐，腹痛、 腹泻，便失禁 膀胱：尿失禁
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药名作用 特 点 主要应用 吡斯的明 起效缓慢，持续时间长 重症肌无力 毒扁豆碱 易吸收、易入中枢、强持久 青光眼 依酚氯铵 快、强、短 强持久 诊断重症肌无力
脊髓灰质炎后遗症
加兰他敏 与新斯的明类似
地美溴铵
无晶体畸形开角型青光眼
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二.难逆性抗胆碱酯酶药－有机磷酸酯类
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第三节 胆碱酯酶复活药
〔作用〕 1.使磷酰化胆碱酯酶复活 2.与体内游离的有机磷结合，防止胆碱酯酶磷酰化
碘解磷定 碘解磷定的化学结构
肟基
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复活的胆碱酯酶 磷酰化胆 碱酯酶 +PAM
复合物
磷酰化碘解磷定
复活的胆碱酯酶
碘解磷定复活胆碱酯酶过程示意图
二.解毒作用：
1.迅速控制肌颤。
2.对植物神经，中枢系统症状有一定改善。
3.不能对抗大量堆积的Ach所致的M样作用。
三.不良反应 静脉滴注过快，可有乏力， 视力模糊，恶 心，呕吐，心率快。
制作人：许莉
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氯解磷定
（pralidoxime chloride，PAM-Cl）
特点： 1.水溶性好，可im。 2.副作用小，临床常用。
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阴 离 子 部 位
丝 组 氨 氨 酸 酸 酯解部位
乙酰胆碱
胆碱酯酶
乙酰胆碱-酶复合物 ⑴结合
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胆碱
⑵裂解
乙酰化胆碱酯酶
⑶水解
胆碱
复活的胆碱酯酶
乙酸
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研
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第二节 抗胆碱酯酶药
（anticholinesterase agents）
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理
教
研
室
1. M样症状 2. N样症状
交感N节
心血管：心率减慢，血压下降
（＋）
NN 副交感N节
节后纤维 节后纤维
放 放
Ach（+） M-R NA
（＋）
肾上腺髓质
放
AD、NA
NM
肌束震颤 肌无力 肌麻痹
3.中枢神经系统 先兴奋，后抑制。
制作人：许莉
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临床分型： 轻度 M样 中度 M样＋N样 重度 M样＋N样＋CNS
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第七章 抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药
（cholinesterase， ChE）
乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase, AchE) 假性胆碱酯酶（pseudocholinesterase) 胆碱酯酶水解Ach的过程:分三步
制作人：许莉
第一节 胆碱酯酶
齐
齐
哈