NVP 231_CerK抑制剂_362003-83-6_Apexbio
BEZ235 (NVP-BEZ235)_ATP竞争性的PI3KmTOR抑制剂_915019-65-7_Apexbio
ApexBio Technology
产品描述:
BEZ235 是一种咪唑喹啉衍生物,抑制 PI3K 和 mTOR 激酶的活性,具有低纳摩尔浓度的 IC50 值。在临床前动物研究以及临床试验中,BEZ235 有很好的耐受性,具有可控制的胃肠道副 作用[1, 2]。BEZ235 与 ATP 竞争结合激酶的 ATP 结合位点,可逆的降低酶活性,导致肿瘤细 胞停滞在 G1 期[1]。除了抑制细胞生长,BEZ235 还可以阻断 VEGF 诱导的血管生成[3]。BEZ235
也可能抑制 DNA-PKcs[4]。 BEZ235 在体外和体内具有潜在的抗肿瘤活性。BEZ235 抑制不依赖于 PI3K 途径突变的多个肿 瘤细胞系的生长[5]。在异种移植小鼠模型中,BEZ235 阻断 PI3K 信号,具有抗肿瘤活性[1, 5]。 组合研究表明,BEZ235 可以增强 temozolomide 的功效[1]。 临床数据表明 BEZ235 具有抗肿瘤活性,尤其是在 PI3K 信号通路失调的癌症患者中。BEZ235 单独给药或与其他药剂组合给药被用于多个临床试验中。
2-methyl-2-[4-(3-methyl-2-oxo-8-quinolin-3-ylimidazo[4,5-c]quinolin -1-yl)phenyl]propanenitrile
CC(C)(C#N)C1=CC=C(C=C1)N2C3=C4C=C(C=CC4=NC=C3N(C2=O)C)C5 =CC6=CC=CC=C6N=C5
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
MOLT-4 和 CEM-R 细胞
在 DMSO 中的溶解度<10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离 心管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液 可以在-20℃以下储存几个月。
结直肠癌的治疗药物与市场分析
结直肠癌的治疗药物与市场分析结直肠癌(CRC)是全球第三大最常见的癌症,也是癌症相关死亡的第二大原因。
在有筛查计划的主要患者中,大约四分之三的病例确诊为II–III期的早期疾病。
围手术期放化疗和/或辅助化疗是早期高复发风险患者的标准治疗方法。
随着免疫治疗在手术后成为一种革命性的治疗方法,加上放化疗和靶向治疗,对大肠癌的治疗迎来了新阶段。
免疫检查点抑制剂(ICI)治疗已成为目前应用的主要抗结直肠癌免疫治疗方法。
结直肠癌的分类系统MMR/MSI系统是CRC分类的最重要指标,用于制定治疗策略。
微卫星是几十个核苷酸的串联重复,由一到六个核苷酸作为重复单元。
微卫星不稳定(MSI)是由于重复单位的插入或删除而导致的肿瘤细胞中微卫星的移码突变。
DNA 错配修复(MMR)系统通过识别和修复DNA损伤,纠正DNA复制过程中错误周期导致的插入、删除或不匹配碱基,来对抗这些错误。
MMR分为错配修复功能缺陷(dMMR)和错配修复功能完整(pMMR)。
dMMR表现为缺乏MMR蛋白,当MMR 系统功能失调或发生突变时,这些遗传错误不会得到纠正,从而使它们永久整合到肿瘤DNA中,称为高度不稳定(MSI-H)。
相反,MMR蛋白在pMMR中表达正常,主要分为低度不稳定(MSI-L)和稳定(MSS)。
大肠癌dMMR/MSI-H亚型约占所有病例的15%和mCRC病例的5%。
由于dMMR/MSI-H的高突变率,肿瘤具有高免疫原性,使其能够激活免疫系统的抗肿瘤作用。
dMMR/MSI-H患者对以ICI为基础的免疫治疗更具反应性。
因此,寻找新的更有效的免疫治疗策略来治疗不同的CRC 亚型已成为主流。
结直肠癌当前的治疗策略化疗是许多转移性CRC(mCRC)患者的主要治疗手段。
然而,在过去的二十年里,治疗已经扩大到包括根据分子状态给予的靶向药物。
检测KRAS、NRAS和BRAF突变、MSI/MMR,以及HER2表达状态,现在已经是常见的做法。
公认的靶向治疗包括抗VEGF单克隆抗体贝伐单抗(Avastin),这是一种与化疗联合使用的抗血管生成药物,也是mCRC一线治疗的基石。
Rink Amide-MBHA Resin_0_431041-83-7_Apexbio
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For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
Rink Amide-MBHA resin: 4-(2',4'-Dimethoxypheyl-Fmoc-aminomethyl-phenoxy-acetamidonorleucyl-MBHA resin;取代:0.4 - 0.8 mmole/g 树脂;bead 尺寸 100-200 目(聚苯乙烯-1% DVB)。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Other Resin and Derivatives
信号通路:
结构:应用:使用 Rink Amide MBHA resin 和 Fomc 策略得到 C-末端酰胺形式的肽。可用于固 相肽合成的取代的二苯甲基胺和苄胺联动剂,鉴定了他们在三氟乙酸中的相对不稳定性。通 过 N α-9-fluorenylmethyloxycarbonyl 保护基策略合成的两个不同的肽酰胺比较了两个最具 反应活性的连接试剂[2]。 参考文献: [1] Boussard C, Doyle VE, Mahmood N, Klimkait T, Pritchard M, Gilbert IH. Design, synthesis and evaluation of peptide libraries as potential anti-HIV compounds, via inhibition of gp120/cell membrane interactions, using the gp120/cd4/fab17 crystal structure. Eur J Med Chem. 2002;37(11):883-90. [2] Michael S. Bernatowicz, Scott B. Daniels, Hubert Kster. A comparison of acid labile linkage agents for the synthesis of peptide C-terminal amides. Tetrahedron Letters Volume 30, Issue 35, 1989, Pages 4645–4648
蛋白酶体抑制剂对胶质瘤U251细胞增殖的抑制作用
法将 总 R A逆 转 录成 c N 之 后取 1 N N D A, 1 A模 板 D 进 行 P R Tkr) 应 。首 先 将 G P H调 平 , 后 C (aaa反 AD 然 扩 增 目的 片段 , 物 序 列 及 P R产 物 片 断 大小 ( 引 C 见 表 1 。P R反应 条 件 :c2为 2 环 , ) C b1 . 8循 变性 9  ̄ 4C、 3 , 火 5 ℃ 、0S延 伸 7 ℃ 、0s Bx为 3 0S退 8 3 , 2 3 ; a 0循 环, 变性 9 、0s退 火 5 ℃ 、OS延 伸 7 ℃ 、OS 4 3 , 5 3 , 2 3 ;
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童 , 别是 幼 儿 期 发 病 最 多 见 []因 此 儿 童慢 性 活 特 挖, 动性 E V感染 越 来 越 受 到人 们 的重 视 。其 突 出 表 B 现 为持续 或 间断发 热 、 脾肿 大 和淋 巴结病 , 肝 其他 常 见 的临床 症状 和体 征 包 括 定 期 或持 续 疲 劳 , 咽喉 痛 疼 , 巴结 触 痛 、 血 、 肉酸痛 、 节 痛 、 淋 贫 肌 关 牛痘 样 水
晶 , 酶联 免 疫 检 测 测定 其 吸 光度 ( 用 A值 ) 。对 照 组
Tazarotene_外用视黄酸、抗增殖、TIG3肿瘤抑制剂的诱导物_118292-40-3_Apexbio
产品仅用于研究,
不针对患者销售,望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的,运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后,按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
CCOC(=O)C1=CN=C(C=C1)C#CC2=CC3=C(C=C2)SCCC3(C)C
>14.9mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: [1]. Orlandi A ,Bianchi L, Costanzo A, et al. Evidence of increased apoptosis and reduced proliferation in basal cell carcinomas treated with tazarotene. Journal of Investigative Dermatology, 2004, 122(4): 1037-1041. [2]. Higuchi E, Chandraratna RAS, Hong, WK, et al. Induction of TIG3, a putative class II tumor suppressor gene, by retinoic acid in head and neck and lung carcinoma cells and its association with suppression of the transformed phenotype. Oncogene, 2003, 22(30): 4627-4635. [3]. Zakaria AS, Paul HK, Rahman MA George S K, et al. Topical tazarotene cream (0.1%) in the treatment of facial acne: an open clinical trial. Bangladesh Med Res Counc Bull, 2010, 36(2): 43-46.
Irinotecan_Topoisomerase I抑制剂_97682-44-5_Apexbio
ge/DNA Repair
信号通路:
Topoisomerase
O=C(OC1)C(O)(CC)C2=C1C(N(CC3=C4N=C5C(C=C(OC(N6CCC(N7CCCC C7)CC6)=O)C=C5)=C3CC)C4=C2)=O
>29.4mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测 试室内所有化合物的溶解度。
参考文献: [1]. HOFMANN C, BUTTENSCHOEN K, STRAETER J, et al. Pre-clinical evaluation of the activity of irinotecan as a basis for regional chemotherapy[J]. Anticancer research, 2005, 25(2A): 795-804. [2]. Ohdo S, Makinosumi T, Ishizaki T, et al. Cell cycle-dependent chronotoxicity of irinotecan hydrochloride in mice[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1997, 283(3): 1383-1388.
TCS 401_选择性PTP1B抑制剂_243967-42-2_Apexbio
产品仅用于研究, 不针对患者销售,望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的,运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后,按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Chromatin/Epigenetics
信号通路:
Protein Ser/Thr Phosphatases
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
TCS 401 243967-42-2 306.72 C10H10N2O5S.HCl
产品名: TCS 401 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
2-(carboxyformamido)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[2,3-c]pyridine-3-car boxylic acid hydrochloride
产品描述:
Selective inhibitor of protein-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) (Ki values are 0.29, 59, 560, 1100, > 2000, > 2000 and > 2000 μM for PTP1B, CD45 D1D2, PTPβ, PTPε D1, SHP-1, PTPα D1 and LAR D1D2 respectively).
Rotenone_线粒体复合物I电子传递链抑制剂_83-79-4_Apexbio
化学性质
产品名: Rotenone 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Rotenone 83-79-4 394.42 C23H22O6
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
(2R,6aR,12aS)-8,9-dimethoxy-2-(prop-1-en-2-yl)-1,2,12,12a-tetrahyd rochromeno[3,4-b]furo[2,3-h]chromen-6(6aH)-one
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
分化的 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞
在 DMSO 中的溶解度>19.65mg/mL。为了获得更高的浓度,可以 将离心管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。 原液可以在-20℃以下储存几个月。
在分化的 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞中,Rotenone(50nM)产生 了在第 6 天有~40%的损失,在 18 天和 21 天之间产生了第二次下 降至~60%的损失的双相存活曲线。线粒体运动速度在第 8 天降 低。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
号通路:
Oxidative Phosphorylation
参考文献: [1]. Chen Y, McMillan-Ward E, Kong J, et al. Mitochondrial electron-transport-chain inhibitors of complexes I and II induce autophagic cell death mediated by reactive oxygen species. J Cell Sci, 2007, 120(Pt 23): 4155-4166. [2].Newhouse K, Hsuan SL, Chang SH, et al. Rotenone-induced apoptosis is mediated by p38 and JNK MAP kinases in human dopaminergic SH-SY5Y cells. Toxicol Sci, 2004, 79(1): 137-146. [3].Borland MK, Trimmer PA, Rubinstein JD, et al. Chronic, low-dose rotenone reproduces Lewy neurites found in early stages of Parkinson's disease, reduces mitochondrial movement and slowly kills differentiated SH-SY5Y neural cells. Mol Neurodegener, 2008, 3: 21.
Bortezomib (PS-341)_蛋白酶体抑制剂_179324-69-7_Apexbio产品说明书
Bortezomib 有效抑制细胞生长,而其它化合物对细胞生长没有或 有很小的影响。在 9 个犬恶性黑色素瘤细胞系(CMM-1、CMM-2、 ChMC、KMeC、LMeC、OMJ、OMS、OMK 和 NML)中,bortezomib 抑制所有细胞系的生长,IC50 范围介于 3.5~5.6 nM 之间。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的,运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后,按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Techn
无胸腺裸鼠
0.8 mg/kg;静脉注射
在异种移植小鼠模型中评估 bortezomib 对 CMM-1 细胞的体内生 长抑制活性。在第 4 天的治疗后,bortezomib 显著抑制肿瘤生长 (P < 0.01,对照 vs. Bortezomib)。与对照相比,bortezomib 治疗 小鼠的肿瘤具有显著降低的有丝分裂指数(P <0.01)。同样的, bortezomib 治疗小鼠来源的肿瘤中,Ki67 指数也显著下降(P < 0.01)。
产品反馈
特别声明
产品仅用于研究, 不针对患者销售,望谅解。
HeLa cells were untreated (-) or treated with 10 μm PS-341 (+) as indicated, 4 h later the cells were harvested and the lysates were subjected to immunoblot analysis with anti-ubiquitin or anti-p53 antibodies.
MMAD_微管蛋白抑制剂_203849-91-6_Apexbio
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Microtubule/Tubulin
O=C([C@@H]([C@@H](OC)[C@]1([H])CCCN1C(C[C@@H](OC)[C@@ H](N(C)C([C@@H](NC([C@H](C(C)C)N([H])C)=O)C(C)C)=O)[C@@H]( C)CC)=O)C)N[C@H](C2=NC=CS2)CC3=CC=CC=C3 Soluble in DMSO
Store at -20°C
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特别声明
产品仅用于研究,
不针对患者销售,望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的,运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后,按照 产品说明书上的要求名: MMAD 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
GeXP简介
•Alignment
•Call scores
•Heterozygote Detection
2013/11/12
6
GeXP荧光系统
•GeXP更适合检测突变/杂合子: •波长越长,干扰越少 ,背景噪音低;
•650nm •laser •750nm •laser
•无10%的cut off把噪音,不会把10%以上杂合子去掉;
•NO Interference •from biological materials
7
个体化用药检测
KIT-Exon9
PDGFRA-exon12
EGFR突变检测
肿瘤药物对应相关基因的检测
药物名称 易瑞沙/特罗凯类 检测基因
EGFR-Exon18 突变 EGFR-Exon19 突变 EGFR-Exon21 突变 EGFR-Exon20突变 C-KIT-Exon9 突变 C-KIT-Exon11 突变 C-KIT-Exon13 突变 C-KIT-Exon17 突变 PDGFRα-Exon12 PDGFRα-Exon18 CYP2D6*10 多态性 XRCC1-Exon6 多态性 XRCC1-Exon10 多态性 ERCC1-codon118 多态性 MRP2-Exon10 多态性 BRCA1-Exon2 (女)多态性 BRCA1-Exon20 (女)多态性 XPD基因多态性 UGT1A1 *6 多态性 UGT1A1*28 多态性 DPYD*2A 多态性
伊马替尼 他莫昔芬
铂类
伊立替康 氟脲嘧啶类
HBV分型、耐药突变检测
2、片段分析
• 只需要研究长度,不需要知道具体序列 • 分别率为1bp
片段分析应用
STR/SSR
融合基因,可变剪切体
RK-33_DDX3(RNA解旋酶)抑制剂_1070773-09-9_Apexbio
生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
ES-FLI1/RHA
产品描述:
Hale Waihona Puke 作用于具有高水平 DDX3 表达的癌细胞系(A549、H1299、H23 和 H460),IC50 为 4.4-8.4 μ M。 RK-33 是一种 DDX3 抑制剂。 已鉴定 DDX3 为一种 RNA 解旋酶,在多种癌症类型(例如肺癌)中过表达,并且与肺癌患者
较低的存活相关。 体外:据报道,RK-33 结合 DDX3 并消除其活性。在 DDX3 过表达细胞中,RK-33 对 DDX3 的 抑制导致 G1 细胞周期停滞、诱导凋亡,并促进放射敏化。此外,由 RK-33 引起的 DDX3 功 能丧失通过破坏 DDX3-β-连环蛋白轴来削弱 Wnt 信号传导[1]。 体内:在 Twist1 / KrasG12D 肺癌模型中使用分次给药方案研究 RK-33 的作用。结果表明,在 3 周治疗期间,放射治疗引起肿瘤生长适度减少,并且 RK-33 和放射联合治疗肿瘤生长减少 更多。因此,这些数据表明 RK-33 与低分光放射联合能够在临床前肺癌模型中有效地减少肺 肿瘤负荷,并且比常用的放射增敏剂卡铂效果更好[1]。 临床试验:到目前为止,RK-33 仍处于临床前研究阶段。
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L-Kynurenine_芳烃受体(AhR)的内源性活化剂_2922-83-0_Apexbio
信号通路:
AhR
产品描述:
Tryptophan catabolite; endogenous activator of the aryl hydrocarbon receptor (AhR). Immunosuppressant; suppresses allogeneic T-cell proliferation.
产品说明书
化学性质
产品名: L-Kynurenine 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
L-Kynurenine 2922-83-0 208.21 C10H12N2O3
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(2S)-2-amino-4-(2-aminophenyl)-4-oxobutanoic acid
C1=CC=C(C(=C1)C(=O)CC(C(=O)O)N)N
>10.85mg/mL in DMSO
Store at RT
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PCI-32765 (Ibrutinib)_Bruton's tyrosine kinase (BTK)抑制剂_936563-96-1_Apexbio
特别声明
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PCI-32765,Ibrutinib,CRA-0327 65
2-[(2R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide
C=CC(=O)N1CCCC(C1)N2C3=C(C(=N2)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C 5)C(=NC=N3)N
引用文献
1. Schroeder JT, Bieneman AP. "Activation of Human Basophils by A549 Lung Epithelial Cells Reveals a Novel IgE-Dependent Response Independent of Allergen." J Immunol. 2017 Aug 1;199(3):855-865. PMID:28652400 2. Kosowicz JG, Lee J, et al. "Drug modulators of B cell signaling pathways and Epstein-Barr virus lytic activation." J Virol. 2017 May 31. pii: JVI.00747-17. PMID:28566383 3.Lee DD, Muskaj I, et al. "Platelet proteins cause basophil histamine release through an immunoglobulin-dependent mechanism. Transfusion." 2017 May 4. PMID:28470742
Sildenafil Citrate_治疗勃起功能障碍和肺动脉高压(PAH)。_171599-83-0_Apexbio
参考文献: [1]. Teixeira CE, Priviero FB, Claudino MA, Baracat JS, De Nucci G, Webb RC, Antunes E: Stimulation of soluble guanylyl cyclase by BAY 41-2272 relaxes anococcygeus muscle: interaction with nitric oxide. Eur J Pharmacol 2006, 530(1-2):157-165. [2]. Richalet JP, Gratadour P, Robach P, Pham I, Dechaux M, Joncquiert-Latarjet A, Mollard P, Brugniaux J, Cornolo J: Sildenafil inhibits altitude-induced hypoxemia and pulmonary hypertension. Am J Respir Crit Care Med 2005, 171(3):275-281. [3]. Jung SY, Seo YG, Kim GK, Woo JS, Yong CS, Choi HG: Comparison of the solubility and pharmacokinetics of sildenafil salts. Arch Pharm Res 2011, 34(3):451-454.
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Sildenafil Citrate 171599-83-0 666.7 C22H30N6O4S.C6H8O7
产品名: Sildenafil Citrate 修订日期: 6/30/2016
E 64d_半胱氨酸蛋白酶抑制剂_88321-09-9_Apexbio
sales@ E 64d半胱氨酸蛋白酶抑制剂Evaluation Sample客户使用Apexbio产品发表的文献质量控制质量控制和MSDSCOA (Certificate Of Analysis)HPLCMS (Mass Spectrometry)NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)化学性质CAS号88321-09-9SDF Download SDF 化学名ethyl (2S,3S)-3-[[(2S)-4-methyl-1-(3-methylbutylamino)-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylate SMILES CCOC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCCC(C)C分子式C17H30N2O5分子量342.43溶解性Soluble in DMSO > 10 mM储存条件Store at -20°C一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。
储液可以在零下20℃中保存数月。
运输条件试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
生物活性E-64d (合成的E-64的类似物、E-64c的乙基酯)是一个不可逆的、膜通透性的溶酶体和胞浆半胱氨酸蛋白酶抑制剂,抑制钙蛋白酶(calpain)和半胱氨酸蛋白酶cathepsins F、K、B 、H和L。
.靶点cathepsins F cathepsins K cathepsins B cathepsins H cathepsins LIC50实验报告细胞实验[1]:细胞系血小板溶解方法在DMSO中的溶解度>10 mM。
为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。
原液可以在-20℃以下储存几个月。
SB 216763_GSK-3抑制剂_280744-09-4_Apexbio
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at RT
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
引用文献
1.Pittini Á, Casaravilla C, et al. "Pharmacological inhibition of PI3K class III enhances the production of pro- and anti-inflammatory cytokines in dendritic cells stimulated by TLR agonists." Int Immunopharmacol. 2016 May 8;36:213-217. PMID:27168056
参考文献: [1]. Coghlan MP, Culbert AA, Cross DA, Corcoran SL, Yates JW, Pearce NJ, Rausch OL, Murphy GJ, Carter PS, Roxbee Cox L, Mills D, Brown MJ, Haigh D, Ward RW, Smith DG, Murray KJ, Reith AD, Holder JC. Selective small molecule inhibitors of glycogen synthase kinase-3 modulate glycogen metabolism and gene transcription. Chem Biol. 2000 Oct;7(10):793-803. [2]. Cross DA, Culbert AA, Chalmers KA, Facci L, Skaper SD, Reith AD. Selective small-molecule inhibitors of glycogen synthase kinase-3 activity protect primary neurones from death. J Neurochem 2001,77:94-102. [3] Gurrieri C, Piazza F, Gnoato M, Montini B, Biasutto L, Gattazzo C, et al. 3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione (SB216763), a glycogen synthase kinase-3 inhibitor, displays therapeutic properties in a mouse model of pulmonary inflammation and fibrosis. J Pharmacol Exp Ther 2010,332:785-794.
Zebularine_DNA甲基化抑制剂_3690-10-6_Apexbio
生物活性
靶点 :
Chromatin/Epigenetics
信号通路:
DNA Methyltransferase
Apex系 溶解方法 反应时间 应用
10T1/2 细胞
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
携带 EJ6 膀胱细胞异种移植物的 BALB/c 裸鼠
500 或 1000 mg/kg;腹腔注射或口服
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。
参考文献: [1]. Cheng JC, Matsen CB, Gonzales FA, Ye W, Greer S, Marquez VE, Jones PA, Selker EU. Inhibition of DNA methylation and reactivation of silenced genes by zebularine. J Natl Cancer Inst. 2003 Mar 5;95(5):399-409.
特别声明
产品仅用于研究,
不针对患者销售,望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的,运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后,按照 产品说明书上的要求进行储存。
产品说明书
化学性质
ETC-1002_ACL抑制剂和AMPK激活剂_Apexbio
ETC-1002 是一种可口服的 ACL 抑制剂(IC50= 29 μM)和 AMPK 激活剂。 在体外,ETC-1002 可提高 AMP 活化的蛋白激酶(AMPK)磷酸化水平,降低 MAP 激酶活性, 并能减少促炎细胞因子和趋化因子的合成。这些对炎症可溶性介质的效果可被 LKB1 siRNA 显著抵消,表明 ETC-1002 可活化 AMPK,并通过 LKB1 依赖的机制发挥其抗炎活性[1]。 在体内, ETC-1002 可抑制巯基乙酸诱导的淋巴细胞流入小鼠腹腔。在饮食诱发肥胖的小鼠 模型中,ETC-1002 可恢复脂肪 AMPK 活性,降低 JNK 磷酸化,并能减弱巨噬细胞特异标记物
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
ETC-1002
344.49 C19H36O5
产品名: ETC-1002 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
8-hydroxy-2,2,14,14-tetramethylpentadecanedioic acid
OC(C(C)(C)CCCCCC(O)CCCCCC(C)(C)C(O)=O)=O
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
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Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
CERK
产品描述:
NVP 231 是有效的和可逆的神经酰胺激酶(CerK)特异性抑制剂.放射免疫法测得,其 IC50 值为 12 ± 2 nM[1]. NVP 231 可以抑制 CerK,其 IC5பைடு நூலகம் 值为 12 ± 2 nM.在放射免疫测定中,100 nM NVP 231 对 CerK 具有 90%抑制.据报道,NVP 231 与神经酰胺竞争,其 Ki 值为 7.4 nM.此外,100 nM NVP 231 完全 抑制 CIP.在过表达人 CerK 的 COS 细胞(COS-CerK)中,相对于人 CerK,NVP 231 对小鼠 CerK 具有 更强的抑制作用.此外,NVP 231 具有 CerK 特异性,对 hCerK\hSphK1\hSphK2\hDAGKα\hPI3Kα
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产品仅用于研究, 不针对患者销售,望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的,运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后,按照 产品说明书上的要求进行储存。
\hVps34\hGCS\hSMS-1 和 CERT 的 IC50 值分别为 0.01 μM\100 μM\>100 μM\5 μM\>25 μM\>25 μM\>10 μM\>10 μM 和>10 μM[1]. 参考文献: [1]Graf C1, Klumpp M, Habig M, Rovina P, Billich A, Baumruker T, Oberhauser B, Bornancin F. Targeting ceramide metabolism with a potent and specific ceramide kinase inhibitor. Mol Pharmacol. 2008 Oct;74(4):925-32.
产品说明书
化学性质
产品名: NVP 231 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
NVP 231
362003-83-6 431.55
C25H25N3O2S
N-(2-benzamido-1,3-benzothiazol-6-yl)adamantane-1-carboxamide
ApexBio Technology