常见抗感染药物

MIC1
30%
大环内脂类 红霉素
50%
Time> MIC
Time (100%)
克拉霉素
TMP/SMz
Time> MIC = 血清中抗生素浓度高于MIC的时间段, 用% 表示
Time> MIC与动物感染模型的关系
Craig. Diagn Microbiol Infect Dis 1996; 25:213–217
阿糖腺苷、新生霉素
2..阻断核糖体蛋白合成
4.影响叶酸代谢 如氨基糖苷类、四环
如磺胺类
素、红和氯霉素
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一.内酰胺类抗菌药物
1、青霉素类 2、头孢菌素类 3、头霉素 4、内酰胺酶抑制剂 5、碳青霉烯类 6、其他
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1. 青霉素类
口服:青霉素V, 氨苄西林，阿莫西林 注射:青霉素G: 剂量160-960万U/日,个别脑膜炎用量可
头孢呋辛酯 头孢丙烯
头孢地尼
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注射剂
第一代头孢菌素: 主要针对G+球菌，肝肾副作 用较大 头孢唑啉 头孢拉定
第二代头孢菌素: 对G+球菌和G-杆菌均有 效，但G-杆菌不如第三代 头孢菌素
头孢呋辛
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第三代头孢菌素：主要针对G-杆菌
头孢噻肟 对G+菌也有效 头孢曲松 半衰期长达８小时,每天一次给药 头孢唑肟 对G-杆菌杀菌作用强 头孢哌酮 主要由胆道排泄(80%)，对绿脓杆菌有效 头孢他啶 对绿脓杆菌效果明显
1、亚胺培南又名泰能，和西司他丁以1：1组成（减少对肾 毒性），对G+菌、肠杆菌科、绿脓杆菌、厌氧菌均有较强 的作用，用量1-3g/d。
2、美洛培南：作用基本同泰能，不良反应少。不需加西司 他丁。剂量1－4g/d。
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6.其它
氨曲南：单环类内酰胺类，仅对G-杆菌有效，对 肠杆菌科和绿脓杆菌作用强。
舒普深：头孢哌酮0.5g和舒巴坦0.5g以1:1 的合剂
克拉维酸:
安灭菌:是羟氨苄青霉素 250mg和克拉维酸 125mg 2:1 的合剂 特美汀:是替卡西林3g和克拉维酸 0.1-0.2g 的合剂
他唑巴坦：
特治星:是他唑巴坦和哌拉西林以1:8 合剂
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5. 碳青霉烯类
常用抗菌药物
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名称问题
抗生素（微生物） 抗菌素（细菌、真菌） 消炎药
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抗生素的应用
何时需要用？目的？ 用什么品种？要否联合用药？ 用多大量？ 怎么给药？(途径？次数？) 用多长时间（疗程）？ 何为续贯治疗？何时开始续贯？
细菌
宿主
药物
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链球菌
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伤寒杆菌
痢疾杆菌 霍乱弧菌
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大肠杆菌
肺炎克雷白
军团菌
绿脓杆菌
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支原体
SARS病毒
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抗微生物药物的作用机制
1.阻断细胞壁的合成 如B内酰胺类、万古、 杆菌肽
3. 损伤细胞浆膜影响通透性 如多粘菌素、两性霉素和制
霉菌素
5.阻断RNA DNA的合成 甲硝唑 喹诺酮类、利福平
24-hr AUC/MIC
曲线下面积
氟喹诺酮类 氨基糖甙类
MIC
时间
另一类抗菌素：24－hrAUC/MIC决定疗效
免疫正常的动物模型中氟喹诺酮类对肺炎链 球菌的24 Hr AUC/MIC与致死率的关系
致死率％ 100
80 60 40 20
0 1
2.5
5
10
25
50 100
24-hr AUC/MIC
3
常见病原微生物
革兰阳性球菌
金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌 肺炎链球菌，溶血链球菌，草绿 链球菌，肠球菌
革兰阳性杆菌
破伤风，产气荚膜，炭疽杆菌 白喉杆菌，李斯特菌 其他棒杆菌
革兰阴性球菌
脑膜炎球菌，淋球菌 卡他莫拉菌
革兰阴性杆菌
大肠杆菌，克雷伯菌，变形杆菌 沙门氏菌，志贺氏菌，产气肠杆菌 阴沟肠杆菌，枸橼酸菌，沙雷菌属 不动杆菌，绿脓杆菌，嗜麦芽窄食单胞 菌，黄杆菌，军团菌
>1000万U/日,要分次给,每次<500万U,主要用于G+菌. 新青II: (苯唑西林）剂量4-8g/日 氨苄青霉素: 剂量4-12g/日 氧哌嗪青霉素:剂量4-8g/日,对G-杆菌,绿 脓杆菌和厌氧菌有效,但对产酶 金葡菌无效.
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2. 头孢菌素类
口服: 头孢羟氨苄 头孢氨苄，先锋4号 头孢唑啉，先锋5号 头孢拉定，先锋6号 头孢克洛（克罗）
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内酰胺类抗菌药物的给药方法
A.头孢唑啉 2g IV小壶入
B.头孢唑啉 2g+5%葡糖液100ml IV 1h
C.头孢唑啉 2g+5%葡糖液500ml iv滴
浓
度
时
间
间隔时间:
Tid Q8h Q12hLeabharlann Baidu
9-3-9
9-5-1 9-9 (对半衰期长的)
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药代动力学和药效学
药代动力学：药物吸收，分布，代谢，排泄 药效学：药物对机体的作用
时间依赖型（％T>MIC〕：β－内酰胺类，大环内酯类 浓度依赖型（AUC/MIC比率〕：氨基糖甙类，氟喹诺酮类
这些参数可用于计算具有最佳药效的给药方案
Time > MIC
抗生素浓度
B-内酰胺类
(青霉素
头孢菌素
安曲南
MIC2
碳青霉烯类) 克林霉素
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厌氧菌 消化链球菌，消化球菌，拟杆菌（脆弱拟
杆菌），梭杆菌 真菌 念珠菌，隐球菌，曲霉菌，毛霉菌，卡氏
肺孢子菌 其他 衣原体，支原体
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积极明确病原菌
痰涂片、咽拭子涂片 痰培养+药敏 血培养（需氧、厌氧） 分泌物培养 体液、组织液培养
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3. 头霉素
抗菌谱类似二代头孢菌素，但是增加了对厌氧菌的 活性
代表药物：头孢美唑,头孢西丁,头孢米诺
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4. 内酰胺酶抑制剂及复合抗生素
舒巴坦:
优立新:是氨苄青霉素和舒巴坦的合剂，比例为2:1 ，750mg的优 立新含氨苄500mg和舒巴坦250mg
治疗4天后致死率％
100
80
60
40
20
0 0
20
40
60
Time > MIC (%)
青霉素 头孢菌素
80
100
小结： 内酰胺类抗菌药物注意事项
时间依赖性抗生素，小量多次给药，每日3~4次 主要副作用是过敏反应，用前必须做皮试 肝肾功能不全时要减量 应用期间避免饮酒
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抗菌素血药 浓度