药理学第2版-抗菌药
药理学 抗菌药物概论
第三节 细菌耐药性
细菌耐药性(bacterial resistance)又称抗 药性, 是细菌对抗生素不敏感的现象.
（一）耐药性的种类
• 固有耐药（intrinsic resistance ） 天然耐药性
• 获得性耐药（acquired resistance） 细菌与抗生素接触后，通过改变自身的
• 多肽类抗生素(多粘菌素E)，含有多个阳离子 极性基团和一个脂肪酸直链肽，其阳离子能 与胞浆膜中的磷脂结合，使膜功能受损.
• 抗真菌药制霉菌素，两性霉素B选择性与真菌 胞浆膜中的麦角固醇结合，形成孔道，使膜 通透性增加，细菌内的蛋白质、氨基酸、核 苷酸等外漏，造成细胞死亡.
（三）抑制蛋白质的合成
代谢途径，使其不被抗生素杀灭。
细菌固有耐药性特点： • 由细菌染色体基因决定 • 代代相传 • 不会改变
细菌获得性耐药特点： • 不再接触抗生素可消失 • 可由质粒将耐药基因转移给染色体而代代
相传，成为固有耐药。
（二）耐药的机制
1.产生灭活抗菌药物的酶 2.抗菌药物作用靶位改变 3.降低细菌外膜通透性 4.影响主动流出系统
接合
第四节 抗菌药物合理应用原则
目的:
• 延缓或减少细菌耐药性的产生 • 提高疗效 • 减轻或减少不良反应 • 减少浪费
一.尽早确定病原体
• 经验判断 • 药敏实验
二.按适应证选药
• 根据病原体 • 根据病发部位
病原体: 金葡菌(不产酶)
致病: 疖痈，呼吸道感染、败血症、 脑膜炎、心内膜炎等
❖治疗病原微生物感染 ❖抑制和/或杀灭病原微生物 ❖对人体细胞没有损害(或损害较轻)
化学治疗 (chemotherapy)
对所有病原体(包括微生物、寄生虫，甚 至肿瘤细胞)所致疾病的化学药物治疗.
药理学知识点归纳抗生素章节
第38章 抗菌药物概述第一节 常用术语抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。
抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。
磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。
杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。
青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。
化疗指数：LD 50/ED 50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量 【化疗指数越大，表面该药物的毒性越小，临床应用价值高】第二节 抗菌药物的主要作用机制第三节 细菌的耐药性耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。
交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。
第四节 抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。
一、抗菌药合理应用的基本原则： 1、尽早确定病原菌2、按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G 杆菌敏感，宜选用，不能 用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。
3、抗菌药的预防应用4、抗菌药物的联合用药5、防治抗菌药物的不合理使用：其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者 不宜用抗菌药。
对比：药动学——药物剂量与效应关系 治疗指数：LD 50/ED 50(半数致死量/半数有效量） 【治疗指数大的药物相对较治疗小的药物安全】P23一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类、万古霉素 阻碍肽聚糖的合成 二、改变细胞膜的通透性：包括两性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等。
三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。
四、影响核酸和叶酸的代谢（抑制DNA 、RNA 的合成）：喹诺酮类、利福平、磺胺类等。
抑制DNA 回旋酶 RNA 多聚酶竞争二氢叶酸合酶耐药性产生机制： 1、产生灭活酶 ⎩⎨⎧钝化酶（合成酶）水解酶 抗生素结构发生改变 失去抗菌作用 2、抗菌药物作用靶部位改变 3、改变细胞外通透性 4、增加代谢拮抗物6、患者的其他因素与抗菌药物的应用抗菌药的联合应用：病因未明而又危及生命的严重感染，单一药物不能控制的严重感染，或和混合感染；单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症；长期用药有可能产生耐受性者。
药理学-抗菌药物
药理学-抗菌药物药理学-抗菌药物引言：抗菌药物是一类用于治疗细菌、真菌、病毒和寄生虫等感染性疾病的药物。
随着人类对细菌感染的认识的不断深入和研究技术的进步，抗菌药物的研发和应用也在不断发展。
本文将从药理学的角度探讨抗菌药物的分类、机制、不良反应及应用等方面。
一、分类：1. 根据作用机制的不同，抗菌药物可以分为以下几类：（1）细菌静菌药物：如青霉素、四环素等，其作用机制是破坏细菌细胞壁或抑制细菌蛋白质合成。
（2）细菌生长抑制剂：如磺胺类药物和氨基苷类药物，它们通过抑制细菌的代谢途径或阻断核苷酸的合成来抑制细菌的生长和繁殖。
（3）细菌杀菌剂：如喹诺酮类药物和氨基糖苷类药物，它们通过引起细菌DNA损伤或影响细菌蛋白质合成从而杀死细菌。
2. 根据药物的范围，抗菌药物可以分为广谱抗菌药物和窄谱抗菌药物：（1）广谱抗菌药物可同时抑制多种细菌的生长，如头孢菌素类药物和大环内酯类药物。
（2）窄谱抗菌药物只对某些特定的细菌有效，如青霉素类药物和四环素类药物。
二、机制：抗菌药物通过不同的机制起到抑制细菌生长或杀死细菌的作用。
1. 青霉素类药物：青霉素类药物通过抑制细菌细胞壁的合成从而破坏细菌的结构，导致细菌死亡。
这类药物通常作用于生长期的细菌。
2. 四环素类药物：四环素类药物通过阻断细菌蛋白质的合成来抑制细菌的生长。
这类药物对多种细菌有广谱的抗菌作用。
3. 氨基苷类药物：氨基苷类药物通过干扰细菌的代谢途径来抑制细菌的生长。
这类药物主要用于治疗对其他抗生素耐药的细菌感染。
4. 喹诺酮类药物：喹诺酮类药物通过破坏细菌的DNA从而杀死细菌。
这类药物对多种细菌有杀菌作用。
三、不良反应：抗菌药物在治疗感染性疾病的过程中可能出现不良反应。
1. 青霉素类药物可能导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、哮喘等。
2. 四环素类药物可能导致食欲不振、恶心、呕吐等胃肠道反应。
3. 氨基苷类药物可能对肾脏和听觉系统产生毒性作用，导致肾功能损伤和听力丧失。
药理学--抗菌药物试卷及答案
药理学--抗菌药物试卷及答案1【单选题】四环素的不良反应不包括（） [单选题] *A、胃肠道反应B、抑制骨髓造血机能(正确答案)C、肝损害D、二重感染E、牙齿黄染2【单选题】能增加氨基苷类抗生素耳毒性作用的药物是（） [单选题] *A、呋塞米(正确答案)B、氢氯噻嗪C、氨苄西林D、多粘菌素E、醋氨酚3【单选题】下列不属于氨基苷类的共性的是（） [单选题] *A、对G-杆菌及结核杆菌作用差(正确答案)B、抑制菌体蛋白质合成C、肠道难吸收D、对第八对脑神经有损害E、肾毒性4【单选题】耐青霉素的金葡球菌感染最有效的药物是（） [单选题] *A、苯唑西林(正确答案)B、氯霉素C、多粘菌素BD、氨苄西林E、阿莫西林5【单选题】第三代头孢菌素的特点（） [单选题] *A、对革兰阳性菌强于第一代B、对革兰阴性菌强于第一代、第二代(特别是铜绿假单胞菌属及肠杆菌属)(正确答案)C、对β一内酰胺酶稳定性差D、肾毒性大E、对耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染无效6【单选题】下列哪一种情况抗菌药应尽量避免使用（） [单选题] *A、大叶性肺炎B、伤寒C、流感(正确答案)D、咽炎E、胆囊炎7【单选题】下列有关头孢菌素的叙述,错误的是（） [单选题] *A、抗菌机制与青霉素类相似B、第三代头孢菌素有肾毒性(正确答案)C、第三代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性较高D、第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌无效E、与青霉素类有部分交叉过敏反应8【单选题】服药后若饮酒,不会导致双硫仑样反应的药物是（） [单选题] *A、头孢孟多C、头孢氨苄D、甲硝唑E、青霉素(正确答案)9【单选题】金葡菌对青霉素产生耐药性的机制主要是通过（） [单选题] *A、产生灭活青霉素的β-内酰胺酶(正确答案)B、产生蛋白水解酶C、合成对氨苯甲酸D、细菌改变代谢途径E、以上都不是10【单选题】破伤风杆菌感染首选（） [单选题] *A、青霉素+链霉素B、青霉素+氯霉素C、青霉素+破伤风抗毒素(正确答案)D、青霉素+红霉素E、青霉素+头孢菌素11【单选题】喹诺酮类药物抗菌作用机制是（） [单选题] *A、抑制敏感菌二氢叶酸还原酶B、抑制敏感菌二氢叶酸合成酶C、改变细菌细胞膜通透性D、抑制细菌DNA回旋酶(正确答案)E、抑制细菌细胞壁的合成12【单选题】军团菌肺炎宜选用（） [单选题] *B、氨苄青霉素C、羧苄青霉素D、红霉素(正确答案)E、第一代头孢菌素13【单选题】预防SD所致肾损害,应该（） [单选题] *A、首剂加倍B、多喝水,同时口服等量的碳酸氢钠(正确答案)C、采用静脉滴注D、与维生素B6合用E、酸化尿液14【单选题】细菌对磺胺药产生耐药性的原因是（） [单选题] *A、产生水解酶B、产生钝化酶C、改变叶酸合成途径D、增加对药物具有拮抗作用的底物PABA(正确答案)E、改变叶酸的结构15【单选题】竞争性对抗磺胺类药物作用的物质是（） [单选题] *A、GABAB、PABA(正确答案)C、PASD、PAM-ClE、Penicillin16【单选题】服用磺胺类药物时,加服碳酸氢钠的目的是（） [单选题] *A、增强抗菌疗效B、加快药物吸收速度C、防止过敏反应D、防止药物排泄过快而影响疗效E、防止肾损害(正确答案)17【单选题】对铜绿假单胞菌作用强的磺胺类药物是（） [单选题] *A、SMZB、TMPC、SIZD、SDE、SD-Ag盐(正确答案)18【单选题】青霉素的主要不良反应是（） [单选题] *A、抑制造血系统B、过敏反应(正确答案)C、肾损害D、听神经损害E、二重感染19【单选题】治疗梅毒、钩端螺旋体病的首选药物是（） [单选题] *A、红霉素B、四环素C、氯霉素D、青霉素(正确答案)E、氟哌酸20【单选题】军团菌感染应首选（） [单选题] *A、青霉素B、链霉素C、土霉素D、四环素E、红霉素(正确答案)21【单选题】不适当的联合用药是（） [单选题] *A、链霉素+异烟肼治疗肺结核B、庆大霉素+羧苄青霉素治疗绿脓杆菌感染C、庆大霉素+链霉素治疗G-菌感染(正确答案)D、SMZ+TMP治疗呼吸道感染E、青霉素+白喉抗毒素治疗白喉22【单选题】氨基苷类药物的抗菌作用机制是（） [单选题] *A、抑制细菌蛋白质合成(正确答案)B、增加胞浆膜通透性C、抑制胞壁粘肽合成酶D、抑制二氢叶酸合成酶E、抑制DNA螺旋酶23【单选题】伤寒或副伤寒的首选药（） [单选题] *A、四环素B、多西环素C、氯霉素(正确答案)D、氨苄西林E、麦迪霉素24【单选题】抑制细菌细胞壁合成的药物有（） [单选题] *A、大环内酯类B、氨基苷类C、青霉素类(正确答案)D、四环素类E、林可霉素类25【单选题】对青霉素过敏患者的金葡菌感染,宜选用（） [单选题] *A、苯唑西林B、氨苄西林C、羧苄西林D、阿莫西林E、红霉素(正确答案)26【单选题】环丙沙星抗菌机理是（） [单选题] *A、抑制细菌细胞壁的合成B、抗叶酸代谢C、影响胞浆膜通透性D、抑制DNA回旋酶,阻止DNA合成(正确答案)E、抑制蛋白质合成27【单选题】和细菌的青霉素结合蛋白有高度亲和力,对β-内酰胺酶高度稳定的药物是（） [单选题] *A、亚胺培南(正确答案)B、氧氟沙星C、SMZD、呋喃妥因E、阿米卡星28【单选题】治疗流行性脑脊髓膜炎首选（） [单选题] *A、磺胺甲噁唑B、磺胺嘧啶(正确答案)C、磺胺异噁唑D、甲氧苄啶E、磺胺米隆29【单选题】关于青霉素不正确的描述是（） [单选题] *A、抗菌作用机理是抑制敏感菌细胞壁粘肽合成B、抗菌作用机理是抑制细菌蛋白质合成(正确答案)C、加服丙磺舒可延长其作用时间D、不宜与红霉素合用E、肌注可出现局部疼痛、红肿现象30【单选题】关于青霉素的叙述错误的是（） [单选题] *A、为繁殖期杀菌剂B、对人毒性小C、对革兰阴性菌作用弱D、为静止期杀菌剂(正确答案)E、抗菌效果不受脓液的影响31【单选题】磺胺类药物的抗菌机理是（） [单选题] *A、抑制敏感菌二氢叶酸合成酶(正确答案)B、抑制敏感菌二氢叶酸还原酶C、破坏细菌细胞壁D、增强机体免疫机能E、改变细菌细胞膜通透性32【单选题】抗菌药物对病原微生物抑制作用持续到最低抑菌浓度以下或脱离接触之后的现象称为（） [单选题] *A、抗菌后效应(正确答案)B、耐药性C、二重感染D、抗菌活性E、最低抑菌浓度33【单选题】具有耳毒性的抗生素是（） [单选题] *A、青霉素B、红霉素C、链霉素(正确答案)D、林可霉素E、头孢氨苄34【单选题】大环内酯类对下述哪类(个)细菌无效（） [单选题] *A、革兰阳性菌B、部分革兰阴性杆菌C、大肠杆菌(正确答案)D、军团菌E、耐药金葡菌35【单选题】下列哪项不属于氨基苷类药物的不良反应?（） [单选题] *A、变态反应B、神经肌肉阻断作用C、骨髓抑制(正确答案)D、肾毒性E、耳毒性36【多选题】属于抑菌药的抗菌药物为（） *A、青霉素类B、头孢菌素类C、大环内酯类(正确答案)D、氨基苷类E、天然四环素类(正确答案)37【多选题】细菌产生耐药的机制主要有（） *A、产生钝化酶(正确答案)B、改变对药物的通透性(正确答案)C、改变靶位结构(正确答案)D、改变代谢途径(正确答案)E、产生水解酶(正确答案)38【多选题】防治青霉素过敏反应的措施是（） *A、询问过敏史(正确答案)B、做皮肤过敏测试(正确答案)C、先用肾上腺素预防D、出现过敏性休克首选肾上腺素(正确答案)E、换用半合成青霉素39【多选题】氯霉素的不良反应有（） *A、抑制骨髓造血功能(正确答案)C、灰婴综合征(正确答案)D、胃肠道反应(正确答案)E、二重感染(正确答案)40【多选题】与青霉素相比,苯唑西林有如下特点（） *A、对青霉素敏感细菌的抗菌作用较弱(正确答案)B、对耐药金葡菌有明显抗菌作用(正确答案)C、对G-菌抗菌作用强D、口服有效(正确答案)E、与青霉素无交叉过敏反应41【多选题】大环内酯类抗生素的特点是（） *A、抗菌谱窄,但较青霉素广(正确答案)B、细菌对本类各药间不产生交叉耐药性C、在碱性环境中抗菌活性增强(正确答案)D、主要经胆汁排泄,并进行肝肠循环(正确答案)E、不易透过血脑屏障(正确答案)42【多选题】具有耳毒性的药物是（） *A、氨苄西林B、氨基苷类(正确答案)C、高效能利尿药(正确答案)D、青霉素E、四环素43【多选题】为避免磺胺药对肾的损害,应采取下列哪些措施（） *B、与维生素C同服C、避免长期使用(正确答案)D、定期检查尿液(正确答案)E、同服等量碳酸氢钠(正确答案)44【判断题】复方新诺明的抗菌作用不受脓液中对氨基苯甲酸的影响。
药理学抗菌药物概述教案教学设计
【教学实施】抗菌药物概述本单元课程教学总计（时间：90分钟）教学过程设计导入，引出本次任务→学习常用术语→学习抗菌药物作用机制→学习细菌对抗菌药物的耐药性→学习抗菌药物的合理应用→学习抗菌药物分类→课堂考核与总结【步骤一】导入（时间：8分钟）导入语我们首先讲一下何谓抗菌药？抗菌药是一类能抑制或杀灭病原微生物，用于防治感染性疾病药物，包括抗生素和人工合成的抗菌药（磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等）。
抗菌药和抗生素有什么不同呢？抗菌药和抗生素是大概念和小概念的关系，抗菌药包含抗生素。
一般来说，抗菌药是指一类对细菌有抑制或杀灭作用的药物，除一部分来自于自然界某种微生物的抗生素外，还包括人工合成的抗菌药，比如磺胺类、喹诺酮类等。
青霉素、链霉素等有抗细菌作用的抗生素是抗菌药，一部分来源于微生物的抗肿瘤药物也属于抗菌药。
目前，我国可供临床选用的各类抗菌药物达到200多种，占世界上现有品种的90%以上，基本上可以满足治疗各类微生物感染性疾病的需要。
化学治疗药（简称化疗）是用于体内抗微生物、寄生虫及恶性肿瘤所致疾病的治疗药物。
化疗药物根据病原体的不同，分为三大类：1、抗微生物药（抗菌药）2、抗寄生虫病药3、抗恶性肿瘤药。
这与临床上所说化疗概念不同，临床上化学治疗是特指抗恶性肿瘤药。
机体防防体致御治内病能作过作力用程抑制或杀灭用化学治疗药病原体耐药性【步骤二】常用术语（时间：15分钟）1．抗菌药物：是指对病原菌具有抑制或杀灭作用，主要用于防治细菌性感染疾病的一类药物；属于化疗药的范畴。
2．抗生素：是指某些微生物在代谢过程中产生的具有抑制或杀灭其他微生物的化学物质。
50年代改为80年代又改为抗生素抗菌素抗生素3．抗菌谱：是指药物的抗菌范围，可分为：①窄谱（仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。
如青霉素、红霉素、氨基苷类等。
②广谱：对多数革兰阳性、革兰阴性细菌有抗菌作用，还对某些衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。
抗生素的等级分类(处方药)
抗微生物药是指用于治疗病毒、衣原体、支原体、螺旋体、 立克次体、细菌、真菌等病原微生物所致感染的各类药物。
抗菌药物是指由微生物（如细菌、真菌、放线菌）生物合 成所产生的抗生素及人工半合成、全合成，临床用于防治 细菌性感染疾病的一类药物的总称。
3. 特殊使用药物：即三线用药，疗效好，价格昂贵，针对特殊 耐药菌或新上市抗菌药其疗效或安全性等临床资料尚少，或 临床需要倍加保护以免细菌过快产生耐药性的药物。应由医 疗机构药事管理委员会认定、具有抗感染临床经验的感染或 相关专业专家会诊同意，副主任以上任职资格的医师处方 （医嘱）后方可使用。
注：分级管理的抗菌药物制剂限于口服和注射剂型，对外用制剂 如抗菌药物软膏、滴眼液等不做限制。
1.零售药店可以销售处方药。 2.单轨制药品必须凭执业医师处方销售，双轨制药品可
不凭执业药师处方销售，但需要进行身份证登记。
注：某些出处称执业药师
附1：什么是单轨制药品？
答：必须凭医师处方销售的处方药，主要指抗菌药物。包括： ① 未列入非处方药的抗菌素，包括抗生素和磺胺类、喹 诺酮类、抗结核、抗真菌药物。 ② 未列入非处方药的激素 ③ 注射剂 ④ 医疗用毒性药品 ⑤ 二类精神药品、不得经营以外的其它按兴奋剂管理的 药品、精神障碍治疗药（抗精神病、抗焦虑、抗狂躁、 抗抑郁药） ⑥ 抗病毒药 ⑦ 肿瘤治疗药 ⑧ 含麻醉药品的复方口服溶液和曲马多制剂 ⑨ 国家食品药品管理监督管理局公布的其它必须凭处方 销售的药品。
药品和非药品（如医疗器械）分开 处方药与非处方药分开 内服药与外用药分开 特殊要求药品专柜摆放
部分药店严格凭处方进行抗菌药物销售
部分药店不凭处方进行抗菌药物销售，但买前需先询 问有无过敏史，不清楚者需去医院检查后凭证明方可 购买，并进行处方药销售登记。
药理学讲义抗菌药物概论
杀菌药：具有杀灭病原微生物作用 的药物。
抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围。
抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原 微生物的能力。
在体外抗菌实验中，能够抑制病 原微生物生长的最低浓度，称之为最 低抑菌浓度（MIC）；能够杀灭病原 微生物的最低浓度，称之为最低杀菌 浓度（ MBC） 。
化疗指数： LD50/ED50之比称为化疗指数。
思考题：
理解概念并简述名词术语
（3）根据作用机理分类： ◼ 抑制细菌细胞壁的合成 ◼ 改变细菌细胞膜膜的通透性 ◼ 抑制或干扰细菌蛋白质的合成 ◼ 抑制DNA、RNA复制、合成
（4）根据作用对象分类： ◼ 抗革兰氏阳性菌类 ◼ 抗革兰氏阴性菌类 ◼ 广谱抗菌药物 ◼ 抗结核药物 ◼ 抗真菌药物 ◼ 抗病毒药物
抗生素：是微生物产生的具有抑制 和杀灭其它微生物作用的代谢产物。
第三十三章 抗菌药物概论
1. 机体、抗菌药物和病原微生物
三者之间的关系
2. 常用术语
1. 机体、抗菌药物和病原微生物三者 之间的关系
机体
抗菌药物
抗菌作用 耐药性
病原微生物
2. 常用概念及术语
抗菌药物的分类 抗生素 抑菌药 杀菌药 抗菌谱 ◼ 广谱 ◼ 窄谱 抗菌活性 MIC MBC 化疗指数
微生物 细菌 真菌 病毒 螺旋体 支原体 衣原体 立克次氏体
3. 抗菌药物的分类
(1) 根据来源分类:
◼ 天然产物 分别由细菌、真菌、高等植物、 动物等产生的抗菌药物。
◼ 有机化学合成与半合成抗菌药物。 ◼ 生物工程途径获得的药物
（2）根据化学结构分类：
◼ -内酰胺类 ◼ 氨基苷类 ◼ 大环内酯类 ◼ 林可霉素类 ◼ 四环素类 ◼ 氯霉素类 ◼ 磺胺类 ◼ 喹诺酮类 ◼等
中国药科大学药理学第5章抗菌概述及青霉素及头孢
抗生素： 由微生物产生的具有
抑制或杀灭其它微生物作用的代 谢产物。天然抗生素是从微生物 培养液中提取的。 受青霉素发现的启发，以后 又相继发现了许多抗生素。
天然青霉素是从青霉菌培养 液中提取的，有X、 F、G、K、 双氢 F 五种，其中以青霉素 G 的 产量最高，性质稳定，目前在临 床应用的为青霉素G。
氨苄西林( Ampicillin,氨苄青霉素)
对青霉素敏感菌的作用不及青 霉素，但对肠球菌的作用强； 对G— 杆菌如伤寒杆菌、大肠杆菌、变形 杆菌有较强作用，但不如庆大霉素。 耐药菌株日益增多，对重症G— 杆菌感染，应与氨基苷类抗生素合 用。 药疹发生率较高(10％～15％)。
3. 广谱青霉素
阿莫西林(Amoxcillin ，羟氨苄西林)
常用术语 8. 化疗指数（ therapeutic index ）
半数致死量（LD50 ）与半数有效 量（ED50）的比值称为化疗指数。 化疗指数越大，表示药物的毒性 越小，临床应用价值越高。
常用术语
9.抗菌后效应（postantibiotic
effect，PAE）
抗菌药物与细菌接触一定时间 后，药物浓度逐渐降低，低于最小 抑菌浓度或药物全部排出以后，细 菌的生长繁殖仍受到抑制，这种现 象称为PAE 。 可根据 PAE 确定用药间隔时间。
耐药性，对铜绿假单胞菌感染需 大剂量静滴，少用。 替卡西林（Ticarcillin）：与庆大霉 素合用可提高疗效。 呋苄西林 ( Furbenicillin ) ： 口服不 吸收，局部刺激强，不宜肌注。 美洛西林 (Azlocillin ) ：对耐羧苄西 林和庆大霉素铜绿假单胞菌有效。
哌拉西林 ( Piperacillin )
注射和口服： 苯唑西林 (苯唑青霉素，新青霉素Ⅱ，
药理学研究抗菌药物的作用机制和疗效
药理学研究抗菌药物的作用机制和疗效药理学是研究药物在机体内发挥作用的科学，而抗菌药物是应用广泛的药物之一。
本文将探讨抗菌药物的作用机制和疗效。
通过了解抗菌药物的作用机制和疗效，我们可以更好地理解这些药物在临床上的应用和疗效评估。
一、抗菌药物的作用机制抗菌药物具有不同的作用机制，常见的包括以下几种：1. 细菌细胞壁抑制剂：抗生素如青霉素和头孢菌素等，通过抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌无法修复和分裂，从而达到杀菌的效果。
2. 细菌蛋白合成抑制剂：如氨基糖苷类抗生素，通过抑制细菌蛋白质合成的过程，阻断细菌细胞内蛋白质合成的过程，从而达到杀菌的效果。
3. 核酸代谢抑制剂：如喹诺酮类抗生素，通过干扰细菌DNA酶的活性，阻断细菌DNA链的复制和修复，从而达到杀菌的效果。
4. 细菌细胞膜功能抑制剂：如多肽类抗生素，通过干扰细菌细胞膜的功能，改变细菌细胞对外环境的通透性，导致细胞内部失去内稳定性，最终达到杀菌的效果。
以上只是抗菌药物作用机制的一部分，不同的抗菌药物作用机制有所不同，这些机制在细菌杀灭和临床治疗中起到至关重要的作用。
二、抗菌药物的疗效抗菌药物的疗效可以通过以下几个方面进行评估：1. 最小抑菌浓度（MIC）：最小抑菌浓度是指抗菌药物能够完全抑制细菌生长的最低浓度。
MIC值越低，说明抗菌药物对细菌的抑制作用越强，因此是评估抗菌药物疗效的重要指标之一。
2. 最低杀菌浓度（MBC）：最低杀菌浓度是指抗菌药物能够完全杀灭细菌的最低浓度。
与MIC相比，MBC更能真实反映抗菌药物对细菌的杀菌效果。
3. 临床应用：在临床应用中，我们可以通过观察患者的症状改善、体温下降、白细胞计数恢复正常等指标来评估抗菌药物的疗效。
综上所述，了解抗菌药物的作用机制和疗效对临床应用具有重要意义。
只有深入了解药物的作用机制，合理使用抗菌药物，并根据患者的具体情况进行治疗，才能最大程度地发挥抗菌药物的疗效，将其应用于临床实践中，为患者的健康提供有效的帮助。
病原微生物药理学讲解2023年
抗病原微生物药物药理概论一、名解1.抗生素（antibiotics）由微生物产生的代谢产物、有选择性抑制或杀灭其它病原微生物的一类天然物质2.抗菌药物：antimicrobial agents 能抑制或杀灭病原微生物的化学物质，包括抗生素、人工半合成、全合成抗病原微生物药3.抗菌谱 antibacterial spectrum 药物抑制或杀灭细菌的范围，分窄谱和广谱。
窄谱抗菌药：仅作用于单个菌种或某属细菌的抗菌药广谱抗菌药：抗菌谱广泛的药物4.抑菌剂：bacteriostatic agents对病原微生物仅有抑制生长繁殖而无杀灭作用的药物5.杀菌剂：bactericidal 不仅对病原微生物有抑制生长繁殖还有杀灭作用的药物6.抗菌活性：指药物抑制或杀灭病菌的能力MIC：能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度MBC：能杀灭培养基内病菌的最低药物浓度化疗指数 chemotherapeutic index 衡量化疗药临床应用价值和安全性评价的重要参数，通常用LD50/ED50 LD5/ED95表示7.抗菌后效应PAE（post-antibiotic effect）：抗菌药物与细菌短暂接触后，药物浓度逐渐降低，降低至低于MIC或MBC或药物已经消除，仍对细菌的生长繁殖有抑制作用。
eg:青霉素8.初次接触效应（First expose effect）：指抗菌药物与细菌初次接触时即可产生强大的抗菌效果，再度接触或连续与细菌接触，并不明显增加或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间以后才会起作用浓度依赖性抗菌药：指药物的杀菌活力在一定范围内随药物浓度的增高而增加。
如氨基苷类、氟喹诺酮类等。
时间依赖性抗菌药：指药物浓度在一定范围内与其杀菌活性有关，其杀菌活性与药物浓度超过对细菌MIC时间的长短有关。
如β-内酰胺类、大环内酯类等。
（“浓度依赖型”抗生素有首次接触效应，有PAE。
“时间依赖型”抗生素无首次接触效应，有PAE，需要考虑其“持效时间”）9.耐药性（resistance 抗药性）：指常规治疗剂量下，细菌对药物的敏感性下降甚至消失，导致药物对耐药菌的疗效降低或无效。
药理学抗菌药物名词解释
药理学抗菌药物名词解释嘿，朋友们！今天咱来聊聊药理学抗菌药物那些事儿。
你知道吗，抗菌药物就像是我们身体的小卫士，专门对付那些让我们生病的坏细菌。
就说青霉素吧，这可是抗菌药物里的大明星啊！它就像是一把锐利的宝剑，能迅速地斩断细菌的“脖子”，让它们没法再捣乱。
想想看，当我们身体被细菌入侵，就好像家里进了一群小捣蛋鬼，把一切都弄得乱七八糟。
这时候青霉素冲出来，“刷刷刷”几下，就把这些小捣蛋鬼给赶跑啦！还有头孢菌素类，它们就像是一支训练有素的军队。
不同代的头孢菌素有着不同的特点和本领呢。
一代头孢菌素像是先锋队，勇敢地冲在前面；二代头孢菌素呢，就更加全面一些，能应对更多的情况；三代头孢菌素那可厉害啦，像是精锐部队，战斗力超强。
再说说氨基糖苷类抗菌药物，它们就像是一群小蜜蜂，嗡嗡嗡地围着细菌转，然后发起攻击。
虽然它们很厉害，但是使用的时候可得小心哦，就像小蜜蜂有时候也会蜇到自己人一样，如果不小心用错了，可能会对我们的身体造成一些不好的影响呢。
还有喹诺酮类，它们像是一个个聪明的小精灵，能找到细菌的弱点然后发起攻击。
不过可别小瞧了这些小精灵，用的时候也得注意剂量和方法，不然它们可能也会闹点小脾气哦。
抗菌药物虽然厉害，但可不是随便乱用的呀！就好像你有一把宝剑，不能见什么都砍吧，得用在合适的地方。
如果乱用抗菌药物，那细菌可能会变得越来越厉害，就像小怪兽会进化一样，到时候可就麻烦啦！所以啊，我们得听医生的话，该用的时候用，不该用的时候可别乱用。
而且用的时候也要注意剂量和时间，可不能三天打鱼两天晒网的。
这就好比你去打仗，一会儿冲上去一会儿又跑回来，那能打赢吗？总之呢，抗菌药物是我们对抗细菌的好帮手，但我们也要好好地了解它们，正确地使用它们。
这样我们才能和这些小卫士一起，守护我们的身体健康，让我们每天都能开开心心、健健康康的，难道不是吗？大家可一定要记住哦！原创不易，请尊重原创，谢谢!。
《药理学》第33章 抗菌药概论
二、耐药性产生的机制
（一）产生灭活酶
耐药菌可产生多种灭活酶，使药物失去抗菌活 性。灭活酶主要有2种：① 水解酶，如β-内酰胺酶， 可水解青霉素类和头孢菌素类药物的β-内酰胺环； ② 钝化酶，又称合成酶，如乙酰转移酶，可改变 氨基糖苷类抗菌药的结构，使其抗菌活性丧失。
（二）降低细菌胞浆膜的通透性
细菌可通过多种方式阻止抗菌药物透过胞浆膜进入菌 体内，如铜绿假单胞菌可改变细胞壁、细胞膜非特异性功 能，使广谱青霉素类、头孢菌素类产生耐药性。
PHARMACOLOGY
药理学
第三十三章 抗菌药概论
学习目标
掌握：抗菌药的常用术语。 熟悉：抗菌药的作用机制；细菌耐药性的概念。 了解：药物、机体和病原体之间的相互关系；细菌耐药 性产生的机制。
目录
CONTENTS
1
常用术语
2
抗菌药的作用机制
3
细菌的耐药性
抗菌药是指抑制或杀灭细菌，用于防治细菌感染性疾病的药物，包括抗生素和人工合成抗菌药 物。在应用抗菌药时，需注意药物、机体和病原体之间的相互关系，既要充分发挥药物的抗菌作用， 又要充分调动机体的抗病力，还应尽量减少药物对机体的不良反应，有效控制病原体的耐药性（图 33-1）。
5．化疗指数（chemotherapeutic index，CI） 一般用半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50） 的比值来表示，是衡量化疗药物临床应用价值和安全性的重要参数。通常CI越大，表明药物的安全性越大。
6．抗菌后效应（post antibiotic effect，PAE） 指细菌与抗菌药物短暂接触后，在抗菌药浓度低于 MIC或被消除的情况下，细菌生长仍受到抑制的效应。后效应长的药物，给药间隔时间可延长，而疗效不减。
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一.抑制细菌细胞壁合成
细菌细胞壁的主要成分: 糖类、蛋白质、类脂质 G+：壁质（多糖肽） 50%-80% 胞内20-25个大气压的渗透压 G-：黏肽层较薄，多糖肽仅占1%-10%，类脂 质较多，占60%以上。胞浆渗透压低
外膜在多糖肽层的外侧，由磷脂、脂多糖及一组 特异蛋白组成，它是阴性菌对外界的保护屏障
• 我国古代人用豆腐霉治疗疖、痈也在史书上有所记 载
• 16世纪水银被用于治疗梅毒
• 17世纪金鸡纳树皮用于治疗疟疾.
药理学第2版-抗菌药
化疗药物发展简史
• 1935年德国学者Domagk报道红色染料百浪多息 (Prontosil)对链球菌及其他细菌感染的小鼠具有保 护作用
• 1929 Fleming（1929）发现了青霉菌培养液的抗菌 作用
临床选药基础
药理学第2版-抗菌药
抑菌药（bacteriostatic drugs） 抑制病原菌生长繁殖 无杀灭作用
杀菌药（bactericidal drugs） 不但具有抑制细菌生长、繁殖的作用而 且具有杀灭细菌的作用
药理学第2版-抗菌药
抗菌药物抑制和杀灭细菌的能力 最低抑菌浓度（MIC）
在体外培养细菌18~24 h后能抑制培养基内 病原菌生长的最低药物浓度
药理学第2版-抗菌药
Teichoic Acid
细 胞 壁
PeptiDoglycan
Layers
青霉素结合蛋白
药磷理脂学第2版青-抗霉菌素药结合蛋白
Lipopoly saccharide
外膜
脂蛋白 黏肽
细胞膜
干扰细菌细胞壁合成
• 青霉素类、头孢菌素类通过抑制细胞壁的 合成而发挥作用
• 作 结用合机，制抑之制一转是肽与作青用霉，素阻结碍合了蛋多白糖（肽P的B交PS） 叉联结，导致细菌细胞壁缺损，丧失屏障 作用，使细菌细胞肿胀、变形、破裂而死 亡
临床价值↑
意义：是评价化疗药安全性的指标；
化疗指数越大，用药越安全；
但化疗指数越大并非绝对安全。
药理学第2版-抗菌药
抗生素后效应 （post－antibiotic effect，PAE）
指细菌与抗生素短暂接触，当抗生素浓度 下降，低于MIC或消失后，细expose effect）
• 1940年Florey和Chain继Fleming（1929）之后，提 炼青霉素结晶作为细菌感染性疾病的化学治疗，由 此开创了抗生素“黄金年代”
药理学第2版-抗菌药
常用术语
抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围 窄谱抗菌药：仅对单一菌种或一属细菌具
有抗菌作用，抗菌范围窄 广谱抗菌药：对多种不同病原菌具有抗菌 作用,抗菌范围广
最低杀菌浓度（MBC） 能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少
99.9%的最低药物浓度称为最低杀菌浓度
药理学第2版-抗菌药
化疗指数：评价化学治疗药物有效性与安全性的指标 (chemotherapeutic index, CI) LD50/ED50 或 LD5/ED95
CI↑
药物治疗效果↑ 对机体的毒性↓
药理学第2版-抗菌药
药理学第2版-抗菌药
第二节 抗菌药物作用机制
药理学第2版-抗菌药
抗菌药作用机制
影响细胞壁合成 青霉素 头孢菌素 影响胞浆膜通透性 多粘菌素类 抑制细菌蛋白质合成 四环素 氨基糖苷类 影响核酸代谢 利福平 喹诺酮类 影响叶酸代谢 磺胺类
药理学第2版-抗菌药
抗菌药作用机制
药理学第2版-抗菌药
胞浆膜受损后，通透性增加，菌体内 氨基酸、核苷酸、蛋白质、糖等内容物 外漏，导致细胞死亡
多粘菌素类、多烯类抗真菌药
药理学第2版-抗菌药
三.抑制蛋白质合成
作用于30S亚基 四环素类、氨基糖苷类 作用于50S亚基结合，阻止肽链形成和延长
氯霉素、林可霉素和红霉素
药理学第2版-抗菌药
抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应， 再度解除或连续与细菌接触，并不明显地增强 或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时 间（数小时）以后，才会在起作用。
氨基苷类
药理学第2版-抗菌药
防突变浓度（MPC） ：当>1010 CFU（菌落形成单位）
的细菌接种在含不同浓度抗菌药物的琼脂平板上，没有 细菌生长的平板中的最低药物浓度。它同时抑制了敏感 菌株和常规耐药突变菌株的生长。在此浓度上，细菌必 须同时存在两种耐药机制或双酶突变才能生长。故MPC 是指抗菌药物防止细菌选择第一步耐药突变的最低浓度。 MPC即是药物突变菌株的MIC。
• 抗微生物药物 抗菌药 抗真菌药 抗病毒药
化疗药物治疗病原体所致疾病，应注意宿主机体、 病原体和药物三者之间在防治疾病中的相互关系
药理学第2版-抗菌药
机体
抗菌作用
抗菌药物 耐药性
病原菌
药理学第2版-抗菌药
化疗药物发展简史
• 古希腊人用雄蕨（male fern）作为肠道驱虫药
• 古印度人用大风子(chaulmoogra)治疗麻风病
药理学第2版-抗菌药
A 作用于胞浆内粘肽合成阶段的药物
磷霉素、环丝氨酸
B 作用于细胞膜粘肽合成阶段的药物
万古霉素、杆菌肽
C 作用于胞膜外粘肽合成阶段的药物
β-内酰胺类
药理学第2版-抗菌药
二.影响胞浆膜通透性
多肽类抗生素含有多个阳离子极性基 团，阳离子能与胞浆膜中的磷脂结合， 使膜功能受损.
药理学第2版-抗菌药
突变选择窗（MSW）：就是以MPC为上界，MIC为下
界的浓度范围。MSW理论区别于传统药效学理论，后者 认为，在抗菌药物浓度低于MIC时会导致耐药；前者认为， 当药物浓度低于MIC时，由于药物浓度较低而未作用于耐 药突变菌群，因此不会产生耐药，但也不能达到预期的治 疗目的。当药物浓度高于MPC时，由于病菌必须同时产生 两种或两种以上耐药突变才能生长，因此也不可能产生耐 药。只有当药物浓度在MIC和MPC之间时，耐药突变菌株 才被选择性扩增。
第38章 抗菌药物概述
药理学第2版-抗菌药
抗微生物药
（antimicrobial drugs）
❖用于治疗病原微生物感染性疾病的药物 ❖能抑制和杀灭病原微生物 ❖对人体细胞没有损害 ❖主要有抗菌药物、抗真菌药和抗病毒药
药理学第2版-抗菌药
化学治疗（chemotherapy，简称化疗）
药物对所有病原体(病原微生物、寄生虫、肿瘤细 胞)所致疾病进行预防和治疗。