β受体阻滞剂的特点ppt课件

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分布
亲脂性药物对脑组织有高度亲和力，亲水 性药物不易通过血脑屏障，所以脑组织中 含量也少，故发生中枢神经系统的不良反 应较低。
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排泄
亲水性药物仅少量在肝脏代谢，肾功 能不全时，血浆中半衰期延长，半衰 期可达50h，易中毒； 亲脂性药物口服吸收后经门静脉入肝 脏，几乎全部被肝脏所代谢，在肝功 能受损时，尤其肝硬化患者血浆蛋白 减少，血浓度可明显上升，产生蓄积 中毒
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不良反应

心血管系统
低血压；房室传导阻滞和 窦房结功能障碍：β 阻滞剂 减慢心 率、抑制异位起搏点自 律性、减慢传导和增加房室结 不应期。所以有心脏传导阻滞 病史、病窦综合征或存在Ⅱ度 房室传导阻滞的患者是禁忌的。
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不良反应

呼吸系统
支气管痉挛：可导致危及生命 的气道阻力增加，诱发支气管 痉挛，故禁用于哮喘或支气管 痉挛性慢性阻塞性肺病 （COPD）。

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作用机制

β受体阻滞剂主要作用机制： 通过抑制肾上腺素能受体,减 慢心率,减弱心肌收缩力,降低 血压,减少心肌耗氧量,防止儿 茶酚胺对心脏的损害,改善左 室和血管的重构及功能。
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药代动力学特点


吸收
口服后自小肠吸收，由于受脂溶性的 高低以及通过肝脏时首过消除的影响， 生物利用度差异较大。
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β受体阻滞剂的特点及临 床应用
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β受体阻 滞剂
β受体阻滞剂是能选择性地与β肾
上腺素受体结合、从而拮抗神 经递质和儿茶酚胺对β受体的 激动作用的一种药物类型。肾 上腺素受体分布于大部分交感 神经节后纤维所支配的效应器 细胞膜上，其受体分为3 种类 型，可激动引起心率和心肌收
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β受体阻滞剂的分类

按作用特性分:
1）非选择性:竞争性阻断β1和 β2肾上腺素能受体，如吲哚洛 尔、普萘洛尔、噻吗洛尔等； 2）选择性β1阻滞剂：对β1受体 有更强的亲和力，如比索洛尔、 美托洛尔、阿替洛尔等；
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按药动学特点分： 1）脂溶性：易从胃肠道吸收和 到达体内各脏器，极大部分经 肝脏代谢而消除，如普萘洛尔、 美托洛尔、比索洛尔等。 2）水溶性：不易通过细胞膜， 胃肠道吸收也较差，以原形或 活性代谢产物从肾脏排泄，如
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不良反应
撤药综合征：长期治疗后突 然停药可发生，表现为高血 压、心律失常和心绞痛恶化， 与长期治疗中β肾上腺素能受 体敏感性上调有关。 其他不良反应：腹泻、恶心、 胃痛等消化道症状，也有少 数人服用普萘洛尔后引起白 细胞下降、感觉异常、皮疹

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不良反应

中毒：中毒的症状有心动过 缓、血压下降、室性心律失 常、房室传导阻滞、眩晕、 思睡及意识丧失，一般服药 后半小时开始出现毒性症状， 12小时症状最为严重，可持 续72小时。

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浓度－效应关系
在治疗高血压患者，如普萘洛尔的 血药浓度与降压效应很少相关，可 能阻断不同部位的β受体，要求不 同血药浓度以达到最大的效应，同 时所治疗的疾病病因也是多源性的， 因此，不可能制定出都能适用于每 个患者的最佳方案，必须调整剂量 到获得最大的治疗效果。
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临床应用

β受体阻滞剂如今在高血压、心力衰 竭、冠心病、心律失常、心肌病等疾 病的治疗中发挥着极其重要的作用， 已成为最广泛应用的心血管病药物之 一。
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高血压病 β受体阻滞剂适用于不同严重程度的 高血压,尤其是心率较快的中青年患者, 也适用于合并有心绞痛、心肌梗死后、 快速心律失常、充血性心力衰竭和妊娠 的高血压患者。 冠心病 β受体阻滞剂具有较强的降低心肌耗氧 作用和拮抗儿茶酚胺的致心律失常作用, 提高室颤阈,抗血小板和减轻心脏血管损 害,降低心肌再梗死率,改善梗死后左室 重构。 心力衰竭 大规模β受体阻滞剂实验（CIBISⅡ、
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应用特点
是初始和长期应用的降压药物 之一，可单用或与其他降压药 联用，无并发症的年轻高血压 患者可积极考虑应用。 高血压合并有快速性心律失常、 冠心病、慢性HF，以及甲状腺 功能亢进的患者应优先使用β 阻滞剂。

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应用特点

所有的冠心病患者均应长期应用β阻 滞剂作为二级预防，ST段抬高的MI 或非ST段抬高的ACS患者如在急性 期因禁忌证不能使用，则在出院前 应再次评估，尽量应用β受体阻滞剂， 以改善预后。
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心律失常 β 受体阻滞剂常用于快速性心律失常的治 疗,包括窦速、房早、室早、房速、室上性心 动过速及室速。 主动脉夹层 内科治疗常联合应用β受体阻滞剂和硝普钠, 减少血流对主动脉的冲击,减少左心室的收缩 速率以减缓病情进展。[3] 心肌病 在有症状的肥厚性心肌病患者中,β受体阻 滞剂是首选治疗,可控制心室率,降低心肌收 缩力,使心室充盈及舒张末容量最大化,改善 心肌顺应性。β受体阻滞剂用于扩张性心肌 病伴或不伴心力衰竭的治疗,可减轻症状、预 防猝死和改善预后。
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应用特点


对于所有的慢性收缩性HF，心功能 Ⅱ~Ⅲ级或Ⅰ级伴LVEF＜40%的患 者均需终身应用β阻滞剂，除非有禁 忌证或不能耐受，心功能Ⅳ级患者在 病情稳定后，在专科医师的指导下也 可应用，重要的是应尽早使ACEI和β 阻滞剂两者合用，以改善预后。 可用于舒张期HF，尤其适用于伴高血 压和左室肥厚、MI、有快速性心房颤 动而需要控制心率的患者。
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注意事项
存在下列情形者禁用或慎用β阻滞剂 支气管痉挛性疾病 心动过缓（基础心率＜60次/分） 二度或以上房室传导阻滞（除非已安装心 脏起搏器） 急性心力衰竭伴明显体液潴留，需大量利 尿者 外周血管病变
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常用的β受体 阻滞剂
(1)阿替洛尔(又叫氨酰心安)：
是一种心脏选择性的β受体阻滞 剂，无内源性抑制交感神经活性， 半衰期6～9小时，多数临床研究 表明，经一次服药能使血压持续 下降24小时，尤其适用于心动过 速合并高血压的患者。与血管扩 张剂、钙拮抗剂或利尿剂合用， 降压效果更好。有人用于治疗严 重高血压危象，口服10mg后，

中枢神经系统：治疗期
间可出现多梦、幻觉、失眠以 及抑郁等症，特别是脂溶性强
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不良反应

代谢系统
低血糖反应：发生率很低，但胰 岛素依赖型（1型）糖尿病患 者使用非选择性β阻滞剂后可 掩盖低血糖的一些警觉症状 （如震颤、心动过速），但低
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不良反应

肢端循环障碍：可在某些病 人中引起肢体温度降低，脉 搏消失 ，甚至发生发绀和肢 体坏疽，但美托洛尔对缺血 肢体的温度影响较小。