抗结核药与抗真菌药
药综备考药物化学知识点 抗菌药和抗真菌药
第1节磺胺类药物及抗菌增效剂1、磺胺类药物的作用机理：磺胺类药物与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，生成无功能的类二氢叶酸化合物，使生成四氢叶酸受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA、蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。
2、构效关系PKa在6.5-7.5时，抑菌作用最强。
3、药物：磺胺嘧啶1）性质：其钠盐水溶液易吸收空气中的CO2，析出磺胺嘧啶↓可与硝酸银作用生成磺胺嘧啶银2）应用：抗菌、收敛作用，对绿脓杆菌有抑制作用易透过血脑屏障，防止流行性脑膜炎磺胺甲噁唑1）化学性质乙酰化物，溶解度小→肾小管析出结晶→尿路损伤应同时服用NaHCO3→碱化尿液→↑乙酰物在尿中的溶解度2）代谢N4-乙酰化物、N4-葡萄糖酸结合物抗菌增效剂甲氧苄啶作用机理：可逆性抑制二氢叶酸还原酶，阻碍二氢叶酸还原成四氢叶酸，影响辅酶F的形成。
问：试述磺胺类药与甲氧苄啶配伍的理论依据？（复方新诺明，磺胺类：甲氧苄啶=5：1）1、磺胺类药物与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，生成无功能的类二氢叶酸化合物，使生成四氢叶酸受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA、蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。
而甲氧苄啶可逆性抑制二氢叶酸还原酶，阻碍二氢叶酸还原成四氢叶酸，影响辅酶F的形成。
2、两者联用后，双重阻断细菌代谢，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍。
问：磺胺类抗菌药的作用机理的研究为药物化学的发展起到何种贡献？贡献在于发现了抗代谢学说，即设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使其与基本代谢物竞争或干扰基本代谢物的被利用，或掺入到生物大分子的合成中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的合成。
抗代谢的设计多采用生物电子等排原理。
第二节喹诺酮类抗菌药1、发展概述第一代：1962-1969，对G+几乎无作用，易被代谢，作用时间短药物：萘啶酸、吡咯酸第二代：1969-1978，对G+、G-有效、对绿脓杆菌有效（7位引入哌嗪基[碱性]→分子碱性↑，水溶性↑→抗菌活性↑）药物：西诺沙星、吡哌酸第三代：1978-1996，抗G+、G-、支原体、衣原体、军团菌、分枝菌（6位引入F，使得具有良好的组织渗透性，药代动力学参数及吸收、分布、代谢状况均佳）药物：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星第四代：1997年至今比较均衡地作用与拓扑异构酶Ⅱ（回旋酶、旋转酶）与拓扑异构酶Ⅳ药物：加替沙星（中药房实习：加替沙星滴眼液，糖尿病患者禁用）、莫西沙星、吉米沙星、巴洛沙星、帕珠沙星2、作用机理：喹诺酮类药物与细菌DNA的旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ形成稳定化合物，选择性抑制这两种酶，使细菌处于一种超螺旋状态，从而影响细菌细胞的生长与分裂（DNA旋转酶对于细菌的复制、转录和修复起决定性作用；拓扑异构酶Ⅳ在细胞壁的分裂中，对细菌染色体的分裂起关键性作用）3、构效关系：1位若为苯基取代，抗菌活性与乙基相似，对G+作用更强2位引入取代基活性下降的原因：空间位阻干扰与受体结合2、喹诺酮类结构与抗菌活性、毒性、代谢关系：见师姐笔记《药化二P4-5》3、药物：（1）环丙沙星化学结构：1位乙基被环丙基取代（2）左氧氟沙星右下角：甲基为α位，H为β位优点：活性是环丙沙星的2倍水溶性好→制成注射剂毒副作用小耐药机制：细菌降低细胞壁的通透性，或激活细胞膜上的药物外排泵。
神经外科常用药物知识
神经外科常用药
改善微循环药：红花，银杏，长春西
丁， 马来 酸贵派奇特，低分子右旋糖苷
止血药：用白眉蛇
毒血凝酶、止血芳酸、 氨甲苯酸
护胃药：奥美拉唑、泮托拉
唑、兰索拉唑、西米替丁、
解除血管痉挛药：
尼莫同、 尼莫地平、盐酸法舒地尔
促醒药：盐酸纳络酮 降血糖药；胰岛素
护肝药：硫普罗宁，还原型谷胱甘肽、 复
疗效高，毒性低。主要作用是使易感 细菌的细胞壁发育失常，致其死亡。 人、哺乳动物的细胞无细胞壁，因此 有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动 物机体细胞几呼无影响，因而对人体 副作用较少。
生活小常识
过敏反应症状： 轻度：皮肤瘙痒，局部或全身出现风
团。
临床常用的青霉素类药有： 青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉 中度：出现血管神经性水肿多为颜面， 口唇高度水肿，喉头水肿可发生呼吸 困难， 重度：发生过敏性休克
方甘草甘酸
降血压药：盐酸乌拉地尔、硝
普钠
祛痰药：盐酸氨溴索、普米
克、糜蛋白酶、爱全乐
谢谢！
2头偏向一侧，及时清除口腔内的分泌物，解开衣领，保持呼吸 道通畅。 3、将毛巾或手帕叠成条状，塞入患者上下臼齿之间，以防舌咬 伤。 4、在癫痫发作的时，切勿用力按压患者的肢体，防止肢体骨折 或脱臼。 5、及时送往就近医院就诊。
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镇静、止痛药
盐酸曲马多：用于术后或
骨折疼痛等各种急、慢性疼痛
头孢甲肟
头孢哌酮舒巴坦 钠 第四代头孢菌素： 头孢吡肟
生活小常识
过敏反应症状： 轻度：皮肤瘙痒，局部或全身出现 风团。 中度：出现血管神经性水肿多为颜 面，口唇高度水肿，喉头水肿可发 生呼吸困难， 重度：发生过敏性休克
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抗结核药物的药物相互作用与合理用药
抗结核药物的药物相互作用与合理用药雷有峰（上海市公共卫生临床中心药学部 上海 201508）摘要结核病已成为全球范围内死亡率最高的传染性疾病。
我国结核病患者数在全球位列第二。
全面掌握抗结核药物的药物相互作用非常重要，可提高此类药物的合理用药水平。
本文概要介绍一、二线抗结核药物的作用机制和药物相互作用，并就抗结核药物的合理用药提出了几点建议。
关键词抗结核药物 药物相互作用合理用药中图分类号：R978.3; R969 文献标志码：A 文章编号：1006-1533(2021)21-0016-03Interaction and rational use of antituberculosis drugsLEI Youfeng(Department of Pharmacy, Shanghai Public Health Clinical Center, Shanghai 201508, China) ABSTRACT Tuberculosis has become the deadliest infectious disease worldwide. The number of tuberculosis patients in China ranks second in the world. It is very important to fully understand the interaction of antituberculosis drugs, which can improve the level of rational drug use. In this paper, the mechanism of action and drug interaction of first- and second-line antituberculosis drugs were briefly introduced and some suggestions on their rational use were proposed.KEy wORDS antituberculosis drugs; drug-drug interactions; rational use of drugs根据WHO《2019年全球结核病报告》[1]，2018年全球共有潜伏性结核分枝杆菌（以下简称“结核杆菌”）感染者约17亿人，截至2018年底已发现有1 000多万结核病患者。
药物妊娠毒性分级
药物妊娠毒性分级一、分级标准：A级：在有对照组的研究中，在妊娠3个月的妇女未见到对胎儿的迹象（并且也没有对其后6个月的危险性的证据），可能对胎儿的影响甚微。
B级：在动物繁殖性研究中（并未进行孕妇的对照研究），未见到对胎儿的影响。
在动物繁殖性研究中表现有副作用，这些副作用并未在妊娠3个月的妇女得到证实（也没有对其后6个月的危害性证据）。
C级：在动物的研究证明它对胎儿的副作用（致畸或杀死胚胎），但未在对照组的妇女进行研究，或没有在妇女和动物并行地进行研究。
本类药物只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后，方可应用。
D级：有对胎儿的危害性的明确证据，尽管有危害性，但孕妇用药后有绝对的好处（例如孕妇收到死亡的威胁或患有严重的疾病，因此需要用它，如应用其他药物虽然安全但无效）。
X级：在动物或人的研究表明它可使胎儿异常。
或根据经验认为在人和动物是有危害性的。
在孕妇应用这类药物显然是无益的。
本类药物禁用于妊娠或将妊娠的患者。
说明：某些药物其危害性，可因用量持续时间和在不同的妊娠期应用而各异，因此可以有两个不同等级，在括号中加以注明。
二、妊娠期药物安全性索引：1、青霉素类（所有品种）：B2、头孢菌素（所有品种）：B3、其他β-内酰胺类：①克拉维酸、美罗培南、氨曲南：B；②亚胺培南、西司他丁：C；4、氨基糖苷类：①庆大霉素、新霉素：C；②阿米卡星、卡那霉素、链霉素、妥布霉素：D；5、四环素类（所有品种）：D6、红霉素类：①红霉素（除外酯化红霉素）、阿奇霉素：B；②竹桃霉素、螺旋霉素、克拉霉素：C；7、林可霉素类：林可霉素、克林霉素：B8、其他抗菌药物：①多粘菌素、莫匹罗星：B；②万古霉素、杆菌肽、新生霉素：C；9、合成抗菌药物：①呋喃妥因、乌洛托品、萘啶酸：B②甲氧苄啶、呋喃唑酮、孟德立酸、环丙沙星、依诺沙星：C③磺胺类：C（临近分娩用：D）④洛美沙星、左氧氟沙星、司帕沙星：C（禁用于妊娠早期）；氧氟沙星、诺氟沙星：C（孕妇慎用、尤其妊娠早期）10、抗结核药：①乙胺丁醇：B；②对氨基水杨酸、异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利福喷汀：C；11、抗真菌药：①两性霉素B、克霉唑、咪康唑、环吡酮胺：B；②灰黄霉素、制霉菌素、酮康唑、氟胞嘧啶、氟康唑、伊曲康唑：C；12、抗病毒药：①去羟肌苷、阿昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦：B；②金刚烷胺、碘苷、阿糖腺苷、更昔洛韦、膦甲酸钠、茚地那韦、齐多夫定、拉米夫定、司坦夫定、奈韦拉平、依非韦伦：C；③利巴韦林：X；13、抗寄生虫病药：①哌嗪、甲硝唑、吡喹酮：B；②双碘喹啉、甲紫、噻嘧啶、恩波吡维铵、伯氨喹、乙胺嘧啶、奎宁、甲氟喹、甲苯达唑：C；③卡巴胂、氯喹：D；14、镇痛药及其拮抗药：①阿法罗定、可待因、吗啡、哌替啶、美沙酮：B（临近分娩或长期大量用：D）②喷他佐辛、芬太尼：C（临近分娩或长期大量用：D）③曲马多、纳洛酮：C④烯丙吗啡：D；15、解热镇痛药和非甾体抗炎药：①对乙酰氨基酚、非那西丁：B；②菲诺洛芬、布洛芬、吲哚美辛、甲氯非那酸、萘普生、舒林酸、托美丁、酮洛芬：B（妊娠晚期或临产前：D）③阿司匹林、水杨酸钠、：C（妊娠晚期大量用：D）；双水杨酯、萘丁美酮、依托度酸、奥沙普秦、塞来昔布、美洛昔康、甲氯芬酸：C（妊娠晚期或临产前：D）④巴氯芬、氯唑沙宗、金诺芬、佐米曲普坦：C⑤保泰松、羟布宗：D16、中枢兴奋药：①咖啡因：B；②哌甲酯：C；③右苯丙胺：D17、镇静催眠药：①苯巴比妥：B；异戊巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥、水合氯醛、奥沙西泮、硝西泮、依托咪酯：C；②地西泮、氯氮卓、甲丙氨酯、甲奎酮、阿普唑仑、咪达唑仑、劳拉西泮：D③乙醇：D/X；④艾司唑仑、三唑仑：X18、抗精神病药、抗抑郁药、抗躁狂药：①利培酮、氯丙嗪、氟哌利多、噻吨类、多赛平、异卡波肼、苯乙肼、反苯环丙胺、喹硫平、氟西汀、奥氮平、米氮平、西酞普兰、文拉法辛：C；②锂盐、阿米替林、丙咪嗪、去甲替林：D19、抗癫痫药：①托吡酯、利鲁唑、拉莫三嗪：C；②卡马西平：D20、抗震颤麻痹药：①培高利特、：B；②左旋多巴、卡比多巴：C；21、抗心力衰竭药、抗心律失常药、钙拮抗药：①乙酰洋地黄毒苷、洋地黄、地高辛、毛花苷丙：B②去乙酰毛花苷、氨力农、溴苄胺、奎尼丁、维拉帕米、非洛地平、硝苯地平、桂利嗪、尼卡地平、尼莫地平、腺苷：C③卡维地络：C（妊娠中晚期：D）22、拟胆碱药和抗胆碱酯酶药：乙酰胆碱、毛果芸香碱、毒扁豆碱、新斯的明、吡斯的明、依酚氯胺、卡巴胆碱、他克林：C23、抗胆碱药：①阿托品、颠茄、苯扎托品、后马托品、莨菪碱、苯丙太林、苯海索、托吡卡胺、异丙托溴铵：C②尼古丁外用贴剂：D24、拟肾上腺素药：①特布他林、多巴酚丁胺：B②肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、美芬丁胺、多巴胺、伪麻黄碱：C③去甲肾上腺素、间羟胺、甲氧明、去氧肾上腺素：D25、抗肾上腺素药：①普萘洛尔、艾司洛尔：C②比索洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔：C（妊娠中晚期：D）③阿替洛尔：D26、抗心绞痛药和扩血管药：妥拉唑林、己酮可可碱：C27、降压药：①肼屈嗪：B②可乐定、六甲溴铵、甲基多巴、米诺地尔、帕吉林、哌唑嗪、利血平：C③依那普利、卡托普利、赖诺普利、培哚普利、替米沙坦：C（妊娠中晚期：D）④雷米普利、依贝沙坦、缬沙坦：C（妊娠中晚期或临产前：D）⑤二氮嗪、硝普钠、西拉普利：D28、麻醉用药：①恩氟烷、地氟烷、丙泊酚：B②利多卡因：B（作局麻药和抗心律失常药）③丙美卡因：C29、肌松药：泮库溴铵：C30、呼吸系统用药：①氯化铵、乙酰半胱氨酸：B②氨茶碱、茶碱、愈创甘油醚、沙丁胺醇、沙美特罗：C31、消化系统用药：①硫糖铝、氢氧化镁、碳酸镁、比沙可啶、泮托拉秦、兰索拉唑、昂丹司琼、格雷司琼、美沙拉秦、熊去氧胆酸、抑肽酶、乳果糖、肉碱：B②复方樟脑酊：B（长期或大量用：D）③柳氮磺吡啶：B（分娩前用：D）④地芬诺酯、洛哌丁胺、二甲硅油、西沙比利、水合氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠、奥美拉唑：C32、降血脂药：①奥利司他：B②吉非贝齐、非诺贝特：C③辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、西立伐他汀：X33、止血药：①氨甲环酸：B；②维生素K1：C；34、抗凝血药：①达肝素钠、依诺肝素、那屈肝素钙、氯吡格雷、尿激酶：B②链激酶：C35、抗血小板凝聚药：西洛他唑、双嘧达莫：C36、利尿药及相关药物：①氯化钾：A②阿米洛利、氯噻嗪类、吲达帕胺：B（用于妊娠高血压：D）③乙酰唑胺、甘露醇、别嘌呤：C④呋塞米、氨苯蝶啶、布美他尼：C（用于妊娠高血压：D）⑤依他尼酸、甘油、螺内酯：D37、肾上腺皮质激素：①泼尼松、泼尼松龙：B②倍他米松、氯倍他索、布地奈德、甲泼尼龙、氟米龙：C③地塞米松、氢化可的松：C（妊娠早期用药：D)38、性激素及相关药物：①黄体酮（孕酮）：D②己烯雌酚、雌二醇、炔诺孕酮、孕二烯酮、左炔诺孕酮、达那唑、氯烯雌醚、非那雄胺、戈舍瑞林、比卡鲁胺：X39、抗组胺及其他抗过敏介质药：①氯苯那敏、赛庚啶、苯海拉明、美可洛嗪、阿伐斯汀、氯雷他定、色甘酸钠、扎鲁司特、孟鲁司特：B②布克利嗪、茶苯海明、羟嗪、异丙嗪、美吡拉敏、阿司咪唑、特非那定：C40、前列腺素：①拉坦前列素、地诺前列素：C；②米索前列醇、前列腺素：X41、降糖药：①阿卡波糖、胰岛素：B②格列吡嗪、格列苯脲、瑞格列奈、甲苯磺丁脲：C③氯磺丙脲：D42、甲状腺激素有关药物：①左甲状腺素钠：A②丙硫氧嘧啶、卡比马唑：D43、维生素及相关药物：①维生素C、维生素B2、维生素E、泛酸：A（剂量超过每日推荐量：C）②叶酸：A（剂量超过0.8mg/日：C）③烟酰胺、卡泊三醇、降钙素：C④维生素D：A（剂量超过每日推荐量：D）⑤骨化三醇：C（剂量超过每日推荐量：D）44、抗肿瘤药及相关药物：①美司钠：B；阿那曲唑、达卡巴嗪、亚叶酸钙：C；②硫唑嘌呤、博来霉素、白消安、苯丁酸氮芥、顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、放线菌素、柔红霉素、阿霉素、氮芥、美法仑、巯嘌呤、普卡霉素、丙卡巴肼、塞替派、长春碱、长春新碱、氨鲁米特、六甲蜜胺、氟脲苷、氟达拉滨、紫杉醇、多西他赛、异环磷酰胺、他莫昔芬、卡铂、卡培他滨、依托泊苷、替尼泊苷、氟他胺：D③氨蝶呤、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤：X45、元素类：①钙：B②铁、右旋糖酐铁、枸橼酸钙、乳酸钙、葡糖糖酸钙：C③碘：D46、生物制品：①奥曲肽、生长抑素、抗利尿激素：B②干扰素（α、γ）、利妥昔单抗、依泊丁α、非格司亭、胰脂肪酶、清蛋白、免疫球蛋白：C47、其他：①他克莫司、阿达帕林、过氧苯酰胺、氟马西尼、钆喷酸葡胺：C②异维A酸、阿维A酯：X三、根据美国FDA的妊娠期药物安全性索引分类如下：A：无；B：青霉素类、头孢菌素类、β内酰胺酶抑制剂、氨曲南、美罗培南、厄他培南、红霉素、阿奇霉素、克林霉素、磷霉素、两性霉素B、特比萘芬、利福布汀、乙胺丁醇、甲硝唑、呋喃妥因；C：亚胺培南-西司他丁、克拉霉素、氯霉素、万古霉素、磺胺-甲氧苄啶、氟喹诺酮类、利福平、异烟肼、吡嗪酰胺、氟胞嘧啶、利奈唑胺、唑类抗菌药；D：氨基糖苷类、四环素类；X：利巴韦林、乙硫异烟胺。
抗结核病药
异烟肼(isoniazid, INH, 雷米封）
抗菌机制 抑制分枝杆菌细胞壁分枝菌酸合成，减 弱结核杆菌的耐酸能力；抑制结核分枝 杆菌膜磷脂的合成，改变膜通透性
有杀菌和抑菌作用 易产生耐药性，强调联合用药 联合用药增强疗效，延缓耐药性的产生
作用特点
① 高效、价廉 ② 口服吸收好 ③ 分子量小，穿透力强 ④ 大部分经乙酰化代谢，存在快、慢 乙酰化代谢型，影响药物疗效和毒性的 发生率和程度 ⑤ 为肝药酶抑制剂，易发生药物相互 作用
拉米夫定
作用：是胞嘧啶核苷的类似物，其抗病毒 机制是在宿主细胞内经磷酸化激活后，抑 制病毒的逆转录酶，进而抑制病毒的DNA 链延长。 应用：单用易产生抗药性，主要与齐多夫 定合用治疗艾滋病。对HIV包括对齐多夫 定耐药的HIV及乙肝病毒（HBV）均有抗 病毒活性。
聚肌胞
作用：为干扰素诱导剂，在体内能诱生干扰素 而发挥广谱抗病毒、免疫调节和抗肿瘤作用。 应用：局部外用可治疗单纯带状疱疹性皮肤感 染和扁平苔癣；滴眼用于单纯疱疹性角膜炎； 滴鼻用于预防流感。肌肉注射用于流行性出血 热、乙型脑炎、病毒性肝炎。此外，也可用于 鼻咽癌及妇科肿瘤。口服易被破坏，必须注射 给药，但静脉给药毒性较大。 不良反应：可有头痛、眩晕等，具有抗原性， 偶见变态反应。孕妇禁用。
临床应用
各种类型结核病 联用 麻风病 耐药金葡菌等敏感菌引起感染 脑膜炎球菌及流感嗜血杆菌引起的脑膜 炎 胆道感染 眼药水治疗砂眼、结膜炎等
不良反应
胃肠刺激反应 较常见 肝损害 少数人出现，用药期间要定期检 查肝功能 与异烟肼合用时发生率增加 过敏反应 致畸胎作用 孕期禁用 其代谢产物为砖红色，故可使粪、尿、泪、 痰、汗液呈红色，应告知病人，以免病人惊 恐
齐多夫定
呼吸内科抗生素规范使用
呼吸内科抗菌药物使用管理规定一、抗生素的分类及特点临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。
1.1 β-内酰胺类此类属于繁殖期杀菌剂。
其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。
包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。
1.1.1 青霉素类包括不耐酶青霉素类（青霉素G、普鲁卡因青霉素G、青霉素V钾片）、耐酶青霉素类（苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素及氟氯青霉素）、广谱不抗假单胞菌类（氨苄青霉素、阿莫西林）、广谱抗假单胞菌类（羧苄西林、呋喃苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林）抗G - 杆菌类（美西林、替莫西林）等。
1.1.1.1 青霉素G 临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。
普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。
青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。
1.1.1.2 双氯青霉素对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G + 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。
1.1.1.3 阿莫西林抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。
1.1.1.4 广谱抗假单胞菌类对G + 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G - 杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。
1.1.1.5 抗G - 杆菌类只用于抗G - 杆菌，对G + 球菌及假单胞菌无效。
1.1.2 头孢菌素类此类属广谱抗菌药物，分四代。
第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。
1.1.2.1 第一代头孢菌素包括头孢噻吩、噻啶、氨苄、羟氨苄、唑林、匹林、硫脒、拉定、沙定、替唑、乙氰、西酮。
《药物化学基础(中职药剂专业)》第11章_抗感染药
H2N
SO2NH N O CH3
磺胺甲噁唑 SMZ（11-5）
O H2N SO2NH C CH3
磺胺醋酰 SA 磺胺噻唑 ST
N H2N SO2NH S
N H2N SO2NH N
OCH3
磺胺甲氧嘧啶
分类：
◆根据临床感染部位不同，磺胺药通常分为三大类：
局部感染用磺胺 肠道感染用磺胺药 全身性感染用磺胺药 ◆根据药物在体内作用时间长短又可分为三类 ： 短效磺胺药如磺胺异恶唑 中效磺胺药如磺胺嘧啶SD 长效磺胺药如磺胺甲氧嘧啶
第三代的喹诺酮类抗菌药是 吡哌酸 环丙沙星 莫西沙星 萘啶酸 诺氟沙星
哪个药物揭开了喹诺酮类药物研究的序幕 （） A.氟哌酸 B.萘啶酸 C.依诺沙星 D.环丙沙星 E.氧氟沙星
（二）结构、命名和分类（熟）
磺胺类药物的结构通式如下:★
4 HN 1 SO2NH
R1
R2
R1多为H，R2多为杂环，如嘧啶、异恶唑 环等，环上取代甲基或甲氧基
命名：
以对氨基苯磺酰胺为母体进行命名，通 常冠以“磺胺”，其后接N1取代基的名 称。
N H2N SO2NH N
磺胺嘧啶 SD（11-4）
磺胺甲嗯唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)代谢拮抗叶酸 的生物合成通路 都作用于二氢叶酸还原酶 都作用于二氯叶酸合成酶 前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶 酸合成酶 前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶 酸还原酶
（二）构效关系（熟）
R1 4 HN 1 SO2NH R2
第十一章 抗感染药 (合成抗感染药）
你知道有哪些名人受感染而死亡的名人吗? 1939年11月12日白求恩死于葡萄球菌引起 的败血症而死!!(什么是败血症) 雪莱(英国诗人):死于肺结核!!(冬天来了,春 天还会远吗?)
药理学第36章_抗结核药
抗结核病药（antituberculosis drugs)
• 20世纪30年代：休息、营养饮食、自身抵抗力 • 30-50s：疗养+物理方法，压缩肺组织 • 1944年：链霉素--结核杆菌 • 1945年：链霉素用于临床 • 1950s`：异烟肼等化疗药--新时代 • 1970s`：利福平，短程化疗 • “全程督导短程化学治疗”（DOTS）
药过早等以免影响疗效。
43
抗麻风病药
麻风病是由麻风分枝杆菌引起的慢性传染性疾病， 其病变主要损害皮肤、黏膜和周围神经。中晚期 病变可累及眼、耳、咽喉及肝、脾等。
44
氨苯砜
(二氨二苯砜，DDS) 1. 抗菌作用
➢对麻风床应用 ➢治疗各型麻风病的首选药。 ➢患者服用3～6月后，症状即可改善，粘
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各种癣菌
新型隐球菌 白色念珠菌
三.抗真菌药
浅部真菌病 头癣 体癣 指甲癣
深部真菌病 脑膜炎 肺炎
心内膜炎
灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪康唑
两性霉素 咪唑类 三唑类
51
灰黄霉素(griseofulvin)
作用机制
给药途径 不良反应
渗入皮肤角质层与角蛋白结合，干 扰真菌核酸合成，阻止癣菌继续侵 入，对各类癣菌有抑制作用 口服有效，外用无效 与青霉素部分交叉过敏 为肝药酶诱导剂，减弱香豆素作用
膜病变好转，皮肤及神经损害恢复。细 菌完全消失需1 ～ 3年，瘤型患者细菌 消失则需要较长时间，需终生用药。
47
4. 不良反应
➢溶血性贫血、紫绀和高铁血红蛋白血症： 较常见葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者容 易发生
➢麻风反应 治疗早期或剂量增加太快会出现麻风症状 加剧
48
➢ “砜综合征”：治疗早期或药物增量过快引起， 表现为麻疹样或猩红热样皮疹，严重者出现高热， 剥脱性皮炎、肝坏死性黄疸、淋巴结肿大、蛋白 尿等，应立即停药。
化学治疗药
3. 2- 引入取代基活性↓或消失。 （可能∵2-取代基的空间位阻作用干扰吡喹酮类药物 与受体的结合时，对与之相邻的N1－和C3位取代 基的立体构象的要求） 4. 3-COOH及4-C=O为活性必需基团。其它基团替代， 活性消失。
.15.
5. 5-体积小的给电子基团可以增强活性（如p286 司帕 沙星5-NH2 ） * C5取代基（包括NH2），从空间张力角度上都一定程 度地干扰了4-C=O与靶位结合，且取代基越大，干扰 越严重，∴活性↓ 。 * 但从电效应考虑，凡能有效地向母核共轭π键提供电 子的取代基，均应使4-C=O氧原子上的电荷密度不同 程度提高，从而增加了这种结合力。4-羰基氧原子 上电荷密度越大抗菌活性越强。
.13.
SAR P302
B
A
1. 基本母核：喹啉羧酸母核及生物电子等排体（萘啶羧酸、 嘧啶并吡啶羧酸等） A 环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小。 B 环可作较大的改变。 2. 1-位取代基： * 烃 基：乙基（4.11Å），以乙基或与乙基体积相似的乙烯 基、氟乙基取代活性强；可为甲基、羟甲基、正丙基 * 环烃基：环丙基（4.14Å）。环丙基抗菌活性大于乙基取代 衍生物。环丁（戊、己）基、甲基环丙基等 * 芳香基：2,4-二氟苯基和4-羟基苯基为佳，可使抗菌谱扩大 尤对G+活性增加。 .14.
.16.
6. 6-F 取代，增强对细胞的渗透性（NO.3的特征， 如氟喹诺酮） ∵F 的引入使药物对DNA回旋酶结合力增加2～17 倍，对细菌胞壁的穿透性增加1~70倍。 F> Cl > CN > NH2 >= H
.17.
7. 7-引入杂环，扩大抗菌谱。如哌嗪、吡咯 * 7-哌嗪基使抗菌谱扩大，特别对于G – but也增加了对GABA受体的亲和力，因而产生中枢副作 用。在哌嗪环上引入甲基或乙基或在N1-引入大体积 基团可降低中枢副作用。 * 7-引入吡咯基，3-氨基吡咯基、3-氨基甲基吡咯基有助 于提高G+活性同时保留对G - 的活性，∵溶解性差， ∴体内活性差。在吡咯环引入甲基可解决这扑异构酶IV • 使细菌处于一种超螺旋状态，防止细菌复制
抗真菌药物
合成抗真菌药物-唑类
伊曲康唑
– 临床应用：
浅部真菌：
– 体癣：200mg/d，7天 – 甲癣： 200mg，bid7天，停3周，再服7天
深部真菌
– 念珠菌：200mg/d，1月 – 霉菌等：200-400mg/d，3-4月
– 副反应：胃肠道反应、肝损
合成抗真菌药物-丙烯胺类
特比奈芬，商品名疗霉舒，对各种皮肤癣菌有 杀菌作用，亲脂性，脂肪及角质层浓度高，用 于治疗浅部真菌感染，肝脏代谢，毒副反应小。
•
吡嗪酰胺(pyrazinamide)
仅对人型分支杆菌有效，酸性环境，细 胞内杀菌作用，单用约6周耐药 口服吸收好，可很好进入CSF，蛋白结合 率约50%，小部分经肝代谢，大部以原 形由肾排除 不良反应：胃肠道反应，肝损，高尿酸， 过敏
链霉素(streptomycin)
中性至碱性环境中作用强，原形经肾排 泄 单用4个月80%耐药 只能胃肠外给药 耳、肾毒性，过敏，
多重耐药结核
对INH、RFP均耐药 治疗：
– 原则
禁止单一用药 得到药敏前，应予三种从未用过的药物治疗 密切监督下治疗 疗程不少于24个月，菌阴性后维持至少18个月 治疗3月后如培养仍阳性应重复药敏
– 基本药物：EMB+氟喹诺酮类 – 加：利福布丁、新大环内酯类、阿米卡星及其他二
aminosalicylic acid) 乙丙硫异烟胺（ethionamide） 和丙硫异烟on) 卷曲霉素(capreomycin) 紫霉素(viomycin) 氨硫脲(thiacetazone) 环丝氨酸(cycloserine) 其他：喹诺酮类、大环内酯 类
详细版国家基本药物处方集
详细版国家基本药物处方集国家基本药物处方集第一章：抗微生物药(一)青霉素类：1、青霉素2、苯唑西林3、氨苄西林4、派拉西林5、XXX6、阿莫西林克拉维酸甲(二)头孢菌素类：1、头孢唑林2、头孢氨苄3、头孢呋辛钠4、头孢曲松钠(三)氨基糠苷类：1、阿米卡星2、庆大霉素(四)大环内酯类：1、红霉素2、阿奇霉素(五)其他抗生素：精选1、克林霉素2、磷霉素(六)磺胺类：1、复方磺胺甲唑片(七)喹诺酮类：1、诺氟沙星2、环丙沙星3、左氧氟沙星(八)硝基呋喃类：1、呋喃妥因(九)抗结核药：1、异烟肼2、XXX3、吡嗪酰胺4、乙胺丁醇5、链霉素6、对氨基水杨酸钠(十)抗麻风药：1、氨苯砜(十一)抗真菌药：1、氟康唑2、制霉素精选(十二)抗病毒药：1、XXX2、利巴韦林3、抗艾滋病用药3-1齐多夫定3-2司他夫定3-3XXX3-4去羟肌苷3-5奈韦拉平3-6依非XXX3-7茚地那韦第二章：抗寄生虫病药(一)抗疟药：1、氯喹2、伯氨喹3、青蒿素类药物3-1蒿甲醚3-2青蒿琥酯3-3双氢青蒿素哌喹片3-4青蒿素哌喹片3-5复方磷酸萘酚喹片3-6阿莫地喹精选(二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药：1、甲硝唑(三)抗利什曼原虫病药：1、葡萄糖酸锑钠(四)抗血吸虫病药：1、吡喹酮(五)驱肠虫药：1、阿苯达唑第三章：麻醉药(一)部分麻醉药：1、利多卡因2、布比卡因3、XXX(二)全身麻醉药：1、氯胺酮第四章：镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药(一)镇痛药：1、芬太尼2、哌替啶(二)解热镇痛、抗炎、抗风湿药：1、对乙酰氨基酚2、阿司匹林精选3、布洛芬4、双氯芬酸5、吲哚美辛(三)抗痛风药：1、别嘌醇2、秋水仙碱第五章：神经体系用药(一)抗帕金森病药：1、金刚烷胺2、苯海索(二)抗重症肌无力药：1、新斯的明(三)抗癫痫药：1、卡马西平2、丙戊酸钠3、苯妥英钠4、苯巴比妥(四)脑血管病用药及降颅压药：1、XXX2、麦角胺咖啡因片3、甘露醇(五)镇静催眠药：精选1、地西泮(六)其他药物：1、胞磷胆碱2、XXX3、XXX第六章：治疗精神障碍药(一)抗精神病药：1、奋乃静2、氯丙嗪3、氟哌啶醇(二)抗焦急药：1、艾司唑仑(三)抗抑郁药：1、阿米替林2、多塞平第七章：血汗管体系用药(一)抗心绞痛药：1、硝酸甘油2、硝酸异山梨酯3、硝苯地平(二)抗心律失常药：1、美西律精选2、XXX3、普鲁卡因胺4、普萘洛尔5、阿替洛尔6、美托洛尔7、胺碘酮8、XXX(三)抗心力弱竭药：1、地高辛2、去乙酰毛药苷(四)抗高血压药：1、卡托普利2、依那普利3、硝普钠4、流酸镁5、XXX6、吲达帕胺7、XXX拉明8、复方利血平片9、复方利血平氨苯喋啶片(五)抗休克药：1、肾上腺素精选2、去甲肾上腺素3、异丙肾上腺素4、间羟胺5、多巴胺6、多巴酚丁胺(六)调脂及抗动脉粥样硬化药：1、辛伐他汀第八章：呼吸系统用药(一)祛痰药1.溴已新2.氨溴索(二)镇咳药1.喷托XXX2.复方甘草制剂(三)平喘药1.沙丁胺醇2.氨茶碱3.茶碱第九章：消化体系用药(一)抗酸药及抗溃疡病药：1、复方氢氧化铝精选2、雷尼替丁3、法莫替丁4、奥美拉唑5、枸橼酸铋钾(二)肋消化药：1、乳酶生(三)胃肠解痉药及胃动力药：1、颠茄2、山莨菪碱3、阿托品4、多潘立酮5、甲氧氯普胺(四)泻药及止泻药：1、开塞露2、酚酞3、蒙脱石(五)肝胆疾病用药：1、熊去氧胆酸2、联苯双酯(六)其他：1、小檗碱第十章：泌尿体系用药精选(一)利尿药1.呋塞米2.氢氯噻嗪3.螺内酯4.氨苯蝶啶(二)良性前线腺增生用药1.特拉唑嗪第十一章：血液系统用药(一)抗血虚药：1、硫酸亚铁2、右旋糠苷铁3、维生素B124、叶酸(二)抗血小板药：1、阿司匹林2、双嘧达莫(三)促凝血药：1、凝血酶2、维生素K13、氯甲苯酸(四)抗凝血药及溶栓药：精选1、肝素(五)血容量扩充剂：1、右旋糠酐（40、70）第十二章：激素及影响内排泄药(一)下丘脑垂体激素及其相似物1.绒促性素(二)肾上腺皮质激素类药1.氢化可的松2.泼尼松3.地塞米松(三)胰岛素及口服降血糖药1.胰岛素1-1、中性胰岛素注射液1-2、胰岛素注射液1-3、低精卵白锌胰岛素打针液1-4、精蛋白锌胰岛素注射液2.二甲双胍3.格列本脲4.格列吡嗪(四)甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺片甲巯咪唑精选丙硫氧嘧啶(五)雄激素及同化激素丙酸睾酮甲睾酮(六)雌激素及孕激素黄体酮甲羟孕酮第十三章：抗变态反应药1.氯苯那敏2.苯海拉明3.XXX4.异丙嗪第十四章：免疫系统用药1.雷公藤多苷2.硫唑嘌呤第十五章：维生素、矿物质类药(二)维生素：1、维生素B12、维生素B23、维生素B64、维生素C精选5、维生素D2(三)矿物资类：1、葡萄糠酸钙(四)肠外营养药：1、复方氨基酸（18AA）注射液第十六章：调节水、电解质及酸碱平衡药(一)水、电解质均衡调治药1.口服补液盐2.氯化钠3.葡萄糖氯化钠注射液4.复方氯化钠注射液5.氯化钾(二)酸碱均衡调治药1.乳酸钠林格打针液2.碳酸氢钠(三)其他1.葡萄糖第十七章：解毒药(一)氰货色中毒解毒药：1、硫代硫酸钠(二)有机磷酸酯类中毒解毒药：精选1、氯解磷定(三)来硝酸盐中毒解毒药：1、XXX(四)阿片类中毒解毒药：1、纳洛酮(五)鼠药中毒解毒药：1、乙酰胺第十八章：生物成品1破感冒抗毒素2抗狂犬病血清3抗蛇毒血清3.1抗蝮咜毒血清3.2抗五步蛇毒血清3.3抗银环蛇毒血清3.4抗眼睛蛇毒血清4国家免疫规划用疫苗4.1重组乙型肺炎疫苗4.2卡介苗4.3脊髓灰质炎减毒活疫苗4.4吸附百白破联合疫苗4.5吸附白喉破伤风联合疫苗4.6吸附白喉破感冒结合疫苗（成人及青少年用）精选4.7麻疹减毒活疫苗4.8麻疹腮腺炎结合减毒活疫苗4.9麻疹腮腺炎风疹三联减毒活疫苗4.10乙型脑炎减毒活疫苗4.11A群脑膜炎球菌多糖疫苗4.12A群C群脑膜炎球菌多糖疫苗4.13甲型肝炎减毒活疫苗4.14双价肾综合征出血热灭活疫苗4.15皮上划痕人用炭疽活疫苗4.16钩端螺旋体疫苗第十九章：诊断用药1、泛影葡胺2、硫酸钡干混悬剂第二十章：皮肤科用药一、抗感染药1、红霉素软膏2、阿昔洛韦软膏3、咪康唑二、角质溶解药1、尿素2、鱼石脂精选3、水杨酸3、肾上腺皮质激素类药1、氢化可的松软膏4、其他1、维A酸第二十一章：眼科用药(一)抗感染药：1、氯霉素滴眼液2、左氧氟沙星滴眼液3、阿昔洛韦滴眼液4、红霉素眼膏(二)青光眼用药：1、毛果芸香碱2、噻吗洛尔3、乙酰唑胺(三)其他：1、硫酸阿托品滴眼液2、硫酸阿托品眼膏第二十二章：耳鼻喉科用药1、麻黄碱精选2、氧氟沙星3、地芬尼多第二十三章：妇产科用药(一)子宫收缩药：1、缩宫素2、麦角新碱3、垂体后叶注射液(二)其他：1、硝酸咪康唑栓2、甲硝唑第二十四章：计划生育用药1、避孕药1-1、环丙孕酮1-2、炔诺酮1-3、左炔诺孕酮1-4、甲地孕酮1-5、庚酸炔诺酮1-6、炔雌醇。
抗结核药物和抗真菌药物
抑制麦角醇合成
浅表性真菌感染
酮康唑、益康唑、克霉唑、咪康唑，局部外用药
肝毒性
伊曲康唑：心（负性肌力改变）
伏立康唑：视觉障碍和视觉改变
氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、艾沙康唑
深部的真菌感染
氟康唑：隐球菌、念珠菌（偷偷的念佛）
伊曲康唑：+曲霉属（耐药）
伏立康唑：+曲霉属+孢菌属
泊沙康唑、艾沙康唑：+毛霉属
棘白菌素
抑制细胞壁
对隐球菌耐药
毒性小，肾功能不全的无需调பைடு நூலகம்剂量。
氟胞嘧啶
抑制DNA和RNA
一般与两性霉素合用
2.吡咯类：咪唑类（酮康唑、益康唑、克霉唑、咪康唑）；三唑类（氟康唑、伊曲康唑、伊立康唑、泊沙康唑、艾沙康唑）
3.棘白菌素（卡泊芬净、米卡芬净）
4.嘧啶（氟胞嘧啶）
药名
作用机制
作用特点
不良反应
两性霉素B
与麦角醇结合，抑制细胞膜合成
抗菌谱广，一般制成脂质体减轻毒性，5%葡萄糖配溶
肾毒性、输注不良反应、低血钾。
抗结核药物
一线抗结核药物（异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素）
药名
作用机制
作用特点
不良反应
异烟肼
抑制分枝菌酸
细胞内、细胞外
繁殖期、静止期
周围性神经炎
利福平
阻止MRA
排泄物粉红色
类流感样
吡嗪酰胺
吡嗪酸
细胞内、静止期
高尿酸血症
乙胺丁醇
Zn2+、mg2+络合物
细胞内外、繁殖期
球后神经炎
抗真菌药
1.两性霉素类：两性霉素B
睡前服用抗结核药物
睡前服用抗结核药物睡前服用抗结核药物是治疗结核病的一种常见做法。
结核病是由结核分枝杆菌引起的传染病，患者需要长期持续地服用抗结核药物来治疗。
睡前服药的时间选择是有其特殊考量的，本文将详细介绍睡前服用抗结核药物的原因以及相关注意事项。
一、睡前服药的原因1. 提高药物吸收效果：人体对抗结核药物的吸收能力在夜间相对较好，尤其是胃肠道对药物吸收的排空速度较慢。
因此，在睡前服用抗结核药物可以增加其在消化道的停留时间，提高药物的吸收效果。
2. 减轻药物副作用：部分抗结核药物可能会引起胃肠道不良反应，如恶心、呕吐等。
如果药物在饭后立即服用，有可能会导致胃肠道不适，影响患者的睡眠。
而睡前服用抗结核药物可以减少患者在清醒状态下对副作用的感受，有助于提高患者的舒适度。
二、睡前服药的注意事项1. 遵循医生的指导：睡前服药是根据医生的建议来定的，患者必须严格遵循医嘱。
医生会根据患者的具体情况来制定服药方案，包括药物的种类、剂量以及服药时间等。
患者应该仔细阅读药品说明书，了解药物的使用方法和注意事项。
2. 避免空腹服药：睡前服用抗结核药物之前，患者应该确保有充分的进食。
药物在胃肠道的停留时间较长，需要有食物的辅助来促进其吸收。
如果空腹服药，容易引起胃肠道不适，甚至可能减少药物的吸收效果。
3. 避免与其他药物冲突：睡前服药时需要留意是否存在与其他药物的相互作用。
某些药物会影响抗结核药物的疗效，或者造成不良反应。
患者在服药期间，尤其是心脏药物、抗癫痫药物、抗真菌药物等同时使用时要特别小心，并告知医生有关信息。
4. 完整坚持疗程：结核病的治疗需要持续几个月甚至更长时间，因此睡前服用抗结核药物不是一蹴而就的，而是要建立起长期坚持的习惯。
患者应该按时服药，不可自行停药，以确保疗效的最大化。
如果出现不良反应或症状加重，应及时告知医生。
结语：睡前服用抗结核药物是治疗结核病的一个重要环节。
合理的服药时间可以提高药物吸收效果，减轻副作用，并有助于患者的舒适度和治疗效果。
菌类药的名词解释
菌类药的名词解释菌类药，指的是对由细菌引起的感染进行治疗的药物。
细菌是一类微生物，它们可以在人体内引起多种疾病，如呼吸道感染、泌尿系统感染和皮肤感染等。
细菌感染的治疗通常需要使用特定的药物，即菌类药。
1. 菌类药的分类菌类药可以根据其作用方式和用途进行分类。
常见的分类有抗生素、抗真菌药和抗结核药等。
抗生素是最常见的菌类药，可以分为不同的类型，如青霉素、头孢菌素、四环素和氨基糖苷类等。
这些药物通过抑制细菌的生长和繁殖来治疗感染。
抗真菌药是用于治疗由真菌引起的感染的药物。
真菌感染通常出现在皮肤、指甲和黏膜等部位，抗真菌药可以通过抑制真菌的生长和繁殖来消灭感染源。
抗结核药主要用于治疗结核病，这是一种由结核分枝杆菌引起的慢性传染病。
抗结核药可以消灭体内的结核菌，减轻症状并阻止疾病的传播。
2. 菌类药的作用机制菌类药的作用机制根据不同类型的药物而有所不同。
抗生素通过不同的方式杀灭细菌。
例如，青霉素类抗生素会阻断细菌合成细胞壁的过程，导致细菌无法正常分裂和增殖。
四环素类抗生素则通过阻止细菌蛋白质的合成来干扰其正常功能。
这些不同的作用机制让抗生素在不同类型的细菌感染中发挥作用。
抗真菌药主要通过抑制真菌的生长和繁殖来治疗感染。
这些药物可以干扰真菌的细胞壁合成、细胞膜功能或细胞内代谢过程，阻止其在宿主体内生存和繁殖。
抗结核药通过抑制结核分枝杆菌的生长来消灭感染源。
这些药物可以干扰细菌壁的合成、DNA及RNA合成、蛋白质的合成等过程，从而减弱细菌的生存能力。
3. 菌类药的适应症和用法用量菌类药的使用需要根据不同的感染类型和病情来确定。
医生会根据临床症状、实验室检测结果和患者的整体情况来选择最合适的药物和治疗方案。
对于抗生素的使用，常见的适应症包括呼吸道感染（如肺炎、支气管炎）、尿路感染、皮肤感染和中耳炎等。
抗生素的用法用量需要根据药物种类和感染的严重程度而定。
一般来说，医生会根据患者的年龄、体重和肾功能等因素来调整用药剂量。
伊曲康唑治疗肺结核合并真菌感染的临床分析
伊曲康唑治疗肺结核合并真菌感染的临床分析发表时间：2013-11-07T15:21:38.733Z 来源：《医学与法学》2013年第3期供稿作者：周先荣[导读] 肺结核是临床常见的慢性感染性疾病，由结核杆菌感染引起，患者机体营养状况差、免疫功能受损。
周先荣（衡阳市第三人民医院湖南衡阳 421101）【摘要】目的分析伊曲康唑治疗肺结核合并真菌感染的效果，以供临床参考。
方法选择2011 年8 月至2012 年7 月我院肺结核合并真菌感染患者75 例作为研究对象，随机分组。
在抗结核药物治疗基础上A 组接受两性霉素B 治疗，B 组接受伊曲康唑治疗。
对比两组患者临床疗效和不良反应的差异性。
结果对比两组临床疗效发现，B 组有效率明显高于A 组，差异具有统计学意义（p＜0.05）。
对比两组不良反应发现，B 组发生率明显低于A 组，差异具有统计学意义（p＜0.05）。
结论伊曲康唑治疗肺结核合并真菌感染具有疗效确切、不良反应少等优点，值得临床推广应用。
【关键词】伊曲康唑；两性霉素B；肺结核；真菌感染肺结核是临床常见的慢性感染性疾病，由结核杆菌感染引起，患者机体营养状况差、免疫功能受损，加之疗程长、抗生素使用多，易出现菌群失调，引起条件致病菌真菌感染，临床上常易发生漏诊或误诊[1]。
我院采用伊曲康唑治疗肺结核合并真菌感染，临床疗效满意，现将结果分析报告如下：1.资料和方法1.1 一般资料选择2011 年8 月至2012 年7 月我院肺结核合并真菌感染患者75 例作为研究对象，均有发热、咳嗽、咳痰、咯血、胸痛等临床表现，连续3 次痰或深部气道分泌物真菌培养结果阳性。
根据随机法分组，A 组37 例，年龄22～60 岁，平均年龄（41.45±7.35）岁；体重45～74kg，平均体重（58.56±4.38）kg；肺结核病程0.5～8 年，平均病程（3.74± 1.21）年；浸润型肺结核21 例、慢性纤维空洞型肺结核16 例；感染真菌类型包括白色念珠菌24 例、曲霉菌10 例、热带念珠菌3 例；其中男性患者24 例，女性患者13 例。
抗菌药物在肺部感染的临床
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新型β-内酰胺类
• 碳青霉烯类 （亚胺培南、帕尼培南、美洛培南） 和单环β-内酰胺类（氨曲南、卡芦莫南）。 泰 能（亚胺培南/西司他定）抗菌谱极广，对G- 杆 菌、G+ 球菌及厌氧菌，包括对其他抗生素耐药 的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱
感染者，还应加用抗厌氧菌药物。尽 量选用毒副作用少的β-内酰胺类，剂 量要足，给药方法要正确。
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联合用药与合理配伍 一般细菌感染 用一种抗生素能够控制，无需联合用药， 但对病原菌不明的严重感染或患者有基础 疾病并发心肺功能不全，免疫功能低下， 或混合感染，应采取联合用药，可起到协 同作用，增强疗效，减少细菌耐药性的产
抗菌谱较窄，抗菌作用与红霉素相似，氯 林可霉素抗菌活性较林可霉素强4～8倍， 主用于金黄色葡萄球菌和厌氧菌感染
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多肽类 多粘菌素B、多粘菌素E、万古
霉素、去甲万古霉素及壁霉素。
多粘菌素B和E，肾毒性大，疗效差，只用于 严重耐药的G-杆菌感染。
万古霉素、去甲万古霉素 属于繁殖期杀菌剂，
对包括多重耐药的金黄色葡萄球菌、溶血性链球 菌、肺炎球菌、粪链球菌等G+球菌有高度抗菌活 性，对G-杆菌多数耐药。
感杆菌、支原体、衣原体和军团菌有很好的抗菌 活性，CAP治疗的第一选择
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四环素类 广谱抗生素
常见致病菌多已耐药
仅用于支原体、衣原体、立克次体及军
团菌感染，多西环素和米诺环素抗菌谱同 四环素，但抗菌作用比四环素强5倍，后 者作用更强，对多数MRSA有效。
林可霉素类 林可霉素、氯林可霉素，
基本药物使用指标
基本药物使用指标基本药物使用指标，也称基本药物清单，是由世界卫生组织（WHO）在1977年首次提出，是为了保障全球居民能够获得最基本、最必需的药物服务而制定的指标。
该指标列出了能够应对全球最常见疾病和健康问题的药物，该清单的制定旨在确保医疗资源合理利用、提高药物的可及性和可负担性，并且在全球范围内推广。
基本药物使用指标列出的药物种类，主要是根据全球常见疾病和流行病情形以及各地医疗资源情况而确定的，包括以下几个方面：1. 治疗和预防传染病的药物：这些药物包括抗生素、抗病毒药、抗结核药、抗真菌药、抗寄生虫药等。
这些药物主要用于预防和治疗病菌感染、传染病，如感冒、流感、肺炎、肠炎、乙肝等疾病。
2. 治疗慢性病的药物：这些药物主要用于治疗慢性疾病，如高血压、糖尿病、心脏病、哮喘、癫痫、精神障碍等，主要包括降压药、降糖药、心血管药、免疫调节剂、神经系统药物等。
3. 儿童和妇女专用药物：包括儿童用药和妇女保健用药，如补铁剂、补钙剂、脱发药、避孕药等。
4. 疼痛和其它症状缓解药物：这些药物主要用于缓解各种不适症状，如头痛、发烧、消化不良、疼痛等，包括退烧药、止痛药、消炎药、胃肠道药等。
基本药物使用指标是一项非常重要的指标，对医疗卫生工作的开展有着积极的意义，下面就这些方面简单分析：1. 可及性基本药物使用指标列出的药物种类，都属于最基本和最必需的药物，这些药物的可及性非常重要。
通过推行基本药物使用指标，能够保障全民获得最基本的药物服务。
基本药物使用指标列出的药物种类是价格具有可负担性的，这也是基本药物使用指标得以推行的重要保障之一。
在现实生活中，很多患者因为药价高而抵制治疗，基本药物使用指标的实行，使药物能够更加贴近患者的实际需求。
3. 合理使用医疗资源基本药物使用指标列出的药物种类，并不意味着只有这些药物对患者有效，但是这些药物已经可以满足全民的基本药物服务需求。
把医疗资源合理地分配到与其他药物相比更加必需的药物上来，也能在资源有限的情况下尽可能地满足患者的需求。
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4、饮酒或与利福平合用可增加肝毒性(可能与 诱导肝药酶有关)。
抗结核药 9
利福平(rifampicin，RFP) 【Pharmacokinetics】 Absorption：口服易吸收，但食物、对氨基水杨 酸、巴比妥类可妨碍其吸收，宜空腹口服。 Distribution：穿透力强，分布广(易入病灶及巨 嗜细胞)，脑膜炎时脑脊液中可达血药浓度 的20%(可达有效浓度)。 Elimination：主经肝代谢为去乙酰基利福平(仍 有1/10的活性)，可经胆汁排泄并形成肠肝循 环。原形及代谢物可使尿、粪、泪、汗、痰 红染(橘红色)。t1/2 1.5~5h，一次用药有效血 浓可维持8~12h。可诱导肝药酶。
To be known：the feature and uses of other antifungal agents and anti-tuberculosis drugs in the second line.
Professional terms
抗结核病药 Anti-tuberculosis Drugs
抗结核药 5
【Clinical uses】
防治各型结核之首选药。早期轻症或预 防可单用，但规范治疗需与它药合用；对重 症病人(粟粒性结核、结核性脑膜炎等)宜加大 剂量，延长疗程，必要时注射给药。
【Adverse Effects】 1、Symptoms of nervous system：多见于大剂 量，长时间用药，或慢乙酰化型病人。
原因：INH 乙酰INH
酰化剂(肝毒性)
防治：定期查肝功，肝病者慎用。
3、Others：胃肠反应、过敏、血液造血系损害 等。
【Drug interaction】 1、本品抑制肝药酶，可影响抗凝血药、苯妥英 钠、拟交感胺的代谢。
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2、降压药肼屈嗪可抑制本品的代谢，增加本品 的毒性。 3、糖皮质激素可降低本品血药浓度。
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【antibacterial effect】
抗结核药 4
2、抑制分枝菌酸合成 (抑制-酮酯酰载体蛋白 合成酶)：使细菌胞壁丧失耐酸性和完整性， 致菌体内成分丢失而死亡。 3、抑制菌膜磷脂合成：增加胞膜通透性，降低 其疏水性，菌体肿胀死亡。 4、抑制某种酶：影响其代谢与生长。 Resistance： 单用易耐药，但停药一段时间后可恢复敏 感性，与其它药间无交叉耐药性。耐药机理 不祥，可能是：①降低对药物的通透性；② 与分支菌酸合成有关的inhA基因突变。
Purpose and Requirement
To be master：the effects, uses and adverse reaction of anti-tuberculosis drugs in the first line. To be familial with：the principle for use of antituberculosis drugs; the effects, uses and adverse reaction of amphotericin B.
异烟肼 isoniazid, INH；
利福平 rifampicin；
抗真菌药 Antifungal Agents
两性霉素B amphotericin B
Chapter 37 section 1
Anti-tuberculosis Drugs (抗结核药)
一、分类：
The first-line drugs：异烟肼、利福平、链霉素、 乙胺丁醇、吡嗪酰胺 The second-line drugs：对氨基水杨酸、卡那霉 素、环丝氨酸等。
抗结核药 6
表现：
中枢神经系统：头晕、失眠、精神紊乱，兴 奋、癫痫样发作。 外周神经炎：步态不稳、感觉异常、腱反射 亢进、肌肉痉挛。
原因：促进VitB6排泄或竞争性抑制机体对 VitB6的利用→中枢GABA合成减少。 防治：1）加服VitB6 ；2）有癫痫、精神病史 者慎用。
抗结核药 7
2、Hepatotoxicity：易发于嗜酒者或快乙酰化型 病人。 表现：转氨酶增高、黄疸、肝小叶坏死。
The new type antituberculosis drugs：其它利福 霉素类；第2代大环内酯类、氟喹诺酮类等
பைடு நூலகம்
抗结核药 2
二、常用药物 （一）一线药物 异烟肼(isoniazid, INH; 雷米封, rimifon)
【Pharmacokinetics】 Absorption：口服吸收快而完全。 Distribution：穿透力强，分布广(易入干酪组织， 空洞，巨嗜细胞)，在胸腹水、脑脊液及淋巴 结中浓度与血浓相似。 Elimination：主经肝乙酰化代谢为乙酰异烟肼 及异烟酸后随尿排出，尿中原形药物少。异 烟肼乙酰化速度在人群中可分为两型。 Tab.
3. Which are the main adverse effects of tetracycline and chloramphenicol respectively?
Chapter 36 Sect. 1
Antifungal Agents(抗真菌药)
Chapter 37 Sect.1
Anti-tuberculosis Drugs (抗结核病药)
抗结核药 3
【antibacterial effect】
Antibacterial spectrum：仅结核分枝杆菌。
Features：
1）选择性高
2）抗菌力强：低抑高杀；对繁殖期 (杀)＞静止 期 (抑)；PAE长(接触24h，抑菌作用持续 6~9d)
3）穿透力强：易入各种结核病灶。 Mechanism of action：不祥 1、抑制DNA合成(促其降解)：影响其繁殖
Review
1. Why can’t be applyed widely tetracyclines and chloramphenicols?
2. Which differences are there in antimicrobial effects beteew tetracyclines and ckloramphenicols?