第二节 胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药
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胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
扩张血管
Ach
血管内皮
NO
血管舒张
▪ N样作用（Ach大时可激动N受体）
- N1受体兴奋 神经节兴奋 - 肾上腺髓质 释放肾上腺素 - 双重支配脏器 优势支配神经的作用 - 心血管 血压↑、心率↑ - 消化道 兴奋
- N2受体 骨胳肌收缩
▪ 中枢作用 学习记忆，觉醒 氨甲酰胆碱
-毒性大，临床不常用，只是偶尔用于治疗青光眼
青光眼的诊断
首先应测量眼压。眼压大于3.20kPa（24mmHg），日眼压波动 大于1.07kPa（8mmHg），双眼压差大于0.67kPa（5mmHg）。
其次应检查眼底。 目前普遍采用陷凹与视盘直径的比值（C/D） 表示陷凹大小。C/D大于0.6或双眼C/D差大于0.2为异常；视盘沿 变薄，常伴有视盘沿的宽窄不均和切迹，表示视盘沿视神经纤维数 量减少；视盘血管改变，表现为视盘边缘出血，血管架空，视盘血 管鼻侧移位和视网膜中央动脉搏动。此外，眼底检查可观察视网膜 神经纤维层缺损。
问题：给犬注射M－受体 阻滞剂（阿托品）后， 再注射大剂量Ach， 犬的血压、心率将 有何改变？
ACh ACh
2μg 50μg
阿托品 ACh ACh
2mg
50μg 5mg
ACh对犬血压的影响
二、M胆碱受体激动药（人工合成，对眼的选择性） 毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine)
毛果芸香碱 ［药理作用］
第六章
胆碱受体激动药和作用于 胆碱酯酶药
主要内容 第一节 第二节 第三节
胆碱受体激动药 胆碱酯酶抑制剂 胆碱酯酶复活剂
拟胆碱药按作用原理可分为：
直接作用于受体：M受体激动药,如毛果云香 碱，N受体激动药。
抗胆碱酯酶药：易逆性如新斯的明、毒扁豆碱 等，难逆性如有机磷酸酯类。
Ach
血管内皮
NO
血管舒张
▪ N样作用（Ach大时可激动N受体）
- N1受体兴奋 神经节兴奋 - 肾上腺髓质 释放肾上腺素 - 双重支配脏器 优势支配神经的作用 - 心血管 血压↑、心率↑ - 消化道 兴奋
- N2受体 骨胳肌收缩
▪ 中枢作用 学习记忆，觉醒 氨甲酰胆碱
-毒性大，临床不常用，只是偶尔用于治疗青光眼
青光眼的诊断
首先应测量眼压。眼压大于3.20kPa（24mmHg），日眼压波动 大于1.07kPa（8mmHg），双眼压差大于0.67kPa（5mmHg）。
其次应检查眼底。 目前普遍采用陷凹与视盘直径的比值（C/D） 表示陷凹大小。C/D大于0.6或双眼C/D差大于0.2为异常；视盘沿 变薄，常伴有视盘沿的宽窄不均和切迹，表示视盘沿视神经纤维数 量减少；视盘血管改变，表现为视盘边缘出血，血管架空，视盘血 管鼻侧移位和视网膜中央动脉搏动。此外，眼底检查可观察视网膜 神经纤维层缺损。
问题：给犬注射M－受体 阻滞剂（阿托品）后， 再注射大剂量Ach， 犬的血压、心率将 有何改变？
ACh ACh
2μg 50μg
阿托品 ACh ACh
2mg
50μg 5mg
ACh对犬血压的影响
二、M胆碱受体激动药（人工合成，对眼的选择性） 毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine)
毛果芸香碱 ［药理作用］
第六章
胆碱受体激动药和作用于 胆碱酯酶药
主要内容 第一节 第二节 第三节
胆碱受体激动药 胆碱酯酶抑制剂 胆碱酯酶复活剂
拟胆碱药按作用原理可分为：
直接作用于受体：M受体激动药,如毛果云香 碱，N受体激动药。
抗胆碱酯酶药：易逆性如新斯的明、毒扁豆碱 等，难逆性如有机磷酸酯类。
胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药课件
发挥拟胆碱作用
抑制胆碱酯酶活性
部分胆碱受体激动药能够抑制胆碱酯 酶活性，减少乙酰胆碱的水解，提高 乙酰胆碱的浓度，从而增强拟胆碱作 用。
通过激动胆碱受体，胆碱受体激动药 发挥拟胆碱作用，如兴奋平滑肌、收 缩血管、增加心率等。
代表性药物
01
02
03
毛果芸香碱
毛果芸香碱是M型胆碱受 体激动药，主要用于治疗 青光眼和虹膜炎。
02
这些药物主要用于治疗重症肌无 力、肌萎缩侧索硬化症等神经系 统疾病，也可用于治疗有机磷中 毒等急性中毒病症。
药物应用与注意事项
胆碱酯酶复活药应在医生指导下 使用，患者不可自行调整剂量或
停药。
在使用胆碱酯酶复活药时，应注 意观察患者的反应，如出现过敏 反应或严重不良反应，应及时停
药并就医。
对于患有癫痫、心绞痛、青光眼 等疾病的患者，应慎用胆碱酯酶
胆碱受体激动药抗胆碱 酯酶药和胆碱酯酶复活 药课件
目录
• 胆碱受体激动药 • 抗胆碱酯酶药 • 胆碱酯酶复活药 • 三类药物的比较与选择 • 药物不良反应与处理 • 药物相互作用与配伍禁忌
胆碱受体激动药
01
药物作用机制
作用于胆碱受体
胆碱受体激动药能够与胆碱受体结合 ，激活受体，产生相应的生理效应。
烟碱
烟碱主要激动N型胆碱受 体，用于治疗有机磷中毒 和缓慢型心律失常。
乙酰胆碱
乙酰胆碱是天然存在的胆 碱受体激动药，参与神经 冲动的传递。
药物应用与注意事项
适应症
主要用于治疗青光眼、虹膜炎 、有机磷中毒等病症。
不良反应
使用胆碱受体激动药可能会出 现口干、眼干、皮肤干燥、瞳 孔扩大、心率加快等不良反应 。
药物相互作用
胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药PPT课件
头痛、失眠、焦虑、抑郁等。
注意事项
01
严格遵医嘱用药，不要 自行增减剂量或改变用 药方式。
02
注意观察不良反应，如 出现不适症状应及时就 医。
03
孕妇、哺乳期妇女及儿 童用药需谨慎，遵医嘱 调整剂量。
04
与其他药物合用时需谨 慎，避免药物相互作用 导致不良反应。
05
药物相互作用与配伍禁 忌
药物相互作用
药物研发需要多学科的合作，包括化学、生物学、药理学 等，通过跨学科的合作，可以更全面地了解药物的作用机 制，加速新药的研发进程。
研究展望
深入探索作用机制
随着科学技术的发展，研究者们将更加深入地探索胆碱受体和抗胆 碱酯酶药的作用机制，为新药的研发提供更坚实的理论基础。
个性化治疗的研究
随着精准医学的发展，未来的研究将更加关注个性化治疗，针对不 同患者的基因型、表型等特点，开发更具针对性的药物。
药物与药物相互作用
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药与其他药物相互作用可能导致药效增强或减弱， 甚至产生不良反应。例如，某些抗生素、抗抑郁药和抗癫痫药可能与胆碱受体 激动药相互作用，影响药物的吸收、代谢和排泄。
食物与药物相互作用
食物中的成分也可能与胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药相互作用。例如，高脂 肪食物可能影响药物的吸收，而某些维生素和矿物质可能增强或减弱药物的效 果。
药理作用
兴奋M胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动M胆碱受体，产 生M样作用，如平滑肌松弛、心率减 慢、腺体分泌抑制等。
兴奋N胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动N胆碱受体，产 生N样作用，如神经节兴奋、骨骼肌 收缩等。
临床应用
帕金森病
抗胆碱酯酶药如溴化新斯 的明、卡巴胆碱等可用于 治疗帕金森病，改善肌肉 强直和运动障碍等症状。
注意事项
01
严格遵医嘱用药，不要 自行增减剂量或改变用 药方式。
02
注意观察不良反应，如 出现不适症状应及时就 医。
03
孕妇、哺乳期妇女及儿 童用药需谨慎，遵医嘱 调整剂量。
04
与其他药物合用时需谨 慎，避免药物相互作用 导致不良反应。
05
药物相互作用与配伍禁 忌
药物相互作用
药物研发需要多学科的合作，包括化学、生物学、药理学 等，通过跨学科的合作，可以更全面地了解药物的作用机 制，加速新药的研发进程。
研究展望
深入探索作用机制
随着科学技术的发展，研究者们将更加深入地探索胆碱受体和抗胆 碱酯酶药的作用机制，为新药的研发提供更坚实的理论基础。
个性化治疗的研究
随着精准医学的发展，未来的研究将更加关注个性化治疗，针对不 同患者的基因型、表型等特点，开发更具针对性的药物。
药物与药物相互作用
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药与其他药物相互作用可能导致药效增强或减弱， 甚至产生不良反应。例如，某些抗生素、抗抑郁药和抗癫痫药可能与胆碱受体 激动药相互作用，影响药物的吸收、代谢和排泄。
食物与药物相互作用
食物中的成分也可能与胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药相互作用。例如，高脂 肪食物可能影响药物的吸收，而某些维生素和矿物质可能增强或减弱药物的效 果。
药理作用
兴奋M胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动M胆碱受体，产 生M样作用，如平滑肌松弛、心率减 慢、腺体分泌抑制等。
兴奋N胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动N胆碱受体，产 生N样作用，如神经节兴奋、骨骼肌 收缩等。
临床应用
帕金森病
抗胆碱酯酶药如溴化新斯 的明、卡巴胆碱等可用于 治疗帕金森病，改善肌肉 强直和运动障碍等症状。
胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药
二、M胆碱受体激动药 胆碱受体激动药
毒蕈碱 muscarine
生物碱，毒性大； 生物碱，毒性大； 生物效应与副交感神经节后纤维兴奋时产生的效应相 样作用； 似，M样作用； 样作用 与M胆碱受体结合。 胆碱受体结合。 胆碱受体结合 症状： 症状： M样症状，即胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。 样症状，即胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。 样症状 包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、 包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、 腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、 下降 休克等。 下降、 腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、BP下降、休克等。
激动血管内皮细胞的M受体 释放NO（内皮舒张因子） 血管平滑肌扩张 Ach的扩血管作用依赖于完整的内皮
3. 腺体：分泌增加，包括唾液腺、汗腺、支气管 腺体：分泌增加，包括唾液腺、汗腺、 粘膜、胃肠道粘膜等。 粘膜、胃肠道粘膜等。 4. 支气管：支气管平滑肌收缩。 支气管：支气管平滑肌收缩。 5. 胃肠道：胃肠道平滑肌兴奋，蠕动增强。 胃肠道：胃肠道平滑肌兴奋，蠕动增强。 6. 泌尿道：泌尿道平滑肌兴奋，排尿增加。 泌尿道：泌尿道平滑肌兴奋，排尿增加。
[临床应用 临床应用] 临床应用
1. 青光眼 对闭角型青光眼疗效较好，对早期开角型青光 对闭角型青光眼疗效较好， 眼也有效。 眼也有效。 青光眼类型：闭角型（充血性青光眼) 青光眼类型：闭角型（充血性青光眼)：前房角间隙 开角型(单纯性青光眼 巩膜静脉窦血管硬化。 单纯性青光眼)： 狭窄 ；开角型 单纯性青光眼 ：巩膜静脉窦血管硬化。 常用1%-2％溶液滴眼，注意压迫内眦，防止药液通过 常用 ％溶液滴眼，注意压迫内眦， 鼻泪管吸收产生副作用。 鼻泪管吸收产生副作用。
[来源 来源] 来源
护理药理学6.胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
胆碱酯酶复活药：解磷定 维持生命体征
2020/5/22
23
有机磷酸酯的急性中毒症状
M样症状 眼、胃肠道、泌尿道平滑肌收缩。 血管平滑肌扩张，心率慢，腺体分泌。
N样症状：神经节兴奋，肌束颤动 中枢症状：兴奋不安，谵语、昏迷、呼吸
麻痹。
2020/5/22
24
[中毒类型]
轻度中毒：只有M 样症状。 中度中毒：M、N 样症状并存 重度中毒：M、N 样症状，并有中枢症状。
2020/5/22
26
氯磷定（ PAM—Cl ）
水溶性高，溶液稳定，可iv或im给药，价格低廉。
【药理作用】 1. 使AchE复活. 2. 直接与有机磷酸酯结合，形成磷酰化氯
磷定，由尿排出。
[使用原则 ] 及早、足量、反复用药.
2020/5/22
28
特点：
① 药理作用与PAM相似，水溶性大，
溶液稳定，副作用小。
成人致死量约为50mg ,一支 烟卷约含半个致死量的烟碱 (20~30mg)，一支雪茄烟含 烟碱量100~150mg。烟碱在 黏膜极易吸收，80~90%在体 内破坏，少部分以原形从肾 排出。
2020/5/22
12
[药理作用]
小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压
注意
滴眼时应压迫眼内眦，防止药液由鼻腔黏 膜吸收产生毒副作用。
2020/5/22
10
二、N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine,尼古丁） 烟碱是烟叶(tobacco)中的
主要成分。国产晒烟中含烟碱 3~8%，经加工制成烤烟后含 烟碱1~2%。
2020/5/22
11
[毒性作用] 烟碱无实用价
2020/5/22
23
有机磷酸酯的急性中毒症状
M样症状 眼、胃肠道、泌尿道平滑肌收缩。 血管平滑肌扩张，心率慢，腺体分泌。
N样症状：神经节兴奋，肌束颤动 中枢症状：兴奋不安，谵语、昏迷、呼吸
麻痹。
2020/5/22
24
[中毒类型]
轻度中毒：只有M 样症状。 中度中毒：M、N 样症状并存 重度中毒：M、N 样症状，并有中枢症状。
2020/5/22
26
氯磷定（ PAM—Cl ）
水溶性高，溶液稳定，可iv或im给药，价格低廉。
【药理作用】 1. 使AchE复活. 2. 直接与有机磷酸酯结合，形成磷酰化氯
磷定，由尿排出。
[使用原则 ] 及早、足量、反复用药.
2020/5/22
28
特点：
① 药理作用与PAM相似，水溶性大，
溶液稳定，副作用小。
成人致死量约为50mg ,一支 烟卷约含半个致死量的烟碱 (20~30mg)，一支雪茄烟含 烟碱量100~150mg。烟碱在 黏膜极易吸收，80~90%在体 内破坏，少部分以原形从肾 排出。
2020/5/22
12
[药理作用]
小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压
注意
滴眼时应压迫眼内眦，防止药液由鼻腔黏 膜吸收产生毒副作用。
2020/5/22
10
二、N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine,尼古丁） 烟碱是烟叶(tobacco)中的
主要成分。国产晒烟中含烟碱 3~8%，经加工制成烤烟后含 烟碱1~2%。
2020/5/22
11
[毒性作用] 烟碱无实用价
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
兴奋M2-R
使舒张期动除极化延缓 使窦性心率减慢
乙酰胆碱
③负性传导作用： 延长房室结和普肯野纤维不应期
减慢传导
乙酰胆碱
④负性肌力作用 ACh 作用于心房肌，↓收缩性 ACh 兴奋交感神经突触前膜M受体
抑制 NE释放
⑤缩短心房不应期
乙酰胆碱
2) 平滑肌 ①胃肠道作用： ↑收缩和频率、↑分泌
4. 收缩支气管。 5. 泌尿系统：输尿管、逼尿肌收缩， 膀胱括约肌松弛，增加排尿。 6. 心血管系统：拟胆碱作用， 减慢心室频率。 7. 骨骼肌神经肌肉接头： ①ACh↑ ② 直接兴奋骨骼肌(新斯的明) 8. 高剂量可引起中枢抑制或麻痹。
【药理作用】
1. 重症肌无力 ：新斯的明、吡斯的明、
2. 腹气胀和尿潴留： 新斯的明 (手术后或其他原因引起的)
胆碱受体激动药 作用于胆碱酯酶药
胆碱受体激动药
一、 MN胆碱受体激动剂
（一）胆碱酯类
乙酰胆碱 (Acetylcholine, ACh) 醋甲胆碱
氯贝胆碱
乙酰胆碱
【药理作用】
1.M样作用： 1) 心血管系统： ①舒张血管( 小剂量 )：兴奋M3-R， EDRF 释放
平滑肌松弛
乙酰胆碱
②负性频率作用：
刺激性小
渗透性好
青光眼包括:
闭角型
充血性青光眼：前房角间隙狭窄。
开角型 单纯性青光眼：巩膜静脉窦血管硬化。
2. 虹膜炎
与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3. 口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部 放疗后的口腔干燥。
【不良反应】
眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋 的症状。可用阿托品对抗。 注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生 副作用。
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药
③对心血管、腺体及支气管平滑肌的作用较弱
临床用途
① 用于治疗重症肌无力； ②手术后腹气胀和尿潴留； ③阵发性室上性心动过速； ④其他 非去极化型肌松药和阿托品类药过量中
毒的解救。近年来临床用于治疗轻、中度阿尔 茨海默病。
不良反应
治疗量不良反应较少， 过量可引起恶心、呕吐、心动过缓和肌肉 颤动，甚至出现“胆碱能危象”，使骨骼肌 由兴奋转入抑制而导致肌无力加重。
长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡 病、呼吸系统疾病等。
第二节 抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶的活性，使Ach不 易水解破坏，在体内大量蓄积而间接发挥拟胆碱 作用。
①易性抗胆碱酯酶药(如新斯的明) 抗胆碱酯酶药
②难逆性抗胆碱酯酶药(如有机磷酸酯类)
新斯的明(neostigmine)
新斯的明不宜与氨基糖苷类抗生素、利多卡因、 多黏菌素、林可霉素等合用，因上述药物均作用 于神经肌接头使骨骼肌张力下降，从而拮抗新斯 的明兴奋骨骼肌的作用。
用药护理提要
应用新斯的明、吡斯的明治疗重症肌无力时应 观察肌张力大小、肌肉疲劳程度、吞咽能力等， 鼓励患者按医嘱坚持治疗，并监测心率，如心动 过缓者先用阿托品使心率增加至80次／min后再 用本品。注意剂量个体化并记录给药次数，监测 肌肉疲劳发生的次数，测定肌张力恢复状况，掌 握患者手的握力，眼睑是否下垂，吞咽能力，有 无呼吸麻痹，以便调整剂量，以达到疗效而不发 生胆碱能危象。
药动学 为季铵类化合物，极性大，口服生物利用
度低，一般口服量比注射量大10倍以上， 不易透过血脑屏障及角膜，故对眼及中枢 作用弱。
作用特点
①兴奋骨骼肌作用强大 这是因为新斯的明除 抑制胆碱酯酶发挥作用外，还能直接兴奋骨 骼肌运动终板膜上的N2受体，并促进运动神 经末梢释放乙酰胆碱；
临床用途
① 用于治疗重症肌无力； ②手术后腹气胀和尿潴留； ③阵发性室上性心动过速； ④其他 非去极化型肌松药和阿托品类药过量中
毒的解救。近年来临床用于治疗轻、中度阿尔 茨海默病。
不良反应
治疗量不良反应较少， 过量可引起恶心、呕吐、心动过缓和肌肉 颤动，甚至出现“胆碱能危象”，使骨骼肌 由兴奋转入抑制而导致肌无力加重。
长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡 病、呼吸系统疾病等。
第二节 抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶的活性，使Ach不 易水解破坏，在体内大量蓄积而间接发挥拟胆碱 作用。
①易性抗胆碱酯酶药(如新斯的明) 抗胆碱酯酶药
②难逆性抗胆碱酯酶药(如有机磷酸酯类)
新斯的明(neostigmine)
新斯的明不宜与氨基糖苷类抗生素、利多卡因、 多黏菌素、林可霉素等合用，因上述药物均作用 于神经肌接头使骨骼肌张力下降，从而拮抗新斯 的明兴奋骨骼肌的作用。
用药护理提要
应用新斯的明、吡斯的明治疗重症肌无力时应 观察肌张力大小、肌肉疲劳程度、吞咽能力等， 鼓励患者按医嘱坚持治疗，并监测心率，如心动 过缓者先用阿托品使心率增加至80次／min后再 用本品。注意剂量个体化并记录给药次数，监测 肌肉疲劳发生的次数，测定肌张力恢复状况，掌 握患者手的握力，眼睑是否下垂，吞咽能力，有 无呼吸麻痹，以便调整剂量，以达到疗效而不发 生胆碱能危象。
药动学 为季铵类化合物，极性大，口服生物利用
度低，一般口服量比注射量大10倍以上， 不易透过血脑屏障及角膜，故对眼及中枢 作用弱。
作用特点
①兴奋骨骼肌作用强大 这是因为新斯的明除 抑制胆碱酯酶发挥作用外，还能直接兴奋骨 骼肌运动终板膜上的N2受体，并促进运动神 经末梢释放乙酰胆碱；
胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药
胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药
contents
目录
• 引言 • 胆碱受体激动药 • 抗胆碱酯酶药 • 药物比较与选择 • 药物发展前景与研究方向
01
引言
药物简介
胆碱受体激动药
这类药物能够与胆碱受体结合，激活 受体，发挥激动作用。常见的胆碱受 体激动药包括烟碱、乙酰胆碱等。
抗胆碱酯酶药
这类药物能够抑制胆碱酯酶的活性， 使乙酰胆碱不被水解，从而发挥抗胆 碱作用。常见的抗胆碱酯酶药包括新 斯的明、溴吡斯的明等。
药物使用注意事项
使用胆碱受体激动药时，应注意观察 患者的反应，如出现严重副作用应及 时停药并就医。
VS
使用抗胆碱酯酶药时，应遵循医生的 指导，按照规定的剂量和时间使用， 避免自行增减剂量或停药。同时，应 定期进行肝功能、肾功能等检查，以 确保药物的安全性和有效性。
05
药物发展前景与研究方向
药物研发进展
主要药物种类
01
抗胆碱酯酶药主要包括新斯的明 、溴化物、安贝氯铵等。
02
新斯的明是常用的抗胆碱酯酶药 ，主要用于治疗重症肌无力、腹
部手术后肠麻痹等。
溴化物主要用于治疗青光眼和震 颤麻痹等。
03
安贝氯铵主要用于治疗重症肌无 力等。
04
临床应用与效果
抗胆碱酯酶药在临床上主要用于治疗重 症肌无力、腹部手术后肠麻痹、青光眼 和震颤麻痹等疾病。
适用症状与人群
胆碱受体激动药主要用于 治疗支气管哮喘、慢性阻 塞性肺疾病等呼吸道痉挛 性疾病。
抗胆碱酯酶药主要用于治 疗神经系统疾病，群
抗胆碱酯酶药主要适用于 成年人，孕妇和哺乳期妇 女需避免使用。
胆碱受体激动药适用于成 年人及儿童，但孕妇和哺 乳期妇女需谨慎使用。
contents
目录
• 引言 • 胆碱受体激动药 • 抗胆碱酯酶药 • 药物比较与选择 • 药物发展前景与研究方向
01
引言
药物简介
胆碱受体激动药
这类药物能够与胆碱受体结合，激活 受体，发挥激动作用。常见的胆碱受 体激动药包括烟碱、乙酰胆碱等。
抗胆碱酯酶药
这类药物能够抑制胆碱酯酶的活性， 使乙酰胆碱不被水解，从而发挥抗胆 碱作用。常见的抗胆碱酯酶药包括新 斯的明、溴吡斯的明等。
药物使用注意事项
使用胆碱受体激动药时，应注意观察 患者的反应，如出现严重副作用应及 时停药并就医。
VS
使用抗胆碱酯酶药时，应遵循医生的 指导，按照规定的剂量和时间使用， 避免自行增减剂量或停药。同时，应 定期进行肝功能、肾功能等检查，以 确保药物的安全性和有效性。
05
药物发展前景与研究方向
药物研发进展
主要药物种类
01
抗胆碱酯酶药主要包括新斯的明 、溴化物、安贝氯铵等。
02
新斯的明是常用的抗胆碱酯酶药 ，主要用于治疗重症肌无力、腹
部手术后肠麻痹等。
溴化物主要用于治疗青光眼和震 颤麻痹等。
03
安贝氯铵主要用于治疗重症肌无 力等。
04
临床应用与效果
抗胆碱酯酶药在临床上主要用于治疗重 症肌无力、腹部手术后肠麻痹、青光眼 和震颤麻痹等疾病。
适用症状与人群
胆碱受体激动药主要用于 治疗支气管哮喘、慢性阻 塞性肺疾病等呼吸道痉挛 性疾病。
抗胆碱酯酶药主要用于治 疗神经系统疾病，群
抗胆碱酯酶药主要适用于 成年人，孕妇和哺乳期妇 女需避免使用。
胆碱受体激动药适用于成 年人及儿童，但孕妇和哺 乳期妇女需谨慎使用。
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药
药理作用
1.眼 (1) 缩瞳 M（+）瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小 (2)降低眼内压 缩瞳虹膜根部变薄房角间隙扩大房 水回流通畅眼内压↓ (3)调节痉挛 M（+）睫状肌向眼中心方向收缩悬韧 带松弛晶状体变凸视远物模糊（近视） 2.腺体: M（+）腺体分泌↑
房水的形成及循环
〖临床用途〗 1. 青光眼 闭角型为主，也用于开角型早期 2. 虹膜睫状体炎
给药途径 口服(15mg/次，3次/日)、皮下或肌肉 注射(0.25-1.0mg/次，3次/日) 不良反应 过量致M样、N样症状 中毒量致胆碱能危象 禁忌症
支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗塞
毒扁豆碱（依色林） （physostigmine , eserine）
来源 原产于非洲，为毒扁豆中提取的生物 碱，现为人工合成 特点 脂溶性强，易透过角膜，可用于青光 眼；易进入中枢，使中枢ACh↑，中枢 兴奋，可作为催醒药。不良反应较多
对腺体、眼、心血管、支气管弱 极性大。口服吸收不规则，不易 进入中枢和眼前房
药理作用
1.兴奋骨骼肌
① (-)AchE
② 直接(+)N2-R
③ (+)运动神经末梢释放Ach
2. 兴奋胃肠、膀胱平滑肌
3. 抑制心脏
减慢心率，减慢传导
临床用途 1．重症肌无力 属自身免疫性疾病，病人体内有 抗N2受体的抗体，终板膜N2受体 的数目减少70%-90％ 2．术后腹气胀和尿潴留 3．阵发性室上性心动过速 4．非除极化型肌中枢症状
• 轻度中毒：M样症状
• 中度中毒：M样、N样症状
• 重度中毒：M样、N样、中枢症状
急性中毒解救措施
（一）消除毒物 移离现场；清洗皮肤；洗胃；导泻等
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药物
抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱 的水解，提高乙酰胆碱的浓度，从而 发挥治疗作用。
药物分类与作用特点
胆碱受体激动药 短效类：如乙酰胆碱，作用时间短，
主要用于重症肌无力的治疗。
长效类：如吡啶斯的明，作用时间长， 可用于治疗轻到中度肌无力症状。
作用于胆碱酯酶药物
不可逆性抑制药：如有机磷酸酯类， 能够持久地抑制胆碱酯酶，但副作用 较多。
创新药物设计
针对胆碱受体和胆碱酯酶的结构 特点，利用计算机辅助药物设计 技术，研发出具有高选择性、低
副作用的新型药物。
靶点验证
通过基因敲除、基因突变等技术手 段，进一步验证胆碱受体和胆碱酯 酶在药物作用中的关键作用，为新 药研发提供理论支持。
临床试验
新药在进入市场前需经过严格的临 床试验，包括Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临 床试验，以评估药物的安全性、有 效性及剂量范围。
N胆碱受体激动药
烟碱
烟碱是一种天然存在的N胆碱受体激动剂，可作用于神经节细胞膜上的N型胆碱 受体，引起神经兴奋，临床上主要用于治疗神经衰弱、神经痛等疾病。
尼古丁
尼古丁是一种合成N胆碱受体激动剂，可作用于中枢神经系统和外周神经系统的 N型胆碱受体，引起神经兴奋，临床上主要用于治疗抑郁症、焦虑症等疾病。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂可以抑制毒蕈碱型胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解， 提高乙酰胆碱的浓度，从而发挥治疗作用。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂主要用于治疗有机磷中毒等疾病，也可用于治疗中枢神经 系统疾病和自主神经功能障碍。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂的代表药物有碘解磷定、氯解磷定等。
04
药物应用与临床效果
胆碱受体激动药的应用与效果
药物作用机制的深入研究
药效学研究
深入研究药物与靶点的相互作用 机制，了解药物如何发挥作用， 以及在不同生理状态下的药效变
药物分类与作用特点
胆碱受体激动药 短效类：如乙酰胆碱，作用时间短，
主要用于重症肌无力的治疗。
长效类：如吡啶斯的明，作用时间长， 可用于治疗轻到中度肌无力症状。
作用于胆碱酯酶药物
不可逆性抑制药：如有机磷酸酯类， 能够持久地抑制胆碱酯酶，但副作用 较多。
创新药物设计
针对胆碱受体和胆碱酯酶的结构 特点，利用计算机辅助药物设计 技术，研发出具有高选择性、低
副作用的新型药物。
靶点验证
通过基因敲除、基因突变等技术手 段，进一步验证胆碱受体和胆碱酯 酶在药物作用中的关键作用，为新 药研发提供理论支持。
临床试验
新药在进入市场前需经过严格的临 床试验，包括Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临 床试验，以评估药物的安全性、有 效性及剂量范围。
N胆碱受体激动药
烟碱
烟碱是一种天然存在的N胆碱受体激动剂，可作用于神经节细胞膜上的N型胆碱 受体，引起神经兴奋，临床上主要用于治疗神经衰弱、神经痛等疾病。
尼古丁
尼古丁是一种合成N胆碱受体激动剂，可作用于中枢神经系统和外周神经系统的 N型胆碱受体，引起神经兴奋，临床上主要用于治疗抑郁症、焦虑症等疾病。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂可以抑制毒蕈碱型胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解， 提高乙酰胆碱的浓度，从而发挥治疗作用。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂主要用于治疗有机磷中毒等疾病，也可用于治疗中枢神经 系统疾病和自主神经功能障碍。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂的代表药物有碘解磷定、氯解磷定等。
04
药物应用与临床效果
胆碱受体激动药的应用与效果
药物作用机制的深入研究
药效学研究
深入研究药物与靶点的相互作用 机制，了解药物如何发挥作用， 以及在不同生理状态下的药效变
药理第五章胆碱受体
2、治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳药阿托品交替使用。
不良反应
吸收后：汗腺分泌、流延、哮喘、恶心、呕吐、腹泻、呼吸 困难
→注意:滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用；
• 局部： 视力模糊、眼痛、头痛、眼刺激症
二、胆碱受体阻断药
根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：
1. M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解
腺、胰腺和呼吸道粘膜分泌。
[临床应用]
1、青光眼 闭角型青光眼（充血性青光眼）：前房角狭窄，房 水回流受阻所致的眼压升高。瞳孔括约肌收缩，使前 房角间隙变大。 开角型青光眼（单纯性青光眼）：小梁内皮细胞变 性、脱落或增生，网眼变窄或闭塞，房水流出受阻所 致的眼压升高。睫状肌收缩，牵拉小梁网，使其结构 发生变化，间隙开大，房水流出。
碱等。
【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、莨菪中提取。
（2） 人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛。
一、阿托品和阿托品类生物碱
•
来源植物 主要生物碱
• 颠茄(Atropa belladonna)
• 曼陀罗(Datura stramonium)
莨菪碱
莨菪碱
• 洋金花(Datura sp.)
• 莨菪(Hyoscyamus niger)
•
临床应用：全身麻醉前给 药；盗汗和流涎症
唾液腺、汗腺最敏感、
泪腺、呼吸道腺体次之、
较大剂量胃液分泌↓, 但对胃酸影响小，原因：
① HCO3-分泌也↓；
② H+分泌还受组胺、胃泌素等调节。 临床应用：虹膜睫状体炎； 验光检查眼底
•
• 2、对眼：扩瞳、眼内压↑、调节麻痹
M受体阻断药与激动药对眼的作用
2.2第二节作用于乙酰胆碱受体药物
５血管，大剂量扩张血管，与抗Ｍ胆碱作用无关 可用于抗休克，改善微循环
６大剂量兴奋中枢神经系统，严重中毒后转为抑制 ７解救有机磷酸酯中毒
一 Ｍ受体阻断药
８剂量与活性关系
剂
腺体分泌减少
量
瞳孔扩大和调节麻痹
增
膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降
加
心率加快
中毒剂量则出现中枢作用
不良反应：无用的药理活性
中毒解救：一般解救＋毒扁豆碱／地西泮
２.慢性毒性：神经衰弱征候群和腹胀、多汗等
二 胆碱酯酶抑制药
中毒解救
有机磷酸酯 胆碱酯酶
胆碱酯酶 复活剂
1.迅速消除毒物 乙酰胆碱
胆碱 + 乙酸
受体 阿托品
2.积极使用解毒药 ①阿托品，迅速解除M样症状，使昏迷病人苏醒 大剂量可对抗神经节，但不能制止骨骼肌震颤 ②胆碱酯酶复活药，当胆碱酯酶复活后，机体可 恢复对阿托品的敏感性，易发生阿托品中毒。
三 胆碱酯酶复活药
碘解磷定
三 胆碱酯酶复活药
解毒特点 1.解毒效果因不同有机磷酸酯类而异 对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好 对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差 对乐果中毒则无效。 2.对骨骼肌作用最明显，迅速制止肌束颤动。 3.碘解磷定不能对抗乙酰胆碱，应与阿托品合用 4.对老化酶无效，应及早用药
N样作用，有时也可引起血压升高
二 胆碱酯酶抑制药
N样症状 ①N1受体被激动，神经节兴奋。 在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致 在心血管，心收缩力加强、血压上升。 ②N2受体被激动，骨骼肌兴奋，肌束颤动 常自小肌肉如眼睑始，严重者呼吸肌麻痹死亡
中枢症状：脑内Ach含量升高，先兴奋，后抑制， 可因血压下降及呼吸中枢麻痹而死亡。
一 胆碱受体激动药
６大剂量兴奋中枢神经系统，严重中毒后转为抑制 ７解救有机磷酸酯中毒
一 Ｍ受体阻断药
８剂量与活性关系
剂
腺体分泌减少
量
瞳孔扩大和调节麻痹
增
膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降
加
心率加快
中毒剂量则出现中枢作用
不良反应：无用的药理活性
中毒解救：一般解救＋毒扁豆碱／地西泮
２.慢性毒性：神经衰弱征候群和腹胀、多汗等
二 胆碱酯酶抑制药
中毒解救
有机磷酸酯 胆碱酯酶
胆碱酯酶 复活剂
1.迅速消除毒物 乙酰胆碱
胆碱 + 乙酸
受体 阿托品
2.积极使用解毒药 ①阿托品，迅速解除M样症状，使昏迷病人苏醒 大剂量可对抗神经节，但不能制止骨骼肌震颤 ②胆碱酯酶复活药，当胆碱酯酶复活后，机体可 恢复对阿托品的敏感性，易发生阿托品中毒。
三 胆碱酯酶复活药
碘解磷定
三 胆碱酯酶复活药
解毒特点 1.解毒效果因不同有机磷酸酯类而异 对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好 对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差 对乐果中毒则无效。 2.对骨骼肌作用最明显，迅速制止肌束颤动。 3.碘解磷定不能对抗乙酰胆碱，应与阿托品合用 4.对老化酶无效，应及早用药
N样作用，有时也可引起血压升高
二 胆碱酯酶抑制药
N样症状 ①N1受体被激动，神经节兴奋。 在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致 在心血管，心收缩力加强、血压上升。 ②N2受体被激动，骨骼肌兴奋，肌束颤动 常自小肌肉如眼睑始，严重者呼吸肌麻痹死亡
中枢症状：脑内Ach含量升高，先兴奋，后抑制， 可因血压下降及呼吸中枢麻痹而死亡。
一 胆碱受体激动药
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2.有毒理学意义，与 各种疾病关系密切
二 胆碱酯酶抑制药
1.易逆性抗胆碱酯酶药
+ 胆碱酯酶
2.难逆性抗胆碱酯酶药
+ 胆碱酯酶
复合物 水解较慢
复合物 极难水解
二 胆碱酯酶抑制药
一.易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
作 用 机 制
二 胆碱酯酶抑制药
药理作用 ①眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛 ②腺体分泌增加 ③心血管系统功能减退 ④胃肠道：促进胃肠道平滑肌收缩，增加胃 酸 ⑤膀胱平滑肌：膀胱逼尿肌兴奋 ⑥骨骼肌神经肌肉接头：兴奋骨骼肌
作业
• 1、简述毛果芸香碱的药物作用与临床运用 • 2、简述有机磷农药中毒的症状与解救方法。
再见
2.腺体：分泌增加
一 胆碱受体激动药
睫状体
房水 虹膜
一 胆碱受体激动药
毛果云香碱的作用用途
1、治疗青光眼：改善房水循环，降低眼内压。 2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜和
晶状体粘连 3、M受体阻断药中毒
一 胆碱受体激动药
三.主要激动N受体类 烟碱，尼古丁
1.药理作用广泛， 复杂，无实用价值
三 胆碱酯酶复活药
碘解磷定
解毒特点 1.解毒效果因不同有机磷酸酯类而异 对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好 对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差 对乐果中毒则无效。 2.对骨骼肌作用最明显，迅速制止肌束颤动。 3.碘解磷定不能对抗乙酰胆碱，应与阿托品合用 4.对老化酶无效，应及早用药
其他药物：氯磷定，双解磷，双复磷
提取的生物碱
一 胆碱受体激动药
药理作用
1.眼 ①缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体，治疗虹膜炎 ②降低眼内压：由于瞳孔括约肌收缩, 虹膜向中
治疗青光眼 心方向拉紧, 前房角间隙变大, 房水易于回流, 眼内压下降
③调节痉挛：兴奋睫状肌上的M受体, 使肌肉向 中心收缩, 悬韧带松弛, 晶状体 变凸, 屈光度增加, 调节于近视。
特点：脂溶性高，易挥发； 可经呼吸道、消化道粘膜及完整的皮肤吸收； 吸收后，肝脏含量最高； 代谢：氧化、水解（氧化后毒性增加，水解后毒性 降低）；主要由肾脏排出。
中毒途径：皮肤、呼吸道、消化道吸收。
呼吸系统 皮肤、粘膜
特点
多数有机磷为脂溶性 吸收迅速 可由完整皮肤吸收
经口、消化道
中毒机制：
乙酰胆碱
解救原则：
ⅰ. 清除毒物—立即用肥皂水清洗皮肤（敌百虫禁用肥 皂） 或洗胃（1%盐水或2%碳酸氢钠，敌百虫不可用 碳酸氢钠）（口服中毒），以免继续吸收。
ⅱ. 对症治疗— 吸氧、补液、人工呼吸；尽早、足量、反 复应用阿托品（较大剂量，直至M症状消失或出现阿 托品轻度中毒症状，即阿托品化）。
ⅲ. 对因治疗— 应用阿托品＋AChE复活剂：对中、重度 中毒者，以减少ACh含量，彻底消除病因。
二 胆碱酯酶抑制药
临床应用 ①重症肌无力 ②术后腹气胀和尿潴留 ③阵发性室上性心动过速 ④非除极型神经肌肉阻滞药过量的解毒
不良反应 过量时可产生“胆碱能危象”
二 胆碱酯酶抑制药
二 胆碱酯酶抑制药
二.难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
主要为农业及环境杀虫剂。如：敌百虫、马拉硫磷、 敌敌畏、乐果等。
第五章 传出ห้องสมุดไป่ตู้经系统药
（第二节 胆碱受体激动药 及抗胆碱酯酶药）
胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药
一 胆碱受体激动药 1.激动M、N受体类
2.主要激动M受体类 3.主要激动N受体类 二 抗胆碱酯酶药
1.易逆性抗胆碱酯酶药 2.难逆性抗胆碱酯酶药
一 胆碱受体激动药
一.激动M、N受体类 乙酰胆碱，选择性差，不稳定，无实用价值
药理活性 M样作用：1.心血管系统
①扩张血管，激动M3受体，释放NO ②减慢心率、减弱心肌收缩力 2.胃肠道，泌尿道：平滑肌收缩 3.腺体：分泌增加等 N样作用：1.激动N1受体，神经节先兴奋后抑制 2.激动N2受体，骨骼肌兴奋
胆碱受体激动药
二.主要激动M受体类 毛果芸香碱，匹鲁卡品
从毛果芸香碱属植物中
有机磷酸酯
胆碱酯酶 复活剂
胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸
受体 阿托品
磷原子→与AChE结合→生产难解离的磷酰化 AChE→AChE丧失水解ACh的能力→ Ach在突触间隙蓄 积→使M和N受体过度兴奋并产生中枢症状，进而中毒。
中毒表现：
轻度中毒（M样作用症状）：虹膜括约肌兴奋，腺体分泌增 加，平滑肌收缩加强。具体表现为：腹痛、腹泻、大小便失 禁、血压下降、心动过缓、胸闷、气短、缩瞳、大汗、流涎 等。 中度中毒（M+N样症状）：激动N2受体，肌肉震颤，抽搐， 严重者，肌无力甚至呼吸麻痹；激动N1受体，引起交感神经 节后纤维兴奋，可出现血压升高。 重度中毒（M+N+CNS症状）：对中枢系统先兴奋后抑制。 出现不安、头痛、昏迷、呼吸麻痹；血管运动中枢抑制，血 压下降；呼吸中枢麻痹，致呼吸停止。
二 胆碱酯酶抑制药
1.易逆性抗胆碱酯酶药
+ 胆碱酯酶
2.难逆性抗胆碱酯酶药
+ 胆碱酯酶
复合物 水解较慢
复合物 极难水解
二 胆碱酯酶抑制药
一.易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
作 用 机 制
二 胆碱酯酶抑制药
药理作用 ①眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛 ②腺体分泌增加 ③心血管系统功能减退 ④胃肠道：促进胃肠道平滑肌收缩，增加胃 酸 ⑤膀胱平滑肌：膀胱逼尿肌兴奋 ⑥骨骼肌神经肌肉接头：兴奋骨骼肌
作业
• 1、简述毛果芸香碱的药物作用与临床运用 • 2、简述有机磷农药中毒的症状与解救方法。
再见
2.腺体：分泌增加
一 胆碱受体激动药
睫状体
房水 虹膜
一 胆碱受体激动药
毛果云香碱的作用用途
1、治疗青光眼：改善房水循环，降低眼内压。 2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜和
晶状体粘连 3、M受体阻断药中毒
一 胆碱受体激动药
三.主要激动N受体类 烟碱，尼古丁
1.药理作用广泛， 复杂，无实用价值
三 胆碱酯酶复活药
碘解磷定
解毒特点 1.解毒效果因不同有机磷酸酯类而异 对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好 对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差 对乐果中毒则无效。 2.对骨骼肌作用最明显，迅速制止肌束颤动。 3.碘解磷定不能对抗乙酰胆碱，应与阿托品合用 4.对老化酶无效，应及早用药
其他药物：氯磷定，双解磷，双复磷
提取的生物碱
一 胆碱受体激动药
药理作用
1.眼 ①缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体，治疗虹膜炎 ②降低眼内压：由于瞳孔括约肌收缩, 虹膜向中
治疗青光眼 心方向拉紧, 前房角间隙变大, 房水易于回流, 眼内压下降
③调节痉挛：兴奋睫状肌上的M受体, 使肌肉向 中心收缩, 悬韧带松弛, 晶状体 变凸, 屈光度增加, 调节于近视。
特点：脂溶性高，易挥发； 可经呼吸道、消化道粘膜及完整的皮肤吸收； 吸收后，肝脏含量最高； 代谢：氧化、水解（氧化后毒性增加，水解后毒性 降低）；主要由肾脏排出。
中毒途径：皮肤、呼吸道、消化道吸收。
呼吸系统 皮肤、粘膜
特点
多数有机磷为脂溶性 吸收迅速 可由完整皮肤吸收
经口、消化道
中毒机制：
乙酰胆碱
解救原则：
ⅰ. 清除毒物—立即用肥皂水清洗皮肤（敌百虫禁用肥 皂） 或洗胃（1%盐水或2%碳酸氢钠，敌百虫不可用 碳酸氢钠）（口服中毒），以免继续吸收。
ⅱ. 对症治疗— 吸氧、补液、人工呼吸；尽早、足量、反 复应用阿托品（较大剂量，直至M症状消失或出现阿 托品轻度中毒症状，即阿托品化）。
ⅲ. 对因治疗— 应用阿托品＋AChE复活剂：对中、重度 中毒者，以减少ACh含量，彻底消除病因。
二 胆碱酯酶抑制药
临床应用 ①重症肌无力 ②术后腹气胀和尿潴留 ③阵发性室上性心动过速 ④非除极型神经肌肉阻滞药过量的解毒
不良反应 过量时可产生“胆碱能危象”
二 胆碱酯酶抑制药
二 胆碱酯酶抑制药
二.难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
主要为农业及环境杀虫剂。如：敌百虫、马拉硫磷、 敌敌畏、乐果等。
第五章 传出ห้องสมุดไป่ตู้经系统药
（第二节 胆碱受体激动药 及抗胆碱酯酶药）
胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药
一 胆碱受体激动药 1.激动M、N受体类
2.主要激动M受体类 3.主要激动N受体类 二 抗胆碱酯酶药
1.易逆性抗胆碱酯酶药 2.难逆性抗胆碱酯酶药
一 胆碱受体激动药
一.激动M、N受体类 乙酰胆碱，选择性差，不稳定，无实用价值
药理活性 M样作用：1.心血管系统
①扩张血管，激动M3受体，释放NO ②减慢心率、减弱心肌收缩力 2.胃肠道，泌尿道：平滑肌收缩 3.腺体：分泌增加等 N样作用：1.激动N1受体，神经节先兴奋后抑制 2.激动N2受体，骨骼肌兴奋
胆碱受体激动药
二.主要激动M受体类 毛果芸香碱，匹鲁卡品
从毛果芸香碱属植物中
有机磷酸酯
胆碱酯酶 复活剂
胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸
受体 阿托品
磷原子→与AChE结合→生产难解离的磷酰化 AChE→AChE丧失水解ACh的能力→ Ach在突触间隙蓄 积→使M和N受体过度兴奋并产生中枢症状，进而中毒。
中毒表现：
轻度中毒（M样作用症状）：虹膜括约肌兴奋，腺体分泌增 加，平滑肌收缩加强。具体表现为：腹痛、腹泻、大小便失 禁、血压下降、心动过缓、胸闷、气短、缩瞳、大汗、流涎 等。 中度中毒（M+N样症状）：激动N2受体，肌肉震颤，抽搐， 严重者，肌无力甚至呼吸麻痹；激动N1受体，引起交感神经 节后纤维兴奋，可出现血压升高。 重度中毒（M+N+CNS症状）：对中枢系统先兴奋后抑制。 出现不安、头痛、昏迷、呼吸麻痹；血管运动中枢抑制，血 压下降；呼吸中枢麻痹，致呼吸停止。