西医药理学第七章 第二节 局部麻醉药25页PPT
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局部麻醉药PPT课件
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3．传导麻醉（conduction anaesthesia） 是将局麻药注射到外周神经干附近，阻断 神经冲动传导，使该神经所分布的区域麻 醉。阻断神经干所需的局麻药浓度较麻醉 神经末梢所需的浓度高，但用量较小，麻 醉区域较大，可选用利多卡因、普鲁卡因 和布比卡因。为延长麻醉时间，也可将布 比卡因和利多卡因合用。
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化学结构
8
四、局麻药的作用机制
神经兴奋和传导主要与膜Na+、K+通道的开 放关闭有关。膜Na+、K+通道开放造成膜对Na+、 K+通透性发生变化，Na+、K+发生跨膜流动，改 变了膜内外电压差形成神经细胞的动作电位。局 麻药从膜内阻断Na+通道，抑制了动作电位的发 生和传导，从而发挥局麻药作用。因此局麻药必 须做跨膜运动，单纯细胞膜外给药无效。进一步 的研究表明，局麻药对Na+通道的阻断作用于 Na+通道的状态有关：Na+通道越开放，则局麻
b.乳剂可以提高难溶性药物的溶解度,减少静脉刺激 性,提高药物的靶向性
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4.局麻药水凝胶 水凝胶是一种能够在水中溶胀,吸收和保持大量水分,而
又不溶解于水,达到溶胀平衡后仍然能够保持其形状的聚合 物。交联聚合物由于具有三维网络结构,不溶于任何溶剂,只 能在溶剂中溶胀。如果构成交联聚合物的单体具有亲水性, 则该交联聚合物能够吸收水分,成为水凝胶。
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3、局麻药乳剂
a.两种不相溶或极微溶解的液体,其中一种液体以微 小液滴形式分散在另外一种液体连续相中所形成的 相对稳定的两相体系称为乳浊液,加有药物的乳浊液 称为乳剂。乳剂可为不透明的乳白色,也可为透明或 半透明的液体,前者液滴0.1～100.0μm,为常见乳剂, 后者液滴0.01～0.10μm,称为微乳剂 。
3．传导麻醉（conduction anaesthesia） 是将局麻药注射到外周神经干附近，阻断 神经冲动传导，使该神经所分布的区域麻 醉。阻断神经干所需的局麻药浓度较麻醉 神经末梢所需的浓度高，但用量较小，麻 醉区域较大，可选用利多卡因、普鲁卡因 和布比卡因。为延长麻醉时间，也可将布 比卡因和利多卡因合用。
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化学结构
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四、局麻药的作用机制
神经兴奋和传导主要与膜Na+、K+通道的开 放关闭有关。膜Na+、K+通道开放造成膜对Na+、 K+通透性发生变化，Na+、K+发生跨膜流动，改 变了膜内外电压差形成神经细胞的动作电位。局 麻药从膜内阻断Na+通道，抑制了动作电位的发 生和传导，从而发挥局麻药作用。因此局麻药必 须做跨膜运动，单纯细胞膜外给药无效。进一步 的研究表明，局麻药对Na+通道的阻断作用于 Na+通道的状态有关：Na+通道越开放，则局麻
b.乳剂可以提高难溶性药物的溶解度,减少静脉刺激 性,提高药物的靶向性
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4.局麻药水凝胶 水凝胶是一种能够在水中溶胀,吸收和保持大量水分,而
又不溶解于水,达到溶胀平衡后仍然能够保持其形状的聚合 物。交联聚合物由于具有三维网络结构,不溶于任何溶剂,只 能在溶剂中溶胀。如果构成交联聚合物的单体具有亲水性, 则该交联聚合物能够吸收水分,成为水凝胶。
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3、局麻药乳剂
a.两种不相溶或极微溶解的液体,其中一种液体以微 小液滴形式分散在另外一种液体连续相中所形成的 相对稳定的两相体系称为乳浊液,加有药物的乳浊液 称为乳剂。乳剂可为不透明的乳白色,也可为透明或 半透明的液体,前者液滴0.1～100.0μm,为常见乳剂, 后者液滴0.01～0.10μm,称为微乳剂 。
药理学-局部麻醉药 ppt课件
药理学
局部麻醉药
Local Anaesthetics
ppt课件
1
内容提要
1. 构效关系 2. 局麻作用及作用机制 3. 常用局麻药
普鲁卡因 利多卡因 丁卡因 布比卡因 罗哌卡因
4. 临床应用 5. 不良反应及防治
ppt课件
2
基本要求
• 掌握常用局部麻醉药的药理作用，临床 应用和不良反应。
• 熟悉局部麻醉药的体内过程。
张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
ppt课件
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常用局麻药
丁卡因（tetracaine）
特点： 1.作用快、强、持久，用药后1-3分钟起作用，麻醉强度比
普鲁卡因强10倍，可维持2-3小时。 2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰
麻、硬膜外，不用于浸润麻醉。 3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大2-4倍。因
量，若病人无特殊主诉和异常再给予适当量。 另外局麻前给以适当巴比妥类药物，使局麻药分解加快，一旦发生
变态反应，应立即停药，并抢救。
ppt课件
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ppt课件
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常用局麻药
罗哌卡因（ropivacaine）
化学结构类似布比卡因，其阻断痛觉的作用较强而 对运动的作用较弱，作用时间短，使患者能够尽早离床 活动并缩短住院时间，对心肌的毒性比布比卡因小，有 明显的收缩血管作用，使用时无需加入肾上腺素。适用 于硬膜外、臂丛阻滞和局部浸润麻醉。它对子宫和胎盘 血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
• 交感、副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感 性低。
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局麻作用
• 在混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺序是：
局部麻醉药
Local Anaesthetics
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内容提要
1. 构效关系 2. 局麻作用及作用机制 3. 常用局麻药
普鲁卡因 利多卡因 丁卡因 布比卡因 罗哌卡因
4. 临床应用 5. 不良反应及防治
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2
基本要求
• 掌握常用局部麻醉药的药理作用，临床 应用和不良反应。
• 熟悉局部麻醉药的体内过程。
张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
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常用局麻药
丁卡因（tetracaine）
特点： 1.作用快、强、持久，用药后1-3分钟起作用，麻醉强度比
普鲁卡因强10倍，可维持2-3小时。 2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰
麻、硬膜外，不用于浸润麻醉。 3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大2-4倍。因
量，若病人无特殊主诉和异常再给予适当量。 另外局麻前给以适当巴比妥类药物，使局麻药分解加快，一旦发生
变态反应，应立即停药，并抢救。
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常用局麻药
罗哌卡因（ropivacaine）
化学结构类似布比卡因，其阻断痛觉的作用较强而 对运动的作用较弱，作用时间短，使患者能够尽早离床 活动并缩短住院时间，对心肌的毒性比布比卡因小，有 明显的收缩血管作用，使用时无需加入肾上腺素。适用 于硬膜外、臂丛阻滞和局部浸润麻醉。它对子宫和胎盘 血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
• 交感、副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感 性低。
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局麻作用
• 在混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺序是：
西医药理学第七章第二节局部麻醉药【ppt】
2020/12/14
西医药理
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2.丁卡因（tetracaine）
又称地卡因（dicaine），作用及毒性均 比普鲁卡因强10倍，亲脂性高，穿透力 强，易进入神经，也易被吸收入血。最 常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻 醉，因毒性大，一般不用于浸润麻醉。 此药在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁 卡因慢，故作用较持久，药效维持约2～ 3h
西医药理
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3.药物浓度
局部麻醉药按一级动力学消除，其t1/2与原始 血药浓度无关。增加药物浓度并不能按比例 延长局麻维持时间，反会加快吸收引起中毒。 因此不能用增加浓度的方法来延长局麻作用 时间，不如将等浓度药物分次注入更为有效。
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西医药理
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4.血管收缩药
局部麻醉药液中加入微量肾上腺素（1/100 000～1/200 000）可收缩用药局部的血管， 减慢药物吸收，既能延长局麻作用维持时间， 又可减少吸收中毒的发生。但在手指、足趾 耳廓、及阴茎等末梢部位用药时，应禁加肾 上腺素，否则可因血管剧烈收缩引起局部组 织缺血坏死。
又称麻卡因（marcaine）是目前常用局 部麻醉药中作用维持时间最长的药物， 约5～10h。其局麻作用较利多卡因强4～ 5倍，安全范围较利多卡因宽，无血管扩 张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉 和硬膜外麻醉。黏膜穿透力差一般不作 表面麻醉。腰麻效果不稳定
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西医药理
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【影响润麻醉（infiltration anaesthesia）是将局部麻醉药注入手术 野皮下或深层组织，使局部的神经末梢 被麻醉。适用于静脉切开、皮下肿瘤切 除等浅表小手术。
3.传导麻醉(conduction anaesthesia) 是将局部麻醉药注射到神经干或神经丛 附近，阻滞其传导，使其支配的区域产 生麻醉，用于四肢及口腔手术。
《局部麻醉药》课件
严密监测患者的反应
在使用局部麻醉药过程中，应严密监测患者的反应，及时发现和处 理任何不良反应。
04
局部麻醉药的用药方法
表面麻醉
总结词
通过药物作用于皮肤或黏膜表面，使 局部神经末梢麻醉。
详细描述
将麻醉药涂布或喷雾于手术部位，使 皮肤或黏膜的痛觉神经末梢麻痹，主 要用于眼科、耳鼻喉科、口腔科等小 型手术。
详细描述
过敏反应的发生与个体差异、药物纯度、注射速度等因素有关。一旦出现过敏反应，应 立即停止使用局部麻醉药，并进行抗过敏治疗，如给予抗组胺药物、糖皮质激素等。
毒性反应
总结词
毒性反应是局部麻醉药使用过量时可能出现的不良反应，通常表现为心率失常、血压下降、呼吸困难等症状。
详细描述
毒性反应的发生与药物浓度、注射速度、个体耐受性等因素有关。一旦出现毒性反应，应立即停止使用局部麻醉 药，并进行对症治疗，如给予抗心律失常药物、升压药物等。
其他不良反应
总结词
其他不良反应包括注射部位疼痛、局部组织坏死、硬膜外脓肿等。
详细描述
注射部位疼痛是常见的局部麻醉药不良反应，通常在注射后即刻出现，持续时间较短。局部组织坏死 和硬膜外脓肿等不良反应较为少见，但后果严重。在使用局部麻醉药时应严格遵守操作规程，避免不 良反应的发生。
06
局部麻醉药的未来发展与研究 方向
02
局部麻醉药的作用具有可逆性， 药物代谢后神经传导功能可恢复 。
药效学特点
局部麻醉药的药效学特点包括 起效时间、持续时间、扩散速 度和作用强度等。
起效时间指药物达到有效浓度 所需的时间，持续时间指药物 作用消失的时间。
扩散速度指药物从注射部位向 周围扩散的速度，作用强度指 药物对神经传导的抑制程度。
在使用局部麻醉药过程中，应严密监测患者的反应，及时发现和处 理任何不良反应。
04
局部麻醉药的用药方法
表面麻醉
总结词
通过药物作用于皮肤或黏膜表面，使 局部神经末梢麻醉。
详细描述
将麻醉药涂布或喷雾于手术部位，使 皮肤或黏膜的痛觉神经末梢麻痹，主 要用于眼科、耳鼻喉科、口腔科等小 型手术。
详细描述
过敏反应的发生与个体差异、药物纯度、注射速度等因素有关。一旦出现过敏反应，应 立即停止使用局部麻醉药，并进行抗过敏治疗，如给予抗组胺药物、糖皮质激素等。
毒性反应
总结词
毒性反应是局部麻醉药使用过量时可能出现的不良反应，通常表现为心率失常、血压下降、呼吸困难等症状。
详细描述
毒性反应的发生与药物浓度、注射速度、个体耐受性等因素有关。一旦出现毒性反应，应立即停止使用局部麻醉 药，并进行对症治疗，如给予抗心律失常药物、升压药物等。
其他不良反应
总结词
其他不良反应包括注射部位疼痛、局部组织坏死、硬膜外脓肿等。
详细描述
注射部位疼痛是常见的局部麻醉药不良反应，通常在注射后即刻出现，持续时间较短。局部组织坏死 和硬膜外脓肿等不良反应较为少见，但后果严重。在使用局部麻醉药时应严格遵守操作规程，避免不 良反应的发生。
06
局部麻醉药的未来发展与研究 方向
02
局部麻醉药的作用具有可逆性， 药物代谢后神经传导功能可恢复 。
药效学特点
局部麻醉药的药效学特点包括 起效时间、持续时间、扩散速 度和作用强度等。
起效时间指药物达到有效浓度 所需的时间，持续时间指药物 作用消失的时间。
扩散速度指药物从注射部位向 周围扩散的速度，作用强度指 药物对神经传导的抑制程度。
局部麻醉药PPT课件
③ 普鲁卡因甲基化（不能通透膜），失去麻醉作用 结论：局麻药在膜内侧阻滞Na+内流产生作用。 非解离型进入神经细胞内——解离型阳离子发挥作用
[影响作用因素] ⑴ 神经种类：神经末梢、神经节、中枢突 触敏感，有鞘膜、粗大神经不敏感。
⑵ 酸性环境影响药效，不注入脓腔。
⑶ 剂量宜分次注入 ⑷ 合用肾上腺素:减少吸收，但禁用于手、 脚趾、阴茎部位 ⑸ 局麻药+脑脊液（或10%GS） 比重＞脑 比重＜脑
[局麻方法]
4、蛛网膜下腔麻醉（ subarachnoidal anaesthesia脊髓麻醉，腰 麻spinal anaesthesia ）：药液注入腰椎蛛网膜腔，阻断脊神经根 阻断交感神经——感觉纤维——运动神经 1）常用于下腹部和下肢手术 2）常用lidocaine、丁卡因和procaine 3）主要危险是呼吸麻痹和血压下降。 常伴血压下降，用麻黄碱预防 4）比重与体位——麻醉平面
局麻药穿入胞膜，在膜内侧阻滞Na+通道——抑制 动作电位——阈电位↑、去极化速度↓ 、动作电位↓、 传导速度↓不应期↑——神经细胞丧失兴奋性和传导 性
乌贼轴索实验
膜两侧灌流普鲁卡因，同时测Na+通道。 ① 膜外侧停止灌流，仍具麻醉作用（阻止膜内侧Na+通道）
② 膜内侧停止灌流，失去麻醉作用（失去阻止作用）
5、硬脊膜外麻醉（epidural anaesthesia） ：注入硬脊膜 外腔，麻醉脊神经根（药量是腰麻的5-10倍）。 特点： 1）常用于上腹部、上肢手术，临床常用的麻醉方法。 2）药物不扩散至脑组织，无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象。 3）用药量大，如误入蛛网膜下腔，引起严重的毒性反应。 4）少量反复给药。 血压下降、心脏抑制，用麻黄碱预防
脊液
[影响作用因素] ⑴ 神经种类：神经末梢、神经节、中枢突 触敏感，有鞘膜、粗大神经不敏感。
⑵ 酸性环境影响药效，不注入脓腔。
⑶ 剂量宜分次注入 ⑷ 合用肾上腺素:减少吸收，但禁用于手、 脚趾、阴茎部位 ⑸ 局麻药+脑脊液（或10%GS） 比重＞脑 比重＜脑
[局麻方法]
4、蛛网膜下腔麻醉（ subarachnoidal anaesthesia脊髓麻醉，腰 麻spinal anaesthesia ）：药液注入腰椎蛛网膜腔，阻断脊神经根 阻断交感神经——感觉纤维——运动神经 1）常用于下腹部和下肢手术 2）常用lidocaine、丁卡因和procaine 3）主要危险是呼吸麻痹和血压下降。 常伴血压下降，用麻黄碱预防 4）比重与体位——麻醉平面
局麻药穿入胞膜，在膜内侧阻滞Na+通道——抑制 动作电位——阈电位↑、去极化速度↓ 、动作电位↓、 传导速度↓不应期↑——神经细胞丧失兴奋性和传导 性
乌贼轴索实验
膜两侧灌流普鲁卡因，同时测Na+通道。 ① 膜外侧停止灌流，仍具麻醉作用（阻止膜内侧Na+通道）
② 膜内侧停止灌流，失去麻醉作用（失去阻止作用）
5、硬脊膜外麻醉（epidural anaesthesia） ：注入硬脊膜 外腔，麻醉脊神经根（药量是腰麻的5-10倍）。 特点： 1）常用于上腹部、上肢手术，临床常用的麻醉方法。 2）药物不扩散至脑组织，无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象。 3）用药量大，如误入蛛网膜下腔，引起严重的毒性反应。 4）少量反复给药。 血压下降、心脏抑制，用麻黄碱预防
脊液
局部麻醉药ppt课件
酰胺类:
R 1—NHCO—R 2 —N
H2 N—
—COO—(CH2 )2 —N
化学结构
酯类局麻药（普鲁卡因、可卡因、氯 普鲁卡因和丁卡因）的酯键可被血浆 胆碱酯酶裂解，血浆半衰期短（数分 钟）。主要代谢产物为对氨苯甲酸。 酰胺类局麻药（利多卡因、甲哌卡因 、布比卡因、依替卡因和罗哌卡因） 主要在肝脏代谢，血浆半衰期长（数 小时）。
作用机制
影响神经阻滞速度、强度和作用
时间的因素 脂溶性大的局麻药易通过神经 细胞膜，麻醉效价高 蛋白结合率高的局麻药作用时 间长
作用机制
pKa决定神经阻滞速度。 pKa是 局麻药分子解离成离子化与非离 子化两部分各占50%时的pH值。 pKa低的局麻药非离子化分子多 ，易透过神经膜，起效快。 组织pH值降低时，局麻药分子中 非离子化分子减少，起效减慢。
局麻药的临床应用
肾上腺素（用法）
局麻药中加入肾上腺素（1：20万）， 药液pH值高，起效快 肾上腺素最大剂量，小儿不超过 10μg/kg，成人不超过200~250μg/kg 肾上腺素禁用于侧枝循环差的部位和局 部静脉麻醉。另外，严重心血管疾患、 甲亢和子宫胎盘功能低下的病人慎用
局麻药的临床应用
高
中等
常用的局部麻醉药
普鲁卡因
时效短，45~60min；有血管扩 长作用；pKa高，呈高解离状态 ，扩散和穿透力差；小剂量即抑 制中枢，可施行普鲁卡因静脉复 合麻醉；与琥珀胆碱作用于相同 的酶，可延长肌松作用。
局麻药的代谢
Este r
Hydrolysis Hydrolysis
CH 3
Amide
Hydroxylation and conjugation R1
O N
西医药理学第七章 第二节 局部麻醉药
2020/8/2
西医药理
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3.利多卡因（lidocaine）
作用比普鲁卡因快、强而持久，安全 范围较大，能穿透粘膜，可用于各种 局麻方法。临床主要用于传导麻醉和 硬膜外麻醉,用于腰麻时注意麻醉平面， 以免引起呼吸抑制。利多卡因还可用 于抗心律失常。
2020/8/2
西医药理
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4.布比卡因（bupivacaine）
又称麻卡因（marcaine）是目前常用局 部麻醉药中作用维持时间最长的药物， 约5～10h。其局麻作用较利多卡因强4～ 5倍，安全范围较利多卡因宽，无血管扩 张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉 和硬膜外麻醉。黏膜穿透力差一般不作 表面麻醉。腰麻效果不稳定
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西医药理
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【影响局部麻醉药作用的因素】
西医药理学第七章 第二节 局部麻醉药
局麻药作用示意图
2020/8/2
西医药理
4
2.吸收作用
局部麻醉药吸收入血并达到足够浓度， 即可吸收作用，这实际上是局部麻醉 药的毒性反应。
2020/8/2
西医药理
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（1）中枢神经系统
局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制，初 期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进一步发展为神 志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼 吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局部麻醉药比较敏感， 首先被局部麻醉药所抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋 现象。
局部麻醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯 二氮 类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用， 有较好的对抗局部麻醉药中毒性惊厥的效果。而中毒昏 迷时应着重维持呼吸及循环功能。
2020/8/2
西医药理
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（2）心血管系统
局部麻醉药课件-药理学基础课件
1.局麻药的作用机制为（ ）
A.阻滞Na + 内流 B.阻滞K + 外流 C.阻滞Cl - 内流 D.降低静息电位 E.阻滞Ca 2+ 内流
药理千古事，学无止境心。
2.蛛网膜下腔麻醉前注射麻黄碱的意义是
（）
药理千古事，学无止境心。
A.可预防呼吸抑制
B.可预防心律失常发生
C.可预防血压下降
D.可延长局麻药作用时间
一 局部麻醉药的作用
（一）局麻作用
药理千古事，学无止境心。
在正常情况下，神经细胞膜的除极化有赖于Na + 的内流，局麻药与细 胞膜Na + 通道内侧的受体结合，导致通道蛋白的构象改变，抑制Na + 内流，阻止了动作电位的产生和神经冲动的传导，从而产生局麻作用。
药理千古事，学无止境心。
局麻药在低浓度时可阻断无髓鞘的感觉神经、无髓鞘自主神经节后纤维 冲动的发生和传导，而较高浓度时对任何神经都有阻断作用，使之完全 丧失兴奋性及传导性，对任何刺激不再引起除极化反应。在局麻药的作 用下，痛觉首先消失，其次是冷觉、温觉、触觉、压觉，再次是中枢抑 制性神经元、中枢兴奋性神经元、运动神经，最后是心肌传导纤维，恢 复则是按相反的顺序进行。
第项 一目 节三
影响局部麻醉药作用的因素
1.体液pH
药理千古事，学无止境心。
常用的局麻药均溶于水，在体内存在非解离型和解离型。非解离型脂溶 性高，易穿透细胞膜进入神经细胞发挥局麻作用。当体液pH偏高时， 非离子型较多局麻作用增强；反之，局麻作用减弱。在炎症区域内与坏 死组织内，因其pH降低，局麻药的作用减弱。在切开脓肿手术前，不 可将局麻药直接注入脓腔，须在脓肿周围作环形浸润方能奏效。
利多卡因
西医药理学第七章第二节局部麻醉药
西医药理
*
*
分类及药物
相对强度
相对毒性
穿透性
维持时间（h）
临床应用
酯 普鲁卡因 类（奴佛卡因） 丁卡因 （地卡因）
1 10
1 10
弱 强
1 2～3
除表面麻醉的其他各种麻醉，封闭疗法 主要为表面麻醉（不用于浸润麻醉）
酰 利多卡因 胺（昔罗卡因） 类 布比卡因 （麻卡因）
2 6.5
西医药理
*
*
【常用局部麻醉药】 常用局部麻醉药的化学结构中含有一个亲水性胺基和一个亲脂性芳香基团，两者通过酯键或酰胺键相联，因此，局部麻醉药又分为酯类和酰胺类。
普鲁卡因（procaine） 最常用，它亲脂性低，不易穿透粘膜，故不能用做表面麻醉。广泛用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。还可用于劳损部位的局部封闭。其代谢产物对氨苯甲酸（PABA）能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免普鲁卡因与磺胺类药物同时应用。偶见过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试验。过敏者可用利多卡因代替。
*
*
西医药理
局部麻醉药（local anesthetics） ：是一类应用于神经末梢或神经干周围，能可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉消失，便于进行手术的药物。
202X
第二节 局部麻醉药
一、作用及机制
西医药理
心肌传导纤维
麻醉作用的顺序:
局麻作用及作用机制
*
*
作用机制：
பைடு நூலகம்
01
*
*
2.体液pH
西医药理
*
*
药物浓度 局部麻醉药按一级动力学消除，其t1/2与原始血药浓度无关。增加药物浓度并不能按比例延长局麻维持时间，反会加快吸收引起中毒。因此不能用增加浓度的方法来延长局麻作用时间，不如将等浓度药物分次注入更为有效。
(医学课件)局部麻醉药
浓度和剂量
根据患者年龄、体重、病情等选 择适当的浓度和剂量，以达到最 佳麻醉效果，同时减少不良反应 的发生。
注射方法
掌握正确的注射方法，避免注入 血管、神经和肌腱等重要组织， 造成严重不良后果。
特殊人群使用局部麻醉药的注意事项
孕妇
孕妇使用局部麻醉药时应慎重，尽量减少剂量和使用时间，避免 对胎儿造成影响。
有严重系统性疾病患者应禁用或慎用。
药物过敏
02
使用前应询问患者有无药物过敏史，避免使用引起过敏的药物
。
药物的相互作用
03
避免与其他药物相互作用，如利多卡因与肾上腺素合用可引起
心动过缓。
局部麻醉药的合理使用
药物选择
根据手术部位、持续时间等因素 选择适当的局部麻醉药，如利多 卡因适用于口腔、咽部等短小手 术，布比卡因适用于较大的手术 。
局部麻醉药
xx年xx月xx日
目 录
• 局部麻醉药概述 • 局部麻醉药的分类及常用药物 • 局部麻醉药的临床应用 • 局部麻醉药的不良反应及处理 • 局部麻醉药的注意事项及合理使用 • 未来局部麻醉药的研究与发展
01
局部麻醉药概述
定义和作用
定义
局部麻醉药是一类能在机体局部发挥麻醉作用的药物，可分 为脂类、酰胺类、胺类等。
局部麻醉药的应用范围
口腔科
眼科
神经科
整形科
其他
用于拔牙、补牙、根管 治疗等手术的局部麻醉 。
用于白内障摘除、青光 眼手术、视网膜脱离修 复等手术的局部麻醉。
用于脑立体定向手术、 帕金森病手术等手术的 局部麻醉。
用于皮肤移植、瘢痕切 除、面部整形等手术的 局部麻醉。
还可用于疼痛科、妇产 科、泌尿科等科室的局 部麻醉。
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一、作用及机制
1.局麻作用及作用机制 低浓度：阻断感觉神经冲动的产生与传导。 高浓度：对神经系统的任何部分及各种类型的神经纤维
都有阻断作用。 麻醉作用的顺序:
传入神经（痛觉f>温觉f>触觉f>压觉f）
中枢神经元（抑制性神经元> 兴奋性神经元）
传出神经（自主神经> 运动神经）
心肌传导纤维
16.05.2020
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西医药理
8Байду номын сангаас
4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoid anaesthesia）简称腰麻（spinal anaesthesia） 是将局部麻醉药经3-4或4-5腰椎间隙注入蛛网 膜下腔，以阻滞该部位的神经根。适用于腹部 或下肢手术。腰麻时，由于交感神经被阻滞， 也常伴有血压下降，可用麻黄碱预防。
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2.吸收作用
局部麻醉药吸收入血并达到足够浓度， 即可吸收作用，这实际上是局部麻醉 药的毒性反应。
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（1）中枢神经系统
局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制，初 期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进一步发展为神 志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼 吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局部麻醉药比较敏感， 首先被局部麻醉药所抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋 现象。
局部麻醉药的作用易受下列因素影响。
1.神经干或神经纤维的粗细
粗大的神经干有鞘膜包围，局部麻醉药对它的作 用不如对神经末梢，所以传导麻醉所需浓度较高， 约为浸润麻醉的2～3倍。粗神经纤维（如运动神 经）对局部麻醉药的敏感性不如细神经纤维（如 痛觉神经及交感神经）
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2.体液pH
又称麻卡因（marcaine）是目前常用局 部麻醉药中作用维持时间最长的药物， 约5～10h。其局麻作用较利多卡因强4～ 5倍，安全范围较利多卡因宽，无血管扩 张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉 和硬膜外麻醉。黏膜穿透力差一般不作 表面麻醉。腰麻效果不稳定
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【影响局部麻醉药作用的因素】
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2. 浸 润 麻 醉 （ infiltration anaesthesia）是将局部麻醉药注入手术 野皮下或深层组织，使局部的神经末梢 被麻醉。适用于静脉切开、皮下肿瘤切 除等浅表小手术。
3.传导麻醉(conduction anaesthesia) 是将局部麻醉药注射到神经干或神经丛 附近，阻滞其传导，使其支配的区域产 生麻醉，用于四肢及口腔手术。
特制药物
坐位给药
术后头痛
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5.硬脊膜外腔麻醉(epidural anaesthesia，硬 膜外麻)是将局麻药液注入硬脊膜外腔，使通过 此腔穿出椎间孔的神经根麻醉。用药量比腰麻 时大5～10倍，起效较慢（15～20min），对硬 脊膜无损伤，不引起麻醉后头痛反应。硬脊膜 外腔不与颅腔相通，注药水平可高达颈椎，不 会麻痹呼吸中枢。如果插入停留导管，重复注 药可以延长麻醉时间。可用于颈部到下肢的手 术，特别适用于上腹部手术。硬膜外麻醉也能 使交感神经麻醉，导致外周血管扩张及心肌抑 制，引起血压下降，可注射麻黄碱预防或治疗。
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【局部麻醉的方法】
临床常用的局部麻醉方法有以下几种,根据手术 的需要进行选择：
1.表面麻醉（surface anaesthesia）是将穿透 性较强的局部麻醉药喷洒或涂于粘膜表面，使 粘膜下神经末梢麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、 气管、尿道等粘膜部位的手术或检查。
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3.利多卡因（lidocaine）
作用比普鲁卡因快、强而持久，安全 范围较大，能穿透粘膜，可用于各种 局麻方法。临床主要用于传导麻醉和 硬膜外麻醉,用于腰麻时注意麻醉平面， 以免引起呼吸抑制。利多卡因还可用 于抗心律失常。
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4.布比卡因（bupivacaine）
局部麻醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯 二氮 类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用， 有较好的对抗局部麻醉药中毒性惊厥的效果。而中毒昏 迷时应着重维持呼吸及循环功能。
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（2）心血管系统
局部麻醉药对其有抑制作用,表现 为降低心脏的兴奋性，使心肌收缩 性减弱、不应期延长、心率减慢、 传导减慢、阻断交感神经，使血管 平滑肌松弛、Bp下降等。心肌对局 部麻醉药耐受性较高，中毒后常见 呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢 救。
局部麻醉药易穿透细胞膜进入神经细胞发挥局麻 作用。当体液pH偏高时，分子型较多，局麻作用 增强；反之，细胞外液pH降低时，分子型较少， 局麻作用减弱。炎症区域内pH降低，因此局部麻 醉药的作用减弱
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【常用局部麻醉药】
常用局部麻醉药的化学结构中含有一个 亲水性胺基和一个亲脂性芳香基团，两 者通过酯键或酰胺键相联，因此，局部 麻醉药又分为酯类和酰胺类。
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1.普鲁卡因（procaine）
最常用，它亲脂性低，不易穿透粘膜，故不 能用做表面麻醉。广泛用于浸润麻醉、传导 麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。还可 用于劳损部位的局部封闭。其代谢产物对氨 苯甲酸（PABA）能对抗磺胺类药物的抗菌作 用，故应避免普鲁卡因与磺胺类药物同时应 用。偶见过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试 验。过敏者可用利多卡因代替。
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作用机制：
药物与细胞膜上Na+通道结合→Na+通道 蛋白构象改变→ Na+内流↓→细胞膜不 能去极化→N冲动的发生与传导受阻→局 麻作用
（细胞外高Na+时可减弱局部麻醉药作用， 而低Na+时则增强局部麻醉药作用） 。
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局麻药作用示意图
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2.丁卡因（tetracaine）
又称地卡因（dicaine），作用及毒性均 比普鲁卡因强10倍，亲脂性高，穿透力 强，易进入神经，也易被吸收入血。最 常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻 醉，因毒性大，一般不用于浸润麻醉。 此药在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁 卡因慢，故作用较持久，药效维持约2～ 3h
1.局麻作用及作用机制 低浓度：阻断感觉神经冲动的产生与传导。 高浓度：对神经系统的任何部分及各种类型的神经纤维
都有阻断作用。 麻醉作用的顺序:
传入神经（痛觉f>温觉f>触觉f>压觉f）
中枢神经元（抑制性神经元> 兴奋性神经元）
传出神经（自主神经> 运动神经）
心肌传导纤维
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4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoid anaesthesia）简称腰麻（spinal anaesthesia） 是将局部麻醉药经3-4或4-5腰椎间隙注入蛛网 膜下腔，以阻滞该部位的神经根。适用于腹部 或下肢手术。腰麻时，由于交感神经被阻滞， 也常伴有血压下降，可用麻黄碱预防。
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2.吸收作用
局部麻醉药吸收入血并达到足够浓度， 即可吸收作用，这实际上是局部麻醉 药的毒性反应。
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（1）中枢神经系统
局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制，初 期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进一步发展为神 志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼 吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局部麻醉药比较敏感， 首先被局部麻醉药所抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋 现象。
局部麻醉药的作用易受下列因素影响。
1.神经干或神经纤维的粗细
粗大的神经干有鞘膜包围，局部麻醉药对它的作 用不如对神经末梢，所以传导麻醉所需浓度较高， 约为浸润麻醉的2～3倍。粗神经纤维（如运动神 经）对局部麻醉药的敏感性不如细神经纤维（如 痛觉神经及交感神经）
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2.体液pH
又称麻卡因（marcaine）是目前常用局 部麻醉药中作用维持时间最长的药物， 约5～10h。其局麻作用较利多卡因强4～ 5倍，安全范围较利多卡因宽，无血管扩 张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉 和硬膜外麻醉。黏膜穿透力差一般不作 表面麻醉。腰麻效果不稳定
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【影响局部麻醉药作用的因素】
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2. 浸 润 麻 醉 （ infiltration anaesthesia）是将局部麻醉药注入手术 野皮下或深层组织，使局部的神经末梢 被麻醉。适用于静脉切开、皮下肿瘤切 除等浅表小手术。
3.传导麻醉(conduction anaesthesia) 是将局部麻醉药注射到神经干或神经丛 附近，阻滞其传导，使其支配的区域产 生麻醉，用于四肢及口腔手术。
特制药物
坐位给药
术后头痛
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5.硬脊膜外腔麻醉(epidural anaesthesia，硬 膜外麻)是将局麻药液注入硬脊膜外腔，使通过 此腔穿出椎间孔的神经根麻醉。用药量比腰麻 时大5～10倍，起效较慢（15～20min），对硬 脊膜无损伤，不引起麻醉后头痛反应。硬脊膜 外腔不与颅腔相通，注药水平可高达颈椎，不 会麻痹呼吸中枢。如果插入停留导管，重复注 药可以延长麻醉时间。可用于颈部到下肢的手 术，特别适用于上腹部手术。硬膜外麻醉也能 使交感神经麻醉，导致外周血管扩张及心肌抑 制，引起血压下降，可注射麻黄碱预防或治疗。
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【局部麻醉的方法】
临床常用的局部麻醉方法有以下几种,根据手术 的需要进行选择：
1.表面麻醉（surface anaesthesia）是将穿透 性较强的局部麻醉药喷洒或涂于粘膜表面，使 粘膜下神经末梢麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、 气管、尿道等粘膜部位的手术或检查。
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3.利多卡因（lidocaine）
作用比普鲁卡因快、强而持久，安全 范围较大，能穿透粘膜，可用于各种 局麻方法。临床主要用于传导麻醉和 硬膜外麻醉,用于腰麻时注意麻醉平面， 以免引起呼吸抑制。利多卡因还可用 于抗心律失常。
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4.布比卡因（bupivacaine）
局部麻醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯 二氮 类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用， 有较好的对抗局部麻醉药中毒性惊厥的效果。而中毒昏 迷时应着重维持呼吸及循环功能。
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（2）心血管系统
局部麻醉药对其有抑制作用,表现 为降低心脏的兴奋性，使心肌收缩 性减弱、不应期延长、心率减慢、 传导减慢、阻断交感神经，使血管 平滑肌松弛、Bp下降等。心肌对局 部麻醉药耐受性较高，中毒后常见 呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢 救。
局部麻醉药易穿透细胞膜进入神经细胞发挥局麻 作用。当体液pH偏高时，分子型较多，局麻作用 增强；反之，细胞外液pH降低时，分子型较少， 局麻作用减弱。炎症区域内pH降低，因此局部麻 醉药的作用减弱
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【常用局部麻醉药】
常用局部麻醉药的化学结构中含有一个 亲水性胺基和一个亲脂性芳香基团，两 者通过酯键或酰胺键相联，因此，局部 麻醉药又分为酯类和酰胺类。
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12
1.普鲁卡因（procaine）
最常用，它亲脂性低，不易穿透粘膜，故不 能用做表面麻醉。广泛用于浸润麻醉、传导 麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。还可 用于劳损部位的局部封闭。其代谢产物对氨 苯甲酸（PABA）能对抗磺胺类药物的抗菌作 用，故应避免普鲁卡因与磺胺类药物同时应 用。偶见过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试 验。过敏者可用利多卡因代替。
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1
作用机制：
药物与细胞膜上Na+通道结合→Na+通道 蛋白构象改变→ Na+内流↓→细胞膜不 能去极化→N冲动的发生与传导受阻→局 麻作用
（细胞外高Na+时可减弱局部麻醉药作用， 而低Na+时则增强局部麻醉药作用） 。
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局麻药作用示意图
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2.丁卡因（tetracaine）
又称地卡因（dicaine），作用及毒性均 比普鲁卡因强10倍，亲脂性高，穿透力 强，易进入神经，也易被吸收入血。最 常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻 醉，因毒性大，一般不用于浸润麻醉。 此药在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁 卡因慢，故作用较持久，药效维持约2～ 3h