普鲁卡因与丁卡因作用强度比较
普鲁卡因、利多卡因和丁卡因毒性作用的比较
普鲁卡因、利多卡因和丁卡因毒性作用的比较普鲁卡因、利多卡因和丁卡因毒性作用的比较一．实验目的：1.比较三种局麻药的毒性作用;二.实验原理：(一)普鲁卡因Procaine : (奴佛卡因)为短效局麻药。
1. 作用:(1) 局部麻醉：本药对黏膜的穿透力弱,一般不作表面麻醉。
主要用于浸润麻醉、传导阻滞、腰麻和硬膜外麻醉。
(2) 局部封闭:用0.25-0.5%的普鲁卡因溶液注射于病灶周围,可减轻病灶对中枢神经系统的劣性影响,使损伤部位的症状缓解。
2. 不良反应和用药注意事项：(1) 过敏反应:极少数人用药后可发生皮疹、哮喘，甚至休克等过敏反应；用药前常规作皮试！(2) 毒性反应: 普鲁卡因性能稳定，毒性最小；用量过大或意外血管内注入,可产生吸收作用,出现中毒反应!(二) 利多卡因（lidocaine）特点:为中效局麻药。
1.起效快、穿透力强、弥散广、无明显扩张血管作用的特点；2.毒性随药物浓度增加而增大：（1）药物浓度较低时，表现为镇静、痛阈提高；（2）药物浓度增加，毒性相应增加，可出现烦躁不安、惊厥、低血压等。
3.临床应用：（1）主要用于表面麻醉，浸润麻醉、传导阻滞和硬膜外麻醉。
腰麻不用利多卡因，因为利多卡因扩散力强，麻醉范围不易控制。
（2）抗心律失常作用。
（三）丁卡因Tetracaine (地卡因)特点:为长效局麻药。
1. 丁卡因的穿透力及局麻作用均比普鲁卡因强,且作用持久。
2. 主要用于表面麻醉，也可用于腰麻、传导阻滞、硬膜外麻醉。
4.但毒性也大，为普鲁卡因的10倍，故一般不用于浸润麻醉；三.实验动物:小白鼠3只; (一台配备).四.实验药品和器材:1 .药品：1%普鲁卡因、1%利多卡因、1%丁卡因;2. 器材: 天平1台、大烧杯3个、1ml注射器3付。
五.实验方法：1．取健康小白鼠3只，称重后分别标记，观察其正常活动；2．甲鼠腹腔注射1%普鲁卡因溶液0.1ml/10g体重，乙鼠注射同容量的1%利多卡因溶液，丙鼠注射同容量的1%丁卡因溶液；3．注射后观察三鼠反应情况，死或活，有无惊厥，发生时间及程度；比较三药的毒性。
药学《药物化学》山东大学网络教育考试模拟题及答案
药物化学一、回答下列问题1. 写出 -内酰胺类抗生素青霉素类和头胞菌素类的结构通式。
书（药物化学第二版主编徐文方）P2132. 写出局麻骨架中中间链对作用时间长短的顺序。
书（药物化学第二版主编徐文方）P18”(二)中间连接部分”这段3. 说明拟肾上腺素药N上取代基对受体选择性的影响。
书（药物化学第二版主编徐文方）P116“4.侧链氨基被非极性烷基R’取代时，……”这段4. 说明苯乙基吗啡较吗啡镇痛作用强的原因。
吗啡17位氮上去甲基，镇痛活性及成瘾性均降低，这是由于分子极性增加，不易透过血脑屏障所致。
氮上甲基若变成乙基后为拮抗剂占优势的药物。
5. 氮芥类抗肿瘤药毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？根本原理是通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，达到降低其毒性的作用，但这样的修饰也降低了氮芥的抗肿瘤活性。
1、在氮芥的氮原子上引入一个氧原子，使氮原子上的电子云密度减少，从而使形成乙撑亚胺离子的可能性降低，也使毒性和烷基化能力降低，抗肿瘤活性随之降低。
2、将氮原子上的R基进行交换，用芳香环取代结构的脂肪烃甲基，得到芳香氮芥。
芳环的引入可使氮原子上的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱氮原子的碱性。
6. 在肾上腺皮质激素的C-1、C-6、C-9、C-16和C-21位如何进行结构修饰及结构修饰的目的。
1、C-21：21位上的羟基被酯化，可使其作用时间延长以及稳定性增加；2、C-1：1-2位脱氢在A环引入双键，可使A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲合力，增加糖皮质激素的活性，不增加盐皮质激素的活性；3、C-9：C-9F取代，提高作用强度，增加糖皮质激素和盐皮质激素的活性；4、C-16：在16位引入基团可消除钠潴溜，16位甲基的引入，降低盐皮质激素的活性，16位羟基的引入，降低糖皮质激素的活性，5、C-6：在C-6引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，其抗炎以及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多。
《兽医药理学综合实验》教学课件：实验5 普鲁卡因与丁卡因的表面麻醉作用和毒性比较
毒性反应：中枢神经和心血管系统的毒性，包括惊 厥、抽搐、呼吸心跳停止等。
三、实验材料
器材：滴管、注射器、手术剪 药品：1%盐酸丁卡因、1%盐酸普鲁卡因 动物：兔、小鼠
四、实验方法
1、普鲁卡因和丁卡 因的表面麻醉作用
实验五 普鲁卡因与丁卡因的 表面麻醉作用和毒性比较
一、实验目的
比较普鲁卡因和丁卡因的表面麻醉作用， 以评价表面麻醉药物的作用差异。
比较鲁卡因和丁卡因的毒性大小，以对药 物进行全面评价。
二、实验原理
局部麻醉药：
是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传递 的药品，简称“局麻药”。
在保持清醒的情况下，可逆的引起局部组织痛觉消失； 局麻药的作用局限于给药部位并随药物扩散而迅速消失。
表示眨眼反射阴性，表明角膜已麻醉。
3. 结果以阳性反应率（阳性反应点数/刺激点数）表示。
五、实验结果
普鲁卡因与丁卡因的毒性比较
鼠号
体重 药物与 惊厥潜 惊厥性质 最后结果 剂量 伏期 和程度
甲
乙
丙
六、讨论
普鲁卡因和丁卡因的表面麻醉效果有什么 不同，为什么？
常用的表面麻醉药物有哪些？使用时需要 注意什么问题？
讨论常用局部麻醉药的毒性及其防止中毒 的方法。
实验设计
丁卡因（或普鲁卡因）对兔的毒性作用
信息： 兔耳缘静脉注射1%丁卡因0.3-0.4ml/kg后会出
现惊厥 兔肌肉注射1%丁卡因2.5ml后会出现角弓反张
表面麻醉：
将穿透力强的局麻药施用于皮肤或粘膜表面，使其阻滞位 于粘膜下的神经末梢，产生麻醉现象。眼、鼻、咽喉、气管、 尿道等处的浅表手术常用此法。
盐酸丁卡因——精选推荐
盐酸丁卡因Tetracaine Hydrochloride【其它名称】润滑止痛胶、盐酸地卡因、Tetracainum Hydrochloridum【临床应用】l. 用于眼科和耳鼻喉粘膜麻醉。
2．可用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞及神经传导阻滞。
【药理】1．药效学本药为长效的酯类局麻药，对外周神经的作用同其它局麻药相似，可改变细胞膜对钠离子的通透性，阻止钠离子内流，从而使动作电位上升减慢直至停止产生动作电位，导致神经兴奋和传导功能丧失，无法传递信息。
本药脂溶性比普鲁卡因高，渗透力强，与神经组织结合快而牢固。
麻醉效能较普鲁卡因强5-10倍，作用时效为普鲁卡因的8倍，但毒性则要大10倍。
2．药动学本药脂溶性高，能穿透粘膜，表面麻醉时l-3分钟起效，持续60-90分钟。
蛛网膜下腔阻滞时3-5分钟起效，持续2-3小时；加用肾上腺素时，持续时间延长为4-6小时。
主要经血浆假性胆碱酯酶水解代谢，代谢产物有对氨基苯甲酸、二甲氨基乙醇。
主要以代谢产物形式由肾脏排泄，极少量以原形经尿排出。
【注意事项】1．交叉过敏对其它酯类局麻药过敏者，也可能对本药过敏。
2．禁忌症 (1)对本药或其它酯类局麻药过敏者。
(2)对对氨基苯甲酸及其衍生物过敏者。
(3)对1%亚硫酸盐有严重或致命性过敏反应者。
(4)全身败血症、注射部位感染、脑脊髓病患以及未控制的低血压患者禁用本药做蛛网膜下腔阻滞。
(5)皮肤有剥脱或有炎症部位禁止外用本药。
(以上均为国外资料)3．慎用 (1)血浆假性胆碱酯酶浓度下降者。
(2)严重心脏疾病、休克或心脏有传导阻滞的患者行蛛网膜下腔阻滞时应谨慎。
(以上均为国外资料)4．药物对妊娠的影响尚不明确。
5．药物对哺乳的影响尚不明确。
6用药前后及用药时应当检查或监测行蛛网膜下腔阻滞时应密切监控血压。
【不良反应】由于本药吸收迅速，即使外用也会引起全身性毒性，特别是当眼球有穿通伤，或眼睛有较大面积(或较深)的外伤时，更易吸收中毒，严重时可敏死。
丁卡因有何特点
丁卡因有何特点
【术语与解答】
①丁卡因(又称地卡因)化学结构与普鲁卡因类似，属于酯类长时效局麻药，其麻醉强度约为普鲁卡因的10倍，而毒性却是普鲁卡因的10～12倍;
②丁卡因对黏膜穿透性能强，故常用于表面麻醉;
③该药脂溶性高，作用维持时间长，适合用于椎管内脊神经阻滞;
④丁卡因毒性大，不宜用于浸润麻醉。
【麻醉与实践】
①临床上常将1%丁卡因溶液用于黏膜表面麻醉(简称表麻)，尤其困难性气管插管患者用于呼吸道沿途表麻效果尤佳，如环甲膜穿刺注入2～3ml的0.75%～1%丁卡因，则能使喉黏膜及气管内壁得到充分表面麻醉;
②麻醉医师也将1%丁卡因1ml(10mg)与10%葡萄糖液以及麻黄碱溶液(30mg)各1ml配制成1∶1∶1重比重溶液，用于蛛网膜下腔脊神经根阻滞(腰麻)，一般时效可达120～180分钟;
③将适量1%丁卡因与2%利多卡因相互搭配，使两者各自浓度淡化，其混合局麻药溶液可用于硬脊膜外隙脊神经干阻滞;
④全麻术毕在拮抗肌松药残余作用之前，先经气管插管反复多次
喷入气管内1%丁卡因，可使患者苏醒后耐受气管插管，而且可抑制气管插管拔出时产生的刺激性呛咳，因该呛咳导致的一过性血压倍增可使手术创面重新出血，尤其对头颈颌面部手术患者极为不利。
【提示与注意】
丁卡因毒性大，麻醉治疗指数小，应严格掌握其剂量和浓度。
丁卡因(专业知识值得参考借鉴)
丁卡因(专业知识值得参考借鉴)一概述丁卡因（Tetracaine）为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，有舌麻感。
在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或苯中不溶。
局麻作用比普鲁卡因强，毒性亦较大，能透过黏膜，故可用于黏膜麻醉。
作用迅速，1～3分钟即生效。
维持20～40分钟。
二适应证用于黏膜表面麻醉、神经阻滞麻醉、硬膜外麻醉和蛛网膜下隙麻醉。
三临床应用用于硬膜外阻滞（与利多卡因合用），0.15％～0.3％溶液，40～50mg/次，极量80mg/次。
蛛网膜下腔阻滞(1％丁卡因1ml与10％葡萄糖注射液1ml、3％麻黄素1ml混合使用)，10mg～15mg/次，极量20mg/次。
神经传导阻滞，0.1％～0.2％，40～50mg/次，极量100mg/次。
黏膜表面麻醉，常用浓度1％，眼科用1％等渗溶液，耳鼻喉科用1％～2％溶液，限量40mg/次。
四不良反应由于本药吸收迅速，即使外用也会引起全身性毒性，特别是当眼球有穿通伤、较大面积（或较深）的眼外伤时，更易吸收中毒，严重时可致死。
喷雾给药也可发生严重的不良反应。
1.中枢神经系统本药毒性大，对中枢神经可产生先兴奋后抑制的作用，作用强度与血药浓度有关，属中毒反应的先兆，可表现为震颤、精神错乱、眩晕、嗜睡、意识障碍、视物不清等。
2.循环系统本药对心脏有奎尼丁样作用，达毒性浓度时可直接抑制心肌，使心脏收缩力降低、舒张期容积增加、心室内压下降、心排血量降低，严重时可引起心力衰竭、室颤或心脏停搏。
对血管平滑肌有直接松弛作用。
3.呼吸系统本药引起惊厥时则产生一系列呼吸改变，惊厥一旦停止，呼吸功能即可恢复。
4.眼滴眼后可引起烧灼感，若滴眼后闭上眼，则不适感可减轻。
常见一过性角膜上皮浅表性损害，可致角膜干燥、水肿。
长期滴眼可引起局部过敏反应，如眼睑水肿、湿疹、睑缘炎等。
5.过敏反应本药引起的高敏反应、特异性反应和变态反应少见。
五注意事项严重过敏体质，心、肾功能不全，重症肌无力患者禁用。
药理学实验
体重
给药量（ml/10g) 给药途径
给药前表现
给药后表现
有机磷酸酯类中毒及其解救（1）
一、实验目的 观察有机磷酸酯类(有机磷)中毒时的症状并了解其产生机制。
观察阿托品、解磷定对有机磷酸酯类中毒的解救作用。 二、实验药品
5％精制敌百虫溶液 0.2％硫酸阿托品溶液 2.5％解磷定溶液 三、实验器材 注射器(1m1、5ml、10m1)、 测瞳尺、磅秤、干棉球 四、实验动物 家兔2只。
有机磷酸酯类中毒及其解救（1）
五、实验方法
取家兔2只，称重编号，观察并记录下列 指标：活动情况、呼吸频率与幅度、瞳孔大 小、唾液分泌、大小便、肌张力及有无肌震 颤等。两只家兔均腹腔注射5％精制敌百虫溶 液100mg/kg(按4．Oml/kg)，严密观察上 述指标的变化情况。中毒症状明显后，1号兔 立即耳缘静脉注射硫酸阿托品2mg/kg；2号 兔立即耳缘静脉注射解磷定50mg/kg。观察 两兔各项指标变化情况并注意两兔的区别。
3．用拇指和食指将左侧下眼睑拉成杯状，滴入O.5％盐酸 丁卡因溶液3滴(滴人时另用中指压住鼻泪管，以防药液流入 鼻泪管而被吸收)，使其存留约1分钟，然后任其流溢，另于 右眼睑内，同样滴入O.5％盐酸普鲁卡因溶液3滴。
4.滴药后每隔5分钟测试霎眼反射1次，至麻醉作用显著为止。
局麻药的表面麻醉作用比较
2. 甲兔耳缘静脉注射25%硫酸链霉素溶液0.4g/kg，观 察其反应。当出现呼吸麻痹时，连接人工呼吸机实施人工 呼吸，观察其能否恢复。
3. 乙兔耳缘静脉注射25%硫酸链霉素溶液0.4g/kg，待 呼吸麻痹后同样给予人工呼吸，同时静脉注射10%葡萄糖 酸钙溶液250mg/kg及0.05%甲基硫酸新斯的明溶液 0.15mg/kg，观察其能否恢复。
药理简答题
《药理学》简答和论述题复习参考1.毛果芸香碱对眼睛的作用。
答：毛果芸香碱对眼睛的作用：(1)激动瞳孔括约肌M受体，使瞳孔缩小；(2) 由于缩瞳，使虹膜根部变薄，前房角间隙增大，房水回流通畅，而降低眼内压；(3)激动睫状肌的M受体，睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，视近物清晰，视远物模糊，即调节痉挛。
2.试述毛果芸香碱治疗青光眼的机制。
答：(1)低浓度的毛果芸香碱对闭角型青光眼有较好的疗效，机制是：该药通过激动虹膜括约肌的M受体 缩瞳 虹膜根部变薄 前房角间隙增大 房水回流通畅， 眼内压降低；(2)该药对开角型青光眼的早期也有一定疗效，其机制未明。
3.青光眼患者为何禁用阿托品？答：阿托品阻断瞳孔括约肌M受体，使NA能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势，致使瞳孔扩大，虹膜退向四周边缘，前房角间隙变窄，房水回流障碍。
若青光眼患者应用阿托品会使病人的眼压进一步增高，引起病情加重或恶化。
因此，青光眼患者要禁用阿托品。
4.阿托品可缓解支气管痉挛为何不能用做平喘药？答：主要是由于（1）抑制呼吸道腺体分泌，致使痰液粘稠，不易咳出，（2）选择性作用差，副作用多。
5.试述阿托品的药理作用和特点。
答：(1)抑制腺体分泌，对汗腺和唾液腺的作用最显著；(2)松弛内脏平滑肌，作用强度与平滑肌的种类及功能状态相关。
可抑制胃肠痉挛，缓解支气管、膀胱逼尿肌和输尿管痉挛。
对其他平滑肌的作用效果差。
(3)对眼睛的作用：无论局部滴眼还是全身用药均可产生扩瞳、升高眼内压、调节麻痹的作用。
(4)较大剂量解除迷走神经对心脏的抑制：表现心率加快和改善房室和心房传导，作用的效果与迷走神经对心脏抑制的程度相关。
(5)大剂量扩张血管，改善微循环。
此作用与其抗胆碱作用无关。
(6)兴奋中枢神经系统。
可兴奋延脑和高位大脑中枢。
作用强度与剂量相关，严重中毒还可由兴奋转入抑制，导致昏迷、延髓麻痹而死亡。
6.试述阿托品的临床用途。
答：(1)解痉作用方面的用途:①各种内脏绞痛：对胃肠绞痛及膀胱刺激症状疗效较好，胆绞痛和肾绞痛疗效较差需与哌替啶合用以增强疗效。
麻醉学考试资料-常用局部麻醉药
麻醉学考试资料-常用局部麻醉药
局部麻醉也称部位麻醉，是指将局麻药应用于身体局部，使机体某一部位的感觉神经传导功能暂时被阻滞，运动神经传导保持完好或者同时有程度不等的被阻滞状态。
局部麻醉的优点：安全性大，并发症少，对患者生理功能影响最小。
今天总结医疗卫生事业单位考试麻醉学考试资料-常用局部麻醉药。
局麻药分类
按化学结构不同可分为酯类和酰胺类两大类:
(1)酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因和丁卡因。
(2)酰胺类：利多卡因、布比卡因、左旋布比卡因和罗哌卡因。
按局麻药的作用时间分类
(1)短效局麻药：普鲁卡因。
(2)中效局麻药：利多卡因。
(3)长效局麻药：丁卡因、布比卡因、左旋布比卡因、罗哌卡因。
各局麻药特点
(1)普鲁卡因毒性作用小，但其扩散和穿透力均差，仅常用于局部浸润麻醉。
(2)丁卡因毒性作用强，脂溶性高，穿透性能较强，麻醉效能强，但起效缓慢，多用于表面麻醉、神经阻滞、硬膜外阻滞和蛛网膜下隙阻滞。
(3)利多卡因性能稳定，起效较快，扩散穿透能力均强，其毒性与药物浓度有关，因此可用于各种局麻。
(4)布比卡因起效快，作用时间长，可改变药液浓度而产生感觉神经和运动神经分离阻滞，其心脏毒性明显，如误入静脉或用药量过大，可致心脏停搏，且难以复苏，尤其对产妇更是如此。
(5)左旋布比卡因毒性作用明显比布比卡因弱。
(6)罗哌卡因是一种新型的长效酰胺类局麻药，其特点：①产生运动阻滞与感觉阻滞分离的程度大于布比卡因;②较布比卡因心脏毒性低;③有血管收缩作用，因此无需再加肾上腺素;④对子宫胎盘血液无影响。
浅谈丁卡因对心脏的毒性与五官科手术时的注意事项
浅谈丁卡因对心脏的毒性与五官科手术时的注意事项作者：曾新华周海荣来源：《养生保健指南》2014年第06期丁卡因为长效酯类局麻药，外周神经的作用同其他局麻药，穿透神经细胞，改变细胞膜对钠离子的通透性，阻止钠离子内流，从而使动作电位上升减慢直至停止产生动作电位，神经兴奋和传导功能丧失，无法传递消息。
丁卡因脂溶性很高，穿透能力强，与神经组织结合快而牢固，因而麻醉强度是普鲁卡因的16倍，作用时效是普鲁卡因的8倍，毒性也相应增加10倍。
丁卡因对中枢神经系统有明显抑制作用，毒性反应发生时则出现兴奋或抑制的一系列临床表现。
丁卡因因心脏毒性较大，对心脏有奎尼丁样作用，达毒性浓度时直接抑制心肌，使心肌收缩力降低、舒张期容积增加、室内压力下降和心输出量降低，严重时可引起心力衰竭、室颤或心搏停止。
对血管平滑肌有直接松弛作用。
丁卡因引起惊厥时，对呼吸无显著影响，惊厥发生则产生一系列呼吸改变，惊厥一旦停止，呼吸即恢复。
丁卡因主要用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、黏膜表面麻醉。
禁忌静脉注射或滴注。
丁卡因常用其盐酸盐，为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦，有麻舌感。
在水中易溶，在乙醇中溶解，穿透性强，表面麻醉效果较好，常用于眼科和耳鼻咽喉粘膜麻醉。
黏膜表面麻醉：常用浓度1%，眼科用1%等渗溶液，耳鼻喉科用1%～2%溶液，一次限量为40mg。
眼科操作时，将1%的盐酸丁卡因溶液滴入结膜囊内，可行角膜异物剔除术、翼状胬肉切除术、白内障超声乳化等手术，麻醉效果良好。
丁卡因为耳鼻咽喉科粘膜表面麻醉的常用药物。
鼻内镜检查、鼻窦手术、鼻中隔矫正术、鼻咽部活检、腺样体切除术等等，行鼻粘膜表面麻醉效果满意。
耳科，常用于鼓膜表面麻醉，行鼓膜穿刺、鼓室置管等治疗。
电子喉镜检查、扁桃体切除术、咽部脓肿切开引流术、咽部异物取出术等等手术治疗都离不开丁卡因。
还可用于声带粘膜的表面麻醉，用于声带息肉、声带小结等喉咽部的小肿物切除手术。
丁卡因价格低廉，麻醉效果良好，五官科医师和患者都乐于接受，从而降低医疗成本。
口腔执业医师《病理学》高频考点
口腔执业医师《病理学》高频考点局麻药物的种类很多，按其化学结构可分为酯类和酰胺类。
国内常用的酯类局麻药物有普鲁卡因、丁卡因，酰胺类的有利多卡因、布比卡因等。
1．普鲁卡因通透性和弥散性差（不能表麻）；偶有过敏反应：皮炎、荨麻疹或声门水肿；扩血管作用，麻醉作用时间较短（加入肾上腺素麻醉时间延长）。
2．利多卡因起效时间快，麻醉强度大，维持作用时间长；较强的组织穿透性和扩散性（表面麻醉）；1％～2％溶液含1:100000肾上腺素（阻滞麻醉）；抗室性心律失常作用强。
（心律失常患者首选）毒性较普鲁卡因大，一次最大用量为300～400mg。
3．布比卡因（丁哌卡因）持续时间为利多卡因2倍（6小时以上），麻醉强度为利多卡因的3～4倍。
0.5％的溶液与1:200000肾上腺素共用。
（长时手术）4．丁卡因穿透力强（表面麻醉）；毒性大（不作浸润麻醉）；最大剂量40～60mg（2％丁卡因不超过2ml）。
5．阿替卡因（碧兰麻）组织穿透性和扩散性较强；给药后2～3分钟显效；适用于成人及4岁以上儿童。
口腔组织病理学重要高频考点：唾液腺、口腔黏膜唾液腺由腺上皮细胞形成的腺泡与导管构成的实质和由纤维结缔组织形成的间质两部分组成。
腺泡为连接于导管末端的盲囊，为腺的分泌部，腺细胞和基膜之间含有肌上皮细胞，它具有收缩能力，有助于腺细胞分泌物的排出。
可分为浆液性、黏液性、混合性三种类型。
浆液性腺泡球形，由浆液细胞组成，顶端胞质内可见大量酶原颗粒，主要表达α－淀粉酶。
黏液性腺泡呈管状，由黏液细胞组成。
黏液细胞胞质内含丰富的黏原颗粒。
混合性腺泡由大部分的黏液细胞和少部分的浆液细胞组成。
浆液细胞呈新月状覆盖于腺泡的盲端表面，又名半月板，分泌物由细胞间小管通入腺泡腔内。
唾液腺的导管分为闰管、分泌管、排泄管三段。
闰管是导管最细小的终末分支部分，连接腺泡与分泌管。
闰管细胞能够分化为分泌细胞，肌上皮细胞或分泌管细胞。
分泌管与闰管相延续。
分泌管细胞在基底部有垂直于基底面的纵纹，所以分泌管又称纹管。
丁卡因
丁卡因的切断及合成路线
• 方案2
丁卡因的切断及合成路线
• 合成
丁卡因的切断及合成路线
• 方案3
丁卡因的切断及合成路线
• 合成
丁卡因的切断及合成路线
• 方案4
丁卡因的切断及合成路线
• 合成
工艺路线的选择及优化
• 最佳路线
工艺路线评价
• 分析： 上述路线具有生产成本低，产率 高，产品色泽好，含量高，产 品及三废处理简单方便等优点。
丁卡因的切断合成
Байду номын сангаас 丁卡因的结构式
丁卡因理化性质及药理作用
【性状】常用其盐酸盐，为白色结晶或 结晶性粉末；无臭，味微苦，有麻舌 感。在水中易溶，在乙醇中溶解，在 乙醚或苯中不溶。 【药理及应用】局麻作用比普鲁卡因强， 比普鲁卡因大10 倍。毒性亦较大，比 普鲁卡因大10-12 倍。能透过粘膜， 主要用于粘膜麻醉。
丁卡因理化性质及药理作用
【作用】用于粘膜表面麻醉、传导阻滞 麻醉、硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉； 也用于眼科表面麻醉，优点是不损伤 角膜上皮，不升高眼内压。 作用迅速， 1～3分钟即生效。维持2-3 小时。 【注意】大剂量可致心脏传导系统和中 枢神经系统抑制。
丁卡因的切断及合成路线
• 方案1
丁卡因的切断及合成路线
谢 谢 观 赏
实验十四-普鲁卡因与丁卡因表面麻醉作用比较【模板范本】
实验十四普鲁卡因与丁卡因表面麻醉作用比较
【目的】
比较普鲁卡因与丁卡因表面麻醉作用的差异，分析其原因，联系临床应用。
【用品】固定器、剪刀、1％普鲁卡因、1%丁卡因、家兔。
【步骤】
1、取兔、固定、测试正常的眨眼反射。
2、给药：
左眼 1％普鲁卡因溶液
右眼 1%丁卡因溶液各3滴，各保留1分钟，任药自溢.
3、观察：比较用药后两眼眨眼反射之有无或快慢有何不同?
4、结果：
眼用药前
眨眼反射药物用药后眨眼反射
5分 10分 15分 20分 25分 30分
左右
普鲁卡因
丁卡因【注意事项】：
1、刺激角膜用的兔须,前后、左右应用同一根的同一端；
2、刺激强度力求一致,兔须不可触及眼睑，以免影响实验结果；
3、滴药时，压迫鼻泪管,以防经鼻粘膜吸收；
4、轻揉下眼睑，使药液与角膜充分接触。
【分析】各局麻药特点及临床选用。
比较不同浓度氯普鲁卡因与丁卡因伍用芬太尼用于剖宫产术后PCE.
比较不同浓度氯普鲁卡因与丁卡因伍用芬太尼用于剖宫产术后PCEA的临床效果观察硬膜外自控镇痛（PCEA）已经广泛应用于临床，药物的配伍方案很多，尤其是丁卡因和罗哌卡因与芬太尼的组合。
盐酸氯普鲁卡因（可谱诺）应用于硬膜外麻醉、神经阻滞已取得较好的效果，本文旨在通过不同浓度的氯普鲁卡因伍用芬太尼与丁卡因伍用芬太尼用于术后PCEA比较，探讨一种合适的药物配伍，现将观察结果报告如下。
1 临床资料 1.1 一般资料选择硬膜外麻醉下施行剖宫产手术后患者120例，ASAⅠ级，年龄18～35岁，随机分为四组，每组30例，硬膜外麻醉选择L2～3进行穿刺，术中用3%的氯普鲁卡因维持麻醉。
于手术结束前连接镇痛泵，均采用艾克弗自控镇痛泵。
1.2 方法 A组（0.6%氯普鲁卡因组），采用3%盐酸氯普鲁卡因600 mg+芬太尼0.4 mg+生理盐水至100 ml。
B组（0.8%氯普鲁卡因组），采用3%盐酸氯普鲁卡因800 mg+芬太尼0.4 mg+生理盐水至100 ml。
C组（1%氯普鲁卡因组），采用3%氯普鲁卡因1000 mg +芬太尼0.4 mg+生理盐水至100 ml。
D 组（对照组，1%丁卡因组），采用丁卡因100 mg+芬太尼0.4 mg+生理盐水至100 ml。
四组泵速均为2 ml/h，PCA量为1.5 ml/次，锁定时间为15 min，持续镇痛48 h。
分别于镇痛泵输注开始4 h、8 h、24 h、32 h时进行下列评估。
观察镇痛效果：（1）记录手术后4 h、8 h、24 h、32 h 视觉模拟评分（VAS）评分。
术后镇痛效果采用VAS法评估：0分为无痛，10分为剧痛，1分为活动时无痛；2分为静卧下无痛；3分为静卧下轻痛，确定0～3分为镇痛有效，4分以上者评为镇痛无效。
（2）运动神经阻滞程度采用（改良Bromage 法）：即0级，为无运动阻滞；1级，不能直腿抬起；2级，不能屈膝；3级，不能曲踝关节；（3）不良反应，记录有无恶心呕吐、尿潴留、皮肤瘙痒以及肛门排气时间。
普鲁卡因与丁卡因在咽反射敏感患者口腔修复麻醉中的效果比较
普鲁卡因与丁卡因在咽反射敏感患者口腔修复麻醉中的效果比较王阳明; 左爱平【期刊名称】《《中国民康医学》》【年(卷),期】2019(031)018【总页数】3页(P30-31,34)【关键词】咽反射敏感; 口腔修复; 丁卡因; 麻醉; 普鲁卡因; 安全性【作者】王阳明; 左爱平【作者单位】安福县妇幼保健院口腔科江西吉安 343200【正文语种】中文【中图分类】R782.05+4口腔修复是当前临床治疗牙齿缺损、牙齿缺失的常用手段，通过口腔修复可有效改善口腔功能。
咽反射是防止吞咽异物的生理反应，属于正常保护性机制，当异物刺激舌根、咽后壁时，可导致患者出现咽肌收缩，引起恶心、呕吐等反射症状。
咽反射敏感患者在口腔修复操作过程中极易出现恶心、呕吐，不仅会影响患者舒适度，还会导致患者出现负面情绪，不配合治疗，影响修复效果[1]。
目前临床多通过口咽部表面麻醉的方式来抑制咽反射，普鲁卡因、丁卡因是表面麻醉的常用药物[2]。
本文比较普鲁卡因、丁卡因在咽反射敏感患者口腔修复麻醉中的应用效果。
1 资料与方法1.1 一般资料选取2017年1月至2018年12月在安福县妇幼保健院行口腔修复治疗的60例咽反射敏感患者作为研究对象。
纳入标准：需实施口腔修复治疗；咽反射敏感，无法实施常规修复治疗；ASA麻醉分级为Ⅰ～Ⅱ级；患者或其家属对本研究内容了解并自愿签署知情同意书。
排除标准：存在咽喉部及口腔黏膜溃疡者；对本研究所用药物有禁忌或过敏者；存在呼吸系统疾病者。
按随机数字表法将其分为对照组和观察组各30例，对照组：男17例，女13例；年龄20～65岁，平均（40.3±11.4）岁；牙缺失修复13例，牙缺损修复17例。
观察组：男18例，女12例；年龄20～64岁，平均（40.4±11.2）岁；牙缺失修复14例，牙缺损修复16例。
两组性别、年龄等一般资料比较，差异无统计学意义（P＞0.05），有可比性。
1.2 方法两组均在操作前2 h禁食水，做好术前准备。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
设计背景
• 普鲁卡因(procaine)又名奴佛卡因(novocaine),毒性较小，是常用的局 麻药之一。本药属短效酯类局麻药，亲脂性低，对黏膜的穿透力弱。一般不
用于表面麻醉，常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬
膜外麻醉。注射给药后1~3 分钟起效，可维持30~45分钟，加用肾上腺素后 维持时间可延长20%。普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解，转变Байду номын сангаас对氨苯甲酸 (PABA)和二乙氨基乙醇，前者能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺 胺类药物同时应用。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。过量应用可引
起中枢神经系统和心血管反应。有时可引起过敏反应，故用药前应做皮肤过
敏试验，但皮试阴性者仍可发生过敏反应。
目的原理
• 原理 神经动作电位的产生是由神经受刺激时引起膜通透性的改变，产生 Na+内流和K+外流。局麻药阻断神经细胞膜上的电压门控Na+通道，使传导 阻滞，产生局麻作用。然而局麻药具有亲脂性、非解离型是透入神经的必要 条件，而透入神经后则须转变为解离型带电的阳离子才能发挥作用。不同局 麻药的解离型/非解离型的比例各不相同。普鲁卡因与丁卡因因其对细胞膜 的穿透力不同而表现出前者的表面麻醉效力明显弱于后者。 • 目的 比较普鲁卡因和丁卡因的表面麻醉作用。
• 4. 将实验结果记录与下表。记录方法是测试次数为分母，眨眼次数为分子， 如测试5此中有3次眨眼，记录为3/5，余之类推。
比较不同局麻药对家兔角膜反射的影响
角 家兔 滴入药物 （2滴）
膜
反
射
给药 前
5min 10min
给药后
15min 20min 25min 30min
左 右
盐酸普鲁卡因 盐酸丁卡因
于酯类局麻药。其麻醉强度比普鲁卡因强10倍，毒性大10-12倍。本药对黏 膜的穿透力强，常用于表面麻醉。以0.59%-1%溶液滴眼.无角膜损伤等不良
反应。作用迅速，1~3分钟显效，作用持续为2-3小时。本药也可用于传导麻
醉、腰麻和硬膜外麻醉.因毒性大，般不用于浸润麻醉。丁卡因主要在肝脏 代谢，但转化降解速度缓慢，加之吸收迅速，易发生毒性反应。
医学机能学
普鲁卡因与丁卡因作用强度比较
2016级五年制临床医学1班
邱路萍 卢敏君 柯胜梅 方梦铃
LOGO HERE
设计背景
• 局部麻醉药是一类以适当浓度应用于局部神经末梢或神经干周围的药物， 能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的发生和传导，在意识清醒的情况下， 使局部痛觉等感觉暂时消失。
•
丁卡因(tracaine)又称地卡因(dicaine)化学结构与普鲁卡因相似，属
参考文献
• 第八版 药理学 • Györke, S; Lukyanenko, V; et al. (1997). "Dual effects of tetracaine on spontaneous sodium release in rat ventricular myocytes". 500 (2). J Physiol: 297&ndash, 309. • R. Minard, "The Preparation of the Local Anesthetic, Benzocaine, by an Esterification Reaction", Adapted from Introduction to Organic Laboratory Techniques: A Microscale Approach, Pavia, Lampman, Kriz & Engel, 1989. Revised 10/18/06
实验步骤
• 1．无眼疾家兔1只，放入兔固定箱内，剪去两眼睫毛，分别用兔须轻触两眼 角膜的上、中、下、左、右5个位点，观察并记录正常角膜反射情况(有无眨 眼反射)。刺激5点都引起眨眼反应作为5/5 ( 全部阳性)记入表内，5点均不眨 眼记0/5 ( 全部阴性)。 • 2. 给药:用拇指和食指将家兔左侧的下眼睑拉成杯状，中指按压鼻泪管，随 之向眼内滴入1%盐酸普鲁卡因2滴。 • 3 . 药后测试：滴药后两眼每隔 5min 分别按上法测试角膜反射 1 次，直至 30min为止。记录并比较两种局麻药作用有何不同。
预测结果&结论
预期结果 由于普鲁卡因和丁卡因对粘膜的穿透力不同而表现出前者
的表面麻醉效力明显弱于后者。实验过程中，通过健康家兔左右眼分别 滴入普鲁卡因和丁卡因，在六个时间段内分别记录左右眼的角膜反射次
数，以测试次数为分母，眨眼次数为分子，实验预测前者比值大于后者。
结论 普鲁卡因的表面麻醉作用弱于丁卡因。