第9章 胆碱受体阻断药2
第八、九章 M胆碱及N胆碱受体阻断药
阿托品作用位点为M受体的第三跨 膜区上天冬氨酸的阴电荷区。 不同组织、器官上的M受体对阿托 品的敏感性不同。
【药理作用及特点】 1. 抑制腺体分泌,特别是唾液腺和汗 腺,对胃酸影响较小。
2. 抑制内脏平滑肌,对过度活动和痉 挛的胃肠平滑肌作用更明显,解痉效 果好。 3. 松弛虹膜括约肌和睫状肌,扩张瞳 孔、升高眼压、调节麻痹。 4. 心脏:加快心率及房室传导。 小剂量阿托品0.4~0.6mg减慢心率 (HR),使HR减慢4~8次。
神经节阻断药拮抗上述作用,表现为 血压下降,便秘、口干等。 由于副作用太多,现已不用或少用, 仅用于高血压危象及外周血管痉挛性 疾病,或用作控制性降压以减少手术 中出血,也用主动脉瘤手术,以防止 术中血压反射性过度升高。
代表药有美加明(mecamylamine)、樟磺咪 芬(trimetephan camsilate)等。
二、阿托品合成代用品
1、合成扩瞳药
后马托品(homatropine),托吡卡 胺(tropicamide) ,环喷托酯 (cyclopentolate)等。
它们的共同特点是:扩瞳作用持续时 间较短,作用消退较快(< 1天)。
2、合成解痉药
又分季铵解痉药和
叔铵解痉药两类。 对胃肠道M胆碱受体选择性较高,适用 于胃肠道、泌尿道解痉及消化道溃疡。 溴丙胺太林,中毒 1)季铵类解痉药 剂量可引起神经肌肉接头传递阻滞而引 起呼吸麻痹。 2)叔胺类解痉药:贝那替秦(胃复康)
此可能与阻断神经节前的M1 ,取消了 前膜M1介导的负反馈有关。( 胆碱 能N功能) 较大剂量阻断窦房结M2,解除了迷走 神经对心脏的抑制作用,引起HR增加 (35~40次/min),房室传导增快。 5. 血管及血压:大剂量直接扩张微小血 管,改善微循环,因此其具有抗中毒性 休克的作用。
药理学习题1-10章
第1章1. 药理学A. 是研究药物代谢动力学的科学B. 是研究药物效应动力学的科学C. 是研究药物与机体相互作用及其作用规律学科D. 是与药物有关的生理科学E. 是研究药物的学科2. 药物效应动力学(药效学)研究的内容是:A. 药物的临床效果B. 药物对机体的作用及其作用机制C. 药物在体内的过程D. 影响药物疗效的因素E. 药物的作用机理3.药动学研究的是: A. 药物在体内的变化 B. 药物作用的动态规律 C. 药物作用的动能来源D. 药物作用强度随时间、剂量变化的消除规律E. 药物在机体影响下所发生的变化及其规律多选题1 新药研究包括()A 药学研究如药物的化学与制剂学研究B 药理学研究如药理作用和药代动力学研究 C药物的毒理学评价D 临床药理学研究 E只研究新合成的药物简答题:1.试论述药理填空题1. 药理学是研究药物与___包括____间相互作用的___和___的科学。
2. 明代李时珍所著___是世界闻名的药物学巨著。
3. 研究药物对机体作用规律的科学叫做___学,研究机体对药物影响的叫做__学。
4. 药物一般是指可以改变或查明___及___,可用以___、___、__疾疾病的化学物质第2章药物对机体的作用——药动学单项选择题1.下列关于药物被动转运的叙述哪一条是错误的()A.药物从浓度高侧向低侧扩散 B.不消耗能量而需载体C.不受饱和限速与竞争性抑制的影响 D.受药物分子量大小、脂溶性、极性影响E.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止2.药物主动转运的特点是()A.由载体进行,消耗能量 B.由载体进行,不消耗能量 C不消耗能量,无竞争性抑制D.消耗能量,无选择性 E.无选择性,有竞争性抑制3.体液的pH影响药物转运是由于它改变了药物的()A.水溶性 B.脂溶性 C.pKa D.解离度 E.溶解度4.在碱性尿液中弱碱性药物()A.解离少,再吸收多,排泄慢B.解离多,再吸收少,排泄慢C.解离少,再吸收少,排泄快D.解离多,再吸收多,排泄慢 E.排泄速度不变5.在酸性尿液中弱酸性药物()A.解离多,再吸收多,排泄慢 B.解离少,再吸收多,排泄慢C.解离多,再吸收多,排泄快 D.解离多,再吸收少,排泄快E.以上都不对6.弱酸性药物在碱性尿液中()A.解离多,在肾小管再吸收多,排泄慢B.解离少,在肾小管再吸收多,排泄慢C.解离多,在肾小管再吸收少,排泄快 D解离少,在肾小管再吸收少,排泄E.以上都不对7.下列关于药物吸收的叙述中错误的是()A.吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B.皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C.口服给药通过首过消除而吸收减少D.舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降E.皮肤给药除脂溶性大的以外都不易吸收8.大多数药物在胃肠道的吸收是按()A.有载体参与的主动转运 B.一级动力学被动转运 C.零级动力学被动转运D.简单扩散转运 E.胞饮的方式转运9.下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是()A.饭后口服给药 B.用药部位血流量减少 C.微循环障碍D.口服生物利用度高的药吸收少E.口服经第一关卡效应后破坏少的药物效应强10.药物的生物利用度的含意是指()A.药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的份最 B.药物能吸收进入体循环的份量 C.药物能吸收进入体内达到作用点的份景D.药物吸收进入体内的相对速度E.药物吸收进入体循环的份量和速度11.药物肝肠循环影响了药物在体内的()A.起效快慢 B.代谢快慢C.分布D.作用持续时间 E与血浆蛋白结合12.药物与血浆蛋白结合()A.是永久性的B.加速药物在体内的分布 C.是可逆的D.对药物主动转运有影响 E.促进药物排泄13.药物与血浆蛋白结合率高,则药物的作用()A.起效快 B.起效慢 C.维持时间长 D.维持时间短 E.以上均不是14.肾功能不良时,用药时需要减少剂量的是()A.所有的药物B.主要从肾排泄的药物 C.主要在肝代谢的药物D.胃肠道很少吸收的药物E.以上都不对15.某药按一级动力学消除,这意味着()A.药物消除量恒定B.其血浆半衰期恒定C.机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和D增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长E消除速率常数随血药浓度高低而变16.药物消除的零级动力学是指()A.吸收与代谢乎衡B.血浆浓度达到稳定水平C.单位时间消除恒定量的药物D.单位时间消除恒定比值的药物E.药物完全消除到零17.在等剂量时Vd小的药物比Vd大的药物()A.血浆浓度较小B.血浆蛋白结合较少 C.组织内药物浓度较小D.生物可用度较小E.能达到的稳态血药浓度较低18.药物的血浆半衰期是()A.50%药物从体内排出所需要的时间B.50%药物生物转化所需要的时间C.药物从血浆中消失所需时间的一半D.血药浓度下降一半所需要的时间E.药物作用强度减弱一半所需的时间19.需要维持药物有效血浓度时,正确的恒量给药的间隔时间是()A.每4h给药一次B.每6h给药一次C.每8b给药一次D.每12h给药一次E.根据药物的半衰期确定20.对肝功能不良患者,应用药物时,需着重考虑到患者的()A.对药物的转运能力B.对药物的吸收能力C.对药物的排泄能力D.对药物的转化能力E.以上都不对多选题1. 药物按一级动力学消除具有以下特点()A 血浆半衰期恒定不变B 药物消除量恒定不变C 消除速率常数恒定不变D 受肝功能改变的影响E 药物消除百分比恒定不变问答题1.试论述肝药酶对药物的转化以及与药物相互作用的关系。
华科药理学习题集
习题集(摘录)第一章药理学总论[A型题]1药物是( )A一种化学物质 B能干扰细胞代谢活动的化学物质C能影响机体生理功能的物质D用以防治及诊断疾病的物质E有滋补、营养、保健、康复作用的物质[B型题]9药理学研究的主要对象是( )12临床药理学研究的主要对象是( )A人体 B机体C动物病理模型 D 健康受试者E健康动物[X型题]13药理学的学科任务是( )A研究药物的作用及不良反应B阐明药物对机体的作用和作用机制C研究药物的体内过程,为合理用药提供依据D新药开发与研究 E整理和发掘祖国医药遗产参考答案1D 9B 10A 11BCDE 13ABCDE第二章药物效应动力学[A型题]1药物作用是指( )A药理效应 B药物具有的特异性作用C对不同脏器的选择性作用D药物对机体细胞间的初始反应E对机体器官兴奋或抑制作用[B型题]2青霉素治疗肺部感染是( )3肾上腺素治疗支气管哮喘是( )4胰岛素治疗糖尿病是( )A对症治疗 B对因治疗C补充疗法 D局部治疗E间接治疗[C型题]5给药剂量取决于( )6药物产生的过敏反应取决于( )A药效学特性 B药动学特性C是A是B D非A非B[X型题]8下面对受体的认识,那些是正确的( )A受体是首先与药物直接反应的化学基团B药物必须与全部受体结合后才能发挥药物最大效应C受体兴奋的后果可能是效应器官功能的兴奋,也可能是抑制D受体与激动药及拮抗药都能结合E经常处于代谢转换状态[填空题]9药物不良反应包括、、、、和。
[名词解释]10药物作用[问答题]11由停药引起的不良反应有哪些?参考答案选择题1D 2B 3A 4C 5C 6D 7C 8ACDE填空题9副反应毒性反应后遗效应停药反应变态反应特异质反应名词解释10是指药物与机体细胞间的初始反应;是动因,是分子反应机制,有其特异性。
问答题11有后遗效应及回跃反应(即停药反应)。
第三章药物代谢动力学[A型题]1阿司匹林的pKa=3.5,它在pH为7.5肠液中可吸收约( )A 1%B 0.1%C 0.01%D 10%E 99%[B型题]15每次剂量减1/2需经几个t1/2达到新的稳态血浓( )16每次剂量加倍需经几个t1/2达到新的稳态血浓( )17给药间隔时缩短一半需经几个t1/2达到新的稳态血浓( )A立即 B 1个C 2个D 5个E 10个[C型题]20血浆清除率(CL)取决于( )21时量曲线下面积(AUC)取决于( )23解离平衡常数取决于( )A药物的吸收过程 B药物的消除过程C是A是B D非A非B[X型题]28有关药物血浆半衰期的叙述,正确的是( )A血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间B血浆半衰期能反映体内药量的消除速度C可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间D血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关E一次给药后,经过4~5个半衰期已基本消除[填空题]45药物体内过程包括、、及。
9胆碱受体阻断药(II)-N胆碱受体阻断药
(Nicotinic Receptor Blocking Drugs) Drugs)
神经节阻断药
药理作用:选择性阻断N 受体。 药理作用:选择性阻断NN受体。其效应按 该器官神经支配以何者占优势而定。 该器官神经支配以何者占优势而定。 •血管 交感优势:血管扩张,外周阻力 血管—交感优势 血管 交感优势:血管扩张,外周阻力↓ 回心血↓,心输出↓,血压↓。 ,回心血 ,心输出 ,血压 。 •胃肠、 眼 、 膀胱 副交感优势 : 出现便 胃肠、 膀胱—副交感优势 副交感优势: 胃肠 扩瞳、口干、尿潴留等。 秘、扩瞳、口干、尿潴留等。 •临 床 应 用 : 少 用 。 美 卡 拉 明 临 ( mecamylamine) 和 樟 磺 咪 芬 (trimettaphan camsilate)可用于麻醉时控 可用于麻醉时控 制血压。 制血压。
其他苄基异喹啉类和类固醇铵类药物
• ห้องสมุดไป่ตู้类药物作用好,不良反应少,目前已 取代了筒箭毒碱,用作麻醉辅助药。 • 常用药物: 阿曲库铵(atracurium)—中效 泮库铵(pancuronium)—长效
骨骼肌松弛药
除极化型肌松药
作用机制:这类药与N 受体结合, 作用机制:这类药与NM受体结合,产生与乙酰 胆碱相似,但较持久的除极化作用,使终板 胆碱相似,但较持久的除极化作用, 不能对乙酰胆碱起反应,骨骼肌松驰。 不能对乙酰胆碱起反应,骨骼肌松驰。
药理作用特点: 1、先出现短时肌束颤动。降极化先后不同 所致。 2、连续用药可产生快速耐受性。 3、抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗,反而加强 肌松作用。 4、临床用量时,无神经节阻断作用。
非除极化型肌松药
作用机制: 作用机制 : 能与NM 受体结合,但不激
第二节N胆碱受体阻断药
第二节N胆碱受体阻断药一. N1受体阻断药N1受体阻断药,又称为神经节阻断药(ganglionie blocking agent),能选择性阻断神经节突触后膜的N1照碱受体,竞争性阻断了乙酰胆碱对N,受体的作用,从面阻断了神经冲动在神经节中的传递本类药物对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用阻断交感神经节,使血管扩张外周阻力降低,回心血量减少,心排出量减少、血压下降、阻断副交感神经节,使瞳孔扩大视物模糊、便秘、尿潴留、口干等该类药曾作为降压药使用,但不良反应较多、较重,现已被其他降压药取代主要用于主动脉瘤手术,因其在降压的同时能有效防止因手术剥离而撕拉组织所造成的交感神经反射,使患者血一不致明显升高有时,也用于麻醉时控制血压,可减少手术区出血。
目前,此类药中较常用的有樟磺咪芬(trimetaphan camsilate,阿方那特)和美卡拉明mecamvlamine,美加明)二.N2受体阻断药N2受体阻断药,又称为骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants,简称肌松药)。
按照其作用机制不同,分为去极化型肌肉松弛药和非去极化型肌肉松弛药。
(一)去极化型肌肉松弛药琥珀胆碱琥珀胆碱(suceinylcholine)为去极化型肌肉松弛药,阻断骨骼肌运动终板膜上N,受体,引起突触后膜持久去极化,导致N2受体对乙酰胆碱的反应性降低,产生骨骼肌松弛作用。
体内过程琥珀胆碱由琥珀酸和两个分子的胆碱组成,可被体内血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解为琥珀酸和胆碱,故只有10%~15%的药量能到达作用部位,绝大部分药物以代谢产物形式经肾排出,约2%以原型从尿液中排出。
药理作用琥珀胆碱和骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合,使该部位细胞膜较持久地去极化,复极过程受阻,出现神经肌肉传递功能障碍。
其作用特点如下:(1)肌松作用显效快、维持时间短。
最初可出现短暂的肌束颤动,很快转为肌肉松弛,肌肉松弛的顺序依次为颈部,肩胛部、胸腹部、四肢,面部、舌、咽喉和咀嚼肌,呼吸肌。
药理学简答题(考研)
药理学简答题&论述题(哈医大考研初试&复试)第一章药理学总论—绪言1.新药的研究过程可分为几个阶段?1)临床前研究2)临床研究3)上市后的药物监测2.临床前研究包括什么?(2011年考过)(2016复试)1)药物化学:(1)制备工艺路线(2)理化性质(3)质量控制标准2)药理学:(1)药效学(研究对象为实验动物)(2)药代动力学(3)毒理学3.新药的临床研究可分为几期每期内容是什么?(2009年考过)(2016面试)内容受试者数量要求Ⅰ初步的药理学及安全性评价试验健康志愿者 20-30Ⅱ随机双盲对照试验病人≥100Ⅲ上市前,试生产期,扩大的多中心临床试验病人≥300Ⅳ新药上市后监测病人≥2000第二章药物代谢动力学4.药物通过细胞膜的方式?(2014年考过)(复试)1)滤过(水溶性扩散)2)简单扩散(脂溶性扩散)3)载体转运:(1)主动转运(2)异化扩散5.载体转运特点?1)选择性2)饱和性3)竞争性6.药物主动转运和被动转运的特点:(2009年考过)主动转运:需要载体和能量逆浓度梯度,有饱和性,有竞争性抑制。
被动转运:不耗能,顺浓度梯度扩散,无饱和性,无竞争性抑制。
7.影响药物通透细胞膜的因素?(以简单扩散为例)(2011年考过)(复试)1)膜面积2)药物的解离度3)体液的PH 4)膜两侧的浓度差5)药物分子的通透系数6)细胞膜的厚度7)载体蛋白的量和功能通透量(单位时间分子数)=(C1- C2)╳(面积╳通透系数/厚度)8.药物的给药途径有哪些?1)口服 2)吸入 3)局部用药 4)舌下给药 5)注射给药9.影响药物在体内分布的因素?(2016复试)1)药物的脂溶度 2)毛细血管通透性 3)器官和组织的血流量 4)与血浆蛋白和组织蛋白结合能力 5)药物的pk a和局部的PH值 6)药物转运载体的数量和功能的状态 7)特殊组织的屏障作用10.体内屏障包括?1)血脑屏障 2)胎盘屏障 3)血眼屏障第三章药物效应动力学11.药物代谢涉及的反应?各个反应包括?(2014年考过)1)Ⅰ相反应:通过引入或脱去功能基团(-OH,-NH2,-SH)使原形药生成极性增高的代谢产物,其多为无活性的,不再产生药理作用,氧化,还原,水解均为Ⅰ相反应。
胆碱受体阻断药
N2-R,终扳膜除极化,Na+通道阻断。 不能被AchE水解,膜持久除极化,失去对 Ach的反应,导致肌肉松弛。
【临床应用】
1. 用于气管内插管、气管镜、食管镜检查, 短时松弛肌肉(喉肌松弛)。
2. 静脉滴注(20-40g/kg/min)用于长时间 手术,维持肌肉松弛状态。
3. 个体差异大。
除极化肌松药: 琥珀胆碱 非除极化肌松药: 筒箭毒碱
(一) 除极化肌松药
(depolarizing muscular reaxants)
琥珀胆碱(suxamethonium chloride)
又称司可林(scoline)
【药理作用】 肌肉松弛 作用快,持续时间短, iv drop 颈部→ → 四肢最明显。
1/20~1/10。 对血管痉挛解痉作用的选择性高, 广泛用于治疗胃肠绞痛、感染性休克。
(三) 东莨菪碱(scopolamine)
特点: 有中枢抑制作用,大剂量催眠,导致浅麻
醉状态,有欣快作用,可成瘾。 对前庭神经抑制作用,抗晕动病。 对中枢有抗胆碱作用,抗帕金森病。 (震颤麻痹)
二. 阿托品的合成代用品
【作用机制】 竞争性N2-R阻断,不产生膜除极化, 即竞争性肌松药 (competitive muscular relaxants)
肌松特点:
1. 顺序性: 头颈部→四肢→躯干肌肉(呼吸肌麻痹)
2. 可刺激组胺释放→支气管哮喘,Bp↓ 3. 新斯的明可解除其肌松作用。
代表药
作用机制
肌肉颤动 作用时间 蓄积性 中毒解救 不良反应 禁忌症
【不良反应】
治疗量,常见口干、视力模糊、心悸等。 过量中毒时,上述症状加重,出现高热、呼 吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。
药理学胆碱受体阻断药
二、非去极化型肌松药 又称竞争型肌松药(competive muscular relaxants)1:小剂量时,
竞争性阻断Ach对N2胆碱受体的兴奋,减少离子通道开放频率。2: 大剂量时,药物也可进入突触前膜钠离子通道内,直接妨碍通道 内离子转运,干扰神经末梢Ach的流动性,干扰Ach释放,有助于 进一步抑制神经肌肉兴奋传递。本类药物的阻断作用可被胆碱酯 酶抑制剂所拮抗。 筒箭毒碱d-tubocurarine [药动学]:口服难吸收,静注后2min即显效,3-4min达分。大部分 以原形从肾排出,仅有一小部分在体内代谢。其药理作用维持2040min。作用的消失主要由于药物在体内重分布,故重复用药要注 意剂量,防止
• Nbl2o胆ck碱ing受dr体ug阻s)断药(N-cholinoceptor
能阻断节后胆碱能神经支配的效应器细胞上 的M胆碱受体,发挥抗M样作用,表现出与 毛果芸香碱相反的作用。本类药物均为竞争 性拮抗剂,典型的药物是atropine。
又称神经节阻断剂,选择性的阻断神经节细 胞上的N1胆碱受体。代表药:六甲双铵, 美加明。
反应不良:常见有口干、心率加快、视力模糊、 皮肤干燥、小便困难、心悸等。
酸中毒是影响机体对阿托品的敏感性与耐受性 的重要因素,在酸中毒未纠正前,病人可耐受 极大剂量的阿托品,同时不易显效。
阿托品中毒除上述外周症状加重外,中枢兴奋 现象严重,呼吸加快加深,烦躁不安,谵妄, 幻觉及惊厥等。
严重中毒可由兴奋转入抑制导致昏迷,后因呼 吸麻痹而死亡。青光眼及前列腺肥大患者禁用。
剂量阿托品基本不影响动脉血压。大剂量阿托品用于感染性休克 病人的治疗,能 解除微血管痉挛,增加组织的有效灌注,改善微循环, 缓减休克症状。这种作用可能与阿托品在细胞水平的作用有关, 而并非是直接作用于血管所致。 5中枢神经系统 : 治疗量对中枢神经系统作用不明显,较大剂量 (1-2mg)可兴奋延脑呼吸中枢;高大剂量(2-5mg)则能兴奋大脑, 出现烦躁不安、多言、瞻望等反应;
第9章 N胆碱受体阻断药
本章目录
第一节 神经节阻断药
第二节 骨骼肌松弛药
–除极化型肌松药 –非除极化型肌松药
NN胆碱受体阻断药 神经节阻滞药) (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药
NM胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药) (骨骼肌松弛药)
第一节 神经节阻断药
• 神经节阻断药(ganglionic blocking drugs) 神经节阻断药( drugs) 又称为N 受体阻断药,能与神经节的N 又称为NN受体阻断药,能与神经节的NN受体结 合,竞争性地阻断ACh与其结合,使ACh不能引 竞争性地阻断ACh与其结合, ACh不能引 ACh与其结合 起神经节细胞除极化, 起神经节细胞除极化,从而阻断了神经冲动在 神经节中的传递 。
筒箭毒碱
• 肌松顺序及恢复顺序:快速运动肌如眼部 肌松顺序及恢复顺序: 肌肉、四肢肌、躯干肌、肋间肌、膈肌。 肌肉、四肢肌、躯干肌、肋间肌、膈肌。 • 筒箭毒碱作用时间长(80-120分钟),用 筒箭毒碱作用时间长(80-120分钟),用 分钟), 药后不易逆转,副作用多,目前临床少用。 药后不易逆转,副作用多,目前临床少用。 • 阿曲库铵、多库铵等药物目前已基本取代 阿曲库铵、 了传统的筒箭毒碱,用做麻醉辅助药物。 了传统的筒箭毒碱,用做麻醉辅助药物。
作用特点
• 药物作用最初常出现短暂的肌束颤动。 药物作用最初常出现短暂的肌束颤动。 • 快速耐受性。 快速耐受性。 • 抗AchE药新斯的明不能解除肌松药的中毒作用,反能加强 AchE药新斯的明不能解除肌松药的中毒作用, 药新斯的明不能解除肌松药的中毒作用 中毒作用,因此过量时不能用新斯的明解救。 中毒作用,因此过量时不能用新斯的明解救。因新斯的明 过量时不能用新斯的明解救 可降低假性胆碱酯酶的活性,减少其代谢。 可降低假性胆碱酯酶的活性,减少其代谢。 • 治疗量无神经节阻滞作用。 治疗量无神经节阻滞作用。 • 目前临床应用的只有琥珀胆碱。 目前临床应用的只有琥珀胆碱。
胆碱受体阻断药 (2)
喷噻溴胺等胃肠平滑肌痉挛,作为治疗胃溃 疡的辅助用药。
叔胺类 贝那替秦(胃复康)
口服易吸收,抑制胃肠平滑肌痉挛,抑制胃
液分泌,有安定作用
第二十五页,共50页。
用途:
(1) 适用于兼有焦虑症的溃疡病人
(2)肠蠕动亢进
(3)膀胱刺激症
其它叔胺类化合物:
双环维林、羟苄利明、黄酮哌嗪、奥昔布宁等,
第三十四页,共50页。
〖作用机理〗
Ⅰ相阻断:
琥珀胆碱和N2受体结合
离子通道开放,
Na+内流引起终板膜去极化(类似Ach),但去极化
时间长于Ach引起的去极化。?因为琥珀胆碱由
假性胆碱酯酶水解,水解速度慢(需0.1~2分钟,而
水解Ach只需100μ秒)。导致Na+通道持续开放和
持续去极化。
此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对Ach的敏感性,
优点:
少口干,少视力模糊,无中枢兴奋作用。
第二十八页,共50页。
二、N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药(神经节阻滞药)
用途 1. 麻醉时控制性降压
2.主动脉瘤手术时,减少因牵拉主动脉引起的
交感神经兴奋,常用的药物有:
美卡拉明(mecamylamine, 美加明)
樟磺咪芬(trimetaphan camsilate)
用途:
1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛
不良反应,禁忌证同阿托品
第十八页,共50页。
东莨菪碱 scopolamine
特点:
1.中枢抑制作用:镇静、抗晕动。 对呼吸中枢有兴奋作用
2 .抑制腺体分泌作用>阿托品
3 .中枢抗胆碱作用 4 .外周作用小于阿托品
第9章 胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻断药
其他药物:阿曲库铵、多库溴铵、泮库溴铵
临床常用药
长时效: 潘库溴铵, 哌库溴铵,筒箭毒碱 中时效: 维库溴铵, 阿曲库铵 短时效: 米库氯胺
药物 特点 应用 潘库溴铵 ⑴肌松作用较筒箭毒碱强5倍,时间相似; 各种手术肌松 ⑵无神经节阻断和促组胺释放作用 ⑶兴奋心血管 哌库溴铵 ⑴作用较潘库溴铵强1.5倍,长效(1-2h) 各种手术肌松 ⑵无心血管系统不良反应 维库溴铵 ⑴作用较潘库溴铵快、强,较短; 各种手术肌松 ⑵几无心血管系统不良反应 阿曲库铵 ⑴作用较筒箭毒碱快、较短; 各种手术肌松
(二)NM受体阻断药
NM胆碱受体阻断药又称骨骼肌松弛 药(肌松药)。主要用作全麻辅助用药,减 少麻醉药用量。
根据作用机制,可分为去极化型和 非去极化型两大类。
(一)去极化型肌松药
作用机制:持续去极化。 特点: (1)用药后常出现短暂的肌束颤动; (2)快速耐受性; (3)AChE抑制剂可增强此类药作用; (4)治疗量无神经节阻断作用。
琥珀胆碱(suxamethonium 司可林)
临床用途: 1、气管内插管、气管镜检查:本药对喉肌麻 痹力强, 便于顺利进行插管。 2、辅助麻醉:使肌肉完全松弛,便于在较浅 的全身麻醉下进行外科手术,以减轻麻醉深度。 不良反应: 1、术后肌痛:由于肌束颤动损伤肌梭所致。 2、眼内压升高:使眼外肌收缩所致,故青光 眼、白内障晶状体摘除术禁用。
(二)非去极化型肌松药
又称竟争性肌松药,能竞争性拮抗Ach对NM受 体的作用,使骨骼肌松弛。 特点: (1)无肌束颤动; (2)与吸入性全麻药合用能增强肌松作用 (3)AChE抑制剂可对抗此类药作用; (4)同类肌松药作用相加。
8-9 胆碱受体阻断药(I、Ⅱ)—M、N胆碱受体阻断药
目前临床主要用于麻醉时控制血压, 目前临床主要用于麻醉时控制血压, 以减少手术区的出血。 以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤 手术。 手术。 2.阻断副交感神经节,产生不良反应。 2.阻断副交感神经节,产生不良反应。 阻断副交感神经节 如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。 如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。
3.平滑肌 3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体, 阿托品阻断平滑肌的M受体,对多种平 滑肌产生松弛作用, 滑肌产生松弛作用,尤其是过度活动或痉挛 状态的平滑肌松弛作用更为明显。 状态的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕 (1)胃肠平滑肌 抑制胃肠平滑痉挛, 胃肠平滑肌: 动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛。 动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降 低张力的作用。 低张力的作用。
第九章 N胆碱受体阻断药
NN胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药 神经节阻滞药) 神经节阻滞药 N胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药
NM胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药) 骨骼肌松弛药
神经节阻滞药
(ganglionic blocking drugs)
美卡拉明(美加明, 美卡拉明(美加明,mecamylamine) 樟磺咪芬(trimetaphan 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 本类药物能选择性阻断神经的N 本类药物能选择性阻断神经的NN受 阻滞Ach与 受体的结合, 体,阻滞Ach与NN受体的结合,从而阻 滞了神经节的冲动传递作用。 滞了神经节的冲动传递作用。
5.血管与血压 5.血管与血压
治疗量阿托品对血管与血压无明显影 大剂量阿托品可解除小血管痉挛, 响,大剂量阿托品可解除小血管痉挛, 增加组织灌注量,改善微循环。 增加组织灌注量,改善微循环。阿托品 对皮肤血管扩张作用明显,出现潮红、 对皮肤血管扩张作用明显,出现潮红、 湿热。 湿热。 阿托品的血管扩张作用与M 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断 无关, 无关,可能是直接血管扩张作用或是由 于体温升高后的代偿性散热反应。 于体温升高后的代偿性散热反应。
药理学——N胆碱受体阻断药
见血封喉
箭毒树
非 除
二、非除极化型肌松药
极
化
型
肌
松
药
1. 肝脏生成糖元的功能 2. 血管舒缩受神经控制 3. 胰液能消化脂肪 4. 美洲箭毒性质和作用 5. 一氧化碳的毒性 6. 内环境
克劳德·伯尔纳Claude Bernard (1813-1878)
法国生理学家,现代生理学奠基人之一
N胆碱受体阻断药
(少有:支气管痉挛和腺体分泌增加)
N胆碱受体阻断药重点内容
1. ★从药理作用,临床应用,不良反应,解救等 方面,分析筒箭毒碱、琥珀胆碱的异同。 2. 理解新型肌松药,阿曲库铵、罗库溴铵特点。
生肌肉松弛作用。
全身麻醉药的三大要素 镇静
镇痛 肌松
N胆碱受体阻断药
第二节 骨骼肌松弛药
➢ 除极化型(非竞争性)肌松药 Depolarizing ~ 琥珀胆碱
➢ 非除极化型(竞争型)肌松药 Nondepolarizing ~ 筒箭毒碱
N胆碱受体阻断药
琥珀胆碱 succinylcholine (司可林 scoline)-除极化
缩短肌松药起效时间提高麻醉安全性。
肌松药问题、研究目标
存在缺点: 除极化:不良反应多,抢救困难。 非除极化:起效时间均>60s。
研究目标:起效时间<60s的非除极化药。
临床目前常用非除极化肌松药
起效(min)
泮库溴铵
4 -6
维库溴铵
2-4
阿曲库铵(50mg) 2-4
罗库溴铵
1-2
持效(min) 120 -180
第九章 N胆碱受体阻断药
第九章 N胆碱受体阻断药
NM
第一节:神经节阻断药(NN受体阻断药) 1. 竞争性阻断交感/副交感神经节
胆碱受体阻断药Ⅱ-N胆碱受体阻
常用的ⅱ-n胆碱受体阻断药包括丙二醇、奥芬那君等,这些药物可以在医生指导下与其他抗癫痫药物 联合使用,控制癫痫发作。
04
。
剂量调整
根据患者的反应和病情变化,适时 调整药物剂量,以达到最佳治疗效 果。
避免过量
避免药物过量使用,以免出现不良 反应和副作用。
不宜长期使用,以免产生耐药性和副作用
短期使用
ⅱ-n胆碱受体阻断药不宜长期使 用,一般建议短期治疗,以免产
生耐药性。
监测副作用
在使用过程中,密切监测患者的 反应和副作用,如口干、眼干、
02
主要用于治疗消化性溃疡、缓解 内脏绞痛、控制继发性胃酸增多 ,以及麻醉前给药。
抗烟碱作用
拮抗乙酰胆碱对烟碱型受体的作用,表现为抑制节后胆碱能神经支配的效应器细 胞膜释放乙酰胆碱,阻断乙酰胆碱对节后胆碱能神经的兴奋作用。
主要用于治疗震颤麻痹、痉挛性斜颈、破伤风等。
03
ⅱ-n胆碱受体阻断药的 用途
胆碱受体阻断药ⅱ-n 胆碱受体阻
目 录
• 胆碱受体阻断药简介 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的作用 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的用途 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的副作用 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的注意事项
01
胆碱受体阻断药简介
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动药发挥生理和药理作 用的化学物质。
分类
胆碱受体阻断药可分为非选择性 胆碱受体阻断药和选择性胆碱受 体阻断药。
作用机制
竞争性拮抗
药理学练习题及其答案
药理学练习题及其答案第一篇总论第一章绪言第二章药物效应动力学第三章药物代谢动力学第四章影响药物效应的要素及合理用药原那么第二篇传入迷经系统药理学第五章传入迷经系统药理概论第六章胆碱受体激动药第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复生药第八章胆碱受体阻断药(I)— M胆碱受体阻断药第九章胆碱受体阻断药(II)— N胆碱受体阻断药第十章肾上腺素受体激动药第十一章肾上腺素受体阻断药第三篇中枢神经系统及传入神经系统药理学第十二章局部麻醉药第十三章全身麻醉药第十四章镇静催眠药第十五章抗癫痫药和抗惊厥药第十六章抗帕金森病药第十七章抗肉体正常药第十八章镇痛药第十九章中枢兴奋药第二十章解热镇痛抗炎药第四篇心血管系统药理学第二十一章钙拮抗药第二十二章抗心律正常药第二十三章治疗充血性心力衰竭的药物第二十四章抗心绞痛药第二十五章抗动脉粥样硬化药第二十六章抗高血压药第五篇内脏系统药理学及组胺受体阻断药第二十七章利尿药及脱水药第二十八章作用于血液及造血器官的药物第二十九章组胺受体阻断药第三十章作用于呼吸系统的药物第三十一章作用于消化系统的药物第三十二章子宫平滑肌兴奋药和抑制药第六篇内分泌系统药理学第三十三章性激素类药及避孕药第三十四章肾上腺皮质激素类药物第三十五章甲状腺激素及抗甲状腺药第三十六章胰岛素及口服降血糖药第七篇化学治疗药物及影响免疫功用的药物第三十七章抗菌药物概论第三十八章 β-内酰胺类抗生素第三十九章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素第四十章氨基苷类抗生素第四十一章四环素类及氯霉素类抗生素第四十二章人工分解抗菌药第四十三章抗真菌药及抗病毒药第四十四章抗结核病药及抗麻风病药第四十五章抗疟药第四十六章抗阿米巴病药及抗滴虫病药第四十七章抗血吸虫病药和抗丝虫病药第四十八章抗肠蠕虫药第四十九章抗恶性肿瘤药第五十章影响免疫功用的药物常用药名中、英文对照第一篇总论第一章绪言选择题A型题1.药物在体内要发作药理效应,必需经过以下哪种进程?A.药剂学进程B.药物代谢动力学进程C.药物效应动力学进程D.上述三个进程E.药理学进程2.药理学是一门重要的医学基础课程,是由于它:A.说明药物作用机制B.改善药物质量,提高疗效C.可为开发新药提供实验资料与实际依据D.为指点临床合理用药提供实际基础E.具有桥梁迷信的性质3.关于〝药物〞的较片面的描画是:A.是一种化学物质B.无能扰细胞代谢活动的化学物质C.能影响机体生理功用的物质D.是用以防治及诊断疾病而对用药者有害的物质E.是具有滋补营养、保安康复作用的物质4.药理学是研讨:A.药物效应动力学B.药物代谢动力学C.药物的学科D.药物与机体相互作用的规律与原理E.与药物有关的生文迷信5.药物代谢动力学(药代动力学)是研讨:A.药物作用的动能来源B.药物作用的静态规律C.药物在体内的变化D.药物作用强度随剂量、时间变化的消长规律E.药物在体内转运、代谢及血药浓度随时间的消长规律6.药物效应动力学(药效学)是研讨:A.药物的临床疗效B.药物的作用机制C.药物对机体的作用规律D.影响药物疗效的要素E.药物在体内的变化7.药物作用的完整概念是:A.使机体兴奋性提高B.使机体抑制加深C.惹起机体在形状或功用上的效应D.补充机体某些物质E.以上说法都不片面8.〝药理学的研讨方法是实验性的〞,这意味着:A.用植物实验研讨药物的作用B.用离体器官停止药物作用机制的研讨C.搜集客观实验数据停止统计学处置D.用空白对照作比拟、剖析、研讨E.在严密控制的条件下,观察药物与机体的相互作用B型题A.有效活性成分B.制剂C.生药D.药用植物E.人工分解同类药9.罂粟是:10.阿片是:11.阿片酊是:12.吗啡是:13.哌替啶是:A.«神农本草经»B.«神农本草经集注»C.«新修本草»D.«本草纲目»E.«本草纲目拾遗»14.我国最早的药物专著是:15.世界上第一部药典是:16.明代出色医药学家李时珍的巨著是:C型题A.药物对机体的作用及其原理B.机体对药物的影响及其规律C.两者均是D.两者均不是17.药物效应动力学是研讨:18.药物代谢动力学是研讨:19.药理学是研讨:K型题20.药理学的学科义务是:(1)说明药物作用基本规律与原理(2)研讨药物能够的临床用途(3)找寻及发明新药(4)创制适用于临床运用的药剂21.药理学的研讨内容包括:(1)找寻与发现新药(2)为临床合理用药提供实际依据(3)运用药物探求生命微妙(4)说明并发扬中医实际22.临床药理学的学科义务是:(1)以人体为对象的药理学(2)制定临床用药规范和方案(3)评价新药(4)鉴别伪劣药品23.学习和(或)研讨药理学的目的是:(1)合理运用药物(2)寻觅和开展新药(3)了解机体功用的实质(4)淘汰对人体有潜在危害的药物24.新药开发研讨的重要性在于:(1)为人们提供更多更好的药物(2)开掘疗效优于老药的新药(3)具有一定药理效应的药物,不一定都是临床有效的药物(4)开发祖国医药宝库25.新药停止临床实验必需提供:(1)系统药理研讨数据(2)慢性毒性观察结果(3)LD50(4)临床前研讨资料X型题26.药理学是:A.研讨药物与机体相互作用规律B.研讨药物与机体相互作用原理C.为临床合理用药提供基本实际D.为防病和治病提供基本实际E.医学基础迷信27.新药研讨进程有:A.临床前研讨B.毒性研讨C.临床研讨D.疗效观察E.售后调研28.关于新药开发与研讨,以下表达哪些正确?A.抚慰剂是不含活性药物的制剂B.双盲法是药剂人员和病人均不能区分的实验药品和对照品C.单盲法是病人不能区分的实验药品和对照品D.售后调研是在药物普遍推行运用中重点了解临时运用后出现的不良反响和远期疗效E.临床前研讨是要弄清药物的作用谱和能够发作的毒性反响填空题29.药理学是研讨药物与________包括_________间相互作用的_______和_______的迷信。
第九章 胆碱受体阻断药
【不良反应】
①肌肉疼痛 ②血钾升高 ③窒息(遗传性胆碱酯酶缺乏或酶活性低下者) ④恶性高热
9
【禁忌症】
①青光眼和白内障晶体摘除术患者; ②烧伤、广泛软组织损伤、偏瘫、 脑血 管意外和肾功能不全伴有高血钾的患者; ③遗传性血浆AchE活性降低缺陷患者、严 重肝功能不良、营养不良和电解质紊乱 患者; ④合用氨基糖苷类抗生素和肽类抗生素可 致肌松作用。
交感神经
副交感神经
(胆碱能)
(肾上腺素能)
扩张,回心血量↓
心输出量↓BP ↓↓ 心率↑ 张力↓蠕动↓便秘 尿潴留
副交感神经 副交感神经
瞳孔
腺体
副交感神经
副交感神经
扩大,视物不清
分泌↓少汗
3
【临床应用】
1.偶用于其它降压药无效的急进型 高血压脑病和高血压危象患者; 2.改善心脏功能,消除肺水肿症状。
【不良反应】 体位性低血压 【药物代表】 美加明、樟磺咪芬
4
第二节 NM胆碱受体阻断药
(骨骼肌松弛药)
与骨骼肌运动终板膜上的NM受 体结合,阻碍神经肌肉接头处神 经冲动的正常传递,导致骨骼肌 松弛。
去极化型
非去极化型肌运动终板上的NM受体相结 合,并激动受体,使终板膜及邻近的肌 细胞持久去极化,使骨骼肌长期处于不 应期。 两个时相:持久去极化相 脱敏感阻滞相
对Ach的敏感性在 药物作用完全消 失后才出现
6
【作用特点】
①用药后常见的肌束颤动;
②连续用药可产生快速耐受性; ③抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗此药物的 肌松作用,反而增强之,因此,过量 不能用新斯的明解救;
④治疗量无神经节阻断作用,相反有兴 奋作用。
7
8
【临床应用】
药理学试题及答案
第一章绪论一、单项选择题:(以下每一道考题下面有a、b、c、d、e五个备选答案,请从中选择一个最佳答案)1、药效学是研究:1111a、药物的疗效b、药物在体内的变化过程c、药物对机体的作用规律d、影响药效的因素e、药物的作用规律2、以下对药理学概念的叙述哪一项是正确的:a、是研究药物与机体间相互作用规律及其原理的科学b、药理学又名药物治疗学c、药理学是临床药理学的简称d、阐明机体对药物的作用e、是研究药物代谢的科学3、药理学研究的中心内容是:a、药物的作用、用途和不良反应b、药物的作用及原理c、药物的不良反应和给药方法d、药物的用途、用量和给药方法e、药效学、药动学及影响药物作用的因素4、药理学的研究方法是实验性的,这意味着:a、用离体器官来研究药物作用b、用动物实验来研究药物的作用c、收集客观实验数据来进行统计学处理d、通过空白对照作比较分析研究e、在精密控制条件下,详尽地观察药物与机体的相互作用二、名词解释:药理学(pharmacology)药物(drug)药物效应动力学(pharmacodynamics)药物代谢动力学(pharmacokinetics)上市后药物监测(post-marketing surveillance)三、简答题1 简述药理学的性质、任务。
2 简述新药研究的大体过程。
第二章药物效应动力学一、单项选择题:(以下每一道考题下面有a、b、c、d、e五个备选答案,请从中选择一个最佳答案)1、作用选择性低的药物,在治疗量时往往呈现:a、毒性较大b、副作用较多c、过敏反应较剧d、容易成瘾e、以上都不对2、肌注阿托品治疗肠绞痛时,引起的口干属于:a、治疗作用b、后遗效应c、变态反应d、毒性反应e、副作用3、下列关于受体的叙述,正确的是:a、受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分b、受体都是细胞膜上的多糖c、受体是遗传基因生成的,其分布密度是固定不变的d、受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应e、药物都是通过激动或阻断相应受体而发挥作用的4、当某药物与受体相结合后,产生某种作用并引起一系列效应,该药是属于:a、兴奋剂b、激动剂c、抑制剂d、拮抗剂e、以上都不是5、药物与特异性受体结合后,可能激动受体,也可能阻断受体,这取决于:a、药物的作用强度b、药物的剂量大小c、药物的脂/水分配系数d、药物是否具有亲和力e、药物是否具有内在活性6、完全激动药的概念是药物:a、与受体有较强的亲和力和较强的内在活性b、与受体有较强亲和力,无内在活性c、与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性d、与受体有较弱的亲和力,无内在活性e、以上都不对7、加入竞争性拮抗药后,相应受体激动药的量效曲线将会:a、平行右移,最大效应不变b、平行左移,最大效应不变c、向右移动,最大效应降低d、向左移动,最大效应降低二、名词解释:药物作用(pharmacological action)药理效应(pharmacological effect)治疗作用(therapeutic effect)对因治疗(etiological treatment )对症治疗(symptomatic treatment )补充疗法(supplement therapy)不良反应(adverse drug reaction)副作用(side reaction)毒性反应(toxic reaction)后遗效应(after effect)变态反应(allergic reaction)剂量-效应关系(dose-effect relationship)最小有效量(minimal effective dose)最小有效浓度(minimal effective concentration)个体差异(individual variability)效价强度(potency)构效关系(structure activity relationship)激动药(agonist)拮抗药(antagonist)配体门控离子通道受体(ligand gated ion channel receptor)三、简答题1. 什么是药物作用、药理效应?药理效应选择性与药物作用特异性的关系?2. 药理效应与疗效、副作用之间的关系?3. 从药物的量-效曲线可获得哪些重要信息?4. 治疗指数和安全范围的内涵?5. 反映激动药内在活性和亲和力的参数?6. pD2和pA2值的含义?7. 用图象描述高、低浓度的竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药、部分激动药对激动药量效曲线的影响。
第9章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻断药
第9章胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药可阻断ACH或胆碱受体激动药与神经节或运动终板上的N胆碱受体结合,表现出相应部位胆碱能神经的阻断和抑制效应。
分为阻断神经节N N受体的N N胆碱受体阻断药(神经节阻断药)和阻断运动终板上N M 受体的N M胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药)。
第一节神经节阻断药美卡拉明、樟磺咪芬【药理作用】这类药物对交感神经街和福交感神经节都有阻断作用,故作用面广,副作用多,现很少用。
其综合效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。
1.交感神经占优势:血管,尤其小动脉。
血压显著下降,产生体位性低血压。
2.副交感神经占优势:胃肠、眼、膀胱平滑肌;腺体。
产生便秘、扩瞳、尿潴留和口干等症状。
【临床应用】1.麻醉时控制血压,以减少手术区出血。
2.用于主动脉瘤手术,尤其是当禁忌使用β肾上腺素受体阻断剂时,此时应用神经节阻断药不仅能降压,而且能有效地防止因手术剥离而撕拉组织所造成的交感神经反射,使患者血压不致明显升高。
3.用于高血压危象,不做常规降压药。
【不良反应】口干、便秘、排尿困难及胃肠道分泌减少等。
第二节骨骼肌松弛药肌松药只能使骨骼肌麻痹,而不产生麻醉作用,不能使患者的神智和感觉消失,也不产生遗忘作用。
分类:除极化型肌松药(非竞争性)、非除极化型肌松药(竞争性)一、除极化型肌松药(非竞争性)【作用机制】产生与ACH相似但较持久的除极化作用,使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不能对ACH起反应,从而使骨骼肌松弛。
该类骨骼肌松弛药起效快,持续时间短,主要用于插管等小手术麻醉的辅助药。
【作用特点】1.最初可出现短时肌束颤动,该作用与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关。
2.连续用药可产生快速耐受性。
3.抗胆碱制没药不仅不能拮抗其骨骼肌松弛作用,反而能加强之,因此过量时不能用新斯的明解救。
4.治疗剂量并无神经节阻断作用。
5.目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
2、麻醉辅助药:控制性降压。 麻醉辅助药:控制性降压。
2
第二节 骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)
受体阻断药) (NM受体阻断药) 阻断骨骼肌的N 阻断骨骼肌的NM-R 根据其作用方式分为 非除极化型 使骨骼肌松驰 除极化型
3
一、除极化型肌松药 琥珀胆碱( 琥珀胆碱(succinylcholine,司可林) ,司可林) 作用机理: 作用机理: 琥珀胆碱+NM-R 琥珀胆碱+N 运动终板持续除极化(肌颤) 运动终板持续除极化(肌颤)
7
二、非除极化型肌松药 筒箭毒碱( 筒箭毒碱(d-tubocurarine) ) 作用机理: 作用机理: 竞争性阻断NM-R 竞争性阻断N 阻断 骨骼肌松弛(无肌颤) 骨骼肌松弛(无肌颤)
8
作用特点: 作用特点: ①起效较快(3~4分钟),持续时间较长(20~ 起效较快( 分钟),持续时间较长(20~ ),持续时间较长 40分钟)。 40分钟)。 分钟 ②肌松顺序:头面部 肌松顺序: 躯干 四肢 肋间肌 颈部 膈肌
3、过量可累及呼吸肌,引起外周性呼吸衰竭。 过量可累及呼吸肌,引起外周性呼吸衰竭。 4、过量中毒所致呼吸衰竭,禁用新斯的明抢救。 过量中毒所致呼吸衰竭,禁用新斯的明抢救。 原因? 原因?
5
临床应用
1、外科大手术: 外科大手术: 如胸、腹部大手术,便于手术野暴露和手术 如胸、腹部大手术, 操作,一般静脉滴注。 操作,一般静脉滴注。 2、气管插管及内窥镜检查: 气管插管及内窥镜检查: 使喉肌松弛,便于插管,一般静脉注射。 使喉肌松弛,便于插管,一般静脉注射。
终板失去电兴奋性( Ach不起反应) 终板失去电兴奋性(对Ach不起反应) 不起反应 骨骼肌松驰
4
作用特点
1、起效快(1分钟起效),持续时间短(5分钟), 起效快( 分钟起效),持续时间短( 分钟), ),持续时间短 原因:迅速被假性AChE分解 假性AChE分解。 原因:迅速被假性AChE分解。 2、肌松顺序:颈面部 肌松顺序: 肋间肌 躯干 膈肌。 膈肌。 四肢
禁忌症: 禁忌症: 重症肌无力、支气管哮喘、严重休克。 重症肌无力、支气管哮喘、严重休克。
10Leabharlann 6不良反应1、过量致呼吸麻痹,应用人工呼吸机救治。 过量致呼吸麻痹,应用人工呼吸机救治。 2、氨基糖苷类及多肽类抗生素有肌松作用,与 氨基糖苷类及多肽类抗生素有肌松作用, 琥珀胆碱合用易致呼吸麻痹。 琥珀胆碱合用易致呼吸麻痹。 3、遗传性血浆胆碱酯酶活性降低和有机磷酸 酯中毒者对琥珀胆碱高度敏感。 酯中毒者对琥珀胆碱高度敏感。 琥珀胆碱不能水解
第九章
胆碱受体阻断药( 胆碱受体阻断药(Ⅱ)-
N胆碱受体阻断药
1
第一节 神经节阻断药
美加明( 美加明(mecamylamine)
药理作用
阻断N 阻断NN-R 心输出量 植物神经功能下降 外周血管扩张 血压 便秘、 便秘、尿潴留
平滑肌松弛、 平滑肌松弛、腺体分泌 应用: 应用:1、高血压:现已少用。 高血压:现已少用。
③过量所致呼吸衰竭可用新斯的明救治。 过量所致呼吸衰竭可用新斯的明救治。 可用新斯的明救治 ④具有NN-R阻断作用和促组胺释放作用,可使血 具有N 阻断作用和促组胺释放作用, 压下降、支气管痉挛。 压下降、支气管痉挛。
9
临床应用
作为麻醉辅助药,用于胸腹手术和气管插管等。 作为麻醉辅助药,用于胸腹手术和气管插管等。