受体
受体名词解释药理学
受体是指细胞中具有接受和转导信息功能的蛋白质，在细胞信号传导的过程接受信息的主要作用。
受体在细胞膜中称为膜受体，在胞质内和核内的受体分别称为胞质受体和和核受体。
而受体在不同的人体系统内担任不同的功能，如胰岛内的胰岛素受体、甲状腺受体、乙酰胆碱受体、中枢神经受体及一些对机体有害的肿瘤受体等。
当人体机体发生病变而导致受体被占领或障碍则影响到细胞信号传导甚至引起相应症状。
如乙酰胆碱受体受到免疫破化失去传导神经冲动的功能，导致肌肉不能收缩，产生肌无力，而出现眼睑下垂等症状。
受体在细胞信号传导上起到调节机体生命活动中生理功能的作用，如有不适，建议及时就诊。
受体——百度百科
受体——百度百科2014-5-1 摘编受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质。
与受体结合的生物活性物质统称为配体（ligand）。
受体与配体结合即发生分子构象变化，从而引起细胞反应，如介导细胞间信号转导、细胞间黏合、胞吞等过程。
中文名受体外文名 receptor药理学概念糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子存在位置细胞膜、胞浆或细胞核内功能识别特异的信号物质等特征结合的特异性、高度的亲和力等目录1简介 2功能 3特征 4分类 5概括 6本质 7特性 8与生理学和医学的关系 9药理1简介受体（receptor）受体细胞受体在药理学上是指糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子，存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。
不同的受体有特异的结构和构型。
受体在细胞生物学中是一个很泛的概念，意指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内的信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。
受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子并与之结合的成分，它能把识别和接受的信号正确无误地放大并传递到细胞内部，进而引起生物学效应。
在细胞通讯中，由信号传导细胞送出的信号分子必须被靶细胞接收才能触发靶细胞的应答，接收信息的分子称为受体，此时的信号分子被称为配体(ligand)。
在细胞通讯中受体通常是指位于细胞膜表面或细胞内与信号分子结合的蛋白质。
2功能受体是细胞表面或亚细胞组分中的一种分子，可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质（配体）结合，从而激活或启动一系列生物化学反应，最后导致该信号物质特定的生物效应。
通常受体具有两个功能：1、识别特异的信号物质--配体，识别的表现在于两者结合。
配体，是指这样一些信号物质，除了与受体结合外本身并无其他功能，它不能参加代谢产生有用产物，也不直接诱导任何细胞活性，更无酶的特点，它唯一的功能就是通知细胞在环境中存在一种特殊信号或刺激因素。
第五章受体概念及基本特性
概念:受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活 性分子（药物、毒素、神经递质、激素、抗 原和细胞粘附分子等）并与之相结合的生物 大分子。
它们能将生物活性分子产生的信息传递 到效应器，从而引起相应的生物效应。这些 生物大分子多数是蛋白质，个别的是糖脂。
受体的功能：
（1）具有识别和结合的功能：即受体对其相应的配体 应有一特异的识别和结合过程。
（6）直接参与免疫功能的受体：包括T和B 淋巴细胞上的抗原受体、免疫球蛋白受体、 补体受体等。
（7）药物受体：在药物受体的内源性配体 没有找到之间，这类受体以药物分类，如 苯环利定受体。而吗啡受体，在找到它的 内源性配体阿片样肽后，则称为阿片肽类 受体。
（8）毒素受体。
（9）病原体受体。
Ig的基本类别和特性
Ig的重链依据其分子结构和抗原性可区分为 类(class)，共有IgG、IgM、IgA、IgD和IgE 五类（图5-4），它们分别含γ、μ、α、δ和ε 重链，
一、IgG
IgG约占总Ig的75%，血清中浓度为 8~16mg/ml，血管内人布约45%。IgG的分 子量为150 kDa，含糖量为3%，呈典型四肽 链结构，具有二价的抗原结合位点和三个 恒定区（CH1、CH2和CH3）。
IgG可以通过胎盘，也是机体二次免疫反应 中的主要抗体，具有较强的中和能力。
二、IgM
IgM占血清总抗体的5%~10%，血清中浓度 为0.5~2 mg/ml，血管内分布占80%。IgM为 五聚体并含J链，分子量高达900 kDa（单体 的分子量为180 kDa），含糖量约12%。
H C*
三点接触
OH H CH3 HO
C* C N+ - H
[生物学]受体
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⒈ 激动剂(agonist)：为既有亲和力又 有内在活性的药物，它们能与受体 结合并激动受体而产生效应。根据 亲和力和内在活性的不同，激动剂 又分为完全激动剂(有较强的亲和 力和较强的内在活性，α=1)和部 分激动剂(partial agonist，有较强 的亲和力，但内在活性不强，α<1)。
完全激动剂（如吗啡）可产生较强的 效应，而部分激动剂（如喷他佐辛） 只引起较弱的效应，有时还可以对抗 激动剂的部分效应，即表现部分阻断 活性；
配体（包括药物）与受体结合的化学 力主要通过共价键、离子键、偶极 键、氢键，以及范德华引力。药物 与受体结合部位不止一个，因此各 部位可能以不同的结合力（键）来 结合。药物和受体结合产生效应有 以下学说：
占领学说(occupation theory) 占领学说分别由Clark和Gaddum于 1926年和1937年提出，该学说认为： 受体只有与药物结合才能被激活并产 生效应，而效应的强度与占领受体的 数量成正比，全部受体被占领时出现 最大效应。
受体的概念起源于20世纪初。Langley分 别于1878年和1903年在研究阿托品和匹 罗卡品对猫唾液腺，以及箭毒对骨骼肌 的作用中发现，这些药物不是通过作用 于神经、腺体或肌肉，而是通过作用于 生物体内的某些“接受物质”（以后又有 人称之为“作用点”）而起效的，并且认 为药物必须先与之结合才能产生作用。
受体主要分为以下几种类型，即神 经递质类受体（如乙酰胆碱、去甲 肾上腺素等儿茶酚胺类）、激素类 受体（如胰岛素、甲状腺素、胰高 血糖素、催乳素、肾上腺皮质激素 类等），自身调节物质受体（如前 列腺素、组胺、5-HT等）以及中枢 神经系统中的某些受体（如吗啡、 苯二氮卓、GABA受体等）。
受体的性质如下： ① 灵敏性：只要很低的药物浓度就能产生 显著的效应。 ② 选择性：不同化学异构体的反应可以完 全不同，激动剂的选择性强于阻断剂。 ③ 专一性：同一类型的激动剂与同一类型 的受体结合时产生的效应类似。例如普 萘洛尔为β-受体阻断剂，它阻断肾上 腺能β-受体而起到降压、抗心绞痛、 抗心律失常的作用。
受体
受体的数目减少和(或）受体与配体的 结合亲和力降低与失敏。
• 受体上调（up regulation） 受体的数目增加和(或）受体与配体的 结合亲和力升高。
调节机制：
• 磷酸化与脱磷酸化作用
• 膜磷脂的代谢的影响
是一类和GTP 或 GDP 相结合、位于细胞 膜胞浆面的外周蛋白，由 α、β、γ 三个亚基组
成。有两种构象:
非活化型： α、β、γ 三聚体结合GDP
活化型： α亚基结合GTP，与βγ 亚基分离
G蛋白的效应蛋白： AC cAMP↑ cGMP↓ cGMP的PDE
PLC
P子通道：Ca 2+，Na+,K+通道
DNA结合蛋白。
膜受体：
存在于细胞质膜上的受体，绝大部分是 镶嵌糖蛋白。
一、受体的分类、结构与功能
（一）膜受体
1. 环状受体 ——配体 依赖性离子通道 4-5个亚基构成，每个 亚基由 4-5 α－跨膜 螺旋组成
2. 七个跨膜α螺旋受体——G蛋白偶联受体
※ G蛋白（guanylate binding protein）
G蛋白偶联受体的信息传递可归纳为：
激素
受体
G蛋白
酶
第二信使
蛋白激酶
酶或功能蛋白磷酸化
生物学效应
信息传递过程中的G蛋白
G蛋白的类型 Gs α亚基 αs 功 能
激活腺苷酸环化酶
Gi Gq Gt
Go
αi
抑制腺苷酸环化酶 激活磷脂酶
αt
αo
激活视觉
大脑中主要的G蛋白
3. 单个跨膜 α 螺旋受体
受体的名词解释
受体的名词解释受体（Receptor）是指生物体内一种特殊的分子结构，能够与特定的信号分子或化学物质发生相互作用，并传递信号到细胞内，从而产生生物学效应。
受体在生物体内的功能非常重要，可以让细胞接收并解读外界的信息，进而作出相应的反应。
受体通常位于细胞膜表面，但也可以存在于细胞内部。
根据受体的位置和结构特点，可以将其分为以下几种类型：1. 膜受体：位于细胞膜上的受体，包括离子通道受体、酪氨酸激酶受体、鸟苷酸环化酶受体等。
这些受体通常能够与信号分子结合后，改变细胞膜的通透性或激活内部信号转导途径，从而产生作用。
2. 核受体：位于细胞核内的受体，包括雌激素受体、孕激素受体等。
这类受体在信号分子结合后，会调控基因的转录和翻译过程，从而改变细胞内的基因表达水平。
3. 细胞内受体：位于细胞质或内质网上的受体，包括G蛋白偶联受体、细胞色素P450等。
这些受体与信号分子结合后，通过激活或抑制特定的酶活性，从而发挥调节细胞代谢的作用。
受体的结构可以分为两个主要部分：结合域和信号传导域。
结合域负责与信号分子结合，并触发信号传导过程。
信号传导域则将信号传递到细胞内，激活相关信号转导途径，从而引发一系列的生物学反应。
受体的结合与信号转导是高度特异的，即受体只能与特定的信号分子结合，并引发特定的生物学效应。
这种特异性是通过受体的空间构象和电荷分布决定的。
不同类型的受体具有不同的结构特点和功能，使其能够适应不同种类的信号分子和环境条件。
受体在生物体内起到了重要的调节作用。
它们参与了很多生物过程，如免疫反应、神经传导、细胞分化和发育等。
通过与信号分子的结合，受体能够调节细胞内的代谢和功能，使细胞对外界的变化做出适当的反应。
值得注意的是，一些药物也可以作为受体的配体结合到受体上，从而改变受体的活性。
这种现象被广泛应用于药物研发和治疗疾病的方法中，如激动剂、抑制剂和拮抗剂等。
综上所述，受体是生物体内重要的分子结构，能够与特定的信号分子结合并传递信号到细胞内，从而产生生物学效应。
受体
些细胞也有多种受体。
脂肪酸衍生物，如前列腺素。
新与α亚单位结合，进入另一次循环。
腺苷酸环化酶被Gs激活时cAMP增加；当它被Gi抑制时，cAMP减少。
要指出的是cAMP与生物效应的关系不经常一致，故关于cAMP是否是唯一的第二信使尚有不同的看法，有待进一步研究。
近年来关于细胞内磷酸肌醇可能是第二信使的学说受到重视。
这个学说的中心内容是：在激素的作用下，在磷脂酶C的催化下使细胞膜的磷脂酰肌醇→三磷肌醇+甘油二酯。
二者通过各自的机制使细胞内Ca2+浓度升高，增加的Ca2+与钙调蛋白结合，激发细胞生物反应的作用。
类固醇激素这类激素是分子量较小的脂溶性物质，可以透过细胞膜进入细胞内，在细胞内与胞浆受体结合，形成激素胞浆受体复合物，复合物通过变构就能透过核膜，再与核内受体相互结合，转变为激素-核受体复合物，促进或抑制特异的RNA合成，再诱导或减少新蛋白质的合成。
激素还有其他作用方式。
此外，还有一些激素对靶细胞无明显的效应，但可能使其它激素的效应大为增强，这种作用被称为“允许作用”。
例如肾上腺皮质激素对血管平滑肌无明显的作用，却能增强去甲肾上腺素的升血压作用。
含激素的外用药膏皮炎平、皮康霜、恩肤霜、复方酮康唑霜、复方酮纳乐霜、去炎松软膏、乐肤液、皮康王、艾洛松、优卓尔、适确得、复方适确得、特美肤、索康、喜乐等。
含激素的滴眼液地塞米松磷酸钠、可的松、强的松、的确当、百力特、点必舒、艾氟龙（氟美瞳）。
激素类药物强弱表弱效：氢化可的松，醋酸氢化可的松，地塞米松，醋酸地塞米松。
中效：曲安西龙，丁酸氢化可的松。
强效：双丙酸倍氯米松，哈西奈德，糠酸莫米松，氟轻松。
最强效：丙酸氯倍他索，丙酸倍他米松，卤美他松，倍氯美松，双醋氟美松。
编辑本段副作用及防治并发或加重感染多见于体质较弱者。
通常使用强的松超过20mg/日，就有增加感染的可能。
常见的病原菌包括细菌、病毒（水痘带状疮疹）、真菌及原虫（疟疾、阿米巴）等。
一旦有感染的迹象，应及时选用强有力的抗生素加以控制。
受体——百度百科
受体——百度百科2014-5-1 摘编受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质。
与受体结合的生物活性物质统称为配体（ligand）。
受体与配体结合即发生分子构象变化，从而引起细胞反应，如介导细胞间信号转导、细胞间黏合、胞吞等过程。
中文名受体外文名receptor药理学概念糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子存在位置细胞膜、胞浆或细胞核内功能识别特异的信号物质等特征结合的特异性、高度的亲和力等目录1简介2功能3特征4分类5概括6本质7特性8与生理学和医学的关系9药理1简介受体（receptor）受体细胞受体在药理学上是指糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子，存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。
不同的受体有特异的结构和构型。
受体在细胞生物学中是一个很泛的概念，意指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内的信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。
受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子并与之结合的成分，它能把识别和接受的信号正确无误地放大并传递到细胞内部，进而引起生物学效应。
在细胞通讯中，由信号传导细胞送出的信号分子必须被靶细胞接收才能触发靶细胞的应答，接收信息的分子称为受体，此时的信号分子被称为配体(ligand)。
在细胞通讯中受体通常是指位于细胞膜表面或细胞内与信号分子结合的蛋白质。
2功能受体是细胞表面或亚细胞组分中的一种分子，可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质（配体）结合，从而激活或启动一系列生物化学反应，最后导致该信号物质特定的生物效应。
通常受体具有两个功能：1、识别特异的信号物质--配体，识别的表现在于两者结合。
配体，是指这样一些信号物质，除了与受体结合外本身并无其他功能，它不能参加代谢产生有用产物，也不直接诱导任何细胞活性，更无酶的特点，它唯一的功能就是通知细胞在环境中存在一种特殊信号或刺激因素。
配体与受体的结合是一种分子识别过程，它靠氢键、离子键与范德华力的作用，随着两种分子空间结构互补程度增加，相互作用基团之间距离就会缩短，作用力就会大大增加，因此分子空间结构的互补性是特异结合的主要因素。
受体
受体受体是一类存在于细胞膜、胞浆或细胞核内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质(糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子)。
与受体结合的生物活性物质统称为配体（ligand)。
受体与配体结合即发生分子构象变化，从而引起细胞反应，如介导细胞间信号转导、细胞间黏合、胞吞等过程。
1简介受体在药理学上是指糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子，存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。
不同的受体有特异的结构和构型。
受体在细胞生物学中是一个很泛的概念，意指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内的信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。
受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子并与之结合的成分，它能把识别和接受的信号正确无误地放大并传递到细胞内部，进而引起生物学效应。
在细胞通讯中，由信号传导细胞送出的信号分子必须被靶细胞接收才能触发靶细胞的应答，接收信息的分子称为受体，此时的信号分子被称为配体(ligand)。
在细胞通讯中受体通常是指位于细胞膜表面或细胞内与信号分子结合的蛋白质。
2功能受体是细胞表面或亚细胞组分中的一种分子，可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质（配体）结合，从而激活或启动一系列生物化学反应，最后导致该信号物质特定的生物效应。
通常受体具有两个功能：(1)．识别特异的信号物质--配体，识别的表现在于两者结合。
配体，是指这样一些信号物质，除了与受体结合外本身并无其他功能，它不能参加代谢产生有用产物，也不直接诱导任何细胞活性，更无酶的特点，它唯一的功能就是通知细胞在环境中存在一种特殊信号或刺激因素。
配体与受体的结合是一种分子识别过程，它靠氢键、离子键与范德华力的作用，随着两种分子空间结构互补程度增加，相互作用基团之间距离就会缩短，作用力就会大大增加，因此分子空间结构的互补性是特异结合的主要因素。
同一配体可能有两种或两种以上的不同受体，例如乙酰胆碱有烟碱型和毒蕈型两种受体，同一配体与不同类型受体结合会产生不同的细胞反应。
受体药理学
根据通道对离子的选择性，我们可以将离子通道型 受体区分为具有内在阳离子通道的受体和阴离子通 道受体两类前者如nAChR，谷氨酸受体，后者如
GABAR和甘氨酸受体等。两类离子通道的形成可能
与各亚基靠近通道出口处的氨基酸组成有关。一般 来讲，阳离子通道该处的氨基酸多带有负电荷而阴 离子通道则多带有正电荷。
变构学说考虑到了药物与受体的占位结合以及药物与 受体间相互作用导致的受体活性改变，更接近于实际的 药物与受体反应状况，近年来借助电子计算机技术已可 分析其间关系。
第三节 受体的分类
药理学分类——传统的分类是根据受体占领学说，以 药物的药理效应和配体受体结合实验结果为依据。
优点：
（1）能够较好地解释药物的作用及其机理； （2）定量测定激动剂效能； （3）预测机体对药物的反应。 缺点：
极化或超极化，故这类受体又称之为直接配体门控通 道型受体。
属于此类受体的主要有N型乙酰胆碱受体（nAChR）、
γ-氨基丁酸受体（GABAR）、甘氨酸受体、谷氨酸受 体等。
nAChR是此类受体中研究得较为清楚的一 种。它是神经突触后膜上的一种整合蛋白，负 染法电镜观察，它呈环形颗粒状，外形不对称， 似一朵玫瑰花瓣，其直径约80-90A°，中心有 一个浓染区，直径6-7A°。即为受体的离子通 道区。nAChR单体是由4种亚基组成的5聚体 （α2βγδ）的钠离子通道，各亚基分子都在5.5KD 左右。
根据受体占领学说推导的药物剂量-反应曲线
1954年Ariens发现有些低效的激动剂虽有很高浓度， 但其最大效应（Em）始终低于高效的生理激动剂的最大效 应（Emax）。为此Ariens修改了Clark的学说，提出了内在
活性（intrinsic activity）的概念。所谓内在活性是指某化
受体药理学
一、受体的基本概念
受体是什么？
——是指能与药物发生特异性结合并产生效应的特 殊生物大分子被称为受体（receptor）。
为什么要研究受体？
是药物作用的最主要的靶点 因此，研究药物的作用机理，就首先应该对受体 有所认识。
受体研究的历史回顾
受体原本只是一个假想的概念， 1933年英国、 药理学家Clark提出了受体占领学说。
是一致的。
激动剂（agonist）——与受体结合后能产生生物效 应的配体； 配体（ligand）——指对受体具有选择性结合能力的 生物活性物质。
拮抗剂（antagonist）——与受体结合，但不产生相 应的生物效应，且可拮抗激动剂作用的配体； 部分激动剂（partial agonist）——既有激动作用， 又有拮抗作用的配体。
上式α值恒定在0～1之间。如果α=1，则该药物为完全激动剂 （full agonist）；当α=0时，该药是完全拮抗剂；0<α<1时， 这种药物则为部分激动剂。归结Ariens修改后的受体占领学说 为：药物必须占领受体才能发挥作用，药物效应取决于药物与 受体之间的亲和力和药物的内在活性。
完全激动剂和部分激动剂的量效曲线的比较
受体与其特异性配体的亲和力应相当于
内源性配体的生理浓度，放射配体受体结合
实验测出的配体的解离常数KD值一般在
nmol· L-1水平。
第二节 配体与受体作用的若干学说
一、受体占领学说（occupation theory）
1．受体占领学说的要义
1933年Clark从定量角度首次提出了受体占领学说。此学说 的要义为：药物必须占领受体才能发挥效应，药物效应与药物占 领受体的数量成正比，其数学表达式为：
受体的名词解释
受体的名词解释受体是居住在许多有机物体中的蛋白质或其他大分子，它可以与来自外界的外来物质结合，在受体和外来物质之间形成特异性结合。
受体能够与特定的物质（称为受体分子）发生相互作用，从而控制其生物效应。
受体的总能量由其表面的氨基酸构型、电荷、空间分布和实际的三维结构组成。
受体有许多种，其作用不仅仅是药理作用，而且可以在机体内部促进数种分子间的作用。
受体分类根据受体与外来物质相互作用的机制，受体可以分为氨基酸受体和非氨基酸受体。
1、氨基酸受体（乙醇受体）通常是由单一蛋白质组成，它能够与某些氨基酸物质发生结合，可以调节机体的神经反应、水平和荷尔蒙等行为，以及生命活动的变化。
2、非氨基酸受体（蛋白质受体）包括糖蛋白质受体、激素受体以及其他复杂蛋白质受体。
这些受体可以与体内不同物质结合，比如核糖体（RNA或DNA）、多肽类似物等，可以调节基因表达，从而影响细胞的活动，有助于机体的内环境的平衡。
细胞受体的功能细胞受体的功能主要有三个：1）提供细胞间的通讯；2）调节细胞内部的活性，以及3）提供膜脂的稳定性。
1、提供细胞间的通讯：细胞间的通讯主要是细胞之间的外源性信号通过受体在细胞之间传递。
细胞受体能够识别特定的受体分子，一旦接受到这些分子，会激活受体分子和细胞内部的细胞信号通路，从而促进细胞之间的通讯。
2、调节细胞内部的活性：细胞内部本身也有自身的受体，它们可以通过受体-受体分子相互作用来识别自身受体分子，从而调节细胞内部的激活状态。
3、提供膜脂的稳定性：受体在膜脂的表面上可以提供稳定性，保护膜脂不被水解，亦可以参与膜脂的加工和转运。
药物作用许多药物都是通过受体结合来发挥作用的，例如苯甲酸受体的结合可以调节血压，胰岛素受体的结合可以调节血糖水平，乙醇受体的结合可以抑制中枢神经系统的活性等。
这些药物通过与受体结合发挥作用，治疗许多疾病。
受体在生物医学中的应用受体在神经科学，生物化学，药理学，免疫学和肿瘤学等生物医学领域的应用均有广泛的。
细胞生物学：受体
5.3.1一般特性 ◆概念： ◆存在部位： ●膜受体 ●胞内受体 ◆膜受体的主要功能是:
1
5.3.2 细胞表面受体
主要类型∶ ◆离子通道偶联受体(ion-channel linked
receptor)； ◆G-蛋白偶联受体(G-protein linked
receptor)； ◆酶联受体(enzyme-linked receptor)。
2
离子通道偶联受体: 乙酰胆碱受体与信号传递
3
G蛋白偶联受体与信号转导
4
G-蛋白: ◆组成:
一般由三个亚基组成, 分别叫α、β、γ, β、 γ两亚基通常紧密结合在一起, 只有在蛋白 变性时才分开。 ◆功能位点: α亚基具有三个功能位点：①GTP结合位点; ②鸟苷三磷酸水解酶(GTPase)活性; ③ ADP-核糖化位点。
8
5.3.4 受体与信号分子 相互作用特点
表面受体跨膜方式
◆单次跨膜受体家族: ◆7次跨膜家族： ◆多亚单位跨膜家族:
9
不同的跨膜受体
10
受体的作用特性
◆专一性 ◆高亲和力
受体与配体结合的能力称为亲和力。
◆饱和性
即有限的结合能力。
◆可逆性
配体与受体的结合是可逆的。 ◆ 特定的组织定位
受体在体内的分布、种类和数量均随组 织的不同而不同。
11
又称分辨部, 即识别部位或调节亚单位。
◆转换器(transducer):
又称传导部, 将分辨部接受的信号转换为蛋白质 构型的变化, 传给效应部。
◆效应器(effector)∶
又称催化部, 是朝向细胞质的部分。一般具有酶 的活性, 如腺苷酸环化酶、鸟苷酸环化酶等。
7
信号级联反应（Signaling cascade）
受体名词解释生理学
受体名词解释生理学受体（Receptor）是生物体内的结构，它负责接受外部化学刺激，转换成细胞内的分子生物学反应。
它是生理学中一个非常重要的概念，有助于揭示有关细胞内和组织功能的机理。
生物体中的受体可以分为两类：分子受体和细胞受体。
分子受体分子是有规律的空间结构，它可以结合特定的分子，如激素、荷尔蒙或营养物质，从而调节细胞内的代谢反应和通信机制。
它们在细胞内外以不同的形式存在，如激酶链反应系统、G蛋白偶联受体系统、离子通道和转运蛋白等。
细胞受体是在细胞膜表面的受体蛋白，它们可以通过与表面抗原（抗体）相互作用来调节细胞外信号对细胞发育和功能的影响。
细胞受体可分为两种：内质网受体和结核病毒（Membrane）受体。
内质网受体是把大量的抗原物质从细胞外汇集到细胞内部的受体，它们具有特定的功能。
例如，细胞外信号分子，如抗原抗体复合物，也可以结合这些受体。
在细胞内，这些结合的物质会触发一系列的信号通路，引起一系列的生物学反应。
记忆T细胞受体（Memory T Cell Receptor）是细胞受体的一种，它们能够识别抗原物质，从而发挥免疫记忆功能。
它们通常分布在记忆T细胞中，它们能够高效地识别不同种类的抗原，不但能够抵抗病原体，而且还能够识别自身细胞，从而避免自身免疫反应。
受体在生理学上起着至关重要的作用，它们是信号转导及有效地识别病原体的重要分子结构。
它们具有灵活的特性和深刻的功能，并可以响应多种多样的信号，从而改变细胞的行为，调节机体的综合功能。
因此，研究受体的结构、功能和作用机制对生理学的发展和认识至关重要。
通过近几十年来的研究，人们对受体的结构、功能和相互作用机制有了深入的了解。
从抗体和激素受体到G蛋白偶联受体、分子受体和记忆T细胞受体等，人们探究了受体的多种复杂形态。
这些研究为进一步深入了解受体的结构和功能，设计新的药物抗体提供了重要的实验基础。
综上所述，受体是生理学过程中不可或缺的结构，它起着重要的调节作用。
受体的名词解释
受体的名词解释受体是生物学中一种重要的概念，它分为多种不同的类型，可以在多种不同的系统中发挥作用。
受体是一种非常常见的生物元素，它可以与其他一些蛋白质及分子联系在一起，发挥重要的作用。
受体（ Receptor是一种调节生物学过程的分子，它可以结合特定的物质，监测生物体内发生的变化，进行反应，而以受体为中心的过程叫做受体调节。
受体的主要作用是生物体内的分子特异结合，其特异性是如何形成的仍未完全搞清楚，但是受体的本质是一种特异性结合，该结合可以使受体与其他活性的分子物质或对立的物质相互作用，以及特异性发挥不同的作用。
受体分为多种类型，如荷尔蒙受体、酶受体、细胞表面受体及分子受体。
荷尔蒙受体（Hormone Receptor）是由一类蛋白质所构成的，它们可以与荷尔蒙特异性结合，并调节生物体内的生理活动，这些蛋白质分子的形式和特性均特异性不同。
一般来说，荷尔蒙受体都是在细胞内形成的，但它们也可以在细胞外发挥作用；荷尔蒙受体不仅可以检测外界信号，而且还可以调节内部系统，如细胞代谢等。
酶受体（Enzyme Receptor）是一类特定的蛋白质，它可以与酶特异性结合，在生物体内起着主要的作用。
它们主要有两种形式：一种是具有可逆结合作用的group-specific受体，另一种是具有不可逆结合功能的monospecific受体。
酶受体的主要作用是与相应的酶分子结合，发挥调节生物过程的作用，如催化酶的活性，促进特定反应的进行，以及调节活性物质的产生。
细胞表面受体（Cell Surface Receptor）是一类膜蛋白质，它们主要分布在细胞表面上，参与生物体内外的信号传递，细胞内发生正常的生物学过程，如细胞增殖，基因表达，细胞分化，细胞功能等。
细胞表面受体主要由多肽链组成，其中一部分可以与其他细胞表面蛋白结合，而另一部分可以与细胞外分子特异性结合，引起细胞内的变化，从而影响细胞的活性。
分子受体（Molecular Receptor）是一类低分子量的蛋白质，它们可以与低分子量的分子特异性结合，发挥其特异的功能。
受体与配体的名词解释
受体与配体的名词解释在生物学和化学领域，我们经常会听到“受体”和“配体”这两个名词。
它们是描述分子之间相互作用的重要概念。
本文将为读者对受体和配体有一个深入的理解。
一、受体受体是指一种生物分子或细胞上的蛋白质，它能与其它分子或配体发生特异性的相互作用。
受体通常具有高度特异性和选择性，只能与特定的配体结合。
受体可以是细胞表面的受体，也可以是细胞内部的受体。
1. 细胞表面受体细胞表面受体是位于细胞外部或细胞膜上的受体分子。
这些受体与信号分子结合，从而触发细胞的特定生理反应。
例如，在人类身体中，存在许多种类的受体，如G蛋白偶联受体、酪氨酸激酶受体等。
这些受体通过与荷尔蒙、神经递质等配体结合，调节机体内的信号传递和细胞功能。
2. 细胞内部受体细胞内部受体则位于细胞内部，其主要作用是与细胞内信号分子结合，并通过改变基因表达或调节代谢途径等方式发挥作用。
典型的例子是核内受体家族，如雌激素受体和糖皮质激素受体。
这些受体在结合其相应的激素配体后，会与核糖核酸（DNA或RNA）相互作用，调控细胞的基因表达。
二、配体配体是与受体结合形成复合物的分子。
配体可以是任何能与受体相互结合的分子，例如药物、激素、神经递质等。
配体与受体之间的结合是高度特异性和可逆性的。
1. 药物配体药物配体是指与受体结合并产生特定药理效应的分子。
药物通过与受体结合，改变受体的构象或活性，从而调节生理过程。
例如，β受体阻滞剂能抑制心脏的β受体活性，降低心脏的收缩力，从而用于治疗高血压和心脏病。
2. 激素配体激素配体是指能与受体结合并调控细胞功能的分子。
激素是由内分泌腺分泌的一类特定生物活性物质，它们通过与细胞表面或细胞内受体结合，引发一系列的生理反应。
例如，促甲状腺素（TSH）能结合甲状腺内的受体，刺激甲状腺素的合成和释放，从而调节机体代谢。
受体和配体在生物学和化学研究中起着至关重要的作用。
通过了解受体和配体之间的相互作用，我们能更好地理解生命过程和调控机制，从而为新药研发、疾病治疗等方面提供理论指导和实践应用。
受体名词解释
受体名词解释
受体是指在感觉和感知过程中接受刺激并产生相应响应的器官、细胞或结构。
受体能够接受外界的刺激信息，并将其转换成神经信号传递给大脑，并最终产生感觉或感知的过程。
受体可以分为不同的类型，常见的有视觉受体、听觉受体、触觉受体、嗅觉受体和味觉受体。
这些受体位于人体的不同部位，分别负责接收不同的刺激信息。
视觉受体位于眼睛中的视网膜中，接受光线的刺激。
视网膜中的视细胞能够感知光线的强弱和颜色，并将这些信息转化为神经脉冲传递到大脑的视觉皮层，最终形成视觉感知。
听觉受体位于耳朵中的耳蜗中，接受声音的刺激。
耳蜗内的听细胞感受声音的频率和强度，并将其转化为神经脉冲传递给大脑的听觉皮层，最终形成听觉感知。
触觉受体分布在皮肤的不同部位，负责感知与皮肤接触的压力、温度和疼痛等刺激。
这些受体包括触觉感受器、温度感受器和痛觉感受器等，能够将不同的刺激信息转化为神经脉冲传递给大脑，形成触觉感知。
嗅觉受体分布在鼻腔的黏膜上，感知不同的气味刺激。
嗅觉受体能够识别不同的气味分子，并将这些信息转化为神经脉冲传递给大脑的嗅觉区域，形成嗅觉感知。
味觉受体分布在舌头的味蕾上，接受食物味道的刺激。
舌头上
的味蕾包括甜、咸、酸、苦和鲜等不同类型的味蕾，能够感知不同味道的食物，并将其转化为神经脉冲传递给大脑的味觉区域，形成味觉感知。
受体的存在使我们能够感知外界的刺激，对环境做出适应和反应。
它们在人体的不同部位起着重要的作用，为我们提供了丰富的感觉和感知体验。
受体的名词解释
受体的名词解释受体是指蛋白质或其他大分子，其能够与特定的分子或化合物进行作用，以刺激或抑制生物体内的特定细胞反应。
在生物活性药物发现和药物设计领域，受体经常被用作药物的“目标”，以引发有效的生物学改变。
外，受体也可以用来了解一些已知分子或药物的作用机制。
研究者可以研究受体结构，并将受体改造以改善药物的作用。
受体本质上是介质，它能够使两个反应联系起来，以产生特定的结果。
受体可以是蛋白质，也可以是其他大分子，可以是持续性和可更改性存在，也可以是临时存在。
受体通常位于细胞膜上，但也可以位于细胞内部。
受体可分为三类：内受体、表受体和细胞外受体。
内受体位于细胞内，从细胞外的分子或化合物中获得信号，并将其转换为细胞内的反应，如基因表达、激素分泌等。
表受体位于细胞膜上，能够检测外界的环境因子，如激素、抗原、病毒或其他分子，并将其转换为细胞内的信号。
细胞外受体是一类位于细胞膜外的受体，能够检测外来的分子或激素，并将其转换为细胞内的信号，从而促进细胞的功能。
受体有多种类型，常见的类型包括：受体蛋白质，G蛋白偶联受体，激酶受体，酰胺受体，细胞外信号受体和细胞内信号受体。
受体蛋白质是一类在细胞表面发挥作用的蛋白质，能够检测外界的环境因子，并与外界的信号分子发生相互作用，从而诱导细胞做出反应。
G蛋白偶联受体是一类在细胞膜上发挥作用的受体，能够检测外界的分子或激素，从而触发G蛋白信号的传导，进而刺激细胞内的其他过程。
激酶受体是一类能够检测激素，促进细胞内激酶的激活，从而引发细胞信号传导的受体，称为激酶受体。
酰胺受体是一类位于细胞膜上发挥作用的受体，能够与特定的抗原发生作用，从而刺激细胞的信号传导反应。
细胞外信号受体是一类位于细胞膜外的受体，能够检测外界的激素或其他分子，其转换后的信号被细胞内传递，引发细胞功能的上游反应，促进细胞发挥功能。
细胞内信号受体是一类位于细胞内表面发挥作用的受体，它能够受到细胞内的信号分子等刺激，从而引发细胞内的特殊反应，促进细胞发挥功能。
受体的名词解释
受体的名词解释受体是植物或动物生物体内调节生理活动的重要组成部分，是与外界特异性结合分子互作的蛋白质。
它们通常位于细胞膜上，可以把信息传递给细胞内，并帮助激活或调节细胞内的生化反应，从而调节植物或动物的生理活动。
它主要的功能是捕捉特定的分子，受到此分子的刺激，从而调节细胞内的生化反应，从而调节植物或动物的生理活动。
受体的作用涉及生物体的药物反应、抗体识别和各种信号分子的调节等。
一般来说，受体可分为两大类：结构性受体和功能性受体。
结构性受体是由结构性蛋白质组成的受体，它们不是特定的分子，而是一类特定结构的蛋白质，以特定的结合能有效地吸收外界信号，或者捕捉特定的配体来进行相反的作用。
功能性受体是指特定分子的受体，它们与外界物质或分子有特异性结合，因而可以产生特定的生物学活性，被称为功能性受体。
受体的蛋白质结构是由蛋白质的氨基酸序列决定的，受体的功能主要取决于其结构特征，包括氨基酸序列中的氨基酸类型、氨基酸序列中氨基酸的排列以及氨基酸序列中氨基酸的化学性质。
研究这些结构特征可以帮助我们了解外界分子如何与受体结合，从而畅通生物体内的信号传导，从而调节植物或动物的生理活动。
受体的认识和研究也可以帮助科学家开发新的药物，如靶向治疗药物或抗病毒药物，可以有效地抑制特定受体的活性，从而抑制疾病的发展。
此外，受体的研究也可以为遗传学和发育生物学的研究奠定基础，因为这些受体更具体地反映了基因对生物体的影响。
总之，受体是生物体调节生理活动的重要组成部分，可以传达外界信号，并把信号转换成细胞可识别的形式，从而调节植物或动物的生理活动。
受体的认识和研究也可以应用于药物研发，以及遗传学和发育生物学的研究。
通过这些研究，将会更加深入地认识受体的作用及其在控制生理活动的重要性。
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6.2.1
受体的基本特征
受体分为膜受体和胞内受体。无论定位于何处， 受体的两个基本功能缺一不可，即特异地识别并结 合特定的信号分子，然后把接受的信号准确无误地 放大并传递到细胞内，引发一系列胞内信号级联反 应，产生特定的细胞效应。
甾类激素、甲状腺素等疏水性胞间信号和气体 信号的受体均定位于胞内或核内，其它亲水性胞间 信号的受体均位于细胞质膜上。
《科学》杂志评出2007年十大科学发现
美国《科学》杂志12月21日公布了2007年度科学突破，“科学家发现人 类基因组差异”荣登榜首，成为2007年度最大的科学突破。以下是《科 学》杂志年度十大科学突破名单：
4. 揭开β 2-肾上腺素受体神秘面纱
揭开β 2-肾 上腺素受体 神秘面纱
长期以来，确定β 2-肾上腺素受体的结构便被列入“未完成名单”之列， 就在一些结晶学家认为这项任务不可能完成之时，研究人员却成功与肾上 腺素的这个“靶子”发生了“亲密接触”。β 2-肾上腺素受体是大约1000 个被称之为“G蛋白偶联受体”的跨膜分子中的一个。通过探测光、气味和 味道、这些受体为我们提供了周围环境的信息。此外，G蛋白偶联受体也可 通过传递激素、神经递质5-羟色胺以及其它分子的信息，帮助调整我们身 体的内部状况。 抗组胺剂、β -受体阻滞剂等药物均瞄准了G蛋白偶联受体，但一直以来， 研究人员从未发现这种受体的高清晰结构，以至于药物的有效性在一定程 度上受到了影响。有关G蛋白偶联受体结合位点的清晰图片可能加快更有效、 更安全药物的研发进程，但到目前为止，科学家只搞定了一种简单的G蛋白 偶联受体。
G蛋白耦联型受体为7次跨膜蛋白，受体胞外结构域识别胞外
信号分子并与之结合，胞内结构域与G蛋白耦联。通过与G蛋白 耦联，调节相关酶活性，在细胞内产生第二信使，从而将胞外
信号跨膜传递到胞内。
6.2.3.1 离子通道型受体（ion channels-type receptor）
烟碱型乙酰胆碱受体（nAchR）、γ -氨基丁 酸受体、甘氨酸受体、谷氨酸 / 天冬氨酸受体、 5- 羟 色胺受体等均属配体依赖的离子通道型受体。它们共 同的特点是由多亚基组成受体 / 离子通道复合体，膜 外侧的配体结合部位与信号分子结合后，立即打开离 子通道，导致离子跨膜流动，引起膜电位发生变化， 继而引发生物学效应，介导可兴奋信号的快速传递。
②G蛋白耦联型受体（G-protein-linked receptor）
③酶耦联的受体（enzyme-linked receptor）
介导的信号传递：
1. G-蛋白偶联的受体介导的信号跨膜传递
三聚体GTP结合调节蛋白（trimeric GTP-binding regulatory protein）简称G蛋白。由α、β、γ三个亚基组成， α 和γ亚基通过共价结合的脂肪酸链尾结合在膜上。G蛋白在信 号转导过程中起着分子开关的作用，当α亚基与GDP结合时处 于关闭状态，与GTP结合时处于开启状态。
图6.7
几种甾类激素受体一级结构比较及功能区示意图
GR: glucocorticoid receptor; MR: mineralocoriticoid receptor; PR: progestogen receptor; ER: estrogen receptor. （方框外的数字为氨基酸序号）
6.2.2
胞内受体的作用机制
甾类激素、甲状腺素和维甲酸等疏水性小 分子信号物质，通过简单扩散即可跨越质膜进入 细胞。黄体酮、皮质醇、孕酮等与胞浆内的受体 结合，激素-受体复合物即可通过核孔进入细胞核； 甲状腺素、维生素D、雌激素和维甲酸则与核内的 受体结合。这些受体与其配体结合之后引起构象 变化，对DNA的亲和力增大，与靶基因上的调节序 列结合，调节基因的表达。胞内受体介导的信号 途径起效慢，但持续时间长，影响范围大。 一个典型的靶细胞大约有 105 个甾类激素 受体，每种受体与一种特殊的激素分子以高亲和 力（Kd=10―8～10―10 mol·L―1）可逆地结合。
式中[H]为游离信号物质（配体）浓 度，[R]为未结合的受体浓度，[HR]为信 号分子-受体复合物浓度，Ka为结合常数 （亲合常数），Kd为解离常数，Kd值为 50%受体被结合时的配体浓度（图6.5）。
通常表观Kd值在10－9～10－12 mol·L －1范围内。例如胰岛素受体的Kd=2×10－8 mol·L―1或0.12μ g·ml―1, 当血浆中胰 岛素的浓度达血浆总蛋白的10―5时就能与 之专一结合。有些受体对配体的亲和力会 发生变化，而且多表现为负协同，如胰岛 素受体、肾上腺素β 受体、乙酰胆碱受体 等；个别受体表现为正协同，如抗利尿激 素受体。
图6.6
人肝癌细胞胰岛素特异受体的检测
（ 4 ）可调控性：首先受体数目恒定是相 对的，在一定的条件下可以进行上调或下调。例 如血液中胰岛素浓度过高时，靶细胞上的胰岛素 受体数目下调，在高胰岛素血症或胰岛素抗拒性 的人和鼠肝细胞、脂肪细胞、心肌细胞上胰岛素 受体数目下降 50 ～ 70%。反之，血中胰岛素浓度过 低时，靶细胞上的胰岛素受体数目上调。激素长 时间刺激导致组织“脱敏”和较长时间激素撤退 时引起的组织“超敏”，均可能与受体数目改变 有关。其次，有些受体被磷酸化后对配体的亲和 力下降，或与某种磷蛋白结合而不能与下游信号 蛋白偶联，都能影响或调节受体的功能。
肾上腺素
• adrenaline，AD；epinephrine，E
• 对受体作用无选择性 • 不稳定 • 非口服给药
• 摄取/COMT及MAO破坏
AD：作用
• 心血管系统
–心脏 ↑
• 心率、收缩力、耗氧量↑ • 冠脉扩张、心律失常、ECG异常 （氟烷）
• 血管
–作用于小动脉和毛细血管前括约肌 – α收缩，β扩张（内脏收缩、骨骼肌扩张）
最近的研究显示，甾类激素的作用 机制远比上述经典的解释复杂。它的一些生 理效应很迅速，常以分或秒计，不受转录和 翻译抑制剂的抑制，这是难以用激素 - 受体复 合物调节基因转录来解释的。甾类激素这些 非基因组效应，现在认为可能是由于作用于 质膜上的特异部位，启动了信号转导通路； 也可能是由于激素与某些膜蛋白和膜脂非专 一地结合，改变了膜的流动性或膜蛋白的微 环境，进而改变了膜蛋白的构象和活性。
甾类激素介导的信号通路
几种甾类受体共同的特点是有三个主要功能区： ① DNA结合区（C区）：位于受体中部，由66～68个氨基酸组成， 富含Cys，形成两个锌指结构，还富含碱性氨基酸，有利于与带 负电荷的 DNA 相结合，特异地与靶基因调控区的激素反应元件 （ HRE ）相结合。这个区域保守性最强。这个区域还有一个由 8 个氨基酸组成的核定位信号（RKTKKKIK）。 ② 激素结合区（E区）：位于C-端，由250个氨基酸组成，与甾 类激素结合后导致受体活化。E区和C 区还可在未结合激素时与 抑制蛋白（Hsp）结合，妨碍受体进入细胞核以及与DNA结合。E 区还与受体的核定位和二聚化有关。 ③ 受体调节区（A/B区）：受体N-端的A/B区具有一个非激素依 赖的组成型转录激活结构，可决定启动子专一性和细胞专一性。 另一个激素依赖的诱导型转录激活结构在E区（图6.7）。
（2）敏感性：胞间信号和受体的浓度通常都极 低，因此受体必须具有极高的敏感性，它们的结 合服从质量作用定律，可用下式表示：
Ka Kd
[H]+[R] Ka=
[HR]
[HR] [H][R] [H][R] [HR] 1 Ka
Kd=
=
式中[H]为游离信号物质（配 体）浓度，[R]为未结合的受体浓 度，[HR]为信号分子-受体复合物 浓度，Ka为结合常数（亲合常数）， Kd为解离常数，Kd值为50%受体被 结合时的配体浓度（图6.5）。
为了看见β 2-肾上腺素受体的庐山真面目，两个结晶学小组整整努力了近 20年。2007年秋季，相关的4篇论文刊登在《科学》、《自然》和《自然方法学》杂志上。实际上，拍摄β 2-肾上腺素受体的快照还只是一个开始， 在打造能够进入这种分子的化合物之前，研究人员还需确定它在不同活动 状态下的真实面目。其它有待分析的G蛋白偶联受体意味着，结晶学家还有 一段相当长的路要走。
（3 ）饱和性：在一定生理条件下，细胞的某种 受体数目保持相对恒定，例如每个靶细胞的受 体少的可低至 500个（如甲状腺中促甲状腺激素 受体），多的可高达1011个（如电鳗电器官中乙 酰胆碱受体）。
受体以高亲和力特异地结合配体一般很容易被 饱和；而低亲和力的非特异性结合可能只是一 种物理吸附作用（图6.6）。
6.2.3
细胞表面受体
所有的水溶性胞间信号和个别脂溶性 信号分子（如前列腺素）的受体都属于细胞表 面受体，按照其信号转换机制和受体分子的结 构特征，又将它们再划分成离子通道型受体、 G蛋白偶联的受体和具有酶活性的受体。
细胞表面受体介导的信号传递
细胞表面受体的类型：
①离子通道型受体（ion-channel-linked receptor）
（1）特异性
（2）敏感性
（3）饱和性
（4）可调控性
（1）特异性：
受体最基本的特征或功能就是能准确地识别特定 的信号分子并与之结合，否则就无法准确地传递 信息。像酶与底物的识别、结合一样，受体上的 结合部位与信号分子的三维构象互补，它们的结 合也是分子识别过程，与诱导契合理论相符。
已知肾上腺素β 受体胞外部分的激素结合部位由螺旋 3的Asp113、螺旋5的Ser204、Ser207和螺旋6的 Phe290等残基组成，Asp113的负电荷与肾上腺素氨基 正电荷相互作用，Ser204和Ser207的羟基氧原子与肾 上腺素苯环上两个羟基氢原子形成氢键，Phe290的苯 基与其它疏水基团形成的疏水袋子恰好可以容纳肾上 腺素分子。如果Ser204和Ser207或Asp113突变成Ala， 对肾上腺素的亲和力都会大辐度下降。在特定的生理 条件下和特定的细胞中，受体结合具有高度特异性， 不能把这种特异性简单地理解为一种受体只结合一种 信号分子或一种信号分子只结合一种受体。实际上， 同一细胞或不同类型的细胞中，同一信号分子可能有 两种或多种不同的受体，例如肾上腺素有α 和β 两种 类型的受体，胰岛素有高亲和力和低亲和力两种受体。