曲伏前列腺素

苏为坦®——有效控制眼压24h以上
Sit AJ, Weinreb RN, Crowston JG, et al. Sustained Effect of Travoprost on Diurnal and Nocturnal Intraocular Pressure. Am J Ophthalmol 2006;141:1131–1133.
• 唯一的完全FP受体激动剂，对FP受体的激动作
用明显优于拉坦等其它前列腺素
• • •
降眼压疗效显著持久，优于拉坦前列素
降眼压效果及有效率均优于拉坦前列素
长期治疗成本效益较拉坦前列腺素更好
•
中国前列腺素滴眼液处方量第一
苏为坦，最佳的前列腺素
青光眼用药治疗一线选择
使用曲伏前列腺素保持5年治疗的患者比率高于拉坦前列腺素 （各种IOP范围）
Payet S, Denis P, Berdeaux G, Launois R. Assessment of the cost effectiveness of travoprost versus latanoprost as single agents for treatment of glaucoma in France. Clin Drug Investig. 2008;28(3):183-98
Covert D, Robin AL. Adjunctive glaucoma therapy use associated with travoprost, bimatoprost, and latanoprost. Curr Med Res Opin. 2006 May;22(5):971-6
苏为坦®维持治疗时间长，可节约更换治疗费用
苏为坦®是唯一的完全FP受体激动剂
完全FP受体激动剂
最强的亲和力
最强的激活能力
最持久的作用时间
苏为坦®降眼压最持久
最好的作用效果
苏为坦®降眼压效果最好
苏为坦®与FP受体亲和力最强
化合物
苏为坦® 拉坦前列腺素 受体亲合力常用指标 平衡解离常数KD（nM） 52±2 92±14
贝美前列腺素
KD越小说明解离越少，亲和力越强 KD越大说明解离佳的前列腺素类滴眼液
前列腺素衍生物作用机制
增 加 葡 萄 膜 巩 膜 途 径 房 水 外 流
曲伏前列腺素（苏为坦®） 独特的化学结构，降眼压更强更持久
曲伏前列腺素 拉坦前列腺素
13-位双键的存在，使ω 链更具钢性，更易结合 同时双键能量较低，从而增加15-位氢键的稳定性
苯环上-CF3取代更有利于与疏水口袋契合
用药后20小时测量眼压，苏为坦®降眼压效果优于拉坦前列腺素
-7.5
眼 压 苏为坦® (n=155) 拉坦前列腺素(n=147)
-8.3
p=0.009
Maul E，Carrasco FG, Costa VP et al. Clinical Therapeutics 2007:29:1915 - 1923 .
苏为坦®治疗有效率高于拉坦前列腺素
* ** *P<0.0430 **P<0.0001
曲伏前列腺素、拉坦前列腺素和噻吗洛尔治疗有效率分析
American Journal of Ophthalmology October 2001Vol.132 No.4 72-484
苏为坦®降低眼压效果优于拉坦前列腺素
苏为坦®较拉坦前列腺素的成本效益更好
• 不需冷藏，减少管理成本 • 开瓶后使用时间更长，减少了药物的浪费
• 更少的联合治疗，减少用药成本
• 治疗期间所需激光或手术治疗的患者更少，节约了额外的治疗费用 • 维持治疗时间长，节约了更换治疗的额外费用
苏为坦® ，中国前列腺素类滴眼液处方量第一
苏为坦®——最佳的前列腺素滴眼液
83
Adapted from Hellberg MR et al. J Ocular Pharmacol Therap 2001;17(5):421-432 and Sharif NA et al. Eur J Pharmacol 2001; 432:211-213
5
苏为坦®对FP受体的激动作用明显优于 拉坦前列腺素等其他前列腺素
眼压降低的区别(mmHg)（阳性值=曲伏前列素较高 的）
线性 (regression, least squares)
0.8 0.6 0.4 0.2
0
12 14 16 18 20 22 24
每日用药后时间（h)
眼压区别=0.12×(用药后时间)-1.33
David Yan et al. Comparison of morning versus evening dosing and 24-hour post-dose efficacy of travoprost compared with latanoprost in patients with open-angle glaucoma: Current Medical Research and Opinion.Vol.24,No.11, 2008;3023-3027
苏为坦®比拉坦前列腺素更有效控制眼压长达24小时
1.8 1.6 1.4 1.2 1
Netland P et al, AJO 2001 Chew P et al, Asian J Oph 2006 Konstas A et al, Ophthal 2006 regression, least squares Present study
120
100
最大反应百分比(% 对照)
全效激动剂, Emax =100%
苏为坦
拉坦前列腺素 贝美前列腺素 乌诺前列酮
80 60 40 20 0 10
-11
局部激动剂
10
-10
10
-9
10
-8
10
-7
10
-6
10
-5
10
-4
10
-3
摩尔浓度 常见降眼压前列腺素的量效关系
Sharif NA, Crider JY, Husain S, et al. Human ciliary muscle cell responses to FP-class prostaglandin analogs: phosphoinositide hydrolysis, intracellular Ca2+ mobilization and MAP kinase activation. J Ocul Pharm Ther. 2003;19:437-455.
苏为坦®使用方便，依从性高
• 苏为坦存储温度范围是2C - 25C，不需冷藏； 而拉坦前列腺素存储温度范围是2C - 8C，需要 冷藏 • 按说明书规定，苏为坦开瓶后可用42天，而拉坦 开瓶后只能用28天 • 苏为坦多以单剂治疗为主，需要联合治疗很少
苏为坦®辅助治疗费用少于拉坦前列腺素
• 曲伏前列腺素需要辅助治疗的患者比率（22.5%)显著低于拉坦前 列腺素(30.2%)