结核常用药物课件
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抗结核药ppt课件_OK
第一个临床有效的抗结核病药，胞外抑菌
抗结核杆菌作用:次于异烟肼、利福平。
穿透力弱，与其他抗结核药合用治疗浸润性肺
结核、粟粒性结核。
易致耐药，且有严重耳毒性。结核病已少用。
19
二、一线抗结核药
吡嗪酰胺 （pyrazinamide，PZA）
酸性环境中抑制和杀灭抗菌。
对缓慢繁殖菌发挥抗菌作用。
丙硫异烟胺、卷曲霉素
卡那霉素、阿米卡星等
6
抗结核药作用机制
阻碍细菌细胞壁合成：如乙硫异烟胺。
干扰结核杆菌代谢：如PAS。
抑制RNA合成：如利福平。
抑制结核杆菌蛋白合成：如链霉素、卷曲霉素
多种作用机制共存：如异烟肼、乙胺丁醇。
7
二、一线抗结核药
异烟肼(isoniazid, INH ）---雷米封
12
二、一线抗结核药
利福平(rifampin)
是人工半合成的力复霉素类衍生物
为橘红色结晶性粉末
优点：高效低毒、口服方便等
13
二、一线抗结核药
利福平——抗菌作用
广谱，杀菌。抗结核作用≈异烟肼，﹥链霉素
对结核杆菌、麻风杆菌：杀灭
对多种G＋菌、G－球菌、G－杆菌：强大抗菌
沙眼衣原体和沙眼病毒：抑制
皮肤病变部位浓度远高于正常部位
消除缓慢：蓄积抑菌
疗程长，一般长于2年
生
单用易产生耐药性，与利福平合用延缓耐药性产
25
短程、联合用药的重要成分。
单独应用易产生耐药性，与其他抗结核药无交
叉耐药。
不良反应：大剂量、时间长可出现肝损害和抑
制尿酸排泄诱发痛风。
20
三、二线抗结核药
对氨水杨酸钠
抗结核杆菌作用:次于异烟肼、利福平。
穿透力弱，与其他抗结核药合用治疗浸润性肺
结核、粟粒性结核。
易致耐药，且有严重耳毒性。结核病已少用。
19
二、一线抗结核药
吡嗪酰胺 （pyrazinamide，PZA）
酸性环境中抑制和杀灭抗菌。
对缓慢繁殖菌发挥抗菌作用。
丙硫异烟胺、卷曲霉素
卡那霉素、阿米卡星等
6
抗结核药作用机制
阻碍细菌细胞壁合成：如乙硫异烟胺。
干扰结核杆菌代谢：如PAS。
抑制RNA合成：如利福平。
抑制结核杆菌蛋白合成：如链霉素、卷曲霉素
多种作用机制共存：如异烟肼、乙胺丁醇。
7
二、一线抗结核药
异烟肼(isoniazid, INH ）---雷米封
12
二、一线抗结核药
利福平(rifampin)
是人工半合成的力复霉素类衍生物
为橘红色结晶性粉末
优点：高效低毒、口服方便等
13
二、一线抗结核药
利福平——抗菌作用
广谱，杀菌。抗结核作用≈异烟肼，﹥链霉素
对结核杆菌、麻风杆菌：杀灭
对多种G＋菌、G－球菌、G－杆菌：强大抗菌
沙眼衣原体和沙眼病毒：抑制
皮肤病变部位浓度远高于正常部位
消除缓慢：蓄积抑菌
疗程长，一般长于2年
生
单用易产生耐药性，与利福平合用延缓耐药性产
25
短程、联合用药的重要成分。
单独应用易产生耐药性，与其他抗结核药无交
叉耐药。
不良反应：大剂量、时间长可出现肝损害和抑
制尿酸排泄诱发痛风。
20
三、二线抗结核药
对氨水杨酸钠
药物学基础课件-抗结核药
一、常用抗结核病药
（二）二线抗结核病药
乙硫异烟胺和丙硫异烟胺
仅对结核分枝杆菌有较弱抑制作用，分 部全身组织和体液，结核辅助用药。不 良反应：多，发生率高，常见胃肠道反 应。
二、抗结核病药的临床用药原则
1.早期用药 多渗出性反应 结核菌代谢旺盛 2.联合用药 提高疗效、降低毒性、延缓耐药性
一般：二联 异烟肼 + 利福平 严重：三联 异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺
药理作用：抑制分枝菌酸合成，减弱结核杆菌的耐酸能力
有杀菌和抑菌作用
单用易产生耐药性，强调联合用药
临床应用：各种类型的结核病首选药
单用
早期、轻症结核病或预防给药Βιβλιοθήκη 联用其他类型的结核病
一、常用抗结核病药
不良反应与注意事项：少而轻 1.神经系统反应
外周神经炎 中枢神经系统兴奋 长期用药致VitB6↓ 2.肝脏毒性 乙酰化产物—乙酰异烟肼（肝毒物） 快乙酰化多见，定期复查肝功能 3.其他：胃肠反应和过敏反应
二、抗结核病药的临床用药原则
3.规律用药 结核病初治是6～9月的短程疗法 体弱者或复发伴并发症者，需坚持 1～1.5年的疗程。
4.全程用药 治疗期间需要医务人员的监视指导
链霉素
平或异烟肼等合用。
。
吡嗪酰 结核菌对吡嗪酰胺易产生耐药性，但与
胺
其他抗结核药无交叉耐药。
常见肝毒性与关节痛等不良反应 ，低剂量、短疗程可明显减轻此 反应。
一、常用抗结核病药
（二）二线抗结核病药
对氨基水杨酸钠
口服易吸收，分部全身组织和体液， 仅对结核分枝杆菌有较弱抑制作用， 常与其他抗结核药合用。主要不良反 应：胃肠道反应。
其他一线抗结核病药作用和不良反应
(药理学课件)45章抗结核病药
环丝氨酸
➢ 阻碍细菌细胞壁的合成 ➢ 不易产生耐药性和交叉耐药性 ➢ 临床用于复治的耐药结核病人，并应联合用药
三、新一代抗结核病药
利福定
➢ 抗结核杆菌能力强于利福平，抗菌和耐药机制 与利福平相同、有交叉耐药，不良反应相似。
➢ 现已少用（稳定性差、易失效、复发率高）。
利福喷汀
➢ 半衰期长，每周给药2次。 ➢ 有一定的抗艾滋病能力
痰、泪液和汗均呈橘红色。 ❖ 肝药酶诱导剂，连续服用抗缩短自身的t1/2。
利福平
【临床应用】
❖ 与其他抗结核药联合使用可治疗各种类型的 结核病，包括初治和复发患者。
❖ 治疗麻风病和耐药金葡菌及其他敏感菌所致 感染
❖ 重症胆道感染 ❖ 局部用药可用于沙眼、急性结膜炎及病毒性
角膜炎的治疗。
利福平
【不良反应】 ❖ 胃肠道反应 ❖ 肝脏毒性：定期检查肝功能 ❖ “流感综合征” ❖ 其他：皮疹、药热、致畸
疗。早期结核杆菌对药敏感，易被抑制或杀灭；患 者抵抗力强。晚期疗效不佳。
2. 联合用药：根据不同病情和抗结核药的作用特点联
合两种或两种以上药物以增强疗效，并可避免严重 的不良反应和延缓耐药性的产生。
3. 适量：用药剂量要适当。药量不足难以达有效浓度，
且亦诱发细菌耐药；剂量过大易产生严重不良反应。
4. 坚持全程规律用药：不能随意改变药物剂量或改
乙胺丁醇
❖ 对繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用 ❖ 与二价金属离子，如Mg2+络合，干扰细菌RNA的合
成，起到抑制结核杆菌的作用。对其他细菌无效。
❖ 单独使用可产生耐药，无交叉耐药现象。 ❖ 临床用于各型肺结核和肺外结核。 ❖ 在治疗剂量下一般较安全。连续大量使用可产生严
重的毒性反应，如球后视神经炎引起的弱视、红绿 色盲和视野缩小。及时停药并给予大剂量的Vit B6， 有恢复的可能，故应定期检查视力。
➢ 阻碍细菌细胞壁的合成 ➢ 不易产生耐药性和交叉耐药性 ➢ 临床用于复治的耐药结核病人，并应联合用药
三、新一代抗结核病药
利福定
➢ 抗结核杆菌能力强于利福平，抗菌和耐药机制 与利福平相同、有交叉耐药，不良反应相似。
➢ 现已少用（稳定性差、易失效、复发率高）。
利福喷汀
➢ 半衰期长，每周给药2次。 ➢ 有一定的抗艾滋病能力
痰、泪液和汗均呈橘红色。 ❖ 肝药酶诱导剂，连续服用抗缩短自身的t1/2。
利福平
【临床应用】
❖ 与其他抗结核药联合使用可治疗各种类型的 结核病，包括初治和复发患者。
❖ 治疗麻风病和耐药金葡菌及其他敏感菌所致 感染
❖ 重症胆道感染 ❖ 局部用药可用于沙眼、急性结膜炎及病毒性
角膜炎的治疗。
利福平
【不良反应】 ❖ 胃肠道反应 ❖ 肝脏毒性：定期检查肝功能 ❖ “流感综合征” ❖ 其他：皮疹、药热、致畸
疗。早期结核杆菌对药敏感，易被抑制或杀灭；患 者抵抗力强。晚期疗效不佳。
2. 联合用药：根据不同病情和抗结核药的作用特点联
合两种或两种以上药物以增强疗效，并可避免严重 的不良反应和延缓耐药性的产生。
3. 适量：用药剂量要适当。药量不足难以达有效浓度，
且亦诱发细菌耐药；剂量过大易产生严重不良反应。
4. 坚持全程规律用药：不能随意改变药物剂量或改
乙胺丁醇
❖ 对繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用 ❖ 与二价金属离子，如Mg2+络合，干扰细菌RNA的合
成，起到抑制结核杆菌的作用。对其他细菌无效。
❖ 单独使用可产生耐药，无交叉耐药现象。 ❖ 临床用于各型肺结核和肺外结核。 ❖ 在治疗剂量下一般较安全。连续大量使用可产生严
重的毒性反应，如球后视神经炎引起的弱视、红绿 色盲和视野缩小。及时停药并给予大剂量的Vit B6， 有恢复的可能，故应定期检查视力。
抗结核药PPT幻灯片课件
二线抗结核病药
对氨基水杨酸(PAS) 常与其他抗结核病药合用，可延缓耐药性的产生。现主要与一线 抗结核病药合用治疗结核病。胃肠道反应多见；经肾排泄时易在尿 中析出结晶而损害肾脏。
丙硫异烟胺 临床主要与其他抗结核病药联合，用于一线药物治疗无效的患 者。以胃肠道不良反应较多见；也可致周围神经炎及肝损害。
抗结核病药
本章主要内容
第一节 疾 病 概 述 第二节 代 表 药 物 第三节 治 疗 方 案
学习要点
掌握常用抗结核病药（一线药物）的抗菌特点、临 床应用、不良反应及用药护理。
熟悉抗结核病药的应用原则。
第一节 结核疾病概述
结核病
结核病是由结核分枝杆 菌感染引起的一种慢性传染 病，可累及全身组织和器官 ，以肺结核最为常见。
第二节 抗结核病代表药
异烟肼（INH，雷米封）
【药动学特点】
口服吸收好，1～2h血药浓度可达高峰，并迅速分布于 全身组织和体液中，易透过血脑屏障和细胞膜，并能渗透 到关节腔、胸水、腹水、肾脏、纤维化或干酪化的结核病 灶及淋巴结中，且易渗入细胞中。大部分在肝脏中代谢成 无活性的乙酰异烟肼和异烟酸，代谢产物及少量原形药物 经肾脏排泄。
吡嗪酰胺(PZA)
吡嗪酰胺单用易产生耐药性，但与其他抗 结核药物联用无交叉耐药性，所以临床上主 要与其他抗结核药物联合使用，是联合用药 的重要成分。
吡嗪酰胺的不良反应较多，这也是其不单 用的原因。如长期、大量使用可发生严重的 肝脏损害，出现转氨酶升高、黄疸甚至肝坏 死。此外尚能抑制尿酸盐排泄，诱发痛风。 所以吡嗪酰胺联合用药时还可以使不良反应 明显减少。
【抗菌作用】抗菌谱广泛
利福平抗菌谱广与异烟肼不同：包括结核分枝杆菌、麻 风杆菌、G+尤其耐药金葡均有效、对部分G-、病毒、沙眼 衣原体也有效。其抗菌机制是特异性地抑制细菌依赖DNA 的RNA多聚酶，阻碍mRNA的合成而产生抗菌作用，对人 体及动物细胞内的RNA多聚酶则无影响。
抗结核药物PPT课件
利福平 (rifampicin，RFP)
抗菌机制： 特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍RNA合成 抗菌谱: 对结核杆菌、麻风杆菌可发挥杀菌作用。抗结核作用与异烟肼相 近，而较链霉素强。广谱（对G+、 G- 、某些病毒和沙眼衣原体也有 抑制作用）。 体内过程： 口服吸收快而完全。 分布广，脑脊液可达有效浓度。 穿透力强，能进入细胞，结核空洞 在肝代谢，可诱导肝药酶
现在认为，抗结核药物引发的肝功能损害大多数并不需要停药。中等
程度的可逆性转氨酶升高的发生率约为15-30%，停用所有抗结核药，会使 10-20%患者的治疗不必要地被中断，并可能增加耐药分支杆菌形成。
１．单项转氨酶升高者一般为药物的毒性反应或肝脏对药物的一时性不
适应，大多不需更改方案。单项转氨酶轻至中度升高持续2周以上者可在
常用抗结核药物的名称、英文全称、缩写及代表字母
抗结核药物名称 异烟肼 利福平 链霉素 吡嗪酰胺 乙胺丁醇 对氨基水杨酸 丙硫异烟胺(1321Th) 乙硫异烟胺(1314Th) 卡那霉素 丁胺卡那霉素 卷曲霉素 氨硫脲 利福喷丁 氧氟沙星 左氧氟沙星 帕司烟肼 紫霉素 环丝氨酸 利福布丁 英文全称 Isoniazid Rifampicin Streptomycin Pyrazinamide Ethambutol Paza-aminosalicylate Protionamide Ethionamide Kanamycin Amikacin Capreomycin Thioacetazone Rifapentine Ofloxacin Levofloxacin Dipasic Viomycin Cycloserine Rifabutin 缩写 INH RFP SM PZA EMB PAS PTH KM AMK CPM Tb1 RFT OFLX LVFX Dip VM CS RFB 代表字母 H R S Z E P 1321Th 1314Th K A C T Rt O L D V Cs Rb
抗结核药物 PPT课件
机制二：通过阻断去饱和酶的作用
Isoniazid抑制C24和C26饱和脂肪酸转换到C24和 C26不饱和脂肪酸，
而这些不饱和脂肪酸极有可能是霉菌酸的前体， 霉菌酸则是细菌细胞壁的一种关键成分
抑制霉菌酸的生物合成，则使细菌的耐酸性丧失， 这种机制充分说明了Isoniazid对结核杆菌的细胞 壁作用的选择性，
OH O ONa
H2N
发现：
它是依据苯甲酸和水杨酸能促进结核杆菌 呼吸这一事实，用代谢拮抗原理，于1946 年找到
COOH
COOH
OH
H2N
COOH OH
作用机制：
与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，使 二氢叶酸合成发生障碍，蛋白质合成受阻， 致使结核杆菌不能生长繁殖
Drug Effects:
H O N NH2
COOH
+ H2N NH2
N
N
影响水解的因素： 光、金属离子、温度、pH
注射用异烟肼应配成粉针剂，使用前再配 成水溶液，并用烟酸调pH5～6。
H O N NH2
COOH
+ H2N NH2
N
N
还原性：
肼结构具有还原性
弱氧化剂如溴、碘、溴酸钾等在酸性条件下，均 能氧化本品
N-乙酰化，生成N-乙酰异烟肼，占服用量的
50%～90%，并由尿排出，N-乙酰异烟肼的活性仅
为Isoniazid的1％
O
H N
NH2
H
O
ON
NH
OO
N
N
N + H2N NH2
O H2N N
H
O
HN
N
O
H
Synthesis:
第42章 抗结核病药精品PPT课件
荣幸这一路，与你同行
It'S An Honor To Walk With You All The Way
演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
2.避免与抗酸药同时应用，与利福平合用 肝毒性增加。
3.服药期间戒酒，定期检查肝功能。
利福平（rifampicin，RFP）
【体内过程】
(1) 口服吸收快而完全，食物及对氨基水 杨酸可减少吸收。
(2)穿透力强，在肝脏代谢，可形成肝肠循 环。
(3)服用后患者尿、粪、泪液、汗液、唾液、 痰均染成橘红色或棕红色 。 (4)为肝药酶诱导剂。
3.衣原体-沙眼 (滴眼)
【不良反应】
（1）胃肠道反应 （2）过敏反应 （3）严重者出现肝损害。 （4）对动物有致畸胎作用，妊娠早期禁服。 （5）流感样综合征：大剂量间歇疗法偶见，表
现寒战、发热、头痛、全身酸痛等。
【用药护理】
1.孕妇禁用，严重肝脏疾病、胆道梗阻、 黄疸、婴儿慎用。
2.告诉患者服用期间尿、汗、痰、泪、大 便等呈橙红色。
2.联合 目的：延缓耐药性的产生，提高疗效，降低毒 性。
通常采用：异烟肼 + 1～2种其他抗结核病药， 两联：异烟肼 + 利福平或利福定最好， 三联或四联：用于严重结核病如粟粒性结核和结核性 脑膜炎。
3.适量 应严格遵照适当的药物剂量用药，剂量过低不 能达到有效的血药浓度，既影响疗效，又易产生耐药 性；而剂量过高则易发生严重的不良反应使治疗难以 继续。
【药理作用】
（1）抗菌谱广
（2）抗菌力强（对结核杆菌、麻风杆菌 有强大的杀灭作用）
（3）高浓度时对某些病毒和沙眼衣原体 也有抑制作用
机制：特异性地抑制细菌DNA依赖性 的RNA聚合酶，阻碍mRNA合成
It'S An Honor To Walk With You All The Way
演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
2.避免与抗酸药同时应用，与利福平合用 肝毒性增加。
3.服药期间戒酒，定期检查肝功能。
利福平（rifampicin，RFP）
【体内过程】
(1) 口服吸收快而完全，食物及对氨基水 杨酸可减少吸收。
(2)穿透力强，在肝脏代谢，可形成肝肠循 环。
(3)服用后患者尿、粪、泪液、汗液、唾液、 痰均染成橘红色或棕红色 。 (4)为肝药酶诱导剂。
3.衣原体-沙眼 (滴眼)
【不良反应】
（1）胃肠道反应 （2）过敏反应 （3）严重者出现肝损害。 （4）对动物有致畸胎作用，妊娠早期禁服。 （5）流感样综合征：大剂量间歇疗法偶见，表
现寒战、发热、头痛、全身酸痛等。
【用药护理】
1.孕妇禁用，严重肝脏疾病、胆道梗阻、 黄疸、婴儿慎用。
2.告诉患者服用期间尿、汗、痰、泪、大 便等呈橙红色。
2.联合 目的：延缓耐药性的产生，提高疗效，降低毒 性。
通常采用：异烟肼 + 1～2种其他抗结核病药， 两联：异烟肼 + 利福平或利福定最好， 三联或四联：用于严重结核病如粟粒性结核和结核性 脑膜炎。
3.适量 应严格遵照适当的药物剂量用药，剂量过低不 能达到有效的血药浓度，既影响疗效，又易产生耐药 性；而剂量过高则易发生严重的不良反应使治疗难以 继续。
【药理作用】
（1）抗菌谱广
（2）抗菌力强（对结核杆菌、麻风杆菌 有强大的杀灭作用）
（3）高浓度时对某些病毒和沙眼衣原体 也有抑制作用
机制：特异性地抑制细菌DNA依赖性 的RNA聚合酶，阻碍mRNA合成
药理学PPT课件 抗结核病药
1、早期用药：
如早期浸润性结强
2、联合用药
（1）疗效 （2）延缓耐药性产生 （3）毒性（适当降低单药剂量） 以异烟肼为基础，加1~2种均可（如二联：异烟肼 + 利福平，三联：异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺） 重症（急粟、肾结核、结脑）可三联、四联
对氨基水杨酸钠 （sodium para-aminosalicylate，PAS ）
特点: 1、作用弱（为二线抗TB药），是抑菌剂 2、毒性小,分布于全身组织、体液及干酪
样病灶中，但不易透入脑脊液及细胞内。 3、单用耐药性产生缓慢，作为联合化疗的
辅助用药，起增效及延缓耐药产生作用
二、抗结核病药的应用原则
代谢：大部分在肝脏经乙酰化代谢（乙酰异烟肼、 异烟酸），存在快、慢乙酰化代谢型，影响 药物疗效和毒性的发生率和程度。
排泄：代谢产物及少部分原型药经肾排出
[抗菌作用]
1、抗菌活性：
①对结核杆菌有高度选择性
②抗菌力强， MIC 0.025~0.05 g/ml；低浓度抑 菌，高浓度杀菌；对静止期有抑制作用，对繁殖 期有杀菌作用（浸润性、急粟） ③对细胞内外，肺内外结核杆菌均有效
二线药：氧氟沙星、环丙沙星、对氨水杨酸、 环丝氨酸、乙硫异烟胺、阿米卡星、 卡那霉素、卷曲霉素
新一代：利福喷汀、利福定、莫西沙星 、司帕沙星
一、常用抗结核病药
异烟肼（isoniazid,INH）
又名雷米封（rimifon）
[体内过程]
吸收：快、完全， Po 1~2h达高峰
分布：广，分布于全身组织和体液；穿透力强，入细 胞内、纤维空洞和干酪样病灶中；
1、po、im难吸收，刺激性大，常采用缓慢ivgtt；不易 透过血脑屏障；体内消除慢。
如早期浸润性结强
2、联合用药
（1）疗效 （2）延缓耐药性产生 （3）毒性（适当降低单药剂量） 以异烟肼为基础，加1~2种均可（如二联：异烟肼 + 利福平，三联：异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺） 重症（急粟、肾结核、结脑）可三联、四联
对氨基水杨酸钠 （sodium para-aminosalicylate，PAS ）
特点: 1、作用弱（为二线抗TB药），是抑菌剂 2、毒性小,分布于全身组织、体液及干酪
样病灶中，但不易透入脑脊液及细胞内。 3、单用耐药性产生缓慢，作为联合化疗的
辅助用药，起增效及延缓耐药产生作用
二、抗结核病药的应用原则
代谢：大部分在肝脏经乙酰化代谢（乙酰异烟肼、 异烟酸），存在快、慢乙酰化代谢型，影响 药物疗效和毒性的发生率和程度。
排泄：代谢产物及少部分原型药经肾排出
[抗菌作用]
1、抗菌活性：
①对结核杆菌有高度选择性
②抗菌力强， MIC 0.025~0.05 g/ml；低浓度抑 菌，高浓度杀菌；对静止期有抑制作用，对繁殖 期有杀菌作用（浸润性、急粟） ③对细胞内外，肺内外结核杆菌均有效
二线药：氧氟沙星、环丙沙星、对氨水杨酸、 环丝氨酸、乙硫异烟胺、阿米卡星、 卡那霉素、卷曲霉素
新一代：利福喷汀、利福定、莫西沙星 、司帕沙星
一、常用抗结核病药
异烟肼（isoniazid,INH）
又名雷米封（rimifon）
[体内过程]
吸收：快、完全， Po 1~2h达高峰
分布：广，分布于全身组织和体液；穿透力强，入细 胞内、纤维空洞和干酪样病灶中；
1、po、im难吸收，刺激性大，常采用缓慢ivgtt；不易 透过血脑屏障；体内消除慢。
抗结核药ppt课件
对氨基水杨酸
5. 不良反应发生率高(10%~30%)，但毒性小。 (1) 胃肠道反应 (2) 易在尿中析出结晶损害肾脏，碱化尿液 可防止，肾功能不良者慎用。 (3) 抑制凝血酶原生成，与口服抗凝血药合 用时应注意出血。
利福霉素
大环内酰胺抗生素
H3C OOC H3C
H3C O 24
25
26 O
CH3
量因按病人需要调节 （2）具有肝毒性－乙酰肼
O
O
NH NH
CH3
N
O H2N NH CH3
用途
• 对结核杆菌有抑制杀灭的作用
•
－各类活动型结核病
• －特别适合于结核性脑膜炎
• 单用 早期、轻症结核病或预防给药
•
联用 其他类型的结核病
不良反应与防治
长期应用有 ① 外周神经炎和中枢神经系统症状 INH致Vit B6 缺乏，用Vit B6 少量预防 ② 肝损害 • 乙酰化产物—单乙酰异烟肼（肝毒物） • 快乙酰化多见，定期复查肝功能
2. 短程疗法
6个月 （1）异烟肼、利福平、吡嗪酰胺，治疗2个月。 （2）异烟肼、利福平，治疗4个月。
治愈率高、复发率低、耐药性少、安全性高
O
NH2 NH
O OH
OH H3C
CH3
NH
NH
OH
N
NH2
OH
2 抗结核抗生素：
• 氨基糖苷类 –链霉素、卡那霉素
• 利福霉素 • 环丝氨酸 • 紫霉素 • 卷曲霉素
二 代表药
• 异烟肼Isonizid * • 乙胺丁醇 • 吡嗪酰胺 • 对氨基水杨酸 • 利福霉素 • 链霉素
• (一)
异烟肼Isonizid *
抗结核药—常用抗结核药(药理学课件)
利福平(rifampicin)
【临床应用】 • 结核病：与其他抗结核药联合治疗各种类
型的结核病。 • 麻风病：可与氨苯砜等联合治疗麻风病。 • 其他感染：可用于耐药金葡菌及其他敏感
细菌所致感染；也可用于重症胆道感染； 局部用药可用于沙眼、急性结膜炎及病毒 性角膜炎的治疗。
利福平(rifampicin)
抗结核病药
结核病是由结 核分枝杆菌引 起的慢性传染 病，最多见
• 一线抗结核病药：疗效高，不良反应少。 包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰
胺、链霉素等。 • 二线抗结核病药：毒性大或疗效较差。
包括对氨基水杨酸、卡那霉素等。
异烟肼(isoniazid，INH)
性脑病和精神病。补充维生素B6予以防治。 2.肝脏毒性：可能与其乙酰化代谢有关，故应定期
检查肝功。 3.其他：皮疹、发热、胃肠道反应、粒细胞减少、
狼疮样综合征等 。
抗结核病药
结核病是由结 核分枝杆菌引 起的慢性传染 病，最多见的 是肺部结核。
（左图：肺部结核 病灶）
• 一线抗结核病药：疗效高，不良反应少。 包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰
胺、链霉素等。
• 二线抗结核病药：毒性大或疗效较差。 包括对氨基水杨酸、卡那霉素等。
利福平(rifampicin)
【抗菌特点】 • 穿透力强，分布广，肝脏代谢 。 • 抗菌谱广 （结核杆菌、麻风杆菌 、G+菌、
G-菌、沙眼衣原体和某些病毒有效），是 全效杀菌药 。 • 抗菌机制为特异性抑制RNA多聚酶，阻碍 细菌mRNA的合成 。 • 单用易产生耐药性。
【体内过程】 • 口服或注射均易吸收 • 穿透力强，分布广（脑脊液、胸腹水、关
节腔、肾、纤维化或干酪样病灶及淋巴结 中含量较高） • 肝脏乙酰化失活 ，速率有快慢之分 。应根 据不同患者的代谢类型确定给药方案和给 药频率。
结核常用药物ppt课件
链霉素
它与结核杆菌菌体核糖 核酸蛋白体蛋白质结 合，起到了干扰结核 杆菌蛋白质合成的作 用，从而杀灭或者抑 制结核杆菌生长的作 用。
阿米卡星
其作用机制是作用于细 菌体内的核糖体，抑 制细菌蛋白质合成， 并破坏细菌细胞壁的 完整性，致使细菌细 胞膜破坏，细胞死亡。
科室常用抢救药物
• 垂体后叶素
• （1）抗利尿激素能收 缩血管，使血压升高， 又称加压素，主要用 于治疗尿崩症和肺出 血。（止血的作用机 制是直接作用于血管 平滑肌，产生强烈的 收缩血管作用，用药 后肺内小动脉收缩， 肺内血流减少，肺循 环压力降小，有利于
一种说法是异烟肼被转化为异烟酸，异烟 酸作为烟酸的抗代谢物，代替烟酸结合 到NAD+，受到欺骗的NAD+则不能催化 正常的氧化还原反应。
另一种说法是通过阻断去饱和酶的作用， 异烟肼抑制C24和C26饱和脂肪酸转化到 C24和C26不饱和脂肪酸，而这些不饱和 脂肪酸极有可能是霉菌酸的前体，霉菌 酸则是细菌细胞壁的一种关键成分，抑 制霉菌酸的生物合成，则使细菌的耐酸
• 作用为合成抑菌抗结 核药。其作用机理尚 未完全阐明。本品可 渗入分技杆菌体内干 扰RNA的合成从而抑制 细菌的繁殖，本品只 对生长繁殖期的分技 杆菌有效。
• 副作用视神经毒性 （视力模糊，眼球胀 满感，异物感，流泪 等，严重者可出现视
• 作用：对酸性环境的 结核分枝杆菌具有杀 菌作用，是目前短疗 程化疗方案中的主要 抗结核药之一
• 半杀菌剂(细胞内杀菌)
• 副作用：肝损害（转 氨酶升高、感肿大）； 高尿酸血症（导致痛 风发作，关节疼痛）； 胃肠道反应；过敏反
• 用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰 胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆 菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱 去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗 菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构 上与烟酰胺相似，通过取代烟酰胺 而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨 碍结核杆菌对氧的利用，而影响细 菌的正常代谢，造成死亡。
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结核常用药物
• 作用为合成抑菌抗结核 药。其作用机理尚未完 全阐明。本品可渗入分 技杆菌体内干扰RNA的 合成从而抑制细菌的繁 殖，本品只对生长繁殖 期的分技杆菌有效。
• 副作用视神经毒性（视 力模糊，眼球胀满感， 异物感，流泪等，严重 者可出现视力减退、视 野缺损、辨色力减弱， 也有引起失明）；胃肠结核常用药物
结核常用药物
人们对异烟肼的作用机制尽管做了详细 的研究，但还不十分清楚。
一种说法是异烟肼被转化为异烟酸，异烟 酸作为烟酸的抗代谢物，代替烟酸结合 到NAD+，受到欺骗的NAD+则不能催化 正常的氧化还原反应。
另一种说法是通过阻断去饱和酶的作用， 异烟肼抑制C24和C26饱和脂肪酸转化到 C24和C26不饱和脂肪酸，而这些不饱和 脂肪酸极有可能是霉菌酸的前体，霉菌 酸则是细菌细胞壁的一种关键成分，抑 制霉菌酸的生物合成，则使细菌的耐酸 性丧失，这种机制充结核分常用说药物 明了异烟肼对
• 垂体后叶素
• （1）抗利尿激素能收 缩血管，使血压升高， 又称加压素，主要用于 治疗尿崩症和肺出血。 （止血的作用机制是直 接作用于血管平滑肌， 产生强烈的收缩血管作 用，用药后肺内小动脉 收缩，肺内血流减少， 肺循环压力降小，有利 于血管破裂处血凝块形 成和稳定，达到止血目结核常用药物
• 硝酸甘油
结核外科常用药物的作用机理及 副作用的观察
结核常用药物
• 抗结核药
结核常用药物
• 作用对细胞内外的结核 分枝杆菌均有杀菌作用， 是目前使用最普遍相对 安全的最重要抗结核药
• 副作用周围神经炎；肝 损害；中枢神经系统 （大剂量可出现精神异 常）；其他 不良反应：包括过敏反 应、内分泌障碍、血液 系统可有细胞减少、贫 血等
结核常用药物
结核常用药物
• 作用 具有较强的抗结核分枝杆菌 作用，链霉素其抗结核活性时最 强的
• 副作用口唇麻木、肌抽搐；对第 8对脑神经的损害是最严重的 （前庭功能障碍：眩晕、恶心、 呕吐、共济失调、步履蹒跚，耳 蜗损害：耳鸣、耳聋、此毒性常 为永久性的）；肾毒性（蛋白尿、 管型尿、血尿，排尿次数减少等， 严重可出现肾衰竭）；过敏性
• 作用：对酸性环境的结 核分枝杆菌具有杀菌作 用，是目前短疗程化疗 方案中的主要抗结核药 之一
• 半杀菌剂(细胞内杀菌)
• 副作用：肝损害（转氨 酶升高、感肿大）；高 尿酸血症（导致痛风发 作，关节疼痛）；胃肠 道反应；过敏反应（偶 见发热、皮疹，少数患 者可出现皮肤暴露部位结核常用药物
• 用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰 胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆 菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱 去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗 菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构 上与烟酰胺相似，通过取代烟酰胺 而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨 碍结核杆菌对氧的利用，而影响细 菌的正常代谢，造成死亡。
• 直接松弛血管平滑肌， 尤其是小动脉和小静脉 血管平滑肌，从而使周 围血管扩张，外周阻力 下降，回心血量减少， 心排血量降低，降低心 肌前、后负荷，心肌耗 氧量减少。还能促进心 肌侧支循环形成，缓解 心绞痛的发作。
副作用：头痛、眩晕、 晕厥、面色潮热、心率结核常用药物
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结核常用药物
链霉素阿米卡星源自它与结核杆菌菌体核糖 其作用机制是作用于细
核酸蛋白体蛋白质结合， 菌体内的核糖体，抑制
起到了干扰结核杆菌蛋 细菌蛋白质合成，并破
白质合成的作用，从而 坏细菌细胞壁的完整性，
杀灭或者抑制结核杆菌 致使细菌细胞膜破坏，
生长的作用。
细胞死亡。
结核常用药物
科室常用抢救药物
结核常用药物
• 作用机理是抑制细菌 DNA转录合成RNA
结核常用药物
• 作用易进入细胞内，特别对间 歇性生长代谢的结核分枝杆菌 有很好的杀菌作用
• 副作用肝损害；消化道反应 （厌食、恶心、呕吐、上腹部 不适）；精神系统障碍（头痛、 嗜睡、疲乏、肢体麻木等）； 过敏反应（药物热、皮疹，血 小板减少、紫癜、急性肾衰、 流感样症候
结核常用药物
结核常用药物
• 作用为合成抑菌抗结核 药。其作用机理尚未完 全阐明。本品可渗入分 技杆菌体内干扰RNA的 合成从而抑制细菌的繁 殖，本品只对生长繁殖 期的分技杆菌有效。
• 副作用视神经毒性（视 力模糊，眼球胀满感， 异物感，流泪等，严重 者可出现视力减退、视 野缺损、辨色力减弱， 也有引起失明）；胃肠结核常用药物
结核常用药物
人们对异烟肼的作用机制尽管做了详细 的研究，但还不十分清楚。
一种说法是异烟肼被转化为异烟酸，异烟 酸作为烟酸的抗代谢物，代替烟酸结合 到NAD+，受到欺骗的NAD+则不能催化 正常的氧化还原反应。
另一种说法是通过阻断去饱和酶的作用， 异烟肼抑制C24和C26饱和脂肪酸转化到 C24和C26不饱和脂肪酸，而这些不饱和 脂肪酸极有可能是霉菌酸的前体，霉菌 酸则是细菌细胞壁的一种关键成分，抑 制霉菌酸的生物合成，则使细菌的耐酸 性丧失，这种机制充结核分常用说药物 明了异烟肼对
• 垂体后叶素
• （1）抗利尿激素能收 缩血管，使血压升高， 又称加压素，主要用于 治疗尿崩症和肺出血。 （止血的作用机制是直 接作用于血管平滑肌， 产生强烈的收缩血管作 用，用药后肺内小动脉 收缩，肺内血流减少， 肺循环压力降小，有利 于血管破裂处血凝块形 成和稳定，达到止血目结核常用药物
• 硝酸甘油
结核外科常用药物的作用机理及 副作用的观察
结核常用药物
• 抗结核药
结核常用药物
• 作用对细胞内外的结核 分枝杆菌均有杀菌作用， 是目前使用最普遍相对 安全的最重要抗结核药
• 副作用周围神经炎；肝 损害；中枢神经系统 （大剂量可出现精神异 常）；其他 不良反应：包括过敏反 应、内分泌障碍、血液 系统可有细胞减少、贫 血等
结核常用药物
结核常用药物
• 作用 具有较强的抗结核分枝杆菌 作用，链霉素其抗结核活性时最 强的
• 副作用口唇麻木、肌抽搐；对第 8对脑神经的损害是最严重的 （前庭功能障碍：眩晕、恶心、 呕吐、共济失调、步履蹒跚，耳 蜗损害：耳鸣、耳聋、此毒性常 为永久性的）；肾毒性（蛋白尿、 管型尿、血尿，排尿次数减少等， 严重可出现肾衰竭）；过敏性
• 作用：对酸性环境的结 核分枝杆菌具有杀菌作 用，是目前短疗程化疗 方案中的主要抗结核药 之一
• 半杀菌剂(细胞内杀菌)
• 副作用：肝损害（转氨 酶升高、感肿大）；高 尿酸血症（导致痛风发 作，关节疼痛）；胃肠 道反应；过敏反应（偶 见发热、皮疹，少数患 者可出现皮肤暴露部位结核常用药物
• 用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰 胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆 菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱 去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗 菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构 上与烟酰胺相似，通过取代烟酰胺 而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨 碍结核杆菌对氧的利用，而影响细 菌的正常代谢，造成死亡。
• 直接松弛血管平滑肌， 尤其是小动脉和小静脉 血管平滑肌，从而使周 围血管扩张，外周阻力 下降，回心血量减少， 心排血量降低，降低心 肌前、后负荷，心肌耗 氧量减少。还能促进心 肌侧支循环形成，缓解 心绞痛的发作。
副作用：头痛、眩晕、 晕厥、面色潮热、心率结核常用药物
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结核常用药物
链霉素阿米卡星源自它与结核杆菌菌体核糖 其作用机制是作用于细
核酸蛋白体蛋白质结合， 菌体内的核糖体，抑制
起到了干扰结核杆菌蛋 细菌蛋白质合成，并破
白质合成的作用，从而 坏细菌细胞壁的完整性，
杀灭或者抑制结核杆菌 致使细菌细胞膜破坏，
生长的作用。
细胞死亡。
结核常用药物
科室常用抢救药物
结核常用药物
• 作用机理是抑制细菌 DNA转录合成RNA
结核常用药物
• 作用易进入细胞内，特别对间 歇性生长代谢的结核分枝杆菌 有很好的杀菌作用
• 副作用肝损害；消化道反应 （厌食、恶心、呕吐、上腹部 不适）；精神系统障碍（头痛、 嗜睡、疲乏、肢体麻木等）； 过敏反应（药物热、皮疹，血 小板减少、紫癜、急性肾衰、 流感样症候
结核常用药物