阿斯匹林的合成PPT课件
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阿司匹林片剂的制备ppt课件
五、实验结果
处方分析 外观 片重差异 硬度 结论与讨论 思考题
六、思考题
制备阿司匹林片剂时，如何避免阿司匹林的分解？ 从处方和工艺的角度说明。
各种片剂的制备方法有什么特点？ 片剂的制备过程中必须具备的三大要素是什么？
为什么？ 片剂强度不合格的主要原因和解决方法是什么？ 产生片剂重量差异的主要原因是什么？ 干法制粒压片的优缺点是什么？
实验五 片剂的制备及质量考察
课前准备 水浴 85 ℃ 烘箱 85 ℃
一、实验目的
掌握湿法制粒压片法的制备工艺。 掌握片剂的质量检测方法。 熟悉片剂的常用辅料与用量。 熟悉单冲压片机的结构及使用方法。 了解片剂的处方设计中需要考虑的几个问题（稳定性、
崩解、溶出等）。
二、实验原理
片剂（tablets）系指将药物与适宜的辅料通过制剂 技术制成的片状制剂。
是临床应用最广泛的剂型之一，具有剂量准确、质 量稳定、服用方便、成本低等优点。
片剂的制备方法：湿法制粒压片、干法制粒压片和 直接压片法。
1．主药及辅料的处理
制备片剂用的主药及辅料一般要先经粉碎、过筛、 混合操作。
当主药为难溶性药物时，必须有足够的细度以保证 混合均匀及溶出度符合要求。
2．制湿颗粒
片重差 % 异 每限 平 片 平 度 均 重 均 片 1片 重 00重
【质量检查】
重量差异检查 根据药典规定，0.3g以下片剂的重量差异限
度为±7.5%，0.3g或0.3g以上者为±5%，超出重 量差异限度的片剂不得多于2片，并不得有1片超 过限度的1倍。
【质量检查】
硬度检查
将药片水平固定在微调夹头与顶头之间，转动 手柄，待药片破碎，仪器发出蜂鸣声，读取硬度指 示读数表中的读数，共测定3～6片，取其平均值。
药理学阿司匹林PPT课件
心绞痛
通过抑制血小板聚集，减少血栓形成，从而 缓解心绞痛症状。
心肌梗死
在心肌梗死后使用阿司匹林可降低再梗死和 死亡的风险。
外周动脉疾病
如颈动脉狭窄、下肢动脉硬化等，阿司匹林 可改善症状和预防并发症。
阿司匹林在脑血管疾病中的应用
短暂性脑缺血发作（TIA）
阿司匹林可减少TIA后的脑卒中风险。
缺血性脑卒中
THANKS
感谢观看
阿司匹林通过抑制环氧化酶（COX） 的活性，减少前列腺素（PGs）的 合成，从而发挥药理作用。
阿司匹林的临床应用
解热镇痛
用于缓解轻度至中度的疼痛，如头痛、牙痛、关节痛等，以及降 低体温。
抗炎作用
用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等炎症性疾病。
抗血小板聚集
用于预防和治疗心血管疾病，如心肌梗死、脑卒中等，通过抑制 血小板聚集来降低血栓形成的风险。
探索阿司匹林与其他药物联合使用的可能性，以期在治疗复杂疾病时 发挥更好的效果。
阿司匹林在新型给药系统中的应用研究
研究阿司匹林在新型给药系统中的应用，如纳米技术、缓控释技术等， 以提高药物的生物利用度和降低副作用。
阿司匹林在精准医疗中的应用前景
随着精准医疗的发展，研究阿司匹林在基因测序、蛋白质组学等领域 的应用前景，为个体化治疗提供新的思路和方法。
药理学阿司匹林 PPT课件
目 录
• 阿司匹林概述 • 阿司匹林的药理作用 • 阿司匹林的临床应用与适应症 • 阿司匹林的用药指导与注意事项 • 阿司匹林的最新研究进展与未来展望
01
CATALOGUE
阿司匹林概述
阿司匹林的历史与发展
早期发现
临床应用
阿司匹林的起源可以追溯到柳树皮， 人们很早就发现柳树皮具有解热镇痛 的功效。
阿司匹林及其药理ppt课件(2024)
2024/1/25
5
阿司匹林的剂型与规格
常见剂型
阿司匹林常见剂型包括片剂、胶 囊剂、散剂、泡腾片等。
规格与用法
阿司匹林的规格多样，常见的有 25mg、50mg、100mg、
300mg和500mg等。不同规格 适用于不同的疾病和症状，具体
用法需遵医嘱。
使用注意
阿司匹林使用时需注意剂量和用 药时间，避免过量使用或长期使 用导致不良反应。同时，某些人 群如孕妇、哺乳期妇女、儿童等
对于急性心肌梗死等紧急情况 ，可能需要给予更高剂量的阿 司匹林，但应遵循医生的指示 。
18
阿司匹林的用药时间与餐食关系
阿司匹林可以在餐前、餐中或餐后服用，但通常建议在餐后服用，以减 少胃部不适。
如果患者同时服用其他药物，应注意阿司匹林与其他药物的相互作用， 并遵循医生的用药建议。
2024/1/25
抗炎作用机制
阿司匹林的抗炎作用与其 抑制COX-2的活性有关， 从而阻断炎症反应链。
8
阿司匹林的镇痛作用
中枢性镇痛
阿司匹林能够抑制中枢神 经系统内的COX活性，减 少PG的合成，从而发挥镇 痛作用。
2024/1/25
外周性镇痛
阿司匹林在外周组织也能 抑制COX活性，减少PG的 合成，减轻疼痛。
镇痛作用机制
过敏反应防治
立即停药，给予抗过敏治疗，严重过敏反应需 及时就医。
肝损害防治
长期使用时定期监测肝功能，出现异常及时停药 并给予保肝治疗。
2024/1/25
肾损害防治
避免长期使用，定期监测肾功能，出现异常及时停 药并给予相应治疗。
血液系统反应防治
定期监测血常规，出现异常及时停药并给予相应 治疗。
高中化学实验《阿司匹林的合成》实验公开课PPT课件
－[ CH－2 CH－－C－CH－2]n CH3
O
CH3
－[CH－2 C－CH－2 CH－－C－CH－2]n
CH3
CH3
O
O
－[ C－
－COOCH2CH2O－]n －[HN－CH2NH－CCH2－C－]n
5. 1mol长效阿司匹林与足量的氢氧化钠溶液反应,
消耗氢氧化钠的物质的量是
mol
CH3 [ CH－2 C ]n
三、阿司匹林的合成
1、早期工业合成阿司匹林
Cl
OH
⑴
CO2
一定条件下
OH COOH
水杨酸
乙酸酐
乙酰水杨酸
水杨酸
乙酰酐
阿司匹林
请同学们以甲苯、乙烯为主要原料来合成阿司匹林
练习1.请写出阿司匹林与足量氢氧化钠反应的反应方 程式?
练习2 、阿司匹林存在多种同分异构体,请写出符 合下列条件的同分异构体:
(3) 写出G的结构简式________________。 (4) 写出反应⑧的化学方程式:
O
O－C－CH3
O
O ＝C－O－CH－2 CH2－O－C－
二、水杨酸的结构分析
OH
1.水杨酸的分子式: C7H6O3
COOH
(水杨酸)
2.请分别写出1mol水杨酸与足量金属钠、氢氧化钠、碳 酸氢钠、氢气、溴水反应后的产物?
3.写出水杨酸可发生分子间酯化的反应方程式? O
O C CH3 COOH
(阿司匹林)
阿司匹林的合成
一、长效阿司匹林的结构
CH3 [ CH－2 C ]n
O
O－C－CH3
O
O ＝C－O－CH－2 CH2－O－C－
1.长效阿司匹林经口服后在胃酸作用下如何变化?
《阿司匹林的制备》课件
制备步骤
1
步骤一
将水杨酸与乙酸酐Байду номын сангаас入反应瓶中，加热
步骤二
2
至反应温度。
加入催化剂，促使反应进行。
3
步骤三
进行水解，将反应产物纯化。
实验材料和设备
材料
水杨酸、乙酸酐、催化剂
设备
反应瓶、加热器、纯化设备
反应过程及机理
反应过程中，水杨酸与乙酸酐在催化剂作用下发生酰化反应，生成阿司匹林。该反应是一个酸性催化的酯化反 应。
《阿司匹林的制备》PPT 课件
阿司匹林是一种常用的非处方药，本课件将介绍阿司匹林的制备原理、步骤、 实验材料和设备、反应过程及机理、实验结果分析、应用及进一步研究方向 以及结论及展望。
阿司匹林的制备原理
阿司匹林的制备原理基于水解酸性酰化反应，通过将水杨酸与乙酸酐反应，得到具有镇痛和退热作用的阿司匹 林。
实验结果分析
分析实验结果可得到阿司匹林的产率、纯度以及其他物理化学性质。根据实 验结果确定制备工艺的优化方向。
应用及进一步研究方向
阿司匹林具有广泛的应用，如镇痛、退热、抗血栓等。进一步研究可以探索 其新的应用领域，如抗癌、抗炎等。
结论及展望
阿司匹林的制备是一种有效且经济的方法，具有重要的临床应用价值。未来的研究可以进一步改进制备工艺以 提高产率和纯度。
阿司匹林ppt课件
在急性冠脉综合征（ACS）的治 疗中，阿司匹林联合其他抗血小 板药物（如氯吡格雷）可显著降
低心血管事件的发生率。
阿司匹林在脑血管疾病中的应用
缺血性脑卒中
01
对于缺血性脑卒中患者，阿司匹林可降低复发风险，改善预后。
短暂性脑缺血发作（TIA）
02
阿司匹林可用于TIA患者的治疗，减少脑卒中发生的风险。
颅内动脉狭窄
而降低癌症风险。
02
阿司匹林在结直肠癌预防中的研究
多项大型临床试验证实，长期服用阿司匹林可降低结直肠癌的发病率和
死亡率。
03
阿司匹林在其他癌症预防中的研究
除了结直肠癌外，阿司匹林还可能对胃癌、食管癌、乳腺癌等癌症的预
防具有积极作用。
阿司匹林在神经科学中的研究
阿司匹林对神经保护的作用机制
通过抑制炎症反应、减少氧化应激等途径，对神经元起到保护作用。
参照国家药品质量标准， 对阿司匹林的性状、鉴别、 检查、含量测定等方面进 行严格控制。
检测方法
采用高效液相色谱法 （HPLC）、紫外可见分光 光度法（UV-Vis）等方法 对阿司匹林进行含量测定 和杂质检查。
质量控制措施
建立严格的质量控制体系， 包括原料检验、过程监控、 成品检验等环节，确保产 品质量稳定可靠。
阿司匹林在新冠病毒治疗中 的临床研究
目前已有一些临床试验正在探讨阿司匹林在新冠病毒 治疗中的应用，但结果尚未明确。
阿司匹林在新冠病毒预防 中的研究
一些研究表明，长期服用阿司匹林可能降低新 冠病毒感染的风险和严重程度，但仍需进一步 证实。
感谢您的观看
THANKS
阿司匹林ppt课件
目录
• 阿司匹林概述 • 阿司匹林的合成与生产工艺 • 阿司匹林的临床应用 • 阿司匹林的副作用与风险 • 阿司匹林的最新研究进展
低心血管事件的发生率。
阿司匹林在脑血管疾病中的应用
缺血性脑卒中
01
对于缺血性脑卒中患者，阿司匹林可降低复发风险，改善预后。
短暂性脑缺血发作（TIA）
02
阿司匹林可用于TIA患者的治疗，减少脑卒中发生的风险。
颅内动脉狭窄
而降低癌症风险。
02
阿司匹林在结直肠癌预防中的研究
多项大型临床试验证实，长期服用阿司匹林可降低结直肠癌的发病率和
死亡率。
03
阿司匹林在其他癌症预防中的研究
除了结直肠癌外，阿司匹林还可能对胃癌、食管癌、乳腺癌等癌症的预
防具有积极作用。
阿司匹林在神经科学中的研究
阿司匹林对神经保护的作用机制
通过抑制炎症反应、减少氧化应激等途径，对神经元起到保护作用。
参照国家药品质量标准， 对阿司匹林的性状、鉴别、 检查、含量测定等方面进 行严格控制。
检测方法
采用高效液相色谱法 （HPLC）、紫外可见分光 光度法（UV-Vis）等方法 对阿司匹林进行含量测定 和杂质检查。
质量控制措施
建立严格的质量控制体系， 包括原料检验、过程监控、 成品检验等环节，确保产 品质量稳定可靠。
阿司匹林在新冠病毒治疗中 的临床研究
目前已有一些临床试验正在探讨阿司匹林在新冠病毒 治疗中的应用，但结果尚未明确。
阿司匹林在新冠病毒预防 中的研究
一些研究表明，长期服用阿司匹林可能降低新 冠病毒感染的风险和严重程度，但仍需进一步 证实。
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阿司匹林ppt课件
目录
• 阿司匹林概述 • 阿司匹林的合成与生产工艺 • 阿司匹林的临床应用 • 阿司匹林的副作用与风险 • 阿司匹林的最新研究进展
药理学阿司匹林 ppt课件
氧酶）的抑制剂，它可以 抑制COX-2的表达，从而可 以抑制癌细胞增殖、迁移和 血管生成，促进癌细胞的凋 亡，防治癌症。此外，阿司 匹林还有抗血小板粘附和凝 聚，保护内皮细胞的功能， 它可以抑制癌细胞与内皮细 胞的粘附，抑制癌细胞转移。
药理学阿司匹林 ppt课件
▲9临床应用
1.疼痛 2.发热 3.风湿性，类风湿性关节炎 4.防止血栓形成 5.预防白内障 6.防治老年性中风和老年痴呆 7.对糖尿病的防治 8.对肿瘤的防治 9.其他
药理学阿司匹林 ppt课件
10
1.疼痛
2.发热
阿司匹林通过血管扩张 短期内可以起到缓解头 痛的效果，该药对钝痛 的作用优于对锐痛的作 用。故该药可缓解轻度 或中度的钝疼痛，如头 痛、牙痛、 神经痛、肌 肉痛及月经痛。
药理学阿司匹林 ppt课件
▲5药理作用
1.解热镇痛 2.抗炎抗风湿 3.防止血栓形成
药理学阿司匹林 ppt课件
6
1.解热镇痛
有较强的解热、镇痛作用，能有效降低发热患者的体 温。解热通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血 管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热 作用，镇痛主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉 对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺） 的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛 （可能作用于下视丘）的可能性
阿司匹林（解热镇痛药）
1
Aspirin
药理学阿司匹林 ppt课件
Designed by
2
简介
阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉本， 无臭或微带醋酸臭，微溶于水，易溶于乙醇，可溶于乙醚、氯 仿，水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物，经近百年的临床 应用，证明对缓解轻度或中度疼痛，如牙痛、头痛、神经痛、 肌肉酸痛及痛经效果较好，亦用于感冒、流感等发热疾病的退 热，治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制 作用，能阻止血栓形成，临床上用于预防短暂脑缺血发作、心 肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成。
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▲9临床应用
1.疼痛 2.发热 3.风湿性，类风湿性关节炎 4.防止血栓形成 5.预防白内障 6.防治老年性中风和老年痴呆 7.对糖尿病的防治 8.对肿瘤的防治 9.其他
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10
1.疼痛
2.发热
阿司匹林通过血管扩张 短期内可以起到缓解头 痛的效果，该药对钝痛 的作用优于对锐痛的作 用。故该药可缓解轻度 或中度的钝疼痛，如头 痛、牙痛、 神经痛、肌 肉痛及月经痛。
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▲5药理作用
1.解热镇痛 2.抗炎抗风湿 3.防止血栓形成
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6
1.解热镇痛
有较强的解热、镇痛作用，能有效降低发热患者的体 温。解热通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血 管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热 作用，镇痛主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉 对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺） 的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛 （可能作用于下视丘）的可能性
阿司匹林（解热镇痛药）
1
Aspirin
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2
简介
阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉本， 无臭或微带醋酸臭，微溶于水，易溶于乙醇，可溶于乙醚、氯 仿，水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物，经近百年的临床 应用，证明对缓解轻度或中度疼痛，如牙痛、头痛、神经痛、 肌肉酸痛及痛经效果较好，亦用于感冒、流感等发热疾病的退 热，治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制 作用，能阻止血栓形成，临床上用于预防短暂脑缺血发作、心 肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成。
阿司匹林的合成课件
实验过程
将水杨酸和醋酐混合，加 热搅拌，然后加入硫酸进 行酯化反应。
实验产物
经过纯化后得到白色晶体 状的阿司匹林。
结果分析
实验产物的纯度
01
通过HPLC和TLC检测，结果表明实验产物阿司匹林的纯度较高
。
实验产物的结构
02
通过IR、NMR和MS等谱学手段对实验产物进行表征，证明其
结构与理论相符。
实验产物的稳定性
质量具有重要影响。
硫酸还用于水杨酸和醋酐的精 制和提纯，以确保合成出的阿
司匹林符合药典标准。
04
阿司匹林合成过程
合成步骤
准备原料
01 准备醋酐、水杨酸、硫酸、乙
酸酐等原料，确保质量合格且 符合安全标准。
混合原料
02 将水杨酸和醋酐按照一定比例
混合，搅拌均匀。
酸化
03 向混合物中加入硫酸，调节pH
水解法
总结词
水解法是阿司匹林合成中常用的一种方法，通过水解反应将酯类物质转化为阿 司匹林。
详细描述
水解法的基本原理是将酯类物质在酸性或碱性条件下水解，生成阿司匹林。常 用的酯类物质包括乙酰氯、乙酸酐等，水解反应后通过酸碱中和、重结晶等步 骤提纯阿司匹林。该方法操作简便，适合大规模生产。
酯化法
总结词
水杨酸首次被合成
1897年
德国拜耳公司研发出乙酰水杨酸，即阿司匹林
1971年
阿司匹林被发现具有抗血小板聚集作用
药物用途
解热镇痛
抗血小板聚集
用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、牙 痛、关节痛等
用于预防和治疗心肌梗死、脑梗死等 血栓性疾病
抗炎抗风湿
用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎 等炎症性疾病
有机化学医用阿司匹林的制备ppt课件
三、目前国内外先进的工艺，在实训室进行小试生产方法
美国专利局2019年8月公开了Handal-Vega等人的“阿司匹林工业生产合成方法 〞的发明专利,该专利提出了一个水杨酸和醋酐合成阿司匹林的新方法：在水杨酸和 醋酐反应中按一定比例加入氧化钙或氧化锌,得到一种乙酰水杨酸和醋酸钙或醋酸锌 以及最大为2%游离水杨酸的混合物。此反应十分快速,属于放热反应,也是一锅反应, 且无污染物,不需要排放残渣酸,也不需要任何有机溶剂,产物不需要再结晶。因产物是 固体,合成完成后可以马上和普通药物制剂辅料混合压片,成阿司匹林片。
醋酐
●别名 醋酸酐；乙醋酐；乙酐
●分子式 C4H6O3；(CH3CO)20
●色态 无色透明液体，浓有硫刺酸激气味பைடு நூலகம்其蒸气为催泪毒 气
●色态 纯硫酸是一种无色无味油状液体。常用的浓硫 酸中H2SO4的●质溶量解分性数溶为于9苯8.、3％乙，醇其、密乙度醚为1.84g·cm3，其物质的量浓度为18.4mol·L-1。硫酸是一种高沸 点难挥发的强酸，易溶于水，能以任意比与水混溶。浓
三氯化铁
●中文名称 三氯化铁 ●分子式 FeCl3
●外观与性状 黑棕色结晶，也有薄片状 ●分子量 162.21 ●沸点 319℃ ●熔 点 306℃
●溶解性 易溶于水，不溶于革油，易溶于甲醇、
浓盐酸
●色态味 纯盐酸为无色液体，在空气中冒雾〔由 于盐酸有强挥发性），有刺鼻酸味。粗盐酸因含
杂质氯化铁而带黄色 ●浓度 市售浓盐酸的浓度为20.24％，实验用浓盐
二、合成或提取阿司匹林的传统规模生产〔或分离提纯〕的工艺，在实训室进行 小试生产方法
●方法一 1.采用乙酸酐为乙酰化剂的工艺路线 2.需用原料及配方实 3.制备工艺 混料投入带配有冷凝器的烧瓶中，在油浴上控温于150～160℃，
情境5阿司匹林的合成课件
副反应
• 主要是生成二元羧化产物(邻位和对位羧
化）。
（3）反应的监控
• 根据羧化反应的影响因素，如何设计反应
的参数条件？ • 如何设计反应的监控方案？ • 完成合成任务单1.1。
2.水杨酸的乙酰化反应及其控制
• 1．酰化反应和酰化反应试剂 • 2．酰化反应的机理 • 3．水杨酸的乙酰化反应的影响因素 • 4．乙酰化反应的监控
通用名：阿司匹林片 化学名称：2-（乙酰氧基）苯甲酸 英文名称：2-（Acetyloxy）benzoic acid 学名：乙酰水杨酸 CAS号：50-78-2 分子式：C9H8O4 分子量：180.16 优级品纯度：≥99％
XXX化工厂公司 1～2周
外观：白色结晶或结晶性 粉末 熔点：135～140℃ 溶解性：能溶于乙醇、乙 醚和氯仿，微溶于水，在 氢氧化碱溶液或碳酸碱溶 液中能溶解，但同时分解 稳定性：在干燥空气中稳 定，在潮湿空气中缓缓水 解成水杨酸和乙酸
羧化反应终点时体系分离策略
• 悬浮物可以直接过滤出来。由于水杨酸单钠盐能
溶于水，反应结束后加水溶解，单钠盐等进入水 相并形成溶液。体系分液后分出下层水层，酸化， 将单钠盐转化为水杨酸。水杨酸微溶于水，故从 溶液中析出。冷却结晶，过滤即得到产物水杨酸 粗品。 酚类物质处理过程中易产生有色物质，需要进行 脱色处理。应考虑在结晶前进行脱色，这样结晶 时就可避免有色物质随结晶析出。为尽可能脱除 有色物质，应控制在微酸性介质中脱色。
酰化反应的机理
酰化反应是酰基上的亲核取代反应，机理如下：
反应是分步完成的：先亲核加成，后消除，最终生成取代产物。水杨酸的酰化 反应机理与上述机理相同。
（3）水杨酸的乙酰化反应的影响因 素
• • • • • • • •
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阿斯匹林的合成
人们对阿司匹林的认识可追溯到古埃及法老时代。 当时，通过浸泡柳树皮获取了一种物质，并被记载于 公元前1550年汇集的医疗处方之中。哥伦布发现新大 陆之前，美洲人经常使用金鸡纳树的树皮作镇痛药。 西班牙人来到那里以后发现这种树的树皮还可以降低 病人的体温。
1800年，人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作 用的有效成分――水杨酸
十分钟或更长些 2）85~90 ℃水浴加热5~10min，冷却
冷却后发现底 部是一层乳白色悬 浊液。即有乙酰水 杨酸晶体析出（如 未出现结晶，可以 用玻璃棒摩擦瓶壁 并将锥形瓶置于冰 水浴冷却，促使晶 体析出）
3）加水50mL（目的 使其结晶完全）， 继续冷却，析出晶 体，抽滤，洗涤得 粗品。
（如果无抽滤设备， 就用简易抽滤法）
2.向反应液中加入少量浓硫酸的目的是什么？是否可 以不加？为什么？
加酸有利于反应进行，不可不加，否则所需反应温度较高， 副产物增加。
一、水杨酸
邻羟基苯甲酸
酸的通性 与醇的酯化反应
酚的性质
如：与氯化铁溶液的显色、 与羧酸（酸酐）的酯化等。
1898年，德国化学家霍 夫曼用水杨酸与醋酐反应， 合成了乙酰水杨酸 。1899 年，德国拜仁药厂正式生产 这种药品，取商品名为 Aspirin
阿斯匹林的药理作用
阿司匹林为解热镇痛药，用于治疗伤风、感冒、 头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。近年来， 又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又 进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。
交流与讨论：
1.固体产品的干燥方法一般有几种？本实验中应采用 哪种方法来干燥产品？
固体有机物产品的干燥方法常用的有：①晾干；②烘干， 包括用恒温箱烘干或用恒温真空干燥箱烘干及红外灯烘干；③ 冻干；④滤纸吸干；⑤干燥器干燥。干燥器中使用的干燥剂按 样品所含的溶剂进行选择（生石灰可吸水或酸；无水氯化钙可 吸水或醇；氢氧化钠可吸水和酸；石蜡片可吸乙醚、氯仿、四 氯化碳和苯等）。本实验可选用干燥器干燥。
4）粗品加25mL饱和碳酸氢钠溶液，搅拌
至无CO2放出
5）布氏漏斗过滤，用水冲洗
6）15mL4mol· L－1盐酸＋滤液，冰水浴，析出 晶体
7）抽滤，冷水洗2次，干燥，得精品。
8）几粒结晶＋5mL水＋ 1%的FeCl3溶液。 9）干燥、称量，计算产率。
实际产量1.1g 理论产量2.6g，产率42.31%
温度过高会导致副产物较多
三、阿斯匹林的合成
85℃－90 ℃
可能存在的杂质有哪些？
主要杂质：水杨酸聚合物、水杨酸 副反应
如何除去这些杂质，得到纯净的阿司匹林？
四、阿司匹林的提纯
1.杂质水杨酸聚合物的除去： 用NaHCO3溶液除去副产物聚合物
因为乙酰水杨酸中含羧基，能与NaHCO3 溶液反应生 成可溶性盐，副产物聚合物不能溶于NaHCO3溶液
二、阿司匹林 （乙酰水杨酸）
水解
酸性 分子式 C9H8O4
官能团 羧基、酯基 白色针状晶体，熔点为 135～136℃，难溶于水
分析：合成阿司匹林的原料？
（用乙酸酐效果更好）
合成阿斯匹林的原料结论： 水杨酸（来源于天然植物）、乙酸酐
分析合成阿斯匹林所需要的条件： 催化剂： 浓硫酸
加热（85℃－90 ℃ ，水浴加热法）
操作： 加NaHCO3 溶液、搅拌、过滤、洗涤；滤液中加足 量盐酸、冷却结晶、过滤、洗涤。
2.杂质水杨酸的除去：
水杨酸可以在各步纯化过程和产物的重结 晶过程中被除去
3.如何检验水杨酸已被除尽？
取乙酰水杨酸晶体少许，溶解，向其中滴 加两滴1%的氯化铁溶液，观察颜色。
五、实验步骤
1）2g水杨酸＋5mL乙酸酐＋5滴浓硫酸，振摇溶解
人们对阿司匹林的认识可追溯到古埃及法老时代。 当时，通过浸泡柳树皮获取了一种物质，并被记载于 公元前1550年汇集的医疗处方之中。哥伦布发现新大 陆之前，美洲人经常使用金鸡纳树的树皮作镇痛药。 西班牙人来到那里以后发现这种树的树皮还可以降低 病人的体温。
1800年，人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作 用的有效成分――水杨酸
十分钟或更长些 2）85~90 ℃水浴加热5~10min，冷却
冷却后发现底 部是一层乳白色悬 浊液。即有乙酰水 杨酸晶体析出（如 未出现结晶，可以 用玻璃棒摩擦瓶壁 并将锥形瓶置于冰 水浴冷却，促使晶 体析出）
3）加水50mL（目的 使其结晶完全）， 继续冷却，析出晶 体，抽滤，洗涤得 粗品。
（如果无抽滤设备， 就用简易抽滤法）
2.向反应液中加入少量浓硫酸的目的是什么？是否可 以不加？为什么？
加酸有利于反应进行，不可不加，否则所需反应温度较高， 副产物增加。
一、水杨酸
邻羟基苯甲酸
酸的通性 与醇的酯化反应
酚的性质
如：与氯化铁溶液的显色、 与羧酸（酸酐）的酯化等。
1898年，德国化学家霍 夫曼用水杨酸与醋酐反应， 合成了乙酰水杨酸 。1899 年，德国拜仁药厂正式生产 这种药品，取商品名为 Aspirin
阿斯匹林的药理作用
阿司匹林为解热镇痛药，用于治疗伤风、感冒、 头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。近年来， 又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又 进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。
交流与讨论：
1.固体产品的干燥方法一般有几种？本实验中应采用 哪种方法来干燥产品？
固体有机物产品的干燥方法常用的有：①晾干；②烘干， 包括用恒温箱烘干或用恒温真空干燥箱烘干及红外灯烘干；③ 冻干；④滤纸吸干；⑤干燥器干燥。干燥器中使用的干燥剂按 样品所含的溶剂进行选择（生石灰可吸水或酸；无水氯化钙可 吸水或醇；氢氧化钠可吸水和酸；石蜡片可吸乙醚、氯仿、四 氯化碳和苯等）。本实验可选用干燥器干燥。
4）粗品加25mL饱和碳酸氢钠溶液，搅拌
至无CO2放出
5）布氏漏斗过滤，用水冲洗
6）15mL4mol· L－1盐酸＋滤液，冰水浴，析出 晶体
7）抽滤，冷水洗2次，干燥，得精品。
8）几粒结晶＋5mL水＋ 1%的FeCl3溶液。 9）干燥、称量，计算产率。
实际产量1.1g 理论产量2.6g，产率42.31%
温度过高会导致副产物较多
三、阿斯匹林的合成
85℃－90 ℃
可能存在的杂质有哪些？
主要杂质：水杨酸聚合物、水杨酸 副反应
如何除去这些杂质，得到纯净的阿司匹林？
四、阿司匹林的提纯
1.杂质水杨酸聚合物的除去： 用NaHCO3溶液除去副产物聚合物
因为乙酰水杨酸中含羧基，能与NaHCO3 溶液反应生 成可溶性盐，副产物聚合物不能溶于NaHCO3溶液
二、阿司匹林 （乙酰水杨酸）
水解
酸性 分子式 C9H8O4
官能团 羧基、酯基 白色针状晶体，熔点为 135～136℃，难溶于水
分析：合成阿司匹林的原料？
（用乙酸酐效果更好）
合成阿斯匹林的原料结论： 水杨酸（来源于天然植物）、乙酸酐
分析合成阿斯匹林所需要的条件： 催化剂： 浓硫酸
加热（85℃－90 ℃ ，水浴加热法）
操作： 加NaHCO3 溶液、搅拌、过滤、洗涤；滤液中加足 量盐酸、冷却结晶、过滤、洗涤。
2.杂质水杨酸的除去：
水杨酸可以在各步纯化过程和产物的重结 晶过程中被除去
3.如何检验水杨酸已被除尽？
取乙酰水杨酸晶体少许，溶解，向其中滴 加两滴1%的氯化铁溶液，观察颜色。
五、实验步骤
1）2g水杨酸＋5mL乙酸酐＋5滴浓硫酸，振摇溶解