注射用紫杉醇(白蛋白结合型)—ABRAXANE讲解学习38页PPT
白蛋白结合型紫杉醇参考幻灯片
产品:Abraxane? 是将人血白蛋白与紫杉醇通过高压振动技 术制成的纳米微粒冻干粉针 ,外观为白色至淡黄色固体。 规格不 同于传统注射剂或力扑素? ,为每支含紫杉醇 100 mg 和人血白 蛋白约 900 mg。
10
纳米白蛋白紫杉醇作用机制
迅速释放：游离紫杉醇浓度更高 主动运输：胞吞转运作用通过内皮细胞的运输（gp60 ） 靶向肿瘤：通过白蛋白结合蛋白聚集到肿瘤部位（sparc 蛋11白）
靶向效果
无
粒径小至130nm，
通过粒径改变
唯一特异性靶向浓集
无
实现被动靶向 既提高EPR效应， （与肿瘤细胞表面SPARC
也利用白蛋白载体
EPR效应
蛋白的特异性结合）
特异性靶向浓集
溶剂特有 过敏反应、神经轴突
不良反应
变性、脱髓鞘反应 体液潴留
-
-
-
15
2、白蛋白结合型紫杉醇的主要指南推荐
16
乳腺癌推荐指南
纳米 260mg/m3
粒径小至纳米级别 更高耐受剂量提升
滴注时间
3h
1h
3h
0.5h
输注时间缩短至0.5h
溶媒
GSS
无需GS，高血糖患者无需
因此增加胰岛素辅助治疗
预处理
地塞米松、苯海拉明、 地塞米松 西咪替丁
注射用紫杉醇ABRAANE课件
注射用紫杉醇ABRAANE课件一、内容综述注射用紫杉醇ABRAANE，是一款重要的药物，对于我们来说并不陌生。
今天我们就来一起了解一下这款药物的相关内容。
首先我们要知道，紫杉醇ABRAANE是一种通过特殊工艺制成的注射用药物，它的主要成分是紫杉醇，这是一种从紫杉树中提取出来的天然物质。
这种药物在抗击癌症方面有着显著的疗效，被广泛应用于各种癌症的治疗中。
那么紫杉醇ABRAANE具体能治疗哪些癌症呢？它主要用于乳腺癌、肺癌、卵巢癌等多种癌症的治疗。
通过注射的方式，让药物直接作用于癌细胞，从而达到抑制癌细胞生长、扩散的效果。
此外我们还要了解，紫杉醇ABRAANE除了抗癌效果外，还有一些其他的用途。
比如在一些特殊情况下，它还可以用于其他疾病的治疗。
这就需要医生根据患者的具体情况来做出决定。
1. 介绍紫杉醇的重要性及其作为一种广泛使用的抗癌药物的角色注射用紫杉醇，这是一个大家可能不太熟悉的名字，但它其实是抗癌领域的一位重要“战士”。
紫杉醇听起来好像跟植物有关，没错它是一种从太平洋紫杉树皮中提取出来的化合物，现在已经被广泛用于治疗各种癌症。
那么它到底有多重要呢？可以说在许多癌症患者的治疗过程中，紫杉醇都扮演了不可或缺的角色。
2. 简介ABRAANE公司在紫杉醇研发和生产中的地位和作用ABRAANE公司在紫杉醇的研发和生产领域可是个佼佼者哦。
他们不仅技术领先，而且一直扮演着重要角色。
这家公司不仅投入大量精力和资源研发紫杉醇，还努力提升生产效率，确保这种药物能够更广泛地用于癌症治疗。
可以说ABRAANE公司的贡献是巨大的，他们的努力让更多人受益。
他们的地位可不是一蹴而就的，背后是无数次的试验和改进。
ABRAANE公司可以说是紫杉醇研发和生产领域的一颗璀璨之星。
3. 阐述本课件的目的和内容概述接下来让我们深入探讨《注射用紫杉醇ABRAANE课件》的第三部分内容——课件的目的和内容概述。
一提到这个课件，大家可能会问，我们为什么要做这个课件？这里面又包含了哪些内容呢？别着急听我慢慢道来，我们都知道，注射用紫杉醇是一种非常重要的药物，它在临床治疗上应用广泛，但同时也有着一些让人关注的事项。
紫杉醇(白蛋白结合型)
紫杉醇(白蛋白结合型)紫杉醇（白蛋白结合型）是一种常用的抗癌药物，也被称为紫杉醇白蛋白结合物。
它是由紫杉醇与白蛋白结合而成的复合物，具有较好的溶解性和稳定性，并可以延长药物在体内的半衰期。
紫杉醇（白蛋白结合型）被广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗中。
紫杉醇是一种从太平洋紫杉树的树皮中提取的天然产物，具有广谱的抗肿瘤活性。
然而，由于紫杉醇自身的水溶性较差，限制了其在临床应用中的效果。
为了克服这一问题，科学家们将紫杉醇与白蛋白结合，形成了紫杉醇（白蛋白结合型）。
紫杉醇（白蛋白结合型）的主要作用机制是通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程，抑制肿瘤细胞的增殖。
它能够结合并稳定微管，阻断肿瘤细胞的有丝分裂，从而导致肿瘤细胞凋亡。
此外，紫杉醇（白蛋白结合型）还可以通过抑制肿瘤细胞的血管生成，达到抗肿瘤的效果。
紫杉醇（白蛋白结合型）在临床上被广泛应用于许多恶性肿瘤的治疗中，如乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等。
它可以单独使用，也可以和其他抗癌药物联合应用，以增强疗效。
临床研究表明，紫杉醇（白蛋白结合型）与白蛋白的结合可以提高药物的输送效率，减少药物的副作用。
紫杉醇（白蛋白结合型）的使用方法一般是静脉注射，剂量和疗程根据患者的具体情况而定。
在使用过程中，需要密切监测患者的生命体征和血液指标，及时发现并处理可能出现的不良反应。
常见的副作用包括骨髓抑制、周围神经病变、肝功能损害等，需要根据具体情况进行处理。
紫杉醇（白蛋白结合型）作为一种重要的抗癌药物，不仅在临床上发挥着重要的作用，也在科研领域中受到广泛关注。
科学家们正在不断努力，通过改进药物的结构和输送方式，提高药物的疗效和安全性。
紫杉醇（白蛋白结合型）的研究和开发，为肿瘤治疗领域的进步做出了重要贡献。
紫杉醇（白蛋白结合型）是一种重要的抗癌药物，具有较好的溶解性和稳定性。
它通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程，抑制肿瘤细胞的增殖，达到抗肿瘤的效果。
紫杉醇（白蛋白结合型）在临床上被广泛应用，可以单独使用，也可以与其他抗癌药物联合应用。
紫杉醇知识培训 PPT课件
临床研究：
卵巢癌及乳腺癌
肿瘤 病例数 CR PR RR
方案
卵巢癌
36
50％ PT案化疗
乳腺癌
25
3 11 56％ 紫杉醇
乳腺癌
28
3 13 62％ +G-CSF
24 乳腺癌
12
1 12 54.2％ 静注 0 5 41.7％ +阿霉素或+卡铂
Thank you !
紫杉醇可使两者之间失去动态平衡， 诱导和促进微管蛋白装配成微管，防止解聚， 从而导致微管束的排列异常，形成星状体， 使纺锤体失去正常功能，导致细胞死亡，紫 杉醇可以在缺少三磷酸鸟苷(GTP)和微管相 关蛋白(MAP)的条件下诱导形成无功能的微 管，而且使微管不能解聚，从而发挥抗肿瘤 药物。
作用机制：
3 0
17 51.28％ +顺铂
9 39.13％
肺癌 （NSCLC） 45
0 20 44.4％ +铂类药物
肺癌 （NSCLC） 43
0 12 27.9％ +顺铂
参考文献 王方聚等 实用医药杂志2005年2月第22卷第2期 宋德刚 实用癌症杂志2007年9月第22卷第5期 于小云 现代中西医结合杂志 2008年11月17（33） 肖天林 现代肿瘤医学 2009年9月 第17卷第9期 马路 中国误诊学杂志2010年7月第10卷第19期 叶明明等 蚌埠医学院学报 2009年8月第34卷第8期
作用机制：
Manthey等发现紫杉醇与细菌性脂多糖(LPS)一样，可激活鼠巨噬细 胞杀灭肿瘤的作用。此外，在正常鼠的巨噬细胞中γ -干扰素、LPS、或 紫杉醇单用仅可诱导出低度或中度浓度的一氧化氮合成酶基因表达及一 氧化氮分泌，然而紫杉醇或LPS与γ -干扰素合用则一氧化氮合成酶基因 表达及一氧化氮分泌量均明显增加。一氧化氮分泌量与肿瘤细胞杀灭量 呈正相关，并且紫杉醇在有一氧化氮合成酶竞争性抑制剂N6-甲基-L-精 氨酸存在下，经紫杉醇抑制的巨噬细胞不能杀灭肿瘤靶细胞。所以，紫 杉醇除有抗有丝分裂的作用外，尚有激活巨噬细胞介导的抗肿瘤作用。
注射用紫杉醇白蛋白结合型ABRAXANE
S PA R C 与 白 蛋 白 的 关 系 在 M X - 1 乳 癌 组 织 中 S PA R C 与 白 蛋 白 呈 现 共 位 点
Albumin
SPARC
Tissue Co-Localization
Intracellular Co-Localization
Data on file: American BioScience, Inc
• Abraxane 紫杉醇穿过量是Taxel 的4.2倍，速度是taxel的4.7倍 • -methyl cyclodextrin -甲基环糊精使囊泡崩解，抑制纳米白蛋白结合型紫杉醇®的转运
第10页/共38页
GP60受体和囊泡转运抑制物抑制Nab-紫杉醇的转运
图5A.NEM抑制紫杉醇的胞转作用
HMVEC/ABI-007
Albumin Paclitaxel SPARC
SPARC
Paclitaxel-induced tumor cell apoptosis
第9页/共38页
Tumor cells
聚氧乙烯蓖麻油抑制Caveolin介导的转胞吞作用
Paclitaxel Transcytosed (Em527 of bottom chamber)
MX-1人乳腺癌异种移植性 肿瘤内药物浓度增加
Abraxan®(20mg/kg) Taxol®(20mg/kg)
紫杉醇(nCi/g)
第16页/共38页
M X - 1 细 胞 的 S PA R C 表 达
HMEC
MX-1
MX-1 SPARC共焦
MX-1SPARC表面染色
Fig 4. MX-1细胞的SPARC表达。在发生乳腺上皮癌变(MX-1)的组织能较正常乳腺上皮 ( H M E C ) 检 测 到 更 多 的 S PA R C 。 尽 管 大 多 数 S PA R C 在 细 胞 内 ， 通 过 聚 焦 显 微 镜 和 非 透 化 性 细 胞 的 表面染色的观察，发现大量SPARC在细胞表面。箭头表示表面相关 SPARC。
紫杉醇过敏性休克的预防和抢救PPT课件
2. 补充血容量：可以 迅速静脉输液 250～ 500 mL，观察血压 心率变化。如果已经 有心衰的患者，快速 输液要小心。
3. 肾上腺素：使用 0.1% 的肾上腺素 0.3～0.5 mL ，肌内注射，必要时 5 min 后可以重复使用。
紫杉醇过敏性休克的抢救措施
4. 糖皮质激素：一般用量 为 5～10 mg 地塞米松， 80～120 mg 甲强龙或者 200～400 mg 氢化可的 松等，选择一种或两种即 可。提醒：常用的地塞米 松和氢化可周给药
一般用量为 60~100mg/ m²， 静脉滴注3小时，每 周一次，连用3周。
03 不良反应及观察要点
01
过敏反应 (超敏反应)
03
骨髓抑制
05
神经毒性
07
心血管毒性
02
关节痛和肌肉痛
04
胃肠道反应
06
肝脏毒性
08
脱发
观察患者有无过敏反应如皮肤潮红，皮 疹，严重者支气管痉挛呼吸困难，低血压等 不良反应。通常发生在用药后的十分钟内。
紫杉醇过敏性休克的预防和抢救
Prevention and rescue of paclitaxel anaphylactic shock
昆明医科大学第一附属医院肿瘤内科 •赵馨语
The First Affiliated Hospital of Kunming Medical University and Oncology Xinyu Zhao
03 [3]龚玉华,徐中叶.生理盐水在预防紫杉醇过敏反应中的应用[J]. 医疗装备,2015,28(09):166.
04 [4]杨德艳,王春英,丛斌斌,宋敏.1例注射用紫杉醇(白蛋白结合型)引起严重皮肤过敏反应[J]. 中国老年保健医学,2015,13(03):82-83.
注射用紫杉醇(白蛋白结合型)说明书
注射用紫杉醇(白蛋白结合型)说明书紫杉醇，是一种与癌症治疗密不可分的药物，其抗癌作用已经得到广泛的认可。
而注射用紫杉醇(白蛋白结合型)，更是被广泛应用于临床治疗中的一种重要药物。
本篇文章就为大家全面地介绍一下注射用紫杉醇(白蛋白结合型)的详细内容及指导意义。
一、药物名称及药物的主要成分注射用紫杉醇(白蛋白结合型)，是一种基于紫杉醇及白蛋白的联合药物，所含药物成分的主要部分是白蛋白及紫杉醇结合体。
二、药物的适应症注射用紫杉醇(白蛋白结合型)用于治疗多种类型的癌症，如乳腺癌、肺癌、卵巢癌等。
三、药物的使用方法及流程注射用紫杉醇(白蛋白结合型)一般采用静脉注射的方式，药物的使用方法及流程如下：1.护士将药物注射瓶打开，并清洁药瓶口。
2.药物瓶中的药液输送到药针中，或进入液体包装袋中。
3.患者进入静脉滴注室或化疗科室，护士开始进行静脉注射。
4.治疗过程中如发生不适，应及时向医生反应，医生会根据情况决定是否需要终止注射。
四、药物的注意事项使用注射用紫杉醇(白蛋白结合型)的过程中，需要注意以下事项：1.严格按照医生或护士的指导，正确使用药物。
2.注射前应对药液进行检查，如果药液出现异常，要及时通知医生或护士。
3.注射过程中，患者应保持安静，尽量避免大幅度活动。
4.注射期间，医生或护士应对患者进行密切监测，随时注意患者的身体反应。
五、药物的不良反应及处理方法使用注射用紫杉醇(白蛋白结合型)过程中，有时会出现不良反应，如：1.恶心、呕吐等不适症状。
2.出现过敏反应，如皮肤红肿、呼吸困难等。
3.手足麻木、眩晕等神经系统不适反应。
当出现以上不适反应时，应尽快通知医生或护士。
医生会根据病情轻重进行相应的处理。
六、药物的保存方法注射用紫杉醇(白蛋白结合型)应保存在阴凉、干燥、避光、密闭的条件下，禁止接触高温、潮湿等影响药物质量的因素。
注射用紫杉醇(白蛋白结合型)是一种非常重要的抗癌药物，在治疗癌症的过程中起到了重要的作用。
Abraxane注射用紫杉醇(白蛋白结合型)治疗晚期转移性乳腺癌的分析
Guan et al. Asia–Pacific Journal of Clinical Oncology 2009; 5: 165–174
试验设计
白蛋白结合型紫杉醇 260 mg/m2
静脉滴注30分钟，每3周一疗程，
晚
病人不需进行预处理
期
乳
随机分组
腺Байду номын сангаас
(1:1)
癌
紫杉醇注射液 175 mg/m2
感觉神经病变在22天内迅速缓解
1.00 † †
† 0.75
† 0.50
ABRAXANE® (n = 24)
未缓解患者的比例
0.25
ABRAXANE®中位恢复时间 : 22 days
(95% CI: 17–22 天)
0.00
0 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100 110 120 130
Gradishar et al. J Clin Oncol. 2005; 23: 7794–7803
试验结果:总体有效率(ORR) 研究者评估
所有接受治疗患者
白蛋白结合型紫杉醇 (n = 229
聚氧乙烯蓖麻油 紫杉醇 n = 225
完全缓解 + 部分缓解 (%)
33
19
95% 可信区间 P 值†
27–39
Abraxane®欧美多中心临床研究 CA012
纳米白蛋白结合型紫杉醇对比聚乙烯蓖麻油紫杉醇 治疗女性乳腺癌的III期随机研究
研究目的
• 比较白蛋白结合型紫杉醇(Abraxane®)和传统的溶剂紫杉 醇(Taxol® 泰素)治疗转移性乳腺癌的抗肿瘤活性
• 主要终点
– 总有效率（ORR） – 所有治疗的患者和一线治疗的患者（计划的分析） – RECIST标准
注射用紫杉醇(白蛋白结合型)—ABRAXANE
Tumor blood vessel endothelial cells
Albumin transcytosis by gp60 and caveolae
Tumor interstitium
Albumin-paclitaxel accumulation with SPARC binding SPARC
小凹蛋白
肿瘤 间质组织
肿瘤细胞 表面SPARC
gp60胞吞的 Alb-药物复合物
表面SPARC/Alb-药物 复合物
SPARC
内吞的 SPARC/Alb-药物 复合物 肿瘤 细胞
白蛋白-药物聚集
纳米白蛋白结合型紫杉醇®转运及在肿瘤内聚集的推荐机制。白蛋白/药物复合物与gp60受体结合以 及小凹蛋白介导的转运能够使纳米白蛋白结合型紫杉醇 ®跨越内皮屏障这一过程简单化。在肿瘤间 质组织中，白蛋白结合型紫杉醇与SPARC结合后经由非溶酶体通路迅速被摄入至肿瘤细胞8。
重要纳米载体
脂质体：磷脂+胆固醇（脂质体阿霉素）
白蛋白纳米粒：人血清白蛋白为载体（内 源性、提高免疫功能等） ☆ 注射用紫杉醇（白蛋白结合型） xane
高分子胶束：具有双亲分子特征（全合成 或天然材料修饰）
ABRAXANE®独特转运机制使药物在肿瘤细胞内高度聚集
• 任何化疗药要起到治疗作用都必须能够离开血循环到达肿瘤组织及进入 肿瘤细胞内 • Abraxane® 主药成分是紫杉醇，配方改变主要是影响药物的分布,实现
在肿瘤组织间质，白蛋白-药物-GP60受体与位于肿瘤细胞表面的SPARC结合 白蛋白 - 药物 -GP60 受体 -SPARC 通过非溶酶体机制被内吞 (internalized) 入肿 瘤细胞
白蛋白紫杉醇治疗晚期胰腺癌ppt课件
胰腺癌高危因素
我国人口的老龄化：胰腺癌在30岁前极少发病 ，而随着年龄的增长发病率几乎以指数倍增加。 过度饮酒、缺乏运动可以增加胰腺癌的发病 吸烟是已知的胰腺癌明确危险因素，重度吸烟者 相对风险可增加1-2倍 肥胖和摄入的总热量、脂肪或高比重肉类饮食与 胰腺癌发病率高相关 胰腺炎和糖尿病也被证实与胰腺癌的发病率增高 相关
白蛋白紫杉醇— 晚期胰腺癌患者的新希望
郑大二附院肿瘤科
巩天晓
研究背景
目前胰腺癌是全世界公认的高度恶性疾病 之一，它的年发病率几乎等同于年死亡率 。
近几年来，我国胰腺癌的发病率正在逐步 上升。 没有明确的证据可以指明诱因 。
研究背景
近二十年里，中国胰腺癌的发病率增加了 近一倍。 胰腺癌目前已分列中国男性和女性最高发 癌症的第6和第7位。 胰腺癌高度恶性，约90%的病人无法以手 术根除治疗。 胰腺癌五年的存活率低于5%。
一线治疗的生存期不长 没有公认的二线标准治疗方案 经历了一线治美国食品药品管理局（FDA）批 准Abraxane（白蛋白结合紫杉醇纳米粒注 射混悬液）新适应症，用于治疗晚期(转移 性)胰腺癌。
诊断的难题
没有转移病灶或者无法从转移病灶取活检 的患者，则需要进行胰腺穿刺。 虽然胰腺穿刺有一定的风险，可能会出现 出血、胰漏等情况，仍然要尽可能地获取 病理组织。 可以参照患者典型的影像学证据、相关肿 瘤标志物的升高等临床依据，并且根据多 位专家的会诊结果来开展放化疗
治疗的难题
胰腺癌的药物选择并不丰富