白蛋白结合型紫杉醇
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20
NCCN指南-NSCLC晚期或转移性 非鳞癌一线
21
NCCN指南-NSCLC晚期或转移性 鳞癌一线
22
CSCO指南肺癌一线推荐
中国临床肿瘤学会（CSCO）原发性肺癌诊疗指南
2018版 中国临床肿瘤学会指南工作委员会编写
人民卫生出版社
23
NCCN指南胰腺癌推荐
一线治疗——局部晚期/不可切除疾病 一线治疗——转移性疾病 新辅助
胞吞转运并聚集到肿瘤部位详细图解
白蛋白
分解成小的白蛋白紫杉醇复合体 进入血循环
平均直径 130nm
紫杉醇
白蛋白受体（gp60等）
肿瘤血管内皮细胞
白蛋白紫杉 醇复合体
窖蛋白和胞 膜窖小泡
白蛋白通过胞吞转运 作用进行转运
肿瘤间质
白蛋白紫杉醇与 SPRAC蛋白结合后 聚集在一起
白蛋白 紫杉醇 SPARC蛋白
14
不同紫杉类药物主要差异汇总
药物种类
传统紫杉醇
多西他赛 紫杉醇脂质体
白蛋白结合型 紫杉醇
白蛋白结合型 对比优势
主要辅料
蓖麻油、乙醇
吐温80 乙醇
卵磷脂 胆固醇
人血白蛋白
免除有机溶剂，以人血白 蛋白为载体，亲和度最高
粒径级别
微米
微米
微米
纳米
粒径小至纳米级别
推荐剂量
135-175mg/m3
75mg/m3 135-175mg/m3
( 1) 白细胞减少:给予重组人粒细胞集落刺激因子，房间
每日定时紫外线消毒 2 次，注意手及口腔卫生，注意保 暖，预防感冒。
( 2) 血小板下降:给予重组人血小板生成素，避免碰撞，
使用软毛牙刷刷牙，勿剔牙、挖鼻孔，保持大便通畅; 注 射完毕按压针眼部位 5 min 以上; 观察有无鼻出血、牙龈 出血、皮肤黏膜瘀点瘀斑。
紫杉醇：二萜类化合物 最早由太平洋红豆杉的树皮中分离 英文名：Paclitaxel 分子式：C47H51NO4
O
O H3C
O OH
CH3
H3C
O
NH O
CH3 CH3 H
O OH
OH O O
O CH3
OO
4
5
6
多西紫杉醇——泰索帝
溶剂：聚山梨酯 80 及无水乙醇助溶
适用症：局部晚期或转移性乳腺癌、局部晚期或转移性 非小细胞肺癌、激素难治性转移性前列腺癌、既往未接 受过化疗的晚期胃腺癌（包括胃食管结合部腺癌）。
靶向效果
无
粒径小至130nm，
通过粒径改变
唯一特异性靶向浓集
既提高EPR效应，
无
实现被动靶向
（与肿瘤细胞表面SPARC
也利用白蛋白载体
EPR效应
蛋白的特异性结合）
特异性靶向浓集
溶剂特有 过敏反应、神经轴突
不良反应
变性、脱髓鞘反应 体液潴留
-
-
-
15
2、白蛋白结合型紫杉醇的主要指南推荐
16
乳腺癌推荐指南
乳腺癌NCCN、CSCO等指南共同推荐化疗用法用量：
白蛋白结合 型紫杉醇
260mg/m2
或100125mg/m2
d1 d1、8、15
1/21d 1/28d
17
NCCN指南乳腺癌推荐 新辅助/辅助/复发转移
• 新辅助/辅助治疗/复发转移：替换 紫杉醇/多西他赛
• 新增脚注：由于医学上的必要性（减少过敏反应） ，纳米白蛋白结合（NAB）紫杉醇可以替代紫杉 醇或多西他赛。如果替代每周紫杉醇或多西他赛， 那么NAB紫杉醇每周剂量不应超过125mg/m²
24
胰腺癌中国专家共识治疗方案
25
NCCN指南卵巢癌推荐
白蛋白紫杉醇-复发卵巢癌可选择化疗方案
26
NCCN指南卵巢癌推荐
卡铂/白蛋白紫杉醇-复发卵巢癌紫杉醇过敏患者
27
NCCN指南宫颈癌推荐
宫颈癌系统治疗方案
28
3、白蛋白结合型紫杉醇的临床监护
29
1、骨髓不良反应
临床表现为白细胞（中性粒细胞）、血小板、血红蛋 白减少。
( 3) 贫血: 给予重组人红细胞生成素注意休息，加强营
养，多食猪肝、红枣、香菇、木耳等含铁丰富的食物
30
Chin J Surg Onco，October． 2015，Vol． 7，No． 5
2、心血管系统不良反应
临床表现为心律失常、心动过缓、心跳骤停、充血性心力 衰竭、水肿、左心室功能不全、室上性心动过速、潮红、 低血压、高血压和房室传导阻滞。
SPARC蛋白
紫杉醇引发肿瘤细胞 凋亡
肿瘤细胞 12
白蛋白结合型剂型带来的优势
✓ “三高一低”：
-高剂量 （提高紫杉醇的耐受剂量） -高肿瘤组织分布 -高疗效 -低毒性
✓ 使用方便：
-无需抗过敏预处理 -无需特殊输液装置 -30分钟可完成输液
13
当使用泰素、泰索帝的患者改用白蛋白紫杉醇后，年 药物成本分别增加55928元、47776元，而其给药及 预防用药成本分别降低5204元、2660元， 不良反应的治疗费用分别降低1316 元和4016元，由于门诊化疗率增加 而带来的成本节约分别为7104元和 7104元。
• 复发转移推荐：纳米白蛋白紫杉醇
• 100mg/m2或125mg/m2 d1,8,15给 药 ,q3/4w
• 260mg/m2 3w
18
2018 CSCO指南乳腺癌推荐 新辅助化疗
19
2018 CSCO指南乳腺癌推荐 新辅助化疗
既明确乳腺癌晚期/复发转移的一线使用，也进一步肯定了在新辅助化疗中的地位
白蛋白结合型紫杉醇
2018年11月7日 湖南省肿瘤医院
1
主要内容
白蛋白结合型紫杉醇的剂型特点 白蛋白结合型紫杉醇的主要指南推荐 白蛋白结合型紫杉醇的临床监护 白蛋白结合型紫杉醇的使用方法
2
1、白蛋白结合型紫杉醇的剂型特点
3
紫杉醇简介
紫杉醇类药物，促进微管蛋白聚合，抑制解聚，从而抑制肿瘤细胞生长。 广泛应用于乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、头颈部肿瘤、胃癌的治疗。
独有的不良反应：体液潴留。此外，多西紫杉醇所致的 中性粒细胞减少与紫杉醇不同，白细胞减少呈剂量依赖 性而非时间依赖性。
预处理：治疗前均须预服糖皮质激素。
通
常在多西紫杉醇给药前一天服用地塞米松，
每天 2 次，每次 8 mg，持续 3 天。
7
8
来自百度文库
白蛋白结合型紫杉醇
9
10
纳米白蛋白紫杉醇作用机制
迅速释放：游离紫杉醇浓度更高 主动运输：胞吞转运作用通过内皮细胞的运输（gp60） 靶向肿瘤：通过白蛋白结合蛋白聚集到肿瘤部位（sparc蛋11白）
260mg/m3
更高耐受剂量提升
滴注时间
3h
1h
3h
0.5h
输注时间缩短至0.5h
溶媒
GS/NS
GS/NS
GS
每支只需20ml NS
NS
无需GS，高血糖患者无需
因此增加胰岛素辅助治疗
预处理
地塞米松、苯海拉明、 地塞米松
西咪替丁
地塞米松、苯 海拉明、西咪
替丁
正常无需预处理
免去激素，更适合糖尿病 或睡眠不好患者
NCCN指南-NSCLC晚期或转移性 非鳞癌一线
21
NCCN指南-NSCLC晚期或转移性 鳞癌一线
22
CSCO指南肺癌一线推荐
中国临床肿瘤学会（CSCO）原发性肺癌诊疗指南
2018版 中国临床肿瘤学会指南工作委员会编写
人民卫生出版社
23
NCCN指南胰腺癌推荐
一线治疗——局部晚期/不可切除疾病 一线治疗——转移性疾病 新辅助
胞吞转运并聚集到肿瘤部位详细图解
白蛋白
分解成小的白蛋白紫杉醇复合体 进入血循环
平均直径 130nm
紫杉醇
白蛋白受体（gp60等）
肿瘤血管内皮细胞
白蛋白紫杉 醇复合体
窖蛋白和胞 膜窖小泡
白蛋白通过胞吞转运 作用进行转运
肿瘤间质
白蛋白紫杉醇与 SPRAC蛋白结合后 聚集在一起
白蛋白 紫杉醇 SPARC蛋白
14
不同紫杉类药物主要差异汇总
药物种类
传统紫杉醇
多西他赛 紫杉醇脂质体
白蛋白结合型 紫杉醇
白蛋白结合型 对比优势
主要辅料
蓖麻油、乙醇
吐温80 乙醇
卵磷脂 胆固醇
人血白蛋白
免除有机溶剂，以人血白 蛋白为载体，亲和度最高
粒径级别
微米
微米
微米
纳米
粒径小至纳米级别
推荐剂量
135-175mg/m3
75mg/m3 135-175mg/m3
( 1) 白细胞减少:给予重组人粒细胞集落刺激因子，房间
每日定时紫外线消毒 2 次，注意手及口腔卫生，注意保 暖，预防感冒。
( 2) 血小板下降:给予重组人血小板生成素，避免碰撞，
使用软毛牙刷刷牙，勿剔牙、挖鼻孔，保持大便通畅; 注 射完毕按压针眼部位 5 min 以上; 观察有无鼻出血、牙龈 出血、皮肤黏膜瘀点瘀斑。
紫杉醇：二萜类化合物 最早由太平洋红豆杉的树皮中分离 英文名：Paclitaxel 分子式：C47H51NO4
O
O H3C
O OH
CH3
H3C
O
NH O
CH3 CH3 H
O OH
OH O O
O CH3
OO
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多西紫杉醇——泰索帝
溶剂：聚山梨酯 80 及无水乙醇助溶
适用症：局部晚期或转移性乳腺癌、局部晚期或转移性 非小细胞肺癌、激素难治性转移性前列腺癌、既往未接 受过化疗的晚期胃腺癌（包括胃食管结合部腺癌）。
靶向效果
无
粒径小至130nm，
通过粒径改变
唯一特异性靶向浓集
既提高EPR效应，
无
实现被动靶向
（与肿瘤细胞表面SPARC
也利用白蛋白载体
EPR效应
蛋白的特异性结合）
特异性靶向浓集
溶剂特有 过敏反应、神经轴突
不良反应
变性、脱髓鞘反应 体液潴留
-
-
-
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2、白蛋白结合型紫杉醇的主要指南推荐
16
乳腺癌推荐指南
乳腺癌NCCN、CSCO等指南共同推荐化疗用法用量：
白蛋白结合 型紫杉醇
260mg/m2
或100125mg/m2
d1 d1、8、15
1/21d 1/28d
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NCCN指南乳腺癌推荐 新辅助/辅助/复发转移
• 新辅助/辅助治疗/复发转移：替换 紫杉醇/多西他赛
• 新增脚注：由于医学上的必要性（减少过敏反应） ，纳米白蛋白结合（NAB）紫杉醇可以替代紫杉 醇或多西他赛。如果替代每周紫杉醇或多西他赛， 那么NAB紫杉醇每周剂量不应超过125mg/m²
24
胰腺癌中国专家共识治疗方案
25
NCCN指南卵巢癌推荐
白蛋白紫杉醇-复发卵巢癌可选择化疗方案
26
NCCN指南卵巢癌推荐
卡铂/白蛋白紫杉醇-复发卵巢癌紫杉醇过敏患者
27
NCCN指南宫颈癌推荐
宫颈癌系统治疗方案
28
3、白蛋白结合型紫杉醇的临床监护
29
1、骨髓不良反应
临床表现为白细胞（中性粒细胞）、血小板、血红蛋 白减少。
( 3) 贫血: 给予重组人红细胞生成素注意休息，加强营
养，多食猪肝、红枣、香菇、木耳等含铁丰富的食物
30
Chin J Surg Onco，October． 2015，Vol． 7，No． 5
2、心血管系统不良反应
临床表现为心律失常、心动过缓、心跳骤停、充血性心力 衰竭、水肿、左心室功能不全、室上性心动过速、潮红、 低血压、高血压和房室传导阻滞。
SPARC蛋白
紫杉醇引发肿瘤细胞 凋亡
肿瘤细胞 12
白蛋白结合型剂型带来的优势
✓ “三高一低”：
-高剂量 （提高紫杉醇的耐受剂量） -高肿瘤组织分布 -高疗效 -低毒性
✓ 使用方便：
-无需抗过敏预处理 -无需特殊输液装置 -30分钟可完成输液
13
当使用泰素、泰索帝的患者改用白蛋白紫杉醇后，年 药物成本分别增加55928元、47776元，而其给药及 预防用药成本分别降低5204元、2660元， 不良反应的治疗费用分别降低1316 元和4016元，由于门诊化疗率增加 而带来的成本节约分别为7104元和 7104元。
• 复发转移推荐：纳米白蛋白紫杉醇
• 100mg/m2或125mg/m2 d1,8,15给 药 ,q3/4w
• 260mg/m2 3w
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2018 CSCO指南乳腺癌推荐 新辅助化疗
19
2018 CSCO指南乳腺癌推荐 新辅助化疗
既明确乳腺癌晚期/复发转移的一线使用，也进一步肯定了在新辅助化疗中的地位
白蛋白结合型紫杉醇
2018年11月7日 湖南省肿瘤医院
1
主要内容
白蛋白结合型紫杉醇的剂型特点 白蛋白结合型紫杉醇的主要指南推荐 白蛋白结合型紫杉醇的临床监护 白蛋白结合型紫杉醇的使用方法
2
1、白蛋白结合型紫杉醇的剂型特点
3
紫杉醇简介
紫杉醇类药物，促进微管蛋白聚合，抑制解聚，从而抑制肿瘤细胞生长。 广泛应用于乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、头颈部肿瘤、胃癌的治疗。
独有的不良反应：体液潴留。此外，多西紫杉醇所致的 中性粒细胞减少与紫杉醇不同，白细胞减少呈剂量依赖 性而非时间依赖性。
预处理：治疗前均须预服糖皮质激素。
通
常在多西紫杉醇给药前一天服用地塞米松，
每天 2 次，每次 8 mg，持续 3 天。
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来自百度文库
白蛋白结合型紫杉醇
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纳米白蛋白紫杉醇作用机制
迅速释放：游离紫杉醇浓度更高 主动运输：胞吞转运作用通过内皮细胞的运输（gp60） 靶向肿瘤：通过白蛋白结合蛋白聚集到肿瘤部位（sparc蛋11白）
260mg/m3
更高耐受剂量提升
滴注时间
3h
1h
3h
0.5h
输注时间缩短至0.5h
溶媒
GS/NS
GS/NS
GS
每支只需20ml NS
NS
无需GS，高血糖患者无需
因此增加胰岛素辅助治疗
预处理
地塞米松、苯海拉明、 地塞米松
西咪替丁
地塞米松、苯 海拉明、西咪
替丁
正常无需预处理
免去激素，更适合糖尿病 或睡眠不好患者