第五篇黏膜给药制剂
腔道及黏膜给药制剂的合理使用
模块十一常见剂型的合理使用项目三腔道及黏膜给药制剂的合理使用黏膜给药制剂➢口含片是指于含在荚膜内缓慢溶解，而发挥治疗作用的片剂。
➢主要用于治疗口腔和咽喉疾患，可在局部产生比较持续的消炎、消毒等作用。
➢舌下片是指置于舌下或者颊腔内使用的片剂➢在唾液的作用下慢慢溶解，药物可通过黏膜快速吸收，发挥治疗作用。
➢可以防止消化液pH 值对药物的破坏作用➢可以避免肝脏的首过效应➢①含服时药片放于舌根部，尽量贴近咽喉，每隔1～2h一次，或一次1片，一日含4～6次。
➢②含片不要咀嚼，也不要吞咽，应将含片夹在舌底、龈颊沟或近患处，待其自然溶化分解。
➢③含完药片后30分钟内不要吃东西和饮水。
➢④使用过程中一旦发现过敏、皮疹、瘙痒等应及时停药。
➢⑤用含片要注意安全。
为防止发生咽喉异物梗阻，5岁以下幼儿服用含片时，最好选用圈式中空的含片。
➢紧闭嘴巴；➢尽可能在舌下长时间保留一些唾液；➢紧急时可以嚼碎；➢不要随唾液咽下，更不可整片吞下。
（二）直肠给药用栓剂➢栓剂是指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。
➢常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
➢按给药途径的不同分为直肠用、阴道用、尿道用栓剂等。
直肠给药用栓剂的合理使用➢患者取左侧卧位，深呼吸，使肛门括约肌松驰；➢操作者戴上手套，将栓剂轻轻推入括约肌肉，距肛门2cm 处；➢患者保持左侧卧位约20 分钟，以防药栓被压出；➢用药后1至2小时不解大便。
➢必要时将栓剂置入冰水或冰箱中10至20分钟，恢复硬度后使用。
（三）眼用凝胶➢局部药物浓度高；➢滞留时间长；➢缓释作用。
使用方法：扒开下眼皮，把凝胶挤到下眼皮内，瓶口不要碰到眼睛，然后闭上眼睛五分钟左右。
滴眼前先洗净双手，使用时勿将瓶口接触患处，以免污染药品。
使用后将瓶盖拧紧，以免污染瓶口。
（四）口腔贴片➢口腔贴片是指粘贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。
《口腔黏膜给药》课件
口腔黏膜给药包括口腔喷雾、口 腔黏膜贴片、口腔黏膜含片等多 种形式。
口腔黏膜给药的优缺点
优点
口腔黏膜给药具有方便、快捷、 无创伤、无痛苦等优点，特别适 合于儿童、老人和吞咽困难的患 者。
缺点
口腔黏膜给药的吸收效果受口腔 环境、药物性质、给药方式等因 素影响，有时会影响药物的疗效 。
口腔黏膜给药的适用范围
药物渗透技术
促进药物渗透进入口腔黏 膜深层，提高药物的生物 利用度。
口腔黏膜给药的设备与仪器
药物制备设备
用于制备各种口腔黏膜给药制剂的设备，如搅拌器、乳化器、干 燥机等。
药物释放测试仪器
用于测试药物在口腔黏膜上的释放性能的仪器，如释放池、色谱仪 等。
黏膜粘附力测试仪器
用于测定口腔黏膜给药制剂粘附力的仪器，如粘附力计、扫描电镜 等。
主动转运
某些药物可以通过主动转运的方式通过口腔黏膜。主动转运 是指细胞通过消耗能量，将药物从低浓度一侧转运到高浓度 一侧的过程。药物的主动转运需要载体蛋白的参与，并且受 到多种因素的影响。
口腔黏膜给药的原理
提高药物的生物利用度
口腔黏膜给药可以直接将药物送达病 变部位，避免胃肠道的降解作用和肝 脏的首过效应，从而提高药物的生物 利用度。
展望
加强基础研究
创新给药技术和制剂
未来需要加强口腔黏膜给药的基础研究， 深入了解口腔黏膜的结构和功能，为新药 开发和制剂改进提供理论支持。
通过创新给药技术和制剂，提高药物的渗 透性和生物利用度，降低不良反应和副作 用，提高患者的用药体验。
拓展应用领域
加强国际合作与交流
口腔黏膜给药的应用领域可以进一步拓展 ，如用于局部治疗、快速缓解症状、预防 性用药等，以满足更多患者的需求。
黏膜给药名词解释
黏膜给药名词解释
黏膜给药是一种通过将药物直接应用于人体黏膜表面，以达到局部或全身治疗目的的给药方式。
这种给药方式具有方便、快速、安全等优点，被广泛应用于口腔、鼻腔、眼、阴道、皮肤等黏膜部位的疾病治疗。
1. 口腔黏膜给药
口腔黏膜给药是将药物直接涂抹在口腔黏膜表面，通过黏膜吸收进入血液循环，达到治疗目的。
这种给药方式适用于口腔溃疡、口腔炎、咽喉炎等口腔疾病的治疗。
2. 鼻腔黏膜给药
鼻腔黏膜给药是将药物涂抹在鼻腔黏膜表面，通过鼻腔黏膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于鼻炎、鼻窦炎、过敏性鼻炎等鼻部疾病的治疗。
3. 眼黏膜给药
眼黏膜给药是将药物直接滴入眼内，通过眼结膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于结膜炎、角膜炎、干眼症等眼部疾病的治疗。
4. 阴道黏膜给药
阴道黏膜给药是将药物涂抹在阴道黏膜表面，通过阴道黏膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于阴道炎、宫颈炎、盆腔炎等妇科疾病的治疗。
5. 皮肤黏膜给药
皮肤黏膜给药是将药物涂抹在皮肤表面，通过皮肤黏膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于皮肤瘙痒、湿疹、皮炎等皮肤病的治疗。
总之，黏膜给药是一种方便、安全、有效的给药方式，适用于多种疾病的治疗。
在使用黏膜给药时，应注意药物的浓度、使用方法及注意事项，以确保用药
的安全和有效性。
鼻粘膜给药制剂
可迅速吸； 3. 胃肠道中容易破坏的药物，极性大而胃肠道
难于吸收的药物，鼻粘膜都能很好的吸收； 4. 分子量大的多肽类、蛋白类药物，也能在吸
收促进剂的存在下较好地吸收； 5. 用药方便，易于被患者接受，便于自己用药。
鼻粘膜给药药物类型
4. 1978年，Hirai等将含有表面活性剂的胰岛素 制剂经狗鼻腔给药，使胰岛素的吸收显著增 加。
鼻腔给药发展概况
1. 1979年，Hussain报道了普蒂洛尔经鼠口服、静脉 注射和鼻粘膜给药后的生物利用度，结果表明，口 服给药的生物利用度最低，而鼻粘膜给药和静脉注 射给药的生物利用度相近。
2. 1980年，Hussain等又比较了不同剂型的普萘洛尔 经不同途径给药时大鼠及狗的吸收情况，结果鼻粘 膜给药的生物利用度接近100％，而口服小于20％。
1. 蛋白质和多肽类药物：如小分子黄体生成素释放激 素（LHRH）、胰岛素等；
2. 通常口服难以吸收的药物：如庆大霉素、磺苄西林、 头孢唑啉和头抱乙腈等抗生素；
3. 在胃肠道中很不稳定以及明显受胃肠道粘膜和肝脏 首过效应影响的药物：如纳洛酮、毒扁豆碱和槟榔 碱、普萘洛尔等。
4. 麻醉用药：如布妥啡诺、脑啡肽 5. 心脑血管药、止咳平喘药、激素类药、改善微循环
药、解热镇痛药等。
鼻腔给药国内外情况
目前，已有十几种鼻腔给药制剂上市和应用于 临床。国外已上市的品种有赖氨酸加压素鼻 腔喷雾剂（主要用于防治、控制尿频、尿失 禁及夜间遗尿症等），催产素鼻腔喷雾剂 （用作子宫收缩剂），还有蛙降钙素鼻喷雾 剂，高浓度去氨加压素鼻腔喷雾剂和胰岛素 鼻用制剂。另外，有许多品种处于研制及临 床阶段。
口腔黏膜给药系统详解
口腔黏膜给药系统具有快速起 效、方便使用、生物利用度高 等优点。
未来趋势
口腔黏膜给药系统的研究将进一 步深入，探讨更多适应症和药物
剂型。
随着生物技术的不断发展，口腔 黏膜给药系统的技术也将得到进
一步的改进和完善。
口腔黏膜给药系统将在未来的医 疗领域中得到更广泛的应用，例
如疼痛控制、急救治疗等。
研究展望
稳定持久
药物在口腔内缓慢释放，维持 药物浓度稳定。
副作用少
避免药物经胃肠道吸收，减少 副作用。
口腔黏膜给药系统的材料选择源自生物相容性材料选择与口腔黏膜兼容的材 料，避免过敏反应和刺激 。
药物兼容性材料
确保药物与材料不发生化 学反应，保持药物稳定性 。
释放速率控制材料
选择能够控制药物释放速 率的材料，使药物在体内 达到最佳释放效果。
、口腔炎症等。
呼吸科
一些呼吸道疾病如哮喘、慢性 阻塞性肺病等也可使用口腔黏 膜给药系统进行辅助治疗。
内分泌科
对于一些内分泌系统疾病如糖 尿病、甲状腺疾病等，口腔黏 膜给药系统也可作为辅助治疗 手段。
儿科
对于儿童患者，由于吞咽困难 等因素，口腔黏膜给药系统更
为适宜。
CHAPTER 02
口腔黏膜给药系统的组成与 结构
口腔黏膜给药系统概述
定义与特点
定义
口腔黏膜给药系统是指药物通过 口腔黏膜吸收进入全身血液循环 的给药方式。
特点
口腔黏膜给药系统具有直接进入 血液循环、快速起效、方便使用 等优点，但也需要注意口腔黏膜 的吸收能力和药物的稳定性。
口腔黏膜给药系统的优势
快速起效
药物通过口腔黏膜吸收后，可直 接进入血液循环，相对于口服药
黏膜给药制剂-精品医学课件
度不超过34℃，待熔化至2／3时，停止加热，让
余热使其完全熔化，这样可减少转型
的可能性。
(2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯
为可可豆脂的较理想代用品。 性质稳定，成形性良好，熔点适宜，不易酸
败。 目国内投产的产品：半合成椰油酯、半合成
山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。
2、水溶性基质
(1)甘油明胶
呼出
0.5~5um
四、影响药物肺部吸收的因素
❖ 生理因素：呼吸道直径、纤毛的运动、黏膜 表面的黏液层、酶等
❖ 药物因素： 相对分子量（100~1000D）、脂溶性 /水溶性、药物的溶解度与溶出速度、 吸湿性
❖制剂因素：气雾剂处方组成、吸入装置构造、使 用方法、气雾粒子喷出的初速度等
五、气雾剂
局部治疗药——云南白药气雾剂止痛 沙丁醇胺气雾剂——支气管哮喘 胰岛素气雾剂 疫苗和其他生物制品
黏膜递药系统
口腔
鼻腔
肺部
直肠
眼部
第一节 肺黏膜递药
一、肺部的生理结构
呼吸器官： 鼻、咽、喉、气管、
支气管、细支气管、终 末细支气管、呼吸细支 气管、肺泡管、肺泡囊
一、肺部的生理结构
❖ 传导性气道：16级分叉，由气管,支气管,细支气管 和终末细支气管组成.输送气体，调节气体湿度和温度。 ❖ 呼吸性气道：从第17级呼吸性细支气管开始，包
分类：吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂和外用气雾剂。
（二）吸入粉雾剂的组成与装置
药物：药物微粉化是关键。 附加剂：乳糖，木糖醇等。
❖ 粒径大小
粉末的吸入效果取决于： ❖ 外观形态
❖ 荷电性 ❖ 吸湿性
粉雾剂的雾化过程
制粒法
吸入用デバイス
鼻粘膜给药制剂
3.给药方法和药物性质决定药物沉积部位。 Harris等对定量喷鼻剂和滴鼻剂的沉积和清除 作了比较，喷鼻剂于前部沉积，一小部分由鼻 粘膜纤毛缓慢清除驱送至鼻咽部，相反，滴鼻 剂大部份沉积于后部，大部份被迅速清除至鼻 咽部。
药物鼻腔吸收的影响因素
鼻粘膜纤毛的影响
丙基纤维素）能有效提高低分子量药物 的吸收，而对高分子量药物则不起作用， 为安全考虑（如鼻刺激性）常使用载体 复合物。
药物鼻腔吸收的影响因素
稳定剂的影响 药物的水溶性常是鼻用递药制剂的一个限制条 件，常规溶剂或共溶剂如乙二醇、少量乙醇， Transcutol(diethylene glycol monoethyl ether，二乙二醇乙醚)、中链甘油酯和 Labrasol(saturatedpolyglycolyzed C8～ C10 glyceride，饱和的多糖分解的C8～ C10甘油酯)等能增强药物的稳定性。表面活 性剂、环湖精（如HP?ß-环糊精）与亲脂性吸 收促进剂联用可作为生物相容性增溶剂和稳定 剂，但同时必须考虑其对鼻腔刺激性的影响。
3.保持制剂的pH值维持在4.5～6.5，并以非离子 型状态存在，则药物最容易吸收。
药物鼻腔吸收的影响因素
缓冲剂容量的影响 1.鼻腔给药剂量通常较小，通常为25～200µL，
常用给药剂量为100µL。 2.鼻内分泌物可能改变给药剂量的pH值，影响
非离子型药物的浓度。 3.必需加入足量的缓冲剂以维持原药的pH值。
鼻腔给药发展概况
1. 现代医学研究鼻粘膜给药治疗全身性疾病仅 只有几十年历史。
2. 1976年，Dyke等报导了10％盐酸可卡因溶 液经鼻腔粘膜给药后，药物吸收迅速，15－ 60mins血浆药物峰浓度即可达到 120~470ng/ml。
粘膜给药系统
鼻腔粘膜的解剖生理特征
筛骨
额窦
蝶状骨窦
Where ?
上鼻甲 中鼻甲
后鼻孔 咽扁桃体
下鼻甲 前庭
鼻孔
硬腭
软腭 腭垂
咽鼓管
鼻腔粘膜的解剖生理特征
鼻腔中各壁上都有鼻粘膜，人体鼻内的总容积是15ml, 鼻粘膜面积为150 cm2, 鼻粘膜上还有众多的纤毛, 可增 加药物吸收的有效面积。 鼻粘膜厚度是2~4mm, 在某些突出部位的鼻粘膜厚达 5mm 。 鼻上皮细胞下有许多大而多孔的毛细血管和丰富的淋 巴网, 可以使体液迅速通过血管壁。 药物经鼻腔毛细血管吸收后, 直接进入体循环, 而不经 过门-肝系统, 避免了肝脏的首过效应。
Application Glucose regulation Glucose regulation
Glucos regulation Viral disease/hairy cell leukemia Multiple sclerosis Gaucher’s disease Type 1 Gaucher’s disease Cystic fibrosis Bone disease Labour induction Short stature α-1 Antitrypsin deficiency Respiratory disorders
国内口腔崩解片常用辅料及工艺
主药 对乙酰氨基酚 镁加铝 乙水杨酰胺 美克洛嗪 维生素C 乙水杨酰胺 酮洛酚
崩解剂 MCC/PPVP/CCNa MCC/甘氨酸 MCC/L-HPC MCC/L-HPC MCC/L-HPC MCC/CCNa EC/甘氨酸
制备工艺 直接压片法 直接压片法 直接压片法 直接压片法 直接压片法 直接压片法 湿法制粒
执业药师资格考试药学专业知识(一)考试重点-黏膜给药制剂(一)
第六章-黏膜给药制剂（一）第二节黏膜给药制剂一、黏膜给药制剂的分类与特点（一）黏膜给药制剂的分类1、吸入制剂2、眼用制剂：无菌制剂3、直肠/阴道/口腔粘膜给药制剂4、鼻用/耳用制剂（二）黏膜给药制剂的特点避免首过效应、局部或全身治疗作用、拓展大分子多肽及蛋白质类药物的给药途径（粉雾剂）二、气雾剂原料药物或原料药和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。
【例-A型题】（2017年真题）在气雾剂中不要使用的附加剂（）。
A. 抛射剂B. 遮光剂C. 抗氧剂D. 润湿剂E. 潜溶剂答案：B（一）气雾剂的分类、特点和质量要求1、气雾剂的分类：分散系统、给药途径、处方组成、给药定量与否。
（1）按分散系统分类：气雾剂可分为溶液型、混悬型和乳剂型气雾剂（O/W型乳剂——泡沫气雾剂；W/O型乳剂——液流）。
（2）按给药途径分类：气雾剂可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂（直接喷到腔道粘膜，口腔、鼻腔、阴道）。
（3）按处方组成分类：气雾剂可分为二相气雾剂和三相气雾剂。
二相气雾剂：溶液型气雾剂，气-液。
三相气雾剂：混悬型和乳剂型气雾剂，气-液-固，气-液-液。
2、气雾剂的特点（1）气雾剂的优点：①简洁、便携、耐用、方便、多剂量；②比雾化器容易准备，治疗时间短；③良好的剂量均一性；④气溶胶形成与病人的吸入行为无关；⑤所有气雾剂的操作和吸入方法相似；⑥高压下的内容物可防止病原体侵入。
（2）气雾剂的缺点：①若患者无法正确使用，就会造成肺部剂量较低和（或）不均一；②通常不是呼吸触动，即使吸入技术良好，肺部沉积量通常较低；（会不会用，吸收量都不理想）③阀门系统对药物剂量有所限制，无法递送大剂量药物；④大多数现有的气雾剂没有剂量计数器。
3、气雾剂的质量要求抛射剂为低沸点液体凉暗处贮存，避免暴晒、受热、敲打等吸入气雾剂：微细粒子应采用空气动力学特性测定法进行控制；定量气雾剂应进行递送剂量均一性检查。
118口腔黏膜给药药剂学讲稿
口腔喷雾剂
口腔喷雾剂是一种通过一 定压力将含药液体喷射到口腔 黏膜上的制剂，具有分布广、 吸收快、药物降解少的特点。
口腔黏膜给药缓释制剂：
口腔黏膜给药缓释制剂主要是指口腔生 物黏附制剂，能长时间黏附在口腔黏膜表面， 延长药物在口腔黏膜或病灶处的滞留时间， 以增加疗效。
生物黏附片
生物黏附片剂是近年来研究最广泛的生物黏 附给药制剂，在制备工艺、辅料应用及制剂体积 等方面与普通片剂有较大差别。生物黏附片在经 唾液润湿后可黏附在黏膜上，随后以合适的释药 速度向黏膜或唾液中缓慢释放药物。
03 影响口腔黏膜吸收的因素
生理因素
剂型因素
➢生理因素
✓吸收速度介于皮肤与小肠黏膜之间。复层 扁平细胞是药物跨口腔黏膜吸收的主要屏障 ✓舌下＞颊＞牙龈＞腭 ✓药物吸收以扩散为主，脂溶性药物较易吸收 ✓对药物的味觉要求较高：制剂应矫味 ✓唾液的冲洗作用：使舌下片剂保留时间很短
➢剂型因素
✓口腔黏膜的渗透能力遵循pH分配学说受脂溶 性、解离度、分子量的影响。 ✓舌下给药制剂药物渗透能力强，吸收迅速， 生物利用度高。但易受唾液冲洗作用影响大。 主要适用于溶出迅速、剂量小、作用强的药 物。如脂溶性药物，可以为片剂、喷雾剂等 ✓颊膜吸收较舌下慢，药物停留时间短，生物 粘附制剂可提高滞留与吸收 ✓吸收促进剂：脂肪酸、用交联聚丙烯酸等聚合 物为黏附性辅料。该剂型最大的缺陷是不能保持 原有形状，给药后较易分散到机体各处，不能使 指定剂量药物在药用部位释放，因此多限用于治 疗窗较宽的药物。
膜剂
口腔黏附用膜剂薄而软，能将药物直接释放 到黏膜表面，快速吸收。与生物黏附凝胶剂相比， 膜剂最大的优点是成形性好，给药后可直接黏附 于给药部位，不会分散，可保持原状持续释药， 因而剂量准确。
第五篇黏膜给药制剂全解
眼黏膜制剂如眼膏剂要求：
1、药物必须极细，基质必须纯净，制成的、 眼膏应均匀、细腻、易涂布、无刺激性、无 细菌污染等； 2、要求各种制剂含量准确、重量差异小； 各种制剂在规定贮藏期内不得变质； 3、固体制剂的溶出度或释放度应符合要求 并提供有关生物利用度资料； 4、口腔黏膜制剂还应有良好的味觉。
理想的黏膜吸收促进剂应具有以下特点： ①无药理活性； ②对黏膜作用强、刺激性小、无毒、无变态反 应； ③起效快、促进作用时间可预测、适用于选择 的药物； ④对黏膜屏障功能只单向降低，内源性物质不 能通过黏膜扩散损失，黏膜功能应可迅速恢复；
⑤促进剂的理化性质与药物及其他辅料无配伍 禁忌； ⑥若促进剂是液体且用量较大，应能作为药物 的良好溶剂； ⑦在黏膜上具有良好的铺展性、相容性，且无 不适感觉； ⑧价廉、无嗅、无味。
黏膜表面生化环境在很大程度上受杯状细 胞所分泌的黏液的影响，这些黏液中含有酶和 免疫球蛋白，对药物的黏膜吸收产生酶障碍和 扩散障碍。Eg： 1、在鼻黏膜中有色素P450依赖性单氧酶、乳酸 代谢酶、磷酸酯酶、溶菌蛋白酶等多种代谢酶； 2、阴道黏膜黏液中存在多种肽代谢酶、过氧化 酶和磷酸酯酶及能够代谢药物的微生物群； 3、直肠黏膜黏液中存在多种肽代谢酶、脱羧酶 及引起药物水解的微生物群。黏液正常pH为 5.5～6.5。 4、阴道分泌物含有葡萄糖和糖原，会因酶解而 生成乳酸，使黏液pH降至4～5范围。
口腔黏膜给药
口腔贴片（膜）、舌下片、喷雾剂等
鼻腔黏膜给药鼻用凝胶剂、微源自、脂质体、喷雾剂、 粉雾剂等直肠黏膜给药
凝胶栓、中空栓、渗透泵栓、微囊双层 栓及灌肠剂等
阴道及子宫黏膜给药制剂
阴道膜剂、栓剂、片剂、泡腾片剂、凝 胶剂及子宫内药物释放系统等。
自20世纪80年代以来，黏膜给药制剂研究非常 活跃，主要集中于两类药物：
第五篇 黏膜给药制剂
Physiological factors ：黏膜部位出现炎症、 破损、口腔上皮细胞角质化、过敏性鼻炎及 感冒等疾病。
Dosage form ：药物剂型不同，会影响药物从 剂型中的释放速率，从而影响药物黏膜吸收速 率，影响其生物利用度。
Others ：药物溶液的体积、溶剂、 pH 等。
黏膜给药
第二节 黏膜给药的吸收及质量要求 Section 2 Drug absorption and quality
control of mucosal drug delivery system
一、黏膜的构造与生化特点 Structure and biochemical propties of mucosal
粘膜：鼻腔、口腔、眼、直肠、子宫以及阴道
黏膜给药因其使用方便、可避免肝脏首过效应，以 及通过特定区域黏膜吸收而具有一定的靶向作用， 近年来广泛关注。 阴道粘膜：子宫靶向 鼻粘膜：脑靶向
许多药物的给药途径，可通过黏膜吸收。特别是多 肽类、大分子药物如胰岛素，可通过鼻黏膜、眼黏 膜吸收。
一些新型的高分子材料的出现也促进了黏膜给药系 统的发展。
第五篇 黏膜给药制剂
第十三章 黏膜给药制剂概论
Chapter 13 Introduction to mucosal drug delivery preparations
掌握粘膜用制剂的概念、分类和质 量要求 ; 熟悉粘膜给药的特点与影响吸 收的因素 ; 了解粘膜的构造及生化特点 。
第一节 黏膜给药制剂的分类及特点 Section 1 Classification and characteristics of
研究粘膜用制剂的主要工作： 筛选适宜的载体材料 研制粘膜粘附剂 筛选吸收促进剂和制成ters of
粘膜给药
吸收机制
被动扩散：非离子型药物，药物分子的 理化性质、制剂中辅料的理化性质和口 腔粘膜的生理特性都会影响药物的跨膜 转运速率。
主动转运：通过口腔膜中特殊载体转运 而吸收
影响吸收的因素
(1)药物的理化性质：药物分子 大小、脂溶性（油/水分配系数 40-2000） 、离子化程度
通过口腔(buccal)粘膜吸收 发挥局部或全身作用的制剂
硝酸甘油舌下给药 意可贴（醋酸地塞米松口腔
粘附片）
国内首创的生物粘附与片剂涂膜技术的结合， 并成功地进行了产业化（深圳太太药业股份 公司），带来了较大的经济效益 1. 定位给药，提高病灶部位的药物浓度； 2. 局部延迟给药，延长给药时间，减轻口腔 溃疡带来的持续疼痛； 3. 采用生物溶蚀性辅料，含药制剂可逐渐溶 蚀直至完全消失（由于吞咽而进入消化道）， 使用方便。
鼻粘膜渗透促进剂
对大分子药物，如多肽和蛋白质类药物选 用适当的渗透促进剂，促进药物吸收。
鼻粘膜渗透促进剂，主要有胆酸盐、表面 活性剂、螯合剂、脂肪酸、蛋白酶抑制剂 等。作用机制：①在膜上与糖蛋白结合， 引起磷脂膜紊乱，改变膜结构，增加膜的 流动性和通透性； ②降低鼻粘膜粘度； ③加入酶抑制剂，减少蛋白水解酶对多肽 类和蛋白类药物的降解。
鼻腔粘膜生理特征和吸收过程
二) 药物吸收过程： 被动吸收过程，Mr<1000的药物，
脂溶性药物容易被吸收。适于在 胃肠道中难吸收和容易被破坏的 药物。
鼻腔给药系统特殊性
纤毛毒性 鼻腔纤毛毒性是影响鼻腔给药的重要因素。这 种影响决定了病人对药物的接受程度和鼻腔给 药的成效。
鼻粘膜毒性 筛选出不具纤毛毒性、不损害患者的呼吸保护 功能的制剂处方。
肺黏膜递药
肺黏膜递药
肺黏膜递药是一种通过吸入药物直接作用于肺部黏膜的给
药方式。
这种给药方式常用于治疗呼吸系统相关疾病，例
如哮喘、慢性阻塞性肺疾病等。
肺黏膜递药的主要有以下几种途径：
1. 雾化吸入：将药物溶解在适当的溶剂中，通过雾化器将
药物转化为粒径较小的液体颗粒，患者通过口、鼻吸入雾
化药物，药物颗粒能更好地沉积于肺部，并被肺黏膜吸收。
2. 干粉吸入：将药物制成粉末形式，患者通过吸入装置将
药物直接送入肺部，药物粉末在肺部被湿润后与黏膜接触，通过湿润膜的渗透性吸收。
3. 气溶胶吸入：将药物制成微小的气溶胶颗粒，通过喷雾器或喷射器将药物送入肺部，药物颗粒在肺部被湿润后与黏膜接触，通过湿润膜的渗透性吸收。
肺黏膜递药的优点包括药物作用迅速，直接作用于疾病部位，减少药物在体内的分布，降低了药物剂量和药物不良反应。
但需要注意的是，肺黏膜递药的过程需要患者正确操作吸入装置，并根据医嘱正确使用药物，避免出现药物浪费或使用不当的情况。
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一、黏膜给药制剂及其分类 mucosal drug delivery preparations and classification
粘膜用制剂亦称粘膜给药系统（mucosal drug delivery systems），系指将药物与适宜的载体材料 制成供人体腔道粘膜部位给药，起局部作用或转运进 入体循环起全身治疗作用的制剂
一种流动镶嵌式的生物膜结构，由脂质双分子紧密排列，并 镶嵌有膜蛋白。
药物通过粘膜主要有两种通道：
脂溶性通道——细胞内转运通道 鼻黏膜、直肠黏膜、阴道 黏膜 水溶性通道——细胞外转运通道
Biochemical propties
粘膜表面生化环境受杯状细胞所分泌黏液 的影响，黏液中的酶和免疫球蛋白阻碍药物 的吸收，它本身的粘性阻碍药物的扩散。 粘液正常pH：5.5—6.5 阴道粘液pH：4—5
第五篇 黏膜给药制剂
第十三章 黏膜给药制剂概论
Chapter 13 Introduction to mucosal drug delivery preparations
掌握粘膜用制剂的概念、分类和质量 要求; 熟悉粘膜给药的特点与影响吸收 的因素; 了解粘膜的构造及生化特点。
第一节 黏膜给药制剂的分类及特点 Section 1 Classification and characteristics of
promoters，penetration enhancers），可分
为化学吸收促进剂和物理吸收促进剂。
作用机理 1、在膜上与糖蛋白结合 2、降低黏膜黏度 3、加入酶抑剂
四、黏膜给药制剂的质量要求 Quality control of mucosal drug delivery system
应符合《中华人民共和国药典》制剂通则对 各种剂型质量要求的有关规定。
统代谢分解，生物利用度提高，如前列腺素 鼻黏膜给药生物利用度比口服给药高5～10倍
使用方便、简单、经济； 拓展了许多药物的给药途径，大分子多肽及蛋白质类
药物； 鼻黏膜、直肠黏膜及阴膜给药因部位不同、黏膜上皮的厚度不同、角质化
与非角质化程度不同及不同部位黏膜的生理环境、生 化特点、微生物的作用等影响药物吸收； 黏膜给药通过特定区域黏膜吸收而具有一定靶向作用 和缓释作用等特点，如鼻黏膜给药可达脑靶向目的
鼻泪腺系统
鼻腔
鼻上皮细胞
鼻腔给药
口服给药
口服
门静脉循环
首过效应
肺黏膜
体循环
肝脏
口腔黏膜
口腔给药
直肠黏膜
靶组织
直肠下给药
阴道黏膜
药理学作用
阴道给药
药物口服吸收与黏膜吸收示意图
三、黏膜给药吸收促进剂 A通bs过or有pt效i地on维持黏膜
enhancers
部位药物的浓度来增
加药物的吸收，如形 进剂许通来（多过 促a物改 进b质变 药so能物黏rp够的膜ti增吸的on加收结e黏构nh膜a的nc透e成凝r过s具胶，性有等a，b黏方称s膜 法o之r黏 。p为t附i吸o性n收的促
第六节 眼用制剂(eye preparation)
一、概述 (一）概念及特点
1.概念definition
眼用制剂指直接用于眼部发挥治疗 作用的无菌制剂。主要用于局部治 疗, 散瞳、缩瞳、降低眼压、抗感染等。
2.分类Classification
• 眼用液体制剂eye liquid preparation （滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液） • 眼用半固体制剂eye semi-solid preparation (眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶） • 眼用固体制剂eye solid preparation （眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂）
• 鼻黏膜上存在的酶：单氧酶、乳酸代谢酶、 磷酸酯酶、溶菌蛋白酶等多种代谢酶；
• 阴道黏膜黏液中酶：过氧化酶、磷酸酯酶、 多种肽代谢酶及微生物群；
• 直肠黏膜黏液中酶：脱羧酶、多种肽代谢酶 及微生物群；
二、影响药物黏膜吸收的因素 The effect of mucosal on drug aborption
Physiological factors：黏膜部位出现炎症、 破损、口腔上皮细胞角质化、过敏性鼻炎及 感冒等疾病。
Dosage form：药物剂型不同，会影响药物从 剂型中的释放速率，从而影响药物黏膜吸收速 率，影响其生物利用度。
Others：药物溶液的体积、溶剂、pH等。
黏膜给药
眼部给药
3. 优点advantage
①眼部给药方便、简单、经济，病人易于接受； ②经眼部吸收的药物可避免肝的首关效应； ③对于免疫反应不敏感，适用于蛋白质类、肽类药物。
粘膜：鼻腔、口腔、眼、直肠、子宫以及阴道
黏膜给药因其使用方便、可避免肝脏首过效应，以 及通过特定区域黏膜吸收而具有一定的靶向作用， 近年来广泛关注。 阴道粘膜：子宫靶向 鼻粘膜：脑靶向
许多药物的给药途径，可通过黏膜吸收。特别是多 肽类、大分子药物如胰岛素，可通过鼻黏膜、眼黏 膜吸收。
一些新型的高分子材料的出现也促进了黏膜给药系 统的发展。
第二节 黏膜给药的吸收及质量要求 Section 2 Drug absorption and quality control
of mucosal drug delivery system
一、黏膜的构造与生化特点 Structure and biochemical propties of mucosal
Propties of drugs： 与药物的脂溶性、药 物离子化程度、药物在黏液中的分配、分子量 对大于小水及溶药性物或的可分解子离结型构药紧物密，相分关子。型比解离型 药物更容易吸收、小分子比大分子容易吸收； 对于脂溶性药物，既亲水又亲油，且亲油性较 强的药物更易吸收；挥发性药物和气体比普通 药物溶液更易吸收。
研究粘膜用制剂的主要工作： 筛选适宜的载体材料 研制粘膜粘附剂 筛选吸收促进剂和制成前体药物。
二、黏膜给药的特点 Characters of mucosal
drug delivery 药物通过黏膜给药，局部治疗作用，全身治
疗作用； 与口服给药相比，不经过肝脏，没有首过作
用； 可以避免口服给药因胃肠道pH、菌群及酶系