左氧氟沙星人体血药浓度测定及药代动力学分析
盐酸左氧氟沙星片(左沙)的说明书
盐酸左氧氟沙星片(左沙)的说明书生活中常见的疾病就有一种叫做温毒体热的，许多人都忽视了这种疾病的危害性，造成严重的后果出现。
如果没有及时做到清热解毒就会造成人体口干舌燥、大便干等症状，皮肤也会出现瘙痒难受等。
因此我们一定要重视这种疾病，及时选择药物进行治疗。
在此我们为您推荐一种名为盐酸左氧氟沙星片(左沙)的药物，其药效非常显著。
【药品名称】通用名称：盐酸左氧氟沙星片商品名称：盐酸左氧氟沙星片(左沙)英文名称：Levofloxacin Hydrochloride Tablets拼音全码：YanSuanZuoYangFuShaXingPian(ZuoSha)【主要成份】本品主要成份为盐酸左氧氟沙星。
化学名称为：(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]苯骈恶嗪-6-羧酸盐酸盐的水合物。
【成份】分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O分子量：415.85【性状】本品为类白色或淡黄色片。
【适应症/功能主治】适用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染，呼吸道感染，胃肠道感染，伤寒，骨和关节感染，皮肤软组织感染，败血症等全身感染。
【规格型号】0.2g*12s【用法用量】口服。
成人常用量：1．支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次O.1g，一日3次，疗程7-14日。
2．急性单纯性下尿路感染：一次O.1g，一日2次，疗程5-7日；复杂性尿路感染：一次O.2g，一日2次，或一次O.1g，一日3次，疗程为10-14日。
3．细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程为6周。
成人常用量为一日0.3-0.4g，分2-3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。
【不良反应】1.胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
左氧氟沙星的临床应用及不良反应分析
左氧氟沙星的临床应用及不良反应分析摘要：左氧氟沙星是第三代氟喹诺酮类药物，是临床上常见的抗菌药物，该药物对革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、支原体等有良好的抗菌效果，在呼吸道感染、泌尿系感染等广泛应用，同时左氧氟沙星的副作用较小，本研究对左氧氟沙星的临床应用进行总结、对左氧氟沙星的不良反应进行分析。
关键词：左氧氟沙星；不良反应左氧氟沙星为氧氟沙星左旋体，其作用与氧氟沙星相似。
不仅对葡萄球菌属、化脓性链球菌、肠球菌等G+菌，以及对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌、铜绿假单胞菌、弧菌、流感嗜血杆菌等G-菌显示强力杀菌及抑菌作用。
而且对消化道链球菌及淋病奈瑟菌、支原体、衣原体，亦有良好的抑菌和杀菌作用。
与同类药物之间存在交叉耐药性，但与其他抗菌药物无交叉耐药。
无体内蓄积性。
临床适用于敏感致病菌引起的各种感染。
1药代动力学特点左氧氟沙星是一种酸性药物，口服后吸收较快，食物对其影响较小，进食后会延迟血药浓度达到峰值的时间，应饭后食用。
该药物生物利用度高，血浆半衰期为6~9h，在扁桃体、皮肤、胆汁、唾液中的浓度较高，多数经肾脏排出体外[1]。
2临床应用2.1呼吸道感染左氧氟沙星是治疗多种病原体引起呼吸道疾病的一线药物，对革兰氏阴性菌引起的呼吸道感染有超强的抗菌效果，在组织渗透性强，在肺泡巨噬细胞中的药物浓度高，血浆半衰期长；左氧氟沙星和β-内酰胺类药物无交叉耐药性，治疗肺炎、支原体肺炎效果显著。
同时还能够对肺结核有良好的效果，由于左氧氟沙星能够对结核分支杆菌脱氧核糖核酸旋转酶进行作用，对脱氧核糖核酸的合成进行抑制，同时联用其他抗结核药物无交叉耐药性，达到了良好的抗菌效果，提高治疗效果。
2.2消化道感染左氧氟沙星对消化道感染有较好的效果，对于细菌性痢疾、感染性肠炎等肠道感染有良好的效果；左氧氟沙星相比氧氟沙星治疗肠道感染疗效显著，安全性更高。
同时部分消化道感染是由幽门螺杆菌导致，幽门螺杆菌对大部分抗生素存在较为严重的耐药性，而左氧氟沙星的耐药性较低；有研究显示，左氧氟沙星联用阿莫西林及埃索美拉唑对幽门螺杆菌的清除率非常高，是治疗幽门螺杆菌感染的一线药物。
设计方案(左氧氟沙星)
盐酸左氧氟沙星片人体相对生物利用度及生物等效性试验临床研究方案华中科技大学同济医学院临床药理研究所华中科技大学同济医学院国家药品临床研究基地2004年3月前言左氧氟沙星（Levofloxacin）又称可乐必妥、利复星、左氧沙星、Cravit、CVFX，由日本Daiichi（第一制药株式会社）公司开发研制；1993年1月在日本首次上市。
国内首次注册时间是1995年，注册号为：X950251。
【药理作用】左氧氟沙星是消旋氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性是氧氟沙星的2倍。
本品作用于细菌的DNA旋转酶（拓扑异构酶II），通过抑制DNA旋转酶的活性来阻碍DNA复制，从而杀灭细菌；它还可以溶解细菌的部分结构。
本品对包括厌氧菌在内的革兰氏阳性菌和阴性菌具有广谱抗菌作用，对葡萄球菌、肺炎球菌、淋球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、大肠杆菌、克雷白氏杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌等显示有较强的抗菌活性。
另外，本品对衣原体、支原体也有抗菌作用。
【体内过程】左氧氟沙星口服吸收迅速、完全，生物利用度接近100%，同服食物不影响吸收。
口服后能迅速有效地渗透到全身，在组织或体液中地药物浓度高于血浆浓度。
健康成人单剂量口服本品50、100、200mg后，血浆药物浓度达峰时间为0.9~2.4h，峰浓度分别为0.6、1.2、2.0μg/ml，表观分布容积为1.09~1.26L/kg。
本品在体内几乎不代谢，血浆半衰期为4.3~6.0h，在口服24h内，用药剂量的80%~85%以原形从尿液中排泄。
【用法用量】（1）口服：每次0.1~0.2g，每日2~3次，疗程为3~7天。
用于淋病治疗时，可单剂量顿服0.4~0.6g。
（2）静脉滴注：每次0.2~0.3g，每日2次。
【不良反应】本品的不良反应与氧氟沙星相同，但比较轻。
主要的不良反应如下。
1. 过敏反应：偶有浮肿、荨麻疹、热感，有时可出现皮疹，皮肤骚痒，当出现这些症状时应停药；2. 肾脏：有时会出现血尿素氮升高的现象；3. 肝脏：有时会出现ALT、AST、ALP升高的现象；4. 消化器官：有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛和消化不良等症状；5. 血液：有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少或嗜酸性粒细胞增加等现象。
左氧氟沙星人体血药浓度测定及药代动力学分析
吉林医学2011年9月第32卷第27期. 5725 .当前第三代氟喹诺酮类药物左氧氟沙星在呼吸系统感染性疾病的治疗中疗效显著，其对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌及肺炎支原体、衣原体有较强杀灭作用[1-2]。
文章用高效液相色谱法对左氧氟沙星在健康人体内的药动学进行研究，为临床合理用药提供理论依据。
现将结果报告如下。
1 临床资料1.1一般资料：选取健康男性20例，年龄（22.5±4.5）岁，体重（62.5±5.5）kg。
1.2 试验材料：注射用左氧氟沙星：300 mg/100 ml，批号0211C57，第一制药（北京）有限公司。
内标咖啡因标准品：纯度99.5%，批号1215-0104，国家麻醉品实验室。
1.3 HPLC法测定血清中左氧氟沙星的浓度1.3.1 色谱条件：流动相：含14%三乙胺的乙腈-0.02 mol/L磷酸二氢钠缓冲液（15:85）（pH值=6.7-6.9），用前经滤膜过滤和超声波除气处理；流速：1.0 ml/min；柱温：30℃；检测波长：273 nm。
1.3.2 标准曲线制备：用甲醇配制左氧氟沙星浓度为1 mg/ml 的标准储备液，分别精密量取标准储备液20 μl、40 μl、0.1 ml、0.2 ml、0.4 ml、0.8 ml、1.6 ml于10 ml容量瓶，再分别加甲醇液至刻度，配制成左氧氟沙星浓度为2 μg/ml、4 μg/ml、10 μg/ml、20 μg/ml、40 μg/ml、80 μg/ml、160 μg/ml的标准液。
加入萃取液（二氯甲烷:异丙醇=95:5）5 ml，旋涡混合1 min，4 000 r/min离心10 min，吸取下清液4 ml于5 ml离心管中，在50℃水浴下空气流吹干。
1.4 左氧氟沙星在健康人体的药动学1.4.1 给药方案及样品采集：静脉滴注左氧氟沙星300 mg（溶于100 ml生理盐水），滴注时间为1 h 20 min。
体内药物分析概述
体内药物分析的任务：内源性物质检测
体内内源性物质如氨基酸、激素、儿茶酚胺、肌 酐、草酸、尿酸等。
喹诺酮类药物对致病菌的杀菌作用取决于药物血药浓 度的峰浓度，即药物浓度越高，杀菌作用越强。—— 浓度依赖性
时间依赖性——杀菌活性与药物浓度维持在MIC以上时 间的长短有关。β-内酰胺类、林可霉素类等抗生素。
乳酸左氧氟沙星（0.1g/片）
用法用量：
口服。成人常用量：
1. 支气管感染、肺部感染： 药物随着血液到各个组织
2.体内样品的种类、采集与贮存
2.1体内样品的种类与采集
血液（血浆、血清、全血）、尿液、唾液、胆汁、乳 汁、脑脊液等均匀生物样品
心、肝、脾、肺、肾、脑等非均匀生物样品 样品选取原则 （1）必须是能够反映出浓度与药物效应之间关系； （2）易于获得； （3）便于处理，适合于分析； （4）根据不同目的与要求进行选取。
0.3-0.4g/日
2. 急性单纯性下尿路感染： 0.2g/日 药物通过尿液排泄在下尿路发挥治疗作用
3. 细菌性前列腺炎： 0.4g/日 药物随着血液到前列腺组织
测定血液、尿液甚至
组织中的药物浓度
1.概述
1.1体内药物分析的定义
体内样品（生物体液、器官或组织）中药物 及其代谢产物或内源性生物活性物质的定性、 定量分析。
CuSO4-Na2WO4
ZnSO4-NaOH
每1容积血浆加入沉淀剂容积
0.2
盐酸左氧氟沙星在健康人体内的药代动力学研究
1234536789:;<96= 7> ?;@7>A7B369: CDE4762A749E; 9: C;3A<2D F7AG:<;;4=
’() *+),-(). /+)0 ’-121)0. 3+)0 4-156)0. 3( 71+)5(+). 8(+) 91+):;)
< 4-6)0)+) =6>21!+?. 3(-+) %)1@;A>1!5. 3(-+). =(B;1. &-1)+ CDEEFG H
!"#" 年第 #$ 卷第 % 期 （ )*+Y） 受试药药 9 时曲线下面积 按梯形面积法计算， 峰浓度 （ +’5Z） 和达峰时间 " .’5Z $ 均为实测值。 -) 例健康受试者口服盐酸左 氧氟沙星片后的血药浓度分别经 @?J ,* ) 程序处理后， 各主要药 代动力学参数见表 - 。
\’] 魏 来 Q 赵春景 0 番茄红素对急性肝损伤模型大鼠的保护作用 \ ^ ] 0 中 国药房， )%%& ， ’7 " # ( T )!7 S )5%0 \ ) ] .+3CK3H /， _3; .‘0 :;*3=; H@D;BAFA 3F? E=< C;HA EF ,>*3F ,A3H=, 3F? D,C;FED ?E<A3<A< \ ^ ] 0 Oa.^， )%%% ， ’5$ " 5 ( ： &$6 S &##0 \ $ ] _;<3=E OQ .X>EH3FE _Q -,3C*3B>CE /Q A= 3H0 aA=3L;HED AF+EFAACEF+ ;G LA=3 S D3C;=AFA 3F? H@D;BAFA D;F=AF= EF =;*3=; GC>E= \ ^ ] 0 NH3F= ^Q )%%%Q )# " $ ( T #’$ S #’60 \#] 孙大裕 0 脂肪肝动物模型的研究进展 \^] b 中华消化杂志， )%%) ， )) "!(： $%! S $%5b \ ! ] 杨华秀， 刘 鹏， 夏国栋， 等 0 降脂颗粒治疗脂肪肝的临床与实验研究 （) ） \ ^ ] 0 中华临床医药， ： )%%$ ， # 5 S 70 \ 5 ] cAAF+3F .Q a3C=EFE _Q d3=A@ _0 e=,3F;H S CAH3=A? HEIAC EF[>C@ EF =,A C3=T 3 *;?AH ;G <=A3=;<E<Q EFGH3**3=E;F 3F? BACEDAF=C3H GELC;<E< \ ^ ] 0 MAB3=;H;+@Q ’66!Q )$T !6’ S 5%%0 \ & ] fEF aQ g,AAHAC a-Q c;F; MQ A= 3H0 e<<AF=E3H C;HA ;G =>*;C FADC;<E< G3D=;C " EF 3HD;,;H S EF?>DA? HEIAC EF[>C@ EF *EDA \ ^ ] 0 h3<=C;AF=AC;H;+@Q ’666Q ’’& " # ( T 6#) S 6!)0 \7] 阎 明， 孟繁立， 吕瑞娟， 等 0 非诺贝特治疗酒精性与药物性脂肪肝的 （) ） 实验研究 \ ^ ] 0 中华肝脏病杂志， ： )%%$ ， ’’ 75 S 6%0
左氧氟沙星临床应用进展及合理用药研究
左氧氟沙星临床应用进展及合理用药研究【摘要】左氧氟沙星是临床常用的抗菌消炎药物，目前用于临床的研究报道较多，近年来大量研究证实本品的抗菌消炎、杀菌作用，也对其临床使用合理性进行分析，对已知的不合理用药已经提出相应的解决方法。
近年来对左氧氟沙星的研究越来越多，因此本文结合近几年的相关报道，分析左氧氟沙星的临床应用进展，并提出相应的合理用药方案。
【关键词】左氧氟沙星；应用进展；合理用药左氧氟沙星是从氧氟沙星中提取出来的，属于第三代氟喹诺酮类药物，药物进入人体后，直接作用于细菌DNA，抑制DNA旋转酶活性，DNA正常表达受到影响，RNA、蛋白质合成过程受阻，将细菌分裂状态控制在有丝分裂期，加快细胞凋亡[1]。
本品进入人体可快速发挥作用，具有广谱抗菌、作用持久等优势，能够强效消灭革兰阳性菌、阴性菌，抗菌活性显著高于氧氟沙星。
为进一步分析本品的临床应用进展与用药合理性，展开如下综述。
1 左氧氟沙星1.1 作用机制与特点左氧氟沙星具有广泛的抗菌作用，对绿脓杆菌、变形杆菌、志贺菌属、葡萄球菌等多种菌种均有良好的抗菌效果，进入人体后抑制细菌DNA合成及表达。
但左氧氟沙星不能长期使用，与其他抗生素一样，用药时间越长、频率越高，机体耐药性也越高，治疗效果也越低。
1.2 左氧氟沙星的药代动力学本品是酸性药物，口服后可快速吸收并达到血药浓度峰值，但空腹服用会引起胃肠道反应，因此推荐饭后服用。
进入人体后30min内即可发挥抗菌消炎作用，半衰期长达9h，生物利用度最高可达到100%，在人体内多处分布，痰液、胆汁、扁桃体及血液等组织中，均有左氧氟沙星的分布，本品经肾脏代谢，安全性较高[2]。
2 左氧氟沙星的应用进展2.1 呼吸系统感染肺炎、肺结核是常见的呼吸系统感染疾病，左氧氟沙星在治疗呼吸系统感染中的疗效显著。
左氧氟沙星进入肺炎患者身体后，能够紧紧黏附于肺组织、呼吸道黏膜上，在感染部位快速达到血药浓度峰值，进而消灭肺炎链球菌、非典型病原菌等病菌，帮助患者恢复健康。
HPLC法测定左氧氟沙星血浆浓度及其人体生物等效性研究
左氧氟沙星112( OFL X, Fig ure 1) 是第三 代喹 喏酮类 抗生 素, 临床上主要 用于 呼吸 系统、泌 尿生 殖系 统、消 化系 统、妇 科、皮肤、耳 鼻咽喉、口腔、眼科 等感染 的治疗 和预防 , 该 药的 作用机理是通过 抑制 DNA 旋转 酶的 活性 从而 阻止 其复 制, 并在一定的浓度下具有溶菌作用而达到杀灭细菌的目的。已 报道的该药物的分析方法主 要有紫 外分光 光度法122、高效液 相色谱法132, 荧光 法142 等。由于 左氧 氟沙 星 的极 性强, 因此 其色谱行为一直难以控制, 色谱峰拖尾严重, 特别在生物等效
# 204 #
Байду номын сангаас
性复杂样品分析的 时候, 给其准 确定量 分析带 来困难。本 文 利用离子对色谱法, 克服色谱峰的 拖尾和展 宽15, 62, 建立 了内 标法测定左氧氟沙星 片剂的 血药浓度 , 并 对两种 制剂进 行了 生物等效性研究17, 82, 结果较好。 1 仪器与药品
岛津( Shimadzu) 10A 高效 液相 色谱 系统, 包 括 LC- 10A D 泵, SPD- 10A 紫 外检测 器。色谱工 作站: N2000 数据 工作站; 浙江恒丰高速离心机。
azepam w as used as internal standard, and 1-Hept anesulfonic Acid Sodium Salt w as used as ion pair reagent1RESULTS T he st ablished method w as linear in t he range of 0105~ 5Lg#mL - 1, t he RSD of precision is lit tle t han 1010% , and t he absolut e recovery w as during 7513 and 8213% , w hich is enoug h for t he analysis of biological sample1CONCLUSION T he comparison of the relat ive t ablet and test tabletcs Cmax , AU CO- , t- test, and T max t hat from 20 healthy volunteers indicates t hat t he tw o f orm ulations w ere bioequivalent1 KEY WORDS: HPLC; O flo xacin; Plasma concentration; Bioequivalence
左氧氟沙星治疗慢性阻塞性肺疾病的药物机制分析
左氧氟沙星治疗慢性阻塞性肺疾病的药物机制分析慢性阻塞性肺疾病属于呼吸道疾病，临床常见，其主要特点为高死亡率以及患病率。
该病好发于老年人群中，因老年人身体机能不断减退。
当前临床主要使用药物治疗慢性阻塞性肺疾病，例如左氧氟沙星、多索茶碱等。
左氧氟沙星属于甲氧基氟喹诺酮类药物，适用于治疗非典型微生物、革兰阴性菌、革兰阳性菌、抗酸菌以及厌氧菌等，具备广谱抗菌活性。
本文主要探讨对慢性阻塞性肺疾病患者采用左氧氟沙星治疗的药物机制。
标签：左氧氟沙星;慢性阻塞性肺疾病;药物机制慢性阻塞性肺疾病属于呼吸道系统慢性疾病，临床常见，有较高的病死率与发病率，该病主要特点为易复发、病程长以及痛苦大，主要特征则为肺功能进行性发展以及呼吸道气流不完全受限等[1]。
对于慢性阻塞性肺疾病而言，经过急性发作期后肺功能也在不断恶化，且受到外环境有害因素与机体免疫功能降低的影响致使发展反复并诱发各类心肺并发症，对患者生活质量与劳动能力有严重影响。
当前临床主要采用药物治疗，本文现探讨左氧氟沙星治疗慢性阻塞性肺疾病的药物机制，综述如下。
1 慢性阻塞性肺疾病发病机制慢性阻塞性肺疾病为肺部慢性疾病，主要诱发因素为慢性肺气肿或者支气管炎致使气流受限，还会损害肺外器官。
气流受限具有可逆性，不完全，发展时呈进行性。
当前临床认为慢性阻塞性肺疾病的发生发展关联于过敏、感染、职业性粉尘、有毒物质、吸烟以及大气污染的长期吸入，同时还有机体内在因素、自主神经功能紊乱以及营养状况等，均会诱发支气管慢性炎症，导致支气管粘膜上皮细胞坏死或者变性，导致粘连、纤毛倒伏以及变短甚至脱落等，进而致使鳞状上皮化生、纤维组织增生以及肉芽组织等，诱发支气管或者气管管腔狭窄，形成疤痕或者重塑气道壁结构，诱发气道高反应，最终导致气流受限。
当前临床尚未阐明慢性阻塞性肺疾病发病机制，多认为关联于细胞凋亡、抗氧化失衡、蛋白酶失衡以及慢性炎症等，而该病主要发病环节为受到细胞因子与炎症介质介导的气道慢性化炎症反应[2]。
氟喹诺酮类药物的药动学和药效学
氟喹诺酮类药物的药动学和药效学陈雪华何礼贤自第一个在1962年应用临床以来，新的喹诺酮类药物不断被开发和应用于临床，特别是在C-6位引进氟的氟喹诺酮类药物诺氟沙星的问世，氟喹诺酮类的抗菌活性和抗菌谱有了很大提高，早期的氟喹诺酮类药物如环丙沙星主要对革兰阴性均有强大的抗菌活性，对阳性球菌则作用较差。
但近5年来发现的新氟喹诺酮类药物如左氧氟沙星（levofloxacin）、吉米沙星（gemifloxacin）、加替沙星（gatifloxacin）和莫西沙星（moxifloxacin）显示出强大的抗革兰阳性球菌和厌氧菌的活性，对肺炎链球菌包括青霉素耐药肺炎链球菌和不典型病原体如肺炎衣原体和肺炎支原体有强大的抗菌作用，同时保持了其良好的抗革兰阴性菌活性，这些优良特性使新氟喹诺酮类几乎成为呼吸道感染的理想治疗药物。
抗感染化疗药物的药动学（pharmacokinetics，PK）和药效学（pharmacodynamics，PD）研究的深入，认识到预测抗感染药物的疗效已不仅仅单纯从既往的药动学参数和体外细菌的MIC来判断，而是必须结合药动学和药效学的特性综合判断。
即通过抗菌药物的PK/PD参数来评价抗菌药物的体内疗效。
而且新氟喹诺酮类药物具有良好的药动学特性，口服或静脉给药在组织中达到很高的浓度甚至超过血清浓度，一系列的研究也显示新氟喹诺酮类具有很好的PK/PD指标，下面详细介绍新氟喹诺酮类药物加替沙星、吉米沙星、左氧氟沙星和莫西沙星和老的氟喹诺类药物环丙沙星的药动学和药效学特点。
另外一些老的氟喹诺酮类和有毒性问题的新氟喹诺酮类如克林沙星（clinafloxacin）、格雷沙星（grepafloxacin）、司帕沙星（sparfloxacin）、和曲伐沙星（trovafloxacin）不做讨论范围。
一、基本概念1. 药动学和药效学抗菌药物的药物动力学亦称药动学，指用动力学（kinetics）的原理与数学模式，定量描述与概括抗菌药物通过各种途径（如静脉注射、静脉滴注、口服给药等）进入体内的吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Elimination)，即研究A．D．M．E．过程中血21药浓度随时间动态变化规律的学科。
乳酸左氧氟沙星片剂的健康人体药代动力学和相对生物利用度研究
乳酸左氧氟沙星片剂的健康人体药代动力学和相对生物利用度研究陈月江;胡晓;陈加祥;李艳艳【期刊名称】《实用临床医学》【年(卷),期】2006(007)004【摘要】目的:研究乳酸左旋氧氟沙星片剂的健康人体药代动力学和相对生物利用度.方法:18名健康受试者单次,交叉口服乳酸左旋氧氟沙星片200 mg后,用HPLC-荧光法测定血浆中左氧氟沙星浓度,用BAPP2.0软件进行数据处理,计算药代动力学参数.结果:供试与参比制剂的药时曲线可用二室模型拟合,两者主要药代动力学参数Cmax分别为(2.92±0.60)μg/mL、(3.22±0.53)μg/mL;Tmax分别为(0.9±0.3)h、(0.9±0.3)h;t1/2分别为(7.27±1.02)h、(6.83±0.80)h;AUC0～24分别为(17.18±2.46)μg/(mL·h)、(17.19±2.55)μg/(mL·h),乳酸左氧氟沙星片供试制剂的相对生物利用度为(100.3±9.4)%.结论:供试与参比制剂具有生物等效性.【总页数】4页(P1-3,5)【作者】陈月江;胡晓;陈加祥;李艳艳【作者单位】南昌大学医学院,临床药理研究所,江西,南昌,330006;南昌大学医学院,临床药理研究所,江西,南昌,330006;南昌大学医学院,生理教研室,江西,南昌,330006;南昌大学医学院,临床药理研究所,江西,南昌,330006【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.富马酸比索洛尔片剂人体药代动力学及相对生物利用度 [J], 张振清;袁淑兰;乔建忠;汪伟;王淑范;阮金秀2.孟鲁司特钠药动学及其国产片剂/咀嚼片剂人体相对生物利用度研究 [J], 张相林;李凯鹏;丁庆明;刘晓;王辉3.液质联用法研究罗红霉素在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度 [J], 储继红;居文政;谈恒山;蒋萌;宗倩倩4.法莫替丁片剂的健康人体药代动力学及生物利用度研究 [J], 洪诤;郭平;李章万;范爱兰;王咏梅;王浴生5.替米沙坦在中国健康人体内的药代动力学和相对生物利用度研究(英文) [J], 余俊先;张银娣;卓海通;沈建平;印晓星因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
基于肾功能情况的左氧氟沙星合理用药分析
基于肾功能情况的左氧氟沙星合理用药分析【摘要】左氧氟沙星是一种广泛应用的抗生素，但其在不同肾功能情况下的代谢和排泄情况对于用药有着重要影响。
本文从左氧氟沙星的药理特性入手，分析了在肾功能不全和肾功能正常患者中的合理用药原则，同时也探讨了透析患者中左氧氟沙星的应用情况。
根据相关研究，我们提出了基于肾功能情况的左氧氟沙星合理用药建议，包括剂量调整和用药频率等方面的建议。
未来的研究可以进一步探讨不同肾功能情况下左氧氟沙星的药代动力学特征，以提供更加精准的用药指导。
这些信息对临床医生在选用左氧氟沙星时提供了重要的参考，可以帮助他们更好地保障患者的用药安全和疗效。
【关键词】左氧氟沙星、肾功能、合理用药、药理特性、代谢、排泄、肾功能不全、肾功能正常、透析患者、建议、研究展望1. 引言1.1 背景介绍左氧氟沙星是一种广谱抗生素，通常用于治疗各种疾病，包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
由于其在体内的代谢和排泄受到肾功能的影响，因此在临床应用中需要根据患者的肾功能情况来调整剂量，以避免药物积聚导致毒副作用。
肾功能不全患者在使用左氧氟沙星时需要特别注意，因为药物的代谢和排泄减慢，容易导致药物浓度过高，增加肾脏负担。
而对于肾功能正常的患者，可以根据肾功能指标来确定最佳的剂量和给药频率，以确保治疗效果的同时尽量减少药物的不良反应。
在透析患者中，由于肾功能丧失，左氧氟沙星的应用也有其特殊的考虑因素。
了解左氧氟沙星在不同肾功能情况下的代谢和排泄特点，制定合理的用药原则，对于临床合理应用左氧氟沙星具有重要意义。
1.2 研究目的本研究旨在通过对左氧氟沙星在不同肾功能情况下的代谢和排泄进行综合分析，探讨在临床实践中如何根据患者的肾功能状况合理应用左氧氟沙星，以达到最佳的疗效和安全性。
具体研究目的包括：1.分析左氧氟沙星的药理特性，了解其在机体内的作用机制和药效特点；2. 探讨左氧氟沙星在不同肾功能情况下的代谢和排泄情况，揭示不同肾功能状况对左氧氟沙星药代动力学的影响；3. 归纳肾功能不全患者和肾功能正常患者的左氧氟沙星用药原则，为临床合理使用提供参考依据；4. 分析左氧氟沙星在透析患者中的应用情况，探讨透析对左氧氟沙星药物代谢和临床疗效的影响。
基于肾功能情况的左氧氟沙星合理用药分析
基于肾功能情况的左氧氟沙星合理用药分析
近年来，肾功能不全已成为临床中常见的问题之一，对于肾功能不全的患者来说，药物安全性和合理用药是一个十分重要的问题。
左氧氟沙星是一种常用的强力抗菌药物，广泛应用于临床治疗。
左氧氟沙星的使用在肾功能不全患者中需要谨慎，因为肾功能不全会导致左氧氟沙星的药代动力学改变，进而影响其药效和毒副作用。
肾功能不全引起的药代动力学改变可能会影响左氧氟沙星的药效。
左氧氟沙星是一种广谱抗菌药物，主要用于治疗各种细菌感染。
它通过干扰细菌DNA酶的活性，抑制细菌的DNA复制，进而杀灭细菌。
在肾功能不全患者中，由于肾小球滤过率降低，左氧氟沙星的排泄减少，导致药物在体内的浓度升高。
这种药物浓度升高可能增加药物的毒副作用，如中枢神经系统副作用、心脏毒性和光毒性。
对于肾功能不全患者，需要调整左氧氟沙星的剂量和给药频率，以避免药物浓度过高引起的不良反应。
肾功能不全患者中的左氧氟沙星合理用药需要关注药代动力学的改变。
在肾功能不全患者中，应根据肾小球滤过率的降低调整左氧氟沙星的剂量和给药频率，以避免药物浓度过高引起的不良反应。
对于肾功能严重受损的患者，需要减少左氧氟沙星的剂量，甚至考虑给药间歇，以避免药物的累积和毒副作用的发生。
应注意药物的代谢和消除方式，调整给药间隔，以避免药物的累积和不良反应的发生。
医务人员在合理用药时应充分考虑患者的肾功能情况，严格执行用药方案，监测药物的疗效和安全性，以确保患者获得安全有效的治疗。
甲磺酸左氧氟沙星血、尿浓度测定及人体内的药代动力学
甲磺酸左氧氟沙星血、尿浓度测定及人体内的药代动力学张贵军;孙春华;等【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】1999(024)001【摘要】采用反相高效液相色谱法测定口服甲磺酸左氧氟沙星后人血清及尿中左旋氧氟沙星药物浓度，色谱信为ALLTIMA C18 5um,250mm*4.6mm，流动相为0．005mol/L磷酸溴化四丁基铵：乙腈（11：1），PH＝2．8,流速1．5ml/min，荧光检测激发波长298nm，发射波长458nm，以环丙沙星为内标，室温下血，尿样品用10％三氯乙酸沉淀蛋白后，取上清液进样测定，此方法日内，日间误差均小于6％，平均血清回收率为94．52％，尿回收率为98．68％，最低检测浓度为2ng/ml，应用此方法研究了16名健康男性志愿者分两组分;别单剂口服100或200mg国产甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学，试验结果表明，甲磺酸左氧氟沙星片在健康志愿者体内表现为明显的线性药动学，血药浓度数据符合二室模型，大部分药物以原型从尿中排泄，本项研究结果为国产甲磺酸左氧氟沙星片的临床应用提供了科学依据。
【总页数】4页(P77-80)【作者】张贵军;孙春华;等【作者单位】卫生部北京医院临床药学室，北京100730;卫生部北京医院临床药学室，北京100730【正文语种】中文【中图分类】R978.1【相关文献】1.左氧氟沙星人体血药浓度测定及药代动力学分析 [J], 李涛2.左氧氟沙星人体血药浓度测定及药代动力学分析 [J], 李涛3.双氯芬酸钠肠溶片的血药浓度测定及人体药代动力学研究 [J], 任亦飞;张永东4.双氯芬酸钠肠溶片的血药浓度测定及人体药代动力学研究 [J], 任亦飞;张永东5.烟酸阿莫西林可溶性粉在猪体内血药浓度测定和药代动力学试验 [J], 武晋孝;刘晓东;孟冬霞;武果桃;任杰;卫顺生;赵娟;孟帆;闫益波因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
左氧氟沙星注射液人体药代动力学分析
左氧氟沙星注射液人体药代动力学分析
郭钦惠
【期刊名称】《中国当代医药》
【年(卷),期】2013(20)2
【摘要】目的探讨左氧氟沙星注射液人体药代动力学情况.方法对左氧氟沙星注射液进行色谱分析,并测定供试品与标准品的血药浓度,判断其生物等效性.结果左氧氟沙星标准品浓度在0.05～8.00 pg/mL范围内有很好的线性关系,血清中左氧氟沙星的平均含量为101.9%.两种注射液的参数生物等效.结论左氧氟沙星注射液有很好的血药峰浓度与相对生物利用度,有利于左氧氟沙星杀菌作用的发挥.
【总页数】2页(P70-71)
【作者】郭钦惠
【作者单位】香港大学深圳医院药剂科,广东深圳,518053
【正文语种】中文
【中图分类】R969.1
【相关文献】
1.盐酸万古霉素在人体药代动力学的快速分析 [J], 任晓娟;陶霞
2.阿托伐他汀钙与阿昔莫司联用后在健康人体内的药代动力学特征分析 [J], 杜金彪;王海贺
3.苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片在中国健康人体的药代动力学分析及意义 [J], 高强;肖柳
4.帕拉米韦三水合物注射液在人体的药代动力学分析 [J], 李熙梁
5.替芬泰片在健康人体的耐受性及药代动力学分析 [J], 梁弘; 李洁; 吴玉春; 程楠; 陈华容; 吴贵辉
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
基于肾功能情况的左氧氟沙星合理用药分析
基于肾功能情况的左氧氟沙星合理用药分析前言抗生素是临床治疗中常用的一类药物。
其中，右旋糖酐和左氧氟沙星是两种常见的抗菌药物。
和一般抗生素不同的是，这两种药物的代谢、排泄与药效取决于患者的肝、肾功能。
因此，在选择如何使用这些药物时，必须充分考虑患者的肾功能状况，以确保使用的安全性和有效性。
本文针对左氧氟沙星的合理用药问题，从肾功能的角度出发，详细分析了不同肾功能情况下左氧氟沙星的用药情况，并提出了一些临床应用技巧，以帮助医务人员更好地指导患者用药，有效预防药物不良反应和药物干预。
肾功能和左氧氟沙星的药代动力学左氧氟沙星是一种第二代喹诺酮类抗菌药物，其作用机制为通过对DNA-酶复合物的干扰使细菌不能复制和分裂。
这种药物可以在肝脏中代谢，经尿液排泄，具有较长的生物半衰期（约12-15小时）。
事实上，大约70-80% 的左氧氟沙星通过肾脏排泄，而10-20% 通过粪便排泄。
因此，左氧氟沙星的药代动力学及其治疗效果和安全性都受到肾脏功能的影响。
研究表明，由于肾脏功能衰竭，药物的药代动力学会发生相应的变化。
当患者的肾脏功能下降时，药物排泄会降低，导致药物在体内的半衰期延长。
同时，药物清除率也会下降，造成药物浓度增加，增加药物不良反应的危险性。
此外，肾功能不全患者药物的吸收和分布也会改变，影响治疗效果。
因此，在使用左氧氟沙星时，必须考虑患者的肾功能是否正常，以确定合理的用药方案。
如何合理使用左氧氟沙星？为了更好地使用左氧氟沙星，保障患者的健康和避免药物不良反应的发生，我们建议在使用左氧氟沙星的过程中要考虑以下几个方面。
1. 判断患者肾功能是否正常在选择左氧氟沙星治疗药物时，必须了解患者的肾功能情况。
通常，可以通过四项肾功能指标中的血清肌酐（Scr）或估算肾小球滤过率（eGFR）进行评估。
由于肌酐在人体内的产生比较稳定，因此血清肌酐浓度可以反映肾脏功能的情况。
正常情况下，成年人血清肌酐的正常范围为0.5-1.2 mg/dL，而肾小球滤过率的正常范围约为90-120 ml/min/1.73m2。
国产盐酸左氧氟沙星片在健康国人体内的药动学研究
国产盐酸左氧氟沙星片在健康国人体内的药动学研究李爽;李晓华;张永玲;游广辉;徐国防【期刊名称】《中国医药导报》【年(卷),期】2013(10)22【摘要】目的研究国产盐酸左氧氟沙星片在健康国人体内的药动学.方法 18名健康受试者单剂量口服国产盐酸左氧氟沙星片200 mg,分别于服药前和服药后24h 内多点采集静脉血,PR-HPLC测定血浆内左氧氟沙星浓度,BECS药动学程序计算药动学参数.结果单剂量口服盐酸左氧氟沙星200 mg后的主要药动学参数为:Tmax=(1.15±0.42)h,Cax=(2094.6 ±615.1) μg· h/L,AUC=(11295±1847)μg·h/L,T1/2=(7.08±1.26)h.结论国产盐酸左氧氟沙星片在健康国人体内的药动学参数与文献报道基本一致.【总页数】5页(P124-127,130)【作者】李爽;李晓华;张永玲;游广辉;徐国防【作者单位】郑州人民医院,河南郑州450003;郑州人民医院,河南郑州450003;郑州人民医院,河南郑州450003;郑州人民医院,河南郑州450003;郑州人民医院,河南郑州450003【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.国产盐酸特拉唑嗪片在人体内的药动学研究及生物等效性评价 [J], 赵利萍;宋建伟2.国产和进口格列吡嗪片在健康人体内的药动学比较 [J], 文爱东;吴寅;杨志福;王志睿;周伦;李薇3.盐酸左氧氟沙星片在健康人体内的药代动力学和生物等效性研究 [J], 刘灵晔; 李娟; 曹蓓; 杨元勋; 钱薇4.咖啡因缓释片在健康人体内的药动学研究 [J], 赵娜萍;周佳;谭军;邓敏;张黎;王卓5.泮托拉唑钠肠溶片在健康中国人体内的药动学研究及生物等效性评价(英文) [J], 徐海燕;张鹏;王学娅;申涛;赵怀清因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
左氧氟沙星的抗结核作用研究
左氧氟沙星的抗结核作用研究
陆宇;朱莉贞;段连山
【期刊名称】《中华结核和呼吸杂志》
【年(卷),期】2000(023)001
【摘要】目的以氧氟沙星（ＯＦＬＸ）为对照，通过药效学、药代动力学、临床试验三方面评价左氧氟沙星（ＬＶＬＸ）的抗结核作用。
方法采用二倍稀释法测定最低抑菌浓度氏杀菌浓度，以半数动物存活时间为指标比较药物对实验性结核病的疗效。
高效液相色谱法测定健康志愿者口服３００ｍｇＬＶＬＸ或６００ｍｇＯＦＬＸ血药浓度，求两药各药代动力学参数并进行ｔ检验。
将１３８例初、复治菌阳性结核患者随机分入ＬＶＬＸ治疗组或ＯＦＬＸ对照
【总页数】5页(P50-54)
【作者】陆宇;朱莉贞;段连山
【作者单位】北京市结核病胸部肿瘤研究所;北京市结核病胸部肿瘤研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R521.05
【相关文献】
1.甲磺酸左氧氟沙星抗结核作用的药效学研究 [J], 段连山;梁桂芳
2.左氧氟沙星的抗结核作用研究 [J], 陆宇;朱莉贞
3.左氧氟沙星联合抗结核化疗方案治疗复治涂阳肺结核的临床研究 [J], 赖小丽;赖思敏;黄汐
4.左氧氟沙星联合抗结核治疗方案治疗复治涂阳肺结核的临床研究 [J], 杨翠华
5.左氧氟沙星联合抗结核治疗方案治疗复治涂阳肺结核的临床研究 [J], 杨翠华因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
进口左氧氟沙星在健康人体内的药代动力学
进口左氧氟沙星在健康人体内的药代动力学丁力;邹丹【期刊名称】《河南职工医学院学报》【年(卷),期】2001(013)003【摘要】目的:为探讨进口左氧氟沙星在国人体内的过程特点,对8名男性健康志愿者单剂口服左氧氟沙星片剂后的药代动力学进行了研究.方法:采用微生物法测定口服本品后不同时间血清中药物浓度,药-时数据用3P87软件经微机处理.结果:口服本品后的体内过程符合一房室开放模型,主要药动学参数,如吸收半衰期、消除半衰期、峰时间、峰浓度、药-时曲线下面积、表现分布容积分别为(0.15±0.09)h、(4.34±0.48)h、(1.10±0.30)h、(2.57±0.61)mg/L、(13.13±2.39)mg·h·L-1、(99.20±11.28)L.结论:国人左氧氟沙星药动学特点与国外报道相似.【总页数】2页(P196-196,228)【作者】丁力;邹丹【作者单位】河南医科大学寄生虫学教研室,郑州,450052;河南职工医学院组胚教研室,郑州,450003【正文语种】中文【中图分类】R9【相关文献】1.盐酸左氧氟沙星在健康人体内的药代动力学研究 [J], 孙曼春;方世平;王智勇;吴建元;袁娴芬2.国产与进口奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体内的药代动力学和生物等效性研究 [J], 袁晓琼;杨辉;周远大3.进口罗红霉素在健康人体内的药代动力学 [J], 乔海灵4.健康人体内乳酸左氧氟沙星片的药代动力学及生物等效性研究 [J], 李清芳;李国栋;王静5.盐酸左氧氟沙星片在健康人体内的药代动力学和生物等效性研究 [J], 刘灵晔; 李娟; 曹蓓; 杨元勋; 钱薇因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
微透析法研究盐酸左氧氟沙星在大鼠胰腺的药代动力学的开题报告
微透析法研究盐酸左氧氟沙星在大鼠胰腺的药代动力学的开题报告1. 课题背景左氧氟沙星是广谱的抗生素，主要用于治疗泌尿系感染、上呼吸道感染、肺炎等疾病。
该药物在体内代谢速度较快，药代动力学特征值较为敏感，因此研究左氧氟沙星在体内的代谢过程是非常必要的。
微透析法可以用于研究各类生物样本中药物的代谢过程和药代动力学特征值。
因此，本课题旨在通过微透析法研究盐酸左氧氟沙星在大鼠胰腺中的药代动力学，为进一步研究其临床使用提供科学依据。
2. 研究目的本课题的研究目的是使用微透析法研究盐酸左氧氟沙星在大鼠胰腺中的药代动力学，主要包括以下方面：1. 研究左氧氟沙星在大鼠胰腺中的药物浓度变化规律，了解其在胰腺组织中的分布情况；2. 研究左氧氟沙星的药代动力学特征值，包括药物消除速率、半衰期等；3. 探讨影响药物代谢过程的影响因素，包括生理因素和病理因素等。
3. 研究内容本课题的研究内容包括以下方面：1. 收集大鼠样本，包括胰腺组织样本和血液样本；2. 应用微透析法将左氧氟沙星从胰腺样本中析出，测定药物浓度；3. 通过测定药物浓度变化规律和药代动力学参数来评估药物在胰腺组织中的代谢过程；4. 探讨各种因素对药物代谢的影响，包括生理因素和病理因素等。
4. 研究意义本课题的研究意义如下：1. 通过研究左氧氟沙星在大鼠胰腺中的药代动力学，可以为临床使用提供科学依据；2. 探讨药物代谢的影响因素，可以帮助医生更好地评估药物治疗效果和制定治疗方案；3. 该研究可以为其他药物在大鼠组织中的药代动力学研究提供参考和借鉴。
5. 研究方法本课题的研究方法主要包括以下步骤：1. 收集大鼠样本，包括胰腺组织样本和血液样本；2. 使用微透析法将左氧氟沙星从胰腺样本中析出，测定药物浓度；3. 分析药物浓度变化规律，计算药代动力学参数；4. 进行数据统计和结果分析，探讨影响药物代谢的因素。
6. 研究预期结果通过本课题的研究，预期可以得到以下结果：1. 左氧氟沙星在大鼠胰腺中的药代动力学特征值，包括药物消除速率、半衰期等；2. 左氧氟沙星在胰腺组织中的分布规律以及药物浓度变化规律；3. 探讨影响药物代谢的各种因素，包括生理因素和病理因素等；4. 结果分析和讨论。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
关键词 左氧氟沙星 血药浓度 药代动力学
当前第三代氟喹诺酮类药物左氧氟沙星在呼吸系统感染性疾病的治疗中疗效显著，其对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌及肺炎支原体、衣原体有较强杀灭作用[12]。用高效液相色谱法对左氧氟沙星在健康人体内的药动学进行研究，为临床合理用药提供理论依据。现将结果报告如下。 1 临床资料 1.1 一般资料 选取健康男性20例，年龄22.5±4.5岁，体重62.5±5.5kg。 1.2 试验材料 注射用左氧氟沙星 300 mg1O0 ml，批 0211C57，第一制药北京有限公司。内标咖啡因标准品 纯度99.5%，批 12150104，国家麻醉品实验室。 1.3 HPLC法测定血清中左氧氟沙星的浓度 1.3.1 色谱条件 流动相 含14%三乙胺的乙腈0.02 molL磷酸二氢钠缓冲液15:85pH值=6.76.9，用前经滤膜过滤和超声波除气处理 流速 1.O mlmin 柱温 30℃ 检测波长 273 nm。 1.3.2 标准曲线的制备 用甲醇配制左氧氟沙星浓度为1 mgml的标准储备液，分别精密量取标准储备液20 μl、40 μl、0.1 ml、0.2 ml、0.4 ml、0.8 ml、1.6 ml于1O ml容量瓶，再分别加甲醇液至刻度，配制成左氧氟沙星浓度为2 μgml、4 μgml、10 μgml、20 μgml、40 μgml、80 μgml、160 μgml的标准液。加入萃取液二氯甲烷:异丙醇=95:55 ml，旋涡混合1 min，4 000 rmin离心1O min，吸取下清液4 ml于5 ml离心管中，在50℃水浴下空气流吹干。 毕业论文网 1.4 左氧氟沙星在健康人体的药动学 1.4.1 给药方案及样品采集 静脉滴注左氧氟沙星300 mg溶于100 ml生理盐水，滴注时间为1 h 20 min。于滴注前及滴注后5 min、1O min、15 min、30 min、60 min、120 min、180 min、240 min、360 min，分别取另侧肘静脉血5 ml，分离出纯血清，于20℃低温保存待测。 1.4.2 样品制备与测定 吸取0.4 ml血清样品于离心管中，加入80 μgml的内标咖啡因液10 μl，再加入萃取液二氯甲烷:异丙醇=95:55 ml，旋涡混合1 min，4 000 rmin离心1O min，吸取下清液4 ml于5 ml离心管中，在50℃水浴下空气流吹干。 2 结果 左氧氟沙星标准品浓度在0.O5～8 pgml范围内，以峰高比Y对浓度Xμgml进行回归，得回归方程Y=2.4444×103+0.1770 X样品数=3，最低检测浓度为0.0199 pgml，结果显示左氧氟沙星在O.05～8 pgml范围内与峰高有良好的线性关系Y=O.9999。经过测量分析，血清中左氧氟沙星的平均回收率为104.0%样品数=3。健康人单剂口服左氧氟沙星的药物动力学结果显示其半衰期约为6.5 h，血药峰浓度约达1.4 μgml，达峰时间约为1 h，生物等效性为35.5 μgml左右。 3 讨论 左氧氟沙星为吡啶酮羧酸衍生物，是由日本第一制药公司开发研制的新代氟喹诺酮类抗生素。左氧氟沙星对敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染有良好治疗作用[3]。因此，左氧氟沙星以其更广的抗菌谱和更好的药动学特点在慢性阻塞性肺疾病治疗中广泛应用。 简历大全 jianli 在血药浓度上，本文结果显示血清中左氧氟沙星的平均回收率为104.0%，在O.05～8 pgml范围内与峰高有良好的线性关系Y=O.9999。同时前人研究显示左氧氟沙星口服后吸收完全，相对生物利用度接近100%。单剂量空腹口服0.1 g和0.2 g后，血药峰浓度分别达1.36 mgL和3.06 mgL，达峰时间约为1 h。血消除半衰期约为5.1～7.1 h。蛋白结合率约为30%～40%。本文结果显示，健康人单剂口服左氧氟沙星的半衰期约为6.5 h，血药峰浓度约达1.4 μgml，达峰时间约为1 h，生物等效性为35.5 μgml左右。 总之，左氧氟沙星相对生物利用度好，有比较好的血药峰浓度，并且细菌消除时间长，有利于左氧氟沙星浓度依赖式杀菌作用的发挥。 4 参考文献 [1] 钱元恕.环丙沙星、氧氟沙星和诺氟沙星对大鼠肝微粒体混合功能氧化酶的作用[J].中国抗生素杂志,2016,196:459. [2] 仲兆金.从药物动力学观点看喹诺酮类药物的不良反应[J].国外医药抗生素分册,2016,236:272. [3] 吴苏澄,姜云平,曾仁杰,等.RPHPLC法测定兔血浆及载药人工陶骨周围肌肉组织中利福喷丁浓度[J].华西药学杂志,2016,121:8.