最新药物化学作业

药物化学

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第一部分；绪论及药学基本概念 6，2

绪论

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第一章：新药研究与开发概论

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第二章：药物设计的基本原理和方法

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第三章：药物的结构和生物活性

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第四章：药物代谢

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第二部分：中枢神经系统用药 9, 6

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第五章：镇定催眠药和抗癫痫药

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第六章：精神神经病治疗药

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第七章：神经退行性疾病治疗药

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第八章：镇痛药

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第三部分：外周神经用药 10，8

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第九章：局部麻醉药

第十章：拟胆碱和抗胆碱药

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第十一章：组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药

第十二章：作用于肾上腺能受体的药物

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第四部分；与血有关疾病用药 7, 4

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第十三章：抗高血压药和利尿药

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第十四章：心脏疾病药物和血脂调节药

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第十六章：降血糖药和骨质疏松治疗药

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第五部分：抗病毒及抗菌及抗寄生虫药 9，7

第十七章：合成抗菌药

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第十八章：抗病毒药

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第十九章：抗生素

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第二十一章：抗寄生虫药

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第六部分；其他 7, 5

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第十五章：甾体激素药物

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第二十二章：非甾体抗炎药

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第二十章：抗肿瘤药

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第二十三章：维生素

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药物化学习题

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第一部分：绪论及药学基本概念 6

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1. 什么是药物？什么是药物化学？药物化学的主要任务？

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2．什么是先导化合物？发现先导物主要有哪些途径，举出二种从天然产43

物中发现先导物的例子。

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3．什么是前体药物（前药）举例说明。

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4．应用前药原理进行化学结构修饰的目的主要有哪些？

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5．为什么药物的脂水分配系数在一定范围内，才能显示最佳的药效？

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6．为什么药物的解离度对药效有影响？

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7．药物分子中电子密度分布是否均匀，对药效有何影响？

8．药物分子与受体作用的键合形式主要有哪些？

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9．立体异构对药效的影响主要包括那些？

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10．举出至少三个对映异构体的药理活性有显著差异的例子。

11. 什么是药物代谢？举例说明药物代谢所涉及的反应类型。

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12. 药物代谢在药物开发中有哪些主要用途？

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第二部分：中枢神经系统用药 9

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1．写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名

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2．地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？

3．奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别，如何进行鉴别？

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4．艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别，对活性有何影响？

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5．写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？

6．为什么苯巴比妥显弱酸性，可与碱成盐？

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7．苯妥英钠属哪种结构类型？写出卡马西平的结构及用途？

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8．写出抗精神病药物主要结构类型，各举出一例药物。

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9．氯丙嗪、奋乃静为什么易被氧化变色？

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10．抗抑郁药主要分为那几类？各举出一例药物。

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11. 各举一个抗帕金森症和抗阿尔兹海默症药物，并用化学方程式表示其合67

成过程

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12．写出吗啡的化学结构，指出其手性碳原子的位置，为是么说吗啡的镇69

痛活性与其立体结构严格相关？

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13．吗啡具酸、碱两性，与结构中那些功能团有关？

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14．为什么盐酸吗啡水溶液易被氧化变色? 氧化反应的主要产物及反应机理72

是什么？

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15．全合成镇痛药有那些主要结构类型？各举出一例药物。

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16．化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐是个合成镇痛药，75

写出它的名称及化学结构式，说明其稳定性如何？

17．写出盐酸美沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？

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18．说明阿片受体k激动剂的特点，举出一例药物，写出化学结构式。

19．简要说明什么是脑啡肽？

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20．如何对吗啡结构修饰可使其对受体的活性发生逆转？试写出两个代表性80

药物的结构。

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第三部分：外周神经用药 10

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1. 局麻药是如何发展起来的？按化学结构可分为哪几类？

2. 简述局麻药的构效关系。

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3. 盐酸普鲁卡因有哪些化学性质？与哪些结构特点有关？

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4. 试写出盐酸普鲁卡因的合成路线。

5. 简述局麻药的理化性质和麻醉作用的关系。

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6. 胆碱受体可分为哪两类？受体的激动剂和拮抗剂的药物作用分别是什

么？

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7. 为什么内源性的乙酰胆碱不能成为临床上的治疗药物？

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8. 试比较卡巴胆碱、氯贝胆碱及氯醋甲胆碱的化学结构，并说明三者的作用

特点如何。

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9. 试比较阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱及樟柳碱的化学结构差异，并说明各94

自生理活性。

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10. 氯琥珀胆碱的化学结构是什么？为什么其作用时间短？

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11. 试简述M受体拮抗剂的构效关系。

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12. H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？各举一例。