H1受体阻断药与H2受体阻断药
药理学-组胺及抗组胺药
（二）晕动症及呕吐
茶苯海明、苯海拉明、异丙嗪
首选 疗效好
（三）镇静催眠
变态反应性疾病引起的焦虑失眠
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【不良反应】
1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业 2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等 3.其他反应：①偶见粒细胞减少和溶血性贫血；
药理学
组胺及抗组胺药
教学要求
（一）掌握H1受体阻断药氯苯那敏和氯雷他定的药理作用、临床应用和不良反应； H2受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 （二）熟悉组胺的生理作用，组胺受体的类型及分布。
2020年执业医师考试大纲
H1受体阻断药 （1）氯苯那敏的药理作用、临床应用及不良反应 （2）氯雷他定的药理作用、临床应用及不良反应
4
二、组胺受体激动药
1.倍他司汀: 可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。主要用于治 疗内耳眩晕症、耳鸣、组胺性头痛、眩晕、恶心、呕吐等。
2.倍他唑: 主要用于胃酸分泌机能的检查。
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第二节 抗组胺药
指在组胺受体水平竞争性拮抗组胺作用的药物
药物 受体
H1
H2
H3
H4
受体拮抗药
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药物分类及代表药： 第一代：H1 受体拮抗药称为镇静性抗组胺药，具有明显的镇静和抗胆碱作用
一、组胺
第一节 组胺及组胺受体激动药
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组氨酸脱羧酶
蛋白质
组胺酸
组胺 肝素
组织损伤、免疫刺激、炎症反应
组胺
组胺
+
HR
HR
H1、H2、H3、H4 R兴奋
扩张皮肤毛细血管 增加毛细血管通透性 收缩胃肠道平滑肌 和支气管平滑肌
H2受体阻断药
怎么给胃这个恪尽职守的机器发送命令让它减少 分泌呢？
用于阻断H2受体，抑制 胃酸分泌的药物就称为组胺 H2受体阻滞剂，也称为H2阻 断剂或H2拮抗剂。
H2受体拮抗剂选择性地竞
争结合壁细胞膜上的H2受体，
这样组胺H就无法再与H2受体
正常结合，从而起到抑制胃
酸分泌的作用，同时对进食、
胃泌素、迷走神经兴奋以及 低血糖等诱导的胃酸分泌也 有抑制作用。
新发现！关于H2受体拮抗剂新用法
组胺的基础分泌以夜间为主，且夜间胃液酸度在
消化性溃疡，特别是十二指肠溃疡发病机制中起重
要作用。白天的胃酸分泌与乙酰胆碱、胃泌素相关，
且排出量不但与溃疡的形成无关，而且还有显著的 生理作用。因此，H2受体拮抗剂在白天的抑酸作用 弱，而夜间可以有效地抑制胃酸分泌，可以使溃疡 快速愈合，症状缓解。
H2受体拮抗剂的联合用药抑制胃酸分 泌应该注意的问题。
H2受体拮抗剂包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁
等不可与乳酶生、碱性药物（抗酸药）、硫糖铝、胃复
安、多潘立酮、氨基糖甙类抗生素、氨茶碱联用。
H2受体拮抗剂可能导致哪些不良反应？
H2受体拮抗剂是比较安全的药物，严重不良反 应的发生率很低。年龄大、伴肾功能和其他疾病时， 易产生不良反应，常见腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、 肌痛、便秘等。
下节课，我们去探究一下不同的H2受体ห้องสมุดไป่ตู้
阻断剂各自具体的特点，以及他们之间的不
同之处，以方便大家更安全地用药，谢谢！
抑制胃酸分泌的量身武器—
H2受体阻断剂
人的胃像什么？
有些人说像包裹皮囊、像搅拌器、像盛化学品的 瓶子等等太多太多，而我想说胃像一个严格执行命令 的机器人。为什么这么说？因为胃严格按照身体给他 放出的信号行事，即使自己已经千疮百孔。
h2受体阻断药
h2受体阻断药H2蛋白激酶阻断药能可选择性阻隔壁细胞上的H2蛋白激酶，抑止基本胃液代谢和晚间胃液代谢，对胃泌素及M受体激动药造成的胃液代谢也是有抑制效果。
常见药品有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。
本类药大多数内服消化吸收优良，一部分药品有首关消除，绝大多数以原型经肾排出来。
[药用价值]本类药能可选择性阻隔胃粘膜体细胞的H2蛋白激酶，抑制胃酸代谢，对五肽胃泌素、胆碱受体激动药及交感神经激动引发胃液代谢也是有显著的抑制效果。
此外，H2蛋白激酶阻断药还具备免疫功能缓冲作用。
研究发现，亚硝胺对免疫细胞和细胞免疫均有抑制效果，其体制与亚硝胺功效于免疫力特异性体细胞(非常是T体细胞)的H2蛋白激酶，使之造成一种亚硝胺诱生的抑止因素（HSF）相关。
西咪替丁等因为阻隔T体细胞的H2蛋白激酶，降低HSF的造成，进而大逆转亚硝胺的免疫抑制功效。
[应用领域]关键用以胃和十二指肠溃疡、消化道流血、胃液代谢过多症、食管炎等；也可用以反流性食管炎，应激性溃疡等造成的胃液代谢增加。
[副作用]偶致便秘、皮疹、恶心想吐、腹泻发烧、腹胀、皮疹、头痛、头昏等病症。
静脉滴速太快，可使心跳缓减，心收拢力变弱。
西咪替丁副作用较多，长期性很多运用可造成内分泌混乱，男士能致阳痿、胸部发育等，女士能致溢奶。
肾脏功能欠佳的老人可出現精神失常、出现幻觉等神经中枢病症。
[常见问题]西咪替丁是肝药酶缓聚剂，能抑制肝药酶，抑止华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥钠、地西泮、普萘洛尔的新陈代谢，共用时尽可能调节以上药品的使用量。
小孩和肝、肾功能不全者谨慎使用西咪替丁和雷尼替丁，孕妇禁止使用。
（表明：所述內容仅做为详细介绍，药品应用务必经正规的医院在医师具体指导下开展）。
H2受体阻断药
谢产物或原形从尿中排出，t1／2为2小时。
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药
理 学 pharmacology
[药理作用] 西咪替丁通过竞争性阻断壁细胞膜上
的H2受体而抑制胃酸分泌。能显著减少根 底状态下和受食物、组胺、五肽促胃液素 等刺激后的胃酸分泌量。临床上单次口服 300mg使根底胃酸分泌减少90％以上。单次 口服400mg几乎可阻断胃酸的分泌。本品还 具有轻度抑制胃蛋白酶分泌、保护胃黏膜 细胞和增加胃黏膜血流量的作用。
其化学结构与促胃液素、胆囊收缩素两种肽的终末结构相 似，是促胃液素受体阻断药。对根底胃酸、多种刺激因素引 起的胃酸分泌均有较强的抑制作用，有保护黏膜、促进溃疡 愈合及解痉作用，但其治疗价值待定。
第十六页，共二十四页。
药
理 学 pharmacology
二、抗酸药 是一类能中和胃酸、降低胃内容物酸度的弱碱性物质。 氢氧化镁〔magnesium hydroxide〕
四、抗幽门螺杆菌药：羟氨苄西林、罗红霉素、甲硝唑等。
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药
理 学 pharmacology
一、胃酸分泌抑制药
(一)H2受体阻断药
H2受体阻断药是一类强大的抑制胃酸分泌的药物，能可逆性
地与组胺竞争H2受 体，抑制各种原因引起的胃酸分泌增多。 临床上主要用于治疗消化性溃疡、上消化道出血和嗜铬细 胞瘤等。
第四页，共二十四页。
药
理 学 pharmacology
西咪替丁(cimetidine，甲氰咪胍) [体内过程]
口服生物利用度60％～80％。血浆蛋白结合率20％。食物可影 响其吸收速度，但不影响其吸收程度。进餐时或餐后服药可延长 药物对胃酸的抑制作用时间。服药后0.75～1.5小时达血药峰浓度。 广泛分布于全身各组织，可透过血-脑脊液屏障，脑脊液浓度为
药理学记忆口诀
药理学记忆口诀1、抑制胃酸分泌药：One、胃酸分泌机制：内源性组织胺、胃泌素和乙酰胆碱与胃粘膜壁细胞组织胺受体、胃泌素受体和乙酰胆碱能受体结合后能刺激胃酸分泌；Two、壁细胞分泌H+,是通过H+-K+-ATP 酶将细胞内H+泵出细胞外。
Three、H2受体阻断药（西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁）与组织胺H2 受体结合，M1 受体阻断药（哌仑西平）阻断胆碱能M1 受体，H+泵抑制药（奥美拉唑）抑制壁细胞H+-K+-ATP 酶，皆能抑制胃酸分泌而用于治疗消化性溃疡病。
2、毛果芸香碱、毒扁豆碱、甘露醇和噻吗洛尔都可以治疗青光眼，这些药物作用机制不同，都有相同的药理效应。
One、拟胆碱药毛果芸香碱：为M受体兴奋剂直接兴奋瞳孔括约肌上的M受体使瞳孔缩小；Two、毒扁豆碱：为胆碱酯酶抑制剂，抑制胆碱酯酶活性，使乙酰胆碱堆积，作用于瞳孔括约肌上的M 受体，同样引起瞳孔缩小。
这两种药使瞳孔缩小，虹膜拉向中心，根部变薄，前房角间隙变大，使房水回流通畅，故能降低眼内压。
Three、脱水药甘露醇：通过迅速提高血浆渗透压，促使组织间液水份向血浆转移而产生脱水作用，降低青光眼患者眼内压。
Four、受体阻断药噻吗洛尔能减少房水生成，治疗青光眼，而无缩瞳和调节痉挛等不良反应。
3、按作用于肾小管不同部位把利尿药分为三类One、作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部的利尿药利尿强度最大：速尿、利尿酸等易致水、电解质紊乱（含低血钾症）、耳毒性和胃肠道反应Two、作用于髓袢升支粗段皮质部的利尿药利尿强度中等：氢氯噻嗪易致低血钾症、高尿酸血症和高血糖症；Three、作用于远曲小管和集合管的利尿药利尿作用较弱：螺内酯、氨苯喋啶有拮抗醛固酮的保钠排钾作用可引起高血钾症。
由此可见，属于同一类型的利尿药物，其作用部位、作用机制、利尿强度和不良反应大致相同。
4、青霉素的抗菌谱“链葡螺放白肺炭（廉颇落荒白灰滩）”。
通过说战国时期赵国名将廉颇诈败诱敌“落荒”逃到“白灰滩”一举歼敌的故事。
抗组胺药与抗过敏药
抗组胺药1定义：组胺是广泛存在人体组织内的活性物质之一，组织中的组胺以无活性的结合性存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中，当机体受到理化因素的影响时，可导致组胺释放，并迅速与靶细胞上的组胺受体结合，产生生物效应。
组胺受体有三种亚型H1,H2,H3.H1受体阻断药有：第一代：苯海拉明，茶本海明，异丙嗪，氯苯那敏，赛庚定，等第二代：西替利嗪，阿司咪唑，特非那定，等H2受体阻断药有：西咪替丁，雷尼替丁，法莫替丁。
各药比较第一代，中枢抑制作用较强，表现为镇静，嗜睡，如茶本海明，异丙嗪。
第二代，无中枢抑制作用。
西咪替丁能显著抑制组胺引起的胃酸分泌，也能抑制基础胃酸的分泌及五肽胃泌素，咖啡因和食物刺激引起的胃酸分泌，对胃溃疡和十二指肠溃疡能缓解症状，促进溃疡愈合，对胃溃疡作用不及十二指肠溃疡。
长期使用可见转氨酶升高，白细胞减少，抗雄激素作用。
可引起男性乳腺发育，阳痿，孕妇慎用。
抗过敏药物1敏迪（特非那定片）60毫克*12片适应症：季节性过敏性鼻炎，常年性过敏性鼻炎，急慢性荨麻疹。
用法用量：12岁以上者，一日两次。
一次一片。
6~12岁，一次半片，一日两次。
禁忌：（1）禁忌与某些唑类抗真菌药（如酮康唑，伊曲康唑等）与某些大环内脂类抗生素（罗红霉素，克拉霉素，阿奇霉素）等有严重损害肝脏功能的药物合用。
（2）心脏病人肝功能损害者禁用。
a.m 上午，p.m下午，q.d 每日一次，b.i.d每日两次，t.i.d 每日三次，q.i.d 每日四次，q.8.d 每八小时，a.c饭前，p.c饭后，p.o或o.s 口服。
I.v静脉注射，i.v.gtt或i.v.drip静脉滴注，q.n 每晚，q.m每晨.。
为您解析抗组胺药的分类有哪些
为您解析抗组胺药的分类有哪些抗组胺药分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。
H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂(H1receptorantagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为：第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.主要用于抗过敏。
常用的H1受体拮抗剂扑尔敏(chlortrimeton，chlorpheniramine)口服：成人4mgtid。
小儿0.35mg/kg/天，分3～4次。
肌注：5～20mg/次。
安太乐(atarax，hydroxizine)口服：25mg，qd～qid。
脑益嗪(cinnarizine，mitronal，stutgeron)口服：25mg，qd～qid。
非那根(异丙嗪，promethazine，phenergan)口服：12.5～25mg，qd～bid。
针剂，2ml含50mg，肌注25mg～50mg，qd。
也可加在500ml 生理盐水或5%葡萄糖溶液中静滴，qd。
赛庚定(cyproheptadine，periactin)口服：2～4mg，qd～qid。
酮替棼(ketotifen)口服：1mg，qd～bid。
多虑平(doxepinum)口服：25mg～50mg，tid。
息斯敏(阿司咪唑，astemizole)口服：10mg，qd。
特非那丁(terfenadine)口服：60mg，bid。
西替利嗪(仙特敏，cetirizine，Zyrtec)口服：10mg，qd。
氯雷他定(克敏能，loratadine，Clarityne)口服：10mg，qd。
克敏(triprolidini)：口服：2.5～5mg，bid。
阿化斯丁(新敏乐，acrivastine)口服：8mg，qd～tid。
H2受体拮抗剂常用的H2受体拮抗剂甲氰咪呱(cimetid)口服：200～300mg，tid;静滴：0.4加入5%葡萄糖液500～1000ml 中，qd。
H1受体阻断药与H2受体阻断药
H1受体阻断药与H2受体阻断药组胺（Histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质。
组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。
因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。
肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。
组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。
组胺受体有H1、H2、H3亚型。
各亚型受体的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重大价值。
Ｈ１受体，主要分布于平滑肌、内皮细胞和脑；Ｈ２受体，主要分布于胃黏膜、心肌、肥大细胞及脑；Ｈ３受体，分布于突触前和脑。
组胺作用有：【药理作用】1．心血管激动H1受体和H2受体引起小动脉和小静脉扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降；激动H1受体还引起毛细血管的通透性增加，水分渗出，引起局部水肿，血液浓缩，甚至休克。
心肌收缩力加强，心率加快是由于降压引起的神经反射及组胺对心脏直接作用所致，后者主要是通过Ｈ１受体介导。
2．平滑肌激动H1受体，使支气管平滑肌收缩，气道阻力增加，引起呼吸困难，哮喘患者尤其敏感。
此外，还兴奋胃肠平滑肌及子宫平滑肌，导致痉挛性腹痛等。
对子宫平滑肌有作用有种属差别。
3．腺体激动胃壁细胞H2受体，增加胃酸分泌，还使胃蛋白酶分泌增加，对唾液腺和支气管腺的分泌作用较弱。
４．神经系统组胺刺激神经末梢引起痛和痒的感觉，激动中枢组胺受体引起中枢兴奋。
小剂量组胺皮下注射扩张毛细血管出现红斑，随后因毛细血管通透性增加而在红斑位置形成丘疹，最后因轴索反应使小动脉舒张而出现红晕，即所谓三联反应。
对于局部神经受损者，如麻风病患者皮内注射组胺不产生三联反应。
H1受体阻断药人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构，乙基胺与组胺的侧链相似，对H1受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。
拟组胺和抗组胺药
克制作用较强旳如异丙 嗪等可治疗失眠症，对于变态反应性疾病引起旳焦急失眠病人更为合 适。
【体内过程】 多数H1受体阻断药口服或注射均易吸收，15～30 分钟起效，2～3小时达血浓高峰，一般连续4～6小时。阿司咪唑、 特非那定因其代谢产物还有活性，故作用时间可连续12～二十四 小时。药物在体内分布广泛，第一代旳H1受体阻断药都易进入中 枢神经系统，而且与脑内旳H1受体有高度旳亲和力。阿司咪唑、 特非那定不易透过血脑屏障，无明显中枢克制作用。药物主要在 肝内代谢后经肾排泄。
【药理作用】
1. 外周抗组胺H1型作用 H1受体阻断药经过竞争性地与H1 受体结合，占据受体但无内在活性，从而发挥对抗组胺及其类 似物旳作用。
2. 中枢作用 第一代Hl受体阻断药大多数易经过血脑屏障进入 脑内，阻断中枢H1受体旳醒觉反应，产生镇定与嗜睡作用。 第二代H1受体阻断药阿司咪唑、特非那丁等因不易经过血脑 屏障，几乎无中枢克制作用。
二、H2受体阻断药 H2受体阻断药是一类选择性阻断H2受体，拮抗组
胺引起旳胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡旳药物。 临床常用旳H2受体阻断药有西咪替丁（cimetidine, 甲氰咪胍）、雷尼替丁（ramitidine,呋喃硝胺）、法 莫替丁（famotidine）等。 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） 【体内过程】 口服给药半小时起效，1～2小时血浆浓 度到达高峰，半衰期2小时，连续作用时间约4小时。 生物利用度为60%～75%，可透过血脑屏障，血浆 蛋白结合率为25%，30%旳药物在肝内代谢， 40%～70%以原形经尿排泄，部分经乳汁排泄。
组胺和抗组胺药的基本知识
组胺和抗组胺药的基本知识任务二组胺和抗组胺药的基本知识学习目标知识目标（1）掌握常用H1、H2受体阻断药的药理作用及其应用；（2）熟悉H1、H2受体阻断药的不良反应及用药注意；（3）了解组胺H1、H2受体的生理活性。
能力目标（1）能为患者的变态反应性疾病选择合适的抗组胺药物；（2）使用抗组胺药时能识别药物的不良反应，并为康复患者实施预防和治疗措施。
案例引导小李来自中部城市，趁假期来沿海度假。
度假第3日口唇和眼睑突然肿胀，全身大片风团，奇痒无比，不一会连呼吸也变得困难起来，急送到医院，诊断为过敏性荨麻疹。
案例分析：急性荨麻疹为常见的皮肤黏膜变态反应性疾病，其病理基础是过敏原致体内组胺H1过度兴奋，肥大细胞等释放过敏物质，出现过敏症状。
该患者可用抗组胺H1受体药（如氯苯那敏、酮替芬、西替利嗪等）进行治疗，同时叮嘱患者减少与过敏原接触，如尽量少食海鲜，避免接触尘螨分布多、毛茸茸的物体等。
一、组胺及组胺受体激动药（一）概述组胺（histamine）是一种自体活性物质，由组氨酸在组氨酸脱羧酶催化下脱羧而成。
几乎在体内所有组织中都含有组胺，以肥大细胞和嗜碱性粒细胞颗粒中为多见，故组胺在肥大细胞较多的皮肤、胃肠黏膜、肺和支气管黏膜组织中分布较高。
目前发现组胺受体有四种亚型，分别为H1、H2、H3和H4。
激动H1受体可引起肌醇磷脂水解增加和细胞内Ca2＋增加；激动H2受体使细胞内cAMP增加；激动H3受体则可能减少Ca2＋内流；H4受体则有可能参与中枢神经系统疾病（如精神分裂症）的发病。
组胺受体分布及其激动效应见表8－2－1。
表8－2－1组胺受体分布及其激动效应组胺（histamine）药用组胺为人工合成品，口服无效，皮下或肌内注射吸收迅速，但作用维持时间短。
【药理作用】对所有组胺受体亚型均有激动作用。
激动H1受体引起多种平滑肌收缩而小血管平滑肌松弛；激动H2受体产生较强的刺激胃酸分泌效应。
1.心血管系统（1）心脏激动心脏组胺受体，减慢房室传导，增强心房肌和心室肌收缩力。
药理 组胺
临床应用
1.变态反应性疾病H1受体阻断药治疗皮肤粘膜的变态反应效果较好。其中，对荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等效果好，对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效，对药疹和接触性皮炎有止痒作用，但治疗支气管哮喘的效果差，对过敏性休克无效。
组胺
及抗
组胺
药
组胺(histamine)是最早发现的体内自身活性物质(autacoids)之一。在体内，组胺主要存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中。由于肥大细胞沿着血管壁分布，因此，组胺在体内的分布很广泛，几乎所有的组织中均有它的存在，其中，又以皮肤、肠粘膜、结缔组织、心肌、肥大细胞、嗜碱性粒细胞以及肺部的浓度为高。另外，它也存在于中枢神经系统，可能是组胺能神经元的递质。
主要是中枢神经系统抑制作用。其中，苯海拉明和异丙嗪的作用最强，氯苯那敏作用最弱。第二代H1受体阻断药（阿司咪唑等）不易透过血脑屏障，故无中枢抑制作用。苯茚胺则有中枢兴奋作用；中枢抑制作用的产生，可能是由于中枢的H1受体被阻断，拮抗了脑的内源性组胺介导的觉醒反应。苯海拉明、异丙嗪、美克洛嗪和布可力嗪还有较强的止吐和防晕动作用。作用机制未明，可能与中枢抗胆碱作用有关。
【药理作用】
1．抑制胃酸分泌
这是这类药物的主要的作用。用药后，药物不仅能抑制基础胃酸分泌，而且还能显著抑制各种理化因素和神经因素所引起的胃酸分泌。对于溃疡病患者，它们能减轻患者的疼痛，促进胃溃疡和十二指肠溃疡的愈合。
作用机制：阻断H2受体。
2．心血管系统
西咪替丁能拮抗组胺对离体心脏的正性肌力作用和正性频率作用。整体实验中可部分对抗组胺的扩张血管和降压作用。但在抑制胃酸分泌的剂量，对心血管系统影响很小。
其他类药物
其他类药物一、最佳选择题1. 无中枢镇静作用的H1受体阻断药是A.苯海拉明B.异丙嗪C.阿司咪唑D.曲吡那敏E.氯苯那敏答案：C[解答] 本题考查H1受体阻断药作用特点。
阿司咪唑无镇静作用，苯海拉明和异丙嗪有较强镇静作用，曲吡那敏有中等镇静作用，氯苯那敏有较弱镇静作用。
故答案选C。
2. H1受体阻断作用时间最长的药物是A.美克洛嗪B.布可立嗪C.阿司咪唑D.特非那定E.异丙嗪答案：C3. 无镇静作用的H1受体阻断药物是A.苯海拉明B.氯苯那敏C.阿司咪唑D.苯茚胺4. 组胺H1受体阻断药对下列与变态反应有关的疾病最有效的是A.过敏性结肠炎B.过敏性休克C.支气管哮喘D.过敏性皮疹E.风湿热答案：D5. H1受体阻断药在体内的主要消除方式是A.肾小球原形滤过排泄B.肾小管分泌排泄C.肝脏代谢D.被组织中的酶分解E.自胆汁分泌排泄答案：C6. 氯苯那敏是A.H1受体阻断药B.H2受体阻断药C.镇静催眠药D.抗喘药E.镇咳药答案：AC.过敏性鼻炎D.接触性皮炎E.过敏性休克答案：E8. 环孢素临床用于A.镇静催眠B.降血糖C.器官移植后的排异反应D.抗菌E.抗肿瘤答案：C9. H2受体阻断药是A.哌仑西平B.雷尼替丁C.丙谷胺D.甲硝唑E.以上都不是答案：B10. H1受体阻断药最常见的不良反应是A.烦躁、失眠B.镇静、嗜睡C.消化道反应答案：B11. H1和H2受体激动可引起的共同效应A.气管平滑肌收缩B.胃酸分泌增加C.心率加快D.血管扩张E.肠蠕动增加答案：D[解答] 本题考查H1和H2受体的药理作用。
H1受体激动可引起支气管、胃肠、子宫平滑肌收缩，皮肤血管扩张，心房肌收缩增强和房室传导减慢等效应；H2受体激动可产生胃酸分泌增加，血管扩张，心室肌收缩增强及窦性心率加快等作用，由此可见H1受体和H2受体激动均可使血管扩张。
有研究证明，对组胺引起的血管扩张和血压下降，H2受体阻断药仅有部分拮抗作用。
组胺药知识点
组胺药知识点
组胺药是指能够激活组胺受体的药物，作用于中枢神经系统和外周组织。
以下是组胺药的几个知识点：
1. 组胺的生理作用：组胺是一种重要的神经递质，在中枢神经系统中起到调节觉醒度、体温调节、抗过敏反应等多种生理作用。
2. 组胺受体：目前已发现的组胺受体有H1、H2、H3和H4四个亚型。
不同的组胺受体在不同的组织和细胞上分布，具有不同的功能和药理学特性。
3. 组胺激动剂：组胺激动剂是能够激活组胺受体的药物，包括直接激动剂和间接激动剂。
直接激动剂直接与组胺受体结合，而间接激动剂则通过促进组胺释放或抑制组胺代谢来增加组胺的浓度。
4. 组胺拮抗剂：组胺拮抗剂是能够阻断组胺受体的药物，包括H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。
H1受体拮抗剂主要用于治疗过敏反应和其他与组胺相关的疾病，而H2受体拮抗剂则主要用于治疗胃酸过多和胃溃疡等胃肠道疾病。
5. 组胺相关疾病：过敏性疾病是最常见的与组胺相关的疾病，如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
其他与组胺相关的疾病还包括胃酸过多、胃溃疡、心血管疾病等。
6. 组胺引起的副作用：组胺激动剂和拮抗剂都可能引起一系列
的副作用，包括嗜睡、头晕、心动过速、低血压、恶心呕吐等。
应根据患者具体情况选择合适的用药方案，并注意剂量的控制。
综上所述，了解组胺药的知识，可以帮助人们更好地理解和应用这类药物，有效地治疗相关疾病。
但在使用组胺药物时，应根据医生的建议和患者自身情况，合理用药，避免不良反应的发生。
其它药物用药护理 呼吸系统用药 H1受体阻断药
小结
本讲我们学习了H1受体阻断药， 重点掌握这类药物的药理作用、临床应用，不良反应，尤其是茶苯海拉明、氯苯那敏、 异现嗪的应用特点。
思考题
请列举第一代H1受体阻断药 第一代H1受体阻断药临床用药的注意事项是什么？
异丙嗪（Promethazine ） 第一代H1受体阻断剂 片剂 注射液 颗粒 冬眠合剂：氯丙嗪+异丙嗪+杜冷丁
氯苯那敏
药物简介
氯苯那敏（Chlorphenamine，扑尔敏） 第一代H1受体阻断剂 片剂 注射液 滴眼液 复方制剂：布洛伪麻那敏混悬液：布洛芬+伪麻黄碱+氯苯那敏
西替利嗪
药物简介
西替利嗪（Levocetirizine ）
代
异丙嗪（promethazine，非那根）
氯苯那敏（chlorphenamine，扑尔敏）
H2受体阻断药
西咪替丁（Cimetidine ） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 尼扎替丁（Nizatidine）
氯雷他定（Loratadine ）
第 二
特非那定(tefenadine)
H1受体阻断药
过敏
疾病简介
过敏与接触过敏源诱发体内组胺释放增多有 关，组胺作用于H1受体可数分钟到数小时内引起 过敏症状，表现 为皮肤瘙痒、连续喷嚏、慢性咳 嗽及喘息等不适症状。
倡导积极健康的生活方式，减少或避免接触过 敏源，合理对症用药，有助于改善过敏症状，减 轻过敏疾病对生活的影响。
H1受体阻断药
苯海拉明
药物简介
第一代H1受体阻断剂
片剂
注射液
糖浆
复方制剂
麻黄碱苯海拉明：麻黄碱+苯海拉明
氨酚苯海拉明：乙酰氨基酚300mg、咖啡因30mg、盐酸苯海拉明7.5mg、盐酸麻黄碱7.5mg 复方苯海拉明克罗米通酊：盐酸苯海拉明0.15g、克罗米通0.15g、盐酸达克罗宁0.015g及挥发油
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H1受体阻断药与H2受体阻断药
组胺（Histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质。
组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。
因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。
肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。
组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。
组胺受体有H1、H2、H3亚型。
各亚型受体的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重大价值。
Ｈ１受体，主要分布于平滑肌、内皮细胞和脑；Ｈ２受体，主要分布于胃黏膜、心肌、肥大细胞及脑；Ｈ３受体，分布于突触前和脑。
组胺作用有：
【药理作用】
1．心血管激动H1受体和H2受体引起小动脉和小静脉扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降；激动H1受体还引起毛细血管的通透性增加，水分渗出，引起局部水肿，血液浓缩，甚至休克。
心肌收缩力加强，心率加快是由于降压引起的神经反射及组胺对心脏直接作用所致，后者主要是通过Ｈ１受体介导。
2．平滑肌激动H1受体，使支气管平滑肌收缩，气道阻力增加，引起呼吸困难，哮喘患者尤其敏感。
此外，还兴奋胃肠平滑肌及子宫平滑肌，导致痉挛性腹痛等。
对子宫平滑肌有作用有种属差别。
3．腺体激动胃壁细胞H2受体，增加胃酸分泌，还使胃蛋白酶分泌增加，对唾液腺和支气管腺的分泌作用较弱。
４．神经系统组胺刺激神经末梢引起痛和痒的感觉，激动中枢组胺受体引起中枢兴奋。
小剂量组胺皮下注射扩张毛细血管出现红斑，随后因毛细血管通透性增加而在红斑位置形成丘疹，最后因轴索反应使小动脉舒张而出现红晕，即所谓三联反应。
对于局部神经受损者，如麻风病患者皮内注射组胺不产生三联反应。
H
1
受体阻断药
人工合成的H
1
受体阻断药多具有乙基胺的共同结构，乙基胺与组胺的侧链
相似，对H
1
受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。
【药理作用】
1.抗外周组胺H
1受体效应H
1
受体被激动后即能通过g蛋白而激活磷脂酶c，
产生三磷酸肌醇（ip3）与二酰基甘油（dg），使细胞内ca2+增加，蛋白激酶c 活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。
又释放血管内皮松弛因子（edrf）和pgi2，使小血管扩张，通透性增加。
H1受体阻断药可拮抗这些作用。
如先给H1受体阻断药，可使豚鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。
对组胺引起的血管
扩张和血压下降，H
1受体阻断药仅有部分拮抗作用，因H
2
受体也参与心血管功能
的调节。
2.中枢作用治疗量H
1
受体阻断药有镇静与嗜唾作用。
作用强度因个体敏感
性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强；阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用。
苯茚胺略有中枢兴奋作用。
它们引起中枢抑
制可能与阻断中枢H
1
受体有关。
个别患者也出现烦躁失眠。
它们还有抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。
3.其他作用多数H
1
受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。
【体内过程】多数H
1
受体阻断药口服吸收良好，2～3小时达血浓高峰，作用持续4～6小时。
药物在肝内代谢后，经尿排出。
肝病可使药物作用时间延长。
特非那丁口服后1～2小时达血浓高峰，t
1/2
为4～5小时，然而作用持续12～24小时以上，因其代谢产物尚有活性。
阿司咪唑口服后2～4小时达血药浓度高峰，
t 1/2约20小时。
在肝脏代谢成去甲基阿司咪唑，仍具活性，t
1/2
为10天，数星期
后才达稳态血浓。
【临床应用】
1.变态反应性疾病对荨麻疹，枯草热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。
对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。
对药疹和接触性皮炎有止痒效果。
对慢性过敏性荨麻疹与H
2
受体阻断药合用效果比单用好。
对支气管哮喘患者几乎无效。
对过敏性休克也无效。
2.晕动病及呕吐苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。
防晕动病应在乘车、船前15～30分服用。
3.失眠对中枢有明显抑制作用的导丙嗪、苯海拉明可用于失眠。
【不良反应】医学教育`网搜集整理常见镇静、嗜唾、乏力等，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。
少数患者则有烦躁、失眠。
此外尚有消化道反应及头痛、口干等。
美克洛嗪可致动物畸胎，妊娠早期禁用。
局部外敷可致皮肤过敏。
阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。
H
2
受体阻断药
以含有甲硫乙胍的侧链代替H
1
受体阻断药的乙基胺链，获得有选择作用的
H2受体阻断药，它拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H
1受体无作用。
H
2
受体阻断药
是治疗消化性溃疡很有价值的新药。
当前临床应用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。
【药理作用】本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺、五肽胃泌素、m 胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。
能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。
用药后胃液量及氢离子浓度下降。
用药4周，在内窥镜检查下，十二指肠溃疡愈合率为77%～92%.晚饭时1次给药疗效与一日多次给药的疗效相仿或更佳。
对胃溃疡疗效发挥较慢，用药8周愈合率为75%～88%.雷尼替丁
尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁强4～10倍，法莫丁比西米替丁强20～50倍。
【体内过程】本类药物口服吸收良好，但首关消除使生物利用度降为50%～尼扎替丁为1.3小时，其他三药为2～3小时。
大部分药物以原形60%.消除t
1/2
经肾排出，但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。
【临床应用】用于十二指肠溃疡，胃溃疡，应用6～8周，愈合率较高，延长用药可减少复发。
卓-艾综合征需用较大剂量。
其他胃酸分泌过多的疾病如胃肠吻合溃疡，反流性食道炎等及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可用。
【不良反应】发生较少，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁，医学教育`网搜集整理长期服用耐受良好。
偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、头晕、皮疹、瘙痒等。
静脉滴注速度过快，可使心率减慢，心收缩力减弱。
长期服用西米替丁的男性青年，可引起阳萎、性欲消失及乳房发育。
可能与其抑制二氢睾丸素与雄性素受体相结合及增加血液雌二醇浓度有关。
西米替丁能抑制细胞色素p-450肝药酶活性，抑制华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、安定、普萘洛尔等代谢。
合用时，应调整这些药物剂量。
雷尼替丁这一作用很弱，法莫替丁、尼扎替丁对其无影响。
毕晓莹。