H2受体阻断药西咪替丁
西咪替丁 (Cimetidine) 消化性溃疡的治疗
西咪替丁 (Cimetidine) 消化性溃疡的治疗西咪替丁 (Cimetidine) 消化性溃疡的治疗西咪替丁是一种被广泛应用于消化性溃疡治疗的药物。
本文将介绍西咪替丁的相关信息，包括其作用机制、剂量和用法、不良反应以及使用注意事项等。
希望能为读者提供有关消化性溃疡治疗方面的有益信息。
一、作用机制西咪替丁属于H2受体拮抗剂，主要通过抑制胃酸的分泌来治疗消化性溃疡。
它能够与胃黏膜细胞上的H2受体结合，阻断组胺与H2受体的结合，从而减少胃酸的产生。
此外，西咪替丁还能抑制胃酸的分泌刺激因子，如乙酰胆碱、胃泌素等。
二、剂量和用法根据患者的具体情况，西咪替丁的剂量可能会有所不同。
一般来说，成人的推荐剂量为每日2-4次，每次300-400毫克。
重症患者或需要长期治疗的患者，可以根据医生的建议适当调整剂量。
西咪替丁通常在饭前服用，以获得最佳疗效。
三、不良反应使用西咪替丁治疗消化性溃疡时，可能会出现一些不良反应。
常见的包括头晕、乏力、恶心、腹泻等。
少数患者可能出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹等。
在治疗过程中如出现严重不良反应，应立即停药并咨询医生。
四、使用注意事项在使用西咪替丁前，患者应告知医生自己的过敏史、正在使用的其他药物以及已有的药物过敏情况。
西咪替丁可能与其他药物发生相互作用，包括抗凝药物、苯妥英钠、苯巴比妥等。
在医生指导下使用西咪替丁，可以减少潜在的药物相互作用。
此外，长期使用西咪替丁可能增加患者患肺炎、胃肠道感染等疾病的风险。
因此，在使用西咪替丁期间，注意个人卫生，避免过度使用抗酸药物。
五、结论西咪替丁是一种常用于消化性溃疡治疗的药物，通过抑制胃酸的分泌来缓解症状。
在使用时，应遵循医生的建议，注意剂量和用法，以减少不良反应的发生。
同时，患者应定期进行复查，以监测治疗效果并及时调整治疗方案。
通过合理使用西咪替丁，患者可以更好地控制消化性溃疡，提高生活质量。
这篇文章介绍了西咪替丁在消化性溃疡治疗中的应用。
咪唑类 西咪替丁
西咪替丁
药理作用与机制 1、抑制胃酸分泌 2、心血管系统 西咪替丁能拮抗组胺对离体心脏的正性肌力和 正性频率作用；可部分拮抗组胺的扩管降压作用。 正性频率作用；可部分拮抗组胺的扩管降压作用。 在抑制胃酸分泌的剂量下， 在抑制胃酸分泌的剂量下，它几乎不影响心血 管系统功能。 管系统功能。 3．免疫调节作用 组胺诱生的抑制因子(histaminefactor，HSF)是组胺产生 组胺诱生的抑制因子(histamine-induced suppresser factor，HSF)是组胺产生 (histamine 免疫抑制作用的主要原因。 免疫抑制作用的主要原因。 西咪替丁阻断T细胞H 受体，减少HSF的产生，从而逆转组胺的免疫抑制作用。 HSF的产生 西咪替丁阻断T细胞H2受体，减少HSF的产生，从而逆转组胺的免疫抑制作用。
性质
1、碱性：西咪替丁微溶于水。分子结构于水。 2、稳定性：西咪替丁性质稳定，在室温、干 燥密封条件下可保存五年之久。
鉴别反应
1、与铜离子生成蓝灰色沉淀，再加过量的氨 试液，沉淀溶解。 2、分子结构中含有硫原子，经灼烧后放出硫 化氢，能使乙酸铅试纸显黑色（生成黑色硫 化铅）。
抗溃疡药——咪唑类
西咪替丁
西咪替丁西咪替丁-H2受体阻断药
受体阻断药是一类能选择性阻断组胺H 受体， H2受体阻断药是一类能选择性阻断组胺H2受体， 抑制胃酸分泌， 抑制胃酸分泌，主要用于消化性溃疡治疗的 药物。 药物。 目前常用的药物有西咪替丁、雷尼替丁、 目前常用的药物有西咪替丁、雷尼替丁、法 莫替丁等。 莫替丁等。
H2受体阻断药
怎么给胃这个恪尽职守的机器发送命令让它减少 分泌呢？
用于阻断H2受体，抑制 胃酸分泌的药物就称为组胺 H2受体阻滞剂，也称为H2阻 断剂或H2拮抗剂。
H2受体拮抗剂选择性地竞
争结合壁细胞膜上的H2受体，
这样组胺H就无法再与H2受体
正常结合，从而起到抑制胃
酸分泌的作用，同时对进食、
胃泌素、迷走神经兴奋以及 低血糖等诱导的胃酸分泌也 有抑制作用。
新发现！关于H2受体拮抗剂新用法
组胺的基础分泌以夜间为主，且夜间胃液酸度在
消化性溃疡，特别是十二指肠溃疡发病机制中起重
要作用。白天的胃酸分泌与乙酰胆碱、胃泌素相关，
且排出量不但与溃疡的形成无关，而且还有显著的 生理作用。因此，H2受体拮抗剂在白天的抑酸作用 弱，而夜间可以有效地抑制胃酸分泌，可以使溃疡 快速愈合，症状缓解。
H2受体拮抗剂的联合用药抑制胃酸分 泌应该注意的问题。
H2受体拮抗剂包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁
等不可与乳酶生、碱性药物（抗酸药）、硫糖铝、胃复
安、多潘立酮、氨基糖甙类抗生素、氨茶碱联用。
H2受体拮抗剂可能导致哪些不良反应？
H2受体拮抗剂是比较安全的药物，严重不良反 应的发生率很低。年龄大、伴肾功能和其他疾病时， 易产生不良反应，常见腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、 肌痛、便秘等。
下节课，我们去探究一下不同的H2受体ห้องสมุดไป่ตู้
阻断剂各自具体的特点，以及他们之间的不
同之处，以方便大家更安全地用药，谢谢！
抑制胃酸分泌的量身武器—
H2受体阻断剂
人的胃像什么？
有些人说像包裹皮囊、像搅拌器、像盛化学品的 瓶子等等太多太多，而我想说胃像一个严格执行命令 的机器人。为什么这么说？因为胃严格按照身体给他 放出的信号行事，即使自己已经千疮百孔。
h2受体阻断药
h2受体阻断药H2蛋白激酶阻断药能可选择性阻隔壁细胞上的H2蛋白激酶，抑止基本胃液代谢和晚间胃液代谢，对胃泌素及M受体激动药造成的胃液代谢也是有抑制效果。
常见药品有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。
本类药大多数内服消化吸收优良，一部分药品有首关消除，绝大多数以原型经肾排出来。
[药用价值]本类药能可选择性阻隔胃粘膜体细胞的H2蛋白激酶，抑制胃酸代谢，对五肽胃泌素、胆碱受体激动药及交感神经激动引发胃液代谢也是有显著的抑制效果。
此外，H2蛋白激酶阻断药还具备免疫功能缓冲作用。
研究发现，亚硝胺对免疫细胞和细胞免疫均有抑制效果，其体制与亚硝胺功效于免疫力特异性体细胞(非常是T体细胞)的H2蛋白激酶，使之造成一种亚硝胺诱生的抑止因素（HSF）相关。
西咪替丁等因为阻隔T体细胞的H2蛋白激酶，降低HSF的造成，进而大逆转亚硝胺的免疫抑制功效。
[应用领域]关键用以胃和十二指肠溃疡、消化道流血、胃液代谢过多症、食管炎等；也可用以反流性食管炎，应激性溃疡等造成的胃液代谢增加。
[副作用]偶致便秘、皮疹、恶心想吐、腹泻发烧、腹胀、皮疹、头痛、头昏等病症。
静脉滴速太快，可使心跳缓减，心收拢力变弱。
西咪替丁副作用较多，长期性很多运用可造成内分泌混乱，男士能致阳痿、胸部发育等，女士能致溢奶。
肾脏功能欠佳的老人可出現精神失常、出现幻觉等神经中枢病症。
[常见问题]西咪替丁是肝药酶缓聚剂，能抑制肝药酶，抑止华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥钠、地西泮、普萘洛尔的新陈代谢，共用时尽可能调节以上药品的使用量。
小孩和肝、肾功能不全者谨慎使用西咪替丁和雷尼替丁，孕妇禁止使用。
（表明：所述內容仅做为详细介绍，药品应用务必经正规的医院在医师具体指导下开展）。
H2受体阻断药西咪替丁
• 【不良反应】 • 1.中枢神经系统反应 头晕、嗜睡、乏力 • 驾驶员和高空作业者工作时禁用 • 2.消化道反应 食欲减退、恶心、呕吐 • 3.其他反应：口干、视力模糊、尿潴留和排尿
困难 •பைடு நூலகம்偶粒C↓,溶血性贫血 • 特非那定和阿司咪唑偶致尖端扭转性窒性心动
过速。
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(二) H2受体阻断药 • 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） • 雷尼替丁（ranitidine） • 法莫替丁（famotidine） • 尼扎替丁（nizatidine） • 罗沙替丁(roxatidine) • 乙溴替丁（evrotidine）
第四十二章 影响自体活 性物质的药物
中国药科大学药理教研室
1
一.组胺(histamine) 广泛存在于生物体内：心肌、肥大细胞、皮 肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS 病理介质
刺激
肥大细胞
释放 组胺
+R 一系列生物效应
2
受体类 型
所在组织
支气管、胃肠、子宫 H1 皮肤血管
心房，房室结
效应
平滑肌收缩 扩张 收缩增强 传导减慢
• 3.第一代许多有温和的抗胆碱作用，二代无 • 4.止吐,抗晕动 ,氯苯丁嗪、美克洛嗪、地芬
尼多 • 5.异丙嗪的局麻作用较普鲁卡因强
• 咪唑斯丁—鼻塞
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【临床应用】 1.皮肤粘膜变态反应性疾病：
良效:荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬所致 皮肤瘙痒和水肿
有效：血清病、药疹、接触性皮炎 差：支气管哮喘(氮卓斯汀有效) 无效：过敏性休克 2.防晕止吐：晕动病及呕吐 (晕海宁,美克洛嗪、异丙嗪） 3.镇静催眠 苯海拉明、异丙嗪，前者还可用于焦虑症
阻断药
苯海拉明、 异丙嗪及氯 苯那敏等
H2受体阻断药
谢产物或原形从尿中排出，t1／2为2小时。
第五页，共二十四页。
药
理 学 pharmacology
[药理作用] 西咪替丁通过竞争性阻断壁细胞膜上
的H2受体而抑制胃酸分泌。能显著减少根 底状态下和受食物、组胺、五肽促胃液素 等刺激后的胃酸分泌量。临床上单次口服 300mg使根底胃酸分泌减少90％以上。单次 口服400mg几乎可阻断胃酸的分泌。本品还 具有轻度抑制胃蛋白酶分泌、保护胃黏膜 细胞和增加胃黏膜血流量的作用。
其化学结构与促胃液素、胆囊收缩素两种肽的终末结构相 似，是促胃液素受体阻断药。对根底胃酸、多种刺激因素引 起的胃酸分泌均有较强的抑制作用，有保护黏膜、促进溃疡 愈合及解痉作用，但其治疗价值待定。
第十六页，共二十四页。
药
理 学 pharmacology
二、抗酸药 是一类能中和胃酸、降低胃内容物酸度的弱碱性物质。 氢氧化镁〔magnesium hydroxide〕
四、抗幽门螺杆菌药：羟氨苄西林、罗红霉素、甲硝唑等。
第三页，共二十四页。
药
理 学 pharmacology
一、胃酸分泌抑制药
(一)H2受体阻断药
H2受体阻断药是一类强大的抑制胃酸分泌的药物，能可逆性
地与组胺竞争H2受 体，抑制各种原因引起的胃酸分泌增多。 临床上主要用于治疗消化性溃疡、上消化道出血和嗜铬细 胞瘤等。
第四页，共二十四页。
药
理 学 pharmacology
西咪替丁(cimetidine，甲氰咪胍) [体内过程]
口服生物利用度60％～80％。血浆蛋白结合率20％。食物可影 响其吸收速度，但不影响其吸收程度。进餐时或餐后服药可延长 药物对胃酸的抑制作用时间。服药后0.75～1.5小时达血药峰浓度。 广泛分布于全身各组织，可透过血-脑脊液屏障，脑脊液浓度为
2012执业西药师药理学辅导：H2受体阻断药
【药动学】大多口服吸收良好，部分药物有首关效应。
在体内代谢后大部分以原形经肾排出。
【作用与用途】H2受体阻断药通过阻断H2受体而抑制胃酸分泌。
对五肽胃泌素、迷走神经兴奋等引起的胃酸分泌也有明显的抑制作用，见抗溃疡药部分。
对心血管无影响，但可拮抗组胺的舒血管作用。
西咪替丁尚有免疫增强作用。
临床主要用于胃及十二指肠溃疡，改善症状，加速溃疡愈合。
也用于胃酸分泌过多症。
【不良反应】不良反应少，偶致便秘、腹泻、腹胀、皮疹、头痛、头晕等症。
长期应用可致阳痿、男性乳房肿大，据推测西咪替丁有抗雄激素作用。
还能抑制肝药酶。
【禁忌证】小儿、肝肾功能不全者慎用西咪替丁和雷尼替丁，孕妇忌用。
西咪替丁在儿科的最新临床应用
西咪替丁在儿科的最新临床应用发表时间：2012-10-31T10:11:00.043Z 来源：《医药前沿》2012年第21期供稿作者：周静[导读] 西咪替丁为组胺H2受体拮抗剂，有较强的抑制胃酸分泌的作用，同时减少胃液分泌量与氢离子的浓度。
周静（安徽省医科大学附属六安医院医学部 237005）【摘要】西咪替丁(cimetidine)又名甲氰咪胍,为H2受体阻断剂,对胃酸的分泌有强大的抑制作用,现就其在儿科疾病中的最新研究成果在临床上应用概述如下。
【关键词】受体拮抗剂临床应用免疫调节作用西咪替丁西咪替丁为组胺H2受体拮抗剂，有较强的抑制胃酸分泌的作用，同时减少胃液分泌量与氢离子的浓度。
临床用于治疗十二指肠溃疡、胃食管反流、上消化道出血、卓一艾综合症等。
近年发现其在增强免疫反应、抗病毒等方面有新的药理作用，临床已广泛用于治疗许多疾病，现浅谈一下其在儿科疾病中的临床应用。
1、过敏性紫癜赵晓霞[1]用西咪替丁治疗过敏性紫癜。
西咪替丁（10—20mg/kg.d）分两次静点。
观察结果皮肤消化道消失率高于对照组，证实了西咪替丁对过敏性紫癜确有疗效，可缓解各种症状和缩短疗程。
西咪替丁属于H2受体阻滞剂，能竞争拮抗组胺，阻滞组胺激活小血管H2受体，及其通透性降低从而减轻皮下组织粘膜水肿及内脏器官水肿和出血，并能减少组胺、胃泌系及乙酰胆碱，诱导胃酸分泌，保护胃粘膜，改善胃粘膜缺氧状态，防止胃粘膜出血。
另外西咪替丁能封闭抑制性T淋巴细胞的H2受体而抑制T细胞，还可增加干扰素的生成，增强机体的免疫反应，切断免疫的中间环节，恢复调节肌体的免疫功能，减轻肾脏免疫直接损害。
2、治疗小儿秋季腹泻黄玉柱等用CMD治疗小儿科冬季腹泄51例疗效满意。
方法：用CMD8-12mg/kgod，放入1/3-2/3张含钠液100-250mL中静脉滴注，每日1次，最大量小于0.15g/天，连用3-5天，并纠正水电解质紊乱及酸碱平衡，防治感染及对症治疗，治疗组有效48例，总有效率94.12%；对照组42例，有效36例，总有效率85.71%。
西咪替丁抗过敏的原理
西咪替丁抗过敏的原理西咪替丁是一种常见的抗过敏药物，其主要成分为西咪替丁盐酸盐。
西咪替丁抗过敏的原理主要涉及到以下几个方面：1. 抗组胺作用：组胺是一种由肥大细胞和嗜酸性粒细胞释放的重要化学介质，能够引起血管扩张、平滑肌收缩和组织炎症反应等过敏症状。
西咪替丁通过竞争性与组胺H1受体结合，阻断组胺的作用，从而减轻过敏反应引起的症状。
它主要作用于中枢神经系统的组胺H1受体，对外周组胺H2受体的作用相对较弱。
2. 抗胆碱能作用：西咪替丁具有一定的抗胆碱能作用，能够阻断乙酰胆碱在神经和平滑肌组织中的作用，从而减少过敏引起的胆碱能反应。
这种作用主要表现在抑制平滑肌收缩，减少痉挛和病变的发生，同时还具有抗脉管扩张和抗水肿的效果。
3. 抑制炎症反应：过敏反应引起的炎症反应是过敏症状的重要原因之一。
西咪替丁可以通过抑制炎症介质的释放和细胞因子的合成，减少炎症反应的发生。
它能够阻止肥大细胞和嗜酸性粒细胞释放炎症介质，如肥大细胞稳定剂，从而抑制炎症反应的发生和进一步的过敏反应。
4. 抗循环中过敏物质的作用：西咪替丁还有抗循环中过敏物质的作用，如抑制前列腺素的合成和释放，从而减轻过敏引起的血管扩张和通透性增加；抑制血浆素的释放，从而减少抗体介导的过敏原。
总的来说，西咪替丁抗过敏的原理是通过多种途径来减轻过敏反应引起的症状。
它阻断了组胺H1受体，减少组胺的作用；抑制乙酰胆碱的作用，减少胆碱能反应；抑制炎症介质和细胞因子的释放，减少炎症反应；同时还能抑制前列腺素和血浆素等过敏物质的合成和释放。
通过这些机制的作用，西咪替丁能够减轻过敏反应引起的症状，如鼻塞、流涕、咳嗽、呼吸困难、皮肤瘙痒等。
不过，需要注意的是，西咪替丁并不能治愈过敏疾病，只能暂时缓解过敏症状，因此在使用过程中应遵循医嘱并注意药物的不良反应和禁忌症。
西咪替丁
【药物名称】西咪替丁Cimetidine[国家基本药物]【药物类别】抗消化性溃疡药【药物别名】甲氰咪胍，泰胃美、西米替丁、甲氰咪胺Tagamet、Tametin、Ulcomet、Altramet、Cimetidinum、Cimetum、Itacem【分子式成分】化学名：2-Cyano-1-methyl-3-[2-(5-methylimidazol-4-ylmethylthio)ethyl]guanidine。
分子式：C10H16N6S。
分子量：252.358。
性状：本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。
在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在异丙醇中略溶，在水中微溶，在稀盐酸中易溶。
熔点为141-142℃，水溶液pH值为9.3。
【制剂规格】片剂：0.2g 、0.4g、0.8g。
胶囊：0.2g；注射液：2ml:0.2g。
【药理毒理】本品为组胺H2受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用。
其抑酸作用强，能有效地抑制基础胃酸分泌和各种原因如食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度都降低，并能防止或减轻胆盐、酒精、阿司匹林及其它非甾体抗炎药等所致的胃粘膜腐蚀性损伤，对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。
此外，本品有抗雄激素作用，在治疗多毛症方面有一定价值；还能减弱免疫抑制细胞的活性，增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移，延长存活期。
据国外资料报道，本品尚可有效治疗急性间歇性卟啉病。
组胺通过兴奋H2受体激活腺苷酸环化酶，增加胃壁细胞内cAMP的生成，cAMP通过蛋白激酶激活碳酸酐酶，催化CO2和H2O生成H2CO3，并进一步解离而释放出H+，使胃酸分泌增加。
西咪替丁主要作用于壁细胞上的H2受体，起竞争性抑制组胺的作用，因而能抑制胃酸分泌。
本品有显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应液性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。
西咪替丁片的功能主治用量
西咪替丁片的功能、主治及用量西咪替丁片的功能西咪替丁片是一种非处方药，常用于缓解胃肠道问题和消化不良引起的不适症状。
它属于一种叫做H2受体拮抗剂的药物，其主要功能包括：1.抑制胃酸分泌：西咪替丁片能阻断胃内的H2受体，从而减少胃酸的分泌量，改善胃酸过多引起的不适感。
2.缓解胃酸反流：这种药物可以减轻胃液向食管倒流的现象，减少胃酸对食管和喉咙的刺激和损害。
3.促进溃疡愈合：西咪替丁片可以减少胃酸的腐蚀性，促进胃溃疡和十二指肠溃疡的愈合。
4.缓解反流性食管炎：这种药物可以减轻食管黏膜受损引起的炎症和症状，如胸闷、咳嗽和喉咙痛。
5.镇静和抗过敏：西咪替丁片具有一定的镇静和抗过敏作用，适用于过敏性皮肤病和过敏性鼻炎等情况。
西咪替丁片的主治以下是西咪替丁片常用于治疗的疾病及症状：•胃酸过多引起的消化不良症状，如胃胀、打嗝、反酸、恶心和呕吐等。
•慢性胃炎、食道炎和十二指肠溃疡等胃肠道疾病。
•反流性食管炎和胃食管反流病引起的炎症和不适症状。
•过敏性皮肤病、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎等过敏反应导致的症状。
请注意，虽然西咪替丁片可以缓解上述症状，但其并不能根治疾病，若症状持续或加重，应及时就医。
西咪替丁片的用量以下是西咪替丁片的常规用量，具体用量应根据医生建议和药品说明进行调整：1.成人用量：–胃酸过多引起的消化不良症状：每次口服1片（每片含20毫克西咪替丁）；如需要加大剂量，可每日最多口服4次。
–胃肠道疾病和过敏症状：每次口服1片（每片含20毫克西咪替丁）；如需要加大剂量，可每日最多口服4次。
2.儿童用量：–请根据医生的指导和药品说明进行剂量调整，不建议未成年人私自使用该药物。
3.用药注意事项：–西咪替丁片应在餐前或餐中服用，以提高药效。
–药物的具体剂量和使用时长应根据个体差异和临床需要进行调整。
–对于老年人和肝肾功能受损者，应在医生指导下使用。
–请遵守药品说明，严格按照医生或药师的指导使用西咪替丁片。
结语西咪替丁片是一种非处方药，主要用于缓解胃肠道问题和消化不良引起的不适症状。
消除胃肠道不适症状的抗胃酸药物及使用说明
消除胃肠道不适症状的抗胃酸药物及使用说明胃肠道不适症状是指一系列消化系统相关的问题，如胃灼热、胃酸倒流、胃痉挛等。
这些症状给患者带来了很大的不适，并对他们的生活质量造成了严重的影响。
为了解决这些问题，医学界提出了抗胃酸药物的概念。
本文将介绍几种常见的抗胃酸药物及其使用说明，旨在帮助患者消除胃肠道不适症状。
一、抗酸药物类别1. H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂是一类常见的抗胃酸药物，能够抑制胃酸的分泌，从而减轻胃肠道不适症状。
常见的H2受体拮抗剂包括西咪替丁、雷尼替丁等。
使用说明：- 每次口服一片，一天一次，最好在晚饭后服用。
- 注意遵医嘱使用，如果症状较重，可根据医生建议增加服用次数。
- 孕妇、哺乳期妇女和有肾功能损害的患者应在医生指导下使用。
2. 质子泵抑制剂质子泵抑制剂是一种更强效的抗胃酸药物，能够抑制胃酸的分泌更为彻底。
常见的质子泵抑制剂包括奥美拉唑、埃索美拉唑等。
使用说明：- 每天口服一次，最好在早餐前半小时服用，可以保证药物的最佳吸收。
- 遵医嘱使用，如果症状持续存在，可根据医生建议延长使用时间。
- 儿童、孕妇、哺乳期妇女和有肝功能损害的患者应慎用，必要时在医生指导下使用。
二、饮食与生活习惯调整除了使用抗胃酸药物，还需要结合饮食与生活习惯的调整来缓解胃肠道不适症状。
1. 饮食调整- 少吃辛辣食物，如辣椒、生姜等。
- 避免大量饮酒、咖啡因和碳酸饮料的摄入。
- 吃饭时慢慢咀嚼，避免暴饮暴食。
- 增加膳食纤维摄入量，如水果、蔬菜等。
2. 生活习惯调整- 避免长时间保持一个姿势，尤其是弯腰或平躺。
- 吃饭后避免立即躺下，最好保持半小时左右的站立或坐着的姿势。
- 控制体重，避免肥胖对胃肠道造成的压力。
三、抗胃酸药物使用注意事项1. 遵医嘱使用使用抗胃酸药物前，应咨询专业医生的建议，根据医生的指导使用药物。
不得擅自改变用药剂量和频率，以免产生不良反应或药物耐药性。
2. 注意不良反应抗胃酸药物在使用过程中可能引起一些不良反应，如头痛、恶心、腹泻等。
西咪替丁的功能主治
西咪替丁的功能主治西咪替丁简介西咪替丁是一种常用的非处方药，其主要成分为西咪替丁。
西咪替丁属于H2受体拮抗剂药物，能够抑制胃酸分泌，用于治疗胃酸相关疾病。
西咪替丁广泛用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡和胃食管反流等胃酸相关疾病。
西咪替丁的功能主治西咪替丁具有多种功能主治，以下是其主要功能和使用领域：1.抑制胃酸分泌：西咪替丁通过抑制H2受体，阻断胃壁细胞分泌胃酸的过程，从而减少胃酸的产生，达到抑制胃酸分泌的作用。
这一功能使得西咪替丁常用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡和胃食管反流等胃酸相关疾病。
2.缓解胃痛：由于西咪替丁抑制了胃酸的分泌，可以减少胃酸对胃黏膜的刺激，从而缓解胃痛的症状。
因此，西咪替丁可以用于缓解由胃溃疡和十二指肠溃疡引起的胃痛。
3.预防和治疗胃食管反流：胃食管反流是一种常见的胃酸相关疾病，症状包括胃酸倒流进食管，引起烧心和胸痛。
西咪替丁可以通过抑制胃酸分泌，减少胃酸倒流的现象，从而预防和治疗胃食管反流。
4.促进溃疡的愈合：西咪替丁能够降低胃酸的酸度，同时抑制胃酸的分泌，有利于溃疡的愈合。
因此，西咪替丁常用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡，帮助溃疡迅速愈合。
5.预防和治疗非甲状腺性胃食管反流疾病：西咪替丁也被用于预防和治疗非甲状腺性胃食管反流疾病，该疾病与胃食管反流症状类似，但与甲状腺激素水平无关。
总结起来，西咪替丁的功能主治包括抑制胃酸分泌、缓解胃痛、预防和治疗胃食管反流、促进溃疡的愈合以及预防和治疗非甲状腺性胃食管反流疾病。
它是一种非处方药，常用于治疗胃酸相关疾病，但在使用时还是需要遵循医生或药师的指导和建议。
本文为您介绍了西咪替丁的功能主治，希望能够帮助您更好地了解和使用西咪替丁。
如有任何疑问或需要进一步的信息，请咨询医生或药师。
注射用西咪替丁的功能主治
注射用西咪替丁的功能主治简介西咪替丁（Cimetidine）是一种H2受体拮抗剂，常用于治疗胃酸过多引起的相关疾病。
注射用西咪替丁是一种注射剂剂型，适用于严重胃酸过多的患者。
功能主治下面是注射用西咪替丁的功能主治：1.胃酸过多：注射用西咪替丁可以抑制胃酸的分泌，降低胃酸的产量。
它可以有效治疗消化性溃疡、胃食管反流病等胃酸过多引起的疾病。
2.消化性溃疡：注射用西咪替丁常用于治疗消化性溃疡，尤其是胃溃疡和十二指肠溃疡。
它通过抑制胃酸的分泌，可减少溃疡的症状，促进溃疡的愈合。
3.伴有胃酸过多的胃痛：注射用西咪替丁可以减轻胃酸过多引起的胃痛。
它通过抑制胃酸的分泌，缓解胃酸对胃壁的刺激，从而缓解胃痛症状。
4.胃食管反流病：注射用西咪替丁可用于治疗胃食管反流病。
胃食管反流病是胃酸倒流到食管引起的一种疾病，常表现为胸骨后灼热感和胃酸回流等症状。
通过抑制胃酸的分泌，注射用西咪替丁可以减少胃酸的倒流，缓解症状。
5.胃酸依赖性疾病：注射用西咪替丁还可以用于治疗一些胃酸依赖性疾病。
例如，注射用西咪替丁可用于预防和治疗应用非甾体类抗炎药引起的胃肠道溃疡和出血。
6.预防应激性溃疡：注射用西咪替丁还可用于预防应激性溃疡的发生。
应激性溃疡常见于严重创伤、烧伤和手术等应激情况下，通过减少胃酸分泌，注射用西咪替丁可以减少应激性溃疡的发生。
7.放疗和化疗引起的胃肠反应的辅助治疗：注射用西咪替丁还可用于辅助治疗放疗和化疗引起的胃肠反应。
放疗和化疗常引起胃肠道副作用，如胃肠道炎症和溃疡。
通过减少胃酸的分泌，注射用西咪替丁可以缓解这些副作用。
8.机械通气引起的胃食管反流：注射用西咪替丁还可用于治疗机械通气引起的胃食管反流。
机械通气可导致胃内容物倒流到食管，引发胃食管反流症状。
注射用西咪替丁通过抑制胃酸的分泌，可减轻胃食管反流症状。
以上是注射用西咪替丁的功能主治，该药物需在医生的指导下使用。
在使用该药物时，请遵循医嘱，并注意可能的副作用和禁忌症。
西咪替丁详细说明书
【临床应用】CFDA说明书适应症1.用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热、反酸。
2.用于胃及十二指肠溃疡。
3.用于十二指肠溃疡短期治疗后复发。
4.用于持久性胃食管返流性疾病，对抗返流措施和单一药物治疗(如抗酸药)无效的患者。
5.用于预防危急患者发生应激性溃疡及出血。
6.用于胃泌素瘤。
其他临床应用参考1.用于系统性肥大细胞病。
(FDA批准适应症)2.用于胃溃疡的维持治疗。
超说明书用药专论（Off-Label Drug Facts）西咪替丁：多毛症西咪替丁：减肥西咪替丁：疣(皮肤，非生殖器的)西咪替丁：间质性膀胱炎(膀胱疼痛疾病)西咪替丁：荨麻疹西咪替丁：预防吸入性肺炎【用法与用量】成人·常规剂量·缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热、反酸1.口服给药一次200mg，一日2次，24小时内不超过800mg。
使用缓释片时，一次300mg，一日1次。
·胃及十二指肠溃疡、十二指肠溃疡短期治疗后复发、胃食管返流性疾病、预防危急患者发生应激性溃疡及出血、胃泌素瘤1.口服给药一次200-400mg，一日2-4次，餐后及睡前服用(或单次800m g，睡前服用)。
2.肌内注射一次200mg，4-6小时后可重复给药。
3.静脉注射一次200mg，可间隔3-6小时重复给药。
注射时间不应少于5分钟。
4.静脉滴注 (1)静脉间隔滴注：一次200mg，滴注15-20分钟，每4-6小时重复1次。
对有必要增加剂量的患者，需增加给药次数，但最大日剂量为2g。
(2)静脉连续滴注：24小时内滴注速度不应超过75mg/h。
·预防溃疡复发1.口服给药一次400mg，睡前服用。
·肾功能不全时剂量肾功能不全者剂量调整如下：(1)口服给药：用量应减为一次200mg，每1 2小时1次。
(2)注射给药：肌酐清除率(Ccr)大于50ml/min时，无需调整剂量；Ccr为30-50ml/min时，一次200mg，一日4次；Ccr为15-30ml/min时，一次200mg，一日3次；Ccr为0-15ml/min时，一次200mg，一日2次。
5.3 H2受体阻断药
第五章 作用于消化系统的药物5.3 H受体阻断药2西咪替丁（cimetidine ，甲氰咪胍）雷尼替丁（ranitidine ）法莫替丁（famotidine ）尼扎替丁（nizatidine ）罗沙替丁（roxatidine ）乙溴替丁（evrotidine ）2.抑制胃酸分泌药（二）H 2 受体阻断药 第一代：西咪替丁第二代：雷尼替丁第三代：法莫替丁作用持久抑酸活力增强对肝药酶抑制减少抗雄激素减少1964年，以药物学家Black博士为首的研究小组，开始H2受体拮抗剂的研究工作。
得到抑制胃酸分泌的药物–对抗消化性溃疡。
西咪替丁 第一个H 2受体拮抗剂药物1976年在英国率先上市上市时20美元100粒药学史上第一个每年的销售额超过十亿美元的药物S HNN N H N HN N【作用机制】胃壁细胞H 2受体激活后→细胞内cAMP↑→激活H +-K +-ATP 酶→促进胃酸分泌。
机制特点：①抑制以基础胃酸为主的夜间胃酸分泌（适用于睡前服用）；②抑制胃泌素及M 受体兴奋药引起的胃酸分泌；③降低胃蛋白酶分泌。
H 2 受体阻断药（—）1.抑制胃酸分泌；2.保护胃黏膜、抗幽门螺旋杆菌；3.对抗组胺的心血管作用，调节免疫功能。
抑酸强度：法莫替丁>雷尼替丁、尼扎替丁、乙溴替丁 >罗沙替丁>西咪替丁西咪替丁减少组胺诱导的抑制因子生成【药理作用】【临床应用】1.胃、十二指肠溃疡。
(首选，睡前服用。
)2.其他胃酸分泌过多的疾病。
如：胃肠吻合术溃疡、反流性食道炎、急性胃炎引起的出血也可用。
特点：作用强、疗程短、治愈率高。
【不良反应】1. 一般表现：便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、脱发等。
2. CNS：焦虑、定向力障碍、幻觉。
3. 长期用西咪替丁有抗雄激素样作用，有肝药酶抑制作用。
【药物相互作用】西咪替丁可抑制细胞色素P450药物氧化途径，使肝药酶活性降低，使药物代谢减慢，药理作用和毒性增强； 可抑制华法林、苯妥英钠、普萘洛尔、拉贝洛尔、奎尼丁、咖啡因、利多卡因、钙通道阻滞药、苯二氮䓬类、磺酰脲类、三环类抗抑郁药和乙醇等的代谢。
常见H2受体拮抗剂的介绍
常见H2受体拮抗剂的介绍在医学领域中，H2 受体拮抗剂是一类常用于治疗胃酸相关疾病的药物。
它们通过抑制胃酸分泌，来缓解胃酸过多引起的各种不适症状，如胃痛、烧心、反酸等。
接下来，让我们一起了解一下常见的 H2 受体拮抗剂。
西咪替丁是较早被应用的 H2 受体拮抗剂之一。
它能显著抑制基础胃酸分泌，也能抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因及胰岛素等所刺激的胃酸分泌。
在临床上，常用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎等疾病。
西咪替丁口服后吸收迅速而完全，生物利用度较高。
不过，使用西咪替丁可能会出现一些不良反应，比如头痛、头晕、乏力、腹泻等。
少数患者还可能出现皮疹、白细胞减少等较为严重的副作用。
在用药期间，需要定期监测血常规等指标。
雷尼替丁也是常见的 H2 受体拮抗剂。
它对胃酸分泌的抑制作用比西咪替丁更强，且作用时间更持久。
雷尼替丁同样适用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎等胃酸相关疾病。
雷尼替丁的吸收也较为良好，一般在口服后 2 3 小时血药浓度达到峰值。
与西咪替丁相比，雷尼替丁的不良反应相对较少，常见的有恶心、呕吐、便秘等，一般症状较为轻微，不影响继续治疗。
但极少数情况下，可能会出现肝功能异常等问题。
法莫替丁是一种强效的 H2 受体拮抗剂。
其抑制胃酸分泌的作用强度比雷尼替丁还要强，持续时间也更长。
法莫替丁在临床上广泛用于消化性溃疡、急性胃黏膜病变、反流性食管炎等疾病的治疗。
法莫替丁口服吸收迅速但不完全，生物利用度约为 50%。
在使用过程中，法莫替丁的不良反应相对较少且轻微，常见的有口干、头晕、失眠等。
尼扎替丁是另一种 H2 受体拮抗剂。
它的作用机制与其他 H2 受体拮抗剂相似，能有效抑制胃酸分泌。
在治疗效果方面，尼扎替丁对于缓解胃酸过多引起的症状具有较好的效果。
尼扎替丁口服吸收良好，生物利用度较高。
其不良反应通常较轻，可能包括皮疹、瘙痒、荨麻疹等过敏反应，以及头痛、眩晕等。
在使用 H2 受体拮抗剂时，需要注意一些事项。
西米替丁：我不仅仅治溃疡
龙源期刊网 西米替丁：我不仅仅治溃疡作者：杜长明来源：《大众健康》2002年第06期我叫西米替丁，别名甲氰米胍，商品名叫泰胃美，是第一代的H2受体拮抗剂，属于非处方药。
我出生于1976年，由于我有强大的抑制胃酸分泌的作用，对消化性溃疡的治疗效果特别好，我的出世使数以万计的消化性溃疡病人摆脱了痛苦，有人赞誉我的出现是消化性溃疡治疗史上的第一次革命，我因之名声大震，发明我的布来克也为此得到了诺贝尔医学奖。
由于我在治疗溃疡上的成绩显著，所以，一提到我，大家马上就想到了消化性溃疡，好像我只会治疗溃疡似的，其实，通过这么多年的摸索，医生发现我的本领远远不止这一点，治疗范围在不断扩大，不信我说给您听听。
治疗荨麻疹我和我的“叔伯兄弟”——H1受体拮抗剂苯海拉明共同对付组织胺，作用明显增强，治疗荨麻疹的有效率在80%以上。
治疗带状疱疹带状疱疹的发病与宿主细胞免疫功能降低有关，我可以拮抗组织胺诱发抑制因子的产生，从而增强人体的细胞免疫功能，缩短疱疹病毒感染的病程。
治疗过敏性紫癜过敏性紫癜是一种血管壁异常的出血性疾病，我可通过拮抗皮肤血管上的H2受体而发挥治疗作用。
治疗瘙痒症皮肤血管具有H1和H2受体，而组织胺引起的血管扩张及血管通透性增强是作用于两种受体的结果，我能有效地与H2受体结合，抑制组织胺增多所致的瘙痒。
如果与H1受体拮抗剂如苯海拉明、扑尔敏合用，效果更好，特别是对胆汁淤积、尿毒症等引起的瘙痒症及原因不明的肛门瘙痒有较好的疗效。
治疗痤疮痤疮系雄激素分泌过多所致，我有抗雄激素作用，通过阻断二氧睾酮与毛囊受体的结合，抑制皮脂腺分泌治疗痤疮，可以内服外用。
治疗慢性腹泻我作为一种免疫调节剂，能增强机体免疫功能，有抗病毒作用，对胃源性、肠源性腹泻均有效。
治疗特殊类型的哮喘由于我能减少误吸和食管返流，所以对于食管返流诱发的哮喘有效。
治疗心肌梗死早期的心律失常急性心肌梗死患者血浆中组织胺水平增高是造成急性心肌梗死早期心律失常的重要原因。
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• 雷尼替丁（ranitidine）
• 法莫替丁（famotidine）
• 尼扎替丁（nizatidine）
• 罗沙替丁(roxatidine)
• 乙溴替丁• 【药理作用】 H2-R阻断药 1.抑制胃酸分泌 停药易反跳
2.免疫功能的调节作用
18
【临床应用】 • 1.胃,十二指肠溃疡
效
应
阻断药 苯海拉明、 异丙嗪及氯 苯那敏等
H1
平滑肌收缩 扩张 收缩增强 传导减慢 分泌增多 扩张 收缩加强 心率加快
H2
西米替丁、 雷尼替丁等
H3
中枢与外周神经末梢
Thioperami 负反馈性调节组胺 de 合成与释放 硫丙咪胺
3
组胺受体分布及效应表
H1R （+） 平滑肌收缩、毛细血管透性↑部分血管扩张 H2R
•
10
第一代特点 中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用 表现:
“困倦、耐药、作用时间短、口鼻眼干”的缺点。
11
第二代:
• 特非那定（terfenadine）
•
• • • •
阿司咪唑（astemizole，息斯敏）
阿伐斯汀（acrivastine，新敏乐） 左卡巴斯汀（levocabastin，立复汀） 咪唑斯汀（mizolastine，皿治林） 氯雷他定（loratadine） ，去羧（地）氯雷他 定具有强效、选择性的拮抗外周H1 受体的作 用 ，还有抗炎作用
20
•
西替利嗪（cetirizine ）
12
第二代特点: ①大多长效 ②无嗜睡作用 ③对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对鼻塞 效果较差
13
• 【药理作用】 • 1.抗外周组胺H1受体效应 部分拮抗血管扩张
作用？
• 2.中枢抑制作用 警觉性降低，反应迟钝， 嗜睡 • 3.第一代许多有温和的抗胆碱作用，二代无 • 4.止吐,抗晕动 ,氯苯丁嗪、美克洛嗪、地芬 尼多
(+)
胃酸分泌、部分血管扩张
H3R （+) 负反馈调节自身合成与释放
4
组胺的药理作用： 1.促进腺体分泌→H2-R(+) 胃酸分泌
2.兴奋平滑肌→H1-R支气管痉挛，胃肠绞痛
3.扩张血管 H1-R 、H2-R → BP↓甚至休克
5
组胺(histamine) 毛细血管扩张—红斑 毛细血管透性—丘疹
小量: 三重反应
轴索反射—红晕
胃分泌功能检查、麻风病和肾上腺嗜铬细 胞瘤的辅助诊断 大量注射：强而持久降压，甚至发生休克
6
组胺临床应用：
• 晨起空腹皮下注射
• 用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺 乏 • 不良反应：颜面潮红、头痛、直立性低血压 • 支气管哮喘者禁用
7
培他司汀(betahistine,抗眩啶) H1-R激动药 扩张血管 ↑脑干和迷路血循环,纠正内耳血 管痉挛，减轻迷路积水
抗血小板聚集，抗血栓形成
用于:
内耳眩晕病，慢性缺血性脑血管病，多种原因头痛.但
溃疡,哮喘禁用
8
二.抗组胺药
• （一）H1受体阻断药(抗过敏药)
•
•
具有与组胺分子类似的乙基胺结构
竞争结合组胺受体
9
•第一代:
•苯海拉明(diphenhydramine，苯那君）和茶碱组成晕海宁
•异丙嗪（promethazine，非那根） •曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） •氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏） •美克洛嗪(meclizine，氯苯甲嗪，敏可静） •布克利嗪（buclizine，氯苯丁嗪，安其敏） •苯茚胺（phenidamine） 略有中枢兴奋作用 •赛庚啶（cyproheptadine）抗组胺和抗5－HT作用
•
•
2.其他胃酸分泌过多的疾病
如胃肠吻合术溃疡，反流性食道炎
•
急性胃炎引起的出血也可用
特点：作用强、疗程短、治愈率高 不良反应少
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•
【不良反应】
•
• • •
1.一般表现：便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、
脱发等 2. CNS：焦虑、定向力障碍、幻觉 3.长期用西咪替丁抗雄激素样作用 4.西咪替丁肝药酶抑制剂
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• 【不良反应】
• 1.中枢神经系统反应 头晕、嗜睡、乏力
• 驾驶员和高空作业者工作时禁用
• 2.消化道反应 食欲减退、恶心、呕吐 • 3.其他反应：口干、视力模糊、尿潴留和排尿 困难 • 偶粒C↓,溶血性贫血 过速。
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• 特非那定和阿司咪唑偶致尖端扭转性窒性心动
(二) H2受体阻断药 • 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍）
• 5.异丙嗪的局麻作用较普鲁卡因强
• 咪唑斯丁—鼻塞
14
【临床应用】 1.皮肤粘膜变态反应性疾病： 良效:荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬所致 皮肤瘙痒和水肿 有效：血清病、药疹、接触性皮炎 差：支气管哮喘(氮卓斯汀有效) 无效：过敏性休克 2.防晕止吐：晕动病及呕吐 (晕海宁,美克洛嗪、异丙嗪） 3.镇静催眠 苯海拉明、异丙嗪，前者还可用于焦虑症
第四十二章 影响自体活 性物质的药物
中国药科大学药理教研室
1
一.组胺(histamine) 广泛存在于生物体内：心肌、肥大细胞、皮
肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS
病理介质
刺激 释放
肥大细胞
组胺
+R
一系列生物效应
2
受体类 型
所在组织 支气管、胃肠、子宫 皮肤血管 心房，房室结 胃壁细胞 血管 心室，窦房结