H2受体阻断剂初探

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H2受体阻断药

部的氯离子（Cl-）结合，从而生成盐酸HCl，胃酸生成。
怎么给胃这个恪尽职守的机器发送命令让它减少分泌呢？
用于阻断H2受体，抑制胃酸分泌的药物就称为组胺 H2受体阻滞剂，也称为H2阻断剂或H2拮抗剂。
H2受体拮抗剂选择性地竞
争结合壁细胞膜上的H2受体，
这样组胺H就无法再与H2受体
正常结合，从而起到抑制胃
酸分泌的作用，同时对进食、
胃泌素、迷走神经兴奋以及低血糖等诱导的胃酸分泌也有抑制作用。
新发现！关于H2受体拮抗剂新用法
组胺的基础分泌以夜间为主，且夜间胃液酸度在
消化性溃疡，特别是十二指肠溃疡发病机制中起重
要作用。白天的胃酸分泌与乙酰胆碱、胃泌素相关，
且排出量不但与溃疡的形成无关，而且还有显著的生理作用。因此，H2受体拮抗剂在白天的抑酸作用弱，而夜间可以有效地抑制胃酸分泌，可以使溃疡快速愈合，症状缓解。
H2受体拮抗剂的联合用药抑制胃酸分泌应该注意的问题。
H2受体拮抗剂包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁
等不可与乳酶生、碱性药物（抗酸药）、硫糖铝、胃复
安、多潘立酮、氨基糖甙类抗生素、氨茶碱联用。
H2受体拮抗剂可能导致哪些不良反应？
H2受体拮抗剂是比较安全的药物，严重不良反应的发生率很低。年龄大、伴肾功能和其他疾病时，易产生不良反应，常见腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、肌痛、便秘等。
下节课，我们去探究一下不同的H2受体ห้องสมุดไป่ตู้
阻断剂各自具体的特点，以及他们之间的不
同之处，以方便大家更安全地用药，谢谢！
抑制胃酸分泌的量身武器—
H2受体阻断剂
人的胃像什么？
有些人说像包裹皮囊、像搅拌器、像盛化学品的瓶子等等太多太多，而我想说胃像一个严格执行命令的机器人。为什么这么说？因为胃严格按照身体给他放出的信号行事，即使自己已经千疮百孔。

H1受体阻断药与H2受体阻断药

H1受体阻断药与H2受体阻断药组胺（Histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质。

组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。

因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。

肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。

组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。

组胺受体有H1、H2、H3亚型。

各亚型受体的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重大价值。

Ｈ１受体，主要分布于平滑肌、内皮细胞和脑；Ｈ２受体，主要分布于胃黏膜、心肌、肥大细胞及脑；Ｈ３受体，分布于突触前和脑。

组胺作用有：【药理作用】1．心血管激动H1受体和H2受体引起小动脉和小静脉扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降；激动H1受体还引起毛细血管的通透性增加，水分渗出，引起局部水肿，血液浓缩，甚至休克。

心肌收缩力加强，心率加快是由于降压引起的神经反射及组胺对心脏直接作用所致，后者主要是通过Ｈ１受体介导。

2．平滑肌激动H1受体，使支气管平滑肌收缩，气道阻力增加，引起呼吸困难，哮喘患者尤其敏感。

此外，还兴奋胃肠平滑肌及子宫平滑肌，导致痉挛性腹痛等。

对子宫平滑肌有作用有种属差别。

3．腺体激动胃壁细胞H2受体，增加胃酸分泌，还使胃蛋白酶分泌增加，对唾液腺和支气管腺的分泌作用较弱。

４．神经系统组胺刺激神经末梢引起痛和痒的感觉，激动中枢组胺受体引起中枢兴奋。

小剂量组胺皮下注射扩张毛细血管出现红斑，随后因毛细血管通透性增加而在红斑位置形成丘疹，最后因轴索反应使小动脉舒张而出现红晕，即所谓三联反应。

对于局部神经受损者，如麻风病患者皮内注射组胺不产生三联反应。

H1受体阻断药人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构，乙基胺与组胺的侧链相似，对H1受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。

2010年中国H2受体拮抗剂

2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业调研报告时间:2010-09-09 来源:未知作者:admin 点击: 11 次2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业调研报告从产业链的角度对H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业进行了全景式的分析，论述了H2受体拮抗剂（替丁）类药物的技术发展现状及未来发展趋势，重点分析了H2受体拮抗剂（替丁）类药物市场前景；然后重点从H2受体拮抗剂（替丁）类药物市场规模、行业规模、发展历程、空间格局、进出口、价格等方面分析了我国H2受体拮抗剂（替丁）类药物市场的总体发展情况；接着重点分析了8家H2受体拮抗剂（替丁）类药物骨干企业的市场竞争现状；报告还分析了H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业的下游应用市场发展情况，报告最后对前面的分析作了总结并为我国H2受体拮抗剂（替丁）类药物产业和企业的发展提出相关建议。

2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业调研报告是在大量周密的市场调研基础上，主要依据国家统计局、国家发改委、国务院发展研究中心、国家商务部、中国海关总署、相关行业协会、国内外多种相关报刊杂志的基础信息以及专业研究单位等公布、提供的大量的内容翔实、统计精确的资料和数据。

立足于当前经济整体发展形势，对后危机时代中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业的发展形势与前景、市场竞争格局与企业、投资策略与风险预警、发展趋势与经营建议等进行深入研究，并重点分析了H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业的前景与风险。

报告揭示了H2受体拮抗剂（替丁）类药物市场潜在需求与潜在机会，为战略投资者选择恰当的投资时机和公司领导层做战略规划提供准确的市场情报信息及科学的决策依据。

[报告目录]：第一章行业发展概述第一节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业产品概述第二节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物上下游行业运行情况第二章 2010年H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业发展分析第一节 2010年全球H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业发展分析第二节 2010年H2受体拮抗剂（替丁）类药物国内行业现状阐述第三节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物产品发展历程第四节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物产品发展所处的阶段第五节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业地位分析第六节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业产业链分析第七节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业国内与国外情况对比分析第三章 2010年H2受体拮抗剂（替丁）类药物（PEST）及风险分析第一节投资环境（PEST）一、政策环境二、经济环境三、社会环境四、技术环境五、投资环境综合结论第二节投资风险分析第四章 2005-2010年H2受体拮抗剂（替丁）类药物产品所属行业概述第一节行业总体概述一、2005-2010年行业企业数量发展状况二、2005-2010年行业从业人员发展状况三、2005-2010年行业固定资产发展状况四、2005-2010年行业销售收入发展状况五、2005-2010年行业利润总额发展状况第二节产品所属行业总体评价一、行业所处生命周期及成长性分析二、行业活力系数评价三、行业总结第三节 2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业财务指标总体分析一、行业盈利能力分析二、行业偿债能力分析四、行业发展能力分析第五章 2010年H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业供需分析第一节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业细分市场供需分析一、H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业市场需求量情况二、H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业市场供给量情况第二节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业地区需求分析一、行业的总体区域需求分析二、华北地区需求分析三、华东地区需求分析四、东北地区需求分析五、中南地区需求分析六、西北地区需求分析七、西南地区需求分析第六章 2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业运行形势分析第一节 2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业运行一、H2受体拮抗剂（替丁）类药物发展现状二、中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物生产技术分析第二节2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业存在的问题一、行业同质化现象严重二、市场进入细分阶段三、成本上升使企业腹背受敌四、质量问题第三节 2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业应对措施一、从营销模式上进行创新二、从产品品类上进行创新第七章 2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业重点企业发展分析第一节 A企业一、企业概况三、企业竞争力分析四、企业发展策略分析第二节 B企业一、企业概况二、企业经营状况分析三、企业竞争力分析四、企业发展策略分析第三节 C企业一、企业概况二、企业经营状况分析三、企业竞争力分析四、企业发展策略分析第四节 D企业一、企业概况二、企业经营状况分析三、企业竞争力分析四、企业发展策略分析第五节E企业一、企业概况二、企业经营状况分析三、企业竞争力分析四、企业发展策略分析第八章 2010-2015年H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业国内市场深度分析第一节 2010-2015年H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业市场现状分析及预测第二节 2010-2015年产品产量预测分析第三节 2010-2015年市场需求预测分析第四节产品消费领域与消费结构分析第五节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业供需影响因素分析第六节价格趋势分析第九章 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业市场策略建议第一节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业产品定位策略一、H2受体拮抗剂（替丁）类药物市场细分策略二、H2受体拮抗剂（替丁）类药物目标市场的选择第二节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业产品开发策略第三节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业渠道销售策略第四节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业品牌经营策略第五节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业服务策略第六节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业应对金融危机的策略建议第十章 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业投资建议第一节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业投资总体评价第二节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业投资建议第十一章 2010-2015年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业投资前景趋势分析第一节 2010-2015年投资机遇分析一、中国强劲的经济增长率对行业的支撑二、企业在危机中的竞争优势三、金融危机促使优胜劣汰速度加快第二节 2010-2015年中国行业投资相关政策分析第三节 2010-2015年中国行业投资机会分析第四节“十二五”规划影响分析第五节 2010-2015年中国不同投资模式投资建议一、资本运作的可选择方式分析二、跨区域兼并重组战略分析三、区域整合战略分析第六节 2010-2015年中国企业经营管理建议。

第20章组胺受体阻断药

1) 镇静与催眠作用,
阻断中枢组胺受体,拮抗脑内源性胺胺介导的觉醒反应苯海拉明和异丙嗪：最强特非那丁与阿司咪唑：几无苯茚胺：略兴奋 2) 抗晕镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。苯海拉明、异丙嗪 3 其他作用抗胆碱、局麻作用。
【体内过程】
多数H1 受体阻断药口服吸收良好，药物在肝内代谢后，经尿排出。肝病可使药物作用时间延长。
其他作用：对抗组胺对心脏的正性肌力、正性频率作用；
部分对抗组胺的舒血管及降压作用；
调节免疫作用（阻断T细胞上的H2受体）
乙溴替丁为新一代H2 受体阻断药，抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。本品能使表皮生长因子 (EGF)、血小板衍化生长因子(PDGF)表达增加，刺激上皮细胞增生，促进溃疡愈合，增加和改善胃粘液分泌及质量，与抗幽门螺杆菌药有协同作用。
第20章
组胺受体阻断药
第一节 H1受体阻断药第二节 H2受体阻断药
组胺（Histamine）

一. 组胺的合成贮存释放效应

是广泛存在于体内的活性物质.
1. 合成: L组氨酸 ------组氨酸脱羧酶→组胺 2 .贮存: 以无活性的形式储存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中. 3.释放 : 理化刺激, 变态反应刺激炎症损伤

其他同类药物
雷尼替丁尼扎替丁
法莫替丁
疗效高，不良反应少，不抑肝药酶、
无抗雄激素样作用
值得推荐使用
思考题

H受体的分布及其效应
H受体阻断药的分类及临床应用

肥大细胞及嗜碱细胞脱颗粒,释放有活性的组胺
4.效应

组胺激动其受体，引起各种效应。 (+) H1受体→毛细血管通透性↑ →局部水肿 ↘皮肤血管扩张→血压下降 ↘心房、房室结 →收缩力↑，传导减慢 ↘支气管、胃肠子宫等平滑肌收缩 (+) H2受体→ 胃酸胃蛋白酶分泌↑ ↘部分血管扩张 (+) H3受体→负反馈调节组胺的合成与释放

第21章组胺受体阻断药＊

2．心血管系统本类药物能拮抗组胺对离体心脏的正性肌力作用和正性频率作用，但消化性溃疡的治疗剂量对心血管系统影响很小。 3．调节免疫已知组胺对免疫系统有抑制作用。西咪替丁阻断T细胞上的H2受体，减少HSF（组胺诱导的免疫抑制因子）生成，从而使淋巴细胞增殖，促进淋巴因子如白细胞介素-2、γ -干扰素和抗体产生，间接起到增强免疫作用。
动药和阻滞药见表21-l。
第二节抗组胺药
概念：与组胺受体（H-R）亲和力高，而没有内在活性，所产生与组胺相拮抗的作用的一类药物。分类：根据其对组胺受体选择性的不同，将抗组胺药分为三类： H1受体阻滞药、 H2受体阻滞药、 H3受体阻滞药。其中H1受体阻滞药和H2受体阻滞药被广泛应用， H3受体阻滞药如硫丙咪胺 (thioperamide) 等尚在研究中。
二、 H2受体阻断药
一类治疗消化性溃疡药物。 1976年上市的西咪替丁 cimetidine(甲氰咪胍) 、是第一个用于临床的H2阻滞药，使消化性溃疡的药物治疗进入新阶段。现在新的H2受体阻滞药雷尼替丁 ranitidine (呋喃硝胺) 、法莫替丁famotidine 、尼扎替丁nizatidine和罗沙替丁roxatidine相继用于临床。他们的特点见表21-3 插入表21-3
［临床应用］
1．皮肤粘膜变态反应性疾病对荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等疗效较好，H1受体阻滞药作为首选药物；对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效；对药疹和接触性皮炎有止痒效果。但对支气管哮喘、过敏性休克患者几乎无效。 2．晕动病和呕吐用于晕动病、妊娠呕吐、放射病等引起的呕吐有镇吐作用。最有效的药物是茶苯海明、苯海拉明和异丙嗪。
多数H1受体阻断药口服吸收良好，药物在肝内代谢后，经尿排出。肝病可使药物作用时间延长

新型抗组织胺药H2受体阻断剂的临床应用

新型抗组织胺药H2受体阻断剂的临床应用
卢秀萍;杨幼青
【期刊名称】《医学理论与实践》
【年(卷),期】1990(003)002
【摘要】组织胺是机体内自然存在的一种胺组。

织胺的各种作用都是通过效应细胞上的组织胺受体而发挥的。

组织胺受体有组织胺1(H_1)受体和组织胺2(H_2)受体之分。

根据抗组织胺药对这两类受体的选择性不同,把传统的抗组织胺药称为
H_1受体阻断剂,另一类是新型的抗组织胺药,如甲氰咪胍(西米替丁)、西尼替丁、尼扎替丁、法莫替丁等,称为 H_2受体阻断剂,本文以甲氰咪胍为代表,简述这类药物的临床应用。

【总页数】2页(P37-38)
【作者】卢秀萍;杨幼青
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】R975.6
【相关文献】
1.组织胺H2受体拮抗剂的药理及临床应用 [J], 胡志坤
2.抗组织胺药物临床应用体会 [J], 彭阳;聊成珍
3.组织胺及抗组织胺药与哮喘 [J], 李志奎
4.抗组织胺药与斯奇康伍用治疗慢性荨麻疹20例临床疗效观察 [J], 朱英敏;孙学
锋
5.非镇静抗组织胺药的安全性 [J], 梁烟生;李军
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H2受体拮抗剂讲义资料

胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌
症状：疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热。
各类抗胃溃疡药物一．抗酸药二．抑制胃酸分泌药三．胃黏膜保护药四．抗幽门螺杆菌感染的药物
一、H2受体拮抗剂（Histamine H2-receptor antagonists）
1、雷尼替丁 Ranitidine
反式
1 2
尼扎替丁
S
H2N O OΒιβλιοθήκη SSN NH2
NH S
NO 2
HN CH3
4、哌啶甲苯醚类罗沙替丁
N O
N O
兰替丁
O
N H
O H
H 3CNN N H N
N H 2
4、H2受体拮抗剂的构效关系碱性芳杂环
硫脲基团
4原子链
1、化学结构上由三部分组成（1）碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环；（2）含氮的平面极性基团；（3）易曲绕的四原子链。
4、连接基团多为易曲绕旋转的柔性四原子链，以含硫为佳。
5、为增强分子的脂溶性，改善吸收，可引入疏水性基团增强脂溶性。
奥美替丁
Exceptions
N
罗沙替丁
O
O
N H
O H
HN
H3C
N
N
NH NH2
S NH
唑替丁
2、碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必须，可形成阳离子，与受体上的阴离子部位结合；
3、含氮的、平面型、有极性的“硫脲基团” 可通过氢键与受体结合；
脲基 O
硫脲基 S
NH NH2
NH NH2
NCN
CHNO2
NSO2NH2
NH NHCH3
NH NHCH3

h2受体阻断药药理作用,临床应用

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组胺受体阻断药ppt课件

多数H1受体阻断药口服吸收良好，药物在肝内代谢后，经尿排出。肝病可使药物作用时间延长。
【临床应用】
1．变态反应性疾病对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻
炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。湿疹偏方能对抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛，但对支气管哮喘患者几乎无效。对过敏性休克也无效。 2．晕动病及第二节 H2受体阻断药
第一节 H1受体阻断药
【药理作用】
1．抗外周组胺H1受体效应
组胺使胃、肠、气管、支气管平滑肌收。
使小血管扩张，通透性增加。 H1受体阻断药可拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药，可使胚
鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引
起的血管扩张和血压下降， H1受体阻断药仅有部分接对抗作用，因H2受体也参与心血管功能
苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。
【不良反应】
常见镇静、嗜睡、乏力，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数有烦躁、失眠。消化道反应及头痛、口干等。美克洛嗪可致动物畸胎。局部外敷可致皮肤过敏。特非那定大剂量或长期应用，可能发生QT间期延长，产生尖端扭转型室性心动过速。
【不良反应】
1. 男性青年可引起勃起障碍、性欲消失及乳房发育。 2.西咪替丁可抑制细胞色素P450肝药酶活性．抑制华法林、苯妥因钠、茶碱、苯巴比妥等代谢。
的调节。
2．中枢作用
镇静与嗜睡作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强，
第二代H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑
屏障几乎无中枢抑制作用。它们还有抗晕、镇
吐作用，可能与其中枢抗湿疹偏方胆碱作用有

H2受体阻断药西咪替丁

15
• 【不良反应】 • 1.中枢神经系统反应头晕、嗜睡、乏力 • 驾驶员和高空作业者工作时禁用 • 2.消化道反应食欲减退、恶心、呕吐 • 3.其他反应：口干、视力模糊、尿潴留和排尿
困难 •பைடு நூலகம்偶粒C↓,溶血性贫血 • 特非那定和阿司咪唑偶致尖端扭转性窒性心动
过速。
16
(二) H2受体阻断药 • 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） • 雷尼替丁（ranitidine） • 法莫替丁（famotidine） • 尼扎替丁（nizatidine） • 罗沙替丁(roxatidine) • 乙溴替丁（evrotidine）
第四十二章影响自体活性物质的药物
中国药科大学药理教研室
1
一.组胺(histamine) 广泛存在于生物体内：心肌、肥大细胞、皮肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS 病理介质
刺激
肥大细胞
释放组胺
+R 一系列生物效应
2
受体类型
所在组织
支气管、胃肠、子宫 H1 皮肤血管
心房，房室结
效应
平滑肌收缩扩张收缩增强传导减慢
• 3.第一代许多有温和的抗胆碱作用，二代无 • 4.止吐,抗晕动 ,氯苯丁嗪、美克洛嗪、地芬
尼多 • 5.异丙嗪的局麻作用较普鲁卡因强
• 咪唑斯丁—鼻塞
14
【临床应用】 1.皮肤粘膜变态反应性疾病：
良效:荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬所致皮肤瘙痒和水肿
有效：血清病、药疹、接触性皮炎差：支气管哮喘(氮卓斯汀有效) 无效：过敏性休克 2.防晕止吐：晕动病及呕吐 (晕海宁,美克洛嗪、异丙嗪） 3.镇静催眠苯海拉明、异丙嗪，前者还可用于焦虑症
阻断药
苯海拉明、异丙嗪及氯苯那敏等

齐鲁医学H2受体阻断药.pptx

2021/10/23 星期六
13
药
理学 pharmacology
[不良反应] 不良反应少，发生率为3%。主要有头晕、头昏、
口干、恶心、腹胀、失眠等。偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房化等。
2021/10/23 星期六
14
Hale Waihona Puke 药理学 pharmacology
（四）促胃泌素受体阻断药丙谷胺（proglumide）
2021/10/23 星期六
2
药
理学 pharmacology
一、胃酸分泌抑制药 (一)H2受体阻断药
H2受体阻断药是一类强大的抑制胃酸分泌的药物，能可逆性地与组胺竞争H2受体，抑制各种原因引起的胃酸分泌增多。临床上主要用于治疗消化性溃疡、上消化道出血和嗜铬细胞瘤等。
2021/10/23 星期六
2021/10/23 星期六
11
药
理学 pharmacology
[药理作用] 奥美拉唑能选择性地浓集于壁细胞膜分泌小管系统，
与壁细胞H+-K+-ATP酶不可逆结合并灭活该酶而抑制胃酸分泌，因而作用强而持久。
2021/10/23 星期六
12
药
理学 pharmacology
[临床应用]
良性胃、十二指肠溃疡，以及手术后溃疡；反流性食管炎；应激性溃疡；急性胃黏膜出血；胃泌素瘤。
2021/10/23 星期六
1
药
理学 pharmacology
药物分类及代表药：一、胃酸分泌抑制剂（一）H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等（二）M受体阻断药：哌仑西平、替仑西平（三）胃壁细胞H+泵抑制药：奥美拉唑、兰索拉唑二、抗酸药：氢氧化镁、碳酸氢钠等三、胃黏膜保护药：米索前列醇、恩前列醇、硫糖铝等四、抗幽门螺杆菌药：羟氨苄西林、罗红霉素、甲硝唑等。

安步乐克世界首次合成的5HT2受体阻断剂

島袋勝也ほか：Angiology Frontier 6(3), 264, 2007
ANPLAG改善红细胞过滤速度
已知闭塞性动脉硬化症患者及糖尿病患者的红细胞过滤速度降低，闭塞性动脉硬化症(ASO)患者口服 ANPLAG(75mg-300mg/日，共4周)，过滤速度
ASO患者的红细胞过滤速度
ANPLAG自服药开始之日起就可使红
细胞变形能指标的过滤速度上升。
改善微循环
N=11 McanS.E. *:P<0.05 **:P<0.01
服药前服药开始日 2周后 4周后
各检查日的给药后1.5小时采血，用Reid 变法测定红细胞过滤速度。
服药后时间
安步乐克
准确定位针对根本
侧枝循环血管对 5羟色胺高度敏感抑制血管收缩确保侧枝循环畅通
安步乐克
安步乐克治疗糖尿病肾病合并症 ASO有显效性
H.7. 150mg 14U 10g 300mg 16U 18U 5/8 5/15 5/30 6/1 6/15 6/30 7/1 7/7
尿糖 (g/日)
尿蛋白 (g/日)
14 12 10 8 6 4 2 0 10 8 6 4 2 0
症状
安步乐克
WIQ
(Walking Impairment Questionnaire)
患者本人评价行走能力的步行障碍问卷
WIQ 是，可以评估病人在日常生活中的行走能力，以下各項以0-100分进行评估。
（能够得到Tredmil运动负荷试验得不到的日常歩行相关情报）
１．“疼痛”的分数２．“步行距离”的分数３．“步行速度” 的分数４．“爬上楼梯”的分数
安步乐克
结果：总有效率治疗组明显优于对照组

H2受体

H2受体拮抗剂包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。
适应症
主要用于治疗胃和十二指肠溃疡。
作用特点
H2受体拮抗剂能选择性地阻断壁细胞膜上的H2受体，使胃酸分泌减少。不仅抑制基础胃酸的分泌，而且能部分地阻断组胺、五肽胃泌素、拟胆碱药和刺激迷走神经等所致的胃酸分泌。
药理作用
H2受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞膜上的H2受体，使壁细胞内cAMP产生，胃酸分泌减少。H2受体拮抗剂不仅对组胺刺激的酸分泌有抑制作用，尚可部分地抑制胃泌素和乙酰胆碱刺激的酸分泌。常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三种H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌的相对能力相差20～50倍，以甲氰咪胍最弱，法莫替丁最强。相应地抑制50%五肽胃泌素刺激的酸分泌所需的有效血浓度（EC50），以甲氰咪胍最高，法莫替丁最低。在常规剂量下，血浓度超过EC50的时间在甲氰咪胍约6小时，其他两种约10小时。
近年来的研究结果表明，组胺的基础分泌以夜间为主，并且夜间胃液酸度在消化性溃疡，特别是十二指肠溃疡发病机制中起重要作用。白天的胃酸分泌与乙酰胆碱、胃泌素相关，且排出量不但与溃疡的形成无关，而且还具有以下显著的生理性作用：维持正常的消化过程，特别是蛋白质的消化，因为胃蛋白酶原转变为胃蛋白酶只有在足够酸的环境中才能实现；一定的胃酸酸度与钙和铁的吸收有重要关系；白天正常的胃酸分泌可保持胃内无菌环境，避免念珠菌使溃疡愈合延缓、幽门螺杆菌感染引起部分患者溃疡病的过早复发、胃酸持久抑制引起一些患者腹泻。因此，有学者认为，H2受体拮抗剂在白天的抑酸作用弱，而夜间给予此类药可以有效地抑制胃酸分泌，从而可以使溃疡快速愈合，症状缓解。临床观察也支持这一观点，即在睡前将H2受体拮抗剂一日剂量一次给药，在溃疡愈合速度、症状缓解和安全性上均与一日剂量分次给药法相同，并且这种给药法可以提高溃疡病患者的用药依从性。

组织胺H2受体拮抗剂的分析

第十三章组织胺H2受体拮抗剂的分析消化道溃疡疾病是一种常见病、多发病，直接原因是胃酸、胃蛋白酶分泌过多，超过了胃自身分泌的粘液对胃的保护能力，含有胃酸、胃蛋白酶的胃液使胃壁消溶损伤而引起溃疡。

在1964年H2受体拮抗剂出现以前，对消化道溃疡很少有满意的治疗方法，所用的药物大多是中和胃酸的无机物和保护胃粘膜的凝胶剂。

H2受体拮抗剂能特异性地阻断胃壁细胞的H2受体，拮抗组胺或组胺受体激动剂所致的胃酸分泌，缓解或在一定程度上治愈消化道溃疡疾病。

H2受体拮抗剂的化学结构特点是以甲硫乙胺的侧链取代H1受体拮抗剂的乙基胺链，常用的药物可分为咪唑类、呋喃类、噻唑类和哌啶甲苯类。

咪唑类如西咪替丁（Cimetidine）、依烃替丁（Etintidine）、奥美替丁（Oxmetidine）,呋喃类如雷尼替丁（Ranitidine），噻唑类如法莫替丁（Famotidine）、尼扎替丁（Nizatidine），哌啶甲苯类如罗沙替丁（Roxatidine）等。

本章以西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁为例，介绍H2受体拮抗剂的结构与性质、体内过程和测定方法。

第一节代表药物一、西咪替丁西咪替丁分子式C10H16N6S，分子量252.34，为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。

在甲醇中易溶，乙醇中溶解，异丙醇中略溶，水中微溶，稀盐酸中易溶。

其盐酸溶液（0.9 →1000）在218nm处的吸收系数（E1%1cm）为751-797。

熔点：139℃~144℃。

西咪替丁的化学稳定性良好。

在室温干燥密闭状态下，5年内未见分解；加热至100℃持续48小时仍是稳定状态。

紫外线对西咪替丁无催化分解作用。

用3%的过氧化氢处理西咪替丁，可生成西咪替丁的硫氧化物。

CH3NHN CH2SCH2CH2NH CNHC H3NH二、雷尼替丁雷尼替丁分子式C 13H 22N 4O 3S ，分子量314.4，游离碱很难结晶，常用其盐酸盐，为类白色至淡黄色结晶性粉末；有异臭，味微苦带涩；极易潮解，吸潮后颜色变深。

基础医学知识之药理学——消化系统用药

基础医学知识之药理学——消化系统用药>>H2受体阻断药药理和临床应用>>奥美拉唑药理和临床应用>>胃黏膜保护剂药理和临床应用一、第二代H2受体阻断药-雷尼替丁常用药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。

（一）药理作用选择性阻断组胺H2受体，抑制组胺所致胃酸分泌，促进溃疡的愈合。

（二）临床应用1.主要用于消化性溃疡的治疗。

2.反流性食管炎。

3.急性胃炎引起的胃出血。

4.抗酸强于西咪替丁，治疗量不改变催乳素和雄激素的浓度。

哌仑西平：抑制M胆碱受体，抑制胃酸胃蛋白酶，用于消化道溃疡。

能阻断H2受体且不良反应较少的药物是A.西咪替丁B.氯苯那敏C.雷尼替丁D.奥美拉唑『正确答案』C『答案解析』雷尼替丁为H2受体阻断药，与西咪替丁相比，不良反应较少，对中枢神经系统及性腺的不良反应较轻。

二、质子泵阻滞剂-奥美拉唑（一）药理作用硫原子与（H＋泵）上的巯基结合，抑制H＋泵上的ATP酶的活性。

而抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量（二）临床应用1.治疗其他药物无效的消化性溃疡。

2.对反流性食管炎效果优于雷尼替丁。

3.治疗卓-艾综合征，可明显改善症状。

4.抑制螺杆菌。

5.消化道出血（胃酸能溶解血凝块）（三）不良反应1.头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠。

2.偶见皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化。

3.长期持续抑制胃酸分泌可以导致骨折的发生。

患者，男，25岁，夜间上腹痛2周，黑便2天，呕血伴头晕乏力4小时，最适宜应用的药物是A.雷利替丁B.甲氰咪胍C.奥美拉唑D.多潘立酮『正确答案』C『答案解析』质子泵阻滞剂-奥美拉唑主要用于治疗其他药物无效的消化性溃疡；对反流性食管炎效果优于雷尼替丁；Zollinger-Ellison综合征及消化道出血（胃酸能溶解血凝块）的治疗。

故选C。

三、胃黏膜保护剂1.铋剂：枸橼酸铋钾、胶体果胶铋在酸性环境中能形成高黏度溶胶，在胃黏膜表面形成一层牢固的保护膜。