执业药师《药理学》考前精编资料：十二章

抗菌机制——

与依赖DNA的RNA多聚酶牢固结合，阻止该酶与DNA连接，阻断RNA的转录过程——抑制细菌RNA的合成。

【临床应用】——与药理作用密切相关!

1.结核病及重症患者。

2.耐药金葡菌及其他敏感菌感染。

3.麻风病。

4.沙眼。

【不良反应】

1.消化道反应。

2.肝损害——黄疸，有肝病史者或与异烟肼合用时较易发生。

3.在动物有致畸作用——禁用于妊娠早期。

4.药物及其代谢物为红色——粪、尿、泪、汗、痰、唾液、乳汁等可被染成橘红色——预先告知。

(三)乙胺丁醇

【体内过程】

大部分以原形由尿中排出，排泄缓慢，肾功能不全时可引起蓄积中毒。

【抗菌作用与机制】

仅对结核杆菌有抗菌作用。

单用可产生耐药性，但较缓慢。

抗菌机制：与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA的合成。

【临床应用】

与其他抗结核病药合用。

【不良反应】——球后视神经炎。

三种主要抗结核药的比较(TANG)

体内过程抗菌作用与机制临床应用不良反应

异烟肼肝内代谢只抗结核;

抑制分枝菌酸合成结核病首选药 1.神经系统毒性(+B6)

2.肝毒性

利福平食物可减少吸收，应空腹服

肝内代谢不只抗结核;

与依赖DNA的RNA多聚酶结合，抑制细菌RNA合成 1.结核病

2.麻风病

3.沙眼

4.耐药金葡菌 1.消化道反应

2.肝损害

续表

体内过程抗菌作用与机制临床应用不良反应

乙胺丁醇排泄缓慢，肾功能不全时可引起蓄积中毒只抗结核;

与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA的合成与其他药合用球后视神经炎

(四)其他抗结核药可考点(TANG)

药物药理作用特点

链霉素◆不易透过血脑屏障和细胞膜，对结核性脑膜炎疗效差

◆对巨噬细胞内的结核菌几乎无效，不易进入纤维化、干酪化和厚壁空洞病灶

◆易产生耐药性，应与其他药联用

对氨基水杨酸对结核杆菌仅有抑制作用;单用时效果差。

耐药性产生缓慢。二线抗结核病药。

吡嗪酰胺在酸性环境中作用较强。

单用迅速产生耐药性。

与异烟肼和利福平合用有显著的协同作用。

(五)抗结核病药物的应用原则

1.早期

2.联合——目的：增强疗效、降低毒性反应、缩短疗程、延缓耐药性。

3.长期、全疗程、规范。