双嘧达莫

双嘧达莫

双嘧达莫副作用;别名:哌醇定、哌醇啶、潘生丁、双嘧啶哌胺醇、双嘧哌胺醇、Anginal、Coribon、Dipyridamolum、Persantin、Novodil、Stimolcardio、Oipramol;

双嘧达莫适应症:在冠状粥样硬化性心脏病心绞痛或心肌梗死时，现有资料表明联合应用双嘧达莫和阿司匹林并不比单用阿司匹林更好。目前该药一般用于下列情况：人工心脏瓣膜患者将双嘧达莫和华法林合用来防止血栓栓塞，出血并发症比联合应用阿司匹林和华法林少；对周围血管病变者，合用双嘧达莫和阿司匹林疗效高于单用阿司匹林。另一种情况是，为了减少冠状动脉搭桥手术出血的危险，术前数日可停用阿司匹林，术前2天口服双嘧达莫每次100mg，每天4次，手术后7h开始加用阿司匹林每天300mg，1周后停用双嘧达莫。还可用于可疑冠心病的诊断试验。

1.主要用于预防和治疗慢性冠状动脉循环障碍、心肌梗死及弥散性血管内凝血。

2.本药与华法林合用可防止人工瓣膜患者的血栓形成。

3.本药与阿司匹林合用用于预防急性心肌梗死及缺血性脑卒中的二级预防及在血管修复术时促进下肢动脉改建和通畅。

4.用于体外循环时预防血小板聚集。

双嘧达莫药理学作用:本药为抗血小板聚集药、冠状动脉扩张药，可抑制血小板第一相和第二相聚集；高浓度(50μg/ml)时可抑制胶原、肾上腺素和凝血酶所致的血小板释放反应。本药能可逆性地抑制磷酸二酯酶，使血小板中的cAMP增多；能增强前列环素PGI2的活性，激活血小板腺苷酸环化酶；还有轻度抑制血小板形成血栓素A2(TXA2)的功能。此外，本药可显著增加冠状动脉的血流量，增加心肌供氧量。增强内源性PGI2活性。抑制腺苷重摄取，使血浆腺苷含量增加。腺苷通过激活腺苷酸环化酶，增加血小板内cAMP。血浆腺苷浓度的增加还可使血管扩张，双嘧达莫扩张冠状动脉的机制与此有关。

分类名称

一级分类：循环系统药物二级分类：抗心绞痛药物三级分类：β受体阻滞剂药品英文名

Dipyridamole

药品别名

哌醇定、哌醇啶、潘生丁、双嘧啶哌胺醇、双嘧哌胺醇、Anginal、Coribon、Dipyridamolum、Persantin、Novodil、Stimolcardio、Oipramol

药物剂型

1.片剂：25mg，50mg，75mg；

2.注射剂：10mg。

药理作用

本药为抗血小板聚集药、冠状动脉扩张药，可抑制血小板第一相和第二相聚集；高浓度(50μg/ml)时可抑制胶原、肾上腺素和凝血酶所致的血小板释放反应。本药能可逆性地抑制磷酸二酯酶，使血小板中的cAMP增多；能增强前列环素PGI2的活性，激活血小板腺苷酸环化酶；还有轻度抑制血小板形成血栓素A2(TXA2)的功能。此外，本药可显著增加冠状动脉的血流量，增加心肌供氧量。增强内源性PGI2活性。抑制腺苷重摄取，使血浆腺苷含量增加。腺苷通过激活腺苷酸环

化酶，增加血小板内cAMP。血浆腺苷浓度的增加还可使血管扩张，双嘧达莫扩张冠状动脉的机制与此有关。

药动学

本药口服后迅速吸收，在肝内与葡萄糖醛酸结合后排入胆汁，在进入小肠后被再吸收入血，所以作用较持久。本药的血药浓度波动较大，普通制剂难以维持较稳定的有效抑制血小板聚集的血药浓度。正常人每天口服本药200mg，其血药浓度波动于1.8～5.6μmol/L之间。本药在血液中半衰期为2～3h，从尿液中排泄很少。生物利用度27%～66%，蛋白结合率为91%～99%，分布半衰期为40～90min，清除半衰期为10～12h，Cmax为1～3h，在肝脏代谢，由胆道排出，约20%经肝肠循环再进入血液。

禁忌证

1.休克时禁用。

2.急性心肌梗死禁用。

3.对本药有过敏史者。

注意事项

1.慎用：(1)低血压；(2)有出血倾向者；(3)妊娠和哺乳期妇女。

2.除葡萄糖溶液外，本药不得与其他药物混合注射。

3.在治疗血栓栓塞性疾病时，本药每天剂量不应少于400mg。并分4次口服，否则抗血小板作用不明显。

4.如因本药过量而发生低血压，可用血管收缩剂纠正。

5.本药与阿司匹林合用时须减量，如阿司匹林每天口服1g，则本药每天不能超过100mg。

不良反应

1.不良反应与剂量有关，如每天口服本药超过400mg，约25%的患者会出现不良反应。眩晕较多见；腹部不适、头痛、皮疹等较少见；腹泻、呕吐、脸红、瘙痒、心绞痛等罕见；偶有肝功能异常。医/学全在线

2.在治疗缺血性心脏病时，可能发生“冠状动脉窃血”。用于心绞痛患者时，偶可引起症状恶化。

用法用量

1.口服给药：

(1)缺血性心脏病每次25～50mg，每天总量50～150mg，饭前1h服。

(2)血栓栓塞性疾病：每次口服100mg，每天总量400mg；如与阿司匹林合用，则视后者的剂量来调整本药每天剂量在100～200mg之间。

(3)心脏人工瓣膜患者的长期抗凝治疗：每天400mg(与华法林合用)，分3次给药。

(4)体外循环中预防血小板聚集：术前2天开始使用，每天400mg，分3次给药。

2.肌内注射：每次10～20mg于深部肌内注射，每天1～3次。

3.静脉滴注：每天30mg给药。

4.静脉注射：每次10～20mg，每天1～3次给药。

5.双嘧达莫试验：0.75mg/kg加入生理盐水10ml中，于10min内静脉注射完毕。其中前3min注射总量的1/2，后7min注入余下的1/2量。

6.双嘧达莫超声负荷试验：0.5mg/kg加入5%葡萄糖液10～20ml中，在4min内静脉注射。

7.双嘧达莫心肌显像试验：0.54mg/kg于4min内注射完，注射完毕使患者坐起以减少肺血容量，2min后静脉注射铊2～3ml，10min后即刻显像，3h后延迟显像。

药物相应作用

本品如与肝素、香豆素类药物、头孢孟多、头孢替坦、普卡霉素或丙戊酸等合用，可加重低凝血酶原血症或进一步抑制血小板聚集，有引起出血危险，需加强观察。

专家点评

本品为较强的冠状血管扩张药，能显著持久地增加冠脉流量，增加心肌供氧量。但由于主要扩张冠状小动脉即阻力血管，缺血区血流量不增加甚至减少，故对心绞痛的疗效不确切。而长期应用可促进侧支循环形成并具有抗血小板聚集作用，对冠心病的防治有益。