8类降糖药临床应用要点
降糖药分类说明
降糖药分类说明之五兆芳芳创作目前经常使用的降糖药物按作用的机理共分为八种，主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体冲动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种.糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对缺乏，或靶细胞对胰岛素敏理性下降引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的产生是外周胰岛素抵抗和β细胞功效缺陷配合作用的结果.当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不克不及达到治疗目标时，需采取药物治疗.降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物.目前国际经常使用的口服降糖药物分为促胰岛素排泄剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等;其中促胰岛素排泄剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类).注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体冲动剂和DDP-4酶抑制剂等.化学降糖药种类促胰岛素排泄剂促胰岛素排泄剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类.主要通过促进胰岛素排泄而阐扬作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素排泄.此外，还可增强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用增强.磺脲类促泌剂(一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对下降餐后高血糖特别有效;由于其代谢产品无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反响，适合老年患者使用.(二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效避免微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变.适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴瘦削症或伴血管病变者.老年人及肾功效消退者慎用.(三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时.可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易产生低血糖反响，老人和肾功效不全者应慎用.(四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更容易吸收、较少产生低血糖;其作用可持续24小时.可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病.(五)格列美脲(亚莫利):为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统;其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次.适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病.(六)格列喹酮(糖适平等):第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以下降血糖浓度.口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收.血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产品不具有降血糖作用，代谢产品绝大部分经胆道消化系统排泄.适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的排泄胰岛素功效，并且无严重的并发症.以上为目前经常使用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为:格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特.非磺脲类苯茴酸类衍生物促泌剂可直接改良胰岛素早相排泄缺陷，对下降餐后血糖有着独特的优势.研究发明，瑞格列奈治疗组的I相胰岛素排泄可恢复至安康对照组水平.瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式排泄，并在一定程度上改良胰岛素敏理性.经常使用药物有瑞格列奈、那格列奈.瑞格列奈(诺和龙):该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控制.二甲双胍类盐酸二甲双胍是首选一线降糖药，本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几近无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显.它不影响胰岛素排泄，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、下降肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到下降血糖的作用.经常使用药物有二甲双胍.二甲双胍(格华止，美迪康):其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用;与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素排泄，因而很少引起低血糖;此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改良脂肪代谢及纤维蛋白溶解、加重血小板聚集作用，有利于减缓心血管并发症的产生与成长，是儿童、超重和瘦削型2型糖尿病的首选药物.主要用于瘦削或超重的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可削减胰岛素用量，也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗;由于它对胃肠道的反响大，应于进餐中或餐后服用.肾功效损害患者禁用.α-糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂是备用一线降糖药，本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1，4-糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分化为葡萄糖，下降餐后血糖.其经常使用药物有:糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖.(一)糖-100:主要成分BTD-1是调节饭后血糖急速增加的大豆发酵提取物，利用枯草芽孢杆菌MORI利用脱脂豆粕生产的.枯草芽孢杆菌MORI产生的1-脱氧野尻霉素(DNJ)对小肠绒毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性.(二)阿卡波糖(拜唐平):单独使用不引起低血糖，也不影响体重;可与其它类口服降糖药及胰岛素适用.可用于各型糖尿病，以改良2型糖尿病病人餐后血糖，亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者.(三)伏格列波糖(倍欣):为新一代α糖苷酶抑制剂.该药对小肠黏膜的α-葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α-淀粉酶的抑制作用弱.可作为2型糖尿病的首选药，也可与其它类口服降糖药及胰岛素适用胰岛素增敏剂本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏理性，提高利用胰岛素的能力，改良糖代谢及脂质代谢，能有限下降空腹及餐后血糖.单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药适用，能产生明显的协同作用.其经常使用药物有罗格列酮、吡格列酮.(一)罗格列酮(文迪雅):新型胰岛素增敏剂，对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素排泄量少少的2型糖尿病无效.老年患者及肾功效损害者服用时无需调整剂量.贫血、浮肿、心功效不全患者慎用，肝功效不全患者不适用.作为经常使用的降糖药，文迪雅由于存在引发心血管疾病风险，英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广任务，专家建议酌情慎用.(二)吡格列酮:噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可削减外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并削减肝糖的输出.适用于2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM).在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素适用，能提高疗效.同时随着同类药罗格列酮(文迪亚)在全球的使用受到限制或禁止，吡格列酮的市场将有所扩大.二肽基肽酶-4二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，自2006年10月以来在全球80多个国度取得批准，2010年在中国上市.它提高一种被称为"肠促胰岛激素"GLP-1的生理机制削减GLP-1在人体内的失活，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平.目前二肽基肽酶已有多个产品上市，如西格列汀，沙格列汀，维格列汀.GLP-1受体冲动剂胰高血糖素多肽，GLP-1受体冲动剂是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP两种主要的肠促胰素.GLP-1受体冲动剂以葡萄糖浓度依赖性的方法增强胰岛素排泄、抑制胰高血糖排泄、延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来削减进食量.具有加重体重作用，并且可能在下降血压等方面有较好的前景.GLP-1的存在是β细胞再生的重要条件.2004年发明，使用GLP-1后，β细胞再生增强而凋亡受抑制，并促进了胰管干细胞向β细胞分化.GLP-1类似物被称为β细胞的分化因子(使新生增加)、生长因子(使复制增强)和生存因子(使生存时间延长、凋亡削减).2005年FDA批准皮下制剂使用，如艾塞那肽，利拉鲁肽，适用于二甲双胍、磺酰脲类等联合应用不克不及充分控制血糖的2型糖尿病人.胰岛素及其类似药物胰岛素是最有效的糖尿病治疗药物之一，胰岛素制剂在全球糖尿病药物中的使用量也位居第一.对于1型糖尿病患者，胰岛素是唯一治疗药物，此外，约有30-40%的2型糖尿病患者最终需要使用胰岛素.目前国际外多家研究机构都在抓紧对胰岛素非注射剂的研发.降糖药反作用降糖药配合的反作用为低血糖.α-糖苷酶抑制剂、双胍类及胰岛素增敏剂单独使用一般不会引起低血糖，但与其他药物连用时仍可能产生.患者有可能会出现强烈空腹感、出冷汗、全身无力、心悸、手脚颤抖、眼睛发花、头疼、发愣等现象，严重时会产生昏倒.应口服碳水化合物或含葡萄糖饮料，严重时应立即注射葡萄糖.双胍类双胍类的降糖药对肠胃的伤害较大，容易导致消化不良，严重时可能会导致酮尿和乳酸酸中毒.单独用药不会产生低血糖.磺脲类1、低血糖.2、白细胞削减.可出现嗓子痛，伴随寒噤的高热，有口腔炎、全身酸懒等症状.应去医院查抄白细胞，如白细胞削减，则改换药物.3、溶血性贫血.尿呈黄褐色或白色，皮肤及眼睛有黄染，发烧，颜面发白，疲劳无力.苯茴酸类衍生物促泌剂增加体重.单独用药根本不会低血糖.α-糖苷酶抑制剂阿卡波糖(拜唐苹)等α-糖苷酶抑制剂除腹内气体增加外，其他不良反响较少.胰岛素增敏剂水潴留，颜面和手脚浮肿，影响食欲体重严重下降时应停药. GLP-1受体冲动剂胰腺炎病史患者禁用本药.中药种类现代药理研究证明，良多单味中药具有降糖作用.但中医药治疗糖尿病，与治疗其他疾病一样，其特点是重视患者的个别差别性和复方的使用.中医药治疗糖尿病不但在于下降血糖，更重要的是注重防治糖尿病并发症，起到提高生活质量和延长寿命的作用.单味降糖中药(一)黄芪:黄芪多糖具有双向调节血糖作用.临床经常使用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病.(二)黄连:煎剂有下降血糖作用.从黄连整药中提炼的小檗碱(黄连素)可削减体重，显著改良葡萄糖耐量，还可增加脂肪燃烧，削减脂肪分解.(三)黄精:有明显的降血糖作用.(四)地黄(包含生地、熟地):具有下降血糖作用，且可改良血脂异常.临床应用于糖尿病时，多以生地配天冬、枸杞子等.(五)人参:人参多糖有降血糖作用.人参还能增强胰岛素对糖代谢的影响.对轻症糖尿病，人参可与生地适用，人参每日用量为3~9克.(六)山药:可显著下降实验小鼠的血糖，并可明显对抗血糖升高.(七)鬼箭羽:有降血糖及增加体重的作用，并促使胰岛细胞增殖，胰β细胞增生.(八)麦冬:可下降血糖，并促使胰岛细胞恢复，肝糖原增加.单药有降糖作用的还有葛根、枸杞子、山萸肉、茯苓、玉竹、桑叶、桑白皮、桑椹、菟丝子、玄参、丹参、知母、仙鹤草、地骨皮、花粉、肉桂等.服用时间糖尿病的用药是有讲求的.口服降糖药种类较多，因降糖机制不合而用法不合，且多与进餐时间有关，好几种降糖药是不克不及在餐后补服的.1.a-葡萄糖苷酶抑制剂主要有拜糖平、卡博平、倍欣等.这类药物应在餐时与第一口饭同时嚼服.如果在餐后服用，无法起到降糖效果.2.格列奈类经常使用的有诺和龙、唐力等，属胰岛素促泌剂.其降糖作用迅速而短暂，模拟生理性胰岛素排泄，主要用于控制餐后高血糖，也称餐时血糖调节剂.餐前半小时或进餐后服用均可引起低血糖，故应在餐前5~ 30分钟服用，不进餐不服药.3.磺脲类药物经常使用的有优降糖、达美康、美吡达、迪沙片、糖适平等.大多数磺脲类降糖药需要半小时才起效，而降糖作用的岑岭一般在服药后2~3小时出现.因此，建议在餐前20~ 30分钟服用磺脲类降糖药.降糖药的分类与服用不合降糖药降糖作用有不合目前经常使用的口服降糖药包含以下几大类：一、促胰岛素排泄剂这类药物主要刺激胰岛素的排泄，可分为磺脲类和格列奈类.磺脲类：具有中等降糖作用，主要通过刺激胰岛素的排泄来降糖.按其创造的前后可分为三代，第一代有甲磺丁脲（D860）和氯磺丙脲，后者降糖作用可持续36～60小时，为降糖药中作用最长者，易引起低血糖，临床现已弃用.第二代磺脲类降糖药作用比第一代强，降糖效果受其他药物影响和搅扰少，反作用轻且少，按降糖作用由强到弱依次为格列苯脲（优降糖）、格列波脲、格列吡嗪（秦苏、美吡达、迪沙、瑞易宁）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）类.格列苯脲作用强而持久，属长效药，降糖作用强，但易出现低血糖，尤其是老年人；格列吡嗪属短效药物，降糖作用也较强，对下降餐后高血糖效果好；格列齐特属中长效药，降糖作用温和，降糖效果亦较好，适合老年人；格列喹酮属短效药，作用也最弱，是唯一不主要经肾脏排泄的磺脲类药物，为糖尿病肾病的首选药物.第三代指新推出的格列美脲，既促进胰岛素排泄又能增加胰岛素敏理性，属长效药，每天一次，降糖作用强，较少产生低血糖，是一种较好的降糖药. 为使全天保持稳定的血药浓度，有效控制血糖，削减低血糖产生，现已有磺脲类品种的缓（控）释剂型面世，如瑞易宁、达美康缓释片等.磺脲类主要作用于单用饮食控制无效而胰岛功效尚存的轻、中度2型糖尿病患者.但长期应用可促进β细胞衰竭. 格列奈类：作用机制与磺脲类相似，其有“快进、快效、快出”的作用特点，有效模拟胰岛素生理排泄，对β细胞有庇护作用，克服了磺脲类的缺点.较少产生低血糖，因其92％经肝胆代谢，更适合老年和糖尿病肾病患者.二、胰岛素增敏剂：这类药不增加胰岛素的排泄，而是通过增强胰岛素的作用而阐扬治疗作用，直击2型糖尿病的胰岛素抵抗，庇护β细胞功效，不会产生低血糖，主要有罗格列酮和吡格列酮.三、双胍类：主要有二甲双胍（格华止、美迪康）和苯乙双胍（降糖灵），不刺激胰岛素排泄，主要是增加外周组织对葡萄糖的利用和对胰岛素敏理性，因此也有人将它归类到胰岛素增敏剂，可改良胰岛素抵抗，庇护β细胞，同时有降体重、降血脂作用，现已成为2型糖尿病患者最经常使用的药物，不会产生低血糖，可使胰岛素敏理性增加20%～30%.单用磺脲类不克不及取得满意血糖控制者，联用二甲双胍后，血糖可再下降20％.二甲双胍还可用于糖耐量低减治疗，以避免其成长成为糖尿病.四、α—葡萄糖苷酶抑制剂：通过延缓糖吸收而起到降糖作用，具有下降餐后高血糖的作用.因不增加胰岛素排泄，故不容易产生低血糖.降糖作用较弱，主要配合其他药物治疗，使血糖趋于平稳.单用于轻症经饮食控制而餐后血糖仍高者，是我国唯一拥有糖耐量低减适应症的定药物.不合降糖药服药时间有讲求由于不合降糖药作用机制不合，服药办法和时间也各有不合.有些药需餐前服，有些药需餐后服，也有少数需餐中服；有些药物只需一天一次，有些需要一天两次或三次服用.有些患者常需服用两种以上药物，常感无所适从，容易凌乱.一、需餐前服用药物1.早餐前一次服用药物：各类缓（控）释剂如瑞易宁、达美康缓释片、二甲双胍缓释片、秦苏等可一天口服一次，长效类药如格列美脲（亚莫利）及胰岛素增敏剂（罗格列酮、吡格列酮等），一般在早餐前15～30分钟服用.2.需三餐前服用的药物：磺脲类中短效制剂，如格列吡嗪、格列喹酮等，因作用时间较短，需三餐前服用.格列奈类药一般为短效类，也需三餐前服用或进餐前即刻服用.3.只需早晚餐前服用的药物：中长效磺脲类药物如格列苯脲、格列齐特，只需早晚餐前服用，不需一天三次.二、需餐后服用的药物：一般口服降糖药多数在餐前服用，只有二甲双胍这类药物，因为明显的胃肠道反响，可能引起恶心、厌食、腹胀、腹泻等，为加重胃肠道反响，一般在餐后服用.现有一些和二甲双胍制成的复合制剂也有可能在餐后服用.三、餐中服用的药物：这类药物比较特殊，主要为α—葡萄糖苷酶抑制剂中的阿卡波糖和伏格列波糖，因它们需与饭中的碳水化合物竞争肠道中的α—葡萄糖苷酶才干阐扬作用，故一般主张在吃第一口饭时将药片一起咀嚼后吞下，这样才干阐扬最大效果，不然餐前或餐后服用都会削弱药物的疗效.。
降糖药物的分类及选择
降糖药物的分类及选择各类降糖药的优缺点口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。
各类降糖药有具有各自特点。
1.双胍类该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。
双胍类可餐前即刻服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。
二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。
较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，对正常血糖没有影响，是一种安全可靠的口服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。
该药主要经肾脏代谢，可于餐时或餐后服用。
常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等；可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。
2.胰岛素促泌剂主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而施展降糖感化，包括磺脲类和格列奈类。
磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。
磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。
短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用，后2次餐前或餐时服用均可。
格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，餐时用药能迅速控制餐后高血糖。
胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。
格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。
3.噻唑烷二酮类药物噻唑烷二酮类主要进步机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪构造分解来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。
服用方式为餐前半小时口服。
其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者,其单独使用低血糖发生率低。
常用口服降糖药的应用ppt【共71张PPT】
服药次数 (每天)
1~2
2~3 2 1~2
30~180
3
1~8
1~2
作用时间 (h)
肾脏排泄 (%)
16~24
50
12~24
89
12~24
80
12~24
5~8
5
10~20
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
临床选择用药
格列本脲(Glibenclamide,优降糖) 属长效制剂,作用 最强,价廉,在肝内代谢,其代谢产物经胆汁及肾脏排泄各 占50%,当肾脏受损时体内优降糖清除慢,容易引起低血 糖,老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。有效时间可达20 ～24ｈ,白天口服后夜间仍有降糖作用,对控制空腹血糖 效果比较好。
作用机制
2.胰外降血糖作用
改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强靶 组织(肝、骨骼肌、脂肪)细胞对胰岛素的敏感性。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
作用机制
2.胰外降血糖作用 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可
减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度 ,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖 尿病患者血管基底膜的增厚,故上述药物有利于减 轻或延缓糖尿病血管并发症的发生。
发 老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。
目前除磺脲类和格列奈类药物没有联合应用外，其它任意联用两个不同类型的口服降糖药均有临床试验验证。
性 2、疾病的因素：T2D的本身β细胞功能进行性 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖尿病
隐性感染。
降糖药的使用及注意事项ppt课件
各类口服降糖药物的用法
三、胰岛素分类及常用药
超短效：门冬胰岛素、赖脯胰岛素
短效：一般常规胰岛素，目前最常用，替代餐 时胰岛素，作用持续大约8h，血糖波动大
中效：低精蛋白锌胰岛素，替代基础胰岛素， 睡前给药，控制空腹血糖，缺点是产生夜间 低血糖，需要睡前加餐
三、胰岛素分类及常用药
长效：精蛋白锌胰岛素，替代基础胰岛素，单 独使用药效不稳定，临床使用少 超长效：甘精胰岛素，长效、平稳、无峰值， 是替代基础胰岛素最好的一种
谢 谢！
降糖药的使用及注意事项
学习目标
► 1.糖尿病的分类 ► 2.常用的降糖药物种类 ► 3.降糖药物使用的注意事项 ► 4.漏服或漏打降糖药的补救方法
一、分类
► 1型糖尿病 ► 2型糖尿病 ► 妊娠期糖尿病 ► 继发性糖尿病
1型糖尿病
► 1型糖尿病是一种自身免疫疾
病，多发生于青少年，因胰岛 素分泌缺乏，依赖外源性胰岛 素补充以素的混合物， 同时具有短效/超短效和中效的作用，诺和灵 30R（短效30%，中效70%）诺和灵50R，优 泌乐25
各类胰岛素用法
四、漏服或漏打降糖药补救方法
遇到这种情况，应该如何补救呢？ 首先，要明确两个因素： 1.漏服或漏打的是哪类降糖药？ 2.漏服或漏打的时间及当时的血糖水平？ 然后，根据具体情况选择补救措施
双胍类
磺脲类药物
短效类
磺脲类药物
长效类
格列奈类
α- 糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮类
漏服处理方法：按照原来的药量，随时补服， 睡前也可补服。
胰岛素类
漏服或漏打药物后，一定要监测血糖，包括当 天的、以及后面两天的血糖。 若空腹血糖持续高于7mmol/L，随机血糖持续 高于10mmol/L，甚至更高，或者漏用两次及 以上的药物，应该及时就医。
降糖药的种类及服药的注意事项
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● 4大副作用 ⑴乳酸性酸中毒。双胍类降糖药，尤其是降糖灵的最严重
的副作用就是乳酸性酸中毒。当降糖灵的剂量大于每日150毫克 时，就会使体内乳酸的生成量有所增加。老年人，或者年龄虽 然不太大，但心血管、肺、肝、肾有问题的糖尿病病患者，由 于体内缺氧，乳酸的生成增多，而其代谢、清除发生障碍，容 易发生乳酸性酸中毒，这类患者如服用较大量的降糖灵，发生 乳酸性酸中毒的危险性就明显增大。
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●适应于基础血糖正常的患者 起效快,服药后立即可以进餐,在餐后1小时血糖高峰时,刺激
分泌的胰岛素也同时达到高峰,能有效地控制餐后高血糖。而且, 该药作用时间短,当餐后2小时血糖下降后,该药的作用已基本消 失,此时胰岛素分泌的量也相应减少,这就避免了下餐前低血糖。
服药剂量:从小剂量(每天1片)开始试用,根据血糖监测情况 逐渐加量至血糖正常。
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一、磺脲类
1.Ｄ８６０（甲糖宁，甲苯磺丁脲） 2. 格列本（苯）脲 (优降糖) 3.消渴丸 4. 格列吡嗪 (美吡哒、优哒灵美 、迪沙、依必达、瑞易宁等) 5. 格列齐特 (达美康) 6. 瑞易宁（格列吡嗪控释片） 7.格列喹酮 (糖适平 ) 8. 格列美脲（迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利）
⑵消化道反应。表现为食欲下降、恶心、呕吐、口干、口 苦、腹胀、腹泻等，降糖灵引起胃肠道症状的可能性比二甲双 胍大，其程度也比二甲双胍严重。
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⑶肝、肾损害。对于肝功能不正常，转氨酶升高的糖尿病 患者，或是肾功能不好，尿蛋白持续阳性，甚至血中肌酐和尿 素氮等堆积、升高的患者，双胍类降糖药有使肝、肾功能进一 步变坏的危险，最好不用。
口服降糖药主要有五类
口服降糖药主要有五类下面就将种种口服降糖药的死守特点及用法先容如下，供糖尿病患者选用时参考：一、磺脲类药物化疗下场：大大都ⅱ型糖尿病患者念为应用领域时有效率，空肚及餐后血糖可以低下，糖化血红蛋白可以迫降1%～2%，跟著疗程的延后，下场渐高。
5年后，约不计患者还能够铺陈紧邻不对劲的血糖无为。
副浸染：最主要的副浸染是低血糖，其产生每每不像胰岛素引起的那样轻易早期察觉，且继承时间长，重要时可导致永世性神经侵害。
年迈体弱、长效制剂用量偏大可产生重要低血糖乃至危及生命。
磺脲类药物种类：第一代：甲磺丁脲（d860）、氯磺丙脲。
这些药物降糖浸染弱，用量大，现已较少使用，但价值克己，经济前提差的患者仍可使用。
第二代：较常用的存有以下几种：优降糖：价廉、应用广，降糖浸染较着，为长效降糖药。
达美康：为中效降糖药，降糖浸润温顺，较太少引发关键低血糖副浸润。
美吡达与糖适平：均为短效制剂，浸染时间短，是以不易造成低血糖回响，老年人服用对照安适。
错误舛错是服用次数须增进。
糖适平又称为“糖肾平”，主要在肾脏代谢，约95%有胆汁排击，可用于肾功效不全者。
亚莫力：就是新一代磺脲类降糖药，与优降糖对照，降糖浸润慢且永恒，促发展胰岛素免罪的浸润更慢，仅有轻度低血糖回响。
二、非磺脲类胰岛素促分泌剂瑞格列奈：即诺和龙，零丁应用领域低血糖产生较太少，与二甲双胍氰化钠降糖下场较着强于两药单用，但须特别注意活动期较轻低血糖。
此药能快速并使胰岛素免罪，有助于无为餐后高血糖，易于病人用餐时服用。
主要的副浸润为轻度的低血糖。
主要经粪胆路子排击，并无肾毒性。
三、双胍类降糖药主要存有降糖灵（苯乙双胍）、降糖片（二甲双胍）。
适应症：ⅱ型糖尿病、肥胖、高胰岛素血症者可首选醋鞴培药物；磺脲类继发失踪效的可改用或加用醋鞴培药物；ⅰ型糖尿病用胰岛素治疗血糖不不变者也可服用醋鞴培药物。
副浸润：最常用的就是消化道回响例如口苦、口中存有异味、嗜睡、恶心、咳嗽、呕吐等，饭后服用可以出局这些回响，最紧绷的就是乳酸中毒。
口服降糖药归纳
口服降糖药归纳口服降糖药包括α-糖苷酶抑制剂（延缓肠道碳水化合物消化和吸收）、二甲双胍（抑制肝糖生成、改善胰岛素抵抗为主）、SGLT2抑制剂（促进尿糖排泄）、噻唑烷二酮类（增加胰岛素敏感性）、磺酰脲类与格列奈类（促进胰岛素分泌）、DPP-4抑制剂（减少内源性GLP-1降解）。
一、临床疗效和安全性监测项目检查频率指标/意义血糖每周至少监测2次空腹或餐后2小时血糖空腹：4.4-7.0 非空腹：＜10.0糖化血红蛋白用药初：每3月监测1次达标后：每6月监测1次多数患者合理的控制目标为＜7%血压至少每周测定1次目标值＜130/80mmHg血脂血脂正常者：每年检测血脂1次血脂异常者：3-12月检测1次LDLD-C：＜2.6伴有ASCVD：＜1.8肾功能每年至少进行1次尿蛋白/肌酐比值和eGFR评估II型糖尿病患者诊断时，即可伴有糖尿病肾病眼科检查无视网膜病变者，至少每1-2年检查1次控制好血糖、血压、血脂，可缓解视网膜病变足部检查所有糖尿病患者，每年进行全面的足部检查1次50岁以上患者，1年内新发足溃疡的发生率为8.1%二、非胰岛素类降糖药的作用机制与靶器官1.α-糖苷酶抑制剂肠：抑制多糖、寡糖和双糖的降解。
2.二甲双胍（1）肝脏：抑制肝糖原异生和肝糖输出；（2）肌肉和脂肪：增加对葡萄糖的摄取与利用；（3）肠：缓解葡萄糖的吸收。
3. SGLT2抑制剂肾：抑制肾小管对葡萄糖的重吸收，增加尿液葡萄糖和钠的排泄。
4. 噻唑烷二酮类肝脏、肌肉和脂肪：激活PPARγ受体，调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖生成、转运和利用。
5. 磺酰脲类与格列奈类胰脏：促进胰岛素分泌。
6. GLP-1激动剂与DPP-4抑制剂（1）脑：抑制食欲，增加饱腹感；（2）胃：延缓胃排空，增加饱腹感；（3）胰脏：葡萄糖浓度依赖性地增加胰岛素分泌。
三、非胰岛素类降糖药的特点类别主要机制HbA1c降幅低血糖体重对心血管和肾脏ASCVD 心衰肾脏病二甲双胍改善胰岛素抵抗高1.0-1.5无轻度降低中性中性中性α-糖苷酶抑制剂（阿卡波糖）抑制糖类降解高0.5-0.8无轻度降低/ / /磺酰脲类（格列美脲）胰岛素促泌剂高0.5-1.5常见增加中性中性中性格列奈类（瑞格列奈）胰岛素促泌剂高0.5-1.5有轻度增加/ / /噻唑烷二酮类（吡格列酮）胰岛素增敏剂中0.7-1.0无增加中性增加风险中性DPP-4抑制剂（沙格列汀）延长内源GLP-1作用中0.4-0.9无中性中性潜在风险中性SGLT-2抑制剂（达格列净）增加尿糖增加中0.5-1.0无明显降低获益获益获益GLP-1受体激动剂（利达鲁肽）激动GLP-1受体高0.9-1.5无明显降低获益中性获益四、口服降糖药用药1.二甲双胍（1）用药期间尽量避免饮酒，不能过量饮酒，乙醇可增加乳酸中毒和低血糖风险。
降糖药临床应用
中最 主要 的是遗 传 因素 。 目前对 糖 尿病 人 实 施个 体 化 用药 ， 免疗 效 不 避 佳或 产生 严重 的低血 糖 、 损 害 等毒 副 作用 已经成 为 糖 尿病 治 疗 中的 研 肝
胍 类 降血糖 药 和 ｎ 葡 萄糖苷 酶抑 制 。 一 ２ ２型 糖 尿 病 的 治 疗 药 物
除胰 岛素外 ， 治疗 ｚ型糖 尿 病 的 口服 降糖 药 主 要 有 五类 ： 脲类 、 磺 噻 唑 烷二 酮类 、 氯茴苯 酸类 、 双胍类 、一 葡萄糖 甙 酶抑 制剂 ［Ｉ 降糖 药物 反 ｑ ｚ
黄 芪治 疗 慢 性支 气 管炎 ６ ０例 临床 分 析
郑 恩 香
【 摘要 】 目的 ： 索黄 芪对 慢性 支气 管炎 的治 疗效果 。方 法 ： 探 应用 黄 芪＋常规 治 疗与 常规 治疗 比较 两组 疗效 比较 。结果 ： 疗组 总有 效率 为 ９ ． ％； 治 ３３ 对 照组 总有 效率 为 ７ ． 。两组 总有效 率相 比差 异非 常显 著（ ＜ ０ ０ ） ３３ Ｐ Ｚ ． １ 。结论 ： 常规 治 疗基 础上 加 用黄 芪 治疗 慢性 支 气 管炎 可加 快呼 吸 功能 改善 ， 在
Ｃ ＰＣ Ｙ ２ ８所代 谢 ， Ｙ ３ Ｃ Ｐ Ａ４是 体 内第 一 大 药 物 代 谢 酶 ， 谢 的 药 物 超 过 代 １Ｏ种 ， 关 ｃ Ｐ Ａ ５ 有 Ｙ ３ ４基 因多态 性 已有 较多 研究 ， 同个 体 问 ｃ ３ 不 ＹＰ Ａ４的 活 性差 异可相 差数 十倍 。 Ｉ 已有 多 例 服用 曲格 列酮 或 罗格 列 酮 后 ， 临床 导 致严 重 肝损 害的病 例报 道 ， 原 因是 否 与 代 谢 酶 Ｃ Ｐ存在 罕 见 基 因 型、 其 Ｙ 引起 血 药浓度 的异 常升 高有关 ， 值得进 一 步研究 。 ２ ３ 氯茴 苯酸类 ： 茴 苯 酸 类 降糖 药 是新 一 类 餐 后 口服 速效 降 糖 ． 氯 药 ， 代表 药物 为瑞格 列 奈和 那 格列 奈 。瑞 格 列奈 和 那 格列 奈 通 过与 胰 其 岛 Ｊ 细胞 磺脲 类受体 上 的非磺 脲类 结合 位 点相 结合 ， ３ 机制 类 似磺 脲类 降 糖药 ， 通过关 闭胰 腺 Ｂ细 胞膜 上 的 Ａ ＴＰ依 赖 性 Ｋ 通 道 ， 成 Ｃ 内流 ， 造 ａ 使细 胞 内 ｃ “ 浓度增 加 ， 而刺 激血 糖升 高 ， ａ 从 引起胰 岛 素分泌 。 ２ ４ 其 他 口服降 糖药 ： 一葡 萄糖 甙 酶 抑制 剂 在小 肠 上 皮 刷状 缘 发 ． ｎ 挥作 用 ， 通过 与碳水 化合 物 竞 争水 解 酶 结合 位 点从 而 减缓 葡 糖 糖 的产 生 和吸 收 。在体 内不 与 蛋 白结合 ， 被 Ｃ Ｐ ５ 不 Ｙ ４ ０酶代 谢 ， 以原 形 从 尿 中 排 出 。研究 表明 ， 甲双 胍 的 肝 、 二 肾转 运 由 有 机 阳 离 子 转 运 体 Ｏ Ｔ１和 ｃ Ｏ Ｔ ｃ ２所介 导。Ｏ １ ０Ｃ ２分别参 与二 甲双 胍 ３ 和 ７ 的 内源 性 ＣＴ 和 Ｔ Ｏ ０ 清除 。 表 １ 常 用的 各种 磺脲 类药 物的药 理特 点
糖尿病用药总结
糖尿病用药汇总一、噻唑烷二酮类药物(TZD)应用注意事项：作为 PPAR 受体激动剂作用越发明确，药物价格逐渐回落，该类药物比较具有应用前景，但几个方面在应用时应该加以重视：1、贫血的患者，女性 HGB＜10g/l，男性 HGB＜11g/l，不得使用(这点往往易被忽视，切记！！)2、转氨酶＞100，谨慎使用(在高脂血症、脂肪肝等代谢性因素引起的转氨酶升高的情况下，可以在监测肝功的情况应用该药)3、心功能Ⅱ级或者更差的情况避免使用；4、水肿的患者应谨慎使用。
二、糖尿病患者浮现肾功受损的情况时可以使用的治疗方法:1、胰岛素2、磺脲类之中的糖适平(格列喹酮)3、餐时血糖调节剂：瑞格列奈、那格列奈；4、α糖苷酶抑制剂，推荐倍欣(吸收率极低，仅有百分之零点几)，拜糖平谨慎使用(吸收率 7%-8%)；5、TZD 类6、双胍类不能使用三、糖尿病患者浮现肝功受损的情况时可以使用的治疗方法:1、胰岛素2、α糖苷酶抑制剂，推荐倍欣(吸收率极低，仅有百分之零点几)，拜糖平谨慎使用(吸收率 7%-8%)；3、餐时血糖调节剂：瑞格列奈、那格列奈；4、若为肥胖、高脂血症引起的肝酶↑，可以在监测肝功的情况应用双胍类及TZD；5、肝功不全磺脲类及 TZD 类是禁忌。
四、血脂↑HDL ↓选用双胍类、 TZD、α糖苷酶抑制剂。
有关糖尿病病人胰岛素使用的一些经验问题：1、对初始使用胰岛素的病人胰岛素剂量估计全天总剂量(u)≈空腹血糖(mmol/l)× 2如果保守一些可以≈ (空腹血糖 mmol/l × 2)× 2/32、睡前中效胰岛素的剂量(u)≈ 空腹血糖(mmol/l)普通剂量都≥8u，3、住院期间尽量避免浮现低血糖事件，首先高血糖病人生命以年计算，低血糖病人生命则是以分钟计算；其次低血糖会给病人带来心理负担，认为在医院医生的匡助下都会发生低血糖，在家里没有医生匡助的情况下可能更会发生低血糖，因此对严格血糖控制存在一定心理障碍，对今后的血糖控制不利。
口服降糖药的种类和用法
问题5-1：常用口服降糖药有哪几类？口服降糖药可分为4大类：1)磺脲类和格列奈：促进胰岛细胞分泌胰岛素；2)双胍类：增加外周组织摄取、利用葡萄糖；3)小肠葡萄糖苷酶抑制剂，及4)提高靶细胞对自身胰岛素的敏感性的胰岛素增敏剂。
问题5-2：有什么是使用口服降糖药时应注意的事项？1．使用口服降糖药时应注意：：1)掌握适应症：1型糖尿病病人在胰岛素治疗的基础上，可联合使用胰岛素增敏剂、双胍类和α糖苷酶抑制剂。
而不应该用促胰岛素分泌剂；2型糖尿病肥胖者，首选双胍类、α糖苷酶抑制剂或胰岛素增敏剂，后用促胰岛素分泌剂；2型糖尿病消瘦者首选促胰岛素分泌剂或胰岛素增敏剂，可联合使用α糖苷酶抑制剂或双胍类药物。
2)先从小剂量开始，再根据餐后2小时血糖情况（一定要服药），调整药物剂量。
3)合理联合用药：同类降糖药一般不合用（如糖适平不应与达美康同用），用一种降糖药物后，如效果尚不理想，可考虑联合用药，不同作用机理的药物可以联合扬长避短，每一类药物不用用到最大剂量，可避免或减少药物的不良反应。
单一药物治疗疗效逐年减退，长期疗效差。
一般联合应用2种药物，必要时可用3种药物。
4)兼顾其它治疗：在降血糖治疗的同时，还要考虑其它问题如控制体重、控制血压、调整血脂紊乱等等。
5)要考虑药物的相互作用：当与下列具有增强降血糖作用的某个药物合用时，可能会导致低血糖反应。
例如：胰岛素、其他降糖药、别嘌呤醇、环磷酰胺、喹诺酮类、水杨酸等；当与下列具有减弱降血糖作用的某个药物合用时，可能引起血糖升高。
例如：皮质类固醇、高血糖素、雌激素和孕激素、甲状腺素、利福平等。
问题5-3：磺脲类降糖药的作用机制如何？磺脲类降糖药的作用机制如下：1.磺脲类降糖药与胰岛β细胞膜上的磺脲类受体结合，抑制了细胞膜上ATP敏感的K+通道，β细胞内K+浓度升高，细胞膜去极化，使细胞膜上电压依赖的Ca2+通道开放，细胞外的Ca 2+进入β细胞，细胞内Ca2+增加，促使胰岛素分泌。
某院2007—2011年降糖药物临床应用
表12007—2011年各类降糖药的销售金额、构成比及排序情况药物种类中药类磺脲类双胍类α-糖苷酶抑制剂苯甲酸衍生物噻唑烷二酮类胰岛素类10.796.861.2443.310.251.6025.792007年销售金额构成比排序12.07.61.448.20.31.828.734617529.847.490.8853.200.771.6629.602008年销售金额构成比排序9.57.20.951.40.81.628.634617526.347.980.9768.120.911.5036.992009年销售金额构成比排序5.26.50.855.50.71.230.143617526.526.740.9265.141.371.2050.252010年销售金额构成比排序4.95.10.749.31.00.938.043715625.616.841.1192.230.850.0856.202011年销售金额构成比排序3.44.20.756.60.50.134.54351672（万元）（%）（万元）（%）（万元）（%）（万元）（%）（万元）（%）糖尿病（diabetes mellitus ，DM ）是由遗传和环境因素及免疫机制共同作用而引起的一种内分泌代谢异常综合征。
中国是世界上DM 高发国家之一，加上生活方式的改变，如饮食无节制、缺乏体育锻炼、生活紧张、肥胖等，这些因素使中国DM 患者迅速增多。
根据国际糖尿病联盟（international diabetes feberation ，IDF ）统计，20世纪90年代全球DM 患者约1亿，到2007年已迅速增长到2.46亿，预计到2025年，全球将有3.8亿人受到DM 的困扰。
目前，我国DM 患者将近4000万人，成为仅次于印度的DM 大国[1]。
随着对DM 的不断认识，降糖药物被广泛用于临床，并得到临床认可。
目前，用于治疗DM 的药物主要有注射用胰岛素和口服降糖药两大类。
常用口服降糖药的临床应用
常用口服降糖药的临床应用1 磺酰脲（SU）类药物磺酰脲类药物要紧选择性作用于胰岛β细胞，促进胰岛素的分泌，发挥降糖作用。
本类药物适用于非肥胖2型糖尿病（T2DM）的治疗。
SU类药物进展较快，该类药自20世纪50年代以来，已由第一代药物甲苯磺丁脲（tolbutamide D860）、氯磺丙脲（chlorpropamide）、妥拉磺脲（tolazamide）、醋磺己脲（acetohexamide乙酰磺环己脲）进展到第二代药物格列苯脲（glibenclamide，优降糖）、格列吡嗪（glipizide，美吡达、迪沙）、格列奇特（gliclazide，达美康、甲磺吡脲）、格列波脲（glibornuride，克糖利）以及第三代药物格列美脲（glimepiride，亚莫利）、格列喹酮（gliquidone，糖适平）等。
第一代SU类药物因易引发低血糖、粒细胞减少及心血管系统不良反应而较少应用临床［2］。
第二代药物格列苯脲作为长效制剂，因老年DM患者可能导致严峻而持久的低血糖而受限制［3］。
第三代药物格列美脲除降糖作用更强外，兼有胰岛素增敏作用，适用于一样SU类药物不能操纵的2型糖尿病患者（T2DM）［4］。
所有SU类药物都能引起低血糖，专门长效磺脲类；对老年人和肾功能不全者选用短效类，因为短效类容易排泄，不宜在体内蓄积。
对轻中度肾功减退者，第三代药物格列喹酮更适合，因为格列喹酮的作用时刻只有8h，远远低于其他SU类药物，且仅有5%的格列喹酮从肾脏排泄，大部分代谢产物经胆道随粪变排出体外［5］。
每天一次给药方案能提高患者的依从性［6］，其给药剂量可酌情调整。
急性心梗或成形术后不要使用任何磺脲类药物，急性期后能够使用对心脏阻碍不大的磺脲类药物，但优降糖对缺血阻碍大，伴有心脏病的患者相对不安全。
对SU类治疗T2DM继发性失效（SF）患者选用格列美脲与二甲双胍对SF有相似的降糖作用［7］。
格列奇特、格列吡嗪、二甲双胍等能直截了当调剂血胆固醇、TG、HDL-C及各种载体脂蛋白的水平，从而有益于减少糖尿病患者发生冠心病的危险性［8］。
降糖药分类与临床运用
双胍类的禁忌症
T 1 DM不能单独用 T 2 DM合并急性代谢紊乱、高热、严重感 染、 大手术、外伤、孕妇、哺乳期妇女 对双胍过敏或者严重不良反应 心、肝、肺功能减退和缺氧者，肾衰肌酐清 除率＜60ml/min ，酗酒者 慢性胃肠病、慢性营养不良、消瘦者
双胍类的临床应用
T 2DM,伴肥胖、高血脂、高血压、胰岛素 抵抗者首选 单用或者与其他口服降糖药联用 T 1DM与胰岛素联用 一线用药
磺 脲 类 胰 岛 素 促 泌 机 制
磺脲类的适应症
新诊断的T2DM、非肥胖者，饮食和运动治 疗不能达标者 T2DM与其他降糖药合用
磺脲类的不良反应
低血糖反应 体重增加 皮肤过敏反应，与磺胺有交叉过敏 消化系统：腹胀纳差，转氨酶升高，黄疸 心血管系统：尚有争议。可能与SUs关闭 心肌/血管平滑肌细胞膜上 KATP，妨碍缺血时的正常反应有关。
二. 胰岛素治疗适应症 1 .
① T 1 DM ② T 2 DM 的下述情况时必须:
(1) 合并高渗昏迷,DKA,乳酸中毒昏迷 (2) 糖肾Ⅳ期:特别是血糖又很高者 (3) DM胃肠病变严重致营养不良 (4) 合并严重感染,手术,创伤,心梗,中 风等
二. 胰岛素治疗适应症 2.
(5)妊娠及辅乳期 (6)口服磺脲类继发失败 (7)同时合并有需糖激素或前叶激素 治的DM者 (8)合肝肾功能不全 (9)显著消瘦者
改善肌肉等周围组织对胰岛素 的敏感性，增加葡萄糖的摄取 利用，有效控制餐后血糖
双胍类的适应症
T 2 DM肥胖者首选 T 2 DM伴血脂异常、高血压、高胰岛素血 症首选 可与其他降糖药联用 T 1 DM可与胰岛素合用
双胍类的不良反应
浅谈口服降糖药的分类和选用指导
浅谈口服降糖药的分类和选用指导发布时间：2021-11-03T02:27:50.704Z 来源：《医师在线》2021年26期作者：彭安平孙文平[导读] 糖尿病的出现主要是由于患者体内的正常代谢能力被打乱，进而以高血糖状态呈现的一种疾病，属于代谢系统出现彭安平孙文平禄丰市彩云中心卫生院 651213摘要：糖尿病的出现主要是由于患者体内的正常代谢能力被打乱，进而以高血糖状态呈现的一种疾病，属于代谢系统出现问题。
而患者无法通过自身纠正这种异常状况，与此同时，糖尿病还会引发其他疾病的发生，例如心血管病、肾脏疾病、眼病等，并发症的发生有时会对患者健康产生严重影响。
基于此，本文主要针对糖尿病患者口服降糖药物的分类以及选用进行合理的指导，以此保证患者的治疗效果，并对其进行综述。
关键词：口服降糖药；分类；选用指导糖尿病主要是由于人体内的胰岛素分泌不足，或者人体的胰岛素分泌存在缺陷所致，当人体对胰岛素的敏感程度逐渐降低或者抵抗之后，极易导致机体内的糖代谢、脂肪代谢以及水电解质发生紊乱以及功能障碍，从而导致人体发生内分泌系统疾病。
与患者发生糖尿病症状主要是由于患者内分泌系统发生紊乱，致使患者体内的胰岛素水平逐渐降低，从而在患者的体内逐渐积累过多的葡萄糖，最终导致患者出现尿糖的症状。
临床上糖尿病有较高的发病率，为内分泌疾病，并且持续的高血糖或是有较大波动的血糖会导致多种并发症，严重威胁患者的生活质量。
一、降糖药物的临床分类（一）双胍类此类药物通过减少肝脏葡萄糖的输出、延缓葡萄糖从胃肠道吸收入血、改善外周胰岛素抵抗和加速无氧酵解而降低血糖,也是2型糖尿病患者控制自身血糖水平的一线药物以及联合用药时的基本药物，可以帮助患者延缓或者改善糖尿病的相关并发症[1]。
2型糖尿病患者单独使用双胍类药物的时候，不会导致患者出现低血糖情况，但患者联合胰岛素或者胰岛素促泌剂使用的时候，可以提高患者出现低血糖的可能性。
双胍类药物比较常见的药物有二甲双胍以及格华止，患者使用药物常见的不良反应为腹痛、腹胀、腹泻、反酸、恶心、以及口中金属味等。
糖尿病药物分类及应用
糖尿病药物分类及应用
一、糖尿病药物分类及应用二、糖尿病患者服用降糖药须知的三个技巧三、糖尿病常见药物的副作用
糖尿病药物分类及应用1、糖尿病的治疗药物一:磺脲类药物
1.1、常见药物:达美康、优降糖、美吡达、糖适平
1.2、作用机理:磺脲类药物是2型糖尿病的主要口服降糖药物,它是通过与β-细胞表面特异受体的相互作用,刺激胰岛素分泌,当细胞外液中葡萄糖浓度上升时,胰岛β-细胞内ATP/ADP比值上升,细胞膜上K+通道关闭,细胞膜去极化,Ca++通道开放,Ca++内流并启动胰岛素β-细胞释放胰岛素。
2、糖尿病的治疗药物二:双胍类药物
2.1、常见药物:美迪康、格华止、迪化糖锭
2.2、作用机理:二甲双胍类药物能改善胰岛素的敏感性,能减少肝糖的输出,增强周围葡萄糖的摄取,减少脂肪酸氧化和增加葡萄糖转运载体的数量,不刺激内源胰岛素分泌,单独使用不引起低血糖,不仅可降低空腹血糖及糖化血红蛋白,还可使HbA1c进一步降低,并能降低2型糖尿病患者的胰岛素用量。
3、糖尿病的治疗药物三:α-葡萄糖苷酶抑制剂
3.1、种类:阿卡波糖、伏格列波糖。
本品可用于Ⅰ型、Ⅱ型糖尿病病人,可改善糖尿病病人餐后的高血糖。
服用期间可出现腹胀,偶见过敏。
3.2、副作用:消化道反应,结肠部位未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻。
4、糖尿病如何合理用药。
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8类降糖药临床应用要点
二甲双胍
1. 药理作用：减少肝脏葡萄糖输出，可改善胰岛素敏感性、降低体重。
2. 用法用量
适用于 2 型糖尿病患者。
此外，不管是 1 型还是 2 型糖尿病，二甲双胍与胰岛素联用可减少胰岛素用量，从而减少胰岛素引起的体重增加并降低发生低血糖的风险。
起效最小剂量 500 mg/d，最佳有效剂量 2000 mg/d，成人最大推荐剂量 2550 mg/d。
为了减少胃肠道反应，应从小剂量开始逐步加量至最佳有效剂量，并建议餐时或餐后 30 分钟内服用。
3. 特殊人群应用
可用于 10 岁及以上人群；应用于老年人群，在使用上没有具体年龄限制，但 65 岁以上患者需定期监测肾功。
对于肾功不全患者，eGFR ≥ 60 ml/（min*1.73m2）无需调整剂量；eGFR 45～59 ml/（min*1.73m2）需减量；eGFR＜45 ml/（min*1.73m2）禁用。
肝功不全会限制乳酸的清除能力，转氨酶超过正常上限 3 倍者禁用；此外，需要药物治疗的心力衰竭、肺部疾患、严重感染和外伤有低血压和缺氧表现、各种急慢性代谢性酸中毒、维生素 B12 和叶酸缺乏、酗酒等情况下禁用。
肾功能正常的患者，造影前不必停用，但使用对比剂后应在医生的指导下停用 48～72 h，复查肾功能正常后可继续用药；肾功能异常的患者，使用对比剂及全身麻醉术前 48 h 应暂时停用，之后还需停药 48～72 h，复查肾功能正常后可继续用药。
磺脲类胰岛素促泌剂
1. 适用范围
适用于 2 型糖尿病患者，可作为二甲双胍不耐受或存在禁忌证的患者的起始治疗或二甲双胍治疗血糖控制不佳时的联合用药，禁用于妊娠期糖尿病、儿童和青少年 T2DM 以及 T1DM 患者。
2. 用法用量
目前在我国上市的磺脲类药物主要为格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。
* 注释：剂量较大时可分次服用，改为 bid 或 tid。
磺脲类药物一般要求在餐前半小时服用，可根据血糖峰值情况灵活调整。
如果使用不当可导致低血糖，特别是在老年患者和肝、肾功能不全者；磺脲类药物还可导致体重增加。
格列奈类胰岛素促泌剂
1. 药理作用
此类药物主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖，在餐前即刻服用，可单独使用或与其他降糖药联合应用。
2. 用法用量
我国上市的有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。
适用于 2 型糖尿病患者，严重酮症、感染，及围手术期禁用，妊娠和哺乳期禁用。
注释：可根据三餐后血糖情况灵活调整，不可生搬硬套本文用法用量
格列奈类药物的常见不良反应是低血糖和体重增加，但低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。
格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。
α- 糖苷酶抑制剂
1. 药理作用
通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖，起到「削峰去谷」的作用。
2. 用法用量
适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者，糖尿病酮症及肠道疾病患者禁用或慎用。
目前主要有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。
注释：可根据三餐后血糖情况灵活调整，不可生搬硬套本文用法用量
α- 糖苷酶抑制剂的常见不良反应为胃肠道反应如腹胀、排气等。
从小剂量开始，逐渐加量可减少不良反应。
单独服用本类药物通常不会发生低血糖。
患者如果出现低血糖，治疗时需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差。
噻唑烷二酮类（TZDs）
1. 药理作用：通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
2. 用法用量
目前在我国上市的主要有罗格列酮和吡格列酮，单独使用时不导致低血糖。
体重增加和水肿是常见不良反应，这些不良反应在与胰岛素联合使用时表现更加明显。
TZDs 的使用与骨折和心力衰竭风险增加相关。
有心力衰竭（NYHAⅡ级以上）及严重骨质疏松和有骨折病史的患者应禁用。
DPP-4 抑制剂
1. 药理作用
通过抑制 DPP-4 而减少 GLP-1 在体内的失活，使内源性 GLP-1 的水平升高。
GLP-1 以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。
2. 用法用量
适用于 2 型糖尿病患者。
目前在国内上市的有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。
单独使用 DPP-4 抑制剂不增加低血糖发生的风险；对体重的作用为中性或轻度增加；不增加心血管病变发生风险。
使用该类药物有引起胰腺炎的报道，但两者之间是否存在因果关系仍有争议，对胰腺炎高危患者不建议使用。
对 1 型糖尿病和酮症酸中毒患者，不建议使用。
GLP-1 受体激动剂
1. 药理作用
GLP-1 受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。
2. 用法用量
目前国内上市的有艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽和贝那鲁肽，均需皮下注射。
本类药物除了降糖，还有降低体重和改善 TG、血压的作用，单独使用不明显增加低血糖发生的风险。
利拉鲁肽、利司那肽和艾塞那肽在伴有心血管病史或心血管危险因素的 2 型糖尿病患者中应用，具有有益的作用及安全性。
特别是利拉鲁肽的心血管获益已得到证实。
常见不良反应为胃肠道症状（如恶心、呕吐等），主要见于初始治疗时，可随治疗时间延长逐渐减轻。
用药宜从小剂量开始。
有胰腺炎和病史和严重胃肠道疾病者慎用，有甲状腺髓样癌病史或家族史者禁用。
SGLT-2 抑制剂
1. 药理作用
通过抑制肾脏肾小管中负责从尿液中重吸收葡萄糖的 SGLT2 降低肾糖阈，促进尿葡萄糖排泄，从而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用。
2. 用法用量
目前在我国被批准临床使用的为达格列净、恩格列净和卡格列净，适用于 2 型糖尿病患者。
1 型糖尿病的适用性尚未被批准。
本类药物单独使用时不增加低血糖发生的风险，有明显的减重效果，可降低血压、尿酸水平，减少尿蛋白排泄，降低 TG，同时升高 HDL-C 和 LDL-C，但不增加 LDL/HDL 比值。
恩格列净已被证实有心血管获益。
该类药物主要的不良反应为生殖泌尿道感染，多数为轻度到中度感染；少见不良反应有 euDKA；与其他药物合用时可发生低血糖。
此外，卡格列净可能增加骨折和截肢发生风险。