多巴胺受体拮抗剂

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多潘立酮的配伍禁忌

多潘立酮的配伍禁忌多潘立酮(Domperidone,商品名:吗丁啉)是比利时Janson公司研制开发的促胃动力和止吐药，它是一种合成的苯丙咪唑类衍生物，为外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促进胃肠运动的作用。

多潘立酮作为一种促动力药,能增加消化道的动力,并且对胃黏膜有保护作用，临床主要用于治疗功能性、器质性、感染性和药源性等原因引起的恶心、呕吐及非溃疡性消化不良。

随着临床上多潘立酮与其它药物配伍使用的日益增多,药物间的相互作用与配伍禁忌亦引起了临床医生和患者的广泛关注。

本文就多潘立酮与某些药物间的相互作用进行分析总结，为临床多潘立酮的合理使用提供依据和支持。

1 抗微生物药物1.1 大环内酯类多潘立酮作用于外周多巴胺受体,可促进胃肠蠕动,改善胃窦及十二指肠的协调作用,提高下食管括约肌的张力,可改善胃轻瘫。

红霉素也能增强胃动力,刺激胃肠蠕动,对正常人无影响,用量小而安全。

两者联合应用起协同作用,可用于糖尿病胃轻瘫患者的治疗。

1.2 唑类抗真菌药多潘立酮和唑类抗真菌药都主要通过肝酶CYP4503A4代谢,两者合用可使血药浓度升高,可能导致或加重肝功能损害。

1.3 抗幽门螺杆菌作用的抗生素多潘立酮可加快胃排空，使具有抗幽门螺杆菌作用的抗生素如克拉霉素和甲硝唑等药物在胃内的停留时间缩短，从而降低它们抗幽门螺杆菌的作用，故不宜联合使用。

2 中枢神经系统药物多潘立酮与碳酸锂或地西泮联合应用，可引起锥体外系症状，故不宜联合应用。

3 消化系统药物3.1 抗酸药氢氧化铝、铝碳酸镁等抗酸药要求在胃内停留时间长，以便于充分与胃粘膜接触，从而起到保护胃粘膜的作用。

临床上常与抗胆碱药联合使用以延长胃排空时间，而多潘立酮的作用是促进胃排空，因此不宜与抗酸药联合使用。

3.2 助消化药胃蛋白酶、干酵母等助消化药主要有消化蛋白质的作用，但它们在酸性条件下作用最强，而多潘立酮可增强胃肠蠕动，使助消化药迅速到达肠腔，疗效降低，故两者不宜联合使用。

常见的几种临床上对H2受体拮抗剂的不恰当联用

组胺H2受体阻滞剂，也称H2受体拮抗剂、H2受体阻断剂，主要用于十二指肠溃疡和胃溃疡，能选择性地阻断壁细胞膜上的H2受体，使胃酸分泌减少。

不仅抑制基础胃酸的分泌，而且能部分地阻断组胺、五肽胃泌素、拟胆碱药和刺激迷走神经等所致的胃酸分泌。

最近的研究还表明，组胺H2受体阻滞剂不但具有抑制胃酸和胃蛋白酶活性的作用，还具有改善胃黏膜的微循环而促进细胞再生，尽快修复溃疡的作用。

目前代表药物雷尼替丁、法莫替丁、西咪替丁、尼扎替丁已广泛用于临床，新药罗沙替丁、拉呋替丁、乙溴替丁的开发，将进一步加大胃炎和胃肠溃疡临床药物的选择范围。

H2受体拮抗剂不良反应发生较少，但临床应用中也应注意避免。

同时也应注意避免与某些药物的不恰当联用。

常见的几种临床上对H2受体拮抗剂的不恰当联用1. 与乳酶生联用H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌，使胃肠道酸度降低，而乳酶生可使肠道产生大量乳酸提高酸度，两药合用具有相互拮抗作用，并使两药疗效均降低，故不宜同时服用。

2. 与碱性药物联用铝碳酸镁片、氢氢化铝等均为碱性药，具有中和胃酸的作用，使胃酸浓度下降，并在溃疡表面形成保护膜，阻碍H2受体拮抗剂的吸收和作用发挥，使其疗效下降，故H2受体拮抗剂不宜与碱性药物联合使用。

3.与硫糖铝联用硫糖铝为一种黏膜保护剂，可在溃疡面形成一层保护膜，隔绝胃酸、胃蛋白酶及食物对溃疡黏膜的侵蚀，使溃疡组织修复，再生愈合。

如果H2受体拮抗剂与硫糖铝同时服用，可由于H2受体拮抗剂改变胃酸pH值而降低硫酸铝的疗效。

故二者一般不应联用，必须联用时应分开来服，先服硫糖铝，隔至少半小时再服H2受体拮抗剂。

4. 与胃复安、吗丁啉联用此两种药物为多巴胺受体拮抗剂，能促进胃肠蠕动，改变胃排空速度，使药物在胃肠内通过较快，吸收时间减少，特别是使H2受体拮抗剂吸收减少，并减慢血药峰值的到达时间，降低H2受体拮抗剂疗效。

因此上H2受体拮抗剂不宜与胃复安、吗丁啉等同时服用，如必须合用则应适当增加H2受体拮抗剂剂量。

多巴胺药理作用及用法

多巴胺药理作用及用法多巴胺是一种重要的神经递质，它在中枢神经系统中扮演着重要的角色。

多巴胺能够通过多种途径发挥药理作用，并且在临床上被广泛应用。

本文将对多巴胺的药理作用及用法进行详细介绍。

多巴胺的药理作用可以通过参与多巴胺受体的激活来实现。

目前已知有五种多巴胺受体亚型，分别为D1、D2、D3、D4和D5受体。

不同亚型的多巴胺受体在中枢神经系统中的分布和功能也不相同，因而多巴胺具有多种药理效应。

首先，多巴胺通过激活D1受体可产生升压效应。

D1受体位于大脑中的额叶皮层和尾状核等区域，其激活能够增加交感神经的活性，提高心率、血压和血管张力。

其次，多巴胺通过激活D2受体可产生降压效应。

D2受体位于大脑中的中脑黑质和纹状体等区域，其激活能够抑制中枢神经系统的活性，减少交感神经的输出，从而降低血压。

此外，多巴胺还可以通过激活D3、D4和D5受体产生其他药理效应。

D3受体位于海马、杏仁核等大脑中的特定区域，其激活能够影响情绪和认知功能；D4受体则主要分布在额叶皮层和杏仁核等区域，其激活能够调节注意力和情绪；D5受体位于大脑中的海马和杏仁核等区域，其激活能够影响学习和记忆。

多巴胺在临床上的应用广泛，主要包括以下几个方面。

1.治疗帕金森病：多巴胺可以通过补充缺失的多巴胺来改善帕金森病患者的症状。

由于多巴胺不能穿过血脑屏障，因此常用多巴胺前体药物如左旋多巴来治疗帕金森病。

2.治疗多巴胺能过多症：多巴胺能过多症是一种由过多的多巴胺引起的疾病，临床上常见的表现为自主神经功能失调和运动障碍。

针对不同的症状，可以选择使用多巴胺受体拮抗剂、交感神经抑制剂或运动控制药物等进行治疗。

3.治疗注意力缺陷多动障碍：多巴胺在大脑中通过调节注意力和情绪来影响认知功能。

因此，在治疗注意力缺陷多动障碍时，常用多巴胺转运体抑制剂如哌甲酯来增加多巴胺的浓度，提高注意力和抑制功能。

4.治疗焦虑和抑郁症状：多巴胺在中枢神经系统中的调控作用与抑郁和焦虑症状密切相关。

药物化学(青岛大学)智慧树知到答案章节测试2023年

第一章测试1.基本药物来源占比最高的是A:抗生素B:植物药C:半合成药物D:合成药物答案:D2.药物作用靶点与蛋白无关的是A:核酸B:酶C:离子通道D:受体答案:A3.药物的生物活性包括A:分子式B:化学结构C:治疗作用及毒副作用D:分子量答案:C4.下列哪个药物的合成标志着药物化学的形成A:贝诺酯B:吗啡C:对乙酰氨基酚D:阿司匹林答案:D5.与受体有关的药物分为A:还原剂B:激动剂C:氧化剂D:拮抗剂答案:BD6.药物化学的任务包括A:创制新药B:研究药物的作用机理C:提供使用药物的化学基础D:研究药物的生产工艺答案:ACD7.现代新药研究与开发模式应用于新药研究，传统新药研究与开发模式已经被弃用A:对B:错答案:B8.中国药品通用名称是药品的常用名，是最准确的命名A:对B:错答案:B9.现代新药研发要经过靶点的识别和确证，先导化合物的筛选、优化和确定，临床前研究和临床研究几个阶段A:错B:对答案:B10.CADN的中文意思是中国药品通用名称。

A:错B:对答案:B第二章测试1.下列药物哪个是褪黑素受体激动剂A:他美替胺B:扎来普隆C:氯巴占D:扑米酮答案:A2.下列药物哪个不是GABA受体激动剂A:非尔氨脂B:氨己烯酸C:普罗加比D:加巴喷丁答案:A3.下列药物哪个不是乙酰胆碱酯酶抑制剂A:他克林B:奥卡西平C:加兰他敏D:卡巴斯汀答案:B4.芬太尼属于的化学结构类型是A:苯吗喃类B:哌啶类C:吗啡喃类D:氨基酮类答案:B5.甲氧氯普胺是中枢及外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具有A:止吐作用B:促动力作用C:抗精神病作D:催吐作用答案:ABC6.作用于阿片k受体的镇痛药是A:非那佐辛B:氟痛新C:阿尼利定D:喷他佐辛答案:ABD7.吗啡在体内代谢时，去甲基的一步发生在7位N 上。

A:错B:对答案:A8.美沙酮是具有开链结构的镇痛药。

A:对B:错答案:A9.巴比妥嘧啶环2位羰基上的氧原子用硫原子取代、作用时间更短。

多巴胺药理知识点总结高中

多巴胺药理知识点总结高中一、多巴胺的生理作用1.多巴胺在中枢神经系统的作用多巴胺是一种重要的神经递质，它在大脑中的含量和分布与许多重要的生理和病理过程密切相关。

多巴胺参与了运动控制、情感和认知功能的调节。

在运动调节方面，多巴胺与运动功能神经元的活动有关，参与了动作的发出和抑制。

在情感和认知功能方面，多巴胺在奖赏感知和决策制定中起着重要作用。

2.多巴胺在外周神经系统的作用多巴胺也存在于外周神经系统中，它在心血管系统、内分泌系统和消化系统等方面都起到重要的调节作用。

在心血管系统中，多巴胺的作用主要是扩血管，增加心输出量，使心脏的收缩力增强。

在内分泌系统中，多巴胺可以刺激肾上腺素能受体，增加肾素的分泌。

在消化系统中，多巴胺可以增加胃肠蠕动，促进消化液的分泌。

二、多巴胺相关药物及其临床应用1.多巴胺受体激动剂多巴胺受体激动剂是一类常用的多巴胺药物，主要用于治疗帕金森病和多动症等疾病。

常见的多巴胺受体激动剂包括左旋多巴、多巴酚丁胺和阿片多尔等。

这些药物能够通过激动多巴胺受体，增加多巴胺的含量，从而改善运动功能和注意力不集中等症状。

2.多巴胺转运体抑制剂多巴胺转运体抑制剂是另一种常用的多巴胺药物，主要用于治疗抑郁症和多动症等疾病。

常见的多巴胺转运体抑制剂包括舍曲林、米氮平等。

这些药物能够通过抑制多巴胺转运体，增加多巴胺在突触间隙的浓度，从而起到抗抑郁和注意力不集中的作用。

3.多巴胺受体拮抗剂多巴胺受体拮抗剂是一类常用的多巴胺药物，主要用于治疗精神分裂症和麻痹性疯狂等疾病。

常见的多巴胺受体拮抗剂包括氯丙嗪、氟哌啶醇等。

这些药物能够通过拮抗多巴胺受体，减少多巴胺的作用，产生镇静和抗精神病症的效果。

三、多巴胺药理学知识1.多巴胺受体的分类多巴胺受体主要分为D1类和D2类两个亚型，每个亚型又分为D1和D5，D2、D3和D4五个亚种。

多巴胺受体的不同亚型在不同的脑区和细胞中的分布和功能也有所不同。

例如D1类多巴胺受体主要分布于胞体区和突触前膜上，其激动可增加腺苷酸环化酶的活性，起促进效应，与运动功能、学习和记忆功能有关；而D2类多巴胺受体主要分布于突触后膜和远离突触后膜的自主神经内核区，多数是抑制效应，与情感、认知功能、快感等有关。

前庭抑制剂、增强前庭代偿功能药物、改善内耳循环药物等眩晕治疗药物作用机制、代表药物及副作用总结

前庭抑制剂、增强前庭代偿功能药物、改善内耳循环药物等眩晕治疗药物作用机制、代表药物及副作用总结眩晕是由于两侧前庭信号不平衡所致。

当一侧前庭外周器官受到损伤或刺激后；就会出现眩晕、恶心、呕吐、眼震、站立不稳等一系列症状。

上述症状可通过机体前庭代偿功能逐渐减轻乃至消失而恢复正常。

因此眩晕治疗的作用机制主要是抑制前庭功能和增强前庭代偿功能两个方面，减少双侧前庭信号的不平衡，从而抑制眩晕症状产生。

前庭功能有关的中枢神经递质主要为乙酰胆碱、多巴胺、组胺、γ-氨基丁酸、去甲肾上腺素、5-羟色胺等。

因此，眩晕治疗药物根据作用不同分为抑制前庭功能和增强前庭代偿功能两类药物。

前庭抑制剂前庭抑制剂的主要作用是抑制正常侧与异常侧的前庭功能，使两侧之间的差异减少。

常用前庭抑制剂主要为抗胆碱能药物、抗组胺药、γ-氨基丁酸激动剂、多巴胺受体拮抗剂。

主要用于眩晕急性期减轻眩晕、恶心、呕吐等症状。

但因为前庭抑制剂可阻滞前庭代偿，因此前庭抑制剂使用不应持续超过72小时。

抗胆碱能类药物1、作用机制。

中枢抗胆碱能药物，可阻断存在于前庭神经核复合体和前庭传入和传出神经元中的毒蕈碱受体。

2、代表药物。

代表药物为东莨菪碱、地芬尼多。

东莨菪碱是一种毒蕈碱型乙酰胆碱受体的非选择性竞争抑制剂，最常用于治疗晕动病的透皮制剂。

3、副作用。

此类药物的副作用主要为视力模糊、口干、瞳孔扩大、尿潴留和镇静。

不建议长期服用。

抗组胺药1、作用机制。

在前庭末梢器官和前庭神经核中均发现了组胺和组胺受体，因此抗组胺药在前庭末梢器官和前庭神经核不同位点都具有广泛的结合能力。

2、代表药物。

代表药物为茶苯海明、苯海拉明、氯苯甲嗪和异丙嗪。

虽然它们主要是H1受体拮抗剂，但也有抗胆碱能活性，可以改善眩晕和恶心症状。

3、副作用。

此类药物的副作用主要为视力模糊、口干、瞳孔扩大、尿潴留和镇静。

不建议长期服用。

γ-氨基丁酸激动剂1、作用机制。

γ-氨基丁酸（γ-GABA）是脑内最重要的抑制性神经递质，γ-氨基丁酸受体激动剂可有效抑制眩晕和眩晕相关症状。

氨磺必利与利培酮治疗首发精神分裂症的效果比较

氨磺必利与利培酮治疗首发精神分裂症的效果比较【摘要】该研究旨在比较氨磺必利和利培酮在治疗首发精神分裂症中的效果。

通过对照两种药物的疗效、药理机制、不良反应和临床应用情况进行分析，发现氨磺必利和利培酮在治疗首发精神分裂症方面有各自的优势和不足。

疗效评价显示，氨磺必利在缓解负性症状方面效果更显著，而利培酮在控制阳性症状方面效果更明显。

药理机制比较表明，两者分别通过不同的途径影响神经递质水平，有助于改善患者症状。

不良反应方面，氨磺必利常见的不良反应为消化系统问题，而利培酮则可能引发运动障碍等副作用。

综合评价显示，综合考虑患者情况及不良反应，选择合适的药物进行治疗至关重要。

未来研究可以深入探讨两种药物的作用机制，以提高治疗效果。

【关键词】氨磺必利、利培酮、精神分裂症、首发、治疗、效果比较、药理机制、不良反应、临床应用、疗效评价、综合评价、临床应用建议、研究展望。

1. 引言1.1 研究背景精神分裂症是一种严重的精神疾病，患者常常出现幻觉、妄想、情绪不稳定等症状，严重影响其日常生活和社会功能。

目前，氨磺必利和利培酮是常用于治疗精神分裂症的药物，但它们的疗效和不良反应有所不同，因此对两者进行比较研究对于选择合适的治疗方案具有重要意义。

氨磺必利是一种多巴胺D2受体拮抗剂，主要通过调节多巴胺神经系统发挥作用，可以提高患者的心情和情绪稳定性。

而利培酮是一种多巴胺和5-HT2A受体拮抗剂，不仅可以调节多巴胺水平，还可以影响5-HT2A受体活性，因此能够有效改善精神分裂症患者的幻觉和妄想症状。

针对氨磺必利与利培酮治疗首发精神分裂症的效果比较，本研究旨在比较两者在疗效、药理机制、不良反应、临床应用方面的优劣，为临床医生提供更准确、更有效的治疗选择。

通过深入研究，我们可以更好地了解氨磺必利与利培酮在治疗首发精神分裂症中的作用机制，为精神分裂症的治疗提供新的思路和方法。

1.2 研究目的本研究旨在比较氨磺必利和利培酮在治疗首发精神分裂症患者中的效果，为临床医生提供更为科学和客观的药物选择依据。

Olanzapine_5-HT2A和多巴胺D2受体的拮抗剂_132539-06-1_Apexbio

体的活性较弱[1]。皮下注射 0.5、3 和 10 mg/kg 的 Olanzapine 以剂量依赖性方式增加三个脑区中的细胞外多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）水平。Olanzapine 给药后 60-90 分钟，多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）水平的增加达到峰值，并持续至少 2 小时。在 Acb 和 Cpu 中，3 mg/kg olanzapine 诱导 DA 增加至最大程度，但是在 Pfc 中诱导 DA 增加最大的 olanzapine 浓度为 10 mg/kg，10 mg/kg 的 olanzapine 在 Pfc 中诱导 NE 增加程度最大，为 414％ ± 40 [2]。在猕猴中，Olanzapine 使平均新鲜脑重量以及左大脑鲜重和体积减少 8-11％[3]。
特别声明
产品仅用于研究，不针对患者销售，望谅解。每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照产品说明书上的要求进行储存。
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
参考文献: [1]. Karpel-Massler G, Kast R E, Westhoff M A, et al. Olanzapine inhibits proliferation, migration and anchorage-independent growth in human glioblastoma cell lines and enhances temozolomide’s antiproliferative effect[J]. Journal of neuro-oncology, 2015, 122(1): 21-33. [2]. Li X M, Perry K W, Wong D T, et al. Olanzapine increases in vivo dopamine and norepinephrine release in rat prefrontal cortex, nucleus accumbens and striatum[J]. Psychopharmacology, 1998, 136(2): 153-161.

胃瘫治疗——精选推荐

治疗和结果胃瘫的病例均经保守治疗痊愈。

采用非手术治疗方法包括：胃肠减压，维持水、电解质代谢正常，营养、支持治疗，近年又加用促进胃肠蠕动的药物，可采用红霉素250 mg静脉滴注，1次／6h，连用3—5d有明显效果；也可经胃镜置入营养管于吻合口远端小肠潜入吗丁琳、西沙比利，也有病例加用溴斯的明o．5mg，1次／6h，连用5d，取得较好疗效。

一般治疗：①禁食,持续胃肠减压,且每天用3 %温盐水、普鲁卡因、地塞米松等药物胃内灌洗,以减轻胃粘膜水肿,促进胃张力恢复。

本组资料中用此方法未见明显效果。

②静脉输液,维持水、电解质及酸碱平衡,补充微量元素及维生素,特别注意补充钾。

因低钾本身可致胃肠平滑肌张力低下。

③加强营养支持,供给足够热量,适量输入新鲜全血、血浆、白蛋白等。

对病情重,病程长者,最好采用全胃肠外营养( TPN) 治疗。

④维生素B1 的应用,维生素B1 是维持心脏、神经及消化系统正常功能所必需的。

机械刺激:胃镜检查不但有利于明确胃内病灶,还是一种有效的刺激。

安装起搏器:文献报告经导管胃内安装起搏器,通过电刺激促进胃蠕动,已取得较好疗效。

高渗作用:胃造影的同时,其造影剂的高渗作用可减轻消化道水肿,促进消化道蠕动。

药物治疗:促胃动力药有如下: ①胃复安,是一种多巴胺受体拮抗剂,能促进胃的排空,并能增加食管下段括约肌张力,防止胃内容物返流。

我们均首选胃复安20 mg 静脉滴注,1 次/ 天,临床上40 %～60 %的患者可改善症状。

但长期使用后因其同时也能拮抗中枢神经系统的多巴胺可产生神经精神症状。

②吗丁啉,作用机理同胃复安,但外周作用强。

主要作用于胃肠道,增强胃蠕动,促进胃排空,抑制恶心、呕吐。

因对中枢神经系统多巴胺受体无拮抗作用,因而不产生神经精神方面的副作用。

③西沙比利,是一种能激活52羟色胺第4 受体的新型胃动力药,同时也作用于胃肠道壁内神经末梢,促进乙酰胆碱释放,发挥胆碱能作用,对整个消化道平滑肌均有促动力作用。

胃食管反流病的药物治疗

胃食管反流病的药物治疗胃食管反流胃食管反流病(GERD)是胃、十二指肠内容物反流入食管引起不适症状和(或)并发症的一种疾病。

根据内镜下有无食管黏膜损害可将胃食管反流病分为糜烂性食管炎和非糜烂性反流病两类。

【临床表现】胃灼热感和反流是典型反流相关症状群的特征性表现，还有胸痛、上腹痛、上腹灼烧感等不典型症状。

1. 食管症状胃灼烧或胃灼热感是胸骨后区烧灼样感觉，可向颈部放射，多于餐后出现。

胃食管反流是引起胃灼热感的最主要的原因。

反流是胃内容物反流人咽部或向口腔方向流动的感觉。

夜间胃灼热感和反流可使部分胃食管反流病患者伴有睡眠障碍。

胃食管反流还可产生胸痛，引起与缺血性心脏病类似的胸痛发作，有时甚至不易与之相鉴别，可不伴有胃灼热感和反流。

上腹痛也是胃食管反流病的主要症状，与胃灼热感相关，约69%的非糜烂性反流病患者除了胃灼热感之外还有上腹痛。

部分患者感吞咽困难，可能由于反流损害所致的食管狭窄或者蠕动功能障碍造成。

体育运动可诱发胃食管反流病患者的不适症状发作，可能与运动时食管收缩的时间缩短、幅度和频率下降有关。

其他少见或不典型的相关症状还包括嗳气、腹胀、上腹不适、咽部异物感、吞咽痛等。

2. 食管外症状研究资料表明，32.8%的胃食管反流病患者具有食管外症状。

胃食管反流病患者可出现咳嗽哮喘、反复发生的肺炎、肺纤维化，婴幼儿胃食管反流病可发生窒息，甚至有部分胃食管反流病患者有呼吸道症状而无食管症状。

与胃食管反流病相关的咽喉部症状有咽喉部异物感、间歇性声嘶、发声困难、持久咽痛等，尤其在夜间反流更易出现。

反流性喉炎和反流性哮喘综合征患者通常都有食管症状，但可不伴有胃灼热感和反流。

此外，胃食管反流病患者中龋齿尤其是发生于舌齿和腭齿表面的发生率增高。

胃食管反流病的并发症包括出血、狭窄、Barrett食管和腺癌等。

治疗原则治疗目的是缓解症状、治愈食管炎、提高生活质量、防治并发症及预防复发，包括一般治疗、药物治疗、内镜或手术治疗。

促胃动力剂的发展史

促胃肠动力药发展大事记●1964年中枢与外周多巴胺受体拮抗剂-甲氧氯普胺首次被临床用于止吐药。

- 甲氧氯普胺是70年代至80年代临床应用最广泛的镇吐与促胃肠运动药物，商品名胃复安、灭吐灵。

这类药物通过作用于化学感受器激发区起到止吐作用, 但由于它可以引起精神和椎体外系副作用，临床上逐渐被后来出现的其他药物所取代。

现在主要用于化疗等引起的恶心呕吐。

●1978年多潘立酮(吗丁啉) 作为第一个外周多巴胺受体拮抗剂的止吐药上市。

●1988年非选择性5-HT4受体激动剂西沙必利由比利时杨森（Janssen）公司在瑞典上市。

商品名称为普瑞博恩。

●1990年西安杨森公司首先向国内引进“胃动力”这一概念，指出消化不良中有一半以上原因与胃动力缺乏或不协调有关。

●1995年具有抑制多巴胺D2受体和抑制胆碱酯酶双重作用的促动力药伊托必利在日本上市。

- 1987年日本Astellas公司开始研发。

体外和临床前试验显示出显著增强胃动力作用，其有效剂量约为西沙必利和甲氧氯普胺的1/10、多潘立酮的1/3。

- 1989年-1993年伊托必利进入临床试验阶段。

多中心、随机、双盲对照试验数据分析显示，伊托必利对于功能性消化不良的上消化道症状具有显著改善作用。

- 1995年伊托必利首先在日本上市。

取名为Ganaton。

而后陆续在韩国、马来西亚、捷克斯洛伐克、印度、巴基斯坦、埃及等国家和地区上市。

●1995年，甲氧氯普胺由于其副作用被美国、英国、澳大利亚等许多国家限制为不得在20岁以下年龄使用，除非是化疗需要。

●1998年，日本Dainippon公司开发的西沙必利同类产品莫沙必利在日本上市。

莫沙必利为选择性5-羟色胺4受体(5-HT4)激动剂。

●2000年西沙必利由于被发现可诱发致命性心脏Q T间期延长和心动过速撤出欧美市场。

中国国家食品药品监督管理局对西沙必利作出限制性使用的通知。

为力苏的历史•1985年：开始研究新型胃动力药•1987年: 由日本北陆制药（Hokuriku Seiyaku Co.)研发成功•1989-1992年: 完成第一、二期临床试验•1992-1994年: 完成第三期临床试验•1995年6月：在日本获得上市批准•1995年9月：在日本上市•2002年：雅培公司拥有专利•2003年：中国进口注册批准2007.3中国上市2007.4为力苏第一家医院进药2007.8为力苏中国PMOS启动2007.9进入中国FD诊治指南2007.11150家医院进药2008.10PMOS顺利完成2009.11 220家医院进药2009.3PMOS发表于中华消化杂志2009.10 通过国家医保目录初审辛勤耕耘收获丰收的果实奋力开拓成就今日的版图大胆展望畅想无限的前景这是新的征程让我们把握机遇续写辉煌攀越巅峰成就第一让我们成为领导者。

常用化疗止呕药物简介与应用

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糖皮质激素类
地发生塞原米因：松
①➢长促效进糖胃皮酸质、激胃素蛋，白生酶物分半泌衰增期加3，h进，而65刺%激药胃物肠在道2迷4h走内神经肾脏排泄经，使膈神经兴奋，导致膈肌阵发性痉挛。
➢②给提药高方中式枢：神注经射兴与奋口度服，影响细胞表皮肾上腺能受体数量
与收➢常受缩见体力A介。D导R细：胞大内剂信量息易传引递起，糖增尿加病受、体消敏化感道亲溃和疡力、和并膈发肌感染、呃逆
避光，阴凉处保存
太阳穴。 9h 格（拉2司）琼发（作异个频大体）繁差，疼肝脏痛程度难以耐受者，给予解热镇痛药托（烷对司琼乙酰氨8基h 酚、肝脏布洛芬等），重症
头痛、便秘（皮疹、过敏反
应）
对本（仁禁品3丸用过）（敏药胶物231囊4m0防hgm）最，in治多且、，给给开药药麻3时次间，间每隔次至少
➢指南推荐：用于化疗所致恶心呕吐的解救性治疗，口服2.5~5mg，1日2次
1.肿瘤治疗相关呕吐防治指南（2014版）
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预防化疗所致的呕吐概要
催吐风险
急性
延迟性
（静脉）
高度 5-HT3RA+DXM+NK-1RA± 劳拉 DXM+NK-1RA±劳拉西泮±H2受体
西泮±H2受体拮抗剂或质子泵抑制拮抗剂或质子泵抑制剂。地塞米松应
贮藏
处理方法：
肾脏头痛、便秘、
昂（丹1司）琼发作3不h 频繁（，肝75脏%）
皮疹、腹部不适 (短暂性转氨酶
强度可耐受者，采（25%）
增加)
用热敷、按摩前额、
对胃本肠（蔬维（禁用品梗1菜多2用过阻））、的敏禁多腹水食饮部① 1② 应 ③果物6单肝超腹水按m及。g次功过部，摩含静能 8手多。m纤脉损术g吃给害后药每不不日宜应剂使超量用过不

多巴胺的功效与作用用量

多巴胺的功效与作用用量多巴胺是一种神经递质，主要存在于中枢神经系统和外周神经系统中。

它对人体的多个方面都有着重要的影响，包括运动控制、记忆、情绪和动机等。

多巴胺的功效与作用非常广泛，本文将从多个角度详细探讨多巴胺的作用机制、功效以及适当的用量。

一、多巴胺的作用机制多巴胺是一种儿茶酚胺类神经递质，其作用通过与多巴胺受体结合来实现。

多巴胺受体主要有D1类和D2类两大类别，其中又有多个亚型。

他们分别位于神经元终末、突触后膜和神经元体上，负责传递信号。

当多巴胺释放到突触间隙时，它可以与多巴胺受体结合，从而改变神经元的兴奋性和抑制性。

与D1类受体结合，多巴胺会促进神经元的兴奋性，增强突触传递的效率。

而与D2类受体结合，多巴胺则会抑制神经元的兴奋性，减弱突触传递的效果。

通过这种兴奋和抑制的作用，多巴胺能够调节多个脑区之间的信息传递，从而影响大脑的功能和行为。

二、多巴胺的功效与作用1. 运动控制：多巴胺在脑内的一个重要作用是调节运动控制系统。

在脑内，多巴胺神经元主要集中在腹侧黑质和脑区的两个核团：纹状体和苍白球。

纹状体和苍白球的多巴胺能够对运动控制产生积极的影响，调节身体姿势、肌肉张力和运动协调等。

2. 记忆与学习：多巴胺也与大脑的学习和记忆过程密切相关。

研究发现，多巴胺能够增强记忆的形成和巩固过程，提高学习的效果。

多巴胺的这一功效主要通过增强突触间的信号传递，促进信息的存储和回应。

3. 情绪控制：多巴胺在情绪调节方面也发挥着重要作用。

当多巴胺水平增加时，会产生积极的情绪体验，如愉悦和满足感。

相反，当多巴胺水平降低时，则容易出现消极情绪，如抑郁和焦虑。

4. 动机驱动：多巴胺还与动机驱动有着密切关系。

多巴胺的释放与奖励系统相关，能够增强对奖励行为的动机驱动。

这就意味着多巴胺的增加能够促使人们更积极地追求奖励和满足。

5. 调节食欲和性欲：多巴胺还参与了人体的食欲和性欲调节。

食欲和性欲体验与多巴胺水平的变化密切相关，多巴胺能够增加食欲和性欲的感受，并促使人们更多地追求食物和性行为。

多巴胺受体在乳腺癌中的研究进展

・362・中华乳腺病杂志(电子版)2019年12月第13卷第6期Chin J Breast Dis(Electronic Edition)‘December2019,Vol.13,No.6・综述・多巴胺受体在乳腺癌中的研究进展林健方敏吴雅妮刘超乾苏东玮于跃李恒宇盛淺【摘要】多巴胺受体在调节人体生理功能中发挥重要作用，同时也与肿瘤的发生、发展关系密切。

近年来，众多的研究发现多巴胺受体信号途径与乳腺癌的发生、发展和预后密切相关，多巴胺受体有可能成为靶向治疗乳腺癌的新靶点。

笔者就多巴胺受体与乳腺癌的研究进展进行综述，以期给乳腺癌的防治带来新启发。

【关键词】受体，多巴胺；乳腺肿瘤【中图法分类号】R737.9【文献标志码】A多巴胺是重要的儿茶酚胺类神经递质，通过多巴胺受体可调节人体多个器官的生理功能⑴，而多巴胺系统功能异常，会产生诸如精神分裂症、亨廷顿病、帕金森病等疾病，临床上应用针对多巴胺受体的药物治疗这些疾病。

同时，众多研究发现多巴胺及其受体在肿瘤的发生、发展中也发挥重要作用⑵，如澳隐亭、卡麦角林等多巴胺受体激动剂是治疗泌乳素瘤的一线用药⑶，多巴胺联合抗肿瘤药可以显著增强后者的抗癌效果⑷，一些学者还尝试使用多巴胺受体激动剂来治疗乳腺癌⑸。

笔者主要就多巴胺受体与乳腺癌的研究进展进行综述，以期在未来乳腺癌的综合治疗中，充分利用多巴胺受体在肿瘤发生发展中的作用机制，发挥其作为新的生物标志物和药物靶点的功能，更有效地治疗乳腺癌。

一、多巴胺受体及分类多巴胺受体是由7个跨膜区域组成的G蛋白偶联受体,主要分布在大脑、肾、肾上腺、交感神经节、胃肠道、血管和心脏等脏器,多巴胺受体根据结构、生化和药理学特点分为2类：D1类和D2类受体。

D1类受体包括多巴胺受体(dopamine receptor,DR)D1和DRD5；D2类受体包括DRD2、DRD3和DRD4。

现在普遍认为，D1类和D2类受体在跨膜区域高度同源，但却具备不同的药理学特性,D1类受体只分布在突触后多巴胺受体靶细胞中，能激活腺昔酸环化酶，产生环磷酸腺昔;而D2类受体抑制腺昔酸环化酶，与D1类受体相反,DRD2和DRD3在突触后靶细胞和突触前多巴胺能神经元上均表达[L6]o二、多巴胺受体信号途径与乳腺癌治疗乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤,在西方国家约占女性新发肿瘤的30%，并且居女性肿瘤死亡的第二位⑺，而根据中国最新的癌症统计结果，乳腺癌的发病率仍居第一位⑻。

多巴胺D_(2)受体拮抗剂消化专科合理应用中国专家意见

•共识与指南-多巴胺D 2受体拮抗剂消化专科合理应用中国专家意见*D0)： 2. 3799/j. 2x 0. 19O9-2025. 4929 . 2.027*本文执笔和通信作者：董晓，山西省晋城市人民医院消化内科 (248002) ,Emaii ： 306925532@qq. com ；陈胜良，上海交通大学医学院附属仁济医院消化内科(200022) ,Emai-: ***************中华消化心身联盟摘要胃肠动力紊乱是功能性胃肠病(FGIDs)症状产生的关键病理生理学机制之一。

胃肠动力调节药物多巴胺D0受体拮抗剂在FGIDs 的临床处置中广泛应用，然而其在适应证、疗效、安全性等方面尚有很多困惑和争议。

中华消化心身联盟邀请全国著名胃肠动力紊乱性疾病专家就相关议题结合临床实践与最新研究证据展开讨论并进行意见征集,讨论结果和对结果的诠释呈现于本文中。

关键词多巴胺D0受体拮抗剂；胃肠动力紊乱；胃食管反流；功能性消化不良Experte : Opinion on Rahonat Use of Dopamine D 2 Receptor Antagonist io Gastraenterology Clinice : Survey byChinese Dioestive Psychosemahe Union Chinese Digestive PsychosomaOc UniofCo-ccrrespondeyce h ： DONG Xiao, Emai-： 346945532@qq. com ； CHEN Sheng/ang , Emai-: ***************Abstrach Gastrointestina- moti/ty disordee is one of the key pathophysiolovica- mechanisms of functiona-aastrointestinal disorUers (FGIDs). The prohineXes , dopamine D2 receptor antagonist , has been widely used in the clinica-management of FGIDs. Howeveu there are sti/ many perplexities and controversies reaarding its indications , efficacy and safety. The Chinese Digestive Psychosomatic Union invited the famous experts of aastrointestinai moti/ty disorder in Chinato discoss and provide advice on related issues. Based on systemic review of the clinica- experiences and the latest evidences , the resylts and interpretations were presented in this papeeKey words Dopamine D RecepAr Antagonist ；Gastrointestinal Moti/ty Disordeu ； Gastroesophageal ReXux ；Functiona- Dyspepsio胃肠动力紊乱是最早被认定的功能性胃肠病(functionalgastrointestinal disorUers , FGIAs)症状产生的关键病理生理学机制之一，也是几乎所有消化专科疾病临床问题的参与机制。