增溶剂与助溶剂
药物的增溶与助溶
你快乐吗？结束页
水定容至100ml，
于 波 长 222nm
(
E 1% 1cm
449
)下测
吸收度，对照液为
同量聚山梨酯水溶
液，计算药物溶解
度。
0.45µ m微孔滤膜过
滤，取滤液0.5ml，
以蒸馏水定容至
100ml ， 于 波 长
222nm
(
E1% 1cm源自449)下测吸收度，对照
液为同量聚山梨酯
水溶液，计算药物
溶解度。
布洛芬
聚山梨酯-80
4.助溶剂对茶碱的助溶结果
药物 茶碱
助溶剂
无 乙二胺
菸酰胺
现象
*六.思考题
1.根据实验结果分析与讨论影响水中难 溶性药物增溶的主要因素。
2.根据实验结果分析与讨论乙二胺、烟 酰胺对茶碱助溶的可能机制。
传说中的目录
Part1 你快乐吗？ Part2 我很快乐！ Part3 你办公吗？ Part4 我办公的！ Part5 快乐办公！
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1.吐温80及其加入顺序对布洛芬增溶的影 响
【操作】
【操作注意】 （1）操作中各项条件应尽可能保持一致， 如：加药量、搅拌时间等。 （2）增溶操作中，样品搅拌后应放置一 段时间，以利于药物充分进入胶团。
2.吐温的种类及温度对布洛芬增溶的影响
0.45µ m 微 孔 滤 膜
增溶剂与助溶剂的区别
增溶剂与助溶剂的区别Last revision on 21 December 2020增溶剂与助溶剂的区别增溶剂是指具有增溶能力的表面活性剂。
增溶是指难溶性药物在的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶剂HLB值、温度、增溶剂的用量等均是增溶效果的影响因素。
在存在表面活性剂胶体粒子的条件下，增大难溶性药物的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。
用于增溶的表面活性剂称为增溶剂，如甲酚的溶解度在水中仅3%左右，但在肥皂溶液中却能增大50%(即甲酚皂溶液)，此处的肥皂即是增溶剂。
被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15 18。
常用的增溶剂有聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
表面活性剂是指能明显降低表面张力(或界面张力)的化合物的总称。
包括离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂两大类，是液体制剂中的重要组成部分，具有增溶、乳化和润湿等作用。
增溶剂是表面活性剂的一种，其最适亲水疏水平衡值(HLB值)是l5～l8。
因其可增加药物的溶解度，提高制剂中主药的含量，且吸收作用强大。
从而可使药物以一定的浓度到达组织部位而起到治疗作用，也可避免因长期用药而发生毒副作用。
随着合成的无毒非离子型表面活性剂的发展。
用表面活性剂增大难溶性药物溶解度的方法也得到了进一步发展，例如、激素、抗生素、挥发油及其他许多有机物的增溶。
增溶剂不但可用于内服和外用制剂，而且还用于注射剂。
表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度，一般认为是由于它能在水中形成胶团(胶束)的结果。
胶团是由表面活性剂的亲油基团向内(形成一极小油滴，非极性中心区)、亲水基团向外(非离子型的亲水基团从油滴表面以波状向四周伸入水相中)而成的球状体。
整个胶团内部是非极性的，外部是极性的。
由于胶团是微小的胶体粒子。
其分散体系属于胶体溶液，从而可使难溶性药物被包藏或吸附，增大溶解量。
由于胶团的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶团相互作用，使药物分子分散在胶团中。
药剂学专业知识：制剂常用附加剂
药剂学专业知识：制剂常用附加剂药剂学是卫生事业单位药学专业考察的重要科目，今天帮大家整理药剂学专业知识-制剂常用附加剂，更好记忆相关知识点。
1、增溶剂：增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，常用的增溶剂为聚山梨酯类(吐温)和聚氧乙烯脂肪酸酯类(司盘类)等。
2、助溶剂：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。
这第三种物质称为助溶剂。
如碘在水中溶解度为1：2950，如加入适量碘化钾，能配成含碘5%的水溶液。
碘化钾为助溶剂。
3、潜溶剂：为了提高难溶性药物的溶解度，常使用混合溶剂。
在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称潜溶，这种溶剂称潜溶剂。
与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
4、防腐剂：能抑制微生物生长发育的物质称为防腐剂。
(1) 苯甲酸及其盐：苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性溶液中抑菌效果好，最适的PH值是4。
苯甲酸防霉作用较尼泊金类弱，而防发酵能力较尼泊金类强。
0.03%～0.1%(2)对羟基苯甲酸酯类：：也称尼泊金类，这是一类很有效的防腐剂。
其抑菌作用随烷基碳数增加而增加，但溶解度则减小。
丁酯抗菌力最强，溶解度却最小。
本类防腐剂混合使用有协同作用。
酸性药液中效果好。
常用浓度0.01%～0.25%。
(3)山梨酸及其盐：本品的防腐作用是未解离的分子，在PH值4水溶液中效果好。
最低抑菌浓度：细菌0.02%～0.04%;酵母菌、真菌0.8%～1.2%(4)苯扎溴铵：又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂。
作防腐剂使用浓度为0.02%~0.2% 。
(5)醋酸氯己定：又称醋酸洗必泰，为广谱杀菌剂，用量0.02%~0.05%。
(6)其它防腐剂：桉叶油、桂皮油、薄荷油等。
5、矫味剂：甜味剂(蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等)、芳香剂(香料与香精)、胶浆剂、泡腾剂等。
增溶剂与助溶剂
增溶剂与助溶剂辅料中国网站辅料学校课件一、增溶剂的概念增溶剂：药物由于表面活性剂形成胶团后，使其在溶剂中溶解度增大并形成单相缔合胶体溶液的过程，而加入的这种增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。
增溶剂的增溶机理：主要基于表面活性剂具有形成胶团的基本特性。
当达到CMC（crixical micell concexraxion）时，依据“相似者相溶”原理，即具增溶作用。
二、增溶剂的分类分为阴离子型增溶剂和非离子型增溶剂两类1.阴离子型增溶剂：主要用于外用制剂，包括肥皂类、硫酸化物、磺酸化物等。
2.非离子型增溶剂：可用于内服、外用、注射等途径。
主要有聚氧乙脱水山梨醇脂肪酸酯类（吐温类）；聚氧乙烯脂肪酸酯类（卖泽类）；聚氧乙烯脂肪醇醚类，如国产的平平加O、平平加A。
三、增溶剂的选用1.增溶剂的选用应注意一下几点：（1）应充分了解增溶剂的性质，作为增溶剂用的表面活性剂碳链增长，其增溶量一般增加。
（2）应根据增溶剂的亲水亲油平衡值（HLB）选择，其HLB 值在15~18作有增溶作用。
2. 应注意增溶剂的用量: 增溶剂的用量可以用增溶相图确定。
3. 应注意增溶剂的毒、副作用：不同的给用途经应选择不同的增溶剂，目前增溶剂多用在注射剂和液体药剂中，因此，必须特别注意其毒性、刺激性和溶血性等。
其毒、副作用与表面活性剂的种类、性质、结构有关。
（1）毒性刺激性。
阳离子型>阴离子型>非离子型；静注>口服>外用；含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂随聚氧二醇聚合度的增大，毒、副作用减小。
增溶剂与助溶剂（2）溶血：阳离子、阴离子型表面活性剂有强溶血作用，不用于注射剂；非离子类溶血大小的顺序：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯烷芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类4.应注意增溶剂的使用一般先将增溶剂加溶质必要时加少量水混合，再加其他附加剂与余下的溶剂，这样可增大增溶量。
也可加热升温增加溶解度，但升温必须在增溶剂的浊点（cloud point)以下。
20液体制剂的附加剂
（六）着色剂
着色剂亦称色素，分天然的和人工合成的两类，后者又分 为食用色素和外用色素。只有食用色素才可作为内服液体 制剂的着色剂。
①天然色素
植物色素：红色如苏木、紫草根、茜草根、甜菜红、胭
脂虫红等；黄色如姜黄、山栀子、葫萝卜素等；蓝色如松 叶兰、乌饭树叶等；绿色如叶绿酸铜钠盐；棕色如焦糖。
矿物红(amaranth)、柠檬黄(tartrazine)、胭脂红
(cochneal red A)、胭脂蓝(indigo carmine)、日落黄(sunset yellow)，通常配成1%贮备液使用，用量不得超过万分 之一。
外 用 ： 伊 红 ( eosin)、 品 红 ( fuchsine)、 美 蓝 ( methylene
⑤醋酸氯乙定(chlorhexide acetate) 又称醋
酸洗必泰(hibitane) 微溶于水，溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂；是广谱杀 菌剂，用量0.02%~0.05%。
14
其他： 中药的挥发油
如桉叶油、桂皮油、薄荷油
15
（五）矫味剂
良好的矫味、矫臭、和着色常常关系到 药品对疾病的治疗，具有精神上和心理 上的积极作用。 A. 矫味剂
1
（二）助溶剂
助溶(hydrotropy agent)：系指难溶性药物 与加入的第三种物质在溶剂中形成 可溶性分子络合物、复盐或分子缔合 物等，以增加药物在溶剂中溶解度 的过程。第三种物质称为助溶剂。 1. 助溶机理 2. 常用助溶剂
2
1. 助溶机理 （1） 形成可溶性分子络合物 例如，碘在水中的溶解 度为1：2950，而在10%碘化钾溶液中可制成含碘5% 的水溶液，碘化钾为助溶剂。
定义：为掩盖和矫正药物制剂的不良臭味而加到制剂中 的物质称为矫味、矫臭剂。
增溶剂、助溶剂、潜溶剂的概念
增溶剂能够降低溶液的表面张力，使得溶质更容易在溶剂中分散。
形成胶束
在浓度超过一定阈值后，增溶剂分子会在溶液中形成胶束，将不溶或难溶的溶质包裹在胶束内部，从而增 加其溶解度。
增溶剂在药学领域的应用
提高药物溶解度
增溶剂可用于提高难溶性药物的溶解度， 从而增加药物在体内的吸收和生物利用度 。
助溶剂在药物制剂中的应用
2. 制剂稳定性改善：助溶剂的加 入可以降低药物在制剂中的析出 和沉淀风险，提高制剂的物理和 化学稳定性。
4. 静脉注射制剂：助溶剂在静脉 注射制剂中可以帮助药物在血液 中的溶解和分散，提高药物的输 注速度和生物利用度。
1. 提高药物溶解度：助溶剂可用 于增加药物在生理环境中的溶解 度，从而提高药物的生物利用度 和疗效。
04
增溶剂、助溶剂、潜溶剂的对比 与关联
三者的区别与联系
区别： • 增溶剂：是一种能够增加溶质在溶剂中的溶解度的物质。 • 助溶剂：是一种与溶质结合，帮助溶质在溶剂中溶解的物质。
三者的区别与联系
• 潜溶剂：是一种能够改变溶剂性质，从而提高溶质溶解度的物质。
三者的区别与联系
01
02
03
联系：
• 这三者都是用来提高溶质在溶剂中的溶 解度，以改善药物制剂的稳定性和生物 利用度。
潜溶剂的特点与性质
01
挥发性低
无毒无害
02
03
良好的溶解性
相较于主溶剂，潜溶剂通常具 有较低的挥发性，这有助于保 持溶液的稳定性。
作为药物传递系统的一部分， 潜溶剂需具备无毒无害的性质 ，以确保患者的安全。
潜溶剂应具备良好的溶解性， 能够帮助药物在溶剂中更好地 分散和溶解。
潜溶剂在药物传递系统中的作用
增溶剂与助溶剂的区别
增溶剂与助溶剂的区别增溶剂是指具有增溶能力的表面活性剂。
增溶是指难溶性药物在的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶剂HLB值、温度、增溶剂的用量等均是增溶效果的影响因素。
在存在表面活性剂胶体粒子的条件下，增大难溶性药物的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。
用于增溶的表面活性剂称为增溶剂，如甲酚的溶解度在水中仅3%左右，但在肥皂溶液中却能增大50%(即甲酚皂溶液)，此处的肥皂即是增溶剂。
被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15 18。
常用的增溶剂有聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
表面活性剂是指能明显降低表面张力(或界面张力)的化合物的总称。
包括离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂两大类，是液体制剂中的重要组成部分，具有增溶、乳化和润湿等作用。
增溶剂是表面活性剂的一种，其最适亲水疏水平衡值(HLB值)是l5～l8。
因其可增加药物的溶解度，提高制剂中主药的含量，且吸收作用强大。
从而可使药物以一定的浓度到达组织部位而起到治疗作用，也可避免因长期用药而发生毒副作用。
随着合成的无毒非离子型表面活性剂的发展。
用表面活性剂增大难溶性药物溶解度的方法也得到了进一步发展，例如、激素、抗生素、挥发油及其他许多有机物的增溶。
增溶剂不但可用于内服和外用制剂，而且还用于注射剂。
表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度，一般认为是由于它能在水中形成胶团(胶束)的结果。
胶团是由表面活性剂的亲油基团向内(形成一极小油滴，非极性中心区)、亲水基团向外(非离子型的亲水基团从油滴表面以波状向四周伸入水相中)而成的球状体。
整个胶团内部是非极性的，外部是极性的。
由于胶团是微小的胶体粒子。
其分散体系属于胶体溶液，从而可使难溶性药物被包藏或吸附，增大溶解量。
由于胶团的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶团相互作用，使药物分子分散在胶团中。
增溶剂与助溶剂
增溶剂与助溶剂辅料中国网站辅料学校课件一、增溶剂的概念增溶剂：药物由于表面活性剂形成胶团后，使其在溶剂中溶解度增大并形成单相缔合胶体溶液的过程，而加入的这种增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。
增溶剂的增溶机理：主要基于表面活性剂具有形成胶团的基本特性。
当达到CMC（crixical micell concexraxion）时，依据“相似者相溶”原理，即具增溶作用。
二、增溶剂的分类分为阴离子型增溶剂和非离子型增溶剂两类1.阴离子型增溶剂：主要用于外用制剂，包括肥皂类、硫酸化物、磺酸化物等。
2.非离子型增溶剂：可用于内服、外用、注射等途径。
主要有聚氧乙脱水山梨醇脂肪酸酯类（吐温类）；聚氧乙烯脂肪酸酯类（卖泽类）；聚氧乙烯脂肪醇醚类，如国产的平平加O、平平加A。
三、增溶剂的选用1.增溶剂的选用应注意一下几点：（1）应充分了解增溶剂的性质，作为增溶剂用的表面活性剂碳链增长，其增溶量一般增加。
（2）应根据增溶剂的亲水亲油平衡值（HLB）选择，其HLB 值在15~18作有增溶作用。
2. 应注意增溶剂的用量: 增溶剂的用量可以用增溶相图确定。
3. 应注意增溶剂的毒、副作用：不同的给用途经应选择不同的增溶剂，目前增溶剂多用在注射剂和液体药剂中，因此，必须特别注意其毒性、刺激性和溶血性等。
其毒、副作用与表面活性剂的种类、性质、结构有关。
（1）毒性刺激性。
阳离子型>阴离子型>非离子型；静注>口服>外用；含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂随聚氧二醇聚合度的增大，毒、副作用减小。
增溶剂与助溶剂（2）溶血：阳离子、阴离子型表面活性剂有强溶血作用，不用于注射剂；非离子类溶血大小的顺序：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯烷芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类4.应注意增溶剂的使用一般先将增溶剂加溶质必要时加少量水混合，再加其他附加剂与余下的溶剂，这样可增大增溶量。
也可加热升温增加溶解度，但升温必须在增溶剂的浊点（cloud point)以下。
实验一 药物的增溶与助溶
实验一药物的增溶与助溶实验一药物的增溶与助溶一、实验目的1. 掌握增溶与助溶的基本原理与基本操作。
2(了解影响药物增溶与助溶的主要因素。
3(熟悉常见的增溶剂与助溶剂。
二、实验指导增溶与助溶是药剂学中增加水中难溶性药物溶解度的常用方法。
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中的溶解度增大并形成澄明溶液的过程(须形成胶团放弃增溶作用)。
具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适宜HLB值为15,18。
常用的增溶剂为吐温类。
药物的增溶作用受诸多因素影响，如:增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶温度、增溶质的加入顺序等。
助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂中的溶解度的过程。
这第三种物质称为助溶剂。
助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。
常用的助溶剂主要分为两大类:一类是某些有机酸及其钠盐，如:苯甲酸钠，水杨酸钠等;另一类是酰胺类化合物，如:尿素,菸酰胺，乙二胺等，因助溶机理较复杂，许多机理至今尚不清楚，因此，关于助溶剂的选择尚无明确的规1律可循，一般只能根据药物的性质选用与其形成水溶性的分子间络合物、复盐或缔合物的物质。
布洛芬为微白色结晶形粉末，在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶，在水中几乎不溶。
茶碱为白色结晶行粉末，在乙醇或氯仿中微溶，在水中极微溶解，在乙醚中几乎不溶，在氢氧化钾溶液或氨溶液中易溶。
碘为灰黑色或兰黑色、有金属光泽的片状结晶或块状物，在常温中能挥发，在乙醇、乙醚中易溶，在水中几乎不溶，在碘化钾或碘化钠中溶解。
三、实验材料及仪器布洛芬、茶碱、菸酰胺(均药用，80—100目)、吐温-80 、吐温-40、吐温-20、二乙胺、碘、碘化钾;烧杯(100 ml)、玻璃棒10根;移液管(10 ml，2 ml)各20个;吸耳球10个;滴管10个;记号笔10个;容量瓶(100 ml)30个，刻度试管(10 ml );涡旋混合器8个;四孔恒温水浴锅4个;普通天平8个;分析天平4个;0.8 um 的微孔滤膜100张;紫外分光光度计4台。
增溶剂与助溶剂的区别
增溶剂与助溶剂的区别 Company number：【0089WT-8898YT-W8CCB-BUUT-202108】增溶剂与助溶剂的区别增溶剂是指具有增溶能力的表面活性剂。
增溶是指难溶性药物在的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶剂HLB值、温度、增溶剂的用量等均是增溶效果的影响因素。
在存在表面活性剂胶体粒子的条件下，增大难溶性药物的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。
用于增溶的表面活性剂称为增溶剂，如甲酚的溶解度在水中仅3%左右，但在肥皂溶液中却能增大50%(即甲酚皂溶液)，此处的肥皂即是增溶剂。
被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15 18。
常用的增溶剂有聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
表面活性剂是指能明显降低表面张力(或界面张力)的化合物的总称。
包括离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂两大类，是液体制剂中的重要组成部分，具有增溶、乳化和润湿等作用。
增溶剂是表面活性剂的一种，其最适亲水疏水平衡值(HLB值)是l5～l8。
因其可增加药物的溶解度，提高制剂中主药的含量，且吸收作用强大。
从而可使药物以一定的浓度到达组织部位而起到治疗作用，也可避免因长期用药而发生毒副作用。
随着合成的无毒非离子型表面活性剂的发展。
用表面活性剂增大难溶性药物溶解度的方法也得到了进一步发展，例如、激素、抗生素、挥发油及其他许多有机物的增溶。
增溶剂不但可用于内服和外用制剂，而且还用于注射剂。
表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度，一般认为是由于它能在水中形成胶团(胶束)的结果。
胶团是由表面活性剂的亲油基团向内(形成一极小油滴，非极性中心区)、亲水基团向外(非离子型的亲水基团从油滴表面以波状向四周伸入水相中)而成的球状体。
整个胶团内部是非极性的，外部是极性的。
由于胶团是微小的胶体粒子。
其分散体系属于胶体溶液，从而可使难溶性药物被包藏或吸附，增大溶解量。
药物的增溶与助溶
此处添加副标题内容
一.实验目的
01
增溶与助溶是增加 水中难溶性药物溶 解度的常用方法。
02
掌握增溶与助溶的 基本原理与基本操 作。
03
熟悉常见的增溶剂 与助溶剂。
04
了解影响药物增溶 与助溶的因素。
二.实验原理
增溶是指某些难溶性药物在表面活 性剂的作用下，在溶剂中的溶解度 增大并形成澄明溶液的过程（因形 成胶团而增溶）。
助溶是指难溶性药物与加入的第三 种物质在溶剂中形成可溶性络合物、 复盐或缔合物，以增加药物在溶剂 中的溶解度的过程。
01
02
01
实验仪器与材料
仪器：烧杯、容量瓶、分光光度计。
02
材料：布洛芬、茶碱、吐温-80、吐温-40、
吐温-20、二乙胺、烟酰胺、蒸馏水。
四.实验内容
一．增溶剂对难溶性药 物的增溶作用
E 1% 1cm
45µm微孔滤膜过滤，取滤液0.5ml， 以蒸馏水定容至100ml，于 波长222nm ( 449 )下测吸收度，对照液为同量聚山梨酯水溶液， 计算药物溶解度。
（二）助溶剂对难溶性药物的助溶作用
*五.实验结果
1.药物加入顺序对增溶的影响。
2.聚山梨酯对布洛芬的增溶结果
药物
表面Байду номын сангаас性剂
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谢谢聆听
二．吐温80及其加入顺 序对布洛芬增溶的 影响
○ 【操作】
01 【操作注意】
02 操作中各项条件应尽可能保持一 致，如：加药量、搅拌时间等。
03 增溶操作中，样品搅拌后应放置 一段时间，以利于药物充分进入 胶团。
E 1% 1cm
2.吐温的种类及温度对布洛芬增溶的影响
关于潜溶剂，助溶剂和增溶剂区别的个人总结
关于潜溶剂，助溶剂和增溶剂区别的个人总结潜溶：1.药物本身有溶解度 2.只有溶剂，3.没有其他物质了 4.可以调节溶剂的浓度助溶：1.药物难溶于水。
2.必须加入第二种物质，3.必须是在水溶液中增溶：1.必须用表面活性剂2.达到临界胶束浓度3.药物本身有溶解度 4.在表面活性剂的作用下溶解度增加如何区分三者的一个简单步骤：1.主要看溶解度是不是增加（这个是前体，溶解度不变或者变低，就不用考虑是不是潜溶，助溶和增溶了）2.然后看加没加第二种物质（非溶剂物质），如果只是溶剂，就考虑是潜溶剂，当然还要看加没加其他物质3.加了啥样的第二种物质（表面活性剂物质，溶剂物质，还是非表面活性剂物质）4.加入的是表面活性剂物质的是增溶剂；加入的是非表面活性剂物质的是助溶剂；没加物质只是溶剂的是潜溶剂5.必须记住表面活性剂都有啥例题：1.苯巴比妥在90％的乙醇溶液中溶解度最大，则90％的乙醇溶液是A .增溶剂B .极性溶剂C .助溶剂D .消毒剂E .潜溶剂分析：只是溶剂，没其他物质加入，所以是潜溶剂正确答案： E .潜溶剂2.吐温80能使难溶性药物的溶解度增加，吐温80的作用是A .助溶B .乳化C .润湿D .增溶E .分散分析：加入了其他物质，而且加入的是表面活性剂（吐温80），所以是增溶剂正确答案：D .增溶3.咖啡因在苯甲酸钠的存在下溶解度由1：50增大至1：1.2，苯甲酸钠的作用是A .增溶B .助溶C .防腐D .增大离子强度E .止痛分析：加入其他物质，而且，不是表面活性剂的物质，所以是助溶剂正确答案：B .助溶这是我总结的，希望对大家有用处！嘎嘎，鱼头老大，能不能把它置顶呢！哈哈。
实验一 药物的增溶与助溶
实验一药物的增溶与助溶实验一药物的增溶与助溶一、实验目的1. 掌握增溶与助溶的基本原理与基本操作。
2(了解影响药物增溶与助溶的主要因素。
3(熟悉常见的增溶剂与助溶剂。
二、实验指导增溶与助溶是药剂学中增加水中难溶性药物溶解度的常用方法。
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中的溶解度增大并形成澄明溶液的过程(须形成胶团放弃增溶作用)。
具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适宜HLB值为15,18。
常用的增溶剂为吐温类。
药物的增溶作用受诸多因素影响，如:增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶温度、增溶质的加入顺序等。
助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂中的溶解度的过程。
这第三种物质称为助溶剂。
助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。
常用的助溶剂主要分为两大类:一类是某些有机酸及其钠盐，如:苯甲酸钠，水杨酸钠等;另一类是酰胺类化合物，如:尿素,菸酰胺，乙二胺等，因助溶机理较复杂，许多机理至今尚不清楚，因此，关于助溶剂的选择尚无明确的规1律可循，一般只能根据药物的性质选用与其形成水溶性的分子间络合物、复盐或缔合物的物质。
布洛芬为微白色结晶形粉末，在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶，在水中几乎不溶。
茶碱为白色结晶行粉末，在乙醇或氯仿中微溶，在水中极微溶解，在乙醚中几乎不溶，在氢氧化钾溶液或氨溶液中易溶。
碘为灰黑色或兰黑色、有金属光泽的片状结晶或块状物，在常温中能挥发，在乙醇、乙醚中易溶，在水中几乎不溶，在碘化钾或碘化钠中溶解。
三、实验材料及仪器布洛芬、茶碱、菸酰胺(均药用，80—100目)、吐温-80 、吐温-40、吐温-20、二乙胺、碘、碘化钾;烧杯(100 ml)、玻璃棒10根;移液管(10 ml，2 ml)各20个;吸耳球10个;滴管10个;记号笔10个;容量瓶(100 ml)30个，刻度试管(10 ml );涡旋混合器8个;四孔恒温水浴锅4个;普通天平8个;分析天平4个;0.8 um 的微孔滤膜100张;紫外分光光度计4台。
增溶剂与助溶剂的区别
增溶剂与助溶剂的区别 Company number：【0089WT-8898YT-W8CCB-BUUT-202108】增溶剂与助溶剂的区别增溶剂是指具有增溶能力的表面活性剂。
增溶是指难溶性药物在的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶剂HLB值、温度、增溶剂的用量等均是增溶效果的影响因素。
在存在表面活性剂胶体粒子的条件下，增大难溶性药物的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。
用于增溶的表面活性剂称为增溶剂，如甲酚的溶解度在水中仅3%左右，但在肥皂溶液中却能增大50%(即甲酚皂溶液)，此处的肥皂即是增溶剂。
被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15 18。
常用的增溶剂有聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
表面活性剂是指能明显降低表面张力(或界面张力)的化合物的总称。
包括离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂两大类，是液体制剂中的重要组成部分，具有增溶、乳化和润湿等作用。
增溶剂是表面活性剂的一种，其最适亲水疏水平衡值(HLB值)是l5～l8。
因其可增加药物的溶解度，提高制剂中主药的含量，且吸收作用强大。
从而可使药物以一定的浓度到达组织部位而起到治疗作用，也可避免因长期用药而发生毒副作用。
随着合成的无毒非离子型表面活性剂的发展。
用表面活性剂增大难溶性药物溶解度的方法也得到了进一步发展，例如、激素、抗生素、挥发油及其他许多有机物的增溶。
增溶剂不但可用于内服和外用制剂，而且还用于注射剂。
表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度，一般认为是由于它能在水中形成胶团(胶束)的结果。
胶团是由表面活性剂的亲油基团向内(形成一极小油滴，非极性中心区)、亲水基团向外(非离子型的亲水基团从油滴表面以波状向四周伸入水相中)而成的球状体。
整个胶团内部是非极性的，外部是极性的。
由于胶团是微小的胶体粒子。
其分散体系属于胶体溶液，从而可使难溶性药物被包藏或吸附，增大溶解量。
液体制剂的溶剂和附加剂
氧剂。 本品能溶解挥发油、甾体药物及其他
油溶性药物。常作为搽剂的溶剂。
三、液体制剂常用附加剂
（一）增溶剂 （二）助溶剂 （三）潜溶剂 （四）防腐剂 （五）矫味剂 （六）着色剂 （七）其它
（一）增溶剂(solubilizer)
增溶(solubilization)是指某些难溶性药物 在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶 解度并形成澄清溶液的过程。
（三）潜溶剂(cosolvent)
为了增加难溶性药物的溶解度，常常应用混 合溶剂。当混合溶剂中各溶剂在某一比例时， 药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相 比，出现极大值，这种现象称为潜溶 (cosolvency)，这种溶剂称为潜溶剂，
与水形成潜溶剂的有：乙醇、甘油、丙二醇、 聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。
（3） 形成分子缔合物
例如咖啡因的溶解度为1∶50， 用苯甲酸钠作助溶剂，形成苯甲 酸钠咖啡因，溶解度为1∶1.2。
2. 常用助溶剂
常用的助溶剂可分为两大类：
一类是一些有机酸及其钠盐，如 苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯 甲酸等；
另一类为酰胺类化合物，如乌拉 坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。
性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均 较甘油小。其溶解性能好，能溶解很多药物如磺胺 类药、局部麻醉药、维生素A、维生素D、性激素、 氯霉素及很多挥发油，能与水、甘油、乙醇混溶， 还能溶解于乙醚、氯仿中，但不能与脂肪油混溶。
一定比例的丙二醇和水的混合液能延缓某些药物的 水解，增加其稳定性。
其防腐作用是靠未解离的分子，而其离子无 作用。因此，溶液的pH值影响苯甲酸的防 腐 以下力抑。菌苯效甲果酸好pK，a=溶4.液2，pH故值溶超液过的5时pH解值离在度4 增大，防腐能力降低，用量应增加至不少于 0.5%。
药剂学问答题1
1.增溶剂、助溶剂、潜溶剂的异同潜溶剂：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。
潜溶剂能提高药物溶解度的机制一般认为是两种溶剂间发生氢键缔合，改变了混合溶剂的极性，即降低了溶剂的介电常数，从而有利于难溶性药物的溶解。
助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。
增溶剂：指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。
具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂。
原理：表面活性剂在水中形成胶束的结果。
处方因素：pH值的影响、广义酸碱催化的影响、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中基质或赋形剂的影响外界因素：温度的影响、光线的影响、氧的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响增加稳定性的方法：1.改变药物结构（1）、制成难溶性盐（2）、制成复合物（3）、制成前体药物2.制成固体制剂3.采用粉末直接压片或包衣工艺4.制成微囊、微球或包合物4.片剂制备可能出现的问题及原因分析1.裂片：处方因素和工艺因素导致片剂内部的压力分布不均匀2.松片：片剂硬度不够3.粘冲：干燥不够、4.片重差异超限：物料的流动性差、物料中细分太多或粒度大小相差悬殊、料斗内的物料时多时少、刮粉器与模孔吻合性差5.崩解迟缓：压缩力过大、可溶性成分溶解、片剂的结合力过强、崩解剂的吸水膨胀能力差或对结合力的瓦解能力差6.溶出超限：片剂不崩解、颗粒过硬、药物的溶解度差7.含量不均匀：片重差异超限5.片剂的质量检查外观性状；片重差异；硬度和脆碎度；崩解度；溶出度和释放度；含量均匀度1.表面活性剂的应用增溶剂；乳化剂；润湿剂；起泡剂和消泡剂；去污剂；消毒剂和杀菌剂分析题1.维生素C注射液的处方分析处方：维生素C 104g 依地酸二钠0.05g碳酸氢钠49g 注射用水加至1000ml亚硫酸氢钠2g制备：注射用水80%通CO2+Vc搅拌溶解+粉刺缓缓碳酸氢钠搅拌溶解+（依地酸二钠+亚硫酸氢钠）搅匀pH6.0-6.2+CO2饱和的注射用水至足量滤过，垂熔玻璃漏斗+微孔滤膜+CO2，灌封（CO2或N2下），灭菌（流通蒸汽100℃15min）注解：1.临床应用：预防和治疗坏血病2.NaHCO3作用：减轻疼痛、提高稳定性3.抗氧化剂只能改善色泽，对稳定含量无作用。
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药物制剂辅料与包装材料----考点指南增溶剂与助溶剂
一、增溶剂与助溶剂的区别
具有增溶作用的表面活性剂称为增溶剂；
助溶是指难溶性药物与加入的第三方物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，促使药物在溶剂（主要是水）中的溶解度增大的现象。
具有助溶作用的第三方物质称为助溶剂。
二、增溶剂与助溶剂的选用原则
1. 用量的选择。
增溶剂的用量可以绘制三元相图来确定。
2. 根据增溶剂与药物的性质选择。
增溶剂的效果与表面活性剂的类型有关，非离子型比离子型的强。
另外，亲水亲油平衡值（HLB值）越高，亲水性越强，对极性的药物增溶效果越好；HLB值越低，亲油性越强，对非极性的药物增溶效果越好。
药物若为同系物，分子量越大，被增溶得越少。
含有聚氧乙烯基团的非离子型表面活性剂增溶时，受到高温影响，会出现昙点，使被增溶得药物析出沉淀，从而溶液变得浑浊，降温后能够恢复澄清。
增溶剂还需要注意与药物的配伍禁忌，如可能加速酯类药物的水解，降低酚类药物的杀菌作用。
3. 根据增溶剂的毒性和溶血性选择。
毒性大小依次为阳离子型>阴离子型>非离子型；溶血性的大小依次是聚氧乙烯烷基醚类＞聚氧乙烯芳基醚类＞聚氧乙烯脂肪酸酯类＞聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类(吐温类）。
作为溶血性最小的吐温类，品种之间任然存在差别，溶血性大小依次是吐温20＞吐温60＞吐温40
＞吐温80。
（二）助溶剂选择时可遵循以下原则：
1. 根据助溶剂对药物溶解度提高的程度选择。
一种难溶性药物可能不只一种助溶剂，优先选择量少就具有更好助溶效果的助溶剂。
选量少有效的即可。
2. 根据助溶剂不降低药效和稳定性选择。
助溶剂对难药物助溶反应若不可逆，即使助溶效果好，也失去使用的意义。
3. 根据助溶剂本身安全性选择。
助溶剂优先选择毒性、刺激性、过敏性小的。