增溶剂与助溶剂

药物制剂辅料与包装材料----考点指南增溶剂与助溶剂

一、增溶剂与助溶剂的区别

具有增溶作用的表面活性剂称为增溶剂；

助溶是指难溶性药物与加入的第三方物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，促使药物在溶剂（主要是水）中的溶解度增大的现象。具有助溶作用的第三方物质称为助溶剂。

二、增溶剂与助溶剂的选用原则

1. 用量的选择。增溶剂的用量可以绘制三元相图来确定。

2. 根据增溶剂与药物的性质选择。增溶剂的效果与表面活性剂的类型有关，非离子型比离子型的强。另外，亲水亲油平衡值（HLB值）越高，亲水性越强，对极性的药物增溶效果越好；HLB值越低，亲油性越强，对非极性的药物增溶效果越好。药物若为同系物，分子量越大，被增溶得越少。含有聚氧乙烯基团的非离子型表面活性剂增溶时，受到高温影响，会出现昙点，使被增溶得药物析出沉淀，从而溶液变得浑浊，降温后能够恢复澄清。增溶剂还需要注意与药物的配伍禁忌，如可能加速酯类药物的水解，降低酚类药物的杀菌作用。

3. 根据增溶剂的毒性和溶血性选择。毒性大小依次为阳离子型>阴离子型>非离子型；溶血性的大小依次是聚氧乙烯烷基醚类＞聚氧乙烯芳基醚类＞聚氧乙烯脂肪酸酯类＞聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类(吐温类）。作为溶血性最小的吐温类，品种之间任然存在差别，溶血性大小依次是吐温20＞吐温60＞吐温40

＞吐温80。

（二）助溶剂选择时可遵循以下原则：

1. 根据助溶剂对药物溶解度提高的程度选择。一种难溶性药物可能不只一种助溶剂，优先选择量少就具有更好助溶效果的助溶剂。选量少有效的即可。

2. 根据助溶剂不降低药效和稳定性选择。助溶剂对难药物助溶反应若不可逆，即使助溶效果好，也失去使用的意义。

3. 根据助溶剂本身安全性选择。助溶剂优先选择毒性、刺激性、过敏性小的。