抗血小板新药普拉格雷

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新型噻吩吡啶类抗血小板药——普拉格雷

英文名：Ｐｒａｓｕ￣ｅｌ化学名：２一乙酰氧基一５一（仪一环丙基羰基＿２一氟苄基）一４，５，６，７一四氢噻吩并［３，２一ｃ］吡啶
分子式：Ｃ２（】Ｈ２０ＦＮＯ３Ｓ结构式：
两个手性中心、四个手性异构体，均具有抑制血小板活性作用。Ｒ一１３８７２７的血清蛋白结合率为９８％，表观分布容积为４Ｊ４～６８Ｌ，表观清除率为１１２— １６６Ｌ・ｈ～，清除半衰期为８ｈ。主要代谢途径是尿液（６８％）和粪便（２７％）。高脂、高
剂及ＣＹＰ３Ａ４底物对普拉格雷活性代谢物的药动学没有显
著影响。联用升高胃ｐＨ值的药物如雷尼替丁或兰索拉唑亡。提示在预防接种时，要加强接种前预检，详细了解接［２０１０］９４号，２０１０．
ＤａｗｏｏｄＦＳ，ＪａｉｎＳ，ＦｉｎｅｌｌｉＬ，ｅｔａ１．ＥｍｅｒｇｅｎｃｅｏｆａＮｏｖｅ］
ＮＥｎｇｌＪＭｅｄ，２００９，３６０（２５）：２６０５— ２６１５．
４．３加强监测，保障疫苗质量安全
疫苗在人类与疾病的
陈素花，苑学，赵艳荣．甲型Ｈ１Ｎ１流感病毒裂解疫苗引起心悸、血压升高１例［Ｊ］．中国药物警戒，２０１１，８
２药代动力学普拉格雷口服后几乎完全吸收，血药浓度于３０ａｉｒｎ达峰，生物利用度大于７９％。它经肠道内水解并经多种肝药酶代谢成为活性代谢产物Ｒ一１３８７２７。该活性代谢产物具有

普拉格雷药物详解

普拉格雷药物详解
普拉格雷（prasugrel）是一种抗血小板药物，属于ADP 受体拮抗剂，用于预防和治疗冠心病患者发生心肌梗死和血管再狭窄。

下面是有关普拉格雷药物的详细信息：作用机制：
普拉格雷通过抑制血小板表面的P2Y12 ADP受体来发挥药效。

当ADP通过受体结合血小板时，它会激活血小板，导致炎症和血栓形成。

普拉格雷可选择性地与P2Y12受体结合，阻止ADP的作用，从而抑制血小板的聚集，减少血栓形成的风险。

适应症：
普拉格雷主要用于治疗冠心病患者。

以下是其主要的适应症：
-急性冠脉综合征（包括非ST段抬高型心肌梗死、不稳定型心绞痛）
-既往有心肌梗死或已行冠脉支架术的高风险患者
-冠脉旁路移植术后的高风险患者
用法用量：
根据医生的处方和患者的具体情况，普拉格雷的剂量可能会有所不同。

一般建议成年人口服通常剂量为每日一次10毫克（mg）。

在使用普拉格雷之前，可能需要评估患者的遗传基因类型以确定个体化的治疗方案。

注意事项：
-普拉格雷不适用于下列患者：活动性病态出血、缓慢凝血时间、卒中史、脑出血风险高、重度肝功能异常等。

-在使用普拉格雷期间，应密切监测患者的出血情况，并加强观察是否有其他副作用的发生。

-与其他药物（如阿司匹林）联合使用时，应谨慎并在医生的指导下使用。

可能的副作用：
使用普拉格雷可能引起以下副作用：
-出血：包括皮肤和黏膜的瘀斑、鼻衄、消化道出血等。

-肌红蛋白尿：重度的肌红蛋白尿可能是普拉格雷治疗的一个罕见但严重的副作用，需要立即就医。

-其他不良反应：头晕、恶心、腹痛、胃肠道不适等。

冠心病常用药

引言概述：冠心病是一种心脏疾病，由于冠状动脉狭窄或堵塞导致供血不足而引起，严重时可能导致心肌梗死甚至死亡。

治疗冠心病的关键是通过药物干预来缓解症状、减少心肌损伤，并降低心脏事件的发生率。

本文将就冠心病常用药物进行详细介绍，包括抗血小板药物、β受体阻滞剂、钙离子拮抗剂、ACE抑制剂和他汀类药物。

正文：一、抗血小板药物1.阿司匹林：作为抗血小板的首选药物，能有效抑制血小板聚集，预防心肌梗死和血栓形成。

2.氯吡格雷：与阿司匹林联用，可以提高抗血小板效果，适用于高风险冠心病患者。

3.普拉格雷：具有更强的抗血小板作用，适用于耐药的患者。

二、β受体阻滞剂1.硝酸甘油：通过扩张冠状动脉，减少心脏负荷，缓解心绞痛症状。

2.腺苷酸：能够减慢心率、降低血压，同时扩张冠状动脉，缓解心肌的供血不足状况。

3.利多卡因：具有减少心肌缺血、提高心肌供氧的作用，可作为心绞痛急性发作时的急救药物。

三、钙离子拮抗剂1.维拉帕米：通过抑制钙离子内流，减少心肌收缩力，减少心肌耗氧量，适用于缺血性心脏病、心绞痛、心律失常等患者。

2.二硝酸异山梨酯：能够扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流量，并同时减少心肌耗氧量。

3.氯硝搏定：具有舒张冠状动脉和缩小冠状动脉的作用，适用于稳定型心绞痛。

四、ACE抑制剂1.卡托普利：通过抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Ⅱ产生，从而扩张血管，降低外周阻力，降低心肌耗氧量。

2.基那普利：同样是通过抑制血管紧张素Ⅱ产生，起到扩张血管和降低外周阻力的作用。

3.瑞速奈：不仅能够抑制血管紧张素Ⅱ产生，还通过抑制醛固酮的合成，达到降低钠潴留和水潴留的效果。

五、他汀类药物1.辛伐他汀：通过抑制胆固醇合成的关键酶HMGCoA还原酶，降低低密度脂蛋白胆固醇水平，降低心血管事件的风险。

2.罗伐他汀：同样通过抑制HMGCoA还原酶，降低胆固醇水平，预防心血管事件。

总结：冠心病常用药物种类繁多，根据病情和患者个体差异，选择合适的药物进行治疗是至关重要的。

普拉格雷

普拉格雷项目介绍一、概述通用名：普拉格雷英文名：Prasugrel化学名：2-乙酰氧基-5-（α-环丙基羰基-2-氟苄基）-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶5-(2-cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2-yl acetate CA 登录号：15322-43-3 分子式：C 20H 20FNO 3S 分子量：373.44 结构式：NSOF O O剂型：口服制剂原研发企业：第一三共株式会社（Daiichi Sankyo ）二、研发背景心血管疾病是当前导致残疾和死亡的首要因素，严重危害人类健康，同事近年来发病率呈上升趋势。

粥样动脉硬化病变形成脉粥样硬化和小半翘翅破裂导致血栓或栓塞是此类疾病的重要原因。

近年来，随着我国人口的日渐老龄化，血管血栓塞患病率逐年攀升，市场上对预防和治疗血栓性疾病药物的需求量呈现出逐年增长之势。

2005年，我国抗血栓药市场年销售额为22.17亿元，同比上一年的18.80亿元增长了17.93%，近年仍呈增长趋势。

目前抗血小板药物主要是水杨酸类、噻吩吡啶类（噻氯匹啶、氯吡格雷）和糖蛋白IIb/IIIa 拮抗剂。

我国临床应用的抗血小板聚集类药物包括氯吡格雷、奥扎格雷、西洛他唑、阿司匹林、噻氯匹啶和双嘧达莫，市场呈现高度集中的特征。

阿司匹林与一种噻吩吡啶药物联用是目前急性动脉综合征的标准抗血小板治疗方案。

不足之处在于约20%的患者对氯吡格雷具有非应答性，联合用药不能降低此类患者缺血性病症，同时个体差异大、起效慢、不良反应与阿司匹林接近。

目前抗血小板代谢药物以及血小板膜IIb/IIIa拮抗剂作为新型抗血栓药物，发展迅速，是当前抗血栓药物研究的热点，经FDA批准的有阿西单抗、埃替巴肽、替罗非班等。

三、研究进展普拉格雷是噻氯吡啶、氯吡雷格类似物，由日本三共、Ube Industries、美国礼来共同开发的具有口服性的P2Y12嘌呤受体拮抗剂，是一系列四氢噻吩并吡啶类衍生物中的先导化合物，用作血小板凝聚抑制剂，以预防和治疗血栓形成。

普拉格雷文档

普拉格雷08化学制药(2)班史永娟苏莹莹任婷杰杨丹丹赵志杰【摘要】：普拉格雷由日本三本公司和UBE公司首先研发，2009年3月其薄膜衣片首次在英国上市，属于ADP受体阻滞剂，是一种新的前药类抗血小板药物，以其活性代R138727 发挥药效对于ADP诱导产生的血小板聚集，口服它所产生的药效比氯吡格雷强10倍。

临床上用于治疗经皮冠状动脉介入治疗（PCI）急性冠状动脉综合症(ACS)患者的动脉粥样血栓塞发生，鉴于它良好的疗效及目前临床应运的其他抗血小板药物相比，其应进一步降低，因此其作为新代高效抗血小板药物将具有十分广阔的应运前景[1]。

【关键词】：普拉格雷，发展历程，企业状况，药理作用，临床应用，合成方法，市场前景，同类药物，临床实例。

【前言】：普拉格雷：分子式为C20H20FNO3S ；分子量为373.44;密度为 1.347 ；白色晶状固体；熔点为120 ～122 ℃；不溶于水，易溶于乙酸乙酯，微溶于乙醚。

由日本Sankyo公司和美国Eli Lilly公司共同开发，并于2009年2月23日获欧盟批准上市，应用于治疗动脉粥样硬化和急性冠状动脉综合征。

化学名称为2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮。

在国内抗血小板聚集新药氯吡格雷年销售额超过10亿，若及早申报将是国内独家，可以及早占领抗血小板这一领域的市场。

1、普拉格雷的发展历程1.1 普拉格雷由日本三本公司和UBE公司首先研发，2009年3月其薄膜衣片首次在英国上市，属于ADP受体阻滞剂，是一种新的前药类抗血小板药物，以其活性代R138727 发挥药效对于ADP诱导产生的血小板聚集，口服它所产生的药效比氯吡格雷强10倍[1]。

1.2 临床上用于治疗经皮冠状动脉介入治疗（PCI）急性冠状动脉综合症(ACS)患者的动脉粥样血栓塞发生，鉴于它良好的疗效及目前临床应运的其他抗血小板药物相比，其应进一步降低，因此其作为新代高效抗血小板药物将具有十分广阔的应运前景。

氯吡格雷机制

氯吡格雷机制氯吡格雷（Clopidogrel）是一种选择性、不可逆性的ADP受体拮抗剂，是一种抑制血小板聚集的抗血小板药物。

它通过阻断ADP受体P2Y12的功能，抑制血小板激活和聚集，从而预防血管内血小板凝块的形成，降低了心血管疾病的风险。

氯吡格雷机制主要是通过与ADP受体P2Y12结合，阻断ADP 对血小板的激活作用。

血小板是血液中的细胞片段，主要功能是在血管受损时形成血栓，帮助止血。

然而，当血小板过度激活时，会导致血小板聚集，形成血栓，堵塞血管导致心脑血管疾病。

ADP是一种在血小板活化和聚集过程中发挥重要作用的物质。

当血管受损时，血小板会释放ADP，并结合于ADP受体P2Y12上，从而触发一系列化学反应，使更多的血小板活化和聚集，形成血栓。

氯吡格雷作为一种抗血小板药物，可以与ADP受体P2Y12结合，阻断ADP对P2Y12的结合，从而抑制血小板的活化和聚集。

具体来说，氯吡格雷在肝脏内经细胞酯化酶产生活性代谢物（氯吡格雷酯化物），该代谢物通过血液循环直接到达血小板，与P2Y12结合，阻断ADP对P2Y12的结合位点，从而抑制血小板的激活。

ADP受体P2Y12的激活是血小板凝集的关键步骤，所以氯吡格雷的抑制作用可以减少血小板的聚集，从而预防血栓的形成。

一旦血管受损，血小板受到刺激，释放出ADP，与P2Y12结合，导致血小板聚集，形成血栓。

而氯吡格雷的作用就是阻断ADP与P2Y12的结合，从而防止血小板聚集和血栓的形成。

氯吡格雷还可以通过其他机制发挥作用。

例如，氯吡格雷与血小板膜上的其他受体结合，如糖蛋白IIb/IIIa受体，从而阻止血小板的黏附和聚集。

同时，氯吡格雷还可以降低细胞内钙离子浓度，减少血小板的收缩能力，进一步抑制血小板的活化和聚集。

总之，氯吡格雷机制主要是通过与ADP受体P2Y12结合，阻断ADP对血小板的激活作用，从而抑制血小板的聚集和血栓的形成。

此外，氯吡格雷还可以通过其他机制发挥作用，如阻止血小板黏附和聚集，降低血小板收缩能力。

抗血小板活化与聚集口服药物—普拉格雷

抗血小板活化与聚集口服药物—普拉格雷摘要】目的重点介绍新型的口服抗血小板药物普拉格雷的方法,查阅国内外相关文献资料,结果与结论普拉格雷在治疗冠状动脉综合症方面有巨大的潜力。

【关键词】普拉格雷抗血小板冠状动脉综合症普拉格雷是一个新型的口服噻吩吡啶类抗血小板药物，英文名prasugre，商品名Effient。

是由日本三共ube Industries美国礼来公司共同研发，2009年7月10日获美国食品药品监督管理局批准上市，用于治疗冠状动脉综合症。

它的化学名称是2-乙酰氧基-5-（环丙基羰基-2-氟苯基）-4，5，6，7-四氢噻吩（3,2-c）吡啶。

1．作用机制[1]普拉格雷是一个前体药物，其活性代谢物与血小板P2Y12ADP（腺苷二磷酸）受体不可逆结合，从而抑制血小板活化和并发的聚集。

2．药动学[2]口服给药后血药浓度在30min达峰，生物利用度≥79%，广泛在肝脏代谢，代谢物为R-138727。

消除半衰期为8h,主要排泄途径是尿液和粪便。

高脂﹑高热量食物对活性代谢物的AUC无影响，tmax由0.5h延迟为1.5h。

健康受试者﹑稳定的动漫粥样硬化患者﹑接受经皮冠状动脉介入术治疗的患者的药动学特征相似。

性别﹑吸烟对药动学影响不大。

3．适应症[2]美国食品药品监督管理局批准普拉格雷用于降低经皮冠状动脉介入治疗中的血栓风险，包括：①不稳定心绞痛或无ST段抬高的心肌梗死患者②接受初级PCI治疗的ST段抬高的心肌梗死患者。

4．用法用量[2]首次给负荷剂量60mg，维持剂量为10mg，每日一次. 患者应同时服用阿司匹林75-325mg。

餐前餐后均可。

体重低于60kg的患者维持量可考虑降至5mg，但是此剂量的有效性和安全性无前瞻性研究。

5．不良反应[2]普拉格雷最常见不良反应是出血。

其它不良反应包括头痛﹑头昏﹑血小板减少﹑白细胞减少﹑贫血﹑血管性水肿﹑高血压﹑高脂血症﹑恶心﹑腹泻﹑呼吸困难﹑非心性胸痛﹑心房颤动﹑心动过缓﹑皮疹﹑发热﹑过敏反应等。

19 prasugrel 普拉格雷

Prasugrel普拉格雷【商品名】Effient【别名】【化学名】5-[2-cyclopropyl-1-( 2-fluorophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c] pyridin-2-yl acetate【CAS】150322-43-3【类别】抗血小板药【研制单位】美国礼来公司/日本第一三共制药公司（Daiichi Sankyo）【上市时间】2009年7月9日【作用机制】普拉格雷是一个前体药物, 其活性代谢物与血小板P2Y12ADP(二磷酸腺苷)受体不可逆结合, 从而抑制血小板活化和聚集。

【药理作用】普拉格雷是一个第3代的抑制ADP激活的血小板聚集的药物，与氯吡格雷相似，普拉格雷选择性、不可逆地抑制ADP诱导的血小板聚集，从而发挥抗血小板作用。

普拉格雷通过抑制ADP与血小板膜上P2Y12受体的结合，使血小板细胞膜糖蛋白上Ⅱb/Ⅲa受体不被暴露，从而抑制血小板聚集。

普拉格雷本身无活性，其口服吸收后迅速转化为活性成分R-138727。

研究表明可有效抑制ADP与P2Y12受体的结合，抑制强度与剂量有关。

进一步研究表明R-138727可与P2Y12受体上半胱氨酸97和半胱氨酸之间的双硫键结合，使P2Y12受体不可逆地失去功能。

【药代动力学】普拉格雷是新型、强效的噻吩吡啶类前体药物，口服后几乎完全吸收, 在体内经小肠与血浆中的人羧酯酶[ human carboxylesterase 1, hCE1, 简称酯酶(esterases) ] 迅速转变为活性产物的前体化合物R-95913(M2) 和两个次级产物R-106583(M5) 和R-100932(M6), 以及20余个无活性的噻吩酮类代谢产物。

其中, 约占口服剂量55%的硫内酯( thio-lactone) R-95913再经过CYP3A4, 2B6, 2C9, 2C19等一系列代谢开环后变为有活性的含巯基化合物R-138727(M3), 即以二硫键与血小板P2Y12受体不可逆地共价结合而抑制其活化与聚集, 主要经肾脏排出( 70%)。

常用抗血小板药物总结

常用抗血小板药物总结
抗血小板药物是一类常用的药物，用于预防和治疗血小板功能异常所导致的血
栓形成。

在临床上，抗血小板药物常用于预防心脑血管疾病。

以下是几种常用的抗血小板药物：
1. 阿司匹林（aspirin）：阿司匹林是最常用的抗血小板药物之一。

它通过抑制
血小板中的Cyclooxygenase（COX）酶，从而减少血小板生成的血小板聚集因子，防止血小板凝聚形成血栓。

2. 氯吡格雷（clopidogrel）：氯吡格雷是另一种常用的抗血小板药物。

它通过
抑制ADP受体，阻断ADP的作用，从而防止血小板聚集。

3. 依达拉奉（prasugrel）：依达拉奉是一种新一代的抗血小板药物。

它与氯吡
格雷具有类似的作用机制，但相比之下，依达拉奉具有更快、更强的抗血小板作用。

4. 替格瑞洛（ticagrelor）：替格瑞洛也是一种新一代的抗血小板药物。

与氯吡
格雷和依达拉奉不同的是，替格瑞洛不需要经过肝脏代谢，因此作用更加可靠并且具有预测性。

5. 普拉格雷（prasugrel）：普拉格雷是一种比氯吡格雷更强的新一代抗血小板
药物，可以减少心血管疾病患者的心肌梗死、中风和死亡风险。

这些抗血小板药物在医生的指导下使用，可有效预防和治疗血小板相关的疾病。

然而，每种药物都有自身的适应症和禁忌症，患者在使用前应咨询专业医生，并遵循医生的建议和用药指导。

抗血小板药物有哪些

抗血小板药物有哪些
血小板对于身体作用是比较大的，所以当血小板出现了问题以后，那么很多的患者都特别担心，因此就想全面了解一下抗血小板药物有哪些?下面的内容就给很多出现这种疾病的患者，详细介绍了一些药物，所以想尽快康复的一些患者，可以全面的了解一下。

1 啊司匹林
本品能不可逆的抑制血小板的环氧化酶，使前列腺素G2和H2合成受阻，从而间接地抑制血小板合成血栓素A2，阻止血小板的功能而发挥抗血栓作用，用于防止血栓栓塞性疾病。

2 双嘧达莫
对血小板有较强抑制作用。

能抑制磷酸二酯酶，阻止cAMP 的降解，使cAMP增高，也能抑制腺苷摄入，使cAMP浓度增高。

可抑制血小板的聚集和释放，与阿司匹林合成防治血栓性疾病，与华法林合用防治心脏瓣膜置换术后血栓形成。

3. 氯吡格雷、普拉格雷和替格瑞洛等P2Y12受体抑制剂可在阿司匹林之外产生进一步的抗血小板作用。

氯吡格雷和普拉格雷均为前体药物，需要在体内生物转化后才能起效。

600mg负荷剂量的氯吡格雷可在2小时内产生抗血小板作用，而60mg负荷剂量的普拉格雷在30分钟内就可起效。

二者停药后的消除时间需要7-10天。

目前为止，尚无临床研究显示基于基因检测的个体化氯吡格雷剂量是有效的，也无临床研究发现联合使用质子泵抑制剂会持续恶化转归。

由于会增加出血风险，普拉格雷禁止用于既往卒中或短暂性脑缺血(TIA)的患者，也不建议用于75岁以上的老年人。

抗血小板药物有哪些，在全面进行了解以后，很多的患者已经全面了解了抗血小板药物有哪些?所以在全面了解以后，为了保障自己的血小板能特别的健康，一定要通过以上介绍的药物，通过全面的进行治疗，让自己的身体更健康。

新型抗血小板药普拉格雷治疗冠心病患者80例的疗效分析

ｒｓａｃｅ．ＲｅｕｔｍｐｒｄｅｅｒｈｄｓｌＣｏａｅｗｉｏｔｏｇｏｐｈｃｉｅｓｔｃｎｒｌｒｕ，ｔｅａｔｍｅａｏｉｆｓｕｙｇｏｐｐａｅｒｌｆａｔ— ｌｔｌｔｈｖｔｂｌｅｏｔｄｕｌｙｄａｏｅｏｎｉｐａｅｅｔｒａｇｅａｉｎｅｒｉｒｄｗｈｃｓｍｏｅｄｒｂｅｔｅｅｗａｔｔｔｃｌｉｎｆｃｎｉｅｅｃｅｗｅｎｔｅｔｒｕｓｇｒｇｔａｌｅｉｈｗａｒｕａｌ，ｈｒｓｓａｉｉａｌｓｇｉａｔｄｆｒｎｅｂｔｅｈｗｏｇｏｐｏｓｙｉｆ＜
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・
药物与临床ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ・
２２９第卷２０年月９第７１期
新型抗血小板药普拉格雷治疗冠心病患者８例的０疗效分析
马晓兵
解放军第二。五医院医学Ｔ程科，辽宁锦卅ｌ１１０２０１
【要】摘目的分析新型抗血小板药普拉格雷治疗冠心病的临床疗效。方法将我院收治的１０冠心病患者随机分６例
为普拉格雷治疗组（究组）研和氯吡格雷治疗组（照组）观察两组患者治疗前后平均血小板聚集率（Ａ）平均血对，ＭＰ、小板反应指数（Ｒ）ＰＩ以及用药期间不良反应发生的概况。结果与对照组比较，究组活性代谢物对血小板的抑制研作用出现的更早，用更持久，作且差异有统计学意义（Ｐ＜００）．５。两组不良反应发生率比较差异无统计学意义（Ｐ＞００）结论普拉格雷具有较好地治疗冠心病的作用。．５。【关键词】心病；冠普拉格雷；抗血小板【图分类号］５１５中Ｒ４．ｆ献标识码】文Ａ［文章编号１１７ — ２０２１）９ｃ）０８ — ２６３７１（０２０（一０２０

普拉格雷的简介

普拉格雷FNOS O O简介：普拉格雷（Prasugrel）化学名称为2-乙酰氧基-5-(环丙基羰基-2-氟苯基)-4，5，6，7-四氢噻吩(3，2-c)吡啶。

结构式见图，它是日本Daiichi Sankyo Co.公司开发的，日本Ube公司生产。

现在在美国市场与Eli Lilly公司合作的一种口服抗血小板药物，该药物于2009年2月23日获欧盟批准使用，同年7月10日经FDA批准在美国上市（商品名Effient），应用于治疗动脉粥样硬化和急性冠状动脉综合征。

P2Y12受体阻滞剂为噻吩并吡啶类化合物，包括噻氯吡啶、氯吡格雷和普拉格雷。

噻氯吡啶第一个用于临床的噻吩并吡啶类衍生物，由法国Sanofi公司开发，1978年首次在法国上市。

1991年FDA批准在美国上市。

我国于1988年批准进口，商品名为“抵克利得”(Ticlid)。

2003年5月专利到期。

由于其存在骨髓抑制、白细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少症等严重的不良反应，使其逐渐退出抗血栓市场。

氯吡格雷是赛诺菲-安万特公司研究开发的抗血小板聚集药物，商品名为“Plavix”(波立维)。

1997年11月FDA批准了Plavix作为抗凝药，用于治疗急性冠状动脉综合征(ACS)。

经过10年的临床使用，其目前己是抗血小板聚集临床上的标准治疗药物。

2008年该药物全球销售额为70亿美元。

氯吡格雷存在着一个较大的弱点，那就是它的治疗效力较低，这也为后来者介入这一市场打开了通道。

普拉格雷是继噻氯吡啶(ticlopidine) 和氯吡格雷( clopidogrel)之后的第3代噻吩吡啶类的抗血小板药。

是目前是目前抗血小板聚集临床上标准治疗药物氯毗格雷的有力竞争者，可夺取氯吡格雷的市场份额，具有“重磅炸弹级”产品的潜力，预计到20巧年其销售将达到巧亿美元。

与氯吡格雷相似，普拉格雷的作用靶点也是PZY12受体，也是在体内代谢后产生活性。

不同之处主要在它抑制血小板聚集的能力更强、更有效。

抗血小板新药普拉格雷

抗血小板新药普拉格雷马培奇编译2009年2月，欧盟委员会批准了由第一一三共和Eli Lilly两公司共同开发的一个口服抗血小板新药普拉格雷(prasugrel／Efient)，用于预防已接受急诊和将进行延迟经皮冠脉干预术的急性冠脉综合征患者的动脉粥样硬化性血栓形成(atherothrombosis)事件。

这是普拉格雷在全球范围内首次获得批准。

1领域背景动脉粥样硬化性血栓形成是指这样一个过程：任何一次不可预知的动脉粥样硬化斑块的突然碎裂或剥落都会使血小板激活，形成血栓，即含已相互聚集血小板的血液凝块，进而导致心脏病发作或中风等严重疾病。

在过去20多年中，抗血小板药物在降低动脉粥样硬化性血栓形成相关心血管发病率和死亡率方面发挥着重要作用。

不过，抗血小板药物也存在会致用药者严重出血风险提高的主要缺陷。

阿司匹林(aspirin)作为抗血小板疗法的基石，能够抑制血小板激活后触发的血栓烷A2的合成，而血栓烷A2是血小板聚集的一种重要介质。

另一主要抗血小板药物为噻吩并吡啶类药物氯毗格雷(clopigdorel／Plavix)，它可阻止血小板P2Y12二磷酸腺苷受体介导的血小板激活及聚集。

由于临床研究证实，在阿司匹林中加用氯吡格雷能进一步降低急性冠脉综合征和接受经皮冠脉干预术后患者的动脉粥样硬化性血栓形成事件风险，故此联合抗血小板方案已在临床上得到广泛应用。

2作用机理二磷酸腺苷是一强力血小板激活剂，会在血管损伤后被释放到血流中，随后通过数种受体亚型产生药理效应。

血小板P2Y12二磷酸腺苷受体亚型的激活与血小板聚集能力提高有关，而氯吡格雷经由细胞色素P450酶系代谢生成的活性代谢物正是这一受体亚型的不可逆抑制剂。

氯吡格雷在临床和商业上均获得了巨大成功，但其局限性也在广泛应用中逐渐凸现，如仅具适度抗血小板作用、起效缓慢和患者间的疗效差异性大等，由此促使开发临床效果更好的P2Y12二磷酸腺苷受体拮抗剂。

与氯吡格雷一样，普拉格雷亦为噻吩并吡啶类药物，也通过活性代谢物与血小板P2Y12二磷酸腺苷受体的不可逆结合而产生血小板激活及聚集抑制效应。

盐酸普拉格雷

普拉格雷编辑词条B添加义项?中文名称：普拉格雷，中文同义词：2-[2-（乙酰氧基）-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮目录1简介2EINECS号:3产品特点：4新型抗血小板药5商品名: Effient6药物评价简介折叠编辑本段中文名称: 普拉格雷中文同义词: 2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮英文名称: Prasugrel英文同义词:Prasugrel;2-[2-(Acetyloxy)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl]-1-cyclopropyl-2-(2-flu orophenyl)ethanone;Ethanone,2-(2-(acetyloxy)-6,7-dihydrothieno(3,2-C)pyridin-5(4H)-yl)-1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl )-;Ly 640315;Ly640315;Ly-640315;Unii-34K66tbt99CAS号: 150322-43-3分子式: C20H20FNO3S分子量: 373.44剂型及规格：5mg/片、10mg/片。

适应症：心力衰竭、中风、不稳定心绞痛等心脑血管疾病。

有急性冠状动脉综合症需要进行经皮冠脉介入术的患者。

EINECS号:折叠编辑本段结构：原研药企：日本Sankyo公司和美国Eli Lilly公司共同开发，并于2009年2月23日获欧盟批准上市，应用于治疗动脉粥样硬化和急性冠状动脉综合征。

密度1.347性状：白色晶状固体熔点：120 ～122 ℃溶解性：不溶于水，易溶于乙酸乙酯，微溶于乙醚。

CAS 数据库150322-43-3(CAS DataBase Reference)合成路线：以邻氟溴苄为原料，经格氏反应制得环丙基-2-氟苄基酮，溴素溴化得到α-环丙羰基-2-氟苄溴，以N,N- 二异丙基乙胺作缚酸剂，于乙腈中与2- 氧代-2,4,5,6,7,7a- 六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐反应，生成5-(α-环丙羰基-2- 氟苄基)-2- 氧-2,4,5,6,7,7a- 六氢噻吩并[3,2-c]吡啶，再经乙酸酐乙酰化即得。

普拉格雷的简介(精制研究)

普拉格雷FNOS O O简介：普拉格雷（Prasugrel）化学名称为2-乙酰氧基-5-(环丙基羰基-2-氟苯基)-4，5，6，7-四氢噻吩(3，2-c)吡啶。

结构式见图，它是日本Daiichi Sankyo Co.公司开发的，日本Ube公司生产。

P2Y12受体阻滞剂为噻吩并吡啶类化合物，包括噻氯吡啶、氯吡格雷和普拉格雷。

噻氯吡啶第一个用于临床的噻吩并吡啶类衍生物，由法国Sanofi公司开发，1978年首次在法国上市。

1991年FDA批准在美国上市。

我国于1988年批准进口，商品名为“抵克利得”(Ticlid)。

2003年5月专利到期。

由于其存在骨髓抑制、白细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少症等严重的不良反应，使其逐渐退出抗血栓市场。

氯吡格雷是赛诺菲-安万特公司研究开发的抗血小板聚集药物，商品名为“Plavix”(波立维)。

1997年11月FDA批准了Plavix作为抗凝药，用于治疗急性冠状动脉综合征(ACS)。

经过10年的临床使用，其目前己是抗血小板聚集临床上的标准治疗药物。

2008年该药物全球销售额为70亿美元。

氯吡格雷存在着一个较大的弱点，那就是它的治疗效力较低，这也为后来者介入这一市场打开了通道。

普拉格雷是继噻氯吡啶(ticlopidine) 和氯吡格雷( clopidogrel)之后的第3代噻吩吡啶类的抗血小板药。

与氯吡格雷相似，普拉格雷的作用靶点也是PZY12受体，也是在体内代谢后产生活性。

不同之处主要在它抑制血小板聚集的能力更强、更有效。

普拉格雷原料药的合成检索报告

普拉格雷原料药的合成检索报告
报告目录
1
普拉格雷简介
2
使用的检索工具
3
合成检索报告
一、普拉格雷简介
2009年2月, 欧盟委员会批准的一个口服抗血小板新药普拉格雷( prasugrel)，用于预防已接受急诊和将进行延迟经皮冠脉干预术的急性冠脉综合征患者的动脉粥样硬化性血栓形成( atherothrombosis)事件。这是普拉格雷在全球范围内首次获得批准。普拉格雷为一新的口服有效噻吩并吡啶类药物。
一、普拉格雷简介
CAS号: 150322-43-3 英文名称: Prasugrel 中文名称:普拉格雷
二、使用的检索工具
Reaxys 数据库 Web of Science数据库
二、使用的检索工具Scif源自nder数据库化学反应式（一）
三、合成检索报告
三、合成检索报告
反应式（一）检索的文献
① YICHANG CHANGJIANG PHARMACEUTICAL CO., LTD; SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD; Li, Lijun; Wang, Hailong; Wang, Zhongqing. US2014/155351, 2014, A1 ② Daiichi Sankyo Company, Limited; Ube Industries, Ltd. EP2003136, 2008, A1 ③ HELM AG. WO2009/98142, 2009, A1 ④ Daiichi Sankyo Company, Limited; Ube Industries, Ltd. EP2123656, 2009, A1 ⑤ DR. REDDY'S LABORATORIES LTD.; DR. REDDY'S LABORATORIES, INC.; ANUMULA, Raghupathi Reddy; GILLA, Goverdhan; AALLA, Sampath; METIL, Dattatray, Shamrao; KURELLA, Srinivas; CHARAGONDLA, Kavitha WO2012/18791, 2012, A2