重组人粒细胞刺激因子注射液

医保乙类！

立生素重组人粒细胞刺激因子注射液Recombinant Human Granulocyte Colony-stimulating Factor for Injection

多重机制，全面提升中性粒细胞

国际上第一个N端不含蛋氨酸的G-CSF

国家重点新产品，医保乙类

荣获北京市科技进步二等奖

荣获“北京市名牌产品”称号

与天然分子序列相同，不会导致抗体形成

工艺先进，高纯度与高活性

有效治疗放化疗所致的中性粒细胞减少

6种规格、2种包装（西林、预充），方便临床使用

北京双鹭药业股份有限公司市场部

一、立生素（重组人粒细胞刺激因子注射液）简介

G-CSF是指特异作用于造血系统中粒系祖细胞，促机其增殖、向成熟中性粒细胞分化，并维持细胞的存活及其生物功能的一种造血生长因子，是刺激骨髓细胞集落形成的集落刺激因子的一种。

规格：西林瓶包装（75ug、100ug、150ug、200ug、250ug、300ug）；预充式包装（75ug、150ug、300ug）。

二、立生素的作用机制

粒生素（G-CSF）选择性地作用于粒系造血祖细胞，促进其增殖、分化，刺激粒细胞前体细胞增殖并向成熟粒细胞分化，促进骨髓成熟中性粒细胞向外周血释放，以及增加成熟粒细胞的功能。

三、立生素对肿瘤放化疗引起的粒细胞减少症的治疗作用

化学治疗是恶性肿瘤综合治疗的主要内科手段之一。化疗中最常见的不良反应为骨髓抑制，临床主要表现为白细胞及中性粒细胞减少，患者常因此被迫减少化疗药物剂量、终止治疗以及延长化疗间歇期，使系统治疗的连续性和完整性受到影响。重度白细胞减少易并发全身感染及出血，严重者可导致死亡。

G-CSF适用于癌症化疗等原因导致的中性粒细胞减少症。癌症患者使用骨髓抑制性化疗药物，特别是在强烈的、骨髓剥夺性化学药物治疗后、注射本品有助于预防中性粒细胞减少症的发生，减轻中性粒细胞减少的程度，缩短粒细胞缺乏症的持续时间，加速粒细胞数的恢复，从而降低合并感染发热的危险。

四、立生素的临床应用

1、预防或治疗肿瘤放化疗所致的粒细胞和白细胞减少；

2、造血干细胞移植中动员外周造血干细胞，或加速造血干细胞移植后粒细胞恢复；

3、用于重症感染的辅助治疗；

4、用于非化疗药物所致的药源性的粒细胞减少症；

5、促进化疗所致的口腔粘膜溃疡的愈合；

6、动员骨髓干细胞治疗急性心肌梗死。

五、立生素的用法用量

化疗药物给药结束后24～48小时起皮下或静脉注射本品，每日一次。用量和用药时间应根据化疗强度和中性粒细胞下降的程度决定。

对化疗强度较大或粒细胞下降较明显者，以2.5µg/kg体重/日的剂量连续用药7天以上较为适宜，至中性粒细胞恢复至5000/mm3停药；

如所用化疗药物的剂量较低，估计造成的骨髓抑制不太严重者，可考虑使用较低剂量预防中性粒细胞的减少，以1.25µg/kg体重/日的剂量用药，至中性粒细胞数稳定于安全范围；

对化疗后中性粒细胞已明显降低的患者（中性粒细胞<1000/mm3），以5µg/kg体重/日的剂量用药至中性粒细胞恢复至5000/mm3以上，稳定后终止本品治疗并监视病情。

六、立生素的临床疗效

上海第二医科大学附属瑞金医院、新华医院、第九人民医院、上海医科大学附属中山医院、华山医院、第二军医大学附属长征医院、长海医院;上海铁道大学附属铁路中心医院、甘泉医院、上海华东医院;上海第六人民医院、上海儿童医学中心等多家医院参与，采用多中心开放对照方法，比较立生素与惠尔血对血液系统恶性肿瘤化疗后引起的粒细胞减少症的治疗效果及不良反应。

结果表明，立生素组和惠尔血组的总有效率相似，分别为98.8%和100%，且治疗后两组间外周血WBC，ANC计数的变化曲线相似，均在用药后第12天达到高峰，ANC计数恢复至正常所需的时间分别为7天和8天,无明显差异,表明在促进化疗后粒细胞减少症的恢复上，立生素的疗效完全可以达到与惠尔血相同的水平。

七、立生素——重组人粒细胞刺激因子注射液的优势

1.产品设计先进，是国际上第一个N端不含蛋氨酸的G-CSF产品

（1）N端含蛋氨酸的影响

N端多出的蛋氨酸的G-CSF，临床多次应用可引起体内的免疫反应，导致抗体产生，导致药效下降。

（2）立生素的特点

通过先进的上游设计，使N端缺失Thr，从而使立生素：

1）活性提高；

2）为体内存在的G-CSF的一种，是人体天然产物；

3）使蛋氨酸酶可切除N端多余的蛋氨酸，从而避免产生抗体致药效下降。

2.产品质量达到国际先进水平

（1）纯化工艺先进，产品达高级结构纯

纯化工艺的最后一步去除了G-CSF同分异构体（生物学活性仅为正确构象G-CSF分子的1/20），产品化学纯度> 98%，同时达到结构纯。成品达到药典标准及国际同类产品标准。

（2）产品稳定性好，临床应用安全

产品稳定性持续2年以上。临床应用表明，本产品与国外进口同类产品性能相当，优于国内其它升白药物。

（3）75µg、100µg、150µg、200µg、250µg、300µg多种规格，方便临床应用

（4）250µg规格全国仅两家，投中标优势高

（5）新增预充式75µg、150µg、300µg规格，临床应用更方便

3.预充式包装的特点

临床操作简化，注射成本降低

避免反复抽吸，减少二次污染

无死腔设计，用药剂量更准确

单位剂量体积小，皮下注射胀痛感轻

针头锐利，减少刺痛感

国际新包材的发展趋势！