第二章中枢神经系统药物

第二章

中枢神经系统药物

一、单项选择题 1）异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（ ）

A. 绿色络合物

B. 紫色络合物

C. 白色胶状沉淀

D. 氨气

E. 红色溶液

2）异戊巴比妥不具有下列哪些性质（ ）

A. 弱酸性

B. 溶于乙醚、乙醇

C. 水解后仍有活性

D. 钠盐溶液易水解

E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀

3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是：（ ）

A. 双吗啡

B. 可待因

C. 苯吗喃

D. 阿朴吗啡

E. N-氧化吗啡

4）具有酰脲结构的药物是：（ ）

A. 地西泮

B. 双吗啡

C. 咖啡因

D. 盐酸氯丙嗪

E. 盐酸丙咪嗪

5）咖啡因的结构如下图，其结构中 R 1、R 3、R 7分别为（ ） A. H 、CH 3、CH 3 B. CH 3、CH 3、CH 3 C. CH 3、CH 3、H D. H 、H 、H E. CH 2OH 、CH 3、CH 3

6）吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团（ ）

A. 酚羟基

B. 醇羟基

C. 双键

D. 醚键

E. 哌啶环

7）盐酸氯丙嗪不具备的性质是：（ ）

A. 溶于水、乙醇或氯仿

B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环

C. 遇硝酸后显红色

D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色

E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应

8）盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为（ ）

A. N-氧化

B. 硫原子氧化

C. 苯环羟基化

D. 脱氯原子

E. 侧链去N-甲基

9）盐酸丙咪嗪遇硝酸显：（ ）

A. 红色

B. 深蓝色

C. 紫色

D. 黄色

E. 绿色

10）属于抗抑郁药物是：（ ）

A. 地西泮

B. 异戊巴比妥

C. 盐酸吗啡

D. 盐酸丙咪嗪

E. 盐酸氯丙N N N N O O

R 1R 3R 7

嗪

二、多项选择题

1）影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（）

A. pKa

B. 脂溶性 C . 5位取代基 D. 直链酰胺 E. 代谢失活过程2）巴比妥类药物的性质有（）

A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

C.具有抗过敏作用

D.作用持续时间与代谢速率有关

E.pKa值大，未解离百分率高

3）在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有（）A. 羟基的酰化 B. N上的烷基化 C. 1位的脱氢 D. 羟基烷基化 E. 除去D环4）下列哪些药物的作用于阿片受体（）

A. 哌替啶

B. 美沙酮

C. 氯氮平

D. 芬太尼

E. 丙咪嗪

5）下列哪些药物的药用形式为其盐酸盐（）

A. 巴比妥

B. 丙咪嗪

C. 氯丙嗪

D. 氟哌啶醇

E. 地西泮6）按化学结构分类属于抗精神失常的有（）

A. 吩噻嗪类

B. 丁酰苯类

C. 乙内酰脲类

D. 巴比妥类

E. 苯二氮卓类7）氟哌啶醇的主要结构片段有（）

A. 对氯苯基

B. 对氟苯甲酰基

C. 对羟基哌啶

D. 丁酰苯

E. 哌嗪8）影响丁酰苯类药效的主要因素是（）

A. 苯环的对位应有氟取代

B. 苯环的对位应有溴取代

C. 碱基侧链常为二甲胺

D. 碱基侧链常为二乙胺

E. 碱基侧链常结合于六元杂环中

9）镇静催眠药的结构类型有（）

A. 巴比妥类

B. GABA衍生物

C. 苯并氮卓类

D. 咪唑并吡啶类

E. 酰胺类10）属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有（）

A. 苯妥英钠

B. 柯柯豆碱

C. 安钠咖

D. 二羟丙茶碱

E. 卡马西平11）下列叙述哪些与吗啡的性质相符（）

A. 天然吗啡为左旋体

B. 吗啡是两性化合物

C. 吗啡的氧化产物是阿扑吗啡

D.吗啡在盐酸或磷酸存在下加热生成双吗啡

E. 吗啡遇钼硫酸试液呈紫色，继变为蓝色，最后变为棕色

三、填空题

1．异戊巴比妥的化学名

2．氯丙嗪的化学名

3．咖啡因的化学名

4．丙咪嗪的化学名

5．氟哌啶醇的化学名

6. 镇静催眠药最常见的结构类型为和。

7.巴比妥药物属于结构非特异性药物，其作用强度、快慢、长短主要

与、、和有关。

8. 苯妥英钠水溶液呈性，漏置吸收空气中的而析

出，显，因此应密封保存。

9. 巴比妥类药物是由取代的丙二酸酯与脲缩合制成的衍生物。存在

现象，有和结构共存。

10.吩噻嗪环上位取代是唯一能增强活性的位置，同时其活性与取代基

的成正比。

11.丁酰苯类分子中与羰基相连的3个碳原子的末端再连一个，这是其

具有抗精神病作用的基本结构。

12. 抗精神病药按结构分为、、、

、等

13.中枢兴奋药根据药物作用的选择性和用途，可分

为、、。

14. 咖啡因分子具有，对碱不稳定。与碱共热水解，开环生

成。本品的饱和水溶液遇碘不发生沉淀，再加入稀盐酸时，即生成沉淀；当再加入，沉淀又重新溶解。

15. 咖啡因可与苯甲酸钠形成复盐，其形成原因可能是。

四、名词解释

1. 饱和代谢动力学

2.镇痛药

3. 镇静催眠药