执业西药师药物化学习题：第1章 抗生素1(精品)题库

第1章抗生素1（精品）
1具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是(本题分数1分)
A、舒巴坦钠
B、克拉维酸
C、亚胺培南
D、氨曲南
E、克拉霉素
答案解析：本题考查具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素。

舒巴坦钠为青霉烷砜类；克拉维酸为氧青霉烷类；氨曲南为单环β-内酰胺类；而克拉霉素属于大环内酯类；只有亚胺培南具有碳青霉烯结构的β-内酰胺类，故选C答案。

利用排除法也可选出正确答案。

标准答案：C
考生答案：
2属于β-内酰胺酶抑制剂的药物是(本题分数1分)
A、阿莫西林
B、舒巴坦
C、头孢噻吩钠
D、氨曲南
E、盐酸米诺环素
答案解析：本题考查β-内酰胺酶抑制剂类药物。

属于β-内酰胺酶抑制剂的药物主要有克拉维酸、舒巴坦。

其余选项为干扰答案，故选B答案。

标准答案：B
考生答案：
3属于大环内酯类抗生素的是(本题分数1分)
A、克拉维酸
B、罗红霉素
C、阿米卡星
D、头孢克洛
E、盐酸林可霉素
答案解析：本题考查大环内酯类抗生素。

大环内酯类抗生素有红霉素及衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等，克拉维酸和头孢克洛属于β-内酰胺类，阿米卡星属于氨基糖苷类，盐酸林可霉素属于其他类抗生素。

故选B答案。

标准答案：B
考生答案：
4氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为(本题分数1分)
A、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉酸
B、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉醛酸
C、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉醛
D、发生β酰胺开环再闭环，生成2，5-吡嗪二酮
E、发生β-内酰胺开环再闭环，生成聚合产物
答案解析：本题考查阿莫西林与氨苄西林注射液与其他药物合理配伍的问题。

氨苄西林及阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌、及多羟基药物（如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等）配伍使用。

因为配伍使用可以发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮化合物，而失去抗菌活性。

A、B、C及E答案均为青霉素的分解产物，故选D答案。

标准答案：D
考生答案：
5阿米卡星属于(本题分数1分)
A、大环内酯类抗生素
B、四环素类抗生素
C、氨基糖苷类抗生素
D、氯霉素类抗生素
E、β-内酰胺类抗生素
答案解析：本题考查阿米卡星的分类。

阿米卡星是卡那霉素的衍生物属于氨基糖苷类抗生素。

标准答案：C
考生答案：
6引起青霉素过敏的主要原因是(本题分数1分)
A、青霉素本身为过敏源
B、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物
C、青霉素与蛋白质反应物
D、青霉素的水解产物
E、青霉素的侧链部分结构所致
答案解析：本题考查引起青霉素过敏的原因。

青霉素本身并不是过敏源，引起患者对青霉素过敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物。

故选B答案。

标准答案：B
考生答案：
7罗红霉素是(本题分数1分)
A、红霉素C-9腙的衍生物
B、红霉素C-9肟的衍生物
C、红霉素C-6甲氧基的衍生物
D、红霉素琥珀酸乙酯的衍生物
E、红霉素扩环重排的衍生物
答案解析：本题考查罗红霉素的结构特点。

红霉素C6-甲氧基的衍生物为克拉霉素，红霉素琥珀乙酯的衍生物是琥乙红霉素，红霉素扩环重排的衍生物是阿奇霉素，红霉素C9-肟衍生物为罗红霉素，故选B答案。

标准答案：B
考生答案：
8青霉素性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，pH 4.0时，它的分解产物是(本题分数1分)
A、6-氨基青霉烷酸
B、青霉酸
C、青霉烯酸
D、青霉醛和青霉胺
E、青霉二酸
答案解析：
标准答案：E
考生答案：
9在酸中不稳定，易被分解破坏的抗生素是(本题分数1分)
A、罗红霉素
B、红霉素
C、阿奇霉素
D、琥乙红霉素
E、克拉霉素
答案解析：
标准答案：B
考生答案：
10属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是(本题分数1分) A、舒巴坦
B、氨曲南
C、多黏菌素
D、磷霉素
E、亚胺培南
答案解析：
标准答案：B
考生答案：
11去除四环素C6位的甲基和C6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物(本题分数1分)
A、盐酸土霉素
B、盐酸四环素
C、盐酸多西环素
D、盐酸美他环素
E、盐酸米诺环素
答案解析：
标准答案：E
考生答案：
12在3位上有氯原子取代的β-内酰胺类抗生素是(本题分数1分)
A、头孢美唑
B、头孢噻吩钠
C、头孢克洛
D、头孢哌酮
E、头孢羟氨苄
答案解析：
标准答案：C
考生答案：
13属于青霉烷砜类的抗生素是(本题分数1分)
A、舒巴坦
B、亚胺培南
C、克拉维酸
D、头孢克肟
E、氨曲南
答案解析：
标准答案：A
考生答案：
14青霉素G钠在室温酸性条件下可发生(本题分数1分)
A、分解生成青霉醛和D-青霉胺
B、β-内酰胺环的水解开环
C、6-氨基上酰基侧链的水解
D、发生分子重排生成青霉二酸
E、钠盐被酸中和生成游离的酸
答案解析：
标准答案：D
考生答案：
15头孢克洛的化学结构是(本题分数1分)
A、
B、
C、
D、
E、
答案解析：本题考查头孢克洛的化学结构。

A为阿莫西林，B为头孢羟氨苄，D为头孢克肟，E为氯唑西林，故选C答案。

标准答案：C
考生答案：
16β-内酰胺类抗生素的作用机制是(本题分数1分)
A、抑制β-内酰胺酶，阻止细胞壁的合成
B、二氢叶酸合成酶抑制剂
C、二氢叶酸还原酶抑制剂
D、环氧合酶抑制剂，干扰细菌生长
E、抑制黏肽转肽酶，阻止细胞壁的合成
答案解析：
标准答案：E
考生答案：
17与青霉素G特点不符的是(本题分数1分)
A、易产生耐药性
B、易发生过敏反应
C、可口服给药
D、对革兰阳性菌效果好
E、为生物合成的抗生素
答案解析：
标准答案：C
考生答案：
18结构中含有2个羧基的抗生素是(本题分数1分)
A、替莫西林
B、磺苄西林
C、头孢噻肟
D、头孢氨苄
E、头孢曲松
答案解析：
标准答案：A
考生答案：
19具有下列化学结构的药物是
(本题分数1分)
A、头孢美唑钠
B、头孢哌酮钠
C、头孢呋辛
D、头孢克肟钠
E、头孢曲松钠
答案解析：
标准答案：C
考生答案：
20青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是(本题分数1分)
A、2R，5R，6R
B、2S，5R，6R
C、2S，5S，6S
D、2S，2S，6R
E、2S，5R，6S
答案解析：
标准答案：B
考生答案：
21与氨苄西林的性质不符的是(本题分数1分)
A、水溶液可分解
B、不能口服
C、易发生聚合反应
D、分子中有四个手性中心
E、与茚三酮溶液呈颜色反应
答案解析：
标准答案：B
考生答案：
22广谱的β-内酰胺类抗生素有(本题分数1分)
A、克拉维酸钾
B、氨苄西林
C、阿莫西林
D、头孢羟氨苄
E、头孢克洛
答案解析：本题考查广谱β-内酰胺类抗生素的相关知识。

广谱及长效的青霉素类药物有氨苄西林、阿莫西林、美洛西林等，广谱头孢菌素有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮等；克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂，可以增强β内酰胺药物的抗菌活性。

故答案为BCDE。

标准答案：BCDE
考生答案：
23阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的
是(本题分数1分)
A、L-（-）型活性最低
B、L-（-）型活性最高
C、D-(+）型活性最低
D、D-（+）型活性最高
E、DL-（±）型活性最低
答案解析：本题考查阿米卡星的立体结构与活性的关系。

阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链含有手性碳原子，其构型为L-（-）型，若为D(+）抗菌活性大为降低，若为DL-（±）型抗菌活性降低一半，故选BC答案。

标准答案：BC
考生答案：
24对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是(本题分数1分)
A、替莫西林
B、头孢美唑
C、亚胺培南
D、克拉维酸钾
E、舒巴坦钠
答案解析：本题考查β-内酸胺酶抑制剂类药物。

替莫西林为青霉素类，头孢美唑为头孢类，对β-内酰胺酶无抑制作用；而克拉维酸钾、舒巴坦钠为β-内酰胺酶抑制剂，对β-内酰胺酶有抑制作用；亚胺培南既具有抗菌活性，又具
有抑制β-内酸胺酶的作用，故选CDE。

标准答案：CDE
考生答案：
25含有氢化噻唑环的药物有(本题分数1分)
A、氨苄西林
B、阿莫西林
C、头孢哌酮
D、头孢克洛
E、哌拉西林
答案解析：本题考查含氢化噻唑环的药物。

氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林均为β-内酰胺类抗生素，所以都含有氢化噻唑环。

头孢哌酮和头孢克洛均属于头孢菌素抗生素，均含有氢化噻嗪环。

标准答案：ABE
考生答案：
26下列β-内酰胺类抗生素中，属于碳青霉烯类的药物有(本题分数1分)
A、阿莫西林
B、沙纳霉素
C、氨曲南
D、亚胺培南
E、美罗培南
答案解析：
标准答案：BDE
考生答案：
27由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼合而成的药物有(本题分数1分)
A、哌拉西林
B、头孢噻肟
C、阿莫西林
D、头孢哌酮
E、头孢克洛
答案解析：
标准答案：BDE
考生答案：
28结构中含有2-氨基噻唑环的是(本题分数1分)
A、头孢噻吩
B、头孢噻肟
C、头孢曲松
D、头孢哌酮
E、头孢克肟
答案解析：
标准答案：BCE
考生答案：
29含有甲氧基的抗生素是(本题分数1分)
A、头孢噻肟
B、头孢美唑
C、替莫西林
D、哌拉西林
E、头孢克洛
答案解析：
标准答案：ABC
考生答案：
30与红霉素叙述相符的是(本题分数1分)
A、大环内酯类抗生素
B、显碱性
C、酸性下不稳定
D、含有苷键
E、对耐药的金黄色葡萄球菌有效
答案解析：
标准答案：ABCDE
考生答案：
31红霉素的衍生物有(本题分数1分)
A、阿奇霉素
B、克林霉素
C、柔红霉素
D、克拉霉素
E、罗红霉素
答案解析：
标准答案：ADE
考生答案：
32属于氨基糖苷类抗生素的是(本题分数1分)
A、链霉素
B、卡那霉素
C、庆大霉素
D、克林霉素
E、阿米卡星
答案解析：
标准答案：ABCE
考生答案：
33具有水解性的抗生素是(本题分数1分)
A、头孢氨苄
B、阿米卡星
C、红霉素
D、阿莫西林
E、舒巴坦
答案解析：
标准答案：ABCDE
考生答案：
34阿莫西林的水溶液不宜与下列哪些药物配伍使用(本题分数1分)
A、磷酸可待因
B、山梨醇
C、葡萄糖
D、生理盐水
E、硫酸锌
答案解析：
标准答案：ABCE
考生答案：
35儿童服用可发生牙齿变黄的药物是(本题分数1分)
A、盐酸土霉素
B、多西环素
C、盐酸美他环素
D、红霉素
E、环孢素
答案解析：
标准答案：ABC
考生答案：
36具有酸碱两性的药物是(本题分数1分)
A、多西环素
B、卡那霉素
C、头孢氨苄
D、氨苄西林
E、阿莫西林
答案解析：
标准答案：ACDE
考生答案：
37属于红霉素衍生物的有(本题分数1分)
A、阿奇霉素
B、克拉霉素
C、克林霉素
D、琥乙红霉素
E、罗红霉素
答案解析：
标准答案：ABDE
考生答案：
38β-内酰胺类抗生素有(本题分数1分)
A、克拉维酸钾
B、亚胺培南
C、舒巴坦钠
D、克拉霉素
E、氨曲南
答案解析：
标准答案：ABCE
考生答案：
39某患者青霉素皮试呈阳性，以下哪些药物不能使用(本题分数1分)
A、头孢克洛
B、氨苄西林
C、哌拉西林
D、阿莫西林
E、替莫西林
答案解析：
标准答案：BCDE
考生答案：
40可损害第Ⅷ对脑神经，引起耳聋的药物有(本题分数1分)
A、硫酸阿米卡星
B、硫酸链霉素
C、硫酸妥布霉素
D、硫酸庆大霉素
E、硫酸卡那霉素
答案解析：
标准答案：ABCDE
考生答案：
41四环素类药物主要不稳定的部位是(本题分数1分)
A、2位酰胺
B、3位烯醇羟基
C、4位二甲氨基
D、6位羟基
E、10位酚羟基
答案解析：
标准答案：CD
考生答案：
42含有苷键结构的药物有(本题分数1分)
A、硫酸阿米卡星
B、克拉霉素
C、琥乙红霉素
D、盐酸多西环素
E、硫酸庆大霉素
答案解析：
标准答案：ABCE
考生答案：
43对β-内酰胺类抗生素有增效作用的是(本题分数1分)
A、克拉维酸钾
B、甲氧苄啶
C、舒巴坦钠
D、氨曲南
E、克拉霉素
答案解析：
标准答案：AC
考生答案：
【44~45题】
A 头孢克洛
B 头孢哌酮钠
C 头孢羟氨苄
D 头孢噻吩钠
E 头孢噻肟钠
答案解析：本组题考查药物的结构特点。

头孢克洛3-位具有氯原子取代（“克”的英文字头。

chlo表示“氯”)；头孢哌酮钠3-位具有硫甲基四氮唑环取代的结构；头孢羟氨苄3-位为甲基；头孢噻吩钠和头孢噻肟钠分别为7-位侧链的末端含噻吩环和噻唑环，3-位均为乙酰氧甲基结构，故分别选A、B答案。

443位具有氯原子取代的头孢类药物(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：A
考生答案：
453位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物(本题分数1
分)
A B C D E
标准答案：B
考生答案：
【46~47题】
A 扩大抗菌谱，提高抗菌活性
B 增加对β内酰胺酶的稳定性
C 对抗菌活性有较大影响
D 明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
E 不引起交叉过敏反应
答案解析：本题考查头孢菌素的结构改造及构效关系。

头孢菌素C-3的取代基的改造可以改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。

头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后可以增加对β-内酰胺酶的稳定性，环中的硫原子对抗菌活性有较大影响，其7位酰胺基是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用。

46头孢菌素3-位取代基的改造，可以(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：D
考生答案：
47头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后，可以(本题分数1分) A B C D E
考生答案：
【48~51题】
A 红霉素
B 琥乙红霉素
C 克拉霉素
D 阿齐霉素
E 罗红霉素
答案解析：本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。

由于红霉素可产生耐药性，其化学稳定性较差，尤其是酸性条件下，6位羟基与9位羰基形成半缩酮化合物而失效，所以在胃酸中不稳定；琥乙红霉素在红霉素6位的氨基糖、2′-氧原子与琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中稳定，而且无味；克拉霉素是对红霉素6-位羟基甲基化的产物，使稳定性增加；罗红霉素是红霉素C-9肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在肺组织中浓度比较高，适用于肺部感染性疾病；阿奇霉素为扩环含氮的15元环的大环内酯抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长，用于多种病原微生物所致的感染，特别是传染性疾病，如淋球菌等的感染。

48在胃酸中稳定且无味的抗生素是(本题分数1分)
A B C D E
考生答案：
49在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是(本题分数1分) A B C D E
标准答案：A
考生答案：
50在肺组织中浓度较高的抗生素是(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：E
考生答案：
51在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：D
考生答案：
【52~54题】
A 含青霉烷砜结构的药物
B 含氧青霉烷结构的药物
C 含碳青霉烯结构的药物
D 含氢化并四苯结构的药物
E 含内酯环结构的药物
答案解析：本组题考查克拉维酸，克拉霉素、亚胺培南的结
构特点。

克拉维酸为氧青霉烷类抗生素，分子中含有氧青霉烷结构。

克拉霉素为大环内酯类抗生素，亚胺培南为碳青霉烯类抗生素。

青霉素烷砜类β-内酰胺酶抑制剂有舒巴坦钠，他唑巴坦。

52克拉维酸为(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：B
考生答案：
53克拉霉素为(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：E
考生答案：
54亚胺培南为(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：C
考生答案：
【55~58题】
A 头孢克洛
B 头孢曲松
C 头孢羟氨苄
D 头孢克肟
E 头孢哌酮
答案解析：本题考查头孢类重点药物的结构特点。

3位上含有三嗪二酮，7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基为头孢曲松，3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基为头孢克洛，3位上含有(1-甲基-1H-四氮唑基)-硫甲基为头孢哌酮，3位上为乙烯基，7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基为头孢克肟，故答案分别为B、A、E、D。

553位上含有三嗪二酮，7位侧链上含有2-氨基噻唑(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：B
考生答案：
563位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：A
考生答案：
573位上含有四氮唑基硫醚(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：E
考生答案：
583位上为乙烯基，7位侧链上含有2-氨基噻唑(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：D
考生答案：
【59~62题】
A 哌拉西林
B 阿米卡星
C 阿奇霉素
D 多西环素
E 克林霉素
答案解析：
59属于氨基糖苷类抗生素是(本题分数1分) A B C D E
标准答案：B
考生答案：
60属于四环素类抗生素是(本题分数1分) A B C D E
标准答案：D
考生答案：
61属于大环内酯类抗生素是(本题分数1分) A B C D E
标准答案：C
考生答案：
62属于β-内酰胺类抗生素是(本题分数1分) A B C D E
标准答案：A
考生答案：
【63~66题】
A 结构中含有氧哌嗪环
B 结构中苄位含有噻唑环
C 结构中含氨基
D 结构中含有氰基
E 结构中含有甲氧肟
答案解析：
63头孢哌酮钠(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：A
考生答案：
64头孢克肟(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：B
考生答案：
65头孢美唑(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：D
66头孢克洛(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：C
考生答案：
【67~70题】
A 舒巴坦钠
B 亚胺培南
C 替莫西林
D 氨曲南
E 克拉维酸钾
答案解析：
67为青霉烷砜类药物(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：A
考生答案：
68为单环β-内酰胺类药物(本题分数1分) A B C D E
标准答案：D
考生答案：
69为氧青霉烷类的药物(本题分数1分)
A B C D E
考生答案：
70为碳青霉烯类的药物(本题分数1分) A B C D E
标准答案：B
考生答案：
【71~73题】
A 琥乙红霉素
B 红霉素
C 罗红霉素
D 阿奇霉素
E 螺旋霉素
答案解析：
71含有16元内酯环的是(本题分数1分) A B C D E
标准答案：E
考生答案：
72含有15元内酯环的是(本题分数1分) A B C D E
标准答案：D
考生答案：
73含有双酯结构的是(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：A
考生答案：
【74~77题】
答案解析：
74头孢克肟钠的化学结构是(本题分数1分) A B C D E
标准答案：B
考生答案：
75头孢羟氨苄的化学结构是(本题分数1分) A B C D E
标准答案：D
考生答案：
76头孢克洛的化学结构是(本题分数1分) A B C D E
标准答案：A
考生答案：
77阿莫西林的化学结构是(本题分数1分) A B C D E
标准答案：C
考生答案：
【78~81题】
A 他唑巴坦
B 头孢羟氨苄
C 头孢克洛
D 阿莫西林
E 氨苄西林
答案解析：
78含有氢化噻嗪环和3位甲基取代的药物是(本题分数1分) A B C D E
标准答案：B
考生答案：
79含有氢化噻嗪环和3位氯原子取代的药物是(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：C
考生答案：
80含有氢化噻唑环和酚羟基的药物是(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：D
考生答案：
81含有青霉烷砜的药物是(本题分数1分)
A B C D E
标准答案：A。