执业西药师药物化学习题：第1章 抗生素1(精品)总结
2011药物化学01抗生素
第一节 β-内酰胺类抗生素
青霉素主要用于抗革兰阳性菌。部分病人可发生过敏反应， 引起过敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等 高聚物。而过敏原的主要抗原决定簇青霉噻唑基，不同 侧链的青霉素都能形成，因此，在青霉素类抗生素之间 存在交叉过敏反应。 1、耐酸半合成青霉素：侧链具有吸电子基团（如苯氧基）。 2、耐酶半合成青霉素：侧链酰胺上引入体积较大的基团。 3、广谱半合成青霉素：将极性基团引入酰胺侧链，如苄位 （羰基的α位）氨基、羧基、磺酸基，或将苄位氨基酰化。
药物化学01 23
第一节 β-内酰胺类抗生素
四、非经典的β -内酰胺类抗生素 １、碳青霉烯类 HO H H CH3
H HN O O O
H N O
H H N
S S COOH
CH3 N N N N
N N O
CH2CH3
药物化学01
18
第一节 β-内酰胺类抗生素
硫酸头孢匹罗
S N H 2N O N OCH3 H H H N S O N COO
-
N
+
.H2SO4
C-3位甲基上引入含有正电荷的季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞 壁，并与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合， 发挥作用。 口服几乎不吸收，肌内注射生物利用度高。 抗菌谱广，对甲氧西林敏感的葡萄球菌、耐青霉素的肺炎链球菌及 产生β-内酰胺酶的革兰阴性杆菌有较好的活性。
O
COOH 头孢氨苄的C-3位以氯原子替代甲基，口服吸收优于氨苄 西林，对革兰阳性菌的活性和头孢氨苄相当，但对革兰 阴性菌的活性比头孢氨苄强。
药物化学01
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第一节 β-内酰胺类抗生素
头孢呋辛
H 3C O N H H H N S O O N COOH O O NH 2
执业药师考试抗生素考点速记
执业药师考试抗生素考点速记在执业药师考试中，抗生素是一个重要且常考的考点。
掌握好抗生素的相关知识，对于顺利通过考试至关重要。
接下来，就让我们一起快速梳理一下抗生素的关键考点。
首先，我们要了解抗生素的定义和分类。
抗生素是指由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
按照化学结构，抗生素可以分为以下几大类：1、β内酰胺类：这是一大类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类等。
青霉素类如青霉素 G、氨苄西林等；头孢菌素类则有一代头孢（如头孢唑啉）、二代头孢（如头孢呋辛）、三代头孢（如头孢曲松）和四代头孢（如头孢吡肟）等。
2、大环内酯类：代表药物有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素等。
3、氨基糖苷类：常见的有链霉素、庆大霉素、妥布霉素等。
4、四环素类：如四环素、多西环素等。
5、氯霉素类：氯霉素是这一类的代表。
6、林可霉素类：林可霉素和克林霉素属于此类。
7、多肽类：万古霉素、去甲万古霉素等。
了解了分类，我们再来看看抗生素的作用机制。
不同类型的抗生素有着不同的作用机制：1、抑制细胞壁合成：β内酰胺类抗生素就是通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥作用，导致细菌细胞壁缺损，细胞破裂死亡。
2、影响细胞膜功能：多粘菌素类抗生素能与细菌细胞膜中的磷脂结合，使细胞膜通透性增加，细胞内的重要物质外漏，从而导致细菌死亡。
3、抑制蛋白质合成：氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类等抗生素都是通过与细菌核糖体结合，抑制蛋白质的合成来发挥抗菌作用。
4、抑制核酸合成：喹诺酮类抗生素通过抑制细菌 DNA 回旋酶，阻碍 DNA 复制而发挥抗菌作用。
接下来，我们要重点关注抗生素的耐药机制。
细菌产生耐药性的原因主要有以下几点：1、产生灭活酶：如β内酰胺酶可以水解β内酰胺类抗生素，使其失去活性。
2、改变靶位结构：细菌可以改变药物作用的靶位蛋白结构，降低药物与靶位的亲和力，从而使药物失效。
执业西药师药物化学习题：第1章 抗生素1(精品)
第1章抗生素1（精品）1具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是(本题分数1分)A、舒巴坦钠B、克拉维酸C、亚胺培南D、氨曲南E、克拉霉素答案解析：本题考查具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素。
舒巴坦钠为青霉烷砜类；克拉维酸为氧青霉烷类；氨曲南为单环β-内酰胺类；而克拉霉素属于大环内酯类；只有亚胺培南具有碳青霉烯结构的β-内酰胺类，故选C答案。
利用排除法也可选出正确答案。
标准答案：C考生答案：2属于β-内酰胺酶抑制剂的药物是(本题分数1分)A、阿莫西林B、舒巴坦C、头孢噻吩钠D、氨曲南E、盐酸米诺环素答案解析：本题考查β-内酰胺酶抑制剂类药物。
属于β-内酰胺酶抑制剂的药物主要有克拉维酸、舒巴坦。
其余选项为干扰答案，故选B答案。
标准答案：B考生答案：3属于大环内酯类抗生素的是(本题分数1分)A、克拉维酸B、罗红霉素C、阿米卡星D、头孢克洛E、盐酸林可霉素答案解析：本题考查大环内酯类抗生素。
大环内酯类抗生素有红霉素及衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等，克拉维酸和头孢克洛属于β-内酰胺类，阿米卡星属于氨基糖苷类，盐酸林可霉素属于其他类抗生素。
故选B答案。
标准答案：B考生答案：4氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为(本题分数1分)A、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉酸B、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉醛酸C、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉醛D、发生β酰胺开环再闭环，生成2，5-吡嗪二酮E、发生β-内酰胺开环再闭环，生成聚合产物答案解析：本题考查阿莫西林与氨苄西林注射液与其他药物合理配伍的问题。
氨苄西林及阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌、及多羟基药物（如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等）配伍使用。
因为配伍使用可以发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮化合物，而失去抗菌活性。
A、B、C及E答案均为青霉素的分解产物，故选D答案。
执业西药师药物化学习题：第1章 抗生素1(精品)题库
第1章抗生素1（精品）1具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是(本题分数1分)A、舒巴坦钠B、克拉维酸C、亚胺培南D、氨曲南E、克拉霉素答案解析：本题考查具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素。
舒巴坦钠为青霉烷砜类；克拉维酸为氧青霉烷类；氨曲南为单环β-内酰胺类；而克拉霉素属于大环内酯类；只有亚胺培南具有碳青霉烯结构的β-内酰胺类，故选C答案。
利用排除法也可选出正确答案。
标准答案：C考生答案：2属于β-内酰胺酶抑制剂的药物是(本题分数1分)A、阿莫西林B、舒巴坦C、头孢噻吩钠D、氨曲南E、盐酸米诺环素答案解析：本题考查β-内酰胺酶抑制剂类药物。
属于β-内酰胺酶抑制剂的药物主要有克拉维酸、舒巴坦。
其余选项为干扰答案，故选B答案。
标准答案：B考生答案：3属于大环内酯类抗生素的是(本题分数1分)A、克拉维酸B、罗红霉素C、阿米卡星D、头孢克洛E、盐酸林可霉素答案解析：本题考查大环内酯类抗生素。
大环内酯类抗生素有红霉素及衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等，克拉维酸和头孢克洛属于β-内酰胺类，阿米卡星属于氨基糖苷类，盐酸林可霉素属于其他类抗生素。
故选B答案。
标准答案：B考生答案：4氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为(本题分数1分)A、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉酸B、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉醛酸C、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉醛D、发生β酰胺开环再闭环，生成2，5-吡嗪二酮E、发生β-内酰胺开环再闭环，生成聚合产物答案解析：本题考查阿莫西林与氨苄西林注射液与其他药物合理配伍的问题。
氨苄西林及阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌、及多羟基药物（如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等）配伍使用。
因为配伍使用可以发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮化合物，而失去抗菌活性。
A、B、C及E答案均为青霉素的分解产物，故选D答案。
药学专业知识二_药物化学 第一章抗生素_2013年版
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A:头孢美唑
B:头孢噻吩钠
C:头孢克洛
D:头孢哌酮
E:头孢羟氨苄
答案:C
2、阿莫西林与克拉维酸联合使用
A:产生协同作用，增强药效
B:减少或延缓耐药性的发生
C:形成可溶性复合物，有利于吸收
D:改变尿药pH ，有利于药物代谢
E:利用药物间的拮抗作用，克服某些药物的毒副作用 答案:B
3、属于15元环大环内酯类的抗生素是
A:琥乙红霉素
B:克拉霉素
C:罗红霉素
D:阿奇霉素
E:麦迪霉素
答案:D。
药物化学小结
药物化学小结第一章抗生素青霉素及其半合成青霉素头孢克洛小结b-内酰胺酶抑制剂非经典的b-内酰胺类：碳青霉烯类、青霉烯、氧青霉烷类、单环b-内酰胺类。
经典的b-内酰胺酶抑制剂氧青霉烷类克拉维酸钾青霉烷砜类舒巴坦钠他唑巴坦(新)非经典的b-内酰胺酶抑制剂碳青霉烯类亚胺培南美罗培南（新）单环b-内酰胺类氨曲南大环内酯类抗生素琥乙红霉素克拉霉素罗红霉素阿奇霉素第三章氨基糖苷类抗生素卡那霉素 1.是氨基糖与氨基醇形成的苷2.◆氨基碱性，可形成盐；◆含多个羟基，为极性化合物，水溶性较高；◆具有旋光性。
3.对肾有毒性，引起不可逆耳聋（儿童毒性更大）。
4.细菌产生钝化酶（三种），易导致耐药性。
阿米卡星硫酸奈替米星（新）硫酸依替米星（新）四环素类抗生素盐酸四环素盐酸土霉素盐酸多西环素盐酸美他环素盐酸米诺环素（新）抗结核药利福平利福喷丁利福布丁合成类抗结核药异烟肼盐酸乙胺丁醇异烟腙对氨基水杨酸钠吡嗪酰胺抗真菌药两类结构：咪唑类：（代表药咪康唑、酮康唑）三氮唑类（代表药氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑）硝酸咪康唑酮康唑氟康唑伊曲康唑伏立康唑（新）特比萘酚氟胞嘧啶抗病毒药非开环核苷类抗病毒药物“夫定”齐多夫定司他夫定拉米夫定扎西他滨开环核苷类“昔洛韦”阿昔洛韦盐酸伐昔洛韦更昔洛韦喷西洛韦伐昔洛韦（新） 阿德福韦酯（新） 蛋白酶抑制剂沙奎那韦茚地那韦奈非那韦非核苷类抗病毒药物 其他抗病毒药奈韦拉平 依法韦伦 利巴韦林 金刚烷胺金刚乙胺 奥司他韦 膦甲酸钠其他抗感染药奥硝唑盐酸小檗碱又名黄连素林可霉素（新）磷霉素甲硝唑替硝唑利奈唑胺抗寄生虫药临床用途有五种：抗肠虫、抗血吸虫、抗丝虫、抗疟原虫、抗滴虫。
驱肠虫药咪唑类（考纲有3个代表药）（左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑）盐酸左旋咪唑阿苯达唑甲苯咪唑抗血吸虫病（抗丝虫）抗疟药喹啉醇、氨基喹啉、2,4-二氨基嘧啶类、青蒿素类吡喹酮奎宁磷酸氯喹乙胺嘧啶青蒿素蒿甲醚蒿乙醚（新）青蒿琥酯（新）磷酸伯氨喹抗肿瘤药物烷化剂4类：氮芥类、亚硝基脲类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类美法仑环磷酰胺异环磷酰胺亚硝基脲类乙撑亚胺类甲磺酸酯（及多元醇类）卡莫司汀司莫司汀塞替哌白消安金属配合物类奥沙利铂抗代谢药物两类：尿嘧啶、胞嘧啶氟尿嘧啶（5-FU）去氧氟尿苷（氟铁龙）卡莫氟胞嘧啶类抗代谢物吉西他滨卡培他滨盐酸阿糖胞苷嘌呤类抗代谢物叶酸类抗代谢物巯嘌呤氟达拉滨（新）甲氨蝶呤雷替曲塞（新）培美曲塞（新）抗肿瘤抗生素盐酸多柔比星盐酸柔红霉素（新）米托蒽醌基于肿瘤生物学机制的药物（新）甲磺酸伊马替尼吉非替尼厄洛替尼（新）索拉非泥（新）蛋白酶体抑制剂硼替佐米（新）激素类药物雌激素拮抗剂芳香酶抑制剂（词干：曲唑）枸橼酸他莫西芬枸橼酸托瑞米芬（新）来曲唑阿那曲唑（新）雄激素拮抗剂：氟他胺（新）镇静催眠药及焦虑药苯二氮（艹卓）类地西泮（精二类）奥沙西泮（精二类）硝西泮（精二类）艾司唑仑阿普唑仑三唑仑咪达唑仑（新）依替唑仑（新）非苯二氮（艹卓）类唑吡坦（精二类）佐匹克隆扎来普隆（新）丁螺环酮抗癫痫及抗惊厥药巴比妥类：苯巴比妥苯妥英钠磷苯妥英乙琥胺（新）扑米酮（新）卡马西平脂肪酸类GABA类似物（γ－氨基丁酸）丙戊酸钠加吧喷丁氨己烯酸（新）托吡酯抗精神失常药吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类、苯二氮类及其衍生物和苯酰胺类吩噻嗪类盐酸氯丙嗪奋乃静氟奋乃静（葵氟奋乃静）（新）三氟拉嗪（新）硫杂蒽类（噻吨类）氯普噻吨（新）氯哌噻吨（新）丁酰苯类及其类似物苯酰胺类舒必利二苯并二氮（艹卓）类和二苯并氧氮（艹卓）类洛沙平（新）阿莫沙平（新）喹硫平（新）奥氮平（新）利培酮（新）帕利哌酮（新）盐酸齐拉西酮（新）盐酸硫利达嗪（新）抗抑郁症药去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂丙咪嗪（新）二苯并环庚（二）烯类多赛平(新) 盐酸阿米替林瑞波西汀（新）5-羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂氟西汀伏伏沙明（新）舍曲林盐酸帕罗西汀单胺氧化酶抑制剂新发展的抗抑郁药双重抑制剂西酞普兰和艾司西酞普兰（新）吗氯贝胺度洛西汀（新）米氮平（新）神经退行性疾病治疗药酰胺类中枢兴奋药词干：西坦乙酰胆碱酯酶抑制剂吡拉西坦茴拉西坦盐酸多奈哌齐N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂利斯的明石杉碱甲氢溴酸加兰他敏盐酸美金刚（新）其他结构类型的神经退行性疾病治疗药长春西汀（新）盐酸倍他司汀（新）镇痛药作用于阿片受体的镇痛药盐酸吗啡（麻）半合成镇痛药盐酸羟考酮盐酸纳洛酮合成镇痛药吗啡喃类哌啶类酒石酸布托啡诺盐酸哌替啶枸橼酸芬太尼阿芬太尼氨基酮类瑞芬太尼盐酸美沙酮右丙氧芬（麻）盐酸曲马多盐酸布桂嗪胆碱受体激动剂生物碱类胆碱受体激动剂胆碱酯类胆碱受体激动剂氯贝胆碱乙酰胆碱酯酶抑制剂乙酰胆碱酯酶复活剂M胆碱受体拮抗剂合成的M胆碱受体拮抗剂噻托溴铵异丙托溴铵N胆碱受体拮抗剂去极化型肌肉松弛药非去极化型肌肉松弛药氯琥珀胆碱泮库溴铵影响肾上腺素能神经系统药物α受体激动剂重酒石酸去甲肾上腺素肾上腺素重酒石酸间羟胺受体激动剂盐酸多巴胺盐酸多巴酚丁胺盐酸异丙肾上腺素沙丁胺醇沙美特罗（新）硫酸特布他林盐酸克伦特罗富马酸福莫特罗肾上腺素受体拮抗剂盐酸普耐洛尔索他洛尔阿替洛尔酒石酸美托洛尔艾司洛尔（新）富马酸比索洛尔（新）卡维地洛马来酸噻吗洛尔抗心率失常药钠通道阻滞剂奎尼丁盐酸普鲁卡因胺盐酸利多卡因钾通道阻滞剂盐酸美西律盐酸普罗帕酮盐酸胺碘酮多非利特（新）抗心力衰竭药地高辛去乙酰毛花苷抗高血压药作用于中枢的抗高血压药甲基多巴盐酸可乐定莫索尼定作用于交感神经系统的抗高血压药利血平（利舍平）血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂卡托普利马来酸依那普利赖诺普利福辛普利盐酸喹那普利雷米普利血管紧张素受体拮抗剂氯沙坦钾缬沙坦厄贝沙坦三苯哌嗪类桂利嗪替米沙坦坎地沙坦酯（新）盐酸氟桂利嗪钙通道阻滞剂（钙拮抗剂）二氢吡啶类硝苯地平尼群地平苯磺酸氨氯地平尼莫地平芳烷基胺类苯噻氮卓类盐酸尼卡地平（新）维拉帕米盐酸地尔硫卓调血脂药及抗动脉粥样硬化药羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂辛伐他汀氟伐他汀苯氧乙酸类药物氯贝丁酯吉非罗齐抗心绞痛药硝酸酯类的共同特点硝酸甘油硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯抗血小板药奥扎格雷（新）西洛他唑（新）硫酸氯吡格雷（新）抗凝药盐酸噻氯吡啶（新）替罗非班（新）法华林利尿药碳酸酐酶抑制剂Na＋-K＋-2Cl－同向转运抑制剂乙酰唑胺呋塞米布美他尼（新）Na＋-Cl－同向转运抑制剂氢氯噻嗪氯噻酮吲达帕胺肾内皮细胞钠通道阻滞剂盐皮质激素受体拮抗剂氨苯蝶啶阿米洛利螺内酯。
执业药师药物化学抗生素考点归纳总结
第一章抗生素按结构类型分4类（作用机制）1、β-内酰胺类（抑制细菌细胞壁的合成）19/332、大环内酯类（干扰蛋白质的合成）3、氨基糖苷类（干扰蛋白质的合成）4、四环素类（干扰蛋白质的合成）按结构类型分4类（作用机制）第一节β-内酰胺类基本结构特征：（1）含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合。
青霉素类基本结构是6氨基青霉烷酸（6-APA），头孢菌素类是7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）（2）2位含有羧基，可成盐，提高水溶性（3）均有可与酰基取代形成酰胺的氨基青霉素类6位，头孢菌素类7位酰胺侧链引入，可调节抗菌谱、作用强度、理化性质（4）都具有不对称碳，具旋光性青霉素母核：（3个手性原子）2S、5R、6R头孢霉素母核：（2个手性原子） 6R、7R一、青霉素及半合成青霉素类（一）青霉素G（青霉素钠或青霉素钾）1、结构特点：（见前）6位侧链含苄基，2位为羧基。
有机酸不溶于水，成钠盐（刺激小）或钾盐注射剂母核上：3个手性碳，2S,5R,6R2、性质不稳定：内酰胺环不稳定，酸、碱、发生β-内酰胺环的破坏（1）不耐酸不能口服（2 ）碱性分解及酶解碱性或β－内酰胺酶生成青霉酸不能和碱性药物（如氨基糖苷类）一起使用细菌产生－内酰胺酶，不耐酶，产生耐药性3、过敏反应外源性过敏原主要来自β-内酰胺类抗生素在生物合成时带入的残留蛋白质多肽类杂质；内源性过敏原来自于生产、贮存和使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合，生成的高分子聚合物反应，过敏原的抗原决定簇：青霉噻唑基交叉过敏，皮试后使用！4、青霉素半衰期短，排泄快，与丙磺舒（抗菌增效剂）合用总结青霉素的缺点：1、不耐酸，不能口服发展广谱青霉素6位侧链具有吸电子基团（发展成耐酸的青霉素）2、不耐酶，引起耐药性发展耐酸青霉素侧链引入体积大的基团，阻止酶的进攻（发展成耐酸的青霉素）3、抗菌谱窄发展耐酶青霉素侧链酰基的α位引入极性大的基团，如氨基（发展成光谱的青霉素）发展半合成青霉素药物名称词干:西林半合成青霉素这个考点的学习方法：共4个代表药氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林1、药物名称记词干“西林”，双环基本结构2、性质同青霉素3、结构特点记与青霉素的区别（6位不同取代基）4、其它各自的特点（一）氨苄西林青霉素1、氨基增加碱性，4个手性碳，临床用右旋体2、化学性质同青霉素，可发生各种分解3、含游离氨基具有亲核性，极易生成聚合物（类似物的共性，如阿莫西林）4、对酸稳定，可口服给药5、第一个广谱青霉素，不耐β-内酰胺酶（二）阿莫西林氨苄西林1、结构类似氨苄西林，苯环4位酚羟基2、同氨苄西林，四个手性碳，R右旋体3、性质同氨苄西林，可分解和聚合，聚合速度快4、同氨苄西林，不耐β-内酰胺酶（三）哌拉西林1、是氨苄西林引入极性较大的哌嗪酮酸的衍生物2、在氨基上引入极性大基团，改变抗菌谱，可抗假单孢菌。
2011执业药师药化-总结1
药
7个
其他类 ：特比萘芬（丙烯胺类）、氟胞嘧啶
核苷：非开环核苷类 （司他夫定、拉米夫定、齐多夫定 ）和开环核苷类
（阿昔洛韦）
抗
非核苷类：奈韦拉平
病
毒
蛋白酶抑制剂：茚地那韦
9个
药
其他类：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、奥司他韦
氯霉素类抗生素 ：氯霉素 其他抗生素 ：磷霉素、盐酸克林霉素
其
他
异喹啉类 ：盐酸小檗碱
炔诺酮、左炔诺孕酮、醋酸甲地孕酮
孕激素类药物
16个
抗孕激素（孕激素拮抗剂）：米非司酮
胰岛素
磺酰脲类:甲苯磺丁脲、格列本脲、
格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、
胰
胰岛素分泌促进剂
岛
非磺酰脲类：瑞格列奈
素
噻唑烷二酮类：马来酸罗格列酮Βιβλιοθήκη 及 口服降糖药 胰岛素增敏剂
口
服
双胍类：二甲双胍
降
α-葡萄糖苷酶抑制剂：.阿卡波糖 、伏格列波糖 、
物
雄性激素：甲睾酮、丙酸睾酮
雄性激素类药物
蛋白同化激素 ：苯丙酸诺龙 、达那唑、
性
抗雄性激素药物 ：雄激素生物合成抑制剂
激
非那雄胺
素
甾体激素 ：雌二醇、炔雌醇
和 雌性激素类药物 非甾体雌激素（二苯乙烯类）：己烯雌酚
避
孕
抗雌激素类药物：氯米芬、雷洛昔芬
药
孕激素和甾体避孕药 ：黄体酮 、醋酸甲羟孕酮 、
硬 其他
7个
化
药
硝酸酯及亚硝酸酯 ：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、
单硝酸异山梨酯、戊四硝酯
抗 心 钙通道阻滞剂 （21章 抗高血压） 绞 痛 药 β－受体阻断剂 （18章肾上腺素能药）
2024年执业药师之西药学专业一题库及精品答案
2024年执业药师之西药学专业一题库及精品答案单选题（共45题）1、抗生素的滥用无处不在，基本上只要有炎症、细菌感染、病毒感染时，医生大多会采用抗生素治疗。
A.由于含有氨基和其他碱性基团，这类抗生素都成碱性，通常在临床都被制成结晶性硫酸盐或盐酸盐B.此类抗生素含多个羟基，为极性化合物，水溶性较高，脂溶性较低，口服给药时吸收不足10%，须注射给药，无不良反应C.其水溶液在pH2～11范围内都很稳定D.卡那霉素为广谱抗生素，分子中含有特定的羟基或氨基，是制备半合成氨基糖苷类抗生素的基础E.阿米卡星对卡那霉素有耐药性的铜绿假单胞菌、大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌有效【答案】 B2、含有二氨基硝基乙烯结构片段的抗溃疡药物是A.法莫替丁B.奥关拉唑C.西咪替丁D.雷尼替丁E.兰索拉唑【答案】 D3、（2016年真题）含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是A.甲基化结合反应B.与硫酸的结合反应C.与谷胱甘肽的结合反应D.与葡萄糖醛酸的结合反应E.与氨基酸的结合反应【答案】 A4、对洛美沙星进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h／ml和36μg·h ／ml。
A.与靶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱B.药物光毒性减少C.口服生物利用度增加D.减少副作用E.水溶性增加，更易制成注射液【答案】 C5、丙磺舒与青霉素合用，使青霉素作用时间延长属于A.酶诱导B.酶抑制C.肾小管分泌D.离子作用E.pH的影响【答案】 C6、《中国药典》规定的熔点测定法，测定凡士林的熔点采用B.第二法C.第三法D.第四法E.第五法【答案】 C7、紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树枝中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。
多西他赛是由10-患者男，20岁，患有疥疮。
医嘱给予复方硫黄洗剂于洗澡后外搽全身皮肤，处方如下：沉降硫黄30g、硫酸锌30g、樟脑醑250ml、羧甲基纤维素钠5g、甘油100ml、蒸馏水加至1000ml。
执业药师考试抗生素考点速记
执业药师考试抗生素考点速记抗生素是执业药师考试中的重要考点之一，对于备考的同学来说，掌握好这部分内容至关重要。
以下将为大家系统梳理执业药师考试中抗生素相关的重要考点，帮助大家快速记忆。
一、抗生素的分类（一）β内酰胺类这是一类极为重要的抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类等。
1、青霉素类如青霉素 G、氨苄西林、阿莫西林等。
其作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。
2、头孢菌素类分为四代，各代的特点需要牢记。
一代头孢主要用于耐药金葡菌感染；二代头孢对革兰阴性菌的作用增强；三代头孢对革兰阴性菌的作用更强，对肾基本无毒性；四代头孢对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有高效。
（二）大环内酯类代表药物有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素等。
作用机制是抑制细菌蛋白质的合成。
（三）氨基糖苷类像链霉素、庆大霉素、妥布霉素等都属于此类。
主要作用于细菌的核糖体，抑制蛋白质合成。
（四）四环素类常见的有四环素、土霉素等。
（五）氯霉素类氯霉素是这类药物的代表。
（六）林可霉素类林可霉素和克林霉素是这一类的主要药物。
（七）多肽类包括万古霉素、去甲万古霉素等。
二、抗生素的抗菌谱不同的抗生素具有不同的抗菌谱，这是考试中的重点。
1、青霉素类主要对革兰阳性菌作用强，对少数革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌有效。
2、头孢菌素类一代头孢对革兰阳性菌作用强；二代头孢对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有作用；三代头孢对革兰阴性菌作用强；四代头孢对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有强大的作用。
3、大环内酯类对革兰阳性菌、部分革兰阴性菌、厌氧菌等有效。
4、氨基糖苷类主要用于革兰阴性杆菌感染。
5、四环素类广谱抗生素，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、立克次体、支原体、衣原体等都有抑制作用。
6、氯霉素类对革兰阴性菌的作用强于革兰阳性菌。
7、林可霉素类对革兰阳性菌及厌氧菌有较好的作用。
8、多肽类对革兰阳性菌有强大的杀菌作用。
三、抗生素的临床应用（一）呼吸系统感染1、肺炎链球菌肺炎首选青霉素 G。
2、支原体肺炎首选大环内酯类，如红霉素。
执业药师药物化学真题章节汇总及答案解析
目录《药物化学》 (1)第一章抗生素 (1)第二章合成抗菌药 (38)第三章抗结核药 (50)第四章抗真菌药 (53)第五章抗病毒药 (59)第六章其他抗感染药 (81)第七章抗寄生虫药 (92)第八章抗肿瘤药 (117)第九章镇静催眠药及抗焦虑药 (145)第十章抗癫痫及抗惊厥药 (155)第十一章抗精神失常药 (169)第十二章神经退行性疾病治疗药 (178)第十三章镇痛药 (181)第十四章影响胆碱能神经系统药物 (207)第十五章影响肾上腺素能神经系统药物 (231)第十六章抗心律失常药 (261)第十七章抗心力衰竭药 (270)第十八章抗高血压药 (274)第十九章血脂调节药及抗动脉粥样硬化药 (291)第二十章抗心绞痛药 (298)第二十一章抗血小板和抗凝药 (307)第二十二章利尿药 (308)第二十三章良性前列腺增生治疗药 (323)第二十四章抗尿失禁药 (323)第二十五章性功能障碍改善药 (323)第二十六章平喘药 (324)第二十七章镇咳祛痰药 (334)第二十八章抗溃疡药 (343)第二十九章胃动力药和止吐药 (359)第三十章非甾体抗炎药 (367)《药物化学》第一章抗生素一、A1、下列药物中哪个不具酸、碱两性A.四环素B.诺氟沙星C.青霉素GD.多西环素E.美他环素2、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是A.2R，5R，6RB.2S，5S，6SC.2S，5R，6RD.2S，5S，6RE.2S，5R，6S3、具有下列化学结构的是哪种药物A.氨曲南B.克拉维酸C.替莫西林D.阿奠西林E.青霉素G4、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素A.舒巴坦B.亚胺培南C.克拉维酸D.硫酸庆大霉素E.乙酰螺旋霉素5、哌拉西林属于哪一类抗菌药A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.其他类6、第一个含氮的15元大环内酯药物是A.琥乙红霉素B.克拉霉素C.罗红霉素D.阿奇霉素E.多西环素7、阿米卡星的临床应用是A.抗高血压药B.抗菌药C.抗疟药D.麻醉药E.利尿药8、下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点A.易溶于水B.在体内可迅速代谢C.不能口服D.为口服的半合成头孢菌素E.对耐药金黄色葡萄球菌无作用9、下列哪项与青霉素G性质不符A.易产生耐药性B.易发生过敏反应C.可以口服给药D.对革兰阳性菌效果好E.为生物合成的抗生素10、头孢克洛的化学结构是A.B.C.D.E.11、罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似A.盐酸四环素B.硫酸卡那霉素C.红霉素D.阿米卡星E.多西环素12、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂A.阿莫西林B.阿米卡星C.克拉维酸D.头孢羟氨苄E.多西环素13、青霉素G在酸性溶液中加热生成A.青霉素G钠B.青霉二酸钠盐C.生成6-氨基青霉烷酸（6-APA）D.发生分子重排生成青霉二酸E.青霉醛和D-青霉胺14、下列几种说法中，何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质A.青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇B.青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用强度及特点C.在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性D.青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和D-青霉胺E.β-内酰胺酶抑制剂，通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用其本身不具有抗菌活性15、以下哪个不符合头孢曲松的特点A.其结构的3位是氯原子取代B.其结构的3位取代基含有硫C.其7位是2-氨基噻唑肟D.其2位是羧基E.可以治疗单纯性淋病16、以下哪个说法不正确A.头孢克洛的药代动力学性质稳定B.头孢克肟对β-内酰胺酶不稳定C.头孢哌酮3位乙硫代杂环取代，显示良好的药代动力学性质D.头孢噻肟对β-内酰胺酶稳定E.头孢噻酚钠的代谢发生在3位，生成没有活性的内酯化合物17、具有下列化学结构的是哪一个药物A.头孢羟氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮钠D.头孢噻肟E.头孢噻吩18、哪个抗生素的7位有7α甲氧基A.头孢噻肟钠B.头孢美唑C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮19、哪个抗生素的3位上是乙酰氧甲基A.头孢噻肟钠B.头孢美唑C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮20、哪个抗生素的3位上有氯取代A.头孢美唑B.头孢噻吩钠C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮21、哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素A.罗红霉素B.阿奇霉素D.克拉霉素E.琥乙红霉素22、头孢羟氨苄的结构是A.B.C.D.E.23、引起青霉素过敏的主要原因是A.青霉素本身为过敏源B.青霉素的水解物C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的侧链部分结构所致E.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物24、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是A.克拉霉素B.阿奇霉素D.琥乙红霉素E.麦迪霉素25、十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是A.罗红霉素B.克拉霉素C.琥乙红霉素D.阿奇霉素E.红霉素二、B1、A．头孢羟氨苄B．头孢克洛C．头孢哌酮D．头孢噻吩钠E．头孢噻肟钠<1>、3位有氯原子，7位有2-氨基苯乙酰氨基A.B.C.D.E.<2>、3位甲基，7位有2-氨基对羟基苯乙酰氨基A.B.C.D.E.<3>、3位是乙酰氧甲基，7位侧链上有噻吩环A.B.C.D.E.<4>、3位含有四氮唑环A.B.C.D.E.2、<1>、头孢克洛A.B.C.D.E.<2>、氨苄西林A.B.C.D.E.<3>、哌拉西林A.B.C.D.E.3、A.盐酸多西环素B.头孢克洛C.阿米卡星D.青霉素GE.克拉霉素<1>、对听觉神经及肾脏有毒性A.B.C.D.E.<2>、具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药A.B.C.D.E.<3>、儿童服用可发生牙齿变色A.B.C.D.E.<4>、为卡那霉素结构改造产物A.B.C.D.E.4、A.哌拉西林B.青霉素GC.亚胺培南D.阿莫西林E.舒巴坦<1>、为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物A.B.C.D.E.<2>、为β-内酰胺酶抑制剂A.B.C.D.E.<3>、可以口服的广谱的半合成青霉素，α-氨基上无取代A.B.C.D.E.5、A.头孢克洛B.头孢噻肟钠C.头孢羟氨苄D.头孢哌酮E.头孢噻吩钠<1>、3位是乙酰氧甲基，7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基A.B.C.D.E.<2>、3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基A.B.C.D.E.<3>、3位上含有（1-甲基-1H-四唑-5基）-硫甲基A.B.C.D.E.6、A.哌拉西林B.阿米卡星C.红霉素D.多西环素E.磷霉素<1>、氨基糖苷类抗生素A.B.C.D.E.<2>、四环素类抗生素A.B.C.D.E.<3>、大环内酯类抗生素A.B.C.D.E.<4>、β-内酰胺类抗生素A.B.C.D.E.7、A.琥乙红霉素B.多西环素C.舒巴坦钠D.头孢美唑E.四环素<1>、其7α位为甲氧基，7位侧链有氰基A.B.C.D.E.<2>、在酸性条件下可生成无活性的橙黄色脱水物A.B.C.D.E.<3>、是红霉素5位氨基糖2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在胃中稳定A.B.C.D.E.8、<1>、亚胺培南的结构A.B.C.D.E.<2>、多西环素的结构A.B.C.D.E.<3>、舒巴坦钠的结构A.B.C.D.E.<4>、克拉维酸的结构A.B.C.D.E.9、A.硫酸庆大霉素B.阿莫西林C.头孢克洛D.头孢哌酮E.硫酸卡那霉素<1>、化学名为（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-［（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基］-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷-2-甲酸三水合物A.B.C.D.E.<2>、在链霉胺部分引入氨基羟丁酰基，可得到阿米卡星A.B.C.D.E.<3>、化学名为（6R，7R）-3-［［（1-甲基-1H-四唑-5-基）］硫］甲基］-7-［（R）-2-（4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-对羟基苯基-乙酰氨基］-8-氧代-5-硫杂-l-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-甲酸钠盐A.B.C.D.E.<4>、化学名为（6R，7R）-7-［（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基］-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环［4.2.0］辛2-烯-2-甲酸-水合物A.B.C.D.E.10、A.青霉素钠B.头孢羟氨苄C.氨曲南D.替莫西林E.氨苄西林<1>、化学名为（6R，7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物A.B.C.D.E.<2>、是单环β-内酰胺类抗生素A.B.C.D.E.<3>、化学名为6-[D-（-）2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物A.B.C.D.E.<4>、化学名[2S，5R，6R]-3，3-二甲基-6-（苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-l-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐A.B.C.D.E.11、A．氯霉素B．头孢噻肟钠C．克来霉素D．克拉维酸钾E．阿米卡星<1>、单独使用无效，常与其他抗生素联合使用的是A.B.C.D.E.<2>、可引起再生障碍性贫血的药物A.B.C.D.E.<3>、需避光保存，注射液需在用前配制立即使用的是A.B.C.D.E.<4>、对肾脏有毒性的药物A.B.C.D.E.<5>、对第八对脑神经有损坏，可引起耳聋的是A.B.C.D.E.<6>、能抑制蛋白质合成、骨髓炎的首选治疗药物A.B.C.D.E.三、X1、含有氢化噻唑环的药物有A.氨苄西林B.阿莫西林C.头孢哌酮D.头孢克洛E.哌拉西林2、作用机制属于抑制细菌蛋白质合成的是A.青霉素B.红霉素C.氨曲南D.氨苄西林E.阿奇霉素3、下列药物中哪些可以损害第八对颅脑神经，引起耳聋A.阿米卡星B.卡那霉素C.红霉素D.链霉素E.庆大霉素4、红霉素的理化性质及临床应用特点是A.为大环内酯类抗生素B.为碱性化合物C.对酸不稳定D.为广谱抗生素E.有水合物和无水物两种形式5、多西环素具有下列哪些特点A.为酸、碱两性药物，其药用制剂为盐酸盐B.抗菌谱范围很窄C.为半合成的四环素类D.也可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗E.因6-位上除去羟基，所以在酸、碱性溶液中更不稳定6、化学结构中含有两个以上手性中心的药物是A.萘普生B.头孢曲松C.阿莫西林D.头孢氨苄E.布洛芬7、哌拉西林具有下列哪些特点A.为广谱长效的半合成青霉素B.为氨苄西林6位侧链α-氨基上的一个氢原子用4-乙基-2，3-二氧哌嗪甲酰基取代的产物C.对绿脓杆菌作用较强D.是由青霉菌经生物合成得到的E.在强酸及碱性条件下均不稳定8、下列药物中哪些属于四环素类抗生素A.多西环素B.阿米卡星C.美他环素D.麦迪霉素E.乙酰螺旋霉素9、下列药物中哪些是β-内酰胺类抗生素A.盐酸美他环素B.替莫西林C.头孢曲松D.阿米卡星E.头孢克肟10、下列药物中哪些是β-内酰胺酶抑制剂A.头孢噻吩钠B.头孢噻肟钠C.哌拉西林D.克拉维酸E.舒巴坦11、下列哪些说法不正确A.氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应B.多西环素为半合成四环素类抗生素C.红霉素因苷元含有内酯结构，对酸不稳定D.克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂，没有抗菌活性E.阿米卡星是卡那霉素引入L（-）4-氨基-2-羟基丁酰基酰化而成12、对以下抗生素描述正确的是A.琥乙红霉素对胃酸稳定B.阿奇霉素不耐酸C.硫酸庆大霉素可产生耐药性D.美他环素可用于立克次体、支原体、衣原体感染E.螺旋霉素是碱性的大环内酯类药物13、以下哪个符合对氨苄西林的描述A.作用机理是抑制细菌细胞壁的合成B.不易产生耐药性C.属于半合成青霉素类抗生素D.与茚三酮作用显紫色E.4个手性碳，临床用右旋体14、哪些与头孢噻吩钠的描述相符A.侧链含有2-噻吩乙酰氨基B.是对头孢菌素C结构改造取得成功的第一个半合成头孢菌素类药物C.干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定D.体内代谢过程为3-去乙酰基水解，产物进而环合生成内酯化合物E.口服吸收差15、哪些抗生素的3位含甲基四氮唑结构A.头孢美唑B.头孢噻吩钠C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮16、以下哪些说法是正确的A.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构含手性碳B.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构不含手性碳C.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，L-（-）构型活性最强D.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，D-（+）构型活性最强E.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，DL-（±）构型活性降低一半17、在水溶液中不稳定，放置后可发生，β-内酰胺开环，生成无抗菌活性聚合物的药物有A.氨苄西林B.头孢噻肟钠C.阿莫西林D.头孢哌酮钠E.哌拉西林18、有一6岁儿童患上呼吸道感染，可选用的药物有A.哌拉西林B.环丙沙星C.罗红霉素D.左氧氟沙星E.盐酸多西环素答案部分一、A1、【正确答案】：C【答案解析】：青霉素G显酸性，不是酸碱两性的药物。
药综备考药物化学知识点 抗生素
1、分类1）β-内酰胺类2）四环素类3）氨基糖苷类4）大环内酯类5）多肽多烯类6）其他类病源微生物：细菌、真菌、寄生虫、支原体、衣原体、病毒细菌：能被革兰氏试剂(结晶紫和碘)染为蓝色的称为革兰氏阳性菌G+；相反不能染色或呈粉红色的称为革兰氏阴性菌(G-)。
按形态：杆菌、螺旋菌、球菌抗生素(Antibiotics)抗生素是某些细菌、放线菌和真菌等微生物的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同化合物或结构类似物，在低浓度下对各种病原性微生物或肿瘤细胞有强力杀灭、抑制或有其他药理作用的药物抗菌药物的作用机制(1)干扰细胞壁的合成:青霉素和其他β内酰胺类药物抑制胞浆外黏肽的交联过程;磷霉素和环丝氨酸干扰胞浆内黏肽前体N-乙酰胞壁酸的合成;万古霉素干扰胞浆膜阶段的黏肽合成.(2)损伤细胞膜: 多粘菌素B和两性霉素等作用在细胞膜上,引起细胞膜的损伤,通透性增加,细胞内物质外流.(3)抑制细菌蛋白质的合成: 氯霉素, 林可霉素,四环素和大环内酯,氨基糖苷类,噁唑烷酮类药物能够与细菌核糖体中的亚基作用,阻止细菌蛋白质的合成.(4)抑制和干扰核酸的合成: 磺胺干扰四氢叶酸的合成,进而影响DNA的合成. 利福平和灰黄霉素干扰细菌RNA和DNA的合成和转录；喹诺酮类药物抑制细菌的拓扑异构酶,使DNA的复制受阻.第一节β-内酰胺类抗生素一、基本结构结构特点（1）除单环β-内酰胺类外，均具有一个四元的β-内酰胺，四元环通过N及相邻的叔C与另一个五元（六元）环稠合，青霉素类的稠合环氢化噻唑环，头孢菌素类的稠和环是氢化噻嗪环（2）除单环β-内酰胺类，2位C连有羧基；青霉素类C-6，头孢菌素类C-7，单环β-内酰胺类C-3都有酰胺侧链（3）β-内酰胺环取代基在环平面下称α键，用虚线表示；在环平面上称β键，用实线表示（4）优势构象为两个稠合环非共平面。
青霉素沿N1-C5轴折叠，头孢菌素沿N1-C6轴折叠（5）抗菌活性与母体的构型有关。
第1章 抗生素 【执业药师】
抗菌活性低
7位侧链酰胺上 的α－氨基己二 酸亲水性过强
∴必须进行结构改造
O —O
+
NH3
O
H H5
S
NH
7
6
O8
N
1
2
4 3
COOH
OCOCH3 不稳定原因
H N O O
S
O
N
CH2OCCH3
COOH
=移位无活性
H N
S
H N
S
O O
N
CH2OH
COOH
O
N
O
O
O
头孢菌素内酯
结构特点：
无效
1.β-内酰胺环与氢化噻嗪环稠合
耐酶 侧链酰胺上有较大基团，阻碍了与酶的作用
广谱 侧链酰胺的α-C上有亲水性基团，尤其是－NH2
半合成青霉素的构效关系
O XH
Ar
NH
S
R
N O H COOH
①改变药物的极性，使之易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱。
如含有芳环侧链，在羰基α－位上引入亲水性基团－NH2、－
COOH、－SO3H等基团，可扩大抗菌谱，基团的亲水性越强， 对革兰阴性菌作用越强，对绿脓杆菌也有效，有利于口服吸 收，并能增强对青霉素结合蛋白酶的亲合力。
可透过脑膜 OCH3
N
S N
NH2
CNH
O O
S
N
S
COOH
CH3
N NH
O
·3
1 2
H2O
N
O
使用中会形成头孢曲松钙，
在胆囊和胆道中以泥沙和
假性结石沉积；长期大量 强酸性的1,2,4-三嗪
使用引起胆囊炎；腹泻 -5,6-二酮，可产生
药物化学-抗生素习题及部分答案
第 八 章 抗生素自测练习一、单项选择题8-1．化学结构如下的药物是AA.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化D A .分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是C A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成 8-4．氯霉素的化学结构为B. H 2ONHHONHOSOOHH NH 28-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素AA.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂D A.氨苄西林 B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林8-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：CA ．大环内酯类抗生素B ．四环素类抗生素C ．氨基糖苷类抗生素D ．β-内酰胺类抗生素E ．氯霉素类抗生素8-8．阿莫西林的化学结构式为CNO 2C HHO CHNHCOCHCl 2CH 2OH NO 2C OHH CHNHCOCHCl 2CH 2OHNO 2CH HO CCl 2CHCONHHCH 2OHNO 2C OHH CCl 2CHCONHHCH 2OH a.b.c.d.e.SO 2CH 3CH HO CCl 2CHCONHHCH 2OH8-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是B A.氨苄西林 B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星8-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素BA.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南二、配比选择题[8-11~8-15]8-11．头孢氨苄的化学结构为 B8-12．氨苄西林的化学结构为 C8-13．阿莫西林的化学结构为 A8-14．头孢克洛的化学结构为D8-15．头孢拉定的化学结构为 E[8-16~8-20]A．泰利霉素 B. 氨曲南C．甲砜霉素 D. 阿米卡星E. 土霉素8-16．为氨基糖苷类抗生素 D 8-17．为四环素错误！未找到引用源。
药物化学章节习题及答案(完整完美版)
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
执业药师考前培训经典药物化学
Δ 哌拉西林
氧哌嗪环 在氨苄西林的a-氨基上引入极 性较大的基团后扩大抗菌谱 。
*
**
*
β-内酰胺环骈氢化噻唑环
17
♥ 替莫西林 – 结构特点
羧基
甲氧基
** *
噻吩
羧基
为β-内酰胺环的6位有甲氧基取代的青霉素类抗生素， 增加β-内酰胺环的立体位阻，具有较好的耐酶活性。 侧链引入-COOH，扩大抗菌谱，用于敏感革兰氏阴 性菌引起的尿路和软组织感染。
（4）四环素类和氨基糖苷类药物的化学稳定性与毒 性之间的关系。
1
P325
抗生素的四种主要的作用机制
（1）抑制细菌细胞壁的合成。 β-内酰胺抗生素 （青霉素类或头孢菌素类）。
（2）干扰细菌蛋白质的合成。四环素类、氨基糖 苷类、大环内酯类。
（3）与细菌细胞膜相互作用 多黏菌素和短杆菌素 （4）抑制细菌核酸的转录和复制 利福霉素类
18
7-氨基头孢烷酸(7-ACA)主要的结 构改造部位(构效关系)
抗菌谱的 决定性基团
I
R
影响对β -内酰 胺酶的稳定性
(A)6-氨基青霉烷酸 (B)青霉酸
(C)青霉稀酸
(D)青霉醛和青霉胺
(E)青霉二酸
答案：(E)
9
β-内酰胺抗生素的过敏原
P327
β-内酰胺抗生素的过敏原有外源性和内源性 之分：
外源性过敏原主要来自β-内酰胺抗生素在生 物合成时带入的残留量的蛋白多肽类杂质；
内源性过敏原可能来自于生产，贮存和使用 过程中β-内酰胺环开环自身聚合，生成的高 分子聚合物。如青霉素的青霉噻唑高聚物等
有耐酸作用，水溶液或碱性不太稳定，除会发生 青霉素的各种分解反应外，还使β-内酰胺开环发 生聚合反应产生致敏的青霉噻唑高聚物。
执业药师考试西药学专业一(习题卷1)
执业药师考试西药学专业一(习题卷1)第1部分：单项选择题，共222题，每题只有一个正确答案,多选或少选均不得分。
1.[单选题]抑制细菌依赖DNA的RNA聚合酶(DDRP)的药物是查看材料ABCDEA)环丙沙星B)氟康唑C)异烟肼D)阿昔洛韦E)利福平答案:E解析:本组题考查药物的作用机制。
喹诺酮类药物如环丙沙星，其作用机制是抑制DNA促螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ；氟康唑抑制白色念珠茵和其他念珠菌，使真菌细胞失去正常的甾醇而起到抑菌的作用；异烟肼抑制结核杆菌，而利福平是抑制分．枝杆菌依赖DNA的RNA聚合酶；阿昔洛韦抑制病毒，干扰病毒DNA合成。
故本题答案应选E。
2.[单选题]为一前体药物，在体内代谢成萘乙酸发挥作用A)布洛芬B)贝诺酯C)阿司匹林D)萘普生E)萘丁关酮答案:E解析:3.[单选题]阅读材料，回答题注射用美洛西林/舒巴坦.规格1.25（美洛西林1.0g，舒巴坦0.25g）。
成人静脉符合单室模型。
美洛西林表现分布溶剂V=0.5L/Kg。
体重60Kg患者用此药进行呼吸系统感染治疗希望美洛西林/舒巴坦可达到0.5g/L，需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为A)1.25g（1瓶）B)2.5g（2瓶）C)3.75g（3瓶）D)5.0g（4瓶）E)6.25g（5瓶）答案:B解析:4.[单选题]属于酪氨酸激酶抑制剂的药物是 ABCDEA)伊马替尼B)他莫昔芬C)氨鲁米特D)氟他胺E)紫杉醇答案:A解析:本组题考查抗肿瘤药物的作用机制。
伊马替尼为酪氨酸激酶抑制剂；他莫昔芬为雌激素受体调节剂；氟他胺为非甾体类抗雄激素药物；氨鲁米特、来曲唑和阿那曲唑为芳构酶抑制剂；紫杉醇属于有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。
5.[单选题]药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A)胆汁B)汗腺答案:A解析:本题为识记题，药物的排泄途径包括肾排泄、胆汁排泄、呼吸系统排泄、腺体排泄等，除了肾排泄以外的最主要排泄途径为胆汁排泄，故本题选A。
6.[单选题]润湿剂是A)吐温20B)PEG4000C)磷酸二氢钠D)甘露醇E)柠檬酸答案:A解析:本题考查的是注射液的附加剂。
西药执业药师-药物化学-1_真题-无答案
西药执业药师-药物化学-1(总分50,考试时间90分钟)A型题1. 卡托普利与下列叙述不符的是( )A．可抑制血管紧张素Ⅱ的生成B．结构中有脯氨酸结构C．可发生自动氧化生成二硫化合物D．有类似蒜的特臭E．结构中含有乙氧羰基2. 以下麻醉药物中含1个手性碳原子的药物是( )A．盐酸丁卡因B．盐酸利多卡因C．盐酸氯胺酮D．盐酸普鲁卡因E．丙泊酚3. 维生素C的酸碱性是显( )A．弱碱性B．中性C．两性D．强碱性E．弱酸性4. 临床以右旋体供药的麻醉药为( )A．丙泊酚B．依托咪酯C．盐酸氯胺酮D．盐酸布比卡因E．盐酸丁卡因5. 用于治疗内因性精神抑郁症的是( )A．丙戊酸钠B．苯妥英钠C．唑吡坦D．舒必利E．阿米替林6. 下列关于药典的表述错误的是( )A．药典是记载药品规格、标准的法典B．药典由药典委员会编写C．药典由政府颁布施行，具有法律的约束D．药典是药品生产检验、供应与使用的依据E．药典中收载国内允许生产的所有药品的质量检查标准7. 下列叙述中有哪些是不正确的( )A．磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱B．在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强C．在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降D．季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用E．酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低8. 具有抗心律失常作用的是( )A．盐酸利多卡因B．盐酸普鲁卡因C．盐酸氯胺酮D．恩氟烷E．盐酸丁卡因9. 盐酸氯胺酮为( )A．吸入麻醉药B．静脉麻醉药C．抗心律失常药D．酰胺类局麻药E．苯甲酸酯类局麻药10. 下列药物中可以发生重氮化-偶合反应的是( )A．盐酸利多卡因B．盐酸普鲁卡因C．盐酸丁卡因D．盐酸布比卡因E．盐酸氯胺酮11. 以下对苯妥英钠描述不正确的是( )A．为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B．化学名为5,5-二苯基-2,4一咪唑烷二酮钠盐C．本品水溶液呈碱性反应D．露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀E．性质稳定，并不易水解开环12. 头孢噻吩钠与下列叙述中不符的是( )A．为第一个对头孢菌素C结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物B．干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定C．侧链为2-噻吩乙酰氨基D．体内代谢为3-去乙酰基进而转化成内酯化合物E．对耐青霉素的细菌有效13. 为提高青霉素类药物的稳定性，应将( )A．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代B．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代C．羧基与金属离子或有机碱成盐D．β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代E．β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代14. 为丁酰苯类抗精神病药的是( )A．奋乃静B．艾司唑仑C．氟哌啶醇D．硫喷妥钠E．氟西汀15. 下类药物中具有降血脂作用的是( )A．强心苷类B．钙通道阻滞剂C．磷酸二酯酶抑制剂D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂E．血管紧张素转化酶抑制剂16. 盐酸氯胺酮的化学名为( )A．2-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐B．3-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐C．4-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐D．5-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐E．6-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐17. 以下与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是( )A．化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐B．用于周围循环不全时低血压状态的急救C．露置空气中，见光易氧化变色，色渐深D．分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体E．配制注射剂时不应使用金属容器18. 下列叙述中与吲哚美辛不符的是( )A．结构中含有对氯苯甲酰基B．结构中含有乙酸的部分C．结构中含有酰胺键D．分子中有一个手性碳原子但临床使用外消旋体E．遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质19. 为长效的局部麻醉药的是( )A．盐酸布比卡因B．依托咪酯C．盐酸普鲁卡因D．盐酸丁卡因E．盐酸利多卡因20. 经氧瓶燃烧法破坏后，以稀氢氧化钠为吸收剂，加入茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝色的是( )A．氟烷B．盐酸氯胺酮C．盐酸普鲁卡因D．盐酸利多卡因E．丙泊酚21. 四环素抗生素在下列哪一个条件下易发生开环生成内酯异构体( )A．pH＜2B．pH=2～6C．中性D．碱性E．有机溶剂22. 除另有规定外，流浸膏剂的浓度每ml相当于原药材( )A．1gB．2～5gC．10gD．20gE．50g23. 为广谱抗癫痫药，多用于其他抗癫痫药无效的各型癫痫的是( )A．丙戊酸钠B．苯妥英钠C．唑吡坦D．舒必利E．阿米替林24. 下列叙述中哪条是不正确的( )A．脂溶性越大的药物，生物活性越大B．完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收C．羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低D．化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象E．旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别25. 用含有微量铁盐的砂蕊过滤后溶液呈红色的维生素溶液是( )A．维生素B6B．维生素D3C．维生素CD．维生素B1E．维生素B226. 在生物碱酸水提取液中，加碱调pH由低至高，每调一次用氯仿萃取一次，最后萃取出的是( )A．弱碱性生物碱B．强碱性生物碱C．季胺碱D．近中性生物碱E．酸碱两性生物碱27. 下列与硫酸阿托品性质相符的是( )A．化学性质稳定，不易水解B．临床上用作镇静药C．游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色D．碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性E．呈左旋光性28. 在测定一些酸不稳定及蛋白结合牢的药物时，去蛋白常用( )的方法加入中性盐A．加入中性盐B．加入水溶性有机溶剂C．酶解法D．加入强酸E．加入含锌盐及铜盐的沉淀剂29. 环磷酰胺毒性较小的原因是( )A．烷化作用强，剂量小B．体内代谢快C．抗瘤谱广D．注射给药E．在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物30. 巴比妥类药物呈( )A．酸性B．强碱性C．弱减性D．中性E．两性31. 可使药物的亲水性增加的基团是( )A．硫原子B．羟基C．酯基D．脂环E．卤素32. 盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，所发生的化学反应是( )A．氧化反应B．加成反应C．聚合反应D．水解反应E．还原反应33. 药物与受体相互作用时的构象称为( )A．优势构象B．最低能量构象C．药效构象D．最高能量构象E．反式构象34. 作用时间最长的巴比妥类药物其C2位取代基是( )A．饱和烷烃基B．芳香环结构C．环烯烃基D．乙烯基E．丙烯基35. 下列叙述与组胺H1受体拮抗剂的构效关系不符的是( )A．在基本结构中X为-O-，-NH-，-CH2B．在基本结构中R与R'不处于同一平面上C．归纳的H1拮抗剂基本结构可分为六类D．侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性E．在基本结构中R，R'为芳香环，杂环或连接为三环的结构36. 中药水提取液经非极性大孔吸附树脂法分离，被水最先洗脱下来的物质是( )A．皂苷B．糖类C．脂溶性色素D．生物碱E．强心苷37. 下列不是测定尿液中药物浓度的目的是( )A．药物剂量回收研究B．尿清除率C．反映即时血药浓度D．生物利用度研究E．药物体内代谢类型38. 下列药物中含一个手性碳原子的药物为( )A．盐酸普鲁卡因B．盐酸氯胺酮C．氟烷D．丙泊酚E．盐酸利多卡因39. 盐酸氯胺酮与下列哪条叙述不符( )A．在水中易溶B．分子中含有氟原子C．分子中含有邻氯苯基D．麻醉作用迅速，并具有镇痛作用E．右旋体的止痛和催眠作用比左旋体强40. 以下为醋酸地塞米松不含的结构是( )A．含有△1，△4两个双键B．含有11β，17α，21-三个羟基C．含有16α-甲基D．含有6α,9α-二氟E．21-羟基形成醋酸酯41. 从患者体内取得样品，需加入抗凝剂的有( )A．血清B．唾液C．乳汁D．全血E．尿液42. 临床上常用作体内药物浓度的观察指标是( )A．全血中药物浓度B．血浆中药物浓度C．血球中药物浓度D．细胞间液中药物浓度E．病灶组织中药物浓度43. 下类药物为前体药物的是( )A．辛伐他丁B．吉非贝齐C．硝苯地平D．甲基多E．利多卡因44. 扑热息痛水解后可与NaNO：液反应，再与碱性p-萘酚偶合，其依据为( )A．因为生成CH：～COOHB．酰胺基水解C．产生物有芳伯氨基D．产生物有酚羟基E．产生物有苯环45. 有关颠茄类药物的构效关系那一个是错误的( )A．阿托品结构中6,7位上无三元氧桥B．东茛菪碱结构中6,7位上有三环氧桥C．结构中6p-羟基D．中枢作用阿托品＞东茛菪碱＞山茛菪碱E．中枢作用东茛菪碱＞阿托品＞山茛菪碱46. 下列叙述中与阿昔洛韦不符的是( )A．是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药B．1位氮上的氢有酸性可制成钠盐供注射用C．为广谱抗病毒药D．其作用机制为干扰病毒的DNA合成并掺入到病毒的DNA中E．用于治疗疱疹性角膜炎，生殖器疱疹等47. 依托咪酯( )A．结构中含有哌啶环B．结构中含有咪唑环C．结构中含有噻唑环D．结构中含有吡啶环E．结构中含有喹啉环48. 为无色易流动的重质液体的是( )A．氟烷B．盐酸氯胺酮C．盐酸普鲁卡因D．盐酸利多多卡因E．丙泊酚49. 以下为二氢叶酸合成酶抑制剂的是( )A．苯海拉明B．乙胺嘧啶C．阿托品D．甲氧苄啶E．溴新斯的明50. 苷通常在( )中溶解度较大A．乙酸乙酯B．丙酮C．苯D．甲醇E．乙醚。
执业药师药一重点笔记
执业药师药一重点笔记作为一名想要在药学领域深耕的人，备考执业药师可是一场“硬仗”。
而在这当中，药一的知识点就像一群调皮的小精灵，到处乱窜，让人头疼不已。
不过，经过我一番苦战，还真整理出了一份超详细的重点笔记。
先说药物化学部分吧，这可是药一的“大头”。
那些复杂的化学结构，就像是一个个神秘的密码，得一点点去破解。
比如，讲到抗生素类药物，什么青霉素、头孢菌素，它们的结构特点和作用机制，那真是让人眼花缭乱。
我记得有一次，我盯着书上青霉素的化学结构，看了半天也没整明白。
那一个个圈圈、线条，仿佛在嘲笑我：“你能搞懂我吗？”我心里那个气呀，就不信拿不下你！于是，我找来各种模型，自己动手搭建，还在旁边写上各种注释，什么这个基团决定了抗菌活性，那个结构影响了稳定性。
经过几个小时的“苦战”，终于把这部分给弄明白了。
那种成就感，简直比吃了一顿大餐还爽！还有药物的体内过程，这也是个让人头疼的家伙。
吸收、分布、代谢、排泄，每个环节都有一堆的知识点。
就说吸收吧，影响药物吸收的因素那叫一个多。
胃肠道的 pH 值、药物的解离度、剂型、首过效应等等，一个都不能马虎。
为了记住这些，我可是下了苦功夫。
我把家里的厨房当成了实验室，想象着各种药物在胃肠道里的“旅行”。
比如，我拿着一块面包，当成是药片，想着它怎么在胃酸里溶解，怎么被肠道吸收。
我还对着镜子，自己给自己讲解，那模样，现在想想都觉得好笑。
再说说药效学，这里面的量效关系可是个关键。
什么最小有效量、最大效应、半数有效量，一堆的概念。
为了搞清楚它们，我做了好多图表，把不同药物的量效曲线画出来，对比着看。
还找了各种例子，像降压药、降糖药，分析它们的剂量和效果之间的关系。
有一次，我在路上看到有人吃降压药，我居然在脑子里开始分析他吃的药的量效关系，差点没被当成怪人。
说到药物的不良反应，那更是不能马虎。
后遗效应、停药反应、变态反应，每个都得牢记于心。
我就把这些不良反应想象成一个个小怪兽，我是勇敢的战士，要把它们一个一个打败。
执业药师西药药物化学分子式总结
第一章抗生素：1.β-内酰胺类（抑制细菌细胞壁的合成）；2.大环内酯类（干扰蛋白质的合成）；3.氨基糖苷类（干扰蛋白质的合成）；4.四环素类（干扰蛋白质的合成）。
青霉素G3.过敏源的抗原决定簇：青霉噻唑基。
4.青霉素半衰期短，排泄快：与丙磺舒（抗菌增效剂）合用。
（一）氨苄西林（2）含游离氨基具有亲核性，极易生成聚合物（共性，如阿莫西林）；（3）对酸稳定，可口服给药。
第一个广谱青霉素，不耐β-内酰胺酶。
（二）阿莫西林1.苯环4 位酚羟基；2.同氨苄西林，四个手性碳，R 右旋体；3.性质同氨苄西林，可分解和聚合，聚合速度快；4.同氨苄西林，不耐β-内酰胺酶。
（三）哌拉西林1. 是氨苄西林引入极性较大的哌嗪酮酸的衍生物；2.可抗假单孢菌；3.对酸不稳定，口服给药易被胃酸破坏，注射给药。
（四）替莫西林6 位有甲氧基，对β-内酰胺酶空间位阻，具耐酶活性。
（二）头孢羟氨苄1.头孢氨苄的苯环对位羟基；2.口服吸收好，排泄慢，作用长。
（三）头孢克洛1.头孢氨苄的3 位Cl 取代；2.氯原子亲脂性比甲基强（四）头孢呋辛1.3 位氨基甲酸酯；2.7 位顺式的甲氧肟基，甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定作用，因此耐酶，对耐药菌作用强。
（五）头孢克肟1.3 位乙烯基；2.7 位顺式的乙酸氧肟基，耐酶；3.侧链氨基噻唑是第三代头孢菌素结构特点；4.不良反应为肠道功能紊乱，需停药。
（六）头孢曲松1.7 位顺式的甲氧肟基，耐酶；7 位氨基噻唑是第三代；3 位1,2,4-三嗪-5,6-二酮，酸性强的杂环，产生独特的非线性剂量依赖性药代动力学性质。
2.可以通过脑膜，单剂可治疗单纯性淋病头孢哌酮1.3 位硫代甲基四氮唑杂环；2.7 位氨基上哌嗪二酮（同哌拉西林）；。
（八）硫酸头孢匹罗1.7 位同头孢曲松；2.3 位甲基上引入含有正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，3.季铵，故口服不吸收，注射。
三、b-内酰胺酶抑制剂非经典的b-内酰胺类：碳青霉烯类、青霉烯、氧青霉烷类、单环b-内酰胺类。
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第1章抗生素1（精品）1具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是(本题分数1分)A、舒巴坦钠B、克拉维酸C、亚胺培南D、氨曲南E、克拉霉素答案解析：本题考查具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素。
舒巴坦钠为青霉烷砜类；克拉维酸为氧青霉烷类；氨曲南为单环β-内酰胺类；而克拉霉素属于大环内酯类；只有亚胺培南具有碳青霉烯结构的β-内酰胺类，故选C答案。
利用排除法也可选出正确答案。
标准答案：C考生答案：2属于β-内酰胺酶抑制剂的药物是(本题分数1分)A、阿莫西林B、舒巴坦C、头孢噻吩钠D、氨曲南E、盐酸米诺环素答案解析：本题考查β-内酰胺酶抑制剂类药物。
属于β-内酰胺酶抑制剂的药物主要有克拉维酸、舒巴坦。
其余选项为干扰答案，故选B答案。
标准答案：B考生答案：3属于大环内酯类抗生素的是(本题分数1分)A、克拉维酸B、罗红霉素C、阿米卡星D、头孢克洛E、盐酸林可霉素答案解析：本题考查大环内酯类抗生素。
大环内酯类抗生素有红霉素及衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等，克拉维酸和头孢克洛属于β-内酰胺类，阿米卡星属于氨基糖苷类，盐酸林可霉素属于其他类抗生素。
故选B答案。
标准答案：B考生答案：4氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为(本题分数1分)A、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉酸B、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉醛酸C、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉醛D、发生β酰胺开环再闭环，生成2，5-吡嗪二酮E、发生β-内酰胺开环再闭环，生成聚合产物答案解析：本题考查阿莫西林与氨苄西林注射液与其他药物合理配伍的问题。
氨苄西林及阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌、及多羟基药物（如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等）配伍使用。
因为配伍使用可以发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮化合物，而失去抗菌活性。
A、B、C及E答案均为青霉素的分解产物，故选D答案。
标准答案：D考生答案：5阿米卡星属于(本题分数1分)A、大环内酯类抗生素B、四环素类抗生素C、氨基糖苷类抗生素D、氯霉素类抗生素E、β-内酰胺类抗生素答案解析：本题考查阿米卡星的分类。
阿米卡星是卡那霉素的衍生物属于氨基糖苷类抗生素。
标准答案：C考生答案：6引起青霉素过敏的主要原因是(本题分数1分)A、青霉素本身为过敏源B、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物C、青霉素与蛋白质反应物D、青霉素的水解产物E、青霉素的侧链部分结构所致答案解析：本题考查引起青霉素过敏的原因。
青霉素本身并不是过敏源，引起患者对青霉素过敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物。
故选B答案。
标准答案：B考生答案：7罗红霉素是(本题分数1分)A、红霉素C-9腙的衍生物B、红霉素C-9肟的衍生物C、红霉素C-6甲氧基的衍生物D、红霉素琥珀酸乙酯的衍生物E、红霉素扩环重排的衍生物答案解析：本题考查罗红霉素的结构特点。
红霉素C6-甲氧基的衍生物为克拉霉素，红霉素琥珀乙酯的衍生物是琥乙红霉素，红霉素扩环重排的衍生物是阿奇霉素，红霉素C9-肟衍生物为罗红霉素，故选B答案。
标准答案：B考生答案：8青霉素性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，pH 4.0时，它的分解产物是(本题分数1分)A、6-氨基青霉烷酸B、青霉酸C、青霉烯酸D、青霉醛和青霉胺E、青霉二酸答案解析：标准答案：E考生答案：9在酸中不稳定，易被分解破坏的抗生素是(本题分数1分)A、罗红霉素B、红霉素C、阿奇霉素D、琥乙红霉素E、克拉霉素答案解析：标准答案：B考生答案：10属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是(本题分数1分) A、舒巴坦B、氨曲南C、多黏菌素D、磷霉素E、亚胺培南答案解析：标准答案：B考生答案：11去除四环素C6位的甲基和C6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物(本题分数1分)A、盐酸土霉素B、盐酸四环素C、盐酸多西环素D、盐酸美他环素E、盐酸米诺环素答案解析：标准答案：E考生答案：12在3位上有氯原子取代的β-内酰胺类抗生素是(本题分数1分)A、头孢美唑B、头孢噻吩钠C、头孢克洛D、头孢哌酮E、头孢羟氨苄答案解析：标准答案：C考生答案：13属于青霉烷砜类的抗生素是(本题分数1分)A、舒巴坦B、亚胺培南C、克拉维酸D、头孢克肟E、氨曲南答案解析：标准答案：A考生答案：14青霉素G钠在室温酸性条件下可发生(本题分数1分)A、分解生成青霉醛和D-青霉胺B、β-内酰胺环的水解开环C、6-氨基上酰基侧链的水解D、发生分子重排生成青霉二酸E、钠盐被酸中和生成游离的酸答案解析：标准答案：D考生答案：15头孢克洛的化学结构是(本题分数1分)A、B、C、D、E、答案解析：本题考查头孢克洛的化学结构。
A为阿莫西林，B为头孢羟氨苄，D为头孢克肟，E为氯唑西林，故选C答案。
标准答案：C考生答案：16β-内酰胺类抗生素的作用机制是(本题分数1分)A、抑制β-内酰胺酶，阻止细胞壁的合成B、二氢叶酸合成酶抑制剂C、二氢叶酸还原酶抑制剂D、环氧合酶抑制剂，干扰细菌生长E、抑制黏肽转肽酶，阻止细胞壁的合成答案解析：标准答案：E考生答案：17与青霉素G特点不符的是(本题分数1分)A、易产生耐药性B、易发生过敏反应C、可口服给药D、对革兰阳性菌效果好E、为生物合成的抗生素答案解析：标准答案：C考生答案：18结构中含有2个羧基的抗生素是(本题分数1分)A、替莫西林B、磺苄西林C、头孢噻肟D、头孢氨苄E、头孢曲松答案解析：标准答案：A考生答案：19具有下列化学结构的药物是(本题分数1分)A、头孢美唑钠B、头孢哌酮钠C、头孢呋辛D、头孢克肟钠E、头孢曲松钠答案解析：标准答案：C考生答案：20青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是(本题分数1分)A、2R，5R，6RB、2S，5R，6RC、2S，5S，6SD、2S，2S，6RE、2S，5R，6S答案解析：标准答案：B考生答案：21与氨苄西林的性质不符的是(本题分数1分)A、水溶液可分解B、不能口服C、易发生聚合反应D、分子中有四个手性中心E、与茚三酮溶液呈颜色反应答案解析：标准答案：B考生答案：22广谱的β-内酰胺类抗生素有(本题分数1分)A、克拉维酸钾B、氨苄西林C、阿莫西林D、头孢羟氨苄E、头孢克洛答案解析：本题考查广谱β-内酰胺类抗生素的相关知识。
广谱及长效的青霉素类药物有氨苄西林、阿莫西林、美洛西林等，广谱头孢菌素有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮等；克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂，可以增强β内酰胺药物的抗菌活性。
故答案为BCDE。
标准答案：BCDE考生答案：23阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的是(本题分数1分)A、L-（-）型活性最低B、L-（-）型活性最高C、D-(+）型活性最低D、D-（+）型活性最高E、DL-（±）型活性最低答案解析：本题考查阿米卡星的立体结构与活性的关系。
阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链含有手性碳原子，其构型为L-（-）型，若为D(+）抗菌活性大为降低，若为DL-（±）型抗菌活性降低一半，故选BC答案。
标准答案：BC考生答案：24对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是(本题分数1分)A、替莫西林B、头孢美唑C、亚胺培南D、克拉维酸钾E、舒巴坦钠答案解析：本题考查β-内酸胺酶抑制剂类药物。
替莫西林为青霉素类，头孢美唑为头孢类，对β-内酰胺酶无抑制作用；而克拉维酸钾、舒巴坦钠为β-内酰胺酶抑制剂，对β-内酰胺酶有抑制作用；亚胺培南既具有抗菌活性，又具有抑制β-内酸胺酶的作用，故选CDE。
标准答案：CDE考生答案：25含有氢化噻唑环的药物有(本题分数1分)A、氨苄西林B、阿莫西林C、头孢哌酮D、头孢克洛E、哌拉西林答案解析：本题考查含氢化噻唑环的药物。
氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林均为β-内酰胺类抗生素，所以都含有氢化噻唑环。
头孢哌酮和头孢克洛均属于头孢菌素抗生素，均含有氢化噻嗪环。
标准答案：ABE考生答案：26下列β-内酰胺类抗生素中，属于碳青霉烯类的药物有(本题分数1分)A、阿莫西林B、沙纳霉素C、氨曲南D、亚胺培南E、美罗培南答案解析：标准答案：BDE考生答案：27由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼合而成的药物有(本题分数1分)A、哌拉西林B、头孢噻肟C、阿莫西林D、头孢哌酮E、头孢克洛答案解析：标准答案：BDE考生答案：28结构中含有2-氨基噻唑环的是(本题分数1分)A、头孢噻吩B、头孢噻肟C、头孢曲松D、头孢哌酮E、头孢克肟答案解析：标准答案：BCE考生答案：29含有甲氧基的抗生素是(本题分数1分)A、头孢噻肟B、头孢美唑C、替莫西林D、哌拉西林E、头孢克洛答案解析：标准答案：ABC考生答案：30与红霉素叙述相符的是(本题分数1分)A、大环内酯类抗生素B、显碱性C、酸性下不稳定D、含有苷键E、对耐药的金黄色葡萄球菌有效答案解析：标准答案：ABCDE考生答案：31红霉素的衍生物有(本题分数1分)A、阿奇霉素B、克林霉素C、柔红霉素D、克拉霉素E、罗红霉素答案解析：标准答案：ADE考生答案：32属于氨基糖苷类抗生素的是(本题分数1分)A、链霉素B、卡那霉素C、庆大霉素D、克林霉素E、阿米卡星答案解析：标准答案：ABCE考生答案：33具有水解性的抗生素是(本题分数1分)A、头孢氨苄B、阿米卡星C、红霉素D、阿莫西林E、舒巴坦答案解析：标准答案：ABCDE考生答案：34阿莫西林的水溶液不宜与下列哪些药物配伍使用(本题分数1分)A、磷酸可待因B、山梨醇C、葡萄糖D、生理盐水E、硫酸锌答案解析：标准答案：ABCE考生答案：35儿童服用可发生牙齿变黄的药物是(本题分数1分)A、盐酸土霉素B、多西环素C、盐酸美他环素D、红霉素E、环孢素答案解析：标准答案：ABC考生答案：36具有酸碱两性的药物是(本题分数1分)A、多西环素B、卡那霉素C、头孢氨苄D、氨苄西林E、阿莫西林答案解析：标准答案：ACDE考生答案：37属于红霉素衍生物的有(本题分数1分)A、阿奇霉素B、克拉霉素C、克林霉素D、琥乙红霉素E、罗红霉素答案解析：标准答案：ABDE考生答案：38β-内酰胺类抗生素有(本题分数1分)A、克拉维酸钾B、亚胺培南C、舒巴坦钠D、克拉霉素E、氨曲南答案解析：标准答案：ABCE考生答案：39某患者青霉素皮试呈阳性，以下哪些药物不能使用(本题分数1分)A、头孢克洛B、氨苄西林C、哌拉西林D、阿莫西林E、替莫西林答案解析：标准答案：BCDE考生答案：40可损害第Ⅷ对脑神经，引起耳聋的药物有(本题分数1分)A、硫酸阿米卡星B、硫酸链霉素C、硫酸妥布霉素D、硫酸庆大霉素E、硫酸卡那霉素答案解析：标准答案：ABCDE考生答案：41四环素类药物主要不稳定的部位是(本题分数1分)A、2位酰胺B、3位烯醇羟基C、4位二甲氨基D、6位羟基E、10位酚羟基答案解析：标准答案：CD考生答案：42含有苷键结构的药物有(本题分数1分)A、硫酸阿米卡星B、克拉霉素C、琥乙红霉素D、盐酸多西环素E、硫酸庆大霉素答案解析：标准答案：ABCE考生答案：43对β-内酰胺类抗生素有增效作用的是(本题分数1分)A、克拉维酸钾B、甲氧苄啶C、舒巴坦钠D、氨曲南E、克拉霉素答案解析：标准答案：AC考生答案：【44~45题】A 头孢克洛B 头孢哌酮钠C 头孢羟氨苄D 头孢噻吩钠E 头孢噻肟钠答案解析：本组题考查药物的结构特点。